JPWO2020099923A5

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Publication number: JPWO2020099923A5
Application number: JP2021525726A
Authority: JP
Publication date: 2022-11-16

Claims

メチル（Ｓ）－２－（（２－（２，６－ジフルオロ－４－（メチルカルバモイル）フェニル）－７－メチルイミダゾ［１，２－ａ］ピリジン－３－イル）メチル）モルホリン－４－カルボキシレートの結晶形態、またはその溶媒和物。
メチル（Ｓ）－２－（（２－（２，６－ジフルオロ－４－（メチルカルバモイル）フェニル）－７－メチルイミダゾ［１，２－ａ］ピリジン－３－イル）メチル）モルホリン－４－カルボキシレートの結晶形態は、タイプＡ０、タイプＡ、タイプＡ１、タイプＡ２、およびタイプＡ３からなる群から選択されるタイプＡ＊ファミリーの結晶形態を含み、以下の特性：
（ａ）図１に示したものと実質的に同じＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターン；
（ｂ）約６．９° ２シータ、１１．３° ２シータ、１１．５° ２シータ、１２．８° ２シータ、１７．８° ２シータ、２０．７° ２シータ、２１．６° ２シータ、および２２．６° ２シータに特徴的なピークを含むＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターン；
（ｃ）図２に記載したものと実質的に同様の熱重量分析（ＴＧＡ）；
（ｄ）図２に記載したものと実質的に同様のＤＳＣサーモグラム；
（ｅ）約１６７℃で吸熱が開始するＤＳＣサーモグラム；または
（ｆ）それらの組合せ
のうちの少なくとも１つを有する、請求項１に記載の結晶形態。
図１に示したものと実質的に同じＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターンを有する、請求項２に記載の結晶形態。
約６．９° ２シータ、１１．３° ２シータ、１１．５° ２シータ、１２．８° ２シータ、１７．８° ２シータ、２０．７° ２シータ、２１．６° ２シータ、および２２．６° ２シータに特徴的なピークを含むＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターンを有する、請求項２に記載の結晶形態。
図２に記載したものと実質的に同様の熱重量分析（ＴＧＡ）を有する、請求項２に記載
の結晶形態。
図２に記載したものと実質的に同様のＤＳＣサーモグラムを有する、請求項２に記載の結晶形態。
約１６７℃で吸熱が開始するＤＳＣサーモグラムを有する、請求項２に記載の結晶形態。
特性（ａ）、（ｂ）、（ｃ）、（ｄ）、および（ｅ）を有することを特徴とする、請求項２に記載の結晶形態。
メチル（Ｓ）－２－（（２－（２，６－ジフルオロ－４－（メチルカルバモイル）フェニル）－７－メチルイミダゾ［１，２－ａ］ピリジン－３－イル）メチル）モルホリン－４－カルボキシレートの結晶形態は、タイプＡ０、タイプＡ、およびタイプＡ１からなる群から選択されるタイプＡ＊ファミリーの結晶形態を含む、請求項２に記載の結晶形態。
アセトニトリル、アセトン、ｔｅｒｔ－ブチルメチルエーテル、水、メタノール、エタノール、イソプロパノール、プロパノール、ブタノール、ジエチレングリコール、酢酸エチル、酢酸イソプロピル、テトラヒドロフラン、２－メチルテトラヒドロフラン、ジメチルスルホキシド、ジメチルホルムアミド、メチルエチルケトン、メチルイソブチルケトン、酢酸ブチル、ヘキサン、ヘプタン、ジクロロメタン、クロロホルム、１，２－ジクロロエタン、ジメトキシエタン、トルエン、アニソール、またはそれらの組合せから得られる、請求項２に記載の結晶形態。
水和物である、請求項２に記載の結晶形態。
チャネル水和物である、請求項１１に記載の結晶形態。
請求項１～１２のいずれか１項に記載の結晶形態、ならびに薬学的に許容される担体、希釈剤、および賦形剤から選択される少なくとも１つの不活性成分を含む、医薬組成物。
哺乳動物における、Ｐ２Ｘ３活性に関連する障害を処置するための、疼痛を処置するための、尿路障害を処置するための、咳嗽を処置するための、掻痒症を処置するための、または子宮内膜症を処置するための医薬の製造における、請求項１～１２のいずれか１項に記載の結晶形態の使用。