JPWO2021113757A5

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Publication number: JPWO2021113757A5
Application number: JP2022532695A
Authority: JP
Publication date: 2023-12-12

Claims

必要とするヒトにおいて疼痛を治療することに使用するための薬剤であって、
前記薬剤はＮ－［４－（６－フルオロ－３，４－ジヒドロ－１Ｈ－イソキノリン－２－イル）－２，６－ジメチルフェニル］－３，３－ジメチルブタンアミドである薬剤。
必要とするヒトにおいて疼痛を治療することにおいて、オピオイド鎮痛剤と組み合わせて使用するための薬剤であって、
前記薬剤はＮ－［４－（６－フルオロ－３，４－ジヒドロ－１Ｈ－イソキノリン－２－イル）－２，６－ジメチルフェニル］－３，３－ジメチルブタンアミドである薬剤。
必要とするヒトに投与されるオピオイド鎮痛剤の用量を低減することに使用するための薬剤であって、
前記薬剤はＮ－［４－（６－フルオロ－３，４－ジヒドロ－１Ｈ－イソキノリン－２－イル）－２，６－ジメチルフェニル］－３，３－ジメチルブタンアミドである薬剤。
前記オピオイド鎮痛剤が、ブプレノルフィン、コデイン、ヒドロコドン、ヒドロモルホン、メサドン、モルヒネ、オキシコドン、オキシモルフォン、チリジン、及びトラマドール、並びに上述のいずれかのものの混合物及び上述のいずれかのものの薬学的に許容できる塩から選択される請求項２又は請求項３に記載の薬剤。
前記使用は、前記ヒトにおけるＫｖ７カリウムチャネルの開口を増強することを含む請求項１から請求項４のいずれか１項に記載の薬剤。
ヒトにおけるＫｖ７カリウムチャネルの開口を増強することに使用するための薬剤であって、
前記薬剤はＮ－［４－（６－フルオロ－３，４－ジヒドロ－１Ｈ－イソキノリン－２－イル）－２，６－ジメチルフェニル］－３，３－ジメチルブタンアミドであり、
前記ヒトは疼痛に罹患している薬剤。
前記Ｋｖ７カリウムチャネルが、Ｋｖ７．２、Ｋｖ７．３、Ｋｖ７．４、又はＫｖ７．５のうちの１つ以上である請求項５又は請求項６に記載の薬剤。
前記Ｋｖ７カリウムチャネルの開口を増強することが、Ｋｖ７．１よりもＫｖ７．２、Ｋｖ７．３、Ｋｖ７．４、又はＫｖ７．５のうちの１つ以上の開口を増強するために選択的である請求項７に記載の薬剤。
前記Ｋｖ７カリウムチャネルの開口を増強することが、Ｋｖ７．２／Ｋｖ７．３（ＫＣＮＱ２／３）カリウムチャネルの開口を含む請求項５又は請求項６に記載の薬剤。
前記疼痛が、侵害受容性疼痛である請求項１から請求項９のいずれか１項に記載の薬剤。
前記侵害受容性疼痛が、根痛、体性痛、内臓痛、軟部組織痛、炎症性疼痛、又はこれらの組み合わせである請求項１０に記載の薬剤。
前記侵害受容性疼痛が、
（ａ）炎症性疼痛、
（ｂ）腸、肺、眼、歯肉、腎臓、皮膚、中枢神経系、若しくは心臓の炎症性疾患等の炎症性疾患に関連する炎症性疼痛、又は
（ｃ）内臓痛
である請求項１１に記載の薬剤。
前記疼痛が、
（ａ）神経因性疼痛、又は、
（ｂ）脊髄損傷、脊髄卒中若しくは脳卒中、多発性硬化症、癌、ヘルペス後神経痛、三叉神経痛、幻痛、灼熱痛、反射性交感神経性ジストロフィー、腰痛、末梢神経外傷、ヘルペスウイルス感染症、真性糖尿病、糖尿病性神経障害、神経叢引き抜き、神経腫、肢切断、血管炎、慢性アルコール症、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）感染症、甲状腺機能低下症、尿毒症、ビタミン欠乏症、骨盤痛、複合性局所性疼痛症候群、若しくはこれらの組み合わせに関連する神経因性疼痛
である請求項１から請求項９のいずれか１項に記載の薬剤。
前記疼痛が、
（ａ）急性疼痛、
（ｂ）慢性疼痛、
（ｃ）軽度、中等度、若しくは重度の疼痛、又は
（ｄ）中等度若しくは重度の疼痛
である請求項１から請求項９のいずれか１項に記載の薬剤。
前記疼痛が、癌性疼痛、リウマチ性疼痛、関節炎性疼痛、骨痛、陣痛、心筋梗塞疼痛、膵臓疼痛、疝痛、術後疼痛、頭痛、筋痛、歯周病（歯肉炎及び歯周炎を含む）に関連する疼痛、又はこれらの組み合わせである請求項１４に記載の薬剤。
前記疼痛が、
（ａ）腫瘍起源のもの、
（ｂ）非腫瘍起源のもの、又は
（ｃ）突出痛
である請求項１から請求項９のいずれか１項に記載の薬剤。
前記疼痛が、前兆を伴わない片頭痛（「普通型片頭痛」）、前兆を伴う片頭痛（「典型的片頭痛」）、頭痛を伴わない片頭痛、脳底動脈型片頭痛、家族性片麻痺性片頭痛、片頭痛性脳梗塞、前兆遷延型片頭痛、又はこれらの組み合わせを含む片頭痛と関連する請求項１から請求項９のいずれか１項に記載の薬剤。
前記薬剤が前記ヒトに経口投与される請求項１から請求項９のいずれか１項に記載の薬剤。
前記薬剤が、
（ａ）２～２００ｍｇの用量で前記ヒトに、
（ｂ）２～１００ｍｇの用量で前記ヒトに、
（ｃ）５～５０ｍｇの用量で前記ヒトに、
（ｄ）１０ｍｇ、２０ｍｇ、若しくは２５ｍｇの用量で前記ヒトに、又は
（ｅ）２０ｍｇの用量で前記ヒトに
投与される請求項１から請求項９のいずれか１項に記載の薬剤。
前記薬剤が、
（ａ）少なくとも２０ｍｇの用量で前記ヒトに、
（ｂ）少なくとも５０ｍｇの用量で前記ヒトに、又は
（ｃ）少なくとも１００ｍｇの用量で前記ヒトに
投与される請求項１から請求項９のいずれか１項に記載の薬剤。
前記薬剤が、
（ａ）１日あたり５～１０００ｍｇの用量で前記ヒトに、
（ｂ）１日あたり５～５００ｍｇの用量で前記ヒトに、
（ｃ）１日あたり５～２５０ｍｇの用量で前記ヒトに、
（ｄ）１日あたり２０～１５０ｍｇの用量で前記ヒトに、又は
（ｅ）１日あたり１００ｍｇの用量で前記ヒトに
投与される請求項１から請求項９のいずれか１項に記載の薬剤。
前記薬剤が、
（ａ）０．０５～２０ｍｇ／ｋｇの用量で前記ヒトに、
（ｂ）０．１～１０ｍｇ／ｋｇの用量で前記ヒトに、又は
（ｃ）０．５～１０ｍｇ／ｋｇの用量で前記ヒトに
投与される請求項１から請求項９のいずれか１項に記載の薬剤。
前記薬剤が、
（ａ）０．０５～５ｍｇ／ｋｇの用量で前記ヒトに、
（ｂ）０．１～２ｍｇ／ｋｇの用量で前記ヒトに、又は
（ｃ）１～８ｍｇ／ｋｇの用量で前記ヒトに
経口投与される請求項１から請求項９のいずれか１項に記載の薬剤。
前記薬剤が、
（ａ）食事摂取の約３０分前～約２時間後に、又は
（ｂ）食事中又は食事摂取から１５分以内に
前記ヒトに経口投与される請求項１から請求項９のいずれか１項に記載の薬剤。