JPWO2020239929A5

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Publication number: JPWO2020239929A5
Application number: JP2021570791A
Authority: JP
Publication date: 2023-04-07

Description

長期安定性の研究から、これまでのところ、いずれの（すなわち２～８℃及び２５℃／６０％ＲＨの）保管条件においてもＥＧＣＧ水性組成物ＩＮＶ１の中に存在するＥＧＣＧレベル（２６．７ｍｇ／ｍＬ）は変化しなかったことが示されている。

Claims

安定な液体共融系であって、
― カテキン類から選択された活性成分と、
― コリン塩と、
― 医薬、皮膚化粧料又は栄養補助食品として許容可能な、極性のプロトン性溶媒又は非プロトン性極性溶媒と
を含んでおり、
活性成分、コリン塩、及び溶媒のモル比が０．２５～３．５：１：５～７５であり、
活性成分の濃度は少なくとも１００ｍｇ／ｍＬである、安定な液体共融系。
前記の系は、
― カテキン類から選択された活性成分と、
― コリン塩と、
― 医薬、皮膚化粧料又は栄養補助食品として許容可能な、極性のプロトン性溶媒又は非プロトン性極性溶媒と
を含んでおり、
活性成分、コリン塩、及び溶媒のモル比が０．２５～１．５：１：５～５０であり、
活性成分の濃度は少なくとも１００ｍｇ／ｍＬである、請求項１に記載の安定な液体共融系。
活性成分は緑茶カテキンであり、特にエピカテキン、エピガロカテキン、エピカテキン‐３‐ガレート、エピガロカテキンガレート、又はこれらの混合物から選択される、請求項１又は２に記載の安定な液体共融系。
コリン塩は、塩化コリン、水酸化コリン、酒石酸コリン、クエン酸二水素コリン、酢酸コリン、及び硫酸コリンから選択される、請求項１～３のいずれか１項に記載の安定な液体共融系。
溶媒は、スルホキシド、ケトン、エステル、アミドの種類の溶媒から選択された非プロトン性溶媒、特にジメチルスルホキシド、ジメチルアセトアミドであるか、又は水、エタノール、プロピレングリコール、グリセロールから選択された極性のプロトン性溶媒である、請求項１～４のいずれか１項に記載の安定な液体共融系。
前記系は、エピガロカテキンガレート‐塩化コリン又は酒石酸コリン‐非プロトン性極性溶媒が、１．０～１．５：１：６～１０のモル比、好ましくは１．０～１．３：１：６～１０のモル比である、請求項１～５のいずれか１項に記載の安定な液体共融系。
前記系は、エピガロカテキンガレート‐塩化コリン又は酒石酸コリン‐極性のプロトン性溶媒が０．２５～１：１：１５～５０のモル比である、請求項１～５のいずれか１項に記載の安定な液体共融系。
請求項１～７のいずれか１項により定義されるような安定な液体共融系と、医薬、皮膚化粧料又は栄養補助食品として許容可能な担体とを含む、医薬用、皮膚化粧料用又は栄養補助食品用の組成物。
― 組成物の総重量に対して０．１％～１５．０％ｗｔの、請求項１～６のいずれか１項により定義されるような共融系と、さらに
― 医薬、皮膚化粧料又は栄養補助食品として許容可能な極性の非プロトン性共溶媒又は極性のプロトン性共溶媒とを含む、請求項８に記載の医薬用、皮膚化粧料用又は栄養補助食品用の組成物。
― 組成物の総重量に対して０．１％～１５．０％ｗｔの、請求項１～６のいずれか１項により定義されるような共融系と、さらに
― ０．１～１．０ｍｍｏｌ／Ｌの、少なくとも１つのキレート剤と、
― 水又は緩衝生理食塩水と、
― 場合により少なくとも１つの別の抗酸化剤と
を含み、
前記溶液は、ｐＨが２．０～６．０、好ましくは３．０～５．０の範囲にある、請求項９に記載の医薬用、皮膚化粧料用又は栄養補助食品用の組成物。
前記組成物はビタミンＣをさらに含む、請求項８～１０のいずれか１項に記載の医薬用、皮膚化粧料用又は栄養補助食品用の組成物。
前記組成物は、自己乳化型薬物送達システム、自己マイクロ乳化型薬物送達システム又は油分を用いないシステムで調合される、請求項８～１１のいずれか１項に記載の医薬用組成物。
がん、心血管疾患、糖尿病、神経変性疾患、又は皮膚科疾患の治療において薬剤として使用するための、請求項８～１２のいずれか１項に記載の医薬用組成物。
前記組成物は半固形又はペースト状の局所用組成物となるように調合されている、請求項８～１１のいずれか１項に記載の皮膚化粧料用組成物。
前記組成物は、液体、半固形又はペースト状の局所用組成物となるように調合されている、請求項８～１１のいずれか１項に記載の口腔ケア製品用組成物。
請求項１～７のいずれか１項に記載の安定な液体共融系を用いて調合された、又は請求項８～１５のいずれか１項に記載の医薬用若しくは皮膚化粧料用の組成物、若しくは栄養補助食品用組成物の、単位用量物。
請求項１～７のいずれか１項に記載の安定な液体共融系、又は請求項８～１１のいずれか１項に記載の栄養補助食品用組成物を含む、食品又は飲料であって、請求項１～７のいずれか１項に記載の共融系に由来する少なくとも１０ｍｇのエピガロカテキンガレートを含む、食品又は飲料。
コーヒーカプセル、又はティーカプセル、又は水若しくは他の飲料に溶解される任意の種類の即時使用可能な粉末状濃縮物の製品であり、前記製品は、製品１グラムにつき、請求項１～７のいずれか１項に記載の共融系に由来する少なくとも１０ｍｇのエピガロカテキンガレートを含む、請求項１７に記載の食品又は飲料。