JPWO2021154997A5 - - Google Patents

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JPWO2021154997A5
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本開示は、本開示の単に例示的な実施形態を提供する。当業者は、本開示および特許請求の範囲から、様々な変更、修正、および変形が、以下の特許請求の範囲で定義される本開示の趣旨および範囲から逸脱することなく、行われ得ることを容易に認識するであろう。
本発明は、例えば、以下の項目を提供する。
（項目１）
式（Ｉ）の化合物、
Figure 2021154997000074
その薬学的に許容される塩、前述のいずれかの溶媒和物、および前述のいずれかの重水素化誘導体、から選択される化合物であって、式中、
（ｉ）環Ａは３～７員の環であり、前記環は環状アルキルまたはヘテロ環であり、
（ｉｉ）ＱはＮまたはＣＲ ５ であり、
（ｉｉｉ）各Ｒ １ は、以下から独立して選択され、
・ ハロゲン基、
・ ヒドロキシ、
・ チオール、
・ アミノ、
・ シアノ、
・ －ＯＣ（Ｏ）Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基、
・ －Ｃ（Ｏ）ＯＣ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基、
・ －ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基、
・ －Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基、
・ －ＮＨＣ（Ｏ）アリール基、
・ －Ｃ（Ｏ）ＮＨアリール基、
・ －ＮＨＣ（Ｏ）ヘテロアリール基、
・ －Ｃ（Ｏ）ＮＨヘテロアリール基、
・ －ＮＨＳ（Ｏ） ２ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基、
・ －Ｓ（Ｏ） ２ ＮＨＣ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基、
・ －ＮＨＳ（Ｏ） ２ アリール基、
・ －Ｓ（Ｏ） ２ ＮＨアリール基、
・ －ＮＨＳ（Ｏ） ２ ヘテロアリール基、
・ －Ｓ（Ｏ） ２ ＮＨヘテロアリール基、
・ －ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基、
・ －ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨアリール基、
・ －ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨヘテロアリール基、
・ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基、
・ Ｃ ２ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルケニル基、
・ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状ヒドロキシアルキル基、
・ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルコキシ基、
・ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状チオアルキル基、
・ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状ハロアルキル基、
・ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状ハロアミノアルキル基、
・ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状ハロチオアルキル基、
・ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状ハロアルコキシ基、
・ ベンジルオキシ基、ベンジルアミノ基、またはベンジルチオ基、
・ ３～６員のヘテロシクロアルケニル基、
・ ３～６員のヘテロシクロアルキル基、および
・ ５および６員のヘテロアリール基、または
二つのＲ １ 基は、それらが結合する炭素原子と共に、Ｃ ４ －Ｃ ８ シクロアルキル基、アリール基、またはヘテロアリール基を形成し、
（ｉｖ）各Ｒ ２ は、以下から独立して選択され、
・ ハロゲン基、
・ ヒドロキシ、
・ チオール、
・ アミノ、
・ シアノ、
・ －ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基、
・ －Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基、
・ －ＮＨＣ（Ｏ）アリール基、
・ －Ｃ（Ｏ）ＮＨアリール基、
・ －ＮＨＣ（Ｏ）ヘテロアリール基、
・ －Ｃ（Ｏ）ＮＨヘテロアリール基、
・ －ＮＨＳ（Ｏ） ２ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基、
・ －Ｓ（Ｏ） ２ ＮＨＣ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基、
・ －ＮＨＳ（Ｏ） ２ アリール基、
・ －Ｓ（Ｏ） ２ ＮＨアリール基、
・ －ＮＨＳ（Ｏ） ２ ヘテロアリール基、
・ －Ｓ（Ｏ） ２ ＮＨヘテロアリール基、
・ －ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ １ －Ｃ ４ 直鎖、分岐、および環状アルキル基、
・ －ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨアリール基、
・ －ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨヘテロアリール基、
・ Ｃ １ －Ｃ ４ 直鎖、分岐、および環状アルキル基、
・ Ｃ ２ －Ｃ ４ 直鎖、分岐、および環状アルケニル基、
・ Ｃ １ －Ｃ ４ 直鎖、分岐、および環状ヒドロキシアルキル基、
・ Ｃ １ －Ｃ ４ 直鎖、分岐、および環状アルコキシ基、
・ Ｃ １ －Ｃ ４ 直鎖、分岐、および環状チオアルキル基、
・ Ｃ １ －Ｃ ４ 直鎖、分岐、および環状ハロアルキル基、
・ Ｃ １ －Ｃ ４ 直鎖、分岐、および環状ハロアミノアルキル基、
・ Ｃ １ －Ｃ ４ 直鎖、分岐、および環状ハロチオアルキル基、および
・ Ｃ １ －Ｃ ４ 直鎖、分岐、および環状ハロアルコキシ基、
（ｖ）ｍは、０、１、２、３、および４から選択され、
（ｖｉ）ｎは、０、１、２、３、４、および５から選択され、
（ｖｉｉ）Ｘは、二価Ｃ １ －Ｃ ８ 直鎖、分岐、および環状アルキル基および二価Ｃ １ －Ｃ ８ 直鎖、分岐、および環状チオアルキル基から選択され、前記二価アルキル基および二価チオアルキル基は、以下から独立して選択される一つから四つの基で任意に置換され、
ｏ Ｃ １ －Ｃ ６ アルキル基、
ｏ アリール基、
ｏ ヘテロアリール基、
ｏ ハロゲン基、
ｏ ヒドロキシ、および
ｏ アミノ、
（ｖｉｉｉ）Ｙは、二価アミノ、二価酸素、二価Ｃ １ －Ｃ ８ 直鎖、分岐、および環状アルキル基、二価Ｃ １ －Ｃ ８ 直鎖、分岐、および環状アルコキシ基、二価Ｃ １ －Ｃ ８ 直鎖、分岐、および環状アミノアルキル基、および二価Ｃ １ －Ｃ ８ 直鎖、分岐、および環状チオアルキル基から選択され、前記二価アルキル基、二価アルコキシ基、二価アミノアルキル基、および二価チオアルキル基は、以下から独立して選択される一つから三つの基で任意に置換され、
ｏ ヒドロキシで任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ アルキル基、
ｏ Ｃ ３ －Ｃ ６ 環状アルキル、
ｏ アリール基、
ｏ ヘテロアリール基、
ｏ ハロゲン基、
ｏ ヒドロキシ、および
ｏ アミノ、
または、前記二価アルキル基、二価アルコキシ基、二価アミノアルキル基、および二価チオアルキル基は、Ｃ ３ －Ｃ ６ 環状アルキルと任意に融合され、
（ｉｘ）ｏは、０、１、２、３、および４から選択され、
（ｘ）ｐは、０、１、２、３、および４から選択され、
（ｘｉ）Ｒ ３ およびＲ ４ は、以下から独立して選択され、
・ 水素、
・ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキルスルホニル基、
・ Ｃ ３ －Ｃ ６ 環状アルキル基または３～６員のヘテロ環で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルコキシ基、
・ Ｃ １ －Ｃ ６ 環状アルキル基であって、以下から独立して選択される一つから四つの基で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ の環状アルキル基、
ｏ ハロゲン基、
ｏ ヒドロキシ、
ｏ オキソ、
ｏ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルコキシ基、
ｏ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキル基であって、ヒドロキシおよびＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルコキシ基から独立して選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキル基、および
ｏ アミド基、
・ ヘテロシクリック基であって、以下から独立して選択される一つから四つの基で任意に置換されるヘテロシクリック基、
ｏ ハロゲン基、
ｏ オキソ、
ｏ ヒドロキシ、および
ｏ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキル基であって、ヒドロキシおよびＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルコキシ基から独立して選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキル基、
・ アリール基であって、ハロゲン基、ヒドロキシ、およびヒドロキシおよびＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルコキシ基から独立して選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキル基、から独立して選択される一つから四つの基で任意に置換されるアリール基、
・ ヒドロキシおよびＣ １ －Ｃ ６ 直鎖アルキル基から独立して選択される一つから四つの基で任意に置換されるヘテロアリール基、および
・ Ｃ １－ Ｃ ７ 直鎖および分岐アルキル基であって、以下から独立して選択される一つから五つの基で任意に置換されるＣ １－ Ｃ ７ 直鎖および分岐アルキル基、
ｏ アミノ基、
ｏ ヒドロキシ、
ｏ オキソ、
ｏ シアノ、
ｏ カルボン酸、
ｏ ハロゲン基、
ｏ アミド基であって、Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基およびＣ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状ヒドロキシアルキル基から独立して選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるアミド基、
ｏ Ｃ ３ －Ｃ ６ 環状アルキル基であって、ハロゲン基、Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルコキシ基、一つまたは二つのヒドロキシ基で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキル基、およびヒドロキシ、から独立して選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ ３ －Ｃ ６ 環状アルキル基、
ｏ Ｃ ２ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキニル基、
ｏ 少なくとも一つのヒドロキシで任意に置換されるＣ ２ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルコキシ基、
ｏ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキルスルホニル基、
ｏ アリール基であって、ハロゲン基、ヒドロキシ、ヒドロキシおよびＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルコキシ基から独立して選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキル基、から独立して選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるアリール基、
ｏ カルボニル－（４－メチルピペラジン－１－イル）、
ｏ カルボニル－（Ｎ－モルホリノ）、
ｏ ４～１０員のヘテロシクリル基であって、ハロゲン基、オキソ、ヒドロキシ、Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルコキシ基、およびヒドロキシおよびＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルコキシ基から独立して選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキル基、から独立して選択される一つまたは二つの基で任意に置換される４～１０員のヘテロシクリル基、および、
ｏ ４～１０員のヘテロアリール基であって、ハロゲン基、ヒドロキシ、およびヒドロキシ、ハロゲン基、およびＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルコキシ基から独立して一つから三つの基で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキル基、から独立して選択される一つから三つの基で任意に置換される４～１０員のヘテロアリール基、
または、Ｒ ３ およびＲ ４ は、それらが結合する窒素原子と共に、以下から独立して選択される一つから四つの基で任意に置換される４～１０員のヘテロシクリル基を形成して、
ｏ ヒドロキシ、
ｏ オキソ、
ｏ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基であって、ヒドロキシ、アミノ基、Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルコキシ基、オキソ 、 およびヒドロキシおよびＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキル基から独立して選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ ３ －Ｃ ６ 環状アルキル基、から独立して選択される一つから四つの基で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基、
ｏ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基から独立して選択される一つから四つの基で任意に置換されるアミド基、
ｏ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基から独立して選択される一つから四つの基で任意に置換されるカルボキサミド基、
ｏ オキソ、Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基、およびヘテロシクリック基から独立して選択される一つから四つの基で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルコキシ基、
ｏ ４～１０員のヘテロシクリル基であって、ハロゲン基、ヒドロキシ、およびヒドロキシおよびＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルコキシ基から独立して選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキル基、から独立して選択される一つまたは二つの基で任意に置換される４～１０員のヘテロシクリル基、および
ｏ ４～１０員のヘテロアリール基であって、ハロゲン基、ヒドロキシ、およびヒドロキシおよびＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルコキシ基から独立して選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキル基、から独立して選択される一つまたは二つの基で任意に置換される４～１０員のヘテロアリール基、および
（ｘｉｉ）Ｒ ５ は存在しないか、または以下から選択され、
・ 水素、
・ ハロゲン基、
・ ヒドロキシ、
・ チオール、
・ アミノ、および
・ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキル基、
式中、Ｒ ５ が存在しない場合、Ｑは橋頭原子である、化合物。
（項目２）
環Ａが、
Figure 2021154997000075
から選択される、項目１に記載の化合物、重水素化誘導体、または薬学的に許容される塩。
（項目３）
ＱがＣＲ ５ である、項目１または項目２に記載の化合物、重水素化誘導体、または薬学的に許容される塩。
（項目４）
各Ｒ １ が、ハロゲン基およびＣ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状ハロアルキル基から独立して選択される、項目１～３のいずれか一項に記載の化合物、重水素化誘導体、または薬学的に許容される塩。
（項目５）
各Ｒ １ が、フルオロおよびＣＦ ３ から独立して選択される、項目１～４のいずれか一項に記載の化合物、重水素化誘導体、または薬学的に許容される塩。
（項目６）
各Ｒ ２ が、ハロゲン基から独立して選択される、項目１～５のいずれか一項に記載の化合物、重水素化誘導体、または薬学的に許容される塩。
（項目７）
各Ｒ ２ が、フルオロである、項目１～６のいずれか一項に記載の化合物、塩、または重水素化誘導体。
（項目８）
ｍが２である、項目１～７のいずれか一項に記載の化合物、塩、または重水素化誘導体。
（項目９）
ｎが１である、項目１～８のいずれか一項に記載の化合物、塩、または重水素化誘導体。
（項目１０）
Ｘが二価Ｃ １ －Ｃ ８ 直鎖、分岐、および環状アルキル基から選択され、前記二価アルキル基が以下から選択される一つから四つの基で任意に置換される、項目１～１５のいずれか一項に記載の化合物、塩、または重水素化誘導体：
ｏ Ｃ １ －Ｃ ６ アルキル基、
ｏ アリール基、
ｏ ヘテロアリール基、
ｏ ハロゲン基、
ｏ ヒドロキシ、および
ｏ アミノ。
（項目１１）
Ｘが－ＣＨ ２ －および－ＣＨ ２ －ＣＨ ２ －から選択される、項目１～１０のいずれか一項に記載の化合物、塩、または重水素化誘導体。
（項目１２）
Ｙが、二価アミノ、二価酸素、二価Ｃ １ －Ｃ ８ 直鎖、分岐、および環状アルキル基、および二価Ｃ １ －Ｃ ８ 直鎖、分岐、および環状アミノアルキル基から選択され、前記二価アルキル基および二価アミノアルキル基が、以下から独立して選択される一つから三つの基で任意に置換され、
ｏ ヒドロキシで任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ アルキル基、
ｏ Ｃ ３ －Ｃ ６ 環状アルキル、
ｏ オキソ、および
ｏ ヒドロキシ、
または、前記二価アルキル基、二価アルコキシ基、二価アミノアルキル基、および二価チオアルキル基が、Ｃ ３ －Ｃ ６ 環状アルキルに任意に融合される、項目１～１１のいずれか一項に記載の化合物、塩、または重水素化誘導体。
（項目１３）
Ｙが、
Figure 2021154997000076
から選択される、項目１～１２のいずれか一項に記載の化合物、塩、または重水素化誘導体。
（項目１４）
ｏが０または１である、項目１～１３のいずれか一項に記載の化合物、塩、または重水素化誘導体。
（項目１５）
ｐが０または１である、項目１～１４のいずれか一項に記載の化合物、塩、または重水素化誘導体。
（項目１６）
Ｒ ３ が水素であり、Ｒ ４ が以下から選択される、項目１～１５のいずれか一項に記載の化合物、塩、または重水素化誘導体：
・ 水素、
・ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキルスルホニル基、
・ Ｃ ３ －Ｃ ６ 環状アルキル基または３～６員のヘテロ環で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルコキシ基、
・ Ｃ １ －Ｃ ６ 環状アルキル基であって、以下から独立して選択される一つから四つの基で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ の環状アルキル基、
ｏ ハロゲン基、
ｏ ヒドロキシ、
ｏ オキソ、
ｏ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルコキシ基、
ｏ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキル基であって、ヒドロキシおよびＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルコキシ基から独立して選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキル基、および
ｏ アミド基、
・ ヘテロシクリック基であって、以下から独立して選択される一つから四つの基で任意に置換されるヘテロシクリック基、
ｏ ハロゲン基、
ｏ オキソ、
ｏ ヒドロキシ、および
ｏ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキル基であって、ヒドロキシおよびＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルコキシ基から独立して選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキル基、
・ ヒドロキシおよびＣ １ －Ｃ ６ 直鎖アルキル基から独立して選択される一つから四つの基で任意に置換されるヘテロアリール基、および
・ Ｃ １－ Ｃ ７ 直鎖および分岐アルキル基であって、以下から独立して選択される一つから五つの基で任意に置換されるＣ １－ Ｃ ７ 直鎖および分岐アルキル基、
ｏ アミノ基、
ｏ ヒドロキシ、
ｏ オキソ、
ｏ シアノ、
ｏ カルボン酸、
ｏ ハロゲン基、
ｏ アミド基であって、Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基およびＣ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状ヒドロキシアルキル基から独立して選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるアミド基、
ｏ Ｃ ３ －Ｃ ６ 環状アルキル基であって、ハロゲン基、Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルコキシ基、一つまたは二つのヒドロキシ基で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキル基、およびヒドロキシ、から独立して選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ ３ －Ｃ ６ 環状アルキル基、
ｏ Ｃ ２ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキニル基、
ｏ 少なくとも一つのヒドロキシで任意に置換されるＣ ２ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルコキシ基、
ｏ カルボニル－（４－メチルピペラジン－１－イル）、
ｏ カルボニル－（Ｎ－モルホリノ）、
ｏ ４～１０員のヘテロシクリル基であって、ハロゲン基、オキソ、ヒドロキシ、Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルコキシ基、およびヒドロキシおよびＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルコキシ基から独立して選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキル基、から独立して選択される一つまたは二つの基で任意に置換される４～１０員のヘテロシクリル基、および、
ｏ ４～１０員のヘテロアリール基であって、ハロゲン基、ヒドロキシ、およびヒドロキシ、ハロゲン基、およびＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルコキシ基から独立して一つから三つの基で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキル基、から独立して選択される一つから三つの基で任意に置換される４～１０員のヘテロアリール基。
（項目１７）
Ｒ ３ およびＲ ４ が、それらが結合される窒素原子と共に、以下から独立して選択される一つから四つの基で任意に置換される４～１０員のヘテロシクリル基を形成する、項目１～１５のいずれか一項に記載の化合物、塩、または重水素化誘導体：
ｏ ヒドロキシ、
ｏ オキソ、
ｏ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基であって、ヒドロキシ、アミノ基、Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルコキシ基、オキソ 、 およびヒドロキシおよびＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキル基から独立して選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ ３ －Ｃ ６ 環状アルキル基、から独立して選択される一つから四つの基で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基、
ｏ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基から独立して選択される一つから四つの基で任意に置換されるアミド基、
ｏ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基から独立して選択される一つから四つの基で任意に置換されるカルボキサミド基、
ｏ オキソ、Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基、およびヘテロシクリック基から独立して選択される一つから四つの基で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルコキシ基、
ｏ ４～１０員のヘテロシクリル基であって、ハロゲン基、ヒドロキシ、およびヒドロキシおよびＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルコキシ基から独立して選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキル基、から独立して選択される一つまたは二つの基で任意に置換される４～１０員のヘテロシクリル基、および
ｏ ４～１０員のヘテロアリール基であって、ハロゲン基、ヒドロキシ、およびヒドロキシ基およびＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルコキシ基から独立して選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキル基、から独立して選択される一つまたは二つの基で任意に置換される４～１０員のヘテロアリール基。
（項目１８）
Ｒ ５ が、水素、フルオロ、およびメチルから独立して選択される、項目１～１７のいずれか一項に記載の化合物、塩、または重水素化誘導体。
（項目１９）
前記化合物が、式（Ｖ－ａ）および（Ｖ－ｂ）の化合物、
Figure 2021154997000077
その薬学的に許容される塩、前述のいずれかの溶媒和物、および前述のいずれかの重水素化誘導体から選択され、式中Ｒ １ 、Ｒ ２ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｙ、およびｐが、項目１に定義されるとおりである、項目１に記載の化合物、塩、または重水素化誘導体。
（項目２０）
前記化合物が、式（Ｉａ）の化合物、
Figure 2021154997000078
その薬学的に許容される塩、前述のいずれかの溶媒和物、および前述のいずれかの重水素化誘導体、から選択され、式中、
（ｉ）各Ｒ １ は、以下から独立して選択され、
・ ハロゲン基、
・ ヒドロキシ、
・ チオール、
・ アミノ、
・ シアノ、
・ －ＯＣ（Ｏ）Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基、
・ －Ｃ（Ｏ）ＯＣ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基、
・ －ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基、
・ －Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基、
・ －ＮＨＣ（Ｏ）アリール基、
・ －Ｃ（Ｏ）ＮＨアリール基、
・ －ＮＨＣ（Ｏ）ヘテロアリール基、
・ －Ｃ（Ｏ）ＮＨヘテロアリール基、
・ －ＮＨＳ（Ｏ） ２ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基、
・ －Ｓ（Ｏ） ２ ＮＨＣ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基、
・ －ＮＨＳ（Ｏ） ２ アリール基、
・ －Ｓ（Ｏ） ２ ＮＨアリール基、
・ －ＮＨＳ（Ｏ） ２ ヘテロアリール基、
・ －Ｓ（Ｏ） ２ ＮＨヘテロアリール基、
・ －ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基、
・ －ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨアリール基、
・ －ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨヘテロアリール基、
・ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基、
・ Ｃ ２ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルケニル基、
・ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状ヒドロキシアルキル基、
・ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルコキシ基、
・ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状チオアルキル基、
・ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状ハロアルキル基、
・ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状ハロアミノアルキル基、
・ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状ハロチオアルキル基、
・ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状ハロアルコキシ基、
・ ベンジルオキシ基、ベンジルアミノ基、またはベンジルチオ基、
・ ３～６員のヘテロシクロアルケニル基、
・ ３～６員のヘテロシクロアルキル基、および
・ ５および６員のヘテロアリール基、または
二つのＲ １ 基は、それらが結合する炭素原子と共に、Ｃ ４ －Ｃ ８ シクロアルキル基、アリール基、またはヘテロアリール基を形成し、
（ｉｉ）各Ｒ ２ は、以下から独立して選択され、
・ ハロゲン基、
・ ヒドロキシ、
・ チオール、
・ アミノ、
・ シアノ、
・ －ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基、
・ －Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基、
・ －ＮＨＣ（Ｏ）アリール基、
・ －Ｃ（Ｏ）ＮＨアリール基、
・ －ＮＨＣ（Ｏ）ヘテロアリール基、
・ －Ｃ（Ｏ）ＮＨヘテロアリール基、
・ －ＮＨＳ（Ｏ） ２ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基、
・ －Ｓ（Ｏ） ２ ＮＨＣ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基、
・ －ＮＨＳ（Ｏ） ２ アリール基、
・ －Ｓ（Ｏ） ２ ＮＨアリール基、
・ －ＮＨＳ（Ｏ） ２ ヘテロアリール基、
・ －Ｓ（Ｏ） ２ ＮＨヘテロアリール基、
・ －ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ １ －Ｃ ４ 直鎖、分岐、および環状アルキル基、
・ －ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨアリール基、
・ －ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨヘテロアリール基、
・ Ｃ １ －Ｃ ４ 直鎖、分岐、および環状アルキル基、
・ Ｃ ２ －Ｃ ４ 直鎖、分岐、および環状アルケニル基、
・ Ｃ １ －Ｃ ４ 直鎖、分岐、および環状ヒドロキシアルキル基、
・ Ｃ １ －Ｃ ４ 直鎖、分岐、および環状アルコキシ基、
・ Ｃ １ －Ｃ ４ 直鎖、分岐、および環状チオアルキル基、
・ Ｃ １ －Ｃ ４ 直鎖、分岐、および環状ハロアルキル基、
・ Ｃ １ －Ｃ ４ 直鎖、分岐、および環状ハロアミノアルキル基、
・ Ｃ １ －Ｃ ４ 直鎖、分岐、および環状ハロチオアルキル基、および
・ Ｃ １ －Ｃ ４ 直鎖、分岐、および環状ハロアルコキシ基、
（ｉｉｉ）ｍは、０、１、２、３、および４から選択され、
（ｉｖ）ｎは、０、１、２、３、４、および５から選択され、
（ｖ）Ｘは、二価Ｃ １ －Ｃ ８ 直鎖、分岐、および環状アルキル基および二価Ｃ １ －Ｃ ８ 直鎖、分岐、および環状チオアルキル基から選択され、前記二価アルキル基および二価チオアルキル基は、以下から選択される少なくとも一つの基で任意に置換され、
ｏ Ｃ １ －Ｃ ６ アルキル基、
ｏ アリール基、
ｏ ヘテロアリール基、
ｏ ハロゲン基、
ｏ ヒドロキシ、および
ｏ アミノ、
（ｖｉ）Ｙは、二価Ｃ １ －Ｃ ８ 直鎖、分岐、および環状アルキル基、二価Ｃ １ －Ｃ ８ 直鎖、分岐、および環状アルコキシ基、二価Ｃ １ －Ｃ ８ 直鎖、分岐、および環状アミノアルキル基、および二価Ｃ １ －Ｃ ８ 直鎖、分岐、および環状チオアルキル基、から選択され、前記二価アルキル基、二価アルコキシ基、二価アミノアルキル基、および二価チオアルキル基は、以下から選択される少なくとも一つの基で任意に置換され、
ｏ Ｃ １ －Ｃ ６ アルキル基、
ｏ アリール基、
ｏ ヘテロアリール基、
ｏ ハロゲン基、
ｏ ヒドロキシ、および
ｏ アミノ、
（ｖｉｉ）ｏは、０、１、２、３、および４から選択され、
（ｖｉｉｉ）ｐは、０、１、２、３、および４から選択され、
（ｉｘ）Ｒ ３ およびＲ ４ は、以下から独立して選択され、
・ 水素、
・ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキルスルホニル基、
・ Ｃ １ －Ｃ ６ 環状アルキル基であって、ハロゲン基、ヒドロキシ、ヒドロキシおよびＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルコキシ基から選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキル基、およびアミド基、から選択される少なくとも一つの基で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 環状アルキル基、
・ ヘテロシクリック基であって、ハロゲン基、ヒドロキシ、ヒドロキシおよびＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルコキシ基から選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキル基、から選択される少なくとも一つの基で任意に置換されるヘテロシクリック基、
・ アリール基であって、ハロゲン基、ヒドロキシ、ヒドロキシおよびＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルコキシ基から選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキル基、から選択される少なくとも一つの基で任意に置換されるアリール基、
・ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖アルキル基から選択される少なくとも一つの基で任意に置換されるヘテロアリール基、および
・ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキル基であって、前記アルキル基は以下から選択される少なくとも一つの基で任意に置換され、
ｏ アミノ基、
ｏ ヒドロキシ、
ｏ シアノ、
ｏ カルボン酸、
ｏ ハロゲン基、
ｏ アミド基であって、Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基およびＣ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状ヒドロキシアルキル基から選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるアミド基、
ｏ ハロゲン基およびヒドロキシから選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ ３－ Ｃ ６ 環状アルキル基、
ｏ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキニル基、
ｏ 少なくとも一つのヒドロキシで任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルコキシ基、
ｏ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキルスルホニル基、
ｏ アリール基であって、ハロゲン基、ヒドロキシ、ヒドロキシおよびＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルコキシ基から選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキル基、から選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるアリール基、
ｏ カルボニル－（４－メチルピペラジン－１－イル）、
ｏ カルボニル－（Ｎ－モルホリノ）、
ｏ ４～１０員のヘテロシクリル基であって、ハロゲン基、ヒドロキシ、ヒドロキシおよびＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルコキシ基から選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキル基、から選択される一つまたは二つの基で任意に置換される４～１０員のヘテロシクリル基、および
ｏ ４～１０員のヘテロアリール基であって、ハロゲン基、ヒドロキシ、ヒドロキシおよびＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルコキシ基から選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキル基、から選択される一つまたは二つの基で任意に置換される４～１０員のヘテロアリール基、
または、Ｒ ３ およびＲ ４ は、それらが結合する窒素原子と共に、以下から選択される少なくとも一つの基で任意に置換される４～１０員のヘテロシクリル基を形成して、
ｏ ヒドロキシ、
ｏ オキソ、
ｏ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基であって、ヒドロキシ、アミノ基、Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルコキシ基から選択される少なくとも一つの基で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基、
ｏ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基から選択される少なくとも一つの基で任意に置換されるアミド基、
ｏ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基から選択される少なくとも一つの基で任意に置換されるカルボキサミド基、
ｏ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルコキシ基であって、Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基、およびヘテロシクリック基から選択される少なくとも一つの基で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルコキシ基、
ｏ ４～１０員のヘテロシクリル基であって、ハロゲン基、ヒドロキシ、ヒドロキシおよびＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルコキシ基から選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキル基、から選択される一つまたは二つの基で任意に置換される４～１０員のヘテロシクリル基、および
ｏ ４～１０員のヘテロアリール基であって、ハロゲン基、ヒドロキシ、ヒドロキシおよびＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルコキシ基から選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキル基、から選択される一つまたは二つの基で任意に置換される４～１０員のヘテロアリール基、および
（ｖｉ）各Ｒ ５ は、
・ 水素、
・ ハロゲン基、
・ ヒドロキシ、
・ チオール、
・ アミノ、および
・ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキル基から独立して選択される、項目１に記載の化合物、塩、または重水素化誘導体。
（項目２１）
前記化合物が、式（ＩＩ）の化合物、
Figure 2021154997000079
その薬学的に許容される塩、前述のいずれかの溶媒和物、および前述のいずれかの重水素化誘導体、から選択され、式中、
（ｉ）各Ｒ １ は、以下から独立して選択され、
・ ハロゲン基、
・ ヒドロキシ、
・ チオール、
・ アミノ、
・ シアノ、
・ －ＯＣ（Ｏ）Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基、
・ －Ｃ（Ｏ）ＯＣ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基、
・ －ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基、
・ －Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基、
・ －ＮＨＣ（Ｏ）アリール基、
・ －Ｃ（Ｏ）ＮＨアリール基、
・ －ＮＨＣ（Ｏ）ヘテロアリール基、
・ －Ｃ（Ｏ）ＮＨヘテロアリール基、
・ －ＮＨＳ（Ｏ） ２ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基、
・ －Ｓ（Ｏ） ２ ＮＨＣ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基、
・ －ＮＨＳ（Ｏ） ２ アリール基、
・ －Ｓ（Ｏ） ２ ＮＨアリール基、
・ －ＮＨＳ（Ｏ） ２ ヘテロアリール基、
・ －Ｓ（Ｏ） ２ ＮＨヘテロアリール基、
・ －ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基、
・ －ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨアリール基、
・ －ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨヘテロアリール基、
・ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基、
・ Ｃ ２ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルケニル基、
・ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状ヒドロキシアルキル基、
・ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルコキシ基、
・ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状チオアルキル基、
・ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状ハロアルキル基、
・ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状ハロアミノアルキル基、
・ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状ハロチオアルキル基、
・ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状ハロアルコキシ基、
・ ベンジルオキシ基、ベンジルアミノ基、またはベンジルチオ基、
・ ３～６員のヘテロシクロアルケニル基、
・ ３～６員のヘテロシクロアルキル基、および
・ ５および６員のヘテロアリール基、または
二つのＲ １ 基は、それらが結合する炭素原子と共に、Ｃ ４ －Ｃ ８ シクロアルキル基、アリール基、またはヘテロアリール基を形成し、
（ｉｉ）各Ｒ ２ は、以下から独立して選択され、
・ ハロゲン基、
・ ヒドロキシ、
・ チオール、
・ アミノ、
・ シアノ、
・ －ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基、
・ －Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基、
・ －ＮＨＣ（Ｏ）アリール基、
・ －Ｃ（Ｏ）ＮＨアリール基、
・ －ＮＨＣ（Ｏ）ヘテロアリール基、
・ －Ｃ（Ｏ）ＮＨヘテロアリール基、
・ －ＮＨＳ（Ｏ） ２ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基、
・ －Ｓ（Ｏ） ２ ＮＨＣ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基、
・ －ＮＨＳ（Ｏ） ２ アリール基、
・ －Ｓ（Ｏ） ２ ＮＨアリール基、
・ －ＮＨＳ（Ｏ） ２ ヘテロアリール基、
・ －Ｓ（Ｏ） ２ ＮＨヘテロアリール基、
・ －ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ １ －Ｃ ４ 直鎖、分岐、および環状アルキル基、
・ －ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨアリール基、
・ －ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨヘテロアリール基、
・ Ｃ １ －Ｃ ４ 直鎖、分岐、および環状アルキル基、
・ Ｃ ２ －Ｃ ４ 直鎖、分岐、および環状アルケニル基、
・ Ｃ １ －Ｃ ４ 直鎖、分岐、および環状ヒドロキシアルキル基、
・ Ｃ １ －Ｃ ４ 直鎖、分岐、および環状アルコキシ基、
・ Ｃ １ －Ｃ ４ 直鎖、分岐、および環状チオアルキル基、
・ Ｃ １ －Ｃ ４ 直鎖、分岐、および環状ハロアルキル基、
・ Ｃ １ －Ｃ ４ 直鎖、分岐、および環状ハロアミノアルキル基、
・ Ｃ １ －Ｃ ４ 直鎖、分岐、および環状ハロチオアルキル基、および
・ Ｃ １ －Ｃ ４ 直鎖、分岐、および環状ハロアルコキシ基、
（ｉｉｉ）ｍは、０、１、２、３、および４から選択され、
（ｉｖ）ｎは、０、１、２、３、４、および５から選択され、
（ｖ）Ｒ ３ およびＲ ４ は、以下から独立して選択され、
・ 水素、
・ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキルスルホニル基、
・ Ｃ １ －Ｃ ６ 環状アルキル基であって、ハロゲン基、ヒドロキシ、ヒドロキシおよびＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルコキシ基から選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキル基、およびアミド基、から選択される少なくとも一つの基で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 環状アルキル基、
・ ヘテロシクリック基であって、ハロゲン基、ヒドロキシ、ヒドロキシおよびＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルコキシ基から選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキル基、から選択される少なくとも一つの基で任意に置換されるヘテロシクリック基、
・ アリール基であって、ハロゲン基、ヒドロキシ、ヒドロキシおよびＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルコキシ基から選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキル基、から選択される少なくとも一つの基で任意に置換されるアリール基、
・ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖アルキル基から選択される少なくとも一つの基で任意に置換されるヘテロアリール基、および
・ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキル基であって、前記アルキル基は以下から選択される少なくとも一つの基で任意に置換され、
ｏ アミノ基、
ｏ ヒドロキシ、
ｏ シアノ、
ｏ カルボン酸、
ｏ ハロゲン基、
ｏ アミド基であって、Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基およびＣ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状ヒドロキシアルキル基から選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるアミド基、
ｏ ハロゲン基およびヒドロキシから選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ ３－ Ｃ ６ 環状アルキル基、
ｏ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキニル基、
ｏ 少なくとも一つのヒドロキシで任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルコキシ基、
ｏ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキルスルホニル基、
ｏ アリール基であって、ハロゲン基、ヒドロキシ、ヒドロキシおよびＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルコキシ基から選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキル基、から選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるアリール基、
ｏ カルボニル－（４－メチルピペラジン－１－イル）、
ｏ カルボニル－（Ｎ－モルホリノ）、
ｏ ４～１０員のヘテロシクリル基であって、ハロゲン基、ヒドロキシ、ヒドロキシおよびＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルコキシ基から選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキル基、から選択される一つまたは二つの基で任意に置換される４～１０員のヘテロシクリル基、および
ｏ ４～１０員のヘテロアリール基であって、ハロゲン基、ヒドロキシ、ヒドロキシおよびＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルコキシ基から選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキル基、から選択される一つまたは二つの基で任意に置換される４～１０員のヘテロアリール基、
または、Ｒ ３ およびＲ ４ は、それらが結合する窒素原子と共に、以下から選択される少なくとも一つの基で任意に置換される４～１０員のヘテロシクリル基を形成して、
ｏ ヒドロキシ、
ｏ オキソ、
ｏ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基であって、ヒドロキシ、アミノ基、Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルコキシ基から選択される少なくとも一つの基で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基、
ｏ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基から選択される少なくとも一つの基で任意に置換されるアミド基、
ｏ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基から選択される少なくとも一つの基で任意に置換されるカルボキサミド基、
ｏ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルコキシ基であって、Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基、およびヘテロシクリック基から選択される少なくとも一つの基で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルコキシ基、
ｏ ４～１０員のヘテロシクリル基であって、ハロゲン基、ヒドロキシ、ヒドロキシおよびＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルコキシ基から選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキル基、から選択される一つまたは二つの基で任意に置換される４～１０員のヘテロシクリル基、および
ｏ ４～１０員のヘテロアリール基であって、ハロゲン基、ヒドロキシ、ヒドロキシおよびＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルコキシ基から選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキル基、から選択される一つまたは二つの基で任意に置換される４～１０員のヘテロアリール基、および
（ｖｉ）各Ｒ ５ は、以下から独立して選択され、
・ 水素、
・ ハロゲン基、
・ ヒドロキシ、
・ チオール、
・ アミノ、および
・ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキル基。
・ ハロゲン基、および
・ メチル、
（ｉｉｉ）ｍは、０、１、または２であり、および
（ｉｖ）ｎは１または２である、項目１に記載の化合物、塩、または重水素化誘導体。
（項目２２）
前記化合物が、式（ＩＩＩａ）の化合物、
Figure 2021154997000080
式（ＩＩＩｂ）の化合物
Figure 2021154997000081
前述のいずれかの薬学的に許容される塩、前述のいずれかの溶媒和物、および前述のいずれかの重水素化誘導体、から選択され、式中、
（ｉ）各Ｒ １ は、以下から独立して選択され、
・ ハロゲン基、
・ ヒドロキシ、
・ チオール、
・ アミノ、
・ シアノ、
・ －ＯＣ（Ｏ）Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基、
・ －Ｃ（Ｏ）ＯＣ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基、
・ －ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基、
・ －Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基、
・ －ＮＨＣ（Ｏ）アリール基、
・ －Ｃ（Ｏ）ＮＨアリール基、
・ －ＮＨＣ（Ｏ）ヘテロアリール基、
・ －Ｃ（Ｏ）ＮＨヘテロアリール基、
・ －ＮＨＳ（Ｏ） ２ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基、
・ －Ｓ（Ｏ） ２ ＮＨＣ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基、
・ －ＮＨＳ（Ｏ） ２ アリール基、
・ －Ｓ（Ｏ） ２ ＮＨアリール基、
・ －ＮＨＳ（Ｏ） ２ ヘテロアリール基、
・ －Ｓ（Ｏ） ２ ＮＨヘテロアリール基、
・ －ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基、
・ －ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨアリール基、
・ －ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨヘテロアリール基、
・ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基、
・ Ｃ ２ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルケニル基、
・ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状ヒドロキシアルキル基、
・ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルコキシ基、
・ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状チオアルキル基、
・ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状ハロアルキル基、
・ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状ハロアミノアルキル基、
・ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状ハロチオアルキル基、
・ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状ハロアルコキシ基、
・ ベンジルオキシ基、ベンジルアミノ基、またはベンジルチオ基、
・ ３～６員のヘテロシクロアルケニル基、
・ ３～６員のヘテロシクロアルキル基、および
・ ５および６員のヘテロアリール基、または
二つのＲ １ 基は、それらが結合する炭素原子と共に、Ｃ ４ －Ｃ ８ シクロアルキル基、アリール基、またはヘテロアリール基を形成し、
（ｉｉ）各Ｒ ２ は、以下から独立して選択され、
・ ハロゲン基、
・ ヒドロキシ、
・ チオール、
・ アミノ、
・ シアノ、
・ －ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基、
・ －Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基、
・ －ＮＨＣ（Ｏ）アリール基、
・ －Ｃ（Ｏ）ＮＨアリール基、
・ －ＮＨＣ（Ｏ）ヘテロアリール基、
・ －Ｃ（Ｏ）ＮＨヘテロアリール基、
・ －ＮＨＳ（Ｏ） ２ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基、
・ －Ｓ（Ｏ） ２ ＮＨＣ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基、
・ －ＮＨＳ（Ｏ） ２ アリール基、
・ －Ｓ（Ｏ） ２ ＮＨアリール基、
・ －ＮＨＳ（Ｏ） ２ ヘテロアリール基、
・ －Ｓ（Ｏ） ２ ＮＨヘテロアリール基、
・ －ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ １ －Ｃ ４ 直鎖、分岐、および環状アルキル基、
・ －ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨアリール基、
・ －ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨヘテロアリール基、
・ Ｃ １ －Ｃ ４ 直鎖、分岐、および環状アルキル基、
・ Ｃ ２ －Ｃ ４ 直鎖、分岐、および環状アルケニル基、
・ Ｃ １ －Ｃ ４ 直鎖、分岐、および環状ヒドロキシアルキル基、
・ Ｃ １ －Ｃ ４ 直鎖、分岐、および環状アルコキシ基、
・ Ｃ １ －Ｃ ４ 直鎖、分岐、および環状チオアルキル基、
・ Ｃ １ －Ｃ ４ 直鎖、分岐、および環状ハロアルキル基、
・ Ｃ １ －Ｃ ４ 直鎖、分岐、および環状ハロアミノアルキル基、
・ Ｃ １ －Ｃ ４ 直鎖、分岐、および環状ハロチオアルキル基、および
・ Ｃ １ －Ｃ ４ 直鎖、分岐、および環状ハロアルコキシ基、
（ｉｉｉ）ｍは、０、１、２、３、および４から選択され、
（ｉｖ）ｎは、０、１、２、３、４、および５から選択され、
（ｖ）Ｒ ３ およびＲ ４ は、以下から独立して選択され、
・ 水素、
・ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキルスルホニル基、
・ Ｃ １ －Ｃ ６ 環状アルキル基であって、ハロゲン基、ヒドロキシ、ヒドロキシおよびＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルコキシ基から選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキル基、およびアミド基、から選択される少なくとも一つの基で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 環状アルキル基、
・ ヘテロシクリック基であって、ハロゲン基、ヒドロキシ、ヒドロキシおよびＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルコキシ基から選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキル基、から選択される少なくとも一つの基で任意に置換されるヘテロシクリック基、
・ アリール基であって、ハロゲン基、ヒドロキシ、ヒドロキシおよびＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルコキシ基から選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキル基、から選択される少なくとも一つの基で任意に置換されるアリール基、
・ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖アルキル基から選択される少なくとも一つの基で任意に置換されるヘテロアリール基、および
・ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキル基であって、前記アルキル基は以下から選択される少なくとも一つの基で任意に置換され、
ｏ アミノ基、
ｏ ヒドロキシ、
ｏ シアノ、
ｏ カルボン酸、
ｏ ハロゲン基、
ｏ アミド基であって、Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基およびＣ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状ヒドロキシアルキル基から選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるアミド基、
ｏ ハロゲン基およびヒドロキシから選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ ３－ Ｃ ６ 環状アルキル基、
ｏ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキニル基、
ｏ 少なくとも一つのヒドロキシで任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルコキシ基、
ｏ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキルスルホニル基、
ｏ アリール基であって、ハロゲン基、ヒドロキシ、ヒドロキシおよびＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルコキシ基から選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキル基、から選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるアリール基、
ｏ カルボニル－（４－メチルピペラジン－１－イル）、
ｏ カルボニル－（Ｎ－モルホリノ）、
ｏ ４～１０員のヘテロシクリル基であって、ハロゲン基、ヒドロキシ、ヒドロキシおよびＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルコキシ基から選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキル基、から選択される一つまたは二つの基で任意に置換される４～１０員のヘテロシクリル基、および
ｏ ４～１０員のヘテロアリール基であって、ハロゲン基、ヒドロキシ、ヒドロキシおよびＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルコキシ基から選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキル基、から選択される一つまたは二つの基で任意に置換される４～１０員のヘテロアリール基、
または、Ｒ ３ およびＲ ４ は、それらが結合する窒素原子と共に、以下から選択される少なくとも一つの基で任意に置換される４～１０員のヘテロシクリル基を形成して、
ｏ ヒドロキシ、
ｏ オキソ、
ｏ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基であって、ヒドロキシ、アミノ基、Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルコキシ基から選択される少なくとも一つの基で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基、
ｏ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基から選択される少なくとも一つの基で任意に置換されるアミド基、
ｏ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基から選択される少なくとも一つの基で任意に置換されるカルボキサミド基、
ｏ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルコキシ基であって、Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基、およびヘテロシクリック基から選択される少なくとも一つの基で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルコキシ基、
ｏ ４～１０員のヘテロシクリル基であって、ハロゲン基、ヒドロキシ、ヒドロキシおよびＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルコキシ基から選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキル基、から選択される一つまたは二つの基で任意に置換される４～１０員のヘテロシクリル基、および
ｏ ４～１０員のヘテロアリール基であって、ハロゲン基、ヒドロキシ、ヒドロキシおよびＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルコキシ基から選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキル基、から選択される一つまたは二つの基で任意に置換される４～１０員のヘテロアリール基、および
（ｖｉ）各Ｒ ５ は、
・ 水素、
・ ハロゲン基、
・ ヒドロキシ、
・ チオール、
・ アミノ、および
・ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキル基から選択される、項目１に記載の化合物、塩、または重水素化誘導体。
（項目２３）
前記化合物が、式（ＩＶ）の化合物、
Figure 2021154997000082
その薬学的に許容される塩、前述のいずれかの溶媒和物、および前述のいずれかの重水素化誘導体、から選択され、式中、
（ｉ）各Ｒ １ およびＲ ２ は、以下から独立して選択され、
・ フルオロ、
・ クロロ、
・ ブロモ、
・ シアノ、
・ メチル、
・ シクロプロピル、
・ エチル、
・ ヒドロキシプロピル、
・ イソプロピル、
・ プロペン－２－イル、
・ ジヒドロフラン、
・ フラン、および
・ メトキシ、
（ｉｉ）Ｒ ３ およびＲ ４ は、以下から独立して選択され、
・ 水素、
・ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキルスルホニル基、
・ Ｃ １ －Ｃ ６ 環状アルキル基であって、ハロゲン基、ヒドロキシ、ヒドロキシおよびＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルコキシ基から選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキル基、およびアミド基、から選択される少なくとも一つの基で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 環状アルキル基、
・ ヘテロシクリック基であって、ハロゲン基、ヒドロキシ、ヒドロキシおよびＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルコキシ基から選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキル基、から選択される少なくとも一つの基で任意に置換されるヘテロシクリック基、
・ アリール基であって、ハロゲン基、ヒドロキシ、ヒドロキシおよびＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルコキシ基から選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキル基、から選択される少なくとも一つの基で任意に置換されるアリール基、
・ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖アルキル基から選択される少なくとも一つの基で任意に置換されるヘテロアリール基、および
・ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキル基であって、前記アルキル基は以下から選択される少なくとも一つの基で任意に置換され、
ｏ アミノ基、
ｏ ヒドロキシ、
ｏ シアノ、
ｏ カルボン酸、
ｏ ハロゲン基、
ｏ アミド基であって、Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基およびＣ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状ヒドロキシアルキル基から選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるアミド基、
ｏ ハロゲン基およびヒドロキシから選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ ３－ Ｃ ６ 環状アルキル基、
ｏ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキニル基、
ｏ 少なくとも一つのヒドロキシで任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルコキシ基、
ｏ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキルスルホニル基、
ｏ アリール基であって、ハロゲン基、ヒドロキシ、ヒドロキシおよびＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルコキシ基から選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキル基、から選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるアリール基、
ｏ カルボニル－（４－メチルピペラジン－１－イル）、
ｏ カルボニル－（Ｎ－モルホリノ）、
ｏ ４～１０員のヘテロシクリル基であって、ハロゲン基、ヒドロキシ、ヒドロキシおよびＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルコキシ基から選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキル基、から選択される一つまたは二つの基で任意に置換される４～１０員のヘテロシクリル基、および
ｏ ４～１０員のヘテロアリール基であって、ハロゲン基、ヒドロキシ、ヒドロキシおよびＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルコキシ基から選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキル基、から選択される一つまたは二つの基で任意に置換される４～１０員のヘテロアリール基、
または、Ｒ ３ およびＲ ４ は、それらが結合する窒素原子と共に、以下から選択される少なくとも一つの基で任意に置換される４～１０員のヘテロシクリル基を形成して、
ｏ ヒドロキシ、
ｏ オキソ、
ｏ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基であって、ヒドロキシ、アミノ基、Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルコキシ基から選択される少なくとも一つの基で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基、
ｏ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基から選択される少なくとも一つの基で任意に置換されるアミド基、
ｏ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基から選択される少なくとも一つの基で任意に置換されるカルボキサミド基、
ｏ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルコキシ基であって、Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基、およびヘテロシクリック基から選択される少なくとも一つの基で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルコキシ基、
ｏ ４～１０員のヘテロシクリル基であって、ハロゲン基、ヒドロキシ、ヒドロキシおよびＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルコキシ基から選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキル基、から選択される一つまたは二つの基で任意に置換される４～１０員のヘテロシクリル基、および
ｏ ４～１０員のヘテロアリール基であって、ハロゲン基、ヒドロキシ、ヒドロキシおよびＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルコキシ基から選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキル基、から選択される一つまたは二つの基で任意に置換される４～１０員のヘテロアリール基、および
（ｉｉｉ）各Ｒ ５ は、
・ 水素、
・ ハロゲン基、
・ ヒドロキシ、
・ チオール、
・ アミノ、および
・ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキル基から選択される、項目１に記載の化合物、塩、または重水素化誘導体。
（項目２４）
化合物１～２８６（表１）、それらの薬学的に許容される塩、前述のいずれかの溶媒和物、および前述のいずれかの重水素化誘導体、から選択される化合物。
（項目２５）
化合物２８７～４６５（表２）、それらの薬学的に許容される塩、前述のいずれかの溶媒和物、および前述のいずれかの重水素化誘導体、から選択される化合物。
（項目２６）
項目１～２５のいずれか一項に記載の化合物、塩、重水素化誘導体および薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
（項目２７）
それを必要とする患者に、項目１～２５のいずれか一項に記載の化合物、塩、重水素化誘導体または項目２６に記載の医薬組成物を投与することを含む、ＡＰＯＬ１媒介性腎疾患を治療する方法。
（項目２８）
前記ＡＰＯＬ１媒介性腎疾患が、ＥＳＫＤ、ＮＤＫＤ、ＦＳＧＳ、ＨＩＶ関連腎症、動脈性腎硬化症、ループス腎炎、微量アルブミン尿、および慢性腎臓病から選択される、項目２７に記載の方法。
（項目２９）
前記ＡＰＯＬ１媒介性腎疾患が、ホモ接合性Ｇ１：Ｓ３４２Ｇ：Ｉ３８４Ｍおよびホモ接合性Ｇ２：Ｎ３８８ｄｅｌ：Ｙ３８９ｄｅｌから選択されるＡＰＯＬ１遺伝学対立遺伝子と関連がある、項目２７に記載の方法。
（項目３０）
前記ＡＰＯＬ１媒介性腎疾患が、複合ヘテロ接合性Ｇ１：Ｓ３４２Ｇ：Ｉ３８４ＭおよびＧ２：Ｎ３８８ｄｅｌ：Ｙ３８９ｄｅｌＡＰＯＬ１遺伝学対立遺伝子と関連がある、項目２７に記載の方法。
（項目３１）
前記ＡＰＯＬ１を、項目１～２５のいずれか一項に記載の化合物、塩、または重水素化誘導体または項目２６に記載の医薬組成物と接触させることを含む、ＡＰＯＬ１活性を阻害する方法。
（項目３２）
前記ＡＰＯＬ１が、ホモ接合性Ｇ１：Ｓ３４２Ｇ：Ｉ３８４Ｍおよびホモ接合性Ｇ２：Ｎ３８８ｄｅｌ：Ｙ３８９ｄｅｌから選択されるＡＰＯＬ１遺伝学対立遺伝子と関連がある、項目３１に記載の方法。
（項目３３）
前記ＡＰＯＬ１が、複合ヘテロ接合性Ｇ１：Ｓ３４２Ｇ：Ｉ３８４ＭおよびＧ２：Ｎ３８８ｄｅｌ：Ｙ３８９ｄｅｌＡＰＯＬ１遺伝学対立遺伝子と関連がある、項目３１に記載の方法。

Claims (33)

  1. 式（Ｉ）の化合物、
    Figure 2021154997000001
     その薬学的に許容される塩、前述のいずれかの溶媒和物、および前述のいずれかの重水素化誘導体、から選択される化合物であって、式中、
    （ｉ）環Ａは３～７員の環であり、前記環は環状アルキルまたはヘテロ環であり、
    （ｉｉ）ＱはＮまたはＣＲ５であり、
    （ｉｉｉ）各Ｒ１は、以下から独立して選択され、
    ・ ハロゲン基、
    ・ ヒドロキシ、
    ・ チオール、
    ・ アミノ、
    ・ シアノ、
    ・ －ＯＣ（Ｏ）Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルキル基、
    ・ －Ｃ（Ｏ）ＯＣ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルキル基、
    ・ －ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルキル基、
    ・ －Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルキル基、
    ・ －ＮＨＣ（Ｏ）アリール基、
    ・ －Ｃ（Ｏ）ＮＨアリール基、
    ・ －ＮＨＣ（Ｏ）ヘテロアリール基、
    ・ －Ｃ（Ｏ）ＮＨヘテロアリール基、
    ・ －ＮＨＳ（Ｏ）２Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルキル基、
    ・ －Ｓ（Ｏ）２ＮＨＣ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルキル基、
    ・ －ＮＨＳ（Ｏ）２アリール基、
    ・ －Ｓ（Ｏ）２ＮＨアリール基、
    ・ －ＮＨＳ（Ｏ）２ヘテロアリール基、
    ・ －Ｓ（Ｏ）２ＮＨヘテロアリール基、
    ・ －ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルキル基、
    ・ －ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨアリール基、
    ・ －ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨヘテロアリール基、
    ・ Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルキル基、
    ・ Ｃ２－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルケニル基、
    ・ Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状ヒドロキシアルキル基、
    ・ Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルコキシ基、
    ・ Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状チオアルキル基、
    ・ Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状ハロアルキル基、
    ・ Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状ハロアミノアルキル基、
    ・ Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状ハロチオアルキル基、
    ・ Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状ハロアルコキシ基、
    ・ ベンジルオキシ基、ベンジルアミノ基、またはベンジルチオ基、
    ・ ３～６員のヘテロシクロアルケニル基、
    ・ ３～６員のヘテロシクロアルキル基、および
    ・ ５および６員のヘテロアリール基、または
    二つのＲ１基は、それらが結合する炭素原子と共に、Ｃ４－Ｃ８シクロアルキル基、アリール基、またはヘテロアリール基を形成し、
    （ｉｖ）各Ｒ２は、以下から独立して選択され、
    ・ ハロゲン基、
    ・ ヒドロキシ、
    ・ チオール、
    ・ アミノ、
    ・ シアノ、
    ・ －ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルキル基、
    ・ －Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルキル基、
    ・ －ＮＨＣ（Ｏ）アリール基、
    ・ －Ｃ（Ｏ）ＮＨアリール基、
    ・ －ＮＨＣ（Ｏ）ヘテロアリール基、
    ・ －Ｃ（Ｏ）ＮＨヘテロアリール基、
    ・ －ＮＨＳ（Ｏ）２Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルキル基、
    ・ －Ｓ（Ｏ）２ＮＨＣ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルキル基、
    ・ －ＮＨＳ（Ｏ）２アリール基、
    ・ －Ｓ（Ｏ）２ＮＨアリール基、
    ・ －ＮＨＳ（Ｏ）２ヘテロアリール基、
    ・ －Ｓ（Ｏ）２ＮＨヘテロアリール基、
    ・ －ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１－Ｃ４直鎖、分岐、および環状アルキル基、
    ・ －ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨアリール基、
    ・ －ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨヘテロアリール基、
    ・ Ｃ１－Ｃ４直鎖、分岐、および環状アルキル基、
    ・ Ｃ２－Ｃ４直鎖、分岐、および環状アルケニル基、
    ・ Ｃ１－Ｃ４直鎖、分岐、および環状ヒドロキシアルキル基、
    ・ Ｃ１－Ｃ４直鎖、分岐、および環状アルコキシ基、
    ・ Ｃ１－Ｃ４直鎖、分岐、および環状チオアルキル基、
    ・ Ｃ１－Ｃ４直鎖、分岐、および環状ハロアルキル基、
    ・ Ｃ１－Ｃ４直鎖、分岐、および環状ハロアミノアルキル基、
    ・ Ｃ１－Ｃ４直鎖、分岐、および環状ハロチオアルキル基、および
    ・ Ｃ１－Ｃ４直鎖、分岐、および環状ハロアルコキシ基、
    （ｖ）ｍは、１、２、３、および４から選択され、
    （ｖｉ）ｎは、１、２、３、４、および５から選択され、
    （ｖｉｉ）Ｘは、二価Ｃ１－Ｃ８直鎖、分岐、および環状アルキル基および二価Ｃ１－Ｃ８直鎖、分岐、および環状チオアルキル基から選択され、前記二価アルキル基および二価チオアルキル基は、以下から独立して選択される一つから四つの基で任意に置換され、
    ｏ Ｃ１－Ｃ６アルキル基、
    ｏ アリール基、
    ｏ ヘテロアリール基、
    ｏ ハロゲン基、
    ｏ ヒドロキシ、および
    ｏ アミノ、
    （ｖｉｉｉ）Ｙは、二価アミノ、二価酸素、二価Ｃ１－Ｃ８直鎖、分岐、および環状アルキル基、二価Ｃ１－Ｃ８直鎖、分岐、および環状アルコキシ基、二価Ｃ１－Ｃ８直鎖、分岐、および環状アミノアルキル基、および二価Ｃ１－Ｃ８直鎖、分岐、および環状チオアルキル基から選択され、前記二価アルキル基、二価アルコキシ基、二価アミノアルキル基、および二価チオアルキル基は、以下から独立して選択される一つから三つの基で任意に置換され、
    ｏ ヒドロキシで任意に置換されるＣ１－Ｃ６アルキル基、
    ｏ Ｃ３－Ｃ６環状アルキル、
    ｏ アリール基、
    ｏ ヘテロアリール基、
    ｏ ハロゲン基、
    ｏ ヒドロキシ、および
    ｏ アミノ、
    または、前記二価アルキル基、二価アルコキシ基、二価アミノアルキル基、および二価チオアルキル基は、Ｃ３－Ｃ６環状アルキルと任意に融合され、
    （ｉｘ）ｏは、０、１、２、３、および４から選択され、
    （ｘ）ｐは、０、１、２、３、および４から選択され、
    （ｘｉ）Ｒ ３ は、以下から独立して選択され、
    ・ 水素、
    ・ Ｃ１－Ｃ６直鎖および分岐アルキルスルホニル基、
    ・ Ｃ３－Ｃ６環状アルキル基または３～６員のヘテロ環で任意に置換されるＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルコキシ基、
    ・ Ｃ１－Ｃ６環状アルキル基であって、以下から独立して選択される一つから四つの基で任意に置換されるＣ１－Ｃ６の環状アルキル基、
    ｏ ハロゲン基、
    ｏ ヒドロキシ、
    ｏ オキソ、
    ｏ Ｃ１－Ｃ６直鎖および分岐アルコキシ基、
    ｏ Ｃ１－Ｃ６直鎖および分岐アルキル基であって、ヒドロキシおよびＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルコキシ基から独立して選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルキル基、および
    ｏ アミド基、
    ・ ヘテロシクリック基であって、以下から独立して選択される一つから四つの基で任意に置換されるヘテロシクリック基、
    ｏ ハロゲン基、
    ｏ オキソ、
    ｏ ヒドロキシ、および
    ｏ Ｃ１－Ｃ６直鎖および分岐アルキル基であって、ヒドロキシおよびＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルコキシ基から独立して選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルキル基、
    ・ アリール基であって、ハロゲン基、ヒドロキシ、およびヒドロキシおよびＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルコキシ基から独立して選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルキル基、から独立して選択される一つから四つの基で任意に置換されるアリール基、
    ・ ヒドロキシおよびＣ１－Ｃ６直鎖アルキル基から独立して選択される一つから四つの基で任意に置換されるヘテロアリール基、および
    ・ Ｃ１－Ｃ７直鎖および分岐アルキル基であって、以下から独立して選択される一つから五つの基で任意に置換されるＣ１－Ｃ７直鎖および分岐アルキル基、
    ｏ アミノ基、
    ｏ ヒドロキシ、
    ｏ オキソ、
    ｏ シアノ、
    ｏ カルボン酸、
    ｏ ハロゲン基、
    ｏ アミド基であって、Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルキル基およびＣ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状ヒドロキシアルキル基から独立して選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるアミド基、
    ｏ Ｃ３－Ｃ６環状アルキル基であって、ハロゲン基、Ｃ１－Ｃ６直鎖および分岐アルコキシ基、一つまたは二つのヒドロキシ基で任意に置換されるＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルキル基、およびヒドロキシ、から独立して選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ３－Ｃ６環状アルキル基、
    ｏ Ｃ２－Ｃ６直鎖および分岐アルキニル基、
    ｏ 少なくとも一つのヒドロキシで任意に置換されるＣ２－Ｃ６直鎖および分岐アルコキシ基、
    ｏ Ｃ１－Ｃ６直鎖および分岐アルキルスルホニル基、
    ｏ アリール基であって、ハロゲン基、ヒドロキシ、ヒドロキシおよびＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルコキシ基から独立して選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルキル基、から独立して選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるアリール基、
    ｏ カルボニル－（４－メチルピペラジン－１－イル）、
    ｏ カルボニル－（Ｎ－モルホリノ）、
    ｏ ４～１０員のヘテロシクリル基であって、ハロゲン基、オキソ、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６直鎖および分岐アルコキシ基、およびヒドロキシおよびＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルコキシ基から独立して選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルキル基、から独立して選択される一つまたは二つの基で任意に置換される４～１０員のヘテロシクリル基、および、
    ｏ ４～１０員のヘテロアリール基であって、ハロゲン基、ヒドロキシ、およびヒドロキシ、ハロゲン基、およびＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルコキシ基から独立して一つから三つの基で任意に置換されるＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルキル基、から独立して選択される一つから三つの基で任意に置換される４～１０員のヘテロアリール基、
    （ｘｉｉ）Ｒ ４ は、以下から独立して選択され、
    ・ 水素、
    ・ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキルスルホニル基、
    ・ Ｃ ３ －Ｃ ６ 環状アルキル基または３～６員のヘテロ環で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルコキシ基、
    ・ Ｃ １ －Ｃ ６ 環状アルキル基であって、以下から独立して選択される一つから四つの基で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ の環状アルキル基、
    ｏ ハロゲン基、
    ｏ ヒドロキシ、
    ｏ オキソ、
    ｏ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルコキシ基、
    ｏ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキル基であって、ヒドロキシおよびＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルコキシ基から独立して選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキル基、および
    ｏ アミド基、
    ・ ヘテロシクリック基であって、以下から独立して選択される一つから四つの基で任意に置換されるヘテロシクリック基、
    ｏ ハロゲン基、
    ｏ オキソ、
    ｏ ヒドロキシ、および
    ｏ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキル基であって、ヒドロキシおよびＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルコキシ基から独立して選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキル基、
    ・ アリール基であって、ハロゲン基、ヒドロキシ、およびヒドロキシおよびＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルコキシ基から独立して選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキル基、から独立して選択される一つから四つの基で任意に置換されるアリール基、
    ・ ヒドロキシおよびＣ １ －Ｃ ６ 直鎖アルキル基から独立して選択される一つから四つの基で任意に置換されるヘテロアリール基、および
    ・ Ｃ １－ Ｃ ７ 直鎖および分岐アルキル基であって、以下から独立して選択される一つから五つの基で置換されるＣ １－ Ｃ ７ 直鎖および分岐アルキル基、
    ｏ アミノ基、
    ｏ ヒドロキシ、
    ｏ オキソ、
    ｏ シアノ、
    ｏ カルボン酸、
    ｏ ハロゲン基、
    ｏ アミド基であって、Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基およびＣ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状ヒドロキシアルキル基から独立して選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるアミド基、
    ｏ Ｃ ３ －Ｃ ６ 環状アルキル基であって、ハロゲン基、Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルコキシ基、一つまたは二つのヒドロキシ基で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキル基、およびヒドロキシ、から独立して選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ ３ －Ｃ ６ 環状アルキル基、
    ｏ Ｃ ２ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキニル基、
    ｏ 少なくとも一つのヒドロキシで任意に置換されるＣ ２ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルコキシ基、
    ｏ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキルスルホニル基、
    ｏ アリール基であって、ハロゲン基、ヒドロキシ、ヒドロキシおよびＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルコキシ基から独立して選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキル基、から独立して選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるアリール基、
    ｏ カルボニル－（４－メチルピペラジン－１－イル）、
    ｏ カルボニル－（Ｎ－モルホリノ）、
    ｏ ４～１０員のヘテロシクリル基であって、ハロゲン基、オキソ、ヒドロキシ、Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルコキシ基、およびヒドロキシおよびＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルコキシ基から独立して選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキル基、から独立して選択される一つまたは二つの基で任意に置換される４～１０員のヘテロシクリル基、および、
    ｏ ４～１０員のヘテロアリール基であって、ハロゲン基、ヒドロキシ、およびヒドロキシ、ハロゲン基、およびＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルコキシ基から独立して一つから三つの基で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキル基、から独立して選択される一つから三つの基で任意に置換される４～１０員のヘテロアリール基、
    （ｘｉｉｉ）または、Ｒ３およびＲ４は、それらが結合する窒素原子と共に、以下から独立して選択される一つから四つの基で任意に置換される４～１０員のヘテロシクリル基を形成して、
    ｏ ヒドロキシ、
    ｏ オキソ、
    ｏ Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルキル基であって、ヒドロキシ、アミノ基、Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルコキシ基、オキソ、およびヒドロキシおよびＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルキル基から独立して選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ３－Ｃ６環状アルキル基、から独立して選択される一つから四つの基で任意に置換されるＣ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルキル基、
    ｏ Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルキル基から独立して選択される一つから四つの基で任意に置換されるアミド基、
    ｏ Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルキル基から独立して選択される一つから四つの基で任意に置換されるカルボキサミド基、
    ｏ オキソ、Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルキル基、およびヘテロシクリック基から独立して選択される一つから四つの基で任意に置換されるＣ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルコキシ基、
    ｏ ４～１０員のヘテロシクリル基であって、ハロゲン基、ヒドロキシ、およびヒドロキシおよびＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルコキシ基から独立して選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルキル基、から独立して選択される一つまたは二つの基で任意に置換される４～１０員のヘテロシクリル基、および
    ｏ ４～１０員のヘテロアリール基であって、ハロゲン基、ヒドロキシ、およびヒドロキシおよびＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルコキシ基から独立して選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルキル基、から独立して選択される一つまたは二つの基で任意に置換される４～１０員のヘテロアリール基、および
    （ｉｘ）Ｒ５は存在しないか、または以下から選択され、
    ・ 水素、
    ・ ハロゲン基、
    ・ ヒドロキシ、
    ・ チオール、
    ・ アミノ、および
    ・ Ｃ１－Ｃ６直鎖および分岐アルキル基、
    式中、Ｒ５が存在しない場合、Ｑは橋頭原子である、化合物。
  2. 式（Ｉ）の化合物、
    Figure 2021154997000002
    その薬学的に許容される塩、前述のいずれかの溶媒和物、および前述のいずれかの重水素化誘導体、から選択される化合物であって、式中、
    （ｉ）環Ａが、
    Figure 2021154997000003
     から選択され、
    （ｉｉ）ＱはＮまたはＣＲ ５ であり、
    （ｉｉｉ）各Ｒ １ は、以下から独立して選択され、
    ・ ハロゲン基、
    ・ ヒドロキシ、
    ・ チオール、
    ・ アミノ、
    ・ シアノ、
    ・ －ＯＣ（Ｏ）Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基、
    ・ －Ｃ（Ｏ）ＯＣ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基、
    ・ －ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基、
    ・ －Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基、
    ・ －ＮＨＣ（Ｏ）アリール基、
    ・ －Ｃ（Ｏ）ＮＨアリール基、
    ・ －ＮＨＣ（Ｏ）ヘテロアリール基、
    ・ －Ｃ（Ｏ）ＮＨヘテロアリール基、
    ・ －ＮＨＳ（Ｏ） ２ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基、
    ・ －Ｓ（Ｏ） ２ ＮＨＣ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基、
    ・ －ＮＨＳ（Ｏ） ２ アリール基、
    ・ －Ｓ（Ｏ） ２ ＮＨアリール基、
    ・ －ＮＨＳ（Ｏ） ２ ヘテロアリール基、
    ・ －Ｓ（Ｏ） ２ ＮＨヘテロアリール基、
    ・ －ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基、
    ・ －ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨアリール基、
    ・ －ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨヘテロアリール基、
    ・ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基、
    ・ Ｃ ２ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルケニル基、
    ・ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状ヒドロキシアルキル基、
    ・ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルコキシ基、
    ・ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状チオアルキル基、
    ・ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状ハロアルキル基、
    ・ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状ハロアミノアルキル基、
    ・ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状ハロチオアルキル基、
    ・ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状ハロアルコキシ基、
    ・ ベンジルオキシ基、ベンジルアミノ基、またはベンジルチオ基、
    ・ ３～６員のヘテロシクロアルケニル基、
    ・ ３～６員のヘテロシクロアルキル基、および
    ・ ５および６員のヘテロアリール基、または
    二つのＲ １ 基は、それらが結合する炭素原子と共に、Ｃ ４ －Ｃ ８ シクロアルキル基、アリール基、またはヘテロアリール基を形成し、
    （ｉｖ）各Ｒ ２ は、以下から独立して選択され、
    ・ ハロゲン基、
    ・ ヒドロキシ、
    ・ チオール、
    ・ アミノ、
    ・ シアノ、
    ・ －ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基、
    ・ －Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基、
    ・ －ＮＨＣ（Ｏ）アリール基、
    ・ －Ｃ（Ｏ）ＮＨアリール基、
    ・ －ＮＨＣ（Ｏ）ヘテロアリール基、
    ・ －Ｃ（Ｏ）ＮＨヘテロアリール基、
    ・ －ＮＨＳ（Ｏ） ２ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基、
    ・ －Ｓ（Ｏ） ２ ＮＨＣ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基、
    ・ －ＮＨＳ（Ｏ） ２ アリール基、
    ・ －Ｓ（Ｏ） ２ ＮＨアリール基、
    ・ －ＮＨＳ（Ｏ） ２ ヘテロアリール基、
    ・ －Ｓ（Ｏ） ２ ＮＨヘテロアリール基、
    ・ －ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ １ －Ｃ ４ 直鎖、分岐、および環状アルキル基、
    ・ －ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨアリール基、
    ・ －ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨヘテロアリール基、
    ・ Ｃ １ －Ｃ ４ 直鎖、分岐、および環状アルキル基、
    ・ Ｃ ２ －Ｃ ４ 直鎖、分岐、および環状アルケニル基、
    ・ Ｃ １ －Ｃ ４ 直鎖、分岐、および環状ヒドロキシアルキル基、
    ・ Ｃ １ －Ｃ ４ 直鎖、分岐、および環状アルコキシ基、
    ・ Ｃ １ －Ｃ ４ 直鎖、分岐、および環状チオアルキル基、
    ・ Ｃ １ －Ｃ ４ 直鎖、分岐、および環状ハロアルキル基、
    ・ Ｃ １ －Ｃ ４ 直鎖、分岐、および環状ハロアミノアルキル基、
    ・ Ｃ １ －Ｃ ４ 直鎖、分岐、および環状ハロチオアルキル基、および
    ・ Ｃ １ －Ｃ ４ 直鎖、分岐、および環状ハロアルコキシ基、
    （ｖ）ｍは、０、１、２、３、および４から選択され、
    （ｖｉ）ｎは、０、１、２、３、４、および５から選択され、
    （ｖｉｉ）Ｘは、二価Ｃ １ －Ｃ ８ 直鎖、分岐、および環状アルキル基および二価Ｃ １ －Ｃ ８ 直鎖、分岐、および環状チオアルキル基から選択され、二価アルキル基および二価チオアルキル基は、以下から独立して選択される一つから四つの基で任意に置換され、
    ｏ Ｃ １ －Ｃ ６ アルキル基、
    ｏ アリール基、
    ｏ ヘテロアリール基、
    ｏ ハロゲン基、
    ｏ ヒドロキシ、および
    ｏ アミノ、
    （ｖｉｉｉ）Ｙは、二価アミノ、二価酸素、二価Ｃ １ －Ｃ ８ 直鎖、分岐、および環状アルキル基、二価Ｃ １ －Ｃ ８ 直鎖、分岐、および環状アルコキシ基、二価Ｃ １ －Ｃ ８ 直鎖、分岐、および環状アミノアルキル基、および二価Ｃ １ －Ｃ ８ 直鎖、分岐、および環状チオアルキル基から選択され、二価アルキル基、二価アルコキシ基、二価アミノアルキル基、および二価チオアルキル基は、以下から独立して選択される一つから三つの基で任意に置換され、
    ｏ ヒドロキシで任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ アルキル基、
    ｏ Ｃ ３ －Ｃ ６ 環状アルキル、
    ｏ アリール基、
    ｏ ヘテロアリール基、
    ｏ ハロゲン基、
    ｏ ヒドロキシ、および
    ｏ アミノ、
    または、二価アルキル基、二価アルコキシ基、二価アミノアルキル基、および二価チオアルキル基は、Ｃ ３ －Ｃ ６ 環状アルキルと任意に融合され、
    （ｉｘ）ｏは、０、１、２、３、および４から選択され、
    （ｘ）ｐは、０、１、２、３、および４から選択され、
    （ｘｉ）Ｒ ３ およびＲ ４ は、以下から独立して選択され、
    ・ 水素、
    ・ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキルスルホニル基、
    ・ Ｃ ３ －Ｃ ６ 環状アルキル基または３～６員のヘテロ環で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルコキシ基、
    ・ Ｃ １ －Ｃ ６ 環状アルキル基であって、以下から独立して選択される一つから四つの基で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ の環状アルキル基、
    ｏ ハロゲン基、
    ｏ ヒドロキシ、
    ｏ オキソ、
    ｏ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルコキシ基、
    ｏ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキル基であって、ヒドロキシおよびＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルコキシ基から独立して選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキル基、および
    ｏ アミド基、
    ・ ヘテロシクリック基であって、以下から独立して選択される一つから四つの基で任意に置換されるヘテロシクリック基、
    ｏ ハロゲン基、
    ｏ オキソ、
    ｏ ヒドロキシ、および
    ｏ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキル基であって、ヒドロキシおよびＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルコキシ基から独立して選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキル基、
    ・ アリール基であって、ハロゲン基、ヒドロキシ、およびヒドロキシおよびＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルコキシ基から独立して選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキル基、から独立して選択される一つから四つの基で任意に置換されるアリール基、
    ・ ヒドロキシおよびＣ １ －Ｃ ６ 直鎖アルキル基から独立して選択される一つから四つの基で任意に置換されるヘテロアリール基、および
    ・ Ｃ １－ Ｃ ７ 直鎖および分岐アルキル基であって、以下から独立して選択される一つから五つの基で任意に置換されるＣ １－ Ｃ ７ 直鎖および分岐アルキル基、
    ｏ アミノ基、
    ｏ ヒドロキシ、
    ｏ オキソ、
    ｏ シアノ、
    ｏ カルボン酸、
    ｏ ハロゲン基、
    ｏ アミド基であって、Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基およびＣ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状ヒドロキシアルキル基から独立して選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるアミド基、
    ｏ Ｃ ３ －Ｃ ６ 環状アルキル基であって、ハロゲン基、Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルコキシ基、一つまたは二つのヒドロキシ基で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキル基、およびヒドロキシ、から独立して選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ ３ －Ｃ ６ 環状アルキル基、
    ｏ Ｃ ２ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキニル基、
    ｏ 少なくとも一つのヒドロキシで任意に置換されるＣ ２ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルコキシ基、
    ｏ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキルスルホニル基、
    ｏ アリール基であって、ハロゲン基、ヒドロキシ、ヒドロキシおよびＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルコキシ基から独立して選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキル基、から独立して選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるアリール基、
    ｏ カルボニル－（４－メチルピペラジン－１－イル）、
    ｏ カルボニル－（Ｎ－モルホリノ）、
    ｏ ４～１０員のヘテロシクリル基であって、ハロゲン基、オキソ、ヒドロキシ、Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルコキシ基、およびヒドロキシおよびＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルコキシ基から独立して選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキル基、から独立して選択される一つまたは二つの基で任意に置換される４～１０員のヘテロシクリル基、および、
    ｏ ４～１０員のヘテロアリール基であって、ハロゲン基、ヒドロキシ、およびヒドロキシ、ハロゲン基、およびＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルコキシ基から独立して一つから三つの基で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキル基、から独立して選択される一つから三つの基で任意に置換される４～１０員のヘテロアリール基、
    または、Ｒ ３ およびＲ ４ は、それらが結合する窒素原子と共に、以下から独立して選択される一つから四つの基で任意に置換される４～１０員のヘテロシクリル基を形成して、
    ｏ ヒドロキシ、
    ｏ オキソ、
    ｏ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基であって、ヒドロキシ、アミノ基、Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルコキシ基、オキソ、およびヒドロキシおよびＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキル基から独立して選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ ３ －Ｃ ６ 環状アルキル基、から独立して選択される一つから四つの基で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基、
    ｏ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基から独立して選択される一つから四つの基で任意に置換されるアミド基、
    ｏ Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基から独立して選択される一つから四つの基で任意に置換されるカルボキサミド基、
    ｏ オキソ、Ｃ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルキル基、およびヘテロシクリック基から独立して選択される一つから四つの基で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 直鎖、分岐、および環状アルコキシ基、
    ｏ ４～１０員のヘテロシクリル基であって、ハロゲン基、ヒドロキシ、およびヒドロキシおよびＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルコキシ基から独立して選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキル基、から独立して選択される一つまたは二つの基で任意に置換される４～１０員のヘテロシクリル基、および
    ｏ ４～１０員のヘテロアリール基であって、ハロゲン基、ヒドロキシ、およびヒドロキシおよびＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルコキシ基から独立して選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ １ －Ｃ ６ 直鎖および分岐アルキル基、から独立して選択される一つまたは二つの基で任意に置換される４～１０員のヘテロアリール基、および
    （ｘｉｉ）Ｒ ５ は水素または存在しない、化合物。
  3. ＱがＣＲ５である、請求項１に記載の化合物、重水素化誘導体、または薬学的に許容される塩。
  4. 各Ｒ１が、ハロゲン基およびＣ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状ハロアルキル基から独立して選択される、請求項１に記載の化合物、重水素化誘導体、または薬学的に許容される塩。
  5. 各Ｒ１が、フルオロおよびＣＦ３から独立して選択される、請求項１に記載の化合物、重水素化誘導体、または薬学的に許容される塩。
  6. 各Ｒ２が、ハロゲン基から独立して選択される、請求項１に記載の化合物、重水素化誘導体、または薬学的に許容される塩。
  7. 各Ｒ２が、フルオロである、請求項１に記載の化合物、塩、または重水素化誘導体。
  8. ｍが２である、請求項１に記載の化合物、塩、または重水素化誘導体。
  9. ｎが１である、請求項１に記載の化合物、塩、または重水素化誘導体。
  10. Ｘが二価Ｃ１－Ｃ８直鎖、分岐、および環状アルキル基から選択され、前記二価アルキル基が以下から選択される一つから四つの基で任意に置換される、請求項１に記載の化合物、塩、または重水素化誘導体：
    ｏ Ｃ１－Ｃ６アルキル基、
    ｏ アリール基、
    ｏ ヘテロアリール基、
    ｏ ハロゲン基、
    ｏ ヒドロキシ、および
    ｏ アミノ。
  11. Ｘが－ＣＨ２－および－ＣＨ２－ＣＨ２－から選択される、請求項１に記載の化合物、塩、または重水素化誘導体。
  12. Ｙが、二価アミノ、二価酸素、二価Ｃ１－Ｃ８直鎖、分岐、および環状アルキル基、ならびに二価Ｃ１－Ｃ８直鎖、分岐、および環状アミノアルキル基から選択され、前記二価アルキル基および二価アミノアルキル基が、以下から独立して選択される一つから三つの基で任意に置換され、
    ｏ ヒドロキシで任意に置換されるＣ１－Ｃ６アルキル基、
    ｏ Ｃ３－Ｃ６環状アルキル、
    ｏ オキソ、および
    ｏ ヒドロキシ、
    または、前記二価アルキル基、二価アルコキシ基、二価アミノアルキル基、および二価チオアルキル基が、Ｃ３－Ｃ６環状アルキルに任意に融合される、請求項１に記載の化合物、塩、または重水素化誘導体。
  13. Ｙが、
    Figure 2021154997000004
     から選択される、請求項１に記載の化合物、塩、または重水素化誘導体。
  14. ｏが０または１である、請求項１に記載の化合物、塩、または重水素化誘導体。
  15. ｐが０または１である、請求項１に記載の化合物、塩、または重水素化誘導体。
  16. Ｒ３が水素であり、Ｒ４が以下から選択される、請求項１に記載の化合物、塩、または重水素化誘導体：
    ・ 水素、
    ・ Ｃ１－Ｃ６直鎖および分岐アルキルスルホニル基、
    ・ Ｃ３－Ｃ６環状アルキル基または３～６員のヘテロ環で任意に置換されるＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルコキシ基、
    ・ Ｃ１－Ｃ６環状アルキル基であって、以下から独立して選択される一つから四つの基で任意に置換されるＣ１－Ｃ６の環状アルキル基、
    ｏ ハロゲン基、
    ｏ ヒドロキシ、
    ｏ オキソ、
    ｏ Ｃ１－Ｃ６直鎖および分岐アルコキシ基、
    ｏ Ｃ１－Ｃ６直鎖および分岐アルキル基であって、ヒドロキシおよびＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルコキシ基から独立して選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルキル基、および
    ｏ アミド基、
    ・ ヘテロシクリック基であって、以下から独立して選択される一つから四つの基で任意に置換されるヘテロシクリック基、
    ｏ ハロゲン基、
    ｏ オキソ、
    ｏ ヒドロキシ、および
    ｏ Ｃ１－Ｃ６直鎖および分岐アルキル基であって、ヒドロキシおよびＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルコキシ基から独立して選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルキル基、
    ・ ヒドロキシおよびＣ１－Ｃ６直鎖アルキル基から独立して選択される一つから四つの基で任意に置換されるヘテロアリール基、および
    ・ Ｃ１－Ｃ７直鎖および分岐アルキル基であって、以下から独立して選択される一つから五つの基で任意に置換されるＣ１－Ｃ７直鎖および分岐アルキル基、
    ｏ アミノ基、
    ｏ ヒドロキシ、
    ｏ オキソ、
    ｏ シアノ、
    ｏ カルボン酸、
    ｏ ハロゲン基、
    ｏ アミド基であって、Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルキル基およびＣ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状ヒドロキシアルキル基から独立して選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるアミド基、
    ｏ Ｃ３－Ｃ６環状アルキル基であって、ハロゲン基、Ｃ１－Ｃ６直鎖および分岐アルコキシ基、一つまたは二つのヒドロキシ基で任意に置換されるＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルキル基、およびヒドロキシ、から独立して選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ３－Ｃ６環状アルキル基、
    ｏ Ｃ２－Ｃ６直鎖および分岐アルキニル基、
    ｏ 少なくとも一つのヒドロキシで任意に置換されるＣ２－Ｃ６直鎖および分岐アルコキシ基、
    ｏ カルボニル－（４－メチルピペラジン－１－イル）、
    ｏ カルボニル－（Ｎ－モルホリノ）、
    ｏ ４～１０員のヘテロシクリル基であって、ハロゲン基、オキソ、ヒドロキシ、Ｃ１－Ｃ６直鎖および分岐アルコキシ基、およびヒドロキシおよびＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルコキシ基から独立して選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルキル基、から独立して選択される一つまたは二つの基で任意に置換される４～１０員のヘテロシクリル基、および、
    ｏ ４～１０員のヘテロアリール基であって、ハロゲン基、ヒドロキシ、およびヒドロキシ、ハロゲン基、およびＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルコキシ基から独立して一つから三つの基で任意に置換されるＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルキル基、から独立して選択される一つから三つの基で任意に置換される４～１０員のヘテロアリール基。
  17. Ｒ３およびＲ４が、それらが結合される窒素原子と共に、以下から独立して選択される一つから四つの基で任意に置換される４～１０員のヘテロシクリル基を形成する、請求項１に記載の化合物、塩、または重水素化誘導体：
    ｏ ヒドロキシ、
    ｏ オキソ、
    ｏ Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルキル基であって、ヒドロキシ、アミノ基、Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルコキシ基、オキソ、およびヒドロキシおよびＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルキル基から独立して選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ３－Ｃ６環状アルキル基、から独立して選択される一つから四つの基で任意に置換されるＣ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルキル基、
    ｏ Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルキル基から独立して選択される一つから四つの基で任意に置換されるアミド基、
    ｏ Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルキル基から独立して選択される一つから四つの基で任意に置換されるカルボキサミド基、
    ｏ オキソ、Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルキル基、およびヘテロシクリック基から独立して選択される一つから四つの基で任意に置換されるＣ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルコキシ基、
    ｏ ４～１０員のヘテロシクリル基であって、ハロゲン基、ヒドロキシ、およびヒドロキシおよびＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルコキシ基から独立して選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルキル基、から独立して選択される一つまたは二つの基で任意に置換される４～１０員のヘテロシクリル基、および
    ｏ ４～１０員のヘテロアリール基であって、ハロゲン基、ヒドロキシ、およびヒドロキシ基およびＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルコキシ基から独立して選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルキル基、から独立して選択される一つまたは二つの基で任意に置換される４～１０員のヘテロアリール基。
  18. Ｒ５が、水素、フルオロ、およびメチルから独立して選択される、請求項１に記載の化合物、塩、または重水素化誘導体。
  19. 前記化合物が、式（Ｖ－ａ）および（Ｖ－ｂ）の化合物、
    Figure 2021154997000005
     その薬学的に許容される塩、前述のいずれかの溶媒和物、および前述のいずれかの重水素化誘導体から選択され、式中Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｙ、およびｐが、請求項１に定義されるとおりである、請求項２に記載の化合物、塩、または重水素化誘導体。
  20. 式（Ｉａ）の化合物、
    Figure 2021154997000006
     その薬学的に許容される塩、前述のいずれかの溶媒和物、および前述のいずれかの重水素化誘導体、から選択される化合物であって、式中、
    （ｉ）各Ｒ１は、以下から独立して選択され、
    ・ ハロゲン基、
    ・ ヒドロキシ、
    ・ チオール、
    ・ アミノ、
    ・ シアノ、
    ・ －ＯＣ（Ｏ）Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルキル基、
    ・ －Ｃ（Ｏ）ＯＣ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルキル基、
    ・ －ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルキル基、
    ・ －Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルキル基、
    ・ －ＮＨＣ（Ｏ）アリール基、
    ・ －Ｃ（Ｏ）ＮＨアリール基、
    ・ －ＮＨＣ（Ｏ）ヘテロアリール基、
    ・ －Ｃ（Ｏ）ＮＨヘテロアリール基、
    ・ －ＮＨＳ（Ｏ）２Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルキル基、
    ・ －Ｓ（Ｏ）２ＮＨＣ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルキル基、
    ・ －ＮＨＳ（Ｏ）２アリール基、
    ・ －Ｓ（Ｏ）２ＮＨアリール基、
    ・ －ＮＨＳ（Ｏ）２ヘテロアリール基、
    ・ －Ｓ（Ｏ）２ＮＨヘテロアリール基、
    ・ －ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルキル基、
    ・ －ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨアリール基、
    ・ －ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨヘテロアリール基、
    ・ Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルキル基、
    ・ Ｃ２－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルケニル基、
    ・ Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状ヒドロキシアルキル基、
    ・ Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルコキシ基、
    ・ Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状チオアルキル基、
    ・ Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状ハロアルキル基、
    ・ Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状ハロアミノアルキル基、
    ・ Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状ハロチオアルキル基、
    ・ Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状ハロアルコキシ基、
    ・ ベンジルオキシ基、ベンジルアミノ基、またはベンジルチオ基、
    ・ ３～６員のヘテロシクロアルケニル基、
    ・ ３～６員のヘテロシクロアルキル基、および
    ・ ５および６員のヘテロアリール基、または
    二つのＲ１基は、それらが結合する炭素原子と共に、Ｃ４－Ｃ８シクロアルキル基、アリール基、またはヘテロアリール基を形成し、
    （ｉｉ）各Ｒ２は、以下から独立して選択され、
    ・ ハロゲン基、
    ・ ヒドロキシ、
    ・ チオール、
    ・ アミノ、
    ・ シアノ、
    ・ －ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルキル基、
    ・ －Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルキル基、
    ・ －ＮＨＣ（Ｏ）アリール基、
    ・ －Ｃ（Ｏ）ＮＨアリール基、
    ・ －ＮＨＣ（Ｏ）ヘテロアリール基、
    ・ －Ｃ（Ｏ）ＮＨヘテロアリール基、
    ・ －ＮＨＳ（Ｏ）２Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルキル基、
    ・ －Ｓ（Ｏ）２ＮＨＣ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルキル基、
    ・ －ＮＨＳ（Ｏ）２アリール基、
    ・ －Ｓ（Ｏ）２ＮＨアリール基、
    ・ －ＮＨＳ（Ｏ）２ヘテロアリール基、
    ・ －Ｓ（Ｏ）２ＮＨヘテロアリール基、
    ・ －ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１－Ｃ４直鎖、分岐、および環状アルキル基、
    ・ －ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨアリール基、
    ・ －ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨヘテロアリール基、
    ・ Ｃ１－Ｃ４直鎖、分岐、および環状アルキル基、
    ・ Ｃ２－Ｃ４直鎖、分岐、および環状アルケニル基、
    ・ Ｃ１－Ｃ４直鎖、分岐、および環状ヒドロキシアルキル基、
    ・ Ｃ１－Ｃ４直鎖、分岐、および環状アルコキシ基、
    ・ Ｃ１－Ｃ４直鎖、分岐、および環状チオアルキル基、
    ・ Ｃ１－Ｃ４直鎖、分岐、および環状ハロアルキル基、
    ・ Ｃ１－Ｃ４直鎖、分岐、および環状ハロアミノアルキル基、
    ・ Ｃ１－Ｃ４直鎖、分岐、および環状ハロチオアルキル基、および
    ・ Ｃ１－Ｃ４直鎖、分岐、および環状ハロアルコキシ基、
    （ｉｉｉ）ｍは、０、１、２、３、および４から選択され、
    （ｉｖ）ｎは、０、１、２、３、４、および５から選択され、
    （ｖ）Ｘは、二価Ｃ１－Ｃ８直鎖、分岐、および環状アルキル基および二価Ｃ１－Ｃ８直鎖、分岐、および環状チオアルキル基から選択され、前記二価アルキル基および二価チオアルキル基は、以下から選択される少なくとも一つの基で任意に置換され、
    ｏ Ｃ１－Ｃ６アルキル基、
    ｏ アリール基、
    ｏ ヘテロアリール基、
    ｏ ハロゲン基、
    ｏ ヒドロキシ、および
    ｏ アミノ、
    （ｖｉ）Ｙは、二価Ｃ１－Ｃ８直鎖、分岐、および環状アルキル基、二価Ｃ１－Ｃ８直鎖、分岐、および環状アルコキシ基、二価Ｃ１－Ｃ８直鎖、分岐、および環状アミノアルキル基、および二価Ｃ１－Ｃ８直鎖、分岐、および環状チオアルキル基、から選択され、前記二価アルキル基、二価アルコキシ基、二価アミノアルキル基、および二価チオアルキル基は、以下から選択される少なくとも一つの基で任意に置換され、
    ｏ Ｃ１－Ｃ６アルキル基、
    ｏ アリール基、
    ｏ ヘテロアリール基、
    ｏ ハロゲン基、
    ｏ ヒドロキシ、および
    ｏ アミノ、
    （ｖｉｉ）ｏは、０、１、２、３、および４から選択され、
    （ｖｉｉｉ）ｐは、０、１、２、３、および４から選択され、
    （ｉｘ）Ｒ３およびＲ４は、以下から独立して選択され、
    ・ 水素、
    ・ Ｃ１－Ｃ６直鎖および分岐アルキルスルホニル基、
    ・ Ｃ１－Ｃ６環状アルキル基であって、ハロゲン基、ヒドロキシ、ヒドロキシおよびＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルコキシ基から選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルキル基、およびアミド基、から選択される少なくとも一つの基で任意に置換されるＣ１－Ｃ６環状アルキル基、
    ・ ヘテロシクリック基であって、ハロゲン基、ヒドロキシ、ヒドロキシおよびＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルコキシ基から選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルキル基、から選択される少なくとも一つの基で任意に置換されるヘテロシクリック基、
    ・ アリール基であって、ハロゲン基、ヒドロキシ、ヒドロキシおよびＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルコキシ基から選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルキル基、から選択される少なくとも一つの基で任意に置換されるアリール基、
    ・ Ｃ１－Ｃ６直鎖アルキル基から選択される少なくとも一つの基で任意に置換されるヘテロアリール基、および
    ・ Ｃ１－Ｃ６直鎖および分岐アルキル基であって、前記アルキル基は以下から選択される少なくとも一つの基で任意に置換され、
    ｏ アミノ基、
    ｏ ヒドロキシ、
    ｏ シアノ、
    ｏ カルボン酸、
    ｏ ハロゲン基、
    ｏ アミド基であって、Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルキル基およびＣ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状ヒドロキシアルキル基から選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるアミド基、
    ｏ ハロゲン基およびヒドロキシから選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ３－Ｃ６環状アルキル基、
    ｏ Ｃ１－Ｃ６直鎖および分岐アルキニル基、
    ｏ 少なくとも一つのヒドロキシで任意に置換されるＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルコキシ基、
    ｏ Ｃ１－Ｃ６直鎖および分岐アルキルスルホニル基、
    ｏ アリール基であって、ハロゲン基、ヒドロキシ、ヒドロキシおよびＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルコキシ基から選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルキル基、から選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるアリール基、
    ｏ カルボニル－（４－メチルピペラジン－１－イル）、
    ｏ カルボニル－（Ｎ－モルホリノ）、
    ｏ ４～１０員のヘテロシクリル基であって、ハロゲン基、ヒドロキシ、ヒドロキシおよびＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルコキシ基から選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルキル基、から選択される一つまたは二つの基で任意に置換される４～１０員のヘテロシクリル基、および
    ｏ ４～１０員のヘテロアリール基であって、ハロゲン基、ヒドロキシ、ヒドロキシおよびＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルコキシ基から選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルキル基、から選択される一つまたは二つの基で任意に置換される４～１０員のヘテロアリール基、
    または、Ｒ３およびＲ４は、それらが結合する窒素原子と共に、以下から選択される少なくとも一つの基で任意に置換される４～１０員のヘテロシクリル基を形成して、
    ｏ ヒドロキシ、
    ｏ オキソ、
    ｏ Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルキル基であって、ヒドロキシ、アミノ基、Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルコキシ基から選択される少なくとも一つの基で任意に置換されるＣ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルキル基、
    ｏ Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルキル基から選択される少なくとも一つの基で任意に置換されるアミド基、
    ｏ Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルキル基から選択される少なくとも一つの基で任意に置換されるカルボキサミド基、
    ｏ Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルコキシ基であって、Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルキル基、およびヘテロシクリック基から選択される少なくとも一つの基で任意に置換されるＣ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルコキシ基、
    ｏ ４～１０員のヘテロシクリル基であって、ハロゲン基、ヒドロキシ、ヒドロキシおよびＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルコキシ基から選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルキル基、から選択される一つまたは二つの基で任意に置換される４～１０員のヘテロシクリル基、および
    ｏ ４～１０員のヘテロアリール基であって、ハロゲン基、ヒドロキシ、ヒドロキシおよびＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルコキシ基から選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルキル基、から選択される一つまたは二つの基で任意に置換される４～１０員のヘテロアリール基、および
    （ｖｉ）各Ｒ５は、
    ・ 水素、
    ・ ハロゲン基、
    ・ ヒドロキシ、
    ・ チオール、
    ・ アミノ、および
    ・ Ｃ１－Ｃ６直鎖および分岐アルキル基から独立して選択される、化合物。
  21. 式（ＩＩ）の化合物、
    Figure 2021154997000007
     その薬学的に許容される塩、前述のいずれかの溶媒和物、および前述のいずれかの重水素化誘導体、から選択される化合物であって、式中、
    （ｉ）各Ｒ１は、以下から独立して選択され、
    ・ ハロゲン基、
    ・ ヒドロキシ、
    ・ チオール、
    ・ アミノ、
    ・ シアノ、
    ・ －ＯＣ（Ｏ）Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルキル基、
    ・ －Ｃ（Ｏ）ＯＣ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルキル基、
    ・ －ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルキル基、
    ・ －Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルキル基、
    ・ －ＮＨＣ（Ｏ）アリール基、
    ・ －Ｃ（Ｏ）ＮＨアリール基、
    ・ －ＮＨＣ（Ｏ）ヘテロアリール基、
    ・ －Ｃ（Ｏ）ＮＨヘテロアリール基、
    ・ －ＮＨＳ（Ｏ）２Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルキル基、
    ・ －Ｓ（Ｏ）２ＮＨＣ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルキル基、
    ・ －ＮＨＳ（Ｏ）２アリール基、
    ・ －Ｓ（Ｏ）２ＮＨアリール基、
    ・ －ＮＨＳ（Ｏ）２ヘテロアリール基、
    ・ －Ｓ（Ｏ）２ＮＨヘテロアリール基、
    ・ －ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルキル基、
    ・ －ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨアリール基、
    ・ －ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨヘテロアリール基、
    ・ Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルキル基、
    ・ Ｃ２－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルケニル基、
    ・ Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状ヒドロキシアルキル基、
    ・ Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルコキシ基、
    ・ Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状チオアルキル基、
    ・ Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状ハロアルキル基、
    ・ Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状ハロアミノアルキル基、
    ・ Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状ハロチオアルキル基、
    ・ Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状ハロアルコキシ基、
    ・ ベンジルオキシ基、ベンジルアミノ基、またはベンジルチオ基、
    ・ ３～６員のヘテロシクロアルケニル基、
    ・ ３～６員のヘテロシクロアルキル基、および
    ・ ５および６員のヘテロアリール基、または
    二つのＲ１基は、それらが結合する炭素原子と共に、Ｃ４－Ｃ８シクロアルキル基、アリール基、またはヘテロアリール基を形成し、
    （ｉｉ）各Ｒ２は、以下から独立して選択され、
    ・ ハロゲン基、
    ・ ヒドロキシ、
    ・ チオール、
    ・ アミノ、
    ・ シアノ、
    ・ －ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルキル基、
    ・ －Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルキル基、
    ・ －ＮＨＣ（Ｏ）アリール基、
    ・ －Ｃ（Ｏ）ＮＨアリール基、
    ・ －ＮＨＣ（Ｏ）ヘテロアリール基、
    ・ －Ｃ（Ｏ）ＮＨヘテロアリール基、
    ・ －ＮＨＳ（Ｏ）２Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルキル基、
    ・ －Ｓ（Ｏ）２ＮＨＣ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルキル基、
    ・ －ＮＨＳ（Ｏ）２アリール基、
    ・ －Ｓ（Ｏ）２ＮＨアリール基、
    ・ －ＮＨＳ（Ｏ）２ヘテロアリール基、
    ・ －Ｓ（Ｏ）２ＮＨヘテロアリール基、
    ・ －ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１－Ｃ４直鎖、分岐、および環状アルキル基、
    ・ －ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨアリール基、
    ・ －ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨヘテロアリール基、
    ・ Ｃ１－Ｃ４直鎖、分岐、および環状アルキル基、
    ・ Ｃ２－Ｃ４直鎖、分岐、および環状アルケニル基、
    ・ Ｃ１－Ｃ４直鎖、分岐、および環状ヒドロキシアルキル基、
    ・ Ｃ１－Ｃ４直鎖、分岐、および環状アルコキシ基、
    ・ Ｃ１－Ｃ４直鎖、分岐、および環状チオアルキル基、
    ・ Ｃ１－Ｃ４直鎖、分岐、および環状ハロアルキル基、
    ・ Ｃ１－Ｃ４直鎖、分岐、および環状ハロアミノアルキル基、
    ・ Ｃ１－Ｃ４直鎖、分岐、および環状ハロチオアルキル基、および
    ・ Ｃ１－Ｃ４直鎖、分岐、および環状ハロアルコキシ基、
    （ｉｉｉ）ｍは、０、１、２、３、および４から選択され、
    （ｉｖ）ｎは、０、１、２、３、４、および５から選択され、
    （ｖ）Ｒ３およびＲ４は、以下から独立して選択され、
    ・ 水素、
    ・ Ｃ１－Ｃ６直鎖および分岐アルキルスルホニル基、
    ・ Ｃ１－Ｃ６環状アルキル基であって、ハロゲン基、ヒドロキシ、ヒドロキシおよびＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルコキシ基から選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルキル基、およびアミド基、から選択される少なくとも一つの基で任意に置換されるＣ１－Ｃ６環状アルキル基、
    ・ ヘテロシクリック基であって、ハロゲン基、ヒドロキシ、ヒドロキシおよびＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルコキシ基から選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルキル基、から選択される少なくとも一つの基で任意に置換されるヘテロシクリック基、
    ・ アリール基であって、ハロゲン基、ヒドロキシ、ヒドロキシおよびＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルコキシ基から選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルキル基、から選択される少なくとも一つの基で任意に置換されるアリール基、
    ・ Ｃ１－Ｃ６直鎖アルキル基から選択される少なくとも一つの基で任意に置換されるヘテロアリール基、および
    ・ Ｃ１－Ｃ６直鎖および分岐アルキル基であって、前記アルキル基は以下から選択される少なくとも一つの基で任意に置換され、
    ｏ アミノ基、
    ｏ ヒドロキシ、
    ｏ シアノ、
    ｏ カルボン酸、
    ｏ ハロゲン基、
    ｏ アミド基であって、Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルキル基およびＣ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状ヒドロキシアルキル基から選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるアミド基、
    ｏ ハロゲン基およびヒドロキシから選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ３－Ｃ６環状アルキル基、
    ｏ Ｃ１－Ｃ６直鎖および分岐アルキニル基、
    ｏ 少なくとも一つのヒドロキシで任意に置換されるＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルコキシ基、
    ｏ Ｃ１－Ｃ６直鎖および分岐アルキルスルホニル基、
    ｏ アリール基であって、ハロゲン基、ヒドロキシ、ヒドロキシおよびＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルコキシ基から選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルキル基、から選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるアリール基、
    ｏ カルボニル－（４－メチルピペラジン－１－イル）、
    ｏ カルボニル－（Ｎ－モルホリノ）、
    ｏ ４～１０員のヘテロシクリル基であって、ハロゲン基、ヒドロキシ、ヒドロキシおよびＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルコキシ基から選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルキル基、から選択される一つまたは二つの基で任意に置換される４～１０員のヘテロシクリル基、および
    ｏ ４～１０員のヘテロアリール基であって、ハロゲン基、ヒドロキシ、ヒドロキシおよびＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルコキシ基から選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルキル基、から選択される一つまたは二つの基で任意に置換される４～１０員のヘテロアリール基、
    または、Ｒ３およびＲ４は、それらが結合する窒素原子と共に、以下から選択される少なくとも一つの基で任意に置換される４～１０員のヘテロシクリル基を形成して、
    ｏ ヒドロキシ、
    ｏ オキソ、
    ｏ Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルキル基であって、ヒドロキシ、アミノ基、Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルコキシ基から選択される少なくとも一つの基で任意に置換されるＣ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルキル基、
    ｏ Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルキル基から選択される少なくとも一つの基で任意に置換されるアミド基、
    ｏ Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルキル基から選択される少なくとも一つの基で任意に置換されるカルボキサミド基、
    ｏ Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルコキシ基であって、Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルキル基、およびヘテロシクリック基から選択される少なくとも一つの基で任意に置換されるＣ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルコキシ基、
    ｏ ４～１０員のヘテロシクリル基であって、ハロゲン基、ヒドロキシ、ヒドロキシおよびＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルコキシ基から選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルキル基、から選択される一つまたは二つの基で任意に置換される４～１０員のヘテロシクリル基、および
    ｏ ４～１０員のヘテロアリール基であって、ハロゲン基、ヒドロキシ、ヒドロキシおよびＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルコキシ基から選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルキル基、から選択される一つまたは二つの基で任意に置換される４～１０員のヘテロアリール基、および
    （ｖｉ）各Ｒ５は、以下から独立して選択され、
    ・ 水素、
    ・ ハロゲン基、
    ・ ヒドロキシ、
    ・ チオール、
    ・ アミノ、および
    ・ Ｃ１－Ｃ６直鎖および分岐アルキル基。
    ・ ハロゲン基、および
    ・ メチル、
    （ｉｉｉ）ｍは、０、１、または２であり、および
    （ｉｖ）ｎは１または２である、化合物。
  22. 式（ＩＩＩａ）の化合物、
    Figure 2021154997000008
     式（ＩＩＩｂ）の化合物
    Figure 2021154997000009
     、前述のいずれかの薬学的に許容される塩、前述のいずれかの溶媒和物、および前述のいずれかの重水素化誘導体、から選択される化合物であって、式中、
    （ｉ）各Ｒ１は、以下から独立して選択され、
    ・ ハロゲン基、
    ・ ヒドロキシ、
    ・ チオール、
    ・ アミノ、
    ・ シアノ、
    ・ －ＯＣ（Ｏ）Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルキル基、
    ・ －Ｃ（Ｏ）ＯＣ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルキル基、
    ・ －ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルキル基、
    ・ －Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルキル基、
    ・ －ＮＨＣ（Ｏ）アリール基、
    ・ －Ｃ（Ｏ）ＮＨアリール基、
    ・ －ＮＨＣ（Ｏ）ヘテロアリール基、
    ・ －Ｃ（Ｏ）ＮＨヘテロアリール基、
    ・ －ＮＨＳ（Ｏ）２Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルキル基、
    ・ －Ｓ（Ｏ）２ＮＨＣ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルキル基、
    ・ －ＮＨＳ（Ｏ）２アリール基、
    ・ －Ｓ（Ｏ）２ＮＨアリール基、
    ・ －ＮＨＳ（Ｏ）２ヘテロアリール基、
    ・ －Ｓ（Ｏ）２ＮＨヘテロアリール基、
    ・ －ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルキル基、
    ・ －ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨアリール基、
    ・ －ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨヘテロアリール基、
    ・ Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルキル基、
    ・ Ｃ２－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルケニル基、
    ・ Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状ヒドロキシアルキル基、
    ・ Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルコキシ基、
    ・ Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状チオアルキル基、
    ・ Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状ハロアルキル基、
    ・ Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状ハロアミノアルキル基、
    ・ Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状ハロチオアルキル基、
    ・ Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状ハロアルコキシ基、
    ・ ベンジルオキシ基、ベンジルアミノ基、またはベンジルチオ基、
    ・ ３～６員のヘテロシクロアルケニル基、
    ・ ３～６員のヘテロシクロアルキル基、および
    ・ ５および６員のヘテロアリール基、または
    二つのＲ１基は、それらが結合する炭素原子と共に、Ｃ４－Ｃ８シクロアルキル基、アリール基、またはヘテロアリール基を形成し、
    （ｉｉ）各Ｒ２は、以下から独立して選択され、
    ・ ハロゲン基、
    ・ ヒドロキシ、
    ・ チオール、
    ・ アミノ、
    ・ シアノ、
    ・ －ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルキル基、
    ・ －Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルキル基、
    ・ －ＮＨＣ（Ｏ）アリール基、
    ・ －Ｃ（Ｏ）ＮＨアリール基、
    ・ －ＮＨＣ（Ｏ）ヘテロアリール基、
    ・ －Ｃ（Ｏ）ＮＨヘテロアリール基、
    ・ －ＮＨＳ（Ｏ）２Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルキル基、
    ・ －Ｓ（Ｏ）２ＮＨＣ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルキル基、
    ・ －ＮＨＳ（Ｏ）２アリール基、
    ・ －Ｓ（Ｏ）２ＮＨアリール基、
    ・ －ＮＨＳ（Ｏ）２ヘテロアリール基、
    ・ －Ｓ（Ｏ）２ＮＨヘテロアリール基、
    ・ －ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１－Ｃ４直鎖、分岐、および環状アルキル基、
    ・ －ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨアリール基、
    ・ －ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨヘテロアリール基、
    ・ Ｃ１－Ｃ４直鎖、分岐、および環状アルキル基、
    ・ Ｃ２－Ｃ４直鎖、分岐、および環状アルケニル基、
    ・ Ｃ１－Ｃ４直鎖、分岐、および環状ヒドロキシアルキル基、
    ・ Ｃ１－Ｃ４直鎖、分岐、および環状アルコキシ基、
    ・ Ｃ１－Ｃ４直鎖、分岐、および環状チオアルキル基、
    ・ Ｃ１－Ｃ４直鎖、分岐、および環状ハロアルキル基、
    ・ Ｃ１－Ｃ４直鎖、分岐、および環状ハロアミノアルキル基、
    ・ Ｃ１－Ｃ４直鎖、分岐、および環状ハロチオアルキル基、および
    ・ Ｃ１－Ｃ４直鎖、分岐、および環状ハロアルコキシ基、
    （ｉｉｉ）ｍは、０、１、２、３、および４から選択され、
    （ｉｖ）ｎは、０、１、２、３、４、および５から選択され、
    （ｖ）Ｒ３およびＲ４は、以下から独立して選択され、
    ・ 水素、
    ・ Ｃ１－Ｃ６直鎖および分岐アルキルスルホニル基、
    ・ Ｃ１－Ｃ６環状アルキル基であって、ハロゲン基、ヒドロキシ、ヒドロキシおよびＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルコキシ基から選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルキル基、およびアミド基、から選択される少なくとも一つの基で任意に置換されるＣ１－Ｃ６環状アルキル基、
    ・ ヘテロシクリック基であって、ハロゲン基、ヒドロキシ、ヒドロキシおよびＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルコキシ基から選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルキル基、から選択される少なくとも一つの基で任意に置換されるヘテロシクリック基、
    ・ アリール基であって、ハロゲン基、ヒドロキシ、ヒドロキシおよびＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルコキシ基から選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルキル基、から選択される少なくとも一つの基で任意に置換されるアリール基、
    ・ Ｃ１－Ｃ６直鎖アルキル基から選択される少なくとも一つの基で任意に置換されるヘテロアリール基、および
    ・ Ｃ１－Ｃ６直鎖および分岐アルキル基であって、前記アルキル基は以下から選択される少なくとも一つの基で任意に置換され、
    ｏ アミノ基、
    ｏ ヒドロキシ、
    ｏ シアノ、
    ｏ カルボン酸、
    ｏ ハロゲン基、
    ｏ アミド基であって、Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルキル基およびＣ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状ヒドロキシアルキル基から選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるアミド基、
    ｏ ハロゲン基およびヒドロキシから選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ３－Ｃ６環状アルキル基、
    ｏ Ｃ１－Ｃ６直鎖および分岐アルキニル基、
    ｏ 少なくとも一つのヒドロキシで任意に置換されるＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルコキシ基、
    ｏ Ｃ１－Ｃ６直鎖および分岐アルキルスルホニル基、
    ｏ アリール基であって、ハロゲン基、ヒドロキシ、ヒドロキシおよびＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルコキシ基から選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルキル基、から選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるアリール基、
    ｏ カルボニル－（４－メチルピペラジン－１－イル）、
    ｏ カルボニル－（Ｎ－モルホリノ）、
    ｏ ４～１０員のヘテロシクリル基であって、ハロゲン基、ヒドロキシ、ヒドロキシおよびＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルコキシ基から選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルキル基、から選択される一つまたは二つの基で任意に置換される４～１０員のヘテロシクリル基、および
    ｏ ４～１０員のヘテロアリール基であって、ハロゲン基、ヒドロキシ、ヒドロキシおよびＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルコキシ基から選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルキル基、から選択される一つまたは二つの基で任意に置換される４～１０員のヘテロアリール基、
    または、Ｒ３およびＲ４は、それらが結合する窒素原子と共に、以下から選択される少なくとも一つの基で任意に置換される４～１０員のヘテロシクリル基を形成して、
    ｏ ヒドロキシ、
    ｏ オキソ、
    ｏ Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルキル基であって、ヒドロキシ、アミノ基、Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルコキシ基から選択される少なくとも一つの基で任意に置換されるＣ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルキル基、
    ｏ Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルキル基から選択される少なくとも一つの基で任意に置換されるアミド基、
    ｏ Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルキル基から選択される少なくとも一つの基で任意に置換されるカルボキサミド基、
    ｏ Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルコキシ基であって、Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルキル基、およびヘテロシクリック基から選択される少なくとも一つの基で任意に置換されるＣ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルコキシ基、
    ｏ ４～１０員のヘテロシクリル基であって、ハロゲン基、ヒドロキシ、ヒドロキシおよびＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルコキシ基から選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルキル基、から選択される一つまたは二つの基で任意に置換される４～１０員のヘテロシクリル基、および
    ｏ ４～１０員のヘテロアリール基であって、ハロゲン基、ヒドロキシ、ヒドロキシおよびＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルコキシ基から選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルキル基、から選択される一つまたは二つの基で任意に置換される４～１０員のヘテロアリール基、および
    （ｖｉ）各Ｒ５は、
    ・ 水素、
    ・ ハロゲン基、
    ・ ヒドロキシ、
    ・ チオール、
    ・ アミノ、および
    ・ Ｃ１－Ｃ６直鎖および分岐アルキル基から独立して選択される、化合物。
  23. 式（ＩＶ）の化合物、
    Figure 2021154997000010
     その薬学的に許容される塩、前述のいずれかの溶媒和物、および前述のいずれかの重水素化誘導体、から選択される化合物であって、式中、
    （ｉ）各Ｒ１およびＲ２は、以下から独立して選択され、
    ・ フルオロ、
    ・ クロロ、
    ・ ブロモ、
    ・ シアノ、
    ・ メチル、
    ・ シクロプロピル、
    ・ エチル、
    ・ ヒドロキシプロピル、
    ・ イソプロピル、
    ・ プロペン－２－イル、
    ・ ジヒドロフラン、
    ・ フラン、および
    ・ メトキシ、
    （ｉｉ）Ｒ３およびＲ４は、以下から独立して選択され、
    ・ 水素、
    ・ Ｃ１－Ｃ６直鎖および分岐アルキルスルホニル基、
    ・ Ｃ１－Ｃ６環状アルキル基であって、ハロゲン基、ヒドロキシ、ヒドロキシおよびＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルコキシ基から選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルキル基、およびアミド基、から選択される少なくとも一つの基で任意に置換されるＣ１－Ｃ６環状アルキル基、
    ・ ヘテロシクリック基であって、ハロゲン基、ヒドロキシ、ヒドロキシおよびＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルコキシ基から選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルキル基、から選択される少なくとも一つの基で任意に置換されるヘテロシクリック基、
    ・ アリール基であって、ハロゲン基、ヒドロキシ、ヒドロキシおよびＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルコキシ基から選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルキル基、から選択される少なくとも一つの基で任意に置換されるアリール基、
    ・ Ｃ１－Ｃ６直鎖アルキル基から選択される少なくとも一つの基で任意に置換されるヘテロアリール基、および
    ・ Ｃ１－Ｃ６直鎖および分岐アルキル基であって、前記アルキル基は以下から選択される少なくとも一つの基で任意に置換され、
    ｏ アミノ基、
    ｏ ヒドロキシ、
    ｏ シアノ、
    ｏ カルボン酸、
    ｏ ハロゲン基、
    ｏ アミド基であって、Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルキル基およびＣ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状ヒドロキシアルキル基から選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるアミド基、
    ｏ ハロゲン基およびヒドロキシから選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ３－Ｃ６環状アルキル基、
    ｏ Ｃ１－Ｃ６直鎖および分岐アルキニル基、
    ｏ 少なくとも一つのヒドロキシで任意に置換されるＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルコキシ基、
    ｏ Ｃ１－Ｃ６直鎖および分岐アルキルスルホニル基、
    ｏ アリール基であって、ハロゲン基、ヒドロキシ、ヒドロキシおよびＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルコキシ基から選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルキル基、から選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるアリール基、
    ｏ カルボニル－（４－メチルピペラジン－１－イル）、
    ｏ カルボニル－（Ｎ－モルホリノ）、
    ｏ ４～１０員のヘテロシクリル基であって、ハロゲン基、ヒドロキシ、ヒドロキシおよびＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルコキシ基から選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルキル基、から選択される一つまたは二つの基で任意に置換される４～１０員のヘテロシクリル基、および
    ｏ ４～１０員のヘテロアリール基であって、ハロゲン基、ヒドロキシ、ヒドロキシおよびＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルコキシ基から選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルキル基、から選択される一つまたは二つの基で任意に置換される４～１０員のヘテロアリール基、
    または、Ｒ３およびＲ４は、それらが結合する窒素原子と共に、以下から選択される少なくとも一つの基で任意に置換される４～１０員のヘテロシクリル基を形成して、
    ｏ ヒドロキシ、
    ｏ オキソ、
    ｏ Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルキル基であって、ヒドロキシ、アミノ基、Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルコキシ基から選択される少なくとも一つの基で任意に置換されるＣ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルキル基、
    ｏ Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルキル基から選択される少なくとも一つの基で任意に置換されるアミド基、
    ｏ Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルキル基から選択される少なくとも一つの基で任意に置換されるカルボキサミド基、
    ｏ Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルコキシ基であって、Ｃ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルキル基、およびヘテロシクリック基から選択される少なくとも一つの基で任意に置換されるＣ１－Ｃ６直鎖、分岐、および環状アルコキシ基、
    ｏ ４～１０員のヘテロシクリル基であって、ハロゲン基、ヒドロキシ、ヒドロキシおよびＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルコキシ基から選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルキル基、から選択される一つまたは二つの基で任意に置換される４～１０員のヘテロシクリル基、および
    ｏ ４～１０員のヘテロアリール基であって、ハロゲン基、ヒドロキシ、ヒドロキシおよびＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルコキシ基から選択される一つまたは二つの基で任意に置換されるＣ１－Ｃ６直鎖および分岐アルキル基、から選択される一つまたは二つの基で任意に置換される４～１０員のヘテロアリール基、および
    （ｉｉｉ）各Ｒ５は、
    ・ 水素、
    ・ ハロゲン基、
    ・ ヒドロキシ、
    ・ チオール、
    ・ アミノ、および
    ・ Ｃ１－Ｃ６直鎖および分岐アルキル基から独立して選択される、化合物。
  24. Figure 2021154997000011
    Figure 2021154997000012
    Figure 2021154997000013
    Figure 2021154997000014
    Figure 2021154997000015
    Figure 2021154997000016
    Figure 2021154997000017
    Figure 2021154997000018
    Figure 2021154997000019
    Figure 2021154997000020
    Figure 2021154997000021
    Figure 2021154997000022
    Figure 2021154997000023
    Figure 2021154997000024
    Figure 2021154997000025
    Figure 2021154997000026
    Figure 2021154997000027
    Figure 2021154997000028
    Figure 2021154997000029
    Figure 2021154997000030
    Figure 2021154997000031
    Figure 2021154997000032
    Figure 2021154997000033
    Figure 2021154997000034
    Figure 2021154997000035
    Figure 2021154997000036
    Figure 2021154997000037
    Figure 2021154997000038
    Figure 2021154997000039
    Figure 2021154997000040
    Figure 2021154997000041
    Figure 2021154997000042
    Figure 2021154997000043
    Figure 2021154997000044
    Figure 2021154997000045
    Figure 2021154997000046
    Figure 2021154997000047
    Figure 2021154997000048
    Figure 2021154997000049
    Figure 2021154997000050
    Figure 2021154997000051
    Figure 2021154997000052
    Figure 2021154997000053
    Figure 2021154997000054
    それらの薬学的に許容される塩、前述のいずれかの溶媒和物、および前述のいずれかの重水素化誘導体、から選択される化合物。
  25. Figure 2021154997000055
    Figure 2021154997000056
    Figure 2021154997000057
    Figure 2021154997000058
    Figure 2021154997000059
    Figure 2021154997000060
    Figure 2021154997000061
    Figure 2021154997000062
    Figure 2021154997000063
    Figure 2021154997000064
    Figure 2021154997000065
    Figure 2021154997000066
    Figure 2021154997000067
    Figure 2021154997000068
    Figure 2021154997000069
    Figure 2021154997000070
    Figure 2021154997000071
    Figure 2021154997000072
    Figure 2021154997000073
     それらの薬学的に許容される塩、前述のいずれかの溶媒和物、および前述のいずれかの重水素化誘導体、から選択される化合物。
  26. 請求項１に記載の化合物、塩、または重水素化誘導体および薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
  27. ＡＰＯＬ１媒介性腎疾患を治療することを必要とする患者において、ＡＰＯＬ１媒介性腎疾患を治療するための、請求項１に記載の化合物、塩、もしくは重水素化誘導体を含む組成物、または請求項２６に記載の医薬組成物。
  28. 前記ＡＰＯＬ１媒介性腎疾患が、ＥＳＫＤ、ＮＤＫＤ、ＦＳＧＳ、ＨＩＶ関連腎症、動脈性腎硬化症、ループス腎炎、微量アルブミン尿、および慢性腎臓病から選択される、請求項２７に記載の組成物。
  29. 前記ＡＰＯＬ１媒介性腎疾患が、ホモ接合性Ｇ１：Ｓ３４２Ｇ：Ｉ３８４Ｍおよびホモ接合性Ｇ２：Ｎ３８８ｄｅｌ：Ｙ３８９ｄｅｌから選択されるＡＰＯＬ１遺伝学対立遺伝子と関連がある、請求項２７に記載の組成物。
  30. 前記ＡＰＯＬ１媒介性腎疾患が、複合ヘテロ接合性Ｇ１：Ｓ３４２Ｇ：Ｉ３８４ＭおよびＧ２：Ｎ３８８ｄｅｌ：Ｙ３８９ｄｅｌＡＰＯＬ１遺伝学対立遺伝子と関連がある、請求項２７に記載の組成物。
  31. ＡＰＯＬ１活性を阻害する方法における使用のための、請求項１に記載の化合物、塩、もしくは重水素化誘導体を含む組成物、または請求項２６に記載の医薬組成物であって、前記方法が、前記ＡＰＯＬ１を、前記化合物、塩、もしくは重水素化誘導体、または前記医薬組成物と接触させることを含む、組成物または医薬組成物。
  32. 前記ＡＰＯＬ１が、ホモ接合性Ｇ１：Ｓ３４２Ｇ：Ｉ３８４Ｍおよびホモ接合性Ｇ２：Ｎ３８８ｄｅｌ：Ｙ３８９ｄｅｌから選択されるＡＰＯＬ１遺伝学対立遺伝子と関連がある、請求項３１に記載の組成物。
  33. 前記ＡＰＯＬ１が、複合ヘテロ接合性Ｇ１：Ｓ３４２Ｇ：Ｉ３８４ＭおよびＧ２：Ｎ３８８ｄｅｌ：Ｙ３８９ｄｅｌＡＰＯＬ１遺伝学対立遺伝子と関連がある、請求項３１に記載の組成物。
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