JPWO2021097038A5 - - Google Patents
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Claims (20)
- 17.5mgのロフェコキシブまたはその薬学的に許容され得る塩を含む固体投与製剤であって、製剤が、65歳未満の健康な成人の集団への製剤のシングルドーズの経口投与後に、180ng/mlより高い平均Cmax血漿中濃度を達成する、前記固体投与製剤。
- 17.5mgのロフェコキシブまたはその薬学的に許容され得る塩を含む固体投与製剤であって、製剤が、65歳未満の健康な成人の集団への製剤のシングルドーズの経口投与後に、3000h*ng/mlより高い平均血漿中AUC0-∞を達成する、前記固体投与製剤。
- 17.5mgのロフェコキシブまたはその薬学的に許容され得る塩を含む固体投与製剤であって、製剤が、65歳未満の健康な成人の集団への製剤のシングルドーズの経口投与後15分で、少なくとも2.0ng/mlの算術平均血漿中濃度を達成する、前記固体投与製剤。
- 12.5mgのロフェコキシブまたはその薬学的に許容され得る塩を含む固体投与製剤であって、製剤が、65歳未満の健康な成人の集団への製剤のシングルドーズの経口投与後、15分で少なくとも0.8ng/mlおよび/または45分で少なくとも48ng/mlの算術平均血漿中濃度を達成する、前記固体投与製剤。
- 製剤が、65歳未満の健康な成人の集団への製剤のシングルドーズの経口投与後に、190ng/mlより高い、200ng/mlより高い、または224ng/mlより高い、平均Cmax血漿中濃度を達成する、請求項1~3のいずれか一項に記載の固体投与製剤。
- 製剤が、65歳未満の健康な成人の集団への製剤のシングルドーズの経口投与後に、167ng/mlより高い、または224ng/mlより高い、平均Cmax血漿中濃度を達成する、請求項2または3に記載の固体投与製剤。
- 製剤が、65歳未満の健康な成人の集団への製剤のシングルドーズの経口投与後に、224ng/mlの80~125%以内の平均Cmax血漿中濃度を達成する、請求項1~3、5または6のいずれか一項に記載の固体投与製剤。
- 製剤が、65歳未満の健康な成人の集団への製剤のシングルドーズの経口投与後に、3000h*ng/mlより高い平均血漿中AUC0-∞を達成する、請求項1、3、または5~7のいずれか一項に記載の固体投与製剤。
- 製剤が、製剤のシングルドーズの経口投与後に、65歳未満の健康な成人男性の集団と比較して、65歳未満の健康な成人女性の集団においてより高い平均血漿中Cmaxおよびより高い平均血漿中AUC0-∞を達成する、請求項1~8のいずれか一項に記載の固体投与製剤。
- 製剤が、製剤のシングルドーズの経口投与後に、65歳未満の健康なアフリカ系アメリカ人成人と比較して、65歳未満のコーカソイド成人においてより高い平均血漿中AUC0-∞を達成する、請求項1~9のいずれか一項に記載の固体投与製剤。
- 製剤が、65歳未満の健康な成人の集団への製剤のシングルドーズの経口投与後、15分で少なくとも2.0ng/mlおよび/または45分で少なくとも79ng/mlの算術平均血漿中濃度を達成する、請求項1~3または5~10のいずれか一項に記載の固体投与製剤。
- 崩壊剤をさらに含む、請求項1~11のいずれか一項に記載の固体投与製剤。
- 顆粒コンポーネントおよび顆粒外コンポーネント含む、請求項1~12のいずれか一項に記載の固体投与製剤。
- 顆粒コンポーネントが、ロフェコキシブまたはその薬学的に許容され得る塩と1つ以上の崩壊剤とを含む顆粒内コンポーネントを含み、および顆粒外コンポーネントが1つ以上の崩壊剤を含む、請求項13に記載の固体投与製剤。
- ロフェコキシブが、約10μm~約12μmの範囲のd90粒子径、約3μm~約4μmの範囲のd50粒子径、および約0.5μm~約1.0μmの範囲のd10粒子径を有する、請求項1~14のいずれか一項に記載の固体投与製剤。
- ヒト対象の痛み、発熱、または炎症の処置における使用のための、請求項1~15のいずれか一項に記載の固体投与製剤。
- 以下の疾患または状態:
フォン・ヴィレブランド欠乏症に関連する片頭痛;変形性関節症(OA);関節リウマチ(RA);少関節型または多関節型若年性関節リウマチ;急性痛;機能性月経困難症;前兆ありまたはなしの片頭痛発作;慢性腰痛;乾癬性関節炎;線維筋痛症;および血友病性関節症
の1つ以上に関連する痛み、発熱、または炎症を処置するために使用される、請求項16に記載の固体投与製剤。 - 以下の疾患または状態:
慢性腰痛、乾癬性関節炎、線維筋痛症、血友病性関節症、およびフォン・ヴィレブランド欠乏症に関連する片頭痛
の1つ以上に関連する痛み、発熱、または炎症を処置するために使用される、請求項16または17に記載の固体投与製剤。 - 血友病性関節症に関連する痛み、発熱、または炎症を処置するために使用される、請求項16~18のいずれか一項に記載の固体投与製剤。
- 1日1回の経口投与のための、請求項16~19のいずれか一項に記載の固体投与製剤。
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