JPWO2021262810A5 - - Google Patents
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Claims (15)
- 式I
RNは、Hであり;
nは、0~4であり;
各R1は、ハロゲン、CN及びC1~3アルキルから独立に選択され;
aは、1又は2であり;
R2及びR3は、H及びC1~3アルキルからそれぞれ独立に選択されるか、又はR2及びR3並びにそれらが結合されている炭素は、置換若しくは非置換のC3~6シクロアルキルを形成し;
mは、0~8であり;
各R4は、独立に、置換若しくは非置換のC1~3アルキルであるか、又は2個のR4基は、それらが結合されている同一の炭素原子若しくは隣接する炭素原子と共に、置換若しくは非置換のC3~6シクロアルキルを形成するか、又は2個のR4基は、それらが結合されている隣接していない炭素原子と共に、置換若しくは非置換の4~7員ヘテロシクリルを形成し;
Xは、N又はCRXであり;
RXは、水素、ハロゲン、-O(C1~6アルキル)又は-(C1~9アルキル)であり;
Lは、置換又は非置換の-O(C1~6アルキル)-、-(C1~6アルキル)O-、-O(C1~6アルキル)O-又は-(C1~9アルキル)-であり;
Vは、
Bは、N、CH又はCRBであり;
各RBは、ハロゲン及び置換又は非置換のC1~6アルキルから独立に選択され;
RCは、ハロゲン、CF3又はSF5であり;
R5及びR6は、C1~3アルキルであるか、又はR5及びR6は、それらが結合されている炭素原子と共に、置換若しくは非置換のC3~6シクロアルキル若しくは3~6員ヘテロシクリルを形成し;及び
bは、0~2である]
の化合物又はその薬学的に許容できる塩、互変異性体、アイソトポログ若しくは立体異性体。 - nが、0であり、aは、1であり、且つR2及びR3は、両方ともHである、請求項1に記載の化合物。
- 各R4が、メチル及びCF3から独立に選択される、請求項1又は2に記載の化合物。
- mが、0、1、2、3又は4である、請求項1~3のいずれか一項に記載の化合物。
- Xが、N又はCRXであり、RXが、水素、ハロゲン、-O(C1~6アルキル)又は-(C1~9アルキル)である、請求項1~4のいずれか一項に記載の化合物。
- Lが、置換又は非置換の-O(CH2)p-、-O(CH2)pO-又は-(CH2)p-であり、及びpが、1~4である、請求項1~5のいずれか一項に記載の化合物。
- Bが、CH又はNである、請求項1~6のいずれか一項に記載の化合物。
- RCが、CF3、Cl又はSF5である、請求項1~7のいずれか一項に記載の化合物。
- R5及びR6が、メチルである、請求項1~8のいずれか一項に記載の化合物。
- 式II
RNは、Hであり;
各R4mは、独立に、水素又は置換若しくは非置換のメチルであり、置換基は、存在する場合、1~5個のハロから選択され;
Xは、N又はCRXであり;
Rxは、水素、ハロゲン、-O(C1~6アルキル)又は-(C1~9アルキル)であり;
Lは、置換又は非置換の-O(C1~3アルキル)-、-O(C1~3アルキル)O-又は-(C1~4アルキル)-であり;
Vは、
Bは、N又はCHであり;
RCは、ハロゲン、CF3又はSF5であり;及び
R5及びR6は、C1~3アルキルである]
を有する、請求項1に記載の化合物又はその薬学的に許容できる塩、互変異性体、アイソトポログ若しくは立体異性体。 - 表1から選択される、請求項1に記載の化合物又はその薬学的に許容できる塩、互変異性体、アイソトポログ若しくは立体異性体。
- 有効量の、請求項1~11のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容できる塩、互変異性体、アイソトポログ若しくは立体異性体と、薬学的に許容できる担体、賦形剤又はビヒクルとを含む、医薬組成物。
- アンドロゲン受容体媒介性疾患の治療剤であって、請求項1~11のいずれか一項に記載の化合物又は請求項12に記載の医薬組成物を含む、治療剤。
- 前記アンドロゲン媒介性疾患が、前立腺癌である、請求項13に記載の治療剤。
- 前記前立腺癌が、去勢抵抗性前立腺癌(CRPC)である、請求項14に記載の治療剤。
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