JPWO2021262810A5 - - Google Patents

Claims (15)

1. 式Ｉ
   ［式中、
   Ｒ^Ｎは、Ｈであり；
   ｎは、０～４であり；
   各Ｒ^１は、ハロゲン、ＣＮ及びＣ_１～３アルキルから独立に選択され；
   ａは、１又は２であり；
   Ｒ^２及びＲ^３は、Ｈ及びＣ_１～３アルキルからそれぞれ独立に選択されるか、又はＲ^２及びＲ^３並びにそれらが結合されている炭素は、置換若しくは非置換のＣ_３～６シクロアルキルを形成し；
   ｍは、０～８であり；
   各Ｒ^４は、独立に、置換若しくは非置換のＣ_１～３アルキルであるか、又は２個のＲ^４基は、それらが結合されている同一の炭素原子若しくは隣接する炭素原子と共に、置換若しくは非置換のＣ_３～６シクロアルキルを形成するか、又は２個のＲ^４基は、それらが結合されている隣接していない炭素原子と共に、置換若しくは非置換の４～７員ヘテロシクリルを形成し；
   Ｘは、Ｎ又はＣＲ^Ｘであり；
   Ｒ^Ｘは、水素、ハロゲン、－Ｏ（Ｃ_１～６アルキル）又は－（Ｃ_１～９アルキル）であり；
   Ｌは、置換又は非置換の－Ｏ（Ｃ_１～６アルキル）－、－（Ｃ_１～６アルキル）Ｏ－、－Ｏ（Ｃ_１～６アルキル）Ｏ－又は－（Ｃ_１～９アルキル）－であり；
   Ｖは、
   であって、式中、
   Ｂは、Ｎ、ＣＨ又はＣＲ^Ｂであり；
   各Ｒ^Ｂは、ハロゲン及び置換又は非置換のＣ_１～６アルキルから独立に選択され；
   Ｒ^Ｃは、ハロゲン、ＣＦ_３又はＳＦ_５であり；
   Ｒ^５及びＲ^６は、Ｃ_１～３アルキルであるか、又はＲ^５及びＲ^６は、それらが結合されている炭素原子と共に、置換若しくは非置換のＣ_３～６シクロアルキル若しくは３～６員ヘテロシクリルを形成し；及び
   ｂは、０～２である］
   の化合物又はその薬学的に許容できる塩、互変異性体、アイソトポログ若しくは立体異性体。
2. ｎが、０であり、ａは、１であり、且つＲ^２及びＲ^３は、両方ともＨである、請求項１に記載の化合物。
3. 各Ｒ^４が、メチル及びＣＦ_３から独立に選択される、請求項１又は２に記載の化合物。
4. ｍが、０、１、２、３又は４である、請求項１～３のいずれか一項に記載の化合物。
5. Ｘが、Ｎ又はＣＲ^Ｘであり、Ｒ^Ｘが、水素、ハロゲン、－Ｏ（Ｃ_１～６アルキル）又は－（Ｃ_１～９アルキル）である、請求項１～４のいずれか一項に記載の化合物。
6. Ｌが、置換又は非置換の－Ｏ（ＣＨ_２）_ｐ－、－Ｏ（ＣＨ_２）_ｐＯ－又は－（ＣＨ_２）_ｐ－であり、及びｐが、１～４である、請求項１～５のいずれか一項に記載の化合物。
7. Ｂが、ＣＨ又はＮである、請求項１～６のいずれか一項に記載の化合物。
8. Ｒ^Ｃが、ＣＦ_３、Ｃｌ又はＳＦ_５である、請求項１～７のいずれか一項に記載の化合物。
9. Ｒ^５及びＲ^６が、メチルである、請求項１～８のいずれか一項に記載の化合物。
10. 式ＩＩ
    ［式中、
    Ｒ^Ｎは、Ｈであり；
    各Ｒ^４ｍは、独立に、水素又は置換若しくは非置換のメチルであり、置換基は、存在する場合、１～５個のハロから選択され；
    Ｘは、Ｎ又はＣＲ^Ｘであり；
    Ｒ^ｘは、水素、ハロゲン、－Ｏ（Ｃ_１～６アルキル）又は－（Ｃ_１～９アルキル）であり；
    Ｌは、置換又は非置換の－Ｏ（Ｃ_１～３アルキル）－、－Ｏ（Ｃ_１～３アルキル）Ｏ－又は－（Ｃ_１～４アルキル）－であり；
    Ｖは、
    であり、
    Ｂは、Ｎ又はＣＨであり；
    Ｒ^Ｃは、ハロゲン、ＣＦ_３又はＳＦ_５であり；及び
    Ｒ^５及びＲ^６は、Ｃ_１～３アルキルである］
    を有する、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容できる塩、互変異性体、アイソトポログ若しくは立体異性体。
11. 表１から選択される、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容できる塩、互変異性体、アイソトポログ若しくは立体異性体。
12. 有効量の、請求項１～１１のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容できる塩、互変異性体、アイソトポログ若しくは立体異性体と、薬学的に許容できる担体、賦形剤又はビヒクルとを含む、医薬組成物。
13. アンドロゲン受容体媒介性疾患の治療剤であって、請求項１～１１のいずれか一項に記載の化合物又は請求項１２に記載の医薬組成物を含む、治療剤。
14. 前記アンドロゲン媒介性疾患が、前立腺癌である、請求項１３に記載の治療剤。
15. 前記前立腺癌が、去勢抵抗性前立腺癌（ＣＲＰＣ）である、請求項１４に記載の治療剤。