JPWO2021216592A5 - - Google Patents
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Description
本明細書の議論は、当該技術が直面している問題点の本質をよりよく理解するためのものであり、先行技術に関する承認として何ら解釈されるべきでなく、また、本明細書のいずれの参考文献の引用も、本願に対する「先行技術」を構成することの承認として解釈されるべきでない。
以下に、本願の当初の特許請求の範囲に記載された発明を付記する。
［１］ 式ＩによるＬＯＸ酵素阻害化合物、薬学的に許容されるその塩もしくは水和物、またはその互変異性体もしくは立体異性体：
［式中、
Ｔ、Ｕ、及びＶは、窒素または炭素であり、Ｔ、Ｕ、及びＶのうちの１つのみが窒素であり；
Ｘは、独立に、－ＯＲ １ 、－ＳＯ ２ Ｒ １ 、及び－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ １ から選択され；
Ｙは、独立に、－ＯＲ ２ 、－ＳＯ ２ Ｒ ２ 、及び－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ２ から選択され；
Ｚは、独立に、－Ｒ ３ 、－ＣＨ ２ －Ｒ ３ 、－ＳＯ ２ Ｒ ３ 、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ３ 、及び－ＯＲ ３ から選択され；
Ｒ １ は、フェニル、またはＮ、Ｏ、及びＳからそれぞれ独立に選択される１～２個のヘテロ原子を含むヘテロアリールであり、前記フェニルまたはヘテロアリールは、－ＣＲ ４ Ｒ ５ ＮＨ ２ 及び任意にハロゲンまたは低級アルキルで置換されており、Ｒ ４ 及びＲ ５ は、独立に、Ｈまたは低級アルキルであるか、あるいはＲ ４ 及びＲ ５ は、（Ｃ １ －Ｃ ８ ）シクロアルキルまたは（Ｃ １ －Ｃ ８ ）ヘテロシクロアルキルを形成しており；
Ｒ ２ は、置換もしくは非置換フェニル、置換もしくは非置換ベンジル、またはＮ、Ｏ、及びＳからそれぞれ独立に選択される１～２個のヘテロ原子を含む置換もしくは非置換ヘテロアリール、（Ｃ １ －Ｃ ８ ）アルキル、（Ｃ １ －Ｃ ８ ）シクロアルキル、モノ－、ジ－、もしくはトリハロ（Ｃ １ －Ｃ ４ ）アルキル、－ＮＲ ６ Ｒ ７ であり、Ｒ ６ 及びＲ ７ は、独立に、Ｈ及び低級アルキルから選択されるか、またはＲ ６ 及びＲ ７ が一緒になって（Ｃ ３ －Ｃ ６ ）ヘテロシクロアルキルを形成しており、（Ｃ ３ －Ｃ ６ ）ヘテロシクロアルキルは、任意に、窒素の他に、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１個の追加のヘテロ原子を含み、Ｎは任意に低級アルキル、または－ＳＯ ２ Ｒ ８ もしくは－ＯＲ ８ で置換されており、Ｓは非置換であるかまたはスルホニルを形成しており、前記置換されたフェニル、ベンジル、またはヘテロアリールは、ハロゲン、モノ－、ジ－、もしくはトリハロ（Ｃ １ －Ｃ ４ ）アルキル、－ＳＯ ２ Ｒ ８ 、または－ＯＲ ８ である少なくとも１つの置換基を有し、Ｒ ８ は、低級アルキル、シアノ、低級アルキルもしくは－ＳＯ ２ ＮＲ ９ Ｒ １０ であり、Ｒ ９ 及びＲ １０ は、独立に、Ｈ及び低級アルキルから選択され；
Ｒ ３ は、非置換もしくは置換フェニル、置換もしくは非置換ベンジル、またはＮ、Ｏ、及びＳからそれぞれ独立に選択される１～２個のヘテロ原子を含む置換もしくは非置換ヘテロアリール、モノ－、ジ－、もしくはトリハロ（Ｃ １ －Ｃ ４ ）アルキル、（Ｃ １ －Ｃ ８ ）シクロアルキル、（Ｃ １ －Ｃ ８ ）アルキル、－ＮＲ １１ Ｒ １２ であり、Ｒ １１ 及びＲ １２ は、独立に、Ｈ及び低級アルキルから選択されるか、またはＲ １１ 及びＲ １２ が一緒になって（Ｃ ３ －Ｃ ６ ）ヘテロシクロアルキルを形成しており、（Ｃ ３ －Ｃ ６ ）ヘテロシクロアルキルは、任意に、窒素の他に、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１個の追加のヘテロ原子を含み、Ｎは任意に低級アルキルまたは－ＳＯ ２ Ｒ １３ もしくは－ＯＲ １３ で置換され、Ｓは非置換であるかまたはスルホニルを形成し、前記置換されたフェニル、ベンジル、またはヘテロアリールは、ハロゲン、モノ－、ジ－もしくはトリハロ（Ｃ １ －Ｃ ４ ）アルキル、－ＳＯ ２ Ｒ １４ 、または－ＯＲ １４ である少なくとも１つの置換基を有し、Ｒ １４ は、低級アルキル、シアノ、低級アルキルもしくは－ＳＯ ２ ＮＲ １５ Ｒ １６ であり、Ｒ １５ 及びＲ １６ は、独立に、Ｈ及び低級アルキルから選択される］。
［２］ Ｒ ４ 及びＲ ５ の両方が水素である、［１］に記載の化合物。
［３］ Ｔは窒素であり、Ｕ及びＶは炭素である、［１］または［２］に記載の化合物。
［４］ Ｒ １ は、フェニル、チオフェン－２－イル、ピリジン－４－イル、ピリジン－２－イル、チアゾール－２－イル、またはピリミジン－２－イルであり、前記フェニル、チオフェン－２－イル、ピリジン－４－イル、ピリジン－２－イル、チアゾール－２－イル、またはピリミジン－２－イルは、－ＣＲ ４ Ｒ ５ ＮＨ ２ 及び任意選択でハロゲンまたは低級アルキルで置換され、Ｒ ４ 及びＲ ５ は、独立に、Ｈまたは低級アルキルであるか、もしくはＲ ４ 及びＲ ５ は（Ｃ １ －Ｃ ８ ）シクロアルキルまたは（Ｃ １ －Ｃ ８ ）ヘテロシクロアルキルを形成する、［１］～［３］のいずれかに記載の化合物。
［５］ Ｘは－ＳＯ ２ Ｒ １ である、［１］～［４］のいずれかに記載の化合物。
［６］ Ｚは、－Ｒ ３ 、－ＣＨ ２ －Ｒ ３ 、及び－ＳＯ ２ Ｒ ３ 、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ３ 、及び－ＯＲ ３ から独立に選択される、［１］～［５］のいずれかに記載の化合物。
［７］ Ｒ ３ は、非置換もしくは置換フェニル、またはＮ、Ｏ、及びＳからそれぞれ独立に選択される１～２個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換４、５、もしくは６員ヘテロアリールであり、前記置換フェニルまたは４、５、もしくは６員ヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、メトキシ、メチルスルホニル、またはジメチルアミノスルホニルである少なくとも１つの置換基を有する、［１］～［６］のいずれかに記載の化合物。
［８］ Ｒ ３ は、ハロゲン、トリフルオロメチル、シクロヘキシル、ジメチルアミノスルホニル、メチルスルホニル、メトキシ、シアノ、または低級アルキルである、［１］～［６］のいずれかに記載の化合物。
［９］ Ｒ ３ は、－ＮＲ ６ Ｒ ７ であり、Ｒ ６ 及びＲ ７ は、一緒になって（Ｃ ３ －Ｃ ６ ）ヘテロシクロアルキルを形成し、（Ｃ ３ －Ｃ ６ ）ヘテロシクロアルキルは、ピペリジニル、ピペラジニル、４－メチルピペラジン－１－イル、４－（メチルスルホニル）ピペラジニル、４－モルホリニル、１，１－ジオキシドチオモルホリニルである、［１］～［６］のいずれかに記載の化合物。
［１０］ Ｙは、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ２ であり、Ｒ ２ が以下から選択される、［１］～［９］のいずれかに記載の化合物。
［１１］ Ｕは窒素であり、Ｔ及びＶは炭素である、［１］または［２］に記載の化合物。
［１２］ Ｘは、－ＯＲ １ 、－ＳＯ ２ Ｒ １ 、及び－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ １ から独立に選択され、Ｒ １ は、フェニル、チオフェン－２－イル、ピリジン－４－イル、ピリジン－２－イル、チアゾール－２－イル、またはピリミジン－２－イルであり、前記フェニル、チオフェン－２－イル、ピリジン－４－イル、ピリジン－２－イル、チアゾール－２－イル、またはピリミジン－２－イルは、－ＣＲ ４ Ｒ ５ ＮＨ ２ 及び任意選択でハロゲンまたは低級アルキルで置換され、Ｒ ４ 及びＲ ５ は、独立に、Ｈもしくは低級アルキルであるか、またはＲ ４ 及びＲ ５ は、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルを形成する、［１１］に記載の化合物。
［１３］ Ｘは、－ＯＲ １ または－ＳＯ ２ Ｒ １ から独立に選択され、Ｒ １ は、フェニルであり、前記フェニルは、－ＣＲ ４ Ｒ ５ ＮＨ ２ 及び任意選択でハロゲンもしくは低級アルキルで置換され、Ｒ ４ 及びＲ ５ は、独立に、Ｈもしくは低級アルキルであるか、またはＲ ４ 及びＲ ５ は、シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルを形成する、［１］、［２］、または、［１１］のいずれかに記載の化合物。
［１４］ Ｚは、－Ｒ ３ 、－ＳＯ ２ Ｒ ３ 、及び－ＯＲ ３ から独立に選択される、［１１］～［１３］のいずれかに記載の化合物。
［１５］ Ｒ ３ は、置換もしくは非置換フェニル、または１～２個の窒素原子を含む非置換もしくは置換４、５、もしくは６員ヘテロアリールであり、前記置換フェニルまたは１～２個の窒素原子を含む置換４、５、もしくは６員ヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、メトキシ、メチルスルホニル、またはジメチルアミノスルホニルである少なくとも１つの置換基を有する、［１１］～［１４］のいずれかに記載の化合物。
［１６］ Ｒ ３ が、ハロゲン、トリフルオロメチル、シクロヘキシル、ジメチルアミノスルホニル、メチルスルホニル、メトキシ、シアノ、または低級アルキルである、［１１］～［１４］のいずれかに記載の化合物。
［１７］ Ｒ ３ は、－ＮＲ ６ Ｒ ７ であり、Ｒ ６ 及びＲ ７ は、一緒になって（Ｃ ３ －Ｃ ６ ）ヘテロシクロアルキルを形成し、（Ｃ ３ －Ｃ ６ ）ヘテロシクロアルキルは、ピペリジニル、ピペラジニル、４－メチルピペラジン－１－イル、４－（メチルスルホニル）ピペラジニル、４－モルホリニル、１，１－ジオキシドチオモルホリニルである、［１１］～［１４］のいずれかに記載の化合物。
［１８］ Ｙは、－ＳＯ ２ Ｒ ２ であり、Ｒ ２ が以下から選択される、［１］、［２］、または［１１］～［１７］のいずれかに記載の化合物。
［１９］ Ｖは窒素であり、Ｕ及びＴは炭素である、［１］または［２］に記載の化合物。
［２０］ Ｘは、－ＯＲ １ 、－ＳＯ ２ Ｒ １ 、及び－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ １ から独立に選択され、Ｒ １ は、フェニル、チオフェン－２－イル、ピリジン－４－イル、ピリジン－２－イル、チアゾール－２－イル、またはピリミジン－２－イルであり、前記フェニル、チオフェン－２－イル、ピリジン－４－イル、ピリジン－２－イル、チアゾール－２－イル、またはピリミジン－２－イルは、－ＣＲ ４ Ｒ ５ ＮＨ ２ 及び任意選択でハロゲンまたは低級アルキルで置換され、Ｒ ４ 及びＲ ５ は、独立に、Ｈもしくは低級アルキルであるか、またはＲ ４ 及びＲ ５ は、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルを形成する、［１９］に記載の化合物。
［２１］ Ｘは、－ＯＲ １ または－ＳＯ ２ Ｒ １ から独立に選択され、Ｒ １ は、フェニルであり、前記フェニルは、－ＣＲ ４ Ｒ ５ ＮＨ ２ 及び任意選択でハロゲンもしくは低級アルキルで置換され、Ｒ ４ 及びＲ ５ は、独立に、Ｈもしくは低級アルキルであるか、またはＲ ４ 及びＲ ５ は、シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルを形成する、［１］、［２］、または、［１９］のいずれかに記載の化合物。
［２２］ Ｚは、－Ｒ ３ 、－ＳＯ ２ Ｒ ３ 、－ＣＨ ２ －Ｒ３、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ３ 、及び－ＯＲ ３ から独立に選択される、［１９］～［２１］のいずれかに記載の化合物。
［２３］ Ｒ ３ は、置換もしくは非置換フェニル、または１～２個の窒素原子を含む置換もしくは非置換４、５、もしくは６員ヘテロアリールであり、前記置換フェニルまたは１～２個の窒素原子を含む置換４、５、もしくは６員ヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、メトキシ、メチルスルホニル、またはジメチルアミノスルホニルである少なくとも１つの置換基を有する、［１９］～［２２］のいずれかに記載の化合物。
［２４］ Ｒ ３ が、ハロゲン、トリフルオロメチル、シクロヘキシル、ジメチルアミノスルホニル、メチルスルホニル、メトキシ、シアノ、または低級アルキルである、［１９］～［２２］のいずれかに記載の化合物。
［２５］ Ｒ ３ は、－ＮＲ ６ Ｒ ７ であり、Ｒ ６ 及びＲ ７ は、一緒になって（Ｃ ３ －Ｃ ６ ）ヘテロシクロアルキルを形成し、（Ｃ ３ －Ｃ ６ ）ヘテロシクロアルキルは、ピペリジニル、ピペラジニル、４－メチルピペラジン－１－イル、４－（メチルスルホニル）ピペラジニル、４－モルホリニル、１，１－ジオキシドチオモルホリニルである、［１９］～［２２］のいずれかに記載の化合物。
［２６］ Ｚは、ベンジルまたはベンゾイルである、［１９］～［２２］のいずれかに記載の化合物。
［２７］ Ｙは、－ＳＯ ２ Ｒ ２ であり、Ｒ ２ が以下から選択される、［１９］～［２６］のいずれかに記載の化合物。
［２８］ Ｒ ２ は以下である、［１］～［９］、［１１］～［１７］、または［１９］～［２６］のいずれかに記載の化合物。
［２９］ 前記化合物は、
シス－１－（（５－（アミノメチル）チオフェン－２－イル）スルホニル）－Ｎ，Ｎ－ジメチル－５－フェニルピペリジン－３－カルボキサミド；
１－（（５－（アミノメチル）チオフェン－２－イル）スルホニル）－Ｎ，Ｎ－ジメチル－５－フェニルピペリジン－３－カルボキサミド；
シス－（４－フルオロ－３－（（－１－（メチルスルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）オキシ）フェニル）メタンアミン；
４－フルオロ－３－（（－１－（メチルスルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）オキシ）フェニルメタンアミン；
１－（（５－（アミノメチル）チオフェン－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（ピペリジン－１－イル）メタノン；
シス－（１－（（５－（アミノメチル）チオフェン－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（ピペリジン－１－イル）メタノン；
（３－（（－１－（メチルスルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）スルホニル）フェニル）メタンアミン；
シス－（３－（（１－メチルスルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）スルホニル）フェニル）メタンアミン；
（（３Ｓ，５Ｓ）－１－（（５－（アミノメチル）チオフェン－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（モルホリノ）メタノン；
（３－（（－５－（２－フルオロフェニル）－１－（メチルスルホニル）ピペリジン－３－イル）オキシ）フェニル）メタンアミン；
シス－（３－（（５－（２－フルオロフェニル）－１－（メチルスルホニル）ピペリジン－３－イル）オキシ）フェニル）メタンアミン；
シス－（３－（（５－（２－フルオロフェニル）－１－（メチルスルホニル）ピペリジン－３－イル）オキシ）フェニル）メタンアミン；
（（３Ｒ，５Ｒ）－１－（（５－（アミノメチル）チオフェン－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（モルホリノ）メタノン；
（４－フルオロ－３－（（－５－（２－フルオロフェニル）－１－（メチルスルホニル）ピペリジン－３－イル）オキシ）フェニル）メタンアミン；
シス－（４－フルオロ－３－（（５－（２－フルオロフェニル）－１－（メチルスルホニル）ピペリジン－３－イル）オキシ）フェニル）メタンアミン；
１－（（５－（アミノメチル）チオフェン－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（ピペラジン－１－イル）メタノン；
シス－（１－（（５－（アミノメチル）チオフェン－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（ピペラジン－１－イル）メタノン；
（３－（３－（アミノメチル）フェノキシ）－５－フェニルピペリジン－１－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
シス－（３－（３－（アミノメチル）フェノキシ）－５－フェニルピペリジン－１－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
１－（（５－（アミノメチル）チオフェン－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（４－メチルピペラジン－１－イル）メタノン；
シス－（１－（（５－（アミノメチル）チオフェン－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（４－メチルピペラジン－１－イル）メタノン；
３－（３－（アミノメチル）フェノキシ）－５－フェニルピペリジン－１－イル）（モルホリノ）メタノン；
シス－３－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－Ｎ，Ｎ－ジメチル－５－フェニルピペリジン－１－カルボキサミド；
４－（（－５－（メチルスルホニル）－１－フェニルピペリジン－３－イル）オキシ）フェニル）メタンアミン；
シス－（４－（（－５－（メチルスルホニル）－１－フェニルピペリジン－３－イル）オキシ）フェニル）メタンアミン；
３－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－Ｎ，Ｎ－ジメチル－５－フェニルピペリジン－１－カルボキサミド；
シス－（３－（（５－（メチルスルホニル）－１－フェニルピペリジン－３－イル）オキシ）フェニル）メタンアミン；
（３－（（－５－（メチルスルホニル）－１－フェニルピペリジン－３－イル）オキシ）フェニル）メタンアミン；
１－（（５－（アミノメチル）チオフェン－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
シス－（１－（（５－（アミノメチル）チオフェン－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
４－（（－５－（メチルスルホニル）－１－フェニルピペリジン－３－イル）スルホニル）フェニル）メタンアミン；
シス－（４－（（５－（メチルスルホニル）－１－フェニルピペリジン－３－イル）スルホニル）フェニル）メタンアミン；
トランス－（１－（（５－（アミノメチル）チオフェン－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
１－（（５－（アミノメチル）チオフェン－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
シス－（１－（（５－（アミノメチル）チオフェン－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（４－（メチルスルホニル）ピペラジン－１－イル）メタノン；
３－（（－５－（メチルスルホニル）－１－フェニルピペリジン－３－イル）スルホニル）フェニル）メタンアミン；
シス－（３－（（５－（メチルスルホニル）－１－フェニルピペリジン－３－イル）スルホニル）フェニル）メタンアミン；
（１－（（５－（アミノメチル）チオフェン－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（４－（メチルスルホニル）ピペラジン－１－イル）メタノン；
（４－（（－１－（メチルスルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）オキシ）フェニル）メタンアミン；
シス－（４－（（１－（メチルスルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）オキシ）フェニル）メタンアミン；
（１－（（５－（アミノメチル）チオフェン－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（４－（メチルスルホニル）ピペラジン－１－イル）メタノン；
（３－（（－１－（メチルスルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）オキシ）フェニル）メタンアミン；
シス－（３－（（１－（メチルスルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）オキシ）フェニル）メタンアミン；
（１－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
シス－（１－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
（４－（（－１－（メチルスルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）スルホニル）フェニル）メタンアミン；
シス－（４－（（１－（メチルスルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）スルホニル）フェニル）メタンアミン；
１－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（４－（メチルスルホニル）ピペラジン－１－イル）メタノン；
シス－（１－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（４－（メチルスルホニル）ピペラジン－１－イル）メタノン；
トランス－（１－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（４－（メチルスルホニル）ピペラジン－１－イル）メタノン；
（３－（（－５－（メチルスルホニル）－１－フェニルピペリジン－３－イル）スルホニル）フェニル）メタンアミン；
トランス－（３－（（５－（メチルスルホニル）－１－フェニルピペリジン－３－イル）スルホニル）フェニル）メタンアミン；
（３－（３－（アミノメチル）フェノキシ）－５－フェニルピペリジン－１－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
トランス－（３－（３－（アミノメチル）フェノキシ）－５－フェニルピペリジン－１－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
（１－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
トランス－（１－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
１－（（５－（アミノメチル）チオフェン－２－イル）スルホニル）－５－（２－フルオロフェニル）ピペリジン－３－イル）（４－（メチルスルホニル）ピペラジン－１－イル）メタノン；
シス－（１－（（５－（アミノメチル）チオフェン－２－イル）スルホニル）－５－（２－フルオロフェニル）ピペリジン－３－イル）（４－（メチルスルホニル）ピペラジン－１－イル）メタノン；
（４－フルオロ－３－（（－１－（メチルスルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）オキシ）フェニル）メタンアミン；
トランス－（４－フルオロ－３－（（－１－（メチルスルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）オキシ）フェニル）メタンアミン；
（３－（（－１－（２－フルオロフェニル）－５－（メチルスルホニル）ピペリジン－３－イル）スルホニル）フェニル）メタンアミン；
シス－（３－（（１－（２－フルオロフェニル）－５－（メチルスルホニル）ピペリジン－３－イル）スルホニル）フェニル）メタンアミン；
（４－フルオロ－３－（（－５－（２－フルオロフェニル）－１－（メチルスルホニル）ピペリジン－３－イル）オキシ）フェニル）メタンアミン；
トランス－（４－フルオロ－３－（（５－（２－フルオロフェニル）－１－（メチルスルホニル）ピペリジン－３－イル）オキシ）フェニル）メタンアミン；
（１－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－５－（トリフルオロメチル）ピペリジン－３－イル）（モルホリノ）メタノン；
シス－（１－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－５－（トリフルオロメチル）ピペリジン－３－イル）（モルホリノ）メタノン；
３－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－Ｎ，Ｎ－ジメチル－５－フェニルピペリジン－１－カルボキサミド；
トランス－３－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－Ｎ，Ｎ－ジメチル－５－フェニルピペリジン－１－カルボキサミド；
（１－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－５－（トリフルオロメチル）ピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
シス－（１－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－５－（トリフルオロメチル）ピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
（シス）（１－（（５－（アミノメチル）チアゾール－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（モルホリノ）メタノン；
（１－（（５－（アミノメチル）チアゾール－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（モルホリノ）メタノン；
（１－（（３－（１－アミノエチル）フェニル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
トランス－（１－（（３－（１－アミノエチル）フェニル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン
（１－（（３－（１－アミノエチル）フェニル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（モルホリノ）メタノン；
シス－（１－（（３－（１－アミノエチル）フェニル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（モルホリノ）メタノン；
トランス－（１－（（３－（１－アミノエチル）フェニル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（モルホリノ）メタノン；
（（３Ｒ，５Ｓ）－１－（（３－（１－アミノエチル）フェニル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（モルホリノ）メタノン；
（シス）（１－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－５－（ｔｅｒｔ－ブチル）ピペリジン－３－イル）（モルホリノ）メタノン；
（１－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－５－（ｔｅｒｔ－ブチル）ピペリジン－３－イル）（モルホリノ）メタノン；
（１－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－５－（トリフルオロメチル）ピペリジン－３－イル）（モルホリノ）メタノン；
トランス－（１－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－５－（トリフルオロメチル）ピペリジン－３－イル）（モルホリノ）メタノン；
（１－（（５－（アミノメチル）チアゾール－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（４－（メチルスルホニル）ピペラジン－１－イル）メタノン；
シス－（１－（（５－（アミノメチル）チアゾール－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（４－（メチルスルホニル）ピペラジン－１－イル）メタノン
（１－（（６－（アミノメチル）ピリド－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（チオモルホリノ－１，１－ジオキシド）メタノン；
シス－（１－（（６－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
（１－（（６－（アミノメチル）ピリド－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（モルホリノ）メタノン；
シス－（１－（（６－（アミノメチル）ピリド－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（モルホリノ）メタノン；
（１－（（５－（アミノメチル）チアゾール－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（モルホリノ）メタノン；
トランス－（１－（（５－（アミノメチル）チアゾール－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（モルホリノ）メタノン；
（１－（（５－（アミノメチル）チアゾール－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
シス－（１－（（５－（アミノメチル）チアゾール－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
シス（１－（（２－（アミノメチル）ピリジン－４－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
トランス（１－（（２－（アミノメチル）ピリジン－４－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
（１－（（２－（アミノメチル）ピリジン－４－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
シス（１－（（５－（アミノメチル）ピリジン－３－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（モルホリノ）メタノン；
（１－（（５－（アミノメチル）ピリジン－３－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（モルホリノ）メタノン；
シス（１－（（５－（アミノメチル）ピリジン－３－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
（１－（（５－（アミノメチル）ピリジン－３－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
シス（１－（（４－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
（１－（（４－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
シス１－（（４－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－５－シクロヘキシル－Ｎ，Ｎ－ジメチルピペリジン－３－カルボキサミド；
１－（（４－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－５－シクロヘキシル－Ｎ，Ｎ－ジメチルピペリジン－３－カルボキサミド；
シス（１－（（４－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－５－シクロヘキシルピペリジン－３－イル）（モルホリノ）メタノン；
（１－（（４－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－５－シクロヘキシルピペリジン－３－イル）（モルホリノ）メタノン；
シス（１－（（４－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－５－シクロヘキシルピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
（１－（（４－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－５－シクロヘキシルピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
トランス（１－（（６－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（モルホリノ）メタノン；
（１－（（６－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（モルホリノ）メタノン；
トランス（１－（（６－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
（１－（（６－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
トランス－（１－（（６－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（４－（メチルスルホニル）ピペラジン－１－イル）メタノン；
（１－（（６－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（４－（メチルスルホニル）ピペラジン－１－イル）メタノン；
トランス（１－（（５－（アミノメチル）チアゾール－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
（１－（（５－（アミノメチル）チアゾール－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
トランス（１－（（５－（アミノメチル）チアゾール－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（４－（メチルスルホニル）ピペラジン－１－イル）メタノン；
シス－（１－（（５－（アミノメチル）チアゾール－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（４－（メチルスルホニル）ピペラジン－１－イル）メタノン；
（１－（（５－（アミノメチル）チアゾール－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（４－（メチルスルホニル）ピペラジン－１－イル）メタノン；
シス（５－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－１－シクロヘキシル－Ｎ，Ｎ－ジメチルピペリジン－３－カルボキサミド；
（５－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－１－シクロヘキシル－Ｎ，Ｎ－ジメチルピペリジン－３－カルボキサミド；
トランス５－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－１－シクロヘキシル－Ｎ，Ｎ－ジメチルピペリジン－３－カルボキサミド；
５－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－１－シクロヘキシル－Ｎ，Ｎ－ジメチルピペリジン－３－カルボキサミド；
トランス（５－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－１－シクロヘキシルピペリジン－３－イル）（モルホリノ）メタノン；
（５－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－１－シクロヘキシルピペリジン－３－イル）（モルホリノ）メタノン；
シス－（５－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－１－シクロヘキシルピペリジン－３－イル）（モルホリノ）メタノン；
シス－（５－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－１－シクロヘキシルピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
（５－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－１－シクロヘキシルピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン
シス１－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－５－（１，３－ジオキサン－２－イル）ピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
１－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－５－（１，３－ジオキサン－２－イル）ピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
シス３－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－５－シクロヘキシル－Ｎ，Ｎ－ジメチルピペリジン－１－カルボキサミド；
３－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－５－シクロヘキシル－Ｎ，Ｎ－ジメチルピペリジン－１－カルボキサミド；
シス（３－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－５－シクロヘキシルピペリジン－１－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
（３－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－５－シクロヘキシルピペリジン－１－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
トランス（３－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－５－シクロヘキシルピペリジン－１－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
１’－（（４－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－［１，３’－ビピペリジン］－５’－イル）（４－（メチルスルホニル）ピペラジン－１－イル）メタノン；
シス１’－（（４－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－［１，３’－ビピペリジン］－５’－イル）（４（メチルスルホニル）ピペラジン－１－イル）メタノン；
シス－（１’－（（４－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－［１，３’－ビピペリジン］－５’－イル）（モルホリノ）メタノン；
（１’－（（４－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－［１，３’－ビピペリジン］－５’－イル）（モルホリノ）メタノン；
シス－（１’－（（４－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－［１，３’－ビピペリジン］－５’－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
（１’－（（４－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－［１，３’－ビピペリジン］－５’－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
シス－（１’－（（４－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－［１，３’－ビピペリジン］－５’－イル）（４－メチルピペラジン－１－イル）メタノン；
（１’－（（４－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－［１，３’－ビピペリジン］－５’－イル）（４－メチルピペラジン－１－イル）メタノン；
シス－（１－（（４－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－５－モルホリノピペリジン－３－イル）（モルホリノ）メタノン；
（１－（（４－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－５－モルホリノピペリジン－３－イル）（モルホリノ）メタノン；
シス－（１－（（４－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－５－モルホリノピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
（１－（（４－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－５－モルホリノピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
シス－（１－（（４－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－５－モルホリノピペリジン－３－イル）（４－（メチルスルホニル）ピペラジン－１－イル）メタノン；
（１－（（４－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－５－モルホリノピペリジン－３－イル）（４－（メチルスルホニル）ピペラジン－１－イル）メタノン；
シス－１’－（（４－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－５’－（モルホリン－４－カルボニル）－［１，３’－ビピペリジン］－２－オン；
１’－（（４－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－５’－（モルホリン－４－カルボニル）－［１，３’－ビピペリジン］－２－オン；
シス－１’－（（４－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－５’－（１，１－ジオキシドチオモルホリン－４－カルボニル）－［１，３’－ビピペリジン］－２－オン；
１’－（（４－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－５’－（１，１－ジオキシドチオモルホリン－４－カルボニル）－［１，３’－ビピペリジン］－２－オン；
シス－１’－（（４－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－５’－（４－（メチルスルホニル）ピペラジン－１－カルボニル）－［１，３’－ビピペリジン］－２－オン；もしくは
１’－（（４－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－５’－（４－（メチルスルホニル）ピペラジン－１－カルボニル）－［１，３’－ビピペリジン］－２－オン；
のうちの１つ、または、薬学的に許容されるその塩もしくは水和物、及び／またはその立体異性体もしくはラセミ混合物である、［１］に記載の化合物。
［３０］ 前記化合物は、ラセミ体、鏡像異性的に純粋な形態、または実質的に鏡像異性的に純粋な形態である、［１］～［２９］のいずれかに記載の化合物。
［３１］ リジルオキシダーゼ（ＬＯＸ）ファミリーの１つ以上の酵素を阻害することで治療効果が得られる、異常なリジルオキシダーゼファミリー酵素発現に関連する疾患の治療または予防のための医薬組成物であって、薬学的に許容される担体中に、［１］～［３０］のいずれかに記載のリジルオキシダーゼ（ＬＯＸ）酵素阻害化合物を含む、前記医薬組成物。
［３２］ リジルオキシダーゼファミリーの１つ以上の酵素を阻害することで治療効果が得られる、異常なＬＯＸファミリー酵素発現に関連する疾患を治療または予防する方法であって、［１］～［３０］のいずれかに記載のリジルオキシダーゼ（ＬＯＸ）酵素阻害化合物を、それを必要とする対象に有効量で投与することを含む、前記方法。
［３３］ 前記障害が、線維性障害、増殖性障害、急性または慢性炎症性障害、心血管疾患、原発性もしくは転移性癌、眼疾患、肺疾患、または神経学的もしくは神経精神医学的状態である、［３１］または［３２］に記載の使用のための方法または組成物。
［３４］前記線維性障害が、肺、肝臓、腎臓、眼、心臓、骨髄、皮膚、腸、後腹膜、縦隔、乳房、関節、脳、または生殖器に影響を与える線維性障害である、［３３］に記載の方法または組成物。
［３５］ 前記線維性障害が表２に示される障害である、［３３］または［３４］に記載の方法または組成物。
［３６］ 前記原発性もしくは転移性癌が表３に示される障害である、［３３］に記載の方法または組成物。
［３７］ 前記疾患が表４に示される障害である、［３３］に記載の方法または組成物。
［３８］ 前記化合物は、ＬＯＸ、ＬＯＸＬ１、ＬＯＸＬ２、ＬＯＸＬ３、またはＬＯＸＬ４から選択されるＬＯＸファミリー酵素の１～５種を選択的に阻害する、［３１］～［３７］のいずれかに記載の方法または組成物。
［３９］ 前記化合物は、ＬＯＸ、ＬＯＸＬ１、ＬＯＸＬ２、ＬＯＸＬ３、及びＬＯＸＬ４を阻害する、［３８］に記載の方法または組成物。
［４０］ 前記化合物は、ＬＯＸ及びＬＯＸＬ２、ＬＯＸ及びＬＯＸＬ３、ＬＯＸ及びＬＯＸＬ４、ＬＯＸＬ２及びＬＯＸＬ３、ＬＯＸＬ２及びＬＯＸＬ４、ＬＯＸＬ３及びＬＯＸＬ４、ＬＯＸ、ＬＯＸＬ２、及びＬＯＸＬ３、ＬＯＸ、ＬＯＸＬ３、及びＬＯＸＬ４、ＬＯＸ、ＬＯＸＬ２、及びＬＯＸＬ４、またはＬＯＸＬ２、ＬＯＸＬ３及びＬＯＸＬ４を選択的または特異的に阻害する、［３８］に記載の方法または組成物。
［４１］ 前記化合物は、ＬＯＸまたはＬＯＸＬ２を選択的または特異的に阻害する、［３８］に記載の方法または組成物。
以下に、本願の当初の特許請求の範囲に記載された発明を付記する。
［１］ 式ＩによるＬＯＸ酵素阻害化合物、薬学的に許容されるその塩もしくは水和物、またはその互変異性体もしくは立体異性体：
［式中、
Ｔ、Ｕ、及びＶは、窒素または炭素であり、Ｔ、Ｕ、及びＶのうちの１つのみが窒素であり；
Ｘは、独立に、－ＯＲ １ 、－ＳＯ ２ Ｒ １ 、及び－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ １ から選択され；
Ｙは、独立に、－ＯＲ ２ 、－ＳＯ ２ Ｒ ２ 、及び－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ２ から選択され；
Ｚは、独立に、－Ｒ ３ 、－ＣＨ ２ －Ｒ ３ 、－ＳＯ ２ Ｒ ３ 、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ３ 、及び－ＯＲ ３ から選択され；
Ｒ １ は、フェニル、またはＮ、Ｏ、及びＳからそれぞれ独立に選択される１～２個のヘテロ原子を含むヘテロアリールであり、前記フェニルまたはヘテロアリールは、－ＣＲ ４ Ｒ ５ ＮＨ ２ 及び任意にハロゲンまたは低級アルキルで置換されており、Ｒ ４ 及びＲ ５ は、独立に、Ｈまたは低級アルキルであるか、あるいはＲ ４ 及びＲ ５ は、（Ｃ １ －Ｃ ８ ）シクロアルキルまたは（Ｃ １ －Ｃ ８ ）ヘテロシクロアルキルを形成しており；
Ｒ ２ は、置換もしくは非置換フェニル、置換もしくは非置換ベンジル、またはＮ、Ｏ、及びＳからそれぞれ独立に選択される１～２個のヘテロ原子を含む置換もしくは非置換ヘテロアリール、（Ｃ １ －Ｃ ８ ）アルキル、（Ｃ １ －Ｃ ８ ）シクロアルキル、モノ－、ジ－、もしくはトリハロ（Ｃ １ －Ｃ ４ ）アルキル、－ＮＲ ６ Ｒ ７ であり、Ｒ ６ 及びＲ ７ は、独立に、Ｈ及び低級アルキルから選択されるか、またはＲ ６ 及びＲ ７ が一緒になって（Ｃ ３ －Ｃ ６ ）ヘテロシクロアルキルを形成しており、（Ｃ ３ －Ｃ ６ ）ヘテロシクロアルキルは、任意に、窒素の他に、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１個の追加のヘテロ原子を含み、Ｎは任意に低級アルキル、または－ＳＯ ２ Ｒ ８ もしくは－ＯＲ ８ で置換されており、Ｓは非置換であるかまたはスルホニルを形成しており、前記置換されたフェニル、ベンジル、またはヘテロアリールは、ハロゲン、モノ－、ジ－、もしくはトリハロ（Ｃ １ －Ｃ ４ ）アルキル、－ＳＯ ２ Ｒ ８ 、または－ＯＲ ８ である少なくとも１つの置換基を有し、Ｒ ８ は、低級アルキル、シアノ、低級アルキルもしくは－ＳＯ ２ ＮＲ ９ Ｒ １０ であり、Ｒ ９ 及びＲ １０ は、独立に、Ｈ及び低級アルキルから選択され；
Ｒ ３ は、非置換もしくは置換フェニル、置換もしくは非置換ベンジル、またはＮ、Ｏ、及びＳからそれぞれ独立に選択される１～２個のヘテロ原子を含む置換もしくは非置換ヘテロアリール、モノ－、ジ－、もしくはトリハロ（Ｃ １ －Ｃ ４ ）アルキル、（Ｃ １ －Ｃ ８ ）シクロアルキル、（Ｃ １ －Ｃ ８ ）アルキル、－ＮＲ １１ Ｒ １２ であり、Ｒ １１ 及びＲ １２ は、独立に、Ｈ及び低級アルキルから選択されるか、またはＲ １１ 及びＲ １２ が一緒になって（Ｃ ３ －Ｃ ６ ）ヘテロシクロアルキルを形成しており、（Ｃ ３ －Ｃ ６ ）ヘテロシクロアルキルは、任意に、窒素の他に、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１個の追加のヘテロ原子を含み、Ｎは任意に低級アルキルまたは－ＳＯ ２ Ｒ １３ もしくは－ＯＲ １３ で置換され、Ｓは非置換であるかまたはスルホニルを形成し、前記置換されたフェニル、ベンジル、またはヘテロアリールは、ハロゲン、モノ－、ジ－もしくはトリハロ（Ｃ １ －Ｃ ４ ）アルキル、－ＳＯ ２ Ｒ １４ 、または－ＯＲ １４ である少なくとも１つの置換基を有し、Ｒ １４ は、低級アルキル、シアノ、低級アルキルもしくは－ＳＯ ２ ＮＲ １５ Ｒ １６ であり、Ｒ １５ 及びＲ １６ は、独立に、Ｈ及び低級アルキルから選択される］。
［２］ Ｒ ４ 及びＲ ５ の両方が水素である、［１］に記載の化合物。
［３］ Ｔは窒素であり、Ｕ及びＶは炭素である、［１］または［２］に記載の化合物。
［４］ Ｒ １ は、フェニル、チオフェン－２－イル、ピリジン－４－イル、ピリジン－２－イル、チアゾール－２－イル、またはピリミジン－２－イルであり、前記フェニル、チオフェン－２－イル、ピリジン－４－イル、ピリジン－２－イル、チアゾール－２－イル、またはピリミジン－２－イルは、－ＣＲ ４ Ｒ ５ ＮＨ ２ 及び任意選択でハロゲンまたは低級アルキルで置換され、Ｒ ４ 及びＲ ５ は、独立に、Ｈまたは低級アルキルであるか、もしくはＲ ４ 及びＲ ５ は（Ｃ １ －Ｃ ８ ）シクロアルキルまたは（Ｃ １ －Ｃ ８ ）ヘテロシクロアルキルを形成する、［１］～［３］のいずれかに記載の化合物。
［５］ Ｘは－ＳＯ ２ Ｒ １ である、［１］～［４］のいずれかに記載の化合物。
［６］ Ｚは、－Ｒ ３ 、－ＣＨ ２ －Ｒ ３ 、及び－ＳＯ ２ Ｒ ３ 、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ３ 、及び－ＯＲ ３ から独立に選択される、［１］～［５］のいずれかに記載の化合物。
［７］ Ｒ ３ は、非置換もしくは置換フェニル、またはＮ、Ｏ、及びＳからそれぞれ独立に選択される１～２個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換４、５、もしくは６員ヘテロアリールであり、前記置換フェニルまたは４、５、もしくは６員ヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、メトキシ、メチルスルホニル、またはジメチルアミノスルホニルである少なくとも１つの置換基を有する、［１］～［６］のいずれかに記載の化合物。
［８］ Ｒ ３ は、ハロゲン、トリフルオロメチル、シクロヘキシル、ジメチルアミノスルホニル、メチルスルホニル、メトキシ、シアノ、または低級アルキルである、［１］～［６］のいずれかに記載の化合物。
［９］ Ｒ ３ は、－ＮＲ ６ Ｒ ７ であり、Ｒ ６ 及びＲ ７ は、一緒になって（Ｃ ３ －Ｃ ６ ）ヘテロシクロアルキルを形成し、（Ｃ ３ －Ｃ ６ ）ヘテロシクロアルキルは、ピペリジニル、ピペラジニル、４－メチルピペラジン－１－イル、４－（メチルスルホニル）ピペラジニル、４－モルホリニル、１，１－ジオキシドチオモルホリニルである、［１］～［６］のいずれかに記載の化合物。
［１０］ Ｙは、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ２ であり、Ｒ ２ が以下から選択される、［１］～［９］のいずれかに記載の化合物。
［１１］ Ｕは窒素であり、Ｔ及びＶは炭素である、［１］または［２］に記載の化合物。
［１２］ Ｘは、－ＯＲ １ 、－ＳＯ ２ Ｒ １ 、及び－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ １ から独立に選択され、Ｒ １ は、フェニル、チオフェン－２－イル、ピリジン－４－イル、ピリジン－２－イル、チアゾール－２－イル、またはピリミジン－２－イルであり、前記フェニル、チオフェン－２－イル、ピリジン－４－イル、ピリジン－２－イル、チアゾール－２－イル、またはピリミジン－２－イルは、－ＣＲ ４ Ｒ ５ ＮＨ ２ 及び任意選択でハロゲンまたは低級アルキルで置換され、Ｒ ４ 及びＲ ５ は、独立に、Ｈもしくは低級アルキルであるか、またはＲ ４ 及びＲ ５ は、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルを形成する、［１１］に記載の化合物。
［１３］ Ｘは、－ＯＲ １ または－ＳＯ ２ Ｒ １ から独立に選択され、Ｒ １ は、フェニルであり、前記フェニルは、－ＣＲ ４ Ｒ ５ ＮＨ ２ 及び任意選択でハロゲンもしくは低級アルキルで置換され、Ｒ ４ 及びＲ ５ は、独立に、Ｈもしくは低級アルキルであるか、またはＲ ４ 及びＲ ５ は、シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルを形成する、［１］、［２］、または、［１１］のいずれかに記載の化合物。
［１４］ Ｚは、－Ｒ ３ 、－ＳＯ ２ Ｒ ３ 、及び－ＯＲ ３ から独立に選択される、［１１］～［１３］のいずれかに記載の化合物。
［１５］ Ｒ ３ は、置換もしくは非置換フェニル、または１～２個の窒素原子を含む非置換もしくは置換４、５、もしくは６員ヘテロアリールであり、前記置換フェニルまたは１～２個の窒素原子を含む置換４、５、もしくは６員ヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、メトキシ、メチルスルホニル、またはジメチルアミノスルホニルである少なくとも１つの置換基を有する、［１１］～［１４］のいずれかに記載の化合物。
［１６］ Ｒ ３ が、ハロゲン、トリフルオロメチル、シクロヘキシル、ジメチルアミノスルホニル、メチルスルホニル、メトキシ、シアノ、または低級アルキルである、［１１］～［１４］のいずれかに記載の化合物。
［１７］ Ｒ ３ は、－ＮＲ ６ Ｒ ７ であり、Ｒ ６ 及びＲ ７ は、一緒になって（Ｃ ３ －Ｃ ６ ）ヘテロシクロアルキルを形成し、（Ｃ ３ －Ｃ ６ ）ヘテロシクロアルキルは、ピペリジニル、ピペラジニル、４－メチルピペラジン－１－イル、４－（メチルスルホニル）ピペラジニル、４－モルホリニル、１，１－ジオキシドチオモルホリニルである、［１１］～［１４］のいずれかに記載の化合物。
［１８］ Ｙは、－ＳＯ ２ Ｒ ２ であり、Ｒ ２ が以下から選択される、［１］、［２］、または［１１］～［１７］のいずれかに記載の化合物。
［１９］ Ｖは窒素であり、Ｕ及びＴは炭素である、［１］または［２］に記載の化合物。
［２０］ Ｘは、－ＯＲ １ 、－ＳＯ ２ Ｒ １ 、及び－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ １ から独立に選択され、Ｒ １ は、フェニル、チオフェン－２－イル、ピリジン－４－イル、ピリジン－２－イル、チアゾール－２－イル、またはピリミジン－２－イルであり、前記フェニル、チオフェン－２－イル、ピリジン－４－イル、ピリジン－２－イル、チアゾール－２－イル、またはピリミジン－２－イルは、－ＣＲ ４ Ｒ ５ ＮＨ ２ 及び任意選択でハロゲンまたは低級アルキルで置換され、Ｒ ４ 及びＲ ５ は、独立に、Ｈもしくは低級アルキルであるか、またはＲ ４ 及びＲ ５ は、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルを形成する、［１９］に記載の化合物。
［２１］ Ｘは、－ＯＲ １ または－ＳＯ ２ Ｒ １ から独立に選択され、Ｒ １ は、フェニルであり、前記フェニルは、－ＣＲ ４ Ｒ ５ ＮＨ ２ 及び任意選択でハロゲンもしくは低級アルキルで置換され、Ｒ ４ 及びＲ ５ は、独立に、Ｈもしくは低級アルキルであるか、またはＲ ４ 及びＲ ５ は、シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルを形成する、［１］、［２］、または、［１９］のいずれかに記載の化合物。
［２２］ Ｚは、－Ｒ ３ 、－ＳＯ ２ Ｒ ３ 、－ＣＨ ２ －Ｒ３、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ３ 、及び－ＯＲ ３ から独立に選択される、［１９］～［２１］のいずれかに記載の化合物。
［２３］ Ｒ ３ は、置換もしくは非置換フェニル、または１～２個の窒素原子を含む置換もしくは非置換４、５、もしくは６員ヘテロアリールであり、前記置換フェニルまたは１～２個の窒素原子を含む置換４、５、もしくは６員ヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、メトキシ、メチルスルホニル、またはジメチルアミノスルホニルである少なくとも１つの置換基を有する、［１９］～［２２］のいずれかに記載の化合物。
［２４］ Ｒ ３ が、ハロゲン、トリフルオロメチル、シクロヘキシル、ジメチルアミノスルホニル、メチルスルホニル、メトキシ、シアノ、または低級アルキルである、［１９］～［２２］のいずれかに記載の化合物。
［２５］ Ｒ ３ は、－ＮＲ ６ Ｒ ７ であり、Ｒ ６ 及びＲ ７ は、一緒になって（Ｃ ３ －Ｃ ６ ）ヘテロシクロアルキルを形成し、（Ｃ ３ －Ｃ ６ ）ヘテロシクロアルキルは、ピペリジニル、ピペラジニル、４－メチルピペラジン－１－イル、４－（メチルスルホニル）ピペラジニル、４－モルホリニル、１，１－ジオキシドチオモルホリニルである、［１９］～［２２］のいずれかに記載の化合物。
［２６］ Ｚは、ベンジルまたはベンゾイルである、［１９］～［２２］のいずれかに記載の化合物。
［２７］ Ｙは、－ＳＯ ２ Ｒ ２ であり、Ｒ ２ が以下から選択される、［１９］～［２６］のいずれかに記載の化合物。
［２８］ Ｒ ２ は以下である、［１］～［９］、［１１］～［１７］、または［１９］～［２６］のいずれかに記載の化合物。
［２９］ 前記化合物は、
シス－１－（（５－（アミノメチル）チオフェン－２－イル）スルホニル）－Ｎ，Ｎ－ジメチル－５－フェニルピペリジン－３－カルボキサミド；
１－（（５－（アミノメチル）チオフェン－２－イル）スルホニル）－Ｎ，Ｎ－ジメチル－５－フェニルピペリジン－３－カルボキサミド；
シス－（４－フルオロ－３－（（－１－（メチルスルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）オキシ）フェニル）メタンアミン；
４－フルオロ－３－（（－１－（メチルスルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）オキシ）フェニルメタンアミン；
１－（（５－（アミノメチル）チオフェン－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（ピペリジン－１－イル）メタノン；
シス－（１－（（５－（アミノメチル）チオフェン－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（ピペリジン－１－イル）メタノン；
（３－（（－１－（メチルスルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）スルホニル）フェニル）メタンアミン；
シス－（３－（（１－メチルスルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）スルホニル）フェニル）メタンアミン；
（（３Ｓ，５Ｓ）－１－（（５－（アミノメチル）チオフェン－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（モルホリノ）メタノン；
（３－（（－５－（２－フルオロフェニル）－１－（メチルスルホニル）ピペリジン－３－イル）オキシ）フェニル）メタンアミン；
シス－（３－（（５－（２－フルオロフェニル）－１－（メチルスルホニル）ピペリジン－３－イル）オキシ）フェニル）メタンアミン；
シス－（３－（（５－（２－フルオロフェニル）－１－（メチルスルホニル）ピペリジン－３－イル）オキシ）フェニル）メタンアミン；
（（３Ｒ，５Ｒ）－１－（（５－（アミノメチル）チオフェン－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（モルホリノ）メタノン；
（４－フルオロ－３－（（－５－（２－フルオロフェニル）－１－（メチルスルホニル）ピペリジン－３－イル）オキシ）フェニル）メタンアミン；
シス－（４－フルオロ－３－（（５－（２－フルオロフェニル）－１－（メチルスルホニル）ピペリジン－３－イル）オキシ）フェニル）メタンアミン；
１－（（５－（アミノメチル）チオフェン－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（ピペラジン－１－イル）メタノン；
シス－（１－（（５－（アミノメチル）チオフェン－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（ピペラジン－１－イル）メタノン；
（３－（３－（アミノメチル）フェノキシ）－５－フェニルピペリジン－１－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
シス－（３－（３－（アミノメチル）フェノキシ）－５－フェニルピペリジン－１－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
１－（（５－（アミノメチル）チオフェン－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（４－メチルピペラジン－１－イル）メタノン；
シス－（１－（（５－（アミノメチル）チオフェン－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（４－メチルピペラジン－１－イル）メタノン；
３－（３－（アミノメチル）フェノキシ）－５－フェニルピペリジン－１－イル）（モルホリノ）メタノン；
シス－３－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－Ｎ，Ｎ－ジメチル－５－フェニルピペリジン－１－カルボキサミド；
４－（（－５－（メチルスルホニル）－１－フェニルピペリジン－３－イル）オキシ）フェニル）メタンアミン；
シス－（４－（（－５－（メチルスルホニル）－１－フェニルピペリジン－３－イル）オキシ）フェニル）メタンアミン；
３－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－Ｎ，Ｎ－ジメチル－５－フェニルピペリジン－１－カルボキサミド；
シス－（３－（（５－（メチルスルホニル）－１－フェニルピペリジン－３－イル）オキシ）フェニル）メタンアミン；
（３－（（－５－（メチルスルホニル）－１－フェニルピペリジン－３－イル）オキシ）フェニル）メタンアミン；
１－（（５－（アミノメチル）チオフェン－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
シス－（１－（（５－（アミノメチル）チオフェン－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
４－（（－５－（メチルスルホニル）－１－フェニルピペリジン－３－イル）スルホニル）フェニル）メタンアミン；
シス－（４－（（５－（メチルスルホニル）－１－フェニルピペリジン－３－イル）スルホニル）フェニル）メタンアミン；
トランス－（１－（（５－（アミノメチル）チオフェン－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
１－（（５－（アミノメチル）チオフェン－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
シス－（１－（（５－（アミノメチル）チオフェン－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（４－（メチルスルホニル）ピペラジン－１－イル）メタノン；
３－（（－５－（メチルスルホニル）－１－フェニルピペリジン－３－イル）スルホニル）フェニル）メタンアミン；
シス－（３－（（５－（メチルスルホニル）－１－フェニルピペリジン－３－イル）スルホニル）フェニル）メタンアミン；
（１－（（５－（アミノメチル）チオフェン－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（４－（メチルスルホニル）ピペラジン－１－イル）メタノン；
（４－（（－１－（メチルスルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）オキシ）フェニル）メタンアミン；
シス－（４－（（１－（メチルスルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）オキシ）フェニル）メタンアミン；
（１－（（５－（アミノメチル）チオフェン－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（４－（メチルスルホニル）ピペラジン－１－イル）メタノン；
（３－（（－１－（メチルスルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）オキシ）フェニル）メタンアミン；
シス－（３－（（１－（メチルスルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）オキシ）フェニル）メタンアミン；
（１－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
シス－（１－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
（４－（（－１－（メチルスルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）スルホニル）フェニル）メタンアミン；
シス－（４－（（１－（メチルスルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）スルホニル）フェニル）メタンアミン；
１－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（４－（メチルスルホニル）ピペラジン－１－イル）メタノン；
シス－（１－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（４－（メチルスルホニル）ピペラジン－１－イル）メタノン；
トランス－（１－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（４－（メチルスルホニル）ピペラジン－１－イル）メタノン；
（３－（（－５－（メチルスルホニル）－１－フェニルピペリジン－３－イル）スルホニル）フェニル）メタンアミン；
トランス－（３－（（５－（メチルスルホニル）－１－フェニルピペリジン－３－イル）スルホニル）フェニル）メタンアミン；
（３－（３－（アミノメチル）フェノキシ）－５－フェニルピペリジン－１－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
トランス－（３－（３－（アミノメチル）フェノキシ）－５－フェニルピペリジン－１－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
（１－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
トランス－（１－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
１－（（５－（アミノメチル）チオフェン－２－イル）スルホニル）－５－（２－フルオロフェニル）ピペリジン－３－イル）（４－（メチルスルホニル）ピペラジン－１－イル）メタノン；
シス－（１－（（５－（アミノメチル）チオフェン－２－イル）スルホニル）－５－（２－フルオロフェニル）ピペリジン－３－イル）（４－（メチルスルホニル）ピペラジン－１－イル）メタノン；
（４－フルオロ－３－（（－１－（メチルスルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）オキシ）フェニル）メタンアミン；
トランス－（４－フルオロ－３－（（－１－（メチルスルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）オキシ）フェニル）メタンアミン；
（３－（（－１－（２－フルオロフェニル）－５－（メチルスルホニル）ピペリジン－３－イル）スルホニル）フェニル）メタンアミン；
シス－（３－（（１－（２－フルオロフェニル）－５－（メチルスルホニル）ピペリジン－３－イル）スルホニル）フェニル）メタンアミン；
（４－フルオロ－３－（（－５－（２－フルオロフェニル）－１－（メチルスルホニル）ピペリジン－３－イル）オキシ）フェニル）メタンアミン；
トランス－（４－フルオロ－３－（（５－（２－フルオロフェニル）－１－（メチルスルホニル）ピペリジン－３－イル）オキシ）フェニル）メタンアミン；
（１－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－５－（トリフルオロメチル）ピペリジン－３－イル）（モルホリノ）メタノン；
シス－（１－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－５－（トリフルオロメチル）ピペリジン－３－イル）（モルホリノ）メタノン；
３－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－Ｎ，Ｎ－ジメチル－５－フェニルピペリジン－１－カルボキサミド；
トランス－３－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－Ｎ，Ｎ－ジメチル－５－フェニルピペリジン－１－カルボキサミド；
（１－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－５－（トリフルオロメチル）ピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
シス－（１－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－５－（トリフルオロメチル）ピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
（シス）（１－（（５－（アミノメチル）チアゾール－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（モルホリノ）メタノン；
（１－（（５－（アミノメチル）チアゾール－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（モルホリノ）メタノン；
（１－（（３－（１－アミノエチル）フェニル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
トランス－（１－（（３－（１－アミノエチル）フェニル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン
（１－（（３－（１－アミノエチル）フェニル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（モルホリノ）メタノン；
シス－（１－（（３－（１－アミノエチル）フェニル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（モルホリノ）メタノン；
トランス－（１－（（３－（１－アミノエチル）フェニル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（モルホリノ）メタノン；
（（３Ｒ，５Ｓ）－１－（（３－（１－アミノエチル）フェニル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（モルホリノ）メタノン；
（シス）（１－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－５－（ｔｅｒｔ－ブチル）ピペリジン－３－イル）（モルホリノ）メタノン；
（１－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－５－（ｔｅｒｔ－ブチル）ピペリジン－３－イル）（モルホリノ）メタノン；
（１－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－５－（トリフルオロメチル）ピペリジン－３－イル）（モルホリノ）メタノン；
トランス－（１－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－５－（トリフルオロメチル）ピペリジン－３－イル）（モルホリノ）メタノン；
（１－（（５－（アミノメチル）チアゾール－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（４－（メチルスルホニル）ピペラジン－１－イル）メタノン；
シス－（１－（（５－（アミノメチル）チアゾール－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（４－（メチルスルホニル）ピペラジン－１－イル）メタノン
（１－（（６－（アミノメチル）ピリド－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（チオモルホリノ－１，１－ジオキシド）メタノン；
シス－（１－（（６－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
（１－（（６－（アミノメチル）ピリド－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（モルホリノ）メタノン；
シス－（１－（（６－（アミノメチル）ピリド－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（モルホリノ）メタノン；
（１－（（５－（アミノメチル）チアゾール－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（モルホリノ）メタノン；
トランス－（１－（（５－（アミノメチル）チアゾール－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（モルホリノ）メタノン；
（１－（（５－（アミノメチル）チアゾール－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
シス－（１－（（５－（アミノメチル）チアゾール－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
シス（１－（（２－（アミノメチル）ピリジン－４－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
トランス（１－（（２－（アミノメチル）ピリジン－４－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
（１－（（２－（アミノメチル）ピリジン－４－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
シス（１－（（５－（アミノメチル）ピリジン－３－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（モルホリノ）メタノン；
（１－（（５－（アミノメチル）ピリジン－３－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（モルホリノ）メタノン；
シス（１－（（５－（アミノメチル）ピリジン－３－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
（１－（（５－（アミノメチル）ピリジン－３－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
シス（１－（（４－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
（１－（（４－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
シス１－（（４－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－５－シクロヘキシル－Ｎ，Ｎ－ジメチルピペリジン－３－カルボキサミド；
１－（（４－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－５－シクロヘキシル－Ｎ，Ｎ－ジメチルピペリジン－３－カルボキサミド；
シス（１－（（４－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－５－シクロヘキシルピペリジン－３－イル）（モルホリノ）メタノン；
（１－（（４－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－５－シクロヘキシルピペリジン－３－イル）（モルホリノ）メタノン；
シス（１－（（４－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－５－シクロヘキシルピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
（１－（（４－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－５－シクロヘキシルピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
トランス（１－（（６－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（モルホリノ）メタノン；
（１－（（６－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（モルホリノ）メタノン；
トランス（１－（（６－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
（１－（（６－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
トランス－（１－（（６－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（４－（メチルスルホニル）ピペラジン－１－イル）メタノン；
（１－（（６－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（４－（メチルスルホニル）ピペラジン－１－イル）メタノン；
トランス（１－（（５－（アミノメチル）チアゾール－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
（１－（（５－（アミノメチル）チアゾール－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
トランス（１－（（５－（アミノメチル）チアゾール－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（４－（メチルスルホニル）ピペラジン－１－イル）メタノン；
シス－（１－（（５－（アミノメチル）チアゾール－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（４－（メチルスルホニル）ピペラジン－１－イル）メタノン；
（１－（（５－（アミノメチル）チアゾール－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（４－（メチルスルホニル）ピペラジン－１－イル）メタノン；
シス（５－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－１－シクロヘキシル－Ｎ，Ｎ－ジメチルピペリジン－３－カルボキサミド；
（５－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－１－シクロヘキシル－Ｎ，Ｎ－ジメチルピペリジン－３－カルボキサミド；
トランス５－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－１－シクロヘキシル－Ｎ，Ｎ－ジメチルピペリジン－３－カルボキサミド；
５－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－１－シクロヘキシル－Ｎ，Ｎ－ジメチルピペリジン－３－カルボキサミド；
トランス（５－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－１－シクロヘキシルピペリジン－３－イル）（モルホリノ）メタノン；
（５－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－１－シクロヘキシルピペリジン－３－イル）（モルホリノ）メタノン；
シス－（５－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－１－シクロヘキシルピペリジン－３－イル）（モルホリノ）メタノン；
シス－（５－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－１－シクロヘキシルピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
（５－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－１－シクロヘキシルピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン
シス１－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－５－（１，３－ジオキサン－２－イル）ピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
１－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－５－（１，３－ジオキサン－２－イル）ピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
シス３－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－５－シクロヘキシル－Ｎ，Ｎ－ジメチルピペリジン－１－カルボキサミド；
３－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－５－シクロヘキシル－Ｎ，Ｎ－ジメチルピペリジン－１－カルボキサミド；
シス（３－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－５－シクロヘキシルピペリジン－１－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
（３－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－５－シクロヘキシルピペリジン－１－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
トランス（３－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－５－シクロヘキシルピペリジン－１－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
１’－（（４－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－［１，３’－ビピペリジン］－５’－イル）（４－（メチルスルホニル）ピペラジン－１－イル）メタノン；
シス１’－（（４－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－［１，３’－ビピペリジン］－５’－イル）（４（メチルスルホニル）ピペラジン－１－イル）メタノン；
シス－（１’－（（４－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－［１，３’－ビピペリジン］－５’－イル）（モルホリノ）メタノン；
（１’－（（４－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－［１，３’－ビピペリジン］－５’－イル）（モルホリノ）メタノン；
シス－（１’－（（４－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－［１，３’－ビピペリジン］－５’－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
（１’－（（４－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－［１，３’－ビピペリジン］－５’－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
シス－（１’－（（４－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－［１，３’－ビピペリジン］－５’－イル）（４－メチルピペラジン－１－イル）メタノン；
（１’－（（４－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－［１，３’－ビピペリジン］－５’－イル）（４－メチルピペラジン－１－イル）メタノン；
シス－（１－（（４－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－５－モルホリノピペリジン－３－イル）（モルホリノ）メタノン；
（１－（（４－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－５－モルホリノピペリジン－３－イル）（モルホリノ）メタノン；
シス－（１－（（４－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－５－モルホリノピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
（１－（（４－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－５－モルホリノピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
シス－（１－（（４－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－５－モルホリノピペリジン－３－イル）（４－（メチルスルホニル）ピペラジン－１－イル）メタノン；
（１－（（４－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－５－モルホリノピペリジン－３－イル）（４－（メチルスルホニル）ピペラジン－１－イル）メタノン；
シス－１’－（（４－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－５’－（モルホリン－４－カルボニル）－［１，３’－ビピペリジン］－２－オン；
１’－（（４－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－５’－（モルホリン－４－カルボニル）－［１，３’－ビピペリジン］－２－オン；
シス－１’－（（４－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－５’－（１，１－ジオキシドチオモルホリン－４－カルボニル）－［１，３’－ビピペリジン］－２－オン；
１’－（（４－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－５’－（１，１－ジオキシドチオモルホリン－４－カルボニル）－［１，３’－ビピペリジン］－２－オン；
シス－１’－（（４－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－５’－（４－（メチルスルホニル）ピペラジン－１－カルボニル）－［１，３’－ビピペリジン］－２－オン；もしくは
１’－（（４－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－５’－（４－（メチルスルホニル）ピペラジン－１－カルボニル）－［１，３’－ビピペリジン］－２－オン；
のうちの１つ、または、薬学的に許容されるその塩もしくは水和物、及び／またはその立体異性体もしくはラセミ混合物である、［１］に記載の化合物。
［３０］ 前記化合物は、ラセミ体、鏡像異性的に純粋な形態、または実質的に鏡像異性的に純粋な形態である、［１］～［２９］のいずれかに記載の化合物。
［３１］ リジルオキシダーゼ（ＬＯＸ）ファミリーの１つ以上の酵素を阻害することで治療効果が得られる、異常なリジルオキシダーゼファミリー酵素発現に関連する疾患の治療または予防のための医薬組成物であって、薬学的に許容される担体中に、［１］～［３０］のいずれかに記載のリジルオキシダーゼ（ＬＯＸ）酵素阻害化合物を含む、前記医薬組成物。
［３２］ リジルオキシダーゼファミリーの１つ以上の酵素を阻害することで治療効果が得られる、異常なＬＯＸファミリー酵素発現に関連する疾患を治療または予防する方法であって、［１］～［３０］のいずれかに記載のリジルオキシダーゼ（ＬＯＸ）酵素阻害化合物を、それを必要とする対象に有効量で投与することを含む、前記方法。
［３３］ 前記障害が、線維性障害、増殖性障害、急性または慢性炎症性障害、心血管疾患、原発性もしくは転移性癌、眼疾患、肺疾患、または神経学的もしくは神経精神医学的状態である、［３１］または［３２］に記載の使用のための方法または組成物。
［３４］前記線維性障害が、肺、肝臓、腎臓、眼、心臓、骨髄、皮膚、腸、後腹膜、縦隔、乳房、関節、脳、または生殖器に影響を与える線維性障害である、［３３］に記載の方法または組成物。
［３５］ 前記線維性障害が表２に示される障害である、［３３］または［３４］に記載の方法または組成物。
［３６］ 前記原発性もしくは転移性癌が表３に示される障害である、［３３］に記載の方法または組成物。
［３７］ 前記疾患が表４に示される障害である、［３３］に記載の方法または組成物。
［３８］ 前記化合物は、ＬＯＸ、ＬＯＸＬ１、ＬＯＸＬ２、ＬＯＸＬ３、またはＬＯＸＬ４から選択されるＬＯＸファミリー酵素の１～５種を選択的に阻害する、［３１］～［３７］のいずれかに記載の方法または組成物。
［３９］ 前記化合物は、ＬＯＸ、ＬＯＸＬ１、ＬＯＸＬ２、ＬＯＸＬ３、及びＬＯＸＬ４を阻害する、［３８］に記載の方法または組成物。
［４０］ 前記化合物は、ＬＯＸ及びＬＯＸＬ２、ＬＯＸ及びＬＯＸＬ３、ＬＯＸ及びＬＯＸＬ４、ＬＯＸＬ２及びＬＯＸＬ３、ＬＯＸＬ２及びＬＯＸＬ４、ＬＯＸＬ３及びＬＯＸＬ４、ＬＯＸ、ＬＯＸＬ２、及びＬＯＸＬ３、ＬＯＸ、ＬＯＸＬ３、及びＬＯＸＬ４、ＬＯＸ、ＬＯＸＬ２、及びＬＯＸＬ４、またはＬＯＸＬ２、ＬＯＸＬ３及びＬＯＸＬ４を選択的または特異的に阻害する、［３８］に記載の方法または組成物。
［４１］ 前記化合物は、ＬＯＸまたはＬＯＸＬ２を選択的または特異的に阻害する、［３８］に記載の方法または組成物。
Claims (38)
- 式ＩによるＬＯＸ酵素阻害化合物、薬学的に許容されるその塩もしくは水和物、またはその互変異性体もしくは立体異性体：
［式中、
Ｔ、Ｕ、及びＶは、窒素または炭素であり、Ｔ、Ｕ、及びＶのうちの１つのみが窒素であり；
Ｘは、独立に、－ＯＲ１、－ＳＯ２Ｒ１、及び－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１から選択され；
Ｙは、独立に、－ＯＲ２、－ＳＯ２Ｒ２、及び－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２から選択され；
Ｚは、独立に、－Ｒ３、－ＣＨ２－Ｒ３、－ＳＯ２Ｒ３、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、及び－ＯＲ３から選択され；
Ｒ１は、フェニル、またはＮ、Ｏ、及びＳからそれぞれ独立に選択される１～２個のヘテロ原子を含むヘテロアリールであり、前記フェニルまたはヘテロアリールは、－ＣＲ４Ｒ５ＮＨ２及び任意にハロゲンまたは低級アルキルで置換されており、Ｒ４及びＲ５は、独立に、Ｈまたは低級アルキルであるか、あるいはＲ４及びＲ５は、（Ｃ１－Ｃ８）シクロアルキルまたは（Ｃ１－Ｃ８）ヘテロシクロアルキルを形成しており；
Ｒ２は、置換もしくは非置換フェニル、置換もしくは非置換ベンジル、またはＮ、Ｏ、及びＳからそれぞれ独立に選択される１～２個のヘテロ原子を含む置換もしくは非置換ヘテロアリール、（Ｃ１－Ｃ８）アルキル、（Ｃ１－Ｃ８）シクロアルキル、モノ－、ジ－、もしくはトリハロ（Ｃ１－Ｃ４）アルキル、－ＮＲ６Ｒ７であり、Ｒ６及びＲ７は、独立に、Ｈ及び低級アルキルから選択されるか、またはＲ６及びＲ７が一緒になって（Ｃ３－Ｃ６）ヘテロシクロアルキルを形成しており、（Ｃ３－Ｃ６）ヘテロシクロアルキルは、任意に、窒素の他に、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１個の追加のヘテロ原子を含み、Ｎは任意に低級アルキル、または－ＳＯ２Ｒ８もしくは－ＯＲ８で置換されており、Ｓは非置換であるかまたはスルホニルを形成しており、前記置換されたフェニル、ベンジル、またはヘテロアリールは、ハロゲン、モノ－、ジ－、もしくはトリハロ（Ｃ１－Ｃ４）アルキル、－ＳＯ２Ｒ８、または－ＯＲ８である少なくとも１つの置換基を有し、Ｒ８は、低級アルキル、シアノ、低級アルキルもしくは－ＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０であり、Ｒ９及びＲ１０は、独立に、Ｈ及び低級アルキルから選択され；
Ｒ３は、非置換もしくは置換フェニル、置換もしくは非置換ベンジル、またはＮ、Ｏ、及びＳからそれぞれ独立に選択される１～２個のヘテロ原子を含む置換もしくは非置換ヘテロアリール、モノ－、ジ－、もしくはトリハロ（Ｃ１－Ｃ４）アルキル、（Ｃ１－Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ１－Ｃ８）アルキル、－ＮＲ１１Ｒ１２であり、Ｒ１１及びＲ１２は、独立に、Ｈ及び低級アルキルから選択されるか、またはＲ１１及びＲ１２が一緒になって（Ｃ３－Ｃ６）ヘテロシクロアルキルを形成しており、（Ｃ３－Ｃ６）ヘテロシクロアルキルは、任意に、窒素の他に、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１個の追加のヘテロ原子を含み、Ｎは任意に低級アルキルまたは－ＳＯ２Ｒ１３もしくは－ＯＲ１３で置換され、Ｓは非置換であるかまたはスルホニルを形成しており、前記置換されたフェニル、ベンジル、またはヘテロアリールは、ハロゲン、モノ－、ジ－もしくはトリハロ（Ｃ１－Ｃ４）アルキル、－ＳＯ２Ｒ１４、または－ＯＲ１４である少なくとも１つの置換基を有し、Ｒ１４は、低級アルキル、シアノ、低級アルキルもしくは－ＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６であり、Ｒ１５及びＲ１６は、独立に、Ｈ及び低級アルキルから選択される］。 - Ｒ４及びＲ５の両方が水素である、請求項１に記載の化合物。
- Ｔは窒素であり、Ｕ及びＶは炭素である、請求項１または２に記載の化合物。
- Ｒ１は、フェニル、チオフェン－２－イル、ピリジン－４－イル、ピリジン－２－イル、チアゾール－２－イル、またはピリミジン－２－イルであり、前記フェニル、チオフェン－２－イル、ピリジン－４－イル、ピリジン－２－イル、チアゾール－２－イル、またはピリミジン－２－イルは、－ＣＲ４Ｒ５ＮＨ２ で置換されており、及び任意選択でハロゲンまたは低級アルキルで置換されており、Ｒ４及びＲ５は、独立に、Ｈまたは低級アルキルであるか、もしくはＲ４及びＲ５は（Ｃ１－Ｃ８）シクロアルキルまたは（Ｃ１－Ｃ８）ヘテロシクロアルキルを形成している、請求項１～３のいずれか一項に記載の化合物。
- Ｘは－ＳＯ２Ｒ１である、請求項１～４のいずれか一項に記載の化合物。
- Ｚは、－Ｒ３、－ＣＨ２－Ｒ３、及び－ＳＯ２Ｒ３、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、及び－ＯＲ３から独立に選択される、請求項１～５のいずれか一項に記載の化合物。
- Ｒ３は、非置換もしくは置換フェニル、またはＮ、Ｏ、及びＳからそれぞれ独立に選択される１～２個のヘテロ原子を含む非置換もしくは置換４、５、もしくは６員ヘテロアリールであり、前記置換フェニルまたは４、５、もしくは６員ヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、メトキシ、メチルスルホニル、またはジメチルアミノスルホニルである少なくとも１つの置換基を有する、請求項１～６のいずれか一項に記載の化合物。
- Ｒ３は、ハロゲン、トリフルオロメチル、シクロヘキシル、ジメチルアミノスルホニル、メチルスルホニル、メトキシ、シアノ、または低級アルキルである、請求項１～６のいずれか一項に記載の化合物。
- Ｒ３は、－ＮＲ６Ｒ７であり、Ｒ６及びＲ７は、一緒になって（Ｃ３－Ｃ６）ヘテロシクロアルキルを形成しており、（Ｃ３－Ｃ６）ヘテロシクロアルキルは、ピペリジニル、ピペラジニル、４－メチルピペラジン－１－イル、４－（メチルスルホニル）ピペラジニル、４－モルホリニル、または１，１－ジオキシドチオモルホリニルである、請求項１～６のいずれか一項に記載の化合物。
- Ｙは、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２であり、Ｒ２が以下から選択される、請求項１～９のいずれか一項に記載の化合物。
- Ｕは窒素であり、Ｔ及びＶは炭素である、請求項１または２に記載の化合物。
- Ｘは、－ＯＲ１、－ＳＯ２Ｒ１、及び－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１から独立に選択され、Ｒ１は、フェニル、チオフェン－２－イル、ピリジン－４－イル、ピリジン－２－イル、チアゾール－２－イル、またはピリミジン－２－イルであり、前記フェニル、チオフェン－２－イル、ピリジン－４－イル、ピリジン－２－イル、チアゾール－２－イル、またはピリミジン－２－イルは、－ＣＲ４Ｒ５ＮＨ２ で置換されており、及び任意選択でハロゲンまたは低級アルキルで置換されており、Ｒ４及びＲ５は、独立に、Ｈもしくは低級アルキルであるか、またはＲ４及びＲ５は、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルを形成している、請求項１１に記載の化合物。
- Ｘは、－ＯＲ１ および－ＳＯ２Ｒ１から独立に選択され、Ｒ１は、フェニルであり、前記フェニルは、－ＣＲ４Ｒ５ＮＨ２ で置換されており、及び任意選択でハロゲンもしくは低級アルキルで置換されており、Ｒ４及びＲ５は、独立に、Ｈもしくは低級アルキルであるか、またはＲ４及びＲ５は、シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルを形成している、請求項１、２、または、１１のいずれか一項に記載の化合物。
- Ｚは、－Ｒ３、－ＳＯ２Ｒ３、及び－ＯＲ３から独立に選択される、請求項１１～１３のいずれか一項に記載の化合物。
- Ｒ３は、置換もしくは非置換フェニル、または１～２個の窒素原子を含む非置換もしくは置換４、５、もしくは６員ヘテロアリールであり、前記置換フェニルまたは１～２個の窒素原子を含む置換４、５、もしくは６員ヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、メトキシ、メチルスルホニル、またはジメチルアミノスルホニルである少なくとも１つの置換基を有する、請求項１１～１４のいずれか一項に記載の化合物。
- Ｒ３が、ハロゲン、トリフルオロメチル、シクロヘキシル、ジメチルアミノスルホニル、メチルスルホニル、メトキシ、シアノ、または低級アルキルである、請求項１１～１４のいずれか一項に記載の化合物。
- Ｒ３は、－ＮＲ６Ｒ７であり、Ｒ６及びＲ７は、一緒になって（Ｃ３－Ｃ６）ヘテロシクロアルキルを形成しており、（Ｃ３－Ｃ６）ヘテロシクロアルキルは、ピペリジニル、ピペラジニル、４－メチルピペラジン－１－イル、４－（メチルスルホニル）ピペラジニル、４－モルホリニル、または１，１－ジオキシドチオモルホリニルである、請求項１１～１４のいずれか一項に記載の化合物。
- Ｙは、－ＳＯ２Ｒ２であり、Ｒ２が以下から選択される、請求項１、２、または１１～１７のいずれか一項に記載の化合物。
- Ｖは窒素であり、Ｕ及びＴは炭素である、請求項１または２に記載の化合物。
- Ｘは、－ＯＲ１、－ＳＯ２Ｒ１、及び－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１から独立に選択され、Ｒ１は、フェニル、チオフェン－２－イル、ピリジン－４－イル、ピリジン－２－イル、チアゾール－２－イル、またはピリミジン－２－イルであり、前記フェニル、チオフェン－２－イル、ピリジン－４－イル、ピリジン－２－イル、チアゾール－２－イル、またはピリミジン－２－イルは、－ＣＲ４Ｒ５ＮＨ２ で置換されており、及び任意選択でハロゲンまたは低級アルキルで置換されており、Ｒ４及びＲ５は、独立に、Ｈもしくは低級アルキルであるか、またはＲ４及びＲ５は、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルを形成している、請求項１９に記載の化合物。
- Ｘは、－ＯＲ１ および－ＳＯ２Ｒ１から独立に選択され、Ｒ１は、フェニルであり、前記フェニルは、－ＣＲ４Ｒ５ＮＨ２ で置換されており、及び任意選択でハロゲンもしくは低級アルキルで置換されており、Ｒ４及びＲ５は、独立に、Ｈもしくは低級アルキルであるか、またはＲ４及びＲ５は、シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルを形成している、請求項１、２、または、１９のいずれか一項に記載の化合物。
- Ｚは、－Ｒ３、－ＳＯ２Ｒ３、－ＣＨ２－Ｒ３、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、及び－ＯＲ３から独立に選択される、請求項１９～２１のいずれか一項に記載の化合物。
- Ｒ３は、置換もしくは非置換フェニル、または１～２個の窒素原子を含む置換もしくは非置換４、５、もしくは６員ヘテロアリールであり、前記置換フェニルまたは１～２個の窒素原子を含む置換４、５、もしくは６員ヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、メトキシ、メチルスルホニル、またはジメチルアミノスルホニルである少なくとも１つの置換基を有する、請求項１９～２２のいずれか一項に記載の化合物。
- Ｒ３が、ハロゲン、トリフルオロメチル、シクロヘキシル、ジメチルアミノスルホニル、メチルスルホニル、メトキシ、シアノ、または低級アルキルである、請求項１９～２２のいずれか一項に記載の化合物。
- Ｒ３は、－ＮＲ６Ｒ７であり、Ｒ６及びＲ７は、一緒になって（Ｃ３－Ｃ６）ヘテロシクロアルキルを形成しており、（Ｃ３－Ｃ６）ヘテロシクロアルキルは、ピペリジニル、ピペラジニル、４－メチルピペラジン－１－イル、４－（メチルスルホニル）ピペラジニル、４－モルホリニル、または１，１－ジオキシドチオモルホリニルである、請求項１９～２２のいずれか一項に記載の化合物。
- Ｚは、ベンジルまたはベンゾイルである、請求項１９～２２のいずれか一項に記載の化合物。
- Ｙは、－ＳＯ２Ｒ２であり、Ｒ２が以下から選択される、請求項１９～２６のいずれか一項に記載の化合物。
- Ｒ２は以下である、請求項１～９、１１～１７、または１９～２６のいずれか一項に記載の化合物。
- 前記化合物は、
シス－１－（（５－（アミノメチル）チオフェン－２－イル）スルホニル）－Ｎ，Ｎ－ジメチル－５－フェニルピペリジン－３－カルボキサミド；
１－（（５－（アミノメチル）チオフェン－２－イル）スルホニル）－Ｎ，Ｎ－ジメチル－５－フェニルピペリジン－３－カルボキサミド；
シス－（４－フルオロ－３－（（－１－（メチルスルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）オキシ）フェニル）メタンアミン；
４－フルオロ－３－（（－１－（メチルスルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）オキシ）フェニルメタンアミン；
１－（（５－（アミノメチル）チオフェン－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（ピペリジン－１－イル）メタノン；
シス－（１－（（５－（アミノメチル）チオフェン－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（ピペリジン－１－イル）メタノン；
（３－（（－１－（メチルスルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）スルホニル）フェニル）メタンアミン；
シス－（３－（（１－メチルスルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）スルホニル）フェニル）メタンアミン；
（（３Ｓ，５Ｓ）－１－（（５－（アミノメチル）チオフェン－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（モルホリノ）メタノン；
（３－（（－５－（２－フルオロフェニル）－１－（メチルスルホニル）ピペリジン－３－イル）オキシ）フェニル）メタンアミン；
シス－（３－（（５－（２－フルオロフェニル）－１－（メチルスルホニル）ピペリジン－３－イル）オキシ）フェニル）メタンアミン；
シス－（３－（（５－（２－フルオロフェニル）－１－（メチルスルホニル）ピペリジン－３－イル）オキシ）フェニル）メタンアミン；
（（３Ｒ，５Ｒ）－１－（（５－（アミノメチル）チオフェン－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（モルホリノ）メタノン；
（４－フルオロ－３－（（－５－（２－フルオロフェニル）－１－（メチルスルホニル）ピペリジン－３－イル）オキシ）フェニル）メタンアミン；
シス－（４－フルオロ－３－（（５－（２－フルオロフェニル）－１－（メチルスルホニル）ピペリジン－３－イル）オキシ）フェニル）メタンアミン；
１－（（５－（アミノメチル）チオフェン－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（ピペラジン－１－イル）メタノン；
シス－（１－（（５－（アミノメチル）チオフェン－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（ピペラジン－１－イル）メタノン；
（３－（３－（アミノメチル）フェノキシ）－５－フェニルピペリジン－１－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
シス－（３－（３－（アミノメチル）フェノキシ）－５－フェニルピペリジン－１－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
１－（（５－（アミノメチル）チオフェン－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（４－メチルピペラジン－１－イル）メタノン；
シス－（１－（（５－（アミノメチル）チオフェン－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（４－メチルピペラジン－１－イル）メタノン；
３－（３－（アミノメチル）フェノキシ）－５－フェニルピペリジン－１－イル）（モルホリノ）メタノン；
シス－３－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－Ｎ，Ｎ－ジメチル－５－フェニルピペリジン－１－カルボキサミド；
４－（（－５－（メチルスルホニル）－１－フェニルピペリジン－３－イル）オキシ）フェニル）メタンアミン；
シス－（４－（（－５－（メチルスルホニル）－１－フェニルピペリジン－３－イル）オキシ）フェニル）メタンアミン；
３－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－Ｎ，Ｎ－ジメチル－５－フェニルピペリジン－１－カルボキサミド；
シス－（３－（（５－（メチルスルホニル）－１－フェニルピペリジン－３－イル）オキシ）フェニル）メタンアミン；
（３－（（－５－（メチルスルホニル）－１－フェニルピペリジン－３－イル）オキシ）フェニル）メタンアミン；
１－（（５－（アミノメチル）チオフェン－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
シス－（１－（（５－（アミノメチル）チオフェン－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
４－（（－５－（メチルスルホニル）－１－フェニルピペリジン－３－イル）スルホニル）フェニル）メタンアミン；
シス－（４－（（５－（メチルスルホニル）－１－フェニルピペリジン－３－イル）スルホニル）フェニル）メタンアミン；
トランス－（１－（（５－（アミノメチル）チオフェン－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
１－（（５－（アミノメチル）チオフェン－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
シス－（１－（（５－（アミノメチル）チオフェン－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（４－（メチルスルホニル）ピペラジン－１－イル）メタノン；
３－（（－５－（メチルスルホニル）－１－フェニルピペリジン－３－イル）スルホニル）フェニル）メタンアミン；
シス－（３－（（５－（メチルスルホニル）－１－フェニルピペリジン－３－イル）スルホニル）フェニル）メタンアミン；
（１－（（５－（アミノメチル）チオフェン－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（４－（メチルスルホニル）ピペラジン－１－イル）メタノン；
（４－（（－１－（メチルスルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）オキシ）フェニル）メタンアミン；
シス－（４－（（１－（メチルスルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）オキシ）フェニル）メタンアミン；
（１－（（５－（アミノメチル）チオフェン－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（４－（メチルスルホニル）ピペラジン－１－イル）メタノン；
（３－（（－１－（メチルスルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）オキシ）フェニル）メタンアミン；
シス－（３－（（１－（メチルスルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）オキシ）フェニル）メタンアミン；
（１－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
シス－（１－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
（４－（（－１－（メチルスルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）スルホニル）フェニル）メタンアミン；
シス－（４－（（１－（メチルスルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）スルホニル）フェニル）メタンアミン；
１－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（４－（メチルスルホニル）ピペラジン－１－イル）メタノン；
シス－（１－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（４－（メチルスルホニル）ピペラジン－１－イル）メタノン；
トランス－（１－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（４－（メチルスルホニル）ピペラジン－１－イル）メタノン；
（３－（（－５－（メチルスルホニル）－１－フェニルピペリジン－３－イル）スルホニル）フェニル）メタンアミン；
トランス－（３－（（５－（メチルスルホニル）－１－フェニルピペリジン－３－イル）スルホニル）フェニル）メタンアミン；
（３－（３－（アミノメチル）フェノキシ）－５－フェニルピペリジン－１－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
トランス－（３－（３－（アミノメチル）フェノキシ）－５－フェニルピペリジン－１－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
（１－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
トランス－（１－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
１－（（５－（アミノメチル）チオフェン－２－イル）スルホニル）－５－（２－フルオロフェニル）ピペリジン－３－イル）（４－（メチルスルホニル）ピペラジン－１－イル）メタノン；
シス－（１－（（５－（アミノメチル）チオフェン－２－イル）スルホニル）－５－（２－フルオロフェニル）ピペリジン－３－イル）（４－（メチルスルホニル）ピペラジン－１－イル）メタノン；
（４－フルオロ－３－（（－１－（メチルスルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）オキシ）フェニル）メタンアミン；
トランス－（４－フルオロ－３－（（－１－（メチルスルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）オキシ）フェニル）メタンアミン；
（３－（（－１－（２－フルオロフェニル）－５－（メチルスルホニル）ピペリジン－３－イル）スルホニル）フェニル）メタンアミン；
シス－（３－（（１－（２－フルオロフェニル）－５－（メチルスルホニル）ピペリジン－３－イル）スルホニル）フェニル）メタンアミン；
（４－フルオロ－３－（（－５－（２－フルオロフェニル）－１－（メチルスルホニル）ピペリジン－３－イル）オキシ）フェニル）メタンアミン；
トランス－（４－フルオロ－３－（（５－（２－フルオロフェニル）－１－（メチルスルホニル）ピペリジン－３－イル）オキシ）フェニル）メタンアミン；
（１－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－５－（トリフルオロメチル）ピペリジン－３－イル）（モルホリノ）メタノン；
シス－（１－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－５－（トリフルオロメチル）ピペリジン－３－イル）（モルホリノ）メタノン；
３－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－Ｎ，Ｎ－ジメチル－５－フェニルピペリジン－１－カルボキサミド；
トランス－３－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－Ｎ，Ｎ－ジメチル－５－フェニルピペリジン－１－カルボキサミド；
（１－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－５－（トリフルオロメチル）ピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
シス－（１－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－５－（トリフルオロメチル）ピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
（シス）（１－（（５－（アミノメチル）チアゾール－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（モルホリノ）メタノン；
（１－（（５－（アミノメチル）チアゾール－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（モルホリノ）メタノン；
（１－（（３－（１－アミノエチル）フェニル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
トランス－（１－（（３－（１－アミノエチル）フェニル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン
（１－（（３－（１－アミノエチル）フェニル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（モルホリノ）メタノン；
シス－（１－（（３－（１－アミノエチル）フェニル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（モルホリノ）メタノン；
トランス－（１－（（３－（１－アミノエチル）フェニル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（モルホリノ）メタノン；
（（３Ｒ，５Ｓ）－１－（（３－（１－アミノエチル）フェニル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（モルホリノ）メタノン；
（シス）（１－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－５－（ｔｅｒｔ－ブチル）ピペリジン－３－イル）（モルホリノ）メタノン；
（１－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－５－（ｔｅｒｔ－ブチル）ピペリジン－３－イル）（モルホリノ）メタノン；
（１－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－５－（トリフルオロメチル）ピペリジン－３－イル）（モルホリノ）メタノン；
トランス－（１－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－５－（トリフルオロメチル）ピペリジン－３－イル）（モルホリノ）メタノン；
（１－（（５－（アミノメチル）チアゾール－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（４－（メチルスルホニル）ピペラジン－１－イル）メタノン；
シス－（１－（（５－（アミノメチル）チアゾール－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（４－（メチルスルホニル）ピペラジン－１－イル）メタノン
（１－（（６－（アミノメチル）ピリド－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（チオモルホリノ－１，１－ジオキシド）メタノン；
シス－（１－（（６－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
（１－（（６－（アミノメチル）ピリド－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（モルホリノ）メタノン；
シス－（１－（（６－（アミノメチル）ピリド－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（モルホリノ）メタノン；
（１－（（５－（アミノメチル）チアゾール－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（モルホリノ）メタノン；
トランス－（１－（（５－（アミノメチル）チアゾール－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（モルホリノ）メタノン；
（１－（（５－（アミノメチル）チアゾール－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
シス－（１－（（５－（アミノメチル）チアゾール－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
シス（１－（（２－（アミノメチル）ピリジン－４－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
トランス（１－（（２－（アミノメチル）ピリジン－４－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
（１－（（２－（アミノメチル）ピリジン－４－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
シス（１－（（５－（アミノメチル）ピリジン－３－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（モルホリノ）メタノン；
（１－（（５－（アミノメチル）ピリジン－３－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（モルホリノ）メタノン；
シス（１－（（５－（アミノメチル）ピリジン－３－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
（１－（（５－（アミノメチル）ピリジン－３－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
シス（１－（（４－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
（１－（（４－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
シス１－（（４－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－５－シクロヘキシル－Ｎ，Ｎ－ジメチルピペリジン－３－カルボキサミド；
１－（（４－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－５－シクロヘキシル－Ｎ，Ｎ－ジメチルピペリジン－３－カルボキサミド；
シス（１－（（４－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－５－シクロヘキシルピペリジン－３－イル）（モルホリノ）メタノン；
（１－（（４－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－５－シクロヘキシルピペリジン－３－イル）（モルホリノ）メタノン；
シス（１－（（４－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－５－シクロヘキシルピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
（１－（（４－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－５－シクロヘキシルピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
トランス（１－（（６－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（モルホリノ）メタノン；
（１－（（６－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（モルホリノ）メタノン；
トランス（１－（（６－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
（１－（（６－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
トランス－（１－（（６－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（４－（メチルスルホニル）ピペラジン－１－イル）メタノン；
（１－（（６－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（４－（メチルスルホニル）ピペラジン－１－イル）メタノン；
トランス（１－（（５－（アミノメチル）チアゾール－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
（１－（（５－（アミノメチル）チアゾール－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
トランス（１－（（５－（アミノメチル）チアゾール－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（４－（メチルスルホニル）ピペラジン－１－イル）メタノン；
シス－（１－（（５－（アミノメチル）チアゾール－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（４－（メチルスルホニル）ピペラジン－１－イル）メタノン；
（１－（（５－（アミノメチル）チアゾール－２－イル）スルホニル）－５－フェニルピペリジン－３－イル）（４－（メチルスルホニル）ピペラジン－１－イル）メタノン；
シス（５－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－１－シクロヘキシル－Ｎ，Ｎ－ジメチルピペリジン－３－カルボキサミド；
（５－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－１－シクロヘキシル－Ｎ，Ｎ－ジメチルピペリジン－３－カルボキサミド；
トランス５－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－１－シクロヘキシル－Ｎ，Ｎ－ジメチルピペリジン－３－カルボキサミド；
５－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－１－シクロヘキシル－Ｎ，Ｎ－ジメチルピペリジン－３－カルボキサミド；
トランス（５－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－１－シクロヘキシルピペリジン－３－イル）（モルホリノ）メタノン；
（５－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－１－シクロヘキシルピペリジン－３－イル）（モルホリノ）メタノン；
シス－（５－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－１－シクロヘキシルピペリジン－３－イル）（モルホリノ）メタノン；
シス－（５－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－１－シクロヘキシルピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
（５－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－１－シクロヘキシルピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン
シス１－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－５－（１，３－ジオキサン－２－イル）ピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
１－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－５－（１，３－ジオキサン－２－イル）ピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
シス３－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－５－シクロヘキシル－Ｎ，Ｎ－ジメチルピペリジン－１－カルボキサミド；
３－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－５－シクロヘキシル－Ｎ，Ｎ－ジメチルピペリジン－１－カルボキサミド；
シス（３－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－５－シクロヘキシルピペリジン－１－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
（３－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－５－シクロヘキシルピペリジン－１－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
トランス（３－（（３－（アミノメチル）フェニル）スルホニル）－５－シクロヘキシルピペリジン－１－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
１’－（（４－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－［１，３’－ビピペリジン］－５’－イル）（４－（メチルスルホニル）ピペラジン－１－イル）メタノン；
シス１’－（（４－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－［１，３’－ビピペリジン］－５’－イル）（４（メチルスルホニル）ピペラジン－１－イル）メタノン；
シス－（１’－（（４－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－［１，３’－ビピペリジン］－５’－イル）（モルホリノ）メタノン；
（１’－（（４－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－［１，３’－ビピペリジン］－５’－イル）（モルホリノ）メタノン；
シス－（１’－（（４－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－［１，３’－ビピペリジン］－５’－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
（１’－（（４－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－［１，３’－ビピペリジン］－５’－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
シス－（１’－（（４－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－［１，３’－ビピペリジン］－５’－イル）（４－メチルピペラジン－１－イル）メタノン；
（１’－（（４－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－［１，３’－ビピペリジン］－５’－イル）（４－メチルピペラジン－１－イル）メタノン；
シス－（１－（（４－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－５－モルホリノピペリジン－３－イル）（モルホリノ）メタノン；
（１－（（４－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－５－モルホリノピペリジン－３－イル）（モルホリノ）メタノン；
シス－（１－（（４－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－５－モルホリノピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
（１－（（４－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－５－モルホリノピペリジン－３－イル）（１，１－ジオキシドチオモルホリノ）メタノン；
シス－（１－（（４－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－５－モルホリノピペリジン－３－イル）（４－（メチルスルホニル）ピペラジン－１－イル）メタノン；
（１－（（４－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－５－モルホリノピペリジン－３－イル）（４－（メチルスルホニル）ピペラジン－１－イル）メタノン；
シス－１’－（（４－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－５’－（モルホリン－４－カルボニル）－［１，３’－ビピペリジン］－２－オン；
１’－（（４－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－５’－（モルホリン－４－カルボニル）－［１，３’－ビピペリジン］－２－オン；
シス－１’－（（４－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－５’－（１，１－ジオキシドチオモルホリン－４－カルボニル）－［１，３’－ビピペリジン］－２－オン；
１’－（（４－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－５’－（１，１－ジオキシドチオモルホリン－４－カルボニル）－［１，３’－ビピペリジン］－２－オン；
シス－１’－（（４－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－５’－（４－（メチルスルホニル）ピペラジン－１－カルボニル）－［１，３’－ビピペリジン］－２－オン；もしくは
１’－（（４－（アミノメチル）ピリジン－２－イル）スルホニル）－５’－（４－（メチルスルホニル）ピペラジン－１－カルボニル）－［１，３’－ビピペリジン］－２－オン；
のうちの１つ、または、薬学的に許容されるその塩もしくは水和物、及び／またはその立体異性体もしくはラセミ混合物である、請求項１に記載の化合物。 - 請求項１～２９のいずれか一項に記載の化合物および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
- リジルオキシダーゼ（ＬＯＸ）ファミリーの１つ以上の酵素を阻害することで治療効果が得られる、異常なリジルオキシダーゼファミリー酵素発現に関連する疾患の治療または予防のための、請求項３０に記載の医薬組成物。
- 前記障害が、線維性障害、増殖性障害、急性または慢性炎症性障害、心血管疾患、原発性もしくは転移性癌、眼疾患、肺疾患、または神経学的もしくは神経精神医学的状態である、請求項３０または３１に記載の組成物。
- 前記障害が、肺、肝臓、腎臓、眼、心臓、骨髄、皮膚、腸、後腹膜、縦隔、乳房、関節、脳、または生殖器に影響を与える線維性障害である、請求項３２に記載の組成物。
- 前記障害が原発性もしくは転移性癌である、請求項３２に記載の組成物。
- 前記化合物は、ＬＯＸ、ＬＯＸＬ１、ＬＯＸＬ２、ＬＯＸＬ３、およびＬＯＸＬ４から選択されるＬＯＸファミリー酵素の１～５種を選択的に阻害する、請求項３１～３４のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記化合物は、ＬＯＸ、ＬＯＸＬ１、ＬＯＸＬ２、ＬＯＸＬ３、及びＬＯＸＬ４を阻害する、請求項３５に記載の組成物。
- 前記化合物は、ＬＯＸ及びＬＯＸＬ２、ＬＯＸ及びＬＯＸＬ３、ＬＯＸ及びＬＯＸＬ４、ＬＯＸＬ２及びＬＯＸＬ３、ＬＯＸＬ２及びＬＯＸＬ４、ＬＯＸＬ３及びＬＯＸＬ４、ＬＯＸ、ＬＯＸＬ２、及びＬＯＸＬ３、ＬＯＸ、ＬＯＸＬ３、及びＬＯＸＬ４、ＬＯＸ、ＬＯＸＬ２、及びＬＯＸＬ４、またはＬＯＸＬ２、ＬＯＸＬ３及びＬＯＸＬ４を選択的または特異的に阻害する、請求項３５に記載の組成物。
- 前記化合物は、ＬＯＸまたはＬＯＸＬ２を選択的または特異的に阻害する、請求項３５に記載の組成物。
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