JPWO2020076862A5 - - Google Patents
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Description
実施例B1、B2、およびB3の合わせた阻害結果
表B-2、図2は、固相アッセイにおけるαVβ1およびαVβ6インテグリンの阻害、ならびに近接ベースのALPHASCREEN(登録商標)アッセイにおけるヒトαVβ1およびαVβ6インテグリンの阻害についての実施例B1、B2、およびB3からのIC50データを示す。IC50データを、50nM以下、50nM~250nM未満、250nM超~1000nM未満、および1000nM以上の4つの範囲で示す。
本願は、以下の態様も包含する。
[態様1]
式(I)の化合物、
またはその塩であって、式中、
R 1 が、R 4 によって任意に置換された5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル、R 4 によって任意に置換された1,2,3,4-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル、R 4 によって任意に置換された6-アミノピリジン-2-イル、またはR 4 によって任意に置換された(ピリジン-2-イル)アミノであり、
Gが、-C(O)R 2 またはR 3 であり、
R 2 が、R 2a によって任意に置換されたC 1 ~C 6 アルキル、R 2b によって任意に置換されたC 3 ~C 8 シクロアルキル、R 2c によって任意に置換された3~12員ヘテロシクリル、R 2d によって任意に置換されたC 6 ~C 14 アリール、R 2e によって任意に置換された5~10員ヘテロアリール、-OR 2f 、または-NR 2g R 2h であり、
R 3 が、R 3a によって任意に置換されたC 1 ~C 6 アルキル、R 3b によって任意に置換されたC 3 ~C 8 シクロアルキル、R 3c によって任意に置換された3~12員ヘテロシクリル、R 3d によって任意に置換されたC 6 ~C 14 アリール、またはR 3e によって任意に置換された5~10員ヘテロアリールであり、
L 1 が、R 4 によって任意に置換されたC 2 ~C 4 アルキレンであり、
L 2 が、結合またはR 4 によって任意に置換されたC 1 ~C 3 アルキレンであり、
L 3 が、R 4 によって任意に置換されたC 2 ~C 4 アルキレンであり、
Yが、結合またはY a によって任意に置換されたC 3 ~C 5 シクロアルキレンであり、
R 2f が、C 1 ~C 6 アルキル、C 3 ~C 8 シクロアルキル、3~12員ヘテロシクリル、C 6 ~C 14 アリール、または5~10員ヘテロアリールであり、R 2f の前記C 1 ~C 6 アルキル、C 3 ~C 8 シクロアルキル、3~12員ヘテロシクリル、C 6 ~C 14 アリール、および5~10員ヘテロアリールが、独立して、R 2i によって任意に置換されており、
R 2g およびR 2h が、各々独立して、水素、重水素、C 1 ~C 6 アルキル、C 3 ~C 8 シクロアルキル、3~12員ヘテロシクリル、C 6 ~C 14 アリール、または5~10員ヘテロアリールであり、R 2g およびR 2h の前記C 1 ~C 6 アルキル、C 3 ~C 8 シクロアルキル、3~12員ヘテロシクリル、C 6 ~C 14 アリール、および5~10員ヘテロアリールが、独立して、R 2j によって任意に置換されており、
各R 2a 、R 2b 、R 2c 、R 2d 、R 2e 、R 2i 、R 2j 、R 3a 、R 3b 、R 3c 、R 3d 、R 3e 、およびY a が、独立して、オキソまたはR 4 であり、
各R 4 が、独立して、重水素、ハロゲン、C 1 ~C 6 アルキル、C 2 ~C 6 アルケニル、C 2 ~C 6 アルキニル、C 3 ~C 8 シクロアルキル、3~12員ヘテロシクリル、C 6 ~C 14 アリール、5~10員ヘテロアリール、-CN、-OR 5 、-SR 5 、-NR 6 R 7 、-NO 2 、-C=NH(OR 5 )、-C(O)R 5 、-OC(O)R 5 、-C(O)OR 5 、-C(O)NR 6 R 7 、-NR 5 C(O)R 6 、-NR 5 C(O)OR 6 、-NR 5 C(O)NR 6 R 7 、-S(O)R 5 、-S(O) 2 R 5 、-NR 5 S(O)R 6 、-NR 5 S(O) 2 R 6 、-S(O)NR 6 R 7 、-S(O) 2 NR 6 R 7 、または-P(O)(OR 5 )(OR 6 )であり、R 4 の前記C 1 ~C 6 アルキル、C 2 ~C 6 アルケニル、C 2 ~C 6 アルキニル、C 3 ~C 8 シクロアルキル、3~12員ヘテロシクリル、C 6 ~C 14 アリール、および5~10員ヘテロアリールが、独立して、R 4a によって任意に置換されており、
各R 4a が、独立して、重水素、ハロゲン、オキソ、-OR 8 、-NR 8 R 9 、-C(O)R 8 、-C(O)OR 8 、-NR 8 C(O)OR 10 、-CN、-S(O)R 8 、-S(O) 2 R 8 、-P(O)(OR 8 )(OR 9 )、C 3 ~C 8 シクロアルキル、3~12員ヘテロシクリル、5~10員ヘテロアリール、C 6 ~C 14 アリール、またはC 1 ~C 6 アルキルであり、R 4a の前記3~12員ヘテロシクリル、5~10員ヘテロアリール、C 6 ~C 14 アリール、およびC 1 ~C 6 アルキルが、独立して、R 4b によって任意に置換されており、
各R 4b が、独立して、重水素、オキソ、-OH、-O( 2 H)、ハロゲン、または重水素、ハロゲン、-OH、-O( 2 H)、もしくはオキソで任意に置換されたC 1 ~C 6 アルキルであり、
各R 5 が、独立して、水素、重水素、C 1 ~C 6 アルキル、C 2 ~C 6 アルケニル、C 2 ~C 6 アルキニル、C 3 ~C 6 シクロアルキル、C 6 ~C 14 アリール、5~10員ヘテロアリール、または3~10員ヘテロシクリルであり、R 5 の前記C 1 ~C 6 アルキル、C 2 ~C 6 アルケニル、C 2 ~C 6 アルキニル、C 3 ~C 6 シクロアルキル、C 6 ~C 14 アリール、5~10員ヘテロアリール、および3~10員ヘテロシクリルが、各々独立して、R 5a によって任意に置換されており、
各R 5a が、独立して、ハロゲン、重水素、オキソ、-CN、-OR 10 、-NR 11 R 12 、-P(O)(OR 11 )(OR 12 )、3~12員ヘテロシクリル、または重水素、ハロゲン、-OH、-O( 2 H)、もしくはオキソによって任意に置換されたC 1 ~C 6 アルキルであり、
各R 6 が、独立して、水素、重水素、C 1 ~C 6 アルキル、C 2 ~C 6 アルケニル、C 2 ~C 6 アルキニル、C 3 ~C 6 シクロアルキル、C 6 ~C 14 アリール、5~10員ヘテロアリール、または3~6員ヘテロシクリルであり、R 6 の前記C 1 ~C 6 アルキル、C 2 ~C 6 アルケニル、C 2 ~C 6 アルキニル、C 3 ~C 6 シクロアルキル、C 6 ~C 14 アリール、5~10員ヘテロアリール、および3~6員ヘテロシクリルが、独立して、重水素、ハロゲン、オキソ、-CN、-OR 10 、-NR 11 R 12 、または重水素、ハロゲン、-OH、-O( 2 H)、もしくはオキソによって任意に置換されたC 1 ~C 6 アルキルによって任意に置換されており、
各R 7 が、独立して、水素、重水素、C 1 ~C 6 アルキル、C 2 ~C 6 アルケニル、C 2 ~C 6 アルキニル、C 3 ~C 6 シクロアルキル、C 6 ~C 14 アリール、5~10員ヘテロアリール、または3~6員ヘテロシクリルであり、R 7 の前記C 1 ~C 6 アルキル、C 2 ~C 6 アルケニル、C 2 ~C 6 アルキニル、C 3 ~C 6 シクロアルキル、C 6 ~C 14 アリール、5~10員ヘテロアリール、および3~6員ヘテロシクリルが、独立して、重水素、ハロゲン、オキソ、-CN、-OR 10 、-NR 11 R 12 、または重水素、ハロゲン、-OH、-O( 2 H)、もしくはオキソによって任意に置換されたC 1 ~C 6 アルキルによって任意に置換されており、
あるいは、R 6 およびR 7 が、それらが付着した前記原子と一緒になって、重水素、ハロゲン、オキソ、-OR 10 、-NR 11 R 12 、または重水素、ハロゲン、オキソ、-OH、もしくは-O( 2 H)によって任意に置換されたC 1 ~C 6 アルキルによって任意に置換された3~10員ヘテロシクリルを形成し、
各R 8 が、独立して、水素;重水素;重水素、ハロゲン、もしくはオキソによって任意に置換されたC 1 ~C 6 アルキル;重水素、ハロゲン、もしくはオキソによって任意に置換されたC 2 ~C 6 アルケニル;または重水素、ハロゲン、もしくはオキソによって任意に置換されたC 2 ~C 6 アルキニルであり、
各R 9 が、独立して、水素;重水素;重水素、ハロゲン、もしくはオキソによって任意に置換されたC 1 ~C 6 アルキル;重水素、ハロゲン、もしくはオキソによって任意に置換されたC 2 ~C 6 アルケニル;または重水素、ハロゲン、もしくはオキソによって任意に置換されたC 2 ~C 6 アルキニルであり、
各R 10 が、独立して、水素;重水素;重水素、ハロゲン、もしくはオキソによって任意に置換されたC 1 ~C 6 アルキル;重水素、ハロゲン、もしくはオキソによって任意に置換されたC 2 ~C 6 アルケニル;または重水素、ハロゲン、もしくはオキソによって任意に置換されたC 2 ~C 6 アルキニルであり、
各R 11 が、独立して、水素;重水素;重水素、ハロゲン、もしくはオキソによって任意に置換されたC 1 ~C 6 アルキル;重水素、ハロゲン、もしくはオキソによって任意に置換されたC 2 ~C 6 アルケニル;または重水素、ハロゲン、もしくはオキソによって任意に置換されたC 2 ~C 6 アルキニルであり、
各R 12 が、独立して、水素;重水素;重水素、ハロゲン、もしくはオキソによって任意に置換されたC 1 ~C 6 アルキル;重水素、ハロゲン、もしくはオキソによって任意に置換されたC 2 ~C 6 アルケニル;または重水素、ハロゲン、もしくはオキソによって任意に置換されたC 2 ~C 6 アルキニルであり、
あるいは、R 11 およびR 12 が、それらが付着した前記原子と一緒になって、重水素、ハロゲン、オキソ、または重水素、オキソ、もしくはハロゲンによって任意に置換されたC 1 ~C 6 アルキルによって任意に置換された3~6員ヘテロシクリルを形成する、化合物、またはその塩。
[態様2]
L 1 が、R 10 によって任意に置換されたC 2 アルキレンである、態様1に記載の化合物、またはその塩。
[態様3]
L 1 が、-CH 2 CH 2 -である、態様2に記載の化合物、またはその塩。
[態様4]
R 2g 、R 2h 、R 2a 、R 2b 、R 2c 、R 2d 、R 2e 、R 2i 、R 2j 、R 3a 、R 3b 、R 3c 、R 3d 、R 3e 、Y a 、R 4a 、R 4b 、R 5 、R 5a 、R 6 、R 7 、R 8 、R 9 、R 10 、R 11 、またはR 12 のうちの少なくとも1つが、重水素である、態様1に記載の化合物、またはその塩。
[態様5]
-L 1 -O-L 2 -Y-L 3 -が、一緒になって、
(式中、
が、Y
a
によって任意に置換されたC
3
~C
5
シクロアルキレンである)、および
(式中、
が、Y
a
によって任意に置換されたC
3
~C
5
シクロアルキレンである)からなる群から選択される部分を形成する、態様1に記載の化合物、またはその塩。
[態様6]
-L 1 -O-L 2 -Y-L 3 -が、一緒になって、
からなる群から選択される部分を形成する、態様5に記載の化合物、またはその塩。
[態様7]
-L 1 -O-L 2 -Y-L 3 -が、一緒になって、
からなる群から選択される部分を形成する、態様5に記載の化合物、またはその塩。
[態様8]
-L 1 -O-L 2 -Y-L 3 -が、一緒になって、
からなる群から選択される部分を形成する、態様5に記載の化合物、またはその塩。
[態様9]
Gが、-C(O)R 2 である、態様1~8のいずれか一つに記載の化合物、またはその塩。
[態様10]
R 2 が、0~5つのR 2a 基によって置換されたC 1 ~C 6 アルキルである、態様9に記載の化合物、またはその塩。
[態様11]
R 2 が、非置換のC 1 ~C 6 アルキルである、態様9に記載の化合物、またはその塩。
[態様12]
R 2 が、非置換のC 4 ~C 6 アルキルである、態様9に記載の化合物、またはその塩。
[態様13]
R 2 が、1~5つのR 2a 基によって置換されたC 1 ~C 5 アルキルであり、各R 2a が、独立して、ハロゲン、C 1 ~C 6 アルキル、C 3 ~C 8 シクロアルキル、3~12員ヘテロシクリル、C 6 ~C 14 アリール、5~10員ヘテロアリール、-CN、-OR 5 、-NR 6 R 7 、-NR 5 C(O)OR 6 、および-S(O) 2 R 5 から選択され、R 2a の前記C 1 ~C 6 アルキル、C 3 ~C 8 シクロアルキル、3~12員ヘテロシクリル、C 6 ~C 14 アリール、および5~10員ヘテロアリールが、独立して、R 4a によって任意に置換されている、態様9に記載の化合物、またはその塩。
[態様14]
R 2 が、1~5つのR 2a 基によって置換されたC 2 ~C 5 アルキルであり、前記R 2a 基のうちの少なくとも1つが、ハロゲンである、態様12に記載の化合物、またはその塩。
[態様15]
R 2 が、1~5つのR 2a 基によって置換されたC 1 ~C 5 アルキルであり、前記R 2a 基のうちの少なくとも1つが、C 3 ~C 8 シクロアルキルである、態様12に記載の化合物、またはその塩。
[態様16]
R 2 が、C 3 ~C 6 シクロアルキルによって置換されたC 1 ~C 3 アルキルであり、前記C 3 ~C 6 シクロアルキルが、ハロゲン、C 1 ~C 6 アルキル、および-OR 5 からなる群から選択される0~5つの基によって置換されている、態様12に記載の化合物、またはその塩。
[態様17]
R 2 が、C 3 ~C 6 シクロアルキルによって置換されたC 1 ~C 3 アルキルであり、前記C 3 ~C 6 が、非置換のシクロアルキルである、態様12に記載の化合物、またはその塩。
[態様18]
R 2 が、1~5つのR 2a 基によって置換されたC 1 ~C 5 アルキルであり、前記R 2a 基のうちの少なくとも1つが、3~12員ヘテロシクリルである、態様12に記載の化合物、またはその塩。
[態様19]
R 2 が、6員ヘテロシクリルによって置換されたC 1 アルキルである、態様12に記載の化合物、またはその塩。
[態様20]
R 2 が、1~5つのR 2a 基によって置換されたC 1 ~C 5 アルキルであり、前記R 2a 基のうちの少なくとも1つが、C 6 ~C 14 アリールであり、前記C 6 ~C 14 アリールが、独立して、ハロゲン、または0~5つのハロゲンによって置換されたC 1 ~C 6 アルキルによって任意に置換されている、態様12に記載の化合物、またはその塩。
[態様21]
R 2a が、非置換のフェニル、または1~5つのハロゲンによって置換されたフェニルである、態様19に記載の化合物、またはその塩。
[態様22]
R 2 が、1~5つのR 2a 基によって置換されたC 2 ~C 5 アルキルであり、前記R 2a 基のうちの少なくとも1つが、0~5つのR 4a 基によって置換された5~10員ヘテロアリールである、態様12に記載の化合物、またはその塩。
[態様23]
R 2a が、非置換のピリジニルである、態様21に記載の化合物、またはその塩。
[態様24]
R 2 が、1~5つのR 2a 基によって置換されたC 1 ~C 5 アルキルであり、前記R 2a 基のうちの少なくとも1つが、-OR 5 であり、各R 5 が、独立して、水素、C 1 ~C 6 アルキル、およびC 6 ~C 14 アリールから選択される、態様12に記載の化合物、またはその塩。
[態様25]
R 5 が、0~5つのハロゲンによって置換されたC 6 ~C 14 アリールである、態様23に記載の化合物、またはその塩。
[態様26]
R 2 が、1~5つのR 2a 基によって置換されたC 1 ~C 5 アルキルであり、前記R 2a 基のうちの少なくとも1つが、-CN、-NR 6 R 7 、-NR 5 C(O)OR 6 、または-S(O) 2 R 5 である、態様12に記載の化合物、またはその塩。
[態様27]
R 2 が、2~5つのR 2a 基によって置換されたC 1 ~C 5 アルキルであり、各R 2a が、独立して、ハロゲン、C 1 ~C 6 アルキル、C 3 ~C 8 シクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C 6 ~C 14 アリール、-CN、-OR 5 、および-NR 5 C(O)OR 6 から選択される、態様12に記載の化合物、またはその塩。
[態様28]
R 2 が、2~5つのR 2a 基によって置換されたC 1 ~C 5 アルキルであり、少なくとも1つのR 2a 基が、0~5つのハロゲンによって置換されたフェニルであり、少なくとも1つのR 2a 基が、OR 5 であり、各R 5 が、独立して、水素およびC 1 ~C 6 アルキルから選択される、態様26に記載の化合物、またはその塩。
[態様29]
R 2 が、0~5つのR 2b 基によって置換されたC 3 ~C 8 シクロアルキルである、態様9に記載の化合物、またはその塩。
[態様30]
R 2 が、非置換のC 3 ~C 8 シクロアルキルである、態様28に記載の化合物、またはその塩。
[態様31]
R 2 が、1~5つのR 2b 基によって置換されたC 3 ~C 8 シクロアルキルであり、各R 2b が、独立して、ハロゲン、C 1 ~C 6 アルキル、3~12員ヘテロシクリル、C 6 ~C 14 アリール、5~10員ヘテロアリール、および-OR 5 から選択される、態様28に記載の化合物、またはその塩。
[態様32]
R 2 が、1~5つのR 2b 基によって置換されたC 3 ~C 6 シクロアルキルであり、前記R 2b 基のうちの少なくとも1つが、ハロゲンである、態様30に記載の化合物、またはその塩。
[態様33]
R 2 が、1~5つのR 2b 基によって置換されたC 3 ~C 6 シクロアルキルであり、前記R 2b 基のうちの少なくとも1つが、C 1 ~C 6 アルキルであり、R 2b の前記C 1 ~C 6 アルキルが、0~5つのR 4a 基によって置換されている、態様30に記載の化合物、またはその塩。
[態様34]
R 2b が、1~5つのR 4a 基によって置換されたC 1 ~C 2 アルキルであり、各R 4a 基が、独立して、0~5つのハロゲンによって置換されたフェニルおよび0~5つのハロゲンによって置換された6員ヘテロアリールから選択される、態様30に記載の化合物、またはその塩。
[態様35]
R 2 が、1~5つのR 2b 基によって置換されたC 3 ~C 6 シクロアルキルであり、前記R 2b 基のうちの少なくとも1つが、3~12員ヘテロシクリルである、態様30に記載の化合物、またはその塩。
[態様36]
R 2b が、テトラヒドロ-2H-ピラニルまたはベンゾジオキソリルである、態様34に記載の化合物、またはその塩。
[態様37]
R 2 が、1~5つのR 2b 基によって置換されたC 3 ~C 4 シクロアルキルであり、前記R 2b 基のうちの少なくとも1つが、0~5つのR 4a 基によって置換されたC 6 ~C 14 アリールであり、各R 4a が、独立して、ハロゲン、C 1 ~C 6 アルキル、および-OR 8 から選択される、態様30に記載の化合物、またはその塩。
[態様38]
R 2 が、1~5つのR 2b 基によって置換されたC 3 ~C 7 シクロアルキルであり、前記R 2b 基のうちの少なくとも1つが、5~10員ヘテロアリールである、態様30に記載の化合物、またはその塩。
[態様39]
R 2b が、ピリジニルまたはイソキノリニルである、態様37に記載の化合物、またはその塩。
[態様40]
R 2 が、2~5つのR 2b 基によって置換されたC 3 ~C 6 シクロアルキルであり、各R 2b が、独立して、ハロゲン、C 1 ~C 6 アルキル、C 6 ~C 14 アリール、および-OR 5 から選択される、態様30に記載の化合物、またはその塩。
[態様41]
R 2 が、2~5つのR 2b 基によって置換されたC 3 ~C 6 シクロアルキルであり、少なくとも1つのR 2b 基が、ハロゲンであり、少なくとも1つのR 2b 基が、0~5つのC 1 ~C 6 アルキルによって置換されたフェニルである、態様39に記載の化合物、またはその塩。
[態様42]
R 2 が、0~5つのR 2c 基によって置換された3~12員ヘテロシクリルである、態様9に記載の化合物、またはその塩。
[態様43]
R 2 が、非置換の4~10員ヘテロシクリル、態様41に記載の化合物、またはその塩。
[態様44]
R 2 が、1~5つのR 2c 基によって置換された3~12員ヘテロシクリルであり、各R 2c が、独立して、オキソ、ハロゲン、C 1 ~C 6 アルキル、C 6 ~C 14 アリール、5~10員ヘテロアリール、-CN、-OR 5 、-C(O)R 5 、-C(O)OR 5 、および-S(O) 2 R 5 から選択される、態様41に記載の化合物、またはその塩。
[態様45]
R 2 が、1~5つのR 2c 基によって置換された4~6員ヘテロシクリルであり、前記R 2c 基のうちの少なくとも1つが、C 1 ~C 6 アルキルであり、R 2c のC 1 ~C 6 アルキルが、0~5つのR 4a 基によって置換されている、態様43に記載の化合物、またはその塩。
[態様46]
R 2c が、1~5つのR 4a 基によって置換されたC 1 ~C 2 アルキルであり、各R 4a 基が、独立して、ハロゲン;0~5つのハロゲンによって置換されたフェニル;0~5つのハロゲンによって置換された6員ヘテロアリール;および-NR 8 C(O)OR 10 から選択される、態様44に記載の化合物、またはその塩。
[態様47]
R 2 が、1~5つのR 2c 基によって置換された4~6員ヘテロシクリルであり、前記R 2c 基のうちの少なくとも1つが、非置換のC 6 ~C 14 アリールである、態様43に記載の化合物、またはその塩。
[態様48]
R 2 が、1~5つのR 2c 基によって置換された5員ヘテロシクリルであり、前記R 2c 基のうちの少なくとも1つが、0~5つのC 1 ~C 6 アルキルによって置換された5~10員ヘテロアリールである、態様43に記載の化合物、またはその塩。
[態様49]
R 2 が、1~5つのR 2c 基によって置換された4~6員ヘテロシクリルであり、少なくとも1つのR 2c 基が、-C(O)R 5 、-C(O)OR 5 、または-S(O) 2 R 5 であり、各R 5 が、独立して、C 1 ~C 6 アルキルである、態様41に記載の化合物、またはその塩。
[態様50]
R 2 が、1~5つのR 2c 基によって置換された4~6員ヘテロシクリルであり、少なくとも1つのR 2c 基が、オキソである、態様41に記載の化合物、またはその塩。
[態様51]
R 2 が、2~5つのR 2c 基によって置換された4~6員ヘテロシクリルであり、各R 2c が、独立して、ハロゲン、C 1 ~C 6 アルキル、-C(O)R 5 、および-C(O)OR 5 から選択される、態様41に記載の化合物、またはその塩。
[態様52]
R 2 が、2~5つのR 2c 基によって置換された4~6員ヘテロシクリルであり、少なくとも1つのR 2c 基が、0~5つのハロゲンによって置換されたC 1 ~C 6 アルキルであり、少なくとも1つのR 2c 基が、-C(O)R 5 または-C(O)OR 5 である、態様49に記載の化合物、またはその塩。
[態様53]
R 2 が、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、オキサビシクロヘキサニル、オキサビシクロオクタニル、テトラヒドロ-2H-チオピラニル、モルホリニル、またはベンゾジオキサニルであり、その各々が、0~5つのR 2c 基によって置換されている、態様41に記載の化合物、またはその塩。
[態様54]
R 2 が、0~5つのR 2d 基によって置換されたC 6 ~C 14 アリールである、態様9に記載の化合物、またはその塩。
[態様55]
R 2 が、非置換のC 6 ~C 10 アリールである、態様54に記載の化合物、またはその塩。
[態様56]
R 2 が、1~5つのR 2d 基によって置換されたC 6 ~C 10 アリールであり、各R 2d が、独立して、ハロゲン、C 1 ~C 6 アルキル、C 3 ~C 8 シクロアルキル、3~12員ヘテロシクリル、5~10員ヘテロアリール、-CN、および-OR 5 から選択され、R 2d の前記C 1 ~C 6 アルキル、C 3 ~C 8 シクロアルキル、3~12員ヘテロシクリル、および5~10員ヘテロアリールが、各々独立して、0~5つのハロゲン、C 1 ~C 6 アルキル、またはOR 8 によって置換されている、態様54に記載の化合物、またはその塩。
[態様57]
R 2 が、1~5つのR 2d 基によって置換されたC 6 ~C 10 アリールであり、前記R 2d 基のうちの少なくとも1つが、ハロゲンである、態様56に記載の化合物、またはその塩。
[態様58]
R 2 が、1~5つのR 2d 基によって置換されたC 6 ~C 10 アリールであり、前記R 2d 基のうちの少なくとも1つが、C 1 ~C 6 アルキルであり、R 2d の前記C 1 ~C 6 アルキルが、0~5つのR 4a 基によって置換されている、態様56に記載の化合物、またはその塩。
[態様59]
R 2d が、1~5つのR 4a 基によって置換されたC 1 ~C 2 アルキルであり、各R 4a 基が、独立して、ハロゲンおよびOR 8 から選択される、態様58に記載の化合物、またはその塩。
[態様60]
R 2 が、1~5つのR 2d 基によって置換されたフェニルであり、前記R 2d 基のうちの少なくとも1つが、C 3 ~C 6 シクロアルキルである、態様56に記載の化合物、またはその塩。
[態様61]
R 2 が、1~5つのR 2d 基によって置換されたフェニルであり、前記R 2d 基のうちの少なくとも1つが、6員ヘテロシクリルである、態様56に記載の化合物、またはその塩。
[態様62]
R 2 が、1~5つのR 2d 基によって置換されたフェニルであり、前記R 2d 基のうちの少なくとも1つが、5~6員ヘテロアリールであり、R 2d の前記ヘテロアリールが、0~5つのC 1 ~C 6 アルキル基によって置換されている、態様56に記載の化合物、またはその塩。
[態様63]
R 2 が、1~5つのR 2d 基によって置換されたフェニルであり、前記R 2d 基のうちの少なくとも1つが、-OR 5 であり、各R 5 が、独立して、ハロゲンおよび-OR 10 から選択される0~5つの基によって置換されたC 1 ~C 2 アルキルから選択される、態様56に記載の化合物、またはその塩。
[態様64]
R 2 が、2~5つのR 2d 基によって置換されたフェニルであり、各R 2d が、独立して、ハロゲン、C 1 ~C 6 アルキル、-CN、および-OR 5 から選択される、態様56に記載の化合物、またはその塩。
[態様65]
R 2 が、2~5つのR 2d 基によって置換されたフェニルであり、前記R 2d 基のうちの少なくとも2つが、ハロゲンである、態様64に記載の化合物、またはその塩。
[態様66]
R 2 が、2~5つのR 2d 基によって置換されたフェニルであり、前記R 2d 基のうちの少なくとも1つが、C 1 ~C 6 アルキルであり、前記R 2d 基のうちの少なくとも1つが、ハロゲン、-CN、および-OR 5 からなる群から選択される、態様64に記載の化合物、またはその塩。
[態様67]
R 2 が、フェニル、インダニル、または1,2,3,4-テトラヒドロナフタレニルであり、その各々が、0~5つのR 2d 基によって置換されている、態様54に記載の化合物、またはその塩。
[態様68]
R 2 が、0~5つのR 2e 基によって置換された5~10員ヘテロアリールである、態様9に記載の化合物、またはその塩。
[態様69]
R 2 が、非置換の5~10員ヘテロアリールである、態様68に記載の化合物、またはその塩。
[態様70]
R 2 が、1~5つのR 2e 基によって置換された5~10員ヘテロアリールであり、各R 2e が、独立して、ハロゲン、C 1 ~C 6 アルキル、および-OR 5 から選択される、態様68に記載の化合物、またはその塩。
[態様71]
R 2 が、1~5つのR 2e 基によって置換された5~10員ヘテロアリールであり、前記R 2e 基のうちの少なくとも1つが、ハロゲンである、態様70に記載の化合物、またはその塩。
[態様72]
R 2 が、1~5つのR 2e 基によって置換された5~10員ヘテロアリールであり、前記R 2e 基のうちの少なくとも1つが、C 1 ~C 4 アルキルであり、R 2e のC 1 ~C 4 アルキルが、0~5つのハロゲン基によって置換されている、態様70に記載の化合物、またはその塩。
[態様73]
R 2 が、2~5つのR 2e 基によって置換された5~10員ヘテロアリールであり、各R 2e が、独立して、ハロゲン、C 1 ~C 6 アルキル、および-CNから選択される、態様70に記載の化合物、またはその塩。
[態様74]
R 2 が、2~5つのR 2e 基によって置換された5~10員ヘテロアリールであり、前記R 2e 基のうちの少なくとも2つが、ハロゲンである、態様73に記載の化合物、またはその塩。
[態様75]
R 2 が、2~5つのR 2e 基によって置換された5~10員ヘテロアリールであり、前記R 2e 基のうちの少なくとも2つが、C 1 ~C 6 アルキルである、態様73に記載の化合物、またはその塩。
[態様76]
R 2 が、3~5つのR 2e 基によって置換された5~10員ヘテロアリールであり、各R 2e が、独立して、ハロゲン、C 1 ~C 6 アルキル、および-CNから選択される、態様73に記載の化合物、またはその塩。
[態様77]
R 2 が、ピラゾリル、ピリジル、ピリミジニル、インダゾリル、ピロロピリジニル、キノリニル、または4,5,6,7-テトラヒドロ-インダゾリルであり、その各々が、0~5つのR 2e 基によって置換されている、態様68に記載の化合物、またはその塩。
[態様78]
R 2 が、-OR 2f である、態様9に記載の化合物、またはその塩。
[態様79]
R 2 が、-OR 2f であり、R 2f が、C 1 ~C 6 アルキル、C 3 ~C 8 シクロアルキル、3~12員ヘテロシクリル、C 6 ~C 14 アリール、および5~10員ヘテロアリールからなる群から選択される、態様78に記載の化合物、またはその塩。
[態様80]
R 2f が、0~5つのR 2i 基によって置換されたC 1 ~C 6 アルキルである、態様79に記載の化合物、またはその塩。
[態様81]
R 2f が、非置換のC 1 ~C 6 アルキルである、態様80に記載の化合物、またはその塩。
[態様82]
R 2f が、1~5つのR 2i 基によって置換されたC 1 ~C 6 アルキルであり、各R 2i が、独立して、ハロゲン、C 1 ~C 6 アルキル、C 3 ~C 8 シクロアルキル、3~12員ヘテロシクリル、C 6 ~C 14 アリール、5~10員ヘテロアリール、-OR 5 、-NR 5 C(O)R 6 、 および-NR 5 C(O)OR 6 からなる群から選択され、R 2i の前記C 1 ~C 6 アルキル、C 3 ~C 8 シクロアルキル、3~12員ヘテロシクリル、C 6 ~C 14 アリール、および5~10員ヘテロアリールが、ハロゲン、-CN、-OR 8 、およびハロゲンによって任意に置換されたC 1 ~C 6 アルキルからなる群から選択される0~5つの基によって置換されている、態様80に記載の化合物、またはその塩。
[態様83]
R 2f が、1~5つのR 2i 基によって置換されたC 1 ~C 6 アルキルであり、前記R 2i 基のうちの少なくとも1つが、ハロゲンである、態様82に記載の化合物、またはその塩。
[態様84]
R 2f が、1~5つのR 2i 基によって置換されたC 1 ~C 6 アルキルであり、前記R 2i 基のうちの少なくとも1つが、フェニルである、態様82に記載の化合物、またはその塩。
[態様85]
R 2f が、1~5つのR 2i 基によって置換されたC 1 ~C 6 アルキルであり、前記R 2i 基のうちの少なくとも1つが、-NR 5 C(O)OR 6 であり、R 5 が、水素であり、R 6 が、C 1 ~C 6 アルキルである、態様82に記載の化合物、またはその塩。
[態様86]
R 2f が、0~5つのR 2i 基によって置換されたC 3 ~C 8 シクロアルキルである、態様79に記載の化合物、またはその塩。
[態様87]
R 2f が、非置換のC 3 ~C 8 シクロアルキルである、態様86に記載の化合物、またはその塩。
[態様88]
R 2f が、1~5つのR 2i 基によって置換されたC 3 ~C 8 シクロアルキルであり、各R 2i が、独立して、ハロゲン、C 1 ~C 6 アルキル、C 2 ~C 6 アルキニル、C 6 ~C 14 アリール、および5~10員ヘテロアリールからなる群から選択され、R 2i の前記C 1 ~C 6 アルキル、C 2 ~C 6 アルキニル、C 6 ~C 14 アリール、および5~10員ヘテロアリールが、C 1 ~C 6 アルキルおよびC 6 ~C 14 アリールからなる群から選択される0~5つの基によって置換されている、態様86に記載の化合物、またはその塩。
[態様89]
R 2f が、1~5つのR 2i 基によって置換されたC 3 ~C 6 シクロアルキルであり、少なくとも1つのR 2i 基が、C 1 アルキルである、態様88に記載の化合物、またはその塩。
[態様90]
R 2f が、1~5つのR 2i 基によって置換されたC 3 ~C 6 シクロアルキルであり、少なくとも1つのR 2i 基が、0~1つのフェニル基によって置換されたC 2 アルキニルである、態様88に記載の化合物、またはその塩。
[態様91]
R 2f が、1~5つのR 2i 基によって置換されたC 3 ~C 6 シクロアルキルであり、少なくとも1つのR 2i 基が、0~3つのC 1 ~C 6 アルキル基によって置換されたフェニルであるか、または0~3つのC 1 ~C 6 アルキル基によって置換されたピラゾリルであり、R 2i のフェニルまたはピラゾリル上のC 1 ~C 6 アルキル基が、同じであっても、異なっていてもよい、態様88に記載の化合物、またはその塩。
[態様92]
R 2f が、0~5つのR 2i 基によって置換された3~12員ヘテロシクリルである、態様79に記載の化合物、またはその塩。
[態様93]
R 2f が、非置換の3~12員ヘテロシクリルである、態様92に記載の化合物、またはその塩。
[態様94]
R 2f が、1~5つのR 2i 基によって置換された3~12員ヘテロシクリルであり、各R 2i が、独立して、C 1 ~C 6 アルキル、C 2 ~C 6 アルキニル、C 6 ~C 14 アリール、-C(O)R 5 、-C(O)OR 5 、および-S(O) 2 R 5 からなる群から選択される、態様92に記載の化合物、またはその塩。
[態様95]
R 2f が、1~5つのR 2i 基によって置換された3~12員ヘテロシクリルであり、少なくとも1つのR 2i 基が、C 1 ~C 6 アルキルまたはC 2 ~C 6 アルキニルであり、その各々が、0~1つのフェニル基によって置換されている、態様94に記載の化合物、またはその塩。
[態様96]
R 2f が、1~5つのR 2i 基によって置換された3~12員ヘテロシクリルであり、少なくとも1つのR 2i 基が、0~5つのR 4a 基によって置換されたC 6 ~C 14 アリールであり、各R 4a が、独立して、ハロゲンおよびC 1 ~C 6 アルキルからなる群から選択される、態様94に記載の化合物、またはその塩。
[態様97]
R 2f が、1~5つのR 2i 基によって置換された3~12員ヘテロシクリルであり、少なくとも1つのR 2i 基が、-C(O)R 5 であり、R 5 が、C 1 ~C 6 アルキルである、態様94に記載の化合物、またはその塩。
[態様98]
R 2f が、1~5つのR 2i 基によって置換された3~12員ヘテロシクリルであり、少なくとも1つのR 2i 基が、-C(O)OR 5 であり、R 5 が、C 1 ~C 6 アルキルである、態様94に記載の化合物、またはその塩。
[態様99]
R 2f が、1~5つのR 2i 基によって置換された3~12員ヘテロシクリルであり、少なくとも1つのR 2i 基が、-S(O) 2 R 5 であり、R 5 が、C 1 ~C 6 アルキルである、態様94に記載の化合物、またはその塩。
[態様100]
R 2f が、2~5つのR 2i 基によって置換された3~12員ヘテロシクリルであり、少なくとも1つのR 2i 基が、-C(O)R 5 、-C(O)OR 5 、または-S(O) 2 R 5 であり、各R 5 が、C 1 ~C 6 アルキルである、態様94に記載の化合物、またはその塩。
[態様101]
R 2f が、アゼチジニル、ピロリジニル、またはテトラヒドロフラニルであり、その各々が、0~5つのR 2i によって任意に置換されている、態様92に記載の化合物、またはその塩。
[態様102]
R 2f が、0~5つのR 2i 基によって置換されたC 6 ~C 14 アリールである、態様79に記載の化合物、またはその塩。
[態様103]
R 2f が、非置換のC 6 ~C 14 アリールである、態様102に記載の化合物、またはその塩。
[態様104]
R 2 が、-NR 2g R 2h である、態様9に記載の化合物、またはその塩。
[態様105]
R 2g が、水素であり、R 2h が、0~5つのハロゲンによって置換されたC 1 ~C 6 アルキルである、態様104に記載の化合物、またはその塩。
[態様106]
R 2g が、0~5つのハロゲンによって置換されたC 1 ~C 6 アルキルであり、R 2h が、0~5つのハロゲンによって置換されたC 1 ~C 6 アルキルである、態様104に記載の化合物、またはその塩。
[態様107]
Gが、-C(O)R 2 であり、R 2 が、
からなる群から選択される、態様1~106のいずれか一つに記載の化合物、またはその塩。
[態様108]
Gが、-C(O)R 2 であり、R 2 が、
からなる群から選択される、態様1~106のいずれか一つに記載の化合物、またはその塩。
[態様109]
Gが、-C(O)R 2 であり、R 2 が、
からなる群から選択される、態様1~106のいずれか一つに記載の化合物、またはその塩。
[態様110]
Gが、R 3 である、態様1~8のいずれか一つに記載の化合物、またはその塩。
[態様111]
R 3 が、0~5つのR 3e 基によって置換された5~10員ヘテロアリールであり、各R 3e 基が、独立して、ハロゲン;ハロゲンによって任意に置換されたC 1 ~C 6 アルキル;ハロゲンまたはC 1 ~C 6 アルキルによって任意に置換された5~10員ヘテロアリール;およびC 1 ~C 6 アルコキシから選択される、態様110に記載の化合物、またはその塩。
[態様112]
R 3 が、非置換の5~10員ヘテロアリールである、態様110に記載の化合物、またはその塩。
[態様113]
R 3 が、ピリミジニルまたはキナゾリニルである、態様110に記載の化合物、またはその塩。
[態様114]
R 3 が、1~5つのR 3e 基によって置換された5~10員ヘテロアリールであり、各R 3e 基が、独立して、ハロゲン、C 1 ~C 6 アルキル、およびC 6 ~C 14 アリールから選択される、態様110に記載の化合物、またはその塩。
[態様115]
R 3 が、1~5つのR 3e 基によって置換された5~10員ヘテロアリールであり、少なくとも1つのR 3e 基が、ハロゲンである、態様110に記載の化合物、またはその塩。
[態様116]
R 3 が、1~5つのR 3e 基によって置換された5~10員ヘテロアリールであり、少なくとも1つのR 3e 基が、C 1 ~C 4 アルキルである、態様110に記載の化合物、またはその塩。
[態様117]
R 3 が、1~5つのR 3e 基によって置換された5~10員ヘテロアリールであり、少なくとも1つのR 3e 基が、フェニルである、態様110に記載の化合物、またはその塩。
[態様118]
R 3 が、2~5つのR 3e 基によって置換された5~10員ヘテロアリールであり、少なくとも1つのR 3e 基が、C 1 ~C 6 アルキルであり、少なくとも1つのR 3e 基が、C 6 ~C 14 アリールである、態様110に記載の化合物、またはその塩。
[態様119]
Gが、R 3 であり、R 3 が、
からなる群から選択され、各R
3e
が、独立して、R
4
である、態様110に記載の化合物、またはその塩。
[態様120]
Gが、R 3 であり、R 3 が、
からなる群から選択される、態様110に記載の化合物、またはその塩。
[態様121]
Gが、R 3 であり、R 3 が、
からなる群から選択される、態様110に記載の化合物、またはその塩。
[態様122]
R 2 が、R 4 によって任意に置換された5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イルである、態様1~121のいずれか一つに記載の化合物、またはその塩。
[態様123]
前記化合物が、
からなる群から選択される、態様1に記載の化合物、またはその塩。
[態様124]
前記化合物が、
からなる群から選択される、態様1に記載の化合物、またはその塩。
[態様125]
表1の化合物番号1~209、もしくはその塩、
表2の化合物番号210~329、もしくはその塩、または
表1および2の化合物番号1~329のうちの1つから選択される、化合物。
[態様126]
N-(2-クロロ-3-フルオロベンゾイル)-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)ホモセリン、N-(1-メチル-1H-インダゾール-4-カルボニル)-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)ホモセリン、N-(4,4-ジフルオロシクロヘキサン-1-カルボニル)-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)ホモセリン、N-ペンタノイル-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)ホモセリン、N-(3-フルオロ-5-(トリフルオロメチル)ベンゾイル)-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)ホモセリン、N-(3-フルオロ-5-(トリフルオロメチル)ベンゾイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-ペンタノイル-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(tert-ブトキシカルボニル)-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)ホモセリン、N-(4-フルオロベンゾイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(4-クロロベンゾイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(3-フルオロベンゾイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(3-クロロベンゾイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(2-クロロベンゾイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(2-フルオロベンゾイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(2,3-ジフルオロベンゾイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(2,4-ジフルオロベンゾイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(2-クロロ-4-フルオロベンゾイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(3-クロロ-5-フルオロベンゾイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(3-クロロ-2-フルオロベンゾイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(3,5-ジフルオロベンゾイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(2,3-ジクロロベンゾイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(2-クロロ-6-フルオロベンゾイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(2,6-ジフルオロベンゾイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(2,5-ジフルオロベンゾイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(3,4-ジクロロベンゾイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-ピコリノイル-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-ニコチノイル-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(1-メチル-1H-インダゾール-4-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(2-メチル-2H-インダゾール-6-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(2-メチル-2H-インダゾール-5-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(1-メチル-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-4-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(2-エチルブタノイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(1-メチル-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-5-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(3-(ヒドロキシメチル)ベンゾイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(キノリン-5-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(2-シクロプロピルベンゾイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(キノリン-7-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(キノリン-6-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(キノリン-8-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(3-シクロプロピルベンゾイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(4-シクロプロピルベンゾイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-イソニコチノイル-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-ホモセリン、N-(3-エチルペンタノイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-ホモセリン、N-(2-クロロ-3-フルオロベンゾイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(3,4-ジフルオロベンゾイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、
N-(3-エチルペンタノイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-イソニコチノイル-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-N-(3-(チアゾール-5-イル)ベンゾイル)ホモセリン、N-(3-ヒドロキシ-2-フェニルプロパノイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(3-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)ベンゾイル)-O-(3-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(3-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)ベンゾイル)-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)ホモセリン、N-(2-ヒドロキシ-2-フェニルアセチル)-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)ホモセリン、N-(2-ヒドロキシ-2-フェニルアセチル)-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)-ホモセリン、N-(2-ヒドロキシ-2-フェニルアセチル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(1-フェニルシクロプロパン-1-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(2-メチル-2-フェニルプロパノイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(1-フェニルシクロブタン-1-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(2,2-ジメチル-3-フェニルプロパノイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(tert-ブトキシカルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(2-(4-フルオロフェニル)-2-メチルプロパノイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(3-メチルオキセタン-3-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(3-ヒドロキシ-2,2-ジメチルプロパノイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(3-メトキシ-2,2-ジメチルプロパノイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(2-メチル-2-(ピリジン-3-イル)プロパノイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(3-シアノ-2,2-ジメチルプロパノイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-ピバロイル-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-((ネオペンチルオキシ)カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-((1-メチルシクロプロポキシ)カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、
N-((1-メチルシクロブトキシ)カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-N-((((1,1,1-トリフルオロ-2-メチルプロパン)-2-イル)オキシ)カルボニル)ホモセリン、N-(イソプロポキシカルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(ジエチルカルバモイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(tert-ブチルカルバモイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(tert-ブチル(メチル)カルバモイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(イソプロピル(メチル)カルバモイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(ジイソプロピルカルバモイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(3,3-ジメチルブタノイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(3-メチルブタノイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(2-シクロブチルアセチル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(2-(1-メチルシクロプロピル)アセチル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(2-シクロプロピルアセチル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(((1-(tert-ブトキシカルボニル)-3-メチルアゼチジン-3-イル)オキシ)カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン)-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(((3-メチル-1-(メチルスルホニル)アゼチジン-3-イル)オキシ)カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(((1-アセチル-3-メチルアゼチジン-3-イル)オキシ)カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(((3-メチルアゼチジン-3-イル)オキシ)カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-((シクロヘキシルオキシ)カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(イソブトキシカルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(((ピロリジン-3-イル)オキシ)カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(4-(メチルスルホニル)ブタノイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(((1-(メチルスルホニル)ピロリジン-3-イル)オキシ)カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(((1-(tert-ブトキシカルボニル)ピロリジン-3-イル)オキシ)カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(((1-アセチルピロリジン-3-イル)オキシ)カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-((1-フェニルエトキシ)カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-((2-フェニルシクロブトキシ)カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-((3-フェニルシクロブトキシ)カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、2-((tert-ブトキシカルボニル)アミノ)-3-メチル-4-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブトキシ)ブタン酸、N-(((2-フェニルシクロヘキシル)オキシ)カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(((1-(tert-ブトキシカルボニル)アゼチジン-3-イル)オキシ)カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(((4-フェニルシクロヘキシル)オキシ)カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(((1-アセチルアゼチジン-3-イル)オキシ)カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(((1-((tert-ブトキシカルボニル)アミノ)プロパン-2-イル)オキシ)カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(((1-アセトアミドプロパン-2-イル)オキシ)カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(((2-(3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-1-イル)シクロペンチル)オキシ)カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-ホモセリン、N-(((2-(3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-1-イル)シクロヘキシル)オキシ)カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-ホモセリン、N-(((1-(tert-ブトキシカルボニル)-3-(3-クロロフェニル)アゼチジン-3-イル)オキシ)カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(((1-(tert-ブトキシカルボニル)-3-(4-イソプロピルフェニル)アゼチジン-3-イル)オキシ)カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、
N-(((1-(tert-ブトキシカルボニル)-3-(フェニルエチニル)アゼチジン-3-イル)オキシ)カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(1-(tert-ブトキシカルボニル)ピペリジン-4-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(3,3-ジフルオロシクロヘキサン-1-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(2-エチル-4,4-ジフルオロブタノイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-ホモセリン、N-(((2-(フェニルエチニル)シクロヘキシル)オキシ)カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-ホモセリン、N-(2-シクロヘキシル-2-メチルプロパノイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(2-(ピリジン-2-イル)ベンゾイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(2-エチル-4,4,4-トリフルオロブタノイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(2-モルホリノベンゾイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(2-エチル-2-フェニルブタノイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(1H-ピロロ[3,2-b]ピリジン-7-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(4-シアノテトラヒドロ-2H-ピラン-4-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(1-(tert-ブトキシカルボニル)-3-メチルアゼチジン-3-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(1-(tert-ブトキシカルボニル)アゼチジン-3-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-3-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-ホモセリン、O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-N-(4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-インダゾール-6-カルボニル)-ホモセリン、O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-N-(4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-インダゾール-7-カルボニル)ホモセリン、N-(4-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(1-メチル-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-インダゾール-6-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-ホモセリン、N-(1-エチル-4,4-ジフルオロシクロヘキサン-1-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(1-(6-メチルインドリン-1-カルボニル)シクロプロパン-1-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(4-(((tert-ブトキシカルボニル)アミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-4-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(1-(ピリジン-3-イルメチル)シクロプロパン-1-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(3-クロロ-5-メチルイソニコチノイル)-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)ホモセリン、N-(4-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-カルボニル)-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)ホモセリン、N-(2,6-ジクロロベンゾイル)-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)ホモセリン、N-(3,5-ジクロロイソニコチノイル)-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)ホモセリン、N-(1-(4-(tert-ブチル)フェニル)シクロブタン-1-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(4-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-N-(4-(トリフルオロメチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-4-カルボニル)ホモセリン、N-(3-クロロ-5-メチルイソニコチノイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(3,5-ジクロロイソニコチノイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(ビシクロ[2.2.2]オクタン-2-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(2-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-2-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-((メチルスルホニル)プロリル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(2,4-ジメチルニコチノイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(4-フェニルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(4-シアノ-2,6-ジメチルベンゾイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-N-(2,4,6-トリメチルピリミジン-5-カルボニル)ホモセリン、O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-N-(2,4,6-トリメチルニコチノイル)ホモセリン、N-(3-クロロ-5-フルオロイソニコチノイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(1-(イソキノリン-1-イル)シクロプロパン-1-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(2-(ピリジン-2-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(2-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)テトラヒドロフラン-2-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(2,4-ジメチル-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(4,6-ジメチルピリミジン-5-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(2,6-ジクロロ-4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(1-(2-フルオロフェニル)シクロプロパン-1-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(1-(ベンゾ[d][1,3]ジオキソール-5-イル)シクロヘキサン-1-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(2,2-ジフルオロ-1-(m-トリル)シクロプロパン-1-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-)イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-N-(1-(テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)シクロプロパン-1-カルボニル)ホモセリン、N-(4-メトキシ-2,6-ジメチルベンゾイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、
N-(1-アセチル-4-(トリフルオロメチル)ピペリジン-4-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-2-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(1-(3-クロロベンジル)シクロペンタン-1-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-N-(1-(3-(トリフルオロメトキシ)フェニル)シクロプロパン-1-カルボニル)ホモセリン、N-(4-フルオロ-2,6-ジメチルベンゾイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(3,5-ジメチルイソニコチノイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(2-(tert-ブチル)ピリミジン-4-イル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(4-(tert-ブチル)ピリミジン-2-イル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、O-(3-(2-(1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-N-(キナゾリン-4-イル)ホモセリン、N-(6-(tert-ブチル)ピリミジン-4-イル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、2-[(4-アミノ-2,6-ジクロロ-ベンゾイル)アミノ]-4-[3-[2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル]シクロブトキシ]ブタン酸、N-(4-クロロ-2,6-ジメチルニコチノイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-ホモセリン、2-[(3-クロロ-6-メチル-ピリジン-2-カルボニル)アミノ]-4-[3-[2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル]シクロブトキシ]ブタン酸、N-(2,6-ジメチルピペリジン-1-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-ホモセリン、N-(2,5-ジメチルピロリジン-1-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-ホモセリン、N-(2,6-ジクロロ-4-シアノベンゾイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-ホモセリン、N-(2,6-ジクロロ-3-ニトロベンゾイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-ホモセリン、
4-[3-[2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル]シクロブトキシ]-2-[(1,2,4-トリメチル-6-オキソ-ピリジン-3-カルボニル)アミノ]ブタン酸、N-(2-クロロ-4-シアノ-6-メチルベンゾイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-ホモセリン、N-(3-ブロモ-5-クロロ-2-フルオロイソニコチノイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-ホモセリン、O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-N-(5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-1-カルボニル)-ホモセリン、N-(3-ブロモ-2,6-ジメチルベンゾイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-ホモセリン、2-[(3-クロロ-5-メトキシ-ピリジン-4-カルボニル)アミノ]-4-[3-[2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル]シクロブトキシ]ブタン酸、2-[(2,6-ジクロロ-4-フルオロ-ベンゾイル)アミノ]-4-[3-[2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル]シクロブトキシ]ブタン酸、2-[(2-クロロ-6-フルオロ-ベンゾイル)アミノ]-4-[3-[2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル]シクロブトキシ]ブタン酸、N-(3-ブロモ-2-クロロ-6-フルオロベンゾイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-ホモセリン、N-(2,4-ジメチル-6-オキソ-1-フェニル-1,6-ジヒドロピリジン-3-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-ホモセリン、N-(5-ブロモ-2-ヒドロキシイソニコチノイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-ホモセリン、N-(3-クロロ-5-シクロプロピルイソニコチノイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-ホモセリン、N-(3-クロロ-5-エチルイソニコチノイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-ホモセリン、N-(3-シアノ-2,6-ジメチルベンゾイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-ホモセリン、N-(3-ブロモ-5-フルオロイソニコチノイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-ホモセリン、N-(2-メトキシ-3,5-ジメチルイソニコチノイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-ホモセリン、N-(3-クロロ-5-(トリフルオロメチル)イソニコチノイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-ホモセリン、N-(3-ブロモ-5-クロロイソニコチノイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-ホモセリン、N-(2-(ジメチルアミノ)-3,5-ジメチルイソニコチノイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-ホモセリン、N-(3-クロロ-5-フルオロ-2-メチルイソニコチノイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-ホモセリン、N-(2,6-ジクロロ-3-シアノベンゾイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-ホモセリン、N-(3-メチル-5-(トリフルオロメチル)イソニコチノイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-ホモセリン、N-(2-ヒドロキシ-3,5-ジメチルイソニコチノイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-ホモセリン、N-(3-シアノ-2-ヒドロキシ-6-メチルイソニコチノイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-ホモセリン、N-(5-クロロ-3-フルオロ-2-メチルイソニコチノイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-ホモセリン、2-[(6-メトキシ-2,4-ジメチル-ピリジン-3-カルボニル)アミノ]-4-[3-[2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル]シクロブトキシ]ブタン酸、2-[[2,6-ジメチル-4-[(4-メチルピペラジン-1-イル)メチル]ベンゾイル]アミノ]-4-[3-[2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル]シクロブトキシ]ブタン酸、N-(3,5-ジメチルモルホリン-4-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-ホモセリン、2-[[5-クロロ-3-フルオロ-2-[(4-メチルピペラジン-1-イル)メチル]ピリジン-4-カルボニル]アミノ]-4-[3-[2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル]シクロブトキシ]ブタン酸、メチル2-[(7-クロロ-5-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-インドリジン-8-カルボニル)アミノ]-4-[3-[2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル]シクロブトキシ]ブタノエート、2-[(2,6-ジフルオロ-4-ヒドロキシ-ベンゾイル)アミノ]-4-[3-[2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル]シクロブトキシ]ブタン酸、2-[(4-クロロ-2-メチル-ピラゾール-3-カルボニル)アミノ]-4-[3-[2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル]シクロブトキシ]ブタン酸、2-[(2-メチルピラゾール-3-カルボニル)アミノ]-4-[3-[2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル]シクロブトキシ]ブタン酸、N-(1-(フェニルスルホニル)ピペリジン-2-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-ホモセリン、2-(3,3-ジメチルブタノイルアミノ)-4-[3-[2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル]シクロブトキシ]ブタン酸、2-[(2-フェニルアセチル)アミノ]-4-[3-[2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル]シクロブトキシ]ブタン酸、4-[3-[2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル]シクロブトキシ]-2-[(4,4,4-トリフルオロ-3,3-ジメチル-ブタノイル)アミノ]ブタン酸、2-[(4,4-ジフルオロ-3,3-ジメチル-ブタノイル)アミノ]-4-[3-[2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル]シクロブトキシ]ブタン酸、
2-[[2-フェニルプロパノイル]アミノ]-4-[3-[2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル]シクロブトキシ]ブタン酸、2-[[2-(3,5-ジフルオロフェニル)アセチル]アミノ]-4-[3-[2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル]シクロブトキシ]ブタン酸、2-[[2-(tert-ブトキシカルボニルアミノ)-1-メチル-エトキシ]カルボニルアミノ]-4-[3-[2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル]シクロブトキシ]ブタン酸、2-[(3,6-ジメチルピリジン-2-カルボニル)アミノ]-4-[3-[2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル]シクロブトキシ]ブタン酸、2-[(6-フルオロクロマン-2-カルボニル)アミノ]-4-[3-[2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル]シクロブトキシ]ブタン酸、4-[3-[2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル]シクロブトキシ]-2-[2-[3-(トリフルオロメチル)フェニル]ブタノイルアミノ]ブタン酸、2-[(3-クロロ-5-メチル-ピリジン-4-カルボニル)アミノ]-4-[3-[2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル]シクロブトキシ]ブタン酸、2-[(3-クロロ-5-フルオロ-ピリジン-4-カルボニル)アミノ]-4-[3-[2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル]シクロブトキシ]ブタン酸、2-[(4-シアノ-2,6-ジメチル-ベンゾイル)アミノ]-4-[3-[2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル]シクロブトキシ]ブタン酸、2-[[4-(2-クロロフェニル)テトラヒドロピラン-4-カルボニル]アミノ]-4-[3-[2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル]シクロブトキシ]ブタン酸、2-[(2-ヒドロキシインダン-2-カルボニル)アミノ]-4-[3-[2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル]シクロブトキシ]ブタン酸、2-[(1-シクロプロピルシクロプロパンカルボニル)アミノ]-4-[3-[2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル]シクロブトキシ]ブタン酸、2-[[3-(ジフルオロメチル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-6-カルボニル]アミノ]-4-[3-[2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル]シクロブトキシ]ブタン酸、2-[(1-シクロプロピルシクロブタンカルボニル)アミノ]-4-[3-[2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル]シクロブトキシ]ブタン酸、2-[[1-(4-イソプロピルフェニル)シクロペンタンカルボニル]アミノ]-4-[3-[2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル]シクロブトキシ]ブタン酸、2-(ビシクロ[2.2.2]オクタン-4-カルボニルアミノ)-4-[3-[2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル]シクロブトキシ]ブタン酸、2-(3,4,5,6,7,7a-ヘキサヒドロ-2H-ベンゾフラン-3a-カルボニルアミノ)-4-[3-[2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル]シクロブトキシ]ブタン酸、2-[[1-(2-フェニルエチル)シクロプロパンカルボニル]アミノ]-4-[3-[2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル]シクロブトキシ]ブタン酸、2-[[4-(3-メチルイソキサゾール-5-イル)テトラヒドロピラン-4-カルボニル]アミノ]-4-[3-[2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル]シクロブトキシ]ブタン酸、2-[[1-(ベンゼンスルホニル)シクロプロパンカルボニル]アミノ]-4-[3-[2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル]シクロブトキシ]ブタン酸、2-[(1-フェニルシクロヘプタンカルボニル)アミノ]-4-[3-[2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル]シクロブトキシ]ブタン酸、2-[(4-メチルスルホニルテトラヒドロピラン-4-カルボニル)アミノ]-4-[3-[2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル]シクロブトキシ]ブタン酸、2-[[1-(4-スルファモイルフェニル)シクロプロパンカルボニル]アミノ]-4-[3-[2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル]シクロブトキシ]ブタン酸、N-((フェニルスルホニル)プロリル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-ホモセリン、N-(5-クロロ-3-フルオロ-2-((4-メチルピペラジン-1-イル)メチル)イソニコチノイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-ホモセリン、N-(3-クロロ-5-フルオロ-2-((4-メチルピペラジン-1-イル)メチル)イソニコチノイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-ホモセリン、2-(ピリミジン-4-イルアミノ)-5-(3-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)プロポキシ)ペンタン酸、2-[(3-クロロ-5-メチル-ピリジン-4-カルボニル)アミノ]-4-[4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブトキシ]ブタン酸、2-[(2,4-ジメチルピリジン-3-カルボニル)アミノ]-4-[4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブトキシ]ブタン酸、2-[(4-シアノ-2,6-ジメチル-ベンゾイル)アミノ]-4-[4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブトキシ]ブタン酸、2-[(3,5-ジクロロピリジン-4-カルボニル)アミノ]-4-[4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブトキシ]ブタン酸、2-[(3-クロロ-5-フルオロ-ピリジン-4-カルボニル)アミノ]-4-[4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブトキシ]ブタン酸、N-(3,5-ジメチルモルホリン-4-カルボニル)-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)-ホモセリン、N-(2,6-ジクロロベンゾイル)-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)-ホモセリン、N-(3,5-ジメチルイソニコチノイル)-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)-ホモセリン、2-[(2,4-ジクロロ-6-フルオロ-ベンゾイル)アミノ]-4-[4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブトキシ]ブタン酸、2-[(2,4-ジメチル-6-オキソ-1H-ピリジン-3-カルボニル)アミノ]-4-[4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブトキシ]ブタン酸、N-(3-クロロ-5-メトキシイソニコチノイル)-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)-ホモセリン、2-[(2-クロロ-6-フルオロ-ベンゾイル)アミノ]-4-[4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブトキシ]ブタン酸、N-(tert-ブトキシカルボニル)-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)-ホモセリン、N-(5-ブロモ-2-ヒドロキシイソニコチノイル)-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)-ホモセリン、N-(3-ブロモ-5-クロロ-2-フルオロイソニコチノイル)-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)-ホモセリン、N-(2,4-ジメチル-6-オキソ-1-フェニル-1,6-ジヒドロピリジン-3-カルボニル)-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)-ホモセリン、O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)-N-(5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-1-カルボニル)-ホモセリン、N-(3-ブロモ-2,6-ジメチルベンゾイル)-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)-ホモセリン、N-(3-クロロ-5-フルオロイソニコチノイル)-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)-ホモセリン、N-(3-ブロモ-2-クロロ-6-フルオロベンゾイル)-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)-ホモセリン、2-[(3-クロロ-5-メトキシ-ピリジン-4-カルボニル)アミノ]-4-[2-メチル-4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブトキシ]ブタン酸、
2-[(3-クロロ-5-フルオロ-ピリジン-4-カルボニル)アミノ]-4-[2-メチル-4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブトキシ]ブタン酸、N-(3-クロロ-5-フルオロイソニコチノイル)-O-(2-メチル-4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)-ホモセリン、N-(2,6-ジクロロベンゾイル)-O-(2-メチル-4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)-ホモセリン、N-(2-クロロ-6-フルオロベンゾイル)-O-(2-メチル-4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)-ホモセリン、N-(4-フルオロ-2-メチルニコチノイル)-O-(2-メチル-4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)-ホモセリン、2-[(3-クロロ-5-フルオロ-ピリジン-4-カルボニル)アミノ]-4-[2-ヒドロキシ-4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブトキシ]ブタン酸、2-(1-メチル-1H-インダゾール-4-カルボキサミド)-5-(3-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)プロポキシ)ペンタン酸、2-(3-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)ベンズアミド)-5-(3-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)プロポキシ)ペンタン酸、2-(2-クロロ-3-フルオロベンズアミド)-6-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エトキシ)ヘキサン酸、2-(3-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)ベンズアミド)-6-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エトキシ)ヘキサン酸、2-(2-エチルブタナミド)-6-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エトキシ)ヘキサン酸、2-(1-メチル-1H-インダゾール-4-カルボキサミド)-6-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エトキシ)ヘキサン酸、2-((tert-ブトキシカルボニル)アミノ)-5-(3-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)プロポキシ)ペンタン酸、N-ベンゾイル-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(キナゾリン-4-イル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(8-フルオロキナゾリン-4-イル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(7-フルオロキナゾリン-4-イル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(7-メチルキナゾリン-4-イル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(6-フルオロキナゾリン-4-イル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(5-フルオロキナゾリン-4-イル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(6-メチルキナゾリン-4-イル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、およびN-(6-(tert-ブチル)-2-フェニルピリミジン-4-イル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-ホモセリン、
からなる群から選択される、化合物、またはその塩。
[態様127]
前記化合物が、以下のいずれか1つによって表され、
式中、jおよびkがそれぞれ、2および4、3および3、または4および2である、
態様1に記載の化合物、またはその塩。
[態様128]
前記化合物が、
のうちのいずれか1つによって表される、態様127に記載の化合物、
またはその塩。
[態様129]
前記化合物が、
のうちのいずれか1つによって表される、態様127に記載の化合物、
またはその塩。
[態様130]
前記化合物が、
のうちのいずれか1つによって表される、態様127に記載の化合物、
またはその塩。
[態様131]
前記化合物が、
のうちのいずれか1つによって表される、態様127に記載の化合物、
またはその塩。
[態様132]
前記化合物が、
のうちのいずれか1つによって表される、態様127に記載の化合物、
またはその塩。
[態様133]
前記化合物が、
のうちのいずれか1つによって表される、態様127に記載の化合物、
またはその塩。
[態様134]
前記化合物が、
のうちのいずれか1つによって表される、態様127に記載の化合物、
またはその塩。
[態様135]
前記化合物が、
のうちのいずれか1つによって表される、態様127に記載の化合物、
またはその塩。
[態様136]
前記化合物が、
のうちのいずれか1つによって表される、態様127に記載の化合物、
またはその塩。
[態様137]
前記化合物が、
のうちのいずれか1つによって表される、態様127に記載の化合物、
またはその塩。
[態様138]
前記化合物が、
のうちのいずれか1つによって表され、
式中、jおよびkがそれぞれ、2および4、3および3、または4および2である、
態様1に記載の化合物、またはその塩。
[態様139]
前記化合物が、
によって表される、態様138に記載の化合物、またはその塩。
[態様140]
前記化合物が、
のうちのいずれか1つによって表される、態様138に記載の化合物、
またはその塩。
[態様141]
態様1~140のいずれか一つに記載の化合物、またはその塩と、薬学的に許容される担体または賦形剤と、を含む、医薬組成物。
[態様142]
線維性疾患の治療を必要とする個体において線維性疾患を治療する方法であって、態様1~140のいずれか一つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、方法。
[態様143]
前記線維性疾患が、肺線維症、肝線維症、皮膚線維症、心臓線維症、腎臓線維症、胃腸線維症、原発性硬化性胆管炎、または胆管線維症である、態様142に記載の方法。
[態様144]
態様1~140のいずれか一つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を含む、キット。
[態様145]
前記線維性疾患の治療のための説明書をさらに含む、態様144に記載のキット。
[態様146]
個体においてα V β 6 インテグリンを阻害する方法であって、態様1~140のいずれか一つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、方法。
[態様147]
細胞内のTGFβ活性化を阻害する方法であって、態様1~140のいずれか一つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を前記細胞に投与することを含む、方法。
[態様148]
前記線維性疾患の治療のための薬剤の製造における、態様1~140のいずれか一つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用。
[態様149]
対象において少なくとも1つのインテグリンを調節する方法であって、前記少なくとも1つのインテグリンが、α V サブユニットを含み、前記方法が、有効量の態様1~140のいずれか一つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を前記対象に投与することを含む、方法。
[態様150]
前記調節することが、前記対象において前記少なくとも1つのインテグリンを阻害することを含む、態様149に記載の方法。
[態様151]
前記少なくとも1つのインテグリンが、α V β 1 インテグリンおよびα V β 6 インテグリンのうちの少なくとも1つを含む、態様149に記載の方法。
[態様152]
前記対象が、特発性肺線維症(IPF)、間質性肺疾患、放射線誘発性肺線維症、非アルコール性脂肪性肝疾患(NAFLD)、非アルコール性脂肪性肝炎(NASH)、アルコール性肝疾患誘発性線維症、アルポート症候群、原発性硬化性胆管炎(PSC)、原発性胆汁性胆管炎、胆汁閉鎖症、全身性硬化症関連の間質性肺疾患、強皮症、糖尿病性腎症、糖尿病性腎疾患、限局性分節性糸球体硬化症、慢性腎臓病、およびクローン病からなる群から選択される線維性疾患を有するか、またはそのリスクがあり、
前記方法が、前記対象においてα V β 1 インテグリンおよびα V β 6 インテグリンの一方または両方を阻害することを含み、それにより、前記対象において前記線維性疾患を治療する、態様149に記載の方法。
[態様153]
前記対象が、NASHの治療を必要とし、前記対象に投与される前記有効量が、少なくともα v β 1 インテグリンを阻害するのに有効であり、それにより、前記対象をNASHに対して治療する、態様149~152のいずれかに記載の方法。
[態様154]
前記対象が、IPFの治療を必要とし、前記対象に投与される前記有効量が、少なくともα v β 6 インテグリンを阻害するのに有効であり、それにより、前記対象をIPFに対して治療する、態様149~152のいずれかに記載の方法。
[態様155]
前記対象が、PSCの治療を必要とし、前記対象に投与される前記有効量が、α V β 1 インテグリンおよびα V β 6 インテグリンのうちの少なくとも1つを阻害するのに有効であり、それにより、前記対象をPSCに対して治療する、態様149~152のいずれかに記載の方法。
[態様156]
細胞内のTGFβ活性化を調節する方法であって、前記細胞を、態様1~140のいずれか一つに記載の化合物、もしくはその薬学的に許容される塩、または
態様141に記載の医薬組成物と接触させることを含む、方法。
[態様157]
前記調節することが、前記細胞内のTGFβ活性化を阻害することを含む、態様156に記載の方法。
[態様158]
前記TGFβ活性化が、α v β 1 インテグリンおよびα V β 6 のうちの少なくとも1つによって前記細胞内で仲介される、態様156に記載の方法。
[態様159]
治療を必要とする対象を治療する方法であって、
前記対象に、治療有効量の態様1~140のいずれか一つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を投与することを含み、前記対象が、療法を必要とする少なくとも1つの組織を有し、前記組織が、少なくとも1つの上昇したレベルの
TGFβ活性化および/もしくは発現、
α V β 1 インテグリン活性および/もしくは発現、または
α V β 6 インテグリン活性および/もしくは発現を有し、
前記少なくとも1つの上昇したレベルが、前記組織の健康な状態と比較して上昇している、方法。
[態様160]
前記方法が、前記対象において、α V β 6 インテグリンと比較して、α V β 1 インテグリンを選択的に阻害する、態様159に記載の方法。
[態様161]
前記方法が、前記対象において、α V β 1 インテグリンと比較して、α V β 6 インテグリンを選択的に阻害する、態様159に記載の方法。
[態様162]
前記方法が、前記対象において、α V β 1 インテグリンおよびα V β 6 インテグリンの両方を阻害する、態様159に記載の方法。
[態様163]
前記方法が、前記対象において、少なくとも1つの他のα V を含有するインテグリンと比較して、α V β 1 インテグリンおよびα V β 6 の両方を選択的に阻害する、態様159に記載の方法。
[態様164]
前記α V β 1 インテグリンが、前記対象における1つ以上の線維芽細胞内で阻害される、態様159に記載の方法。
[態様165]
前記α V β 6 インテグリンが、前記対象における1つ以上の上皮細胞内で阻害される、態様159に記載の方法。
[態様166]
前記対象における前記少なくとも1つの組織が、肺組織、肝臓組織、皮膚組織、心臓組織、腎臓組織、胃腸組織、胆嚢組織、および胆管組織のうちの1つ以上を含む、態様159に記載の方法。
表B-2、図2は、固相アッセイにおけるαVβ1およびαVβ6インテグリンの阻害、ならびに近接ベースのALPHASCREEN(登録商標)アッセイにおけるヒトαVβ1およびαVβ6インテグリンの阻害についての実施例B1、B2、およびB3からのIC50データを示す。IC50データを、50nM以下、50nM~250nM未満、250nM超~1000nM未満、および1000nM以上の4つの範囲で示す。
本願は、以下の態様も包含する。
[態様1]
式(I)の化合物、
R 1 が、R 4 によって任意に置換された5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル、R 4 によって任意に置換された1,2,3,4-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル、R 4 によって任意に置換された6-アミノピリジン-2-イル、またはR 4 によって任意に置換された(ピリジン-2-イル)アミノであり、
Gが、-C(O)R 2 またはR 3 であり、
R 2 が、R 2a によって任意に置換されたC 1 ~C 6 アルキル、R 2b によって任意に置換されたC 3 ~C 8 シクロアルキル、R 2c によって任意に置換された3~12員ヘテロシクリル、R 2d によって任意に置換されたC 6 ~C 14 アリール、R 2e によって任意に置換された5~10員ヘテロアリール、-OR 2f 、または-NR 2g R 2h であり、
R 3 が、R 3a によって任意に置換されたC 1 ~C 6 アルキル、R 3b によって任意に置換されたC 3 ~C 8 シクロアルキル、R 3c によって任意に置換された3~12員ヘテロシクリル、R 3d によって任意に置換されたC 6 ~C 14 アリール、またはR 3e によって任意に置換された5~10員ヘテロアリールであり、
L 1 が、R 4 によって任意に置換されたC 2 ~C 4 アルキレンであり、
L 2 が、結合またはR 4 によって任意に置換されたC 1 ~C 3 アルキレンであり、
L 3 が、R 4 によって任意に置換されたC 2 ~C 4 アルキレンであり、
Yが、結合またはY a によって任意に置換されたC 3 ~C 5 シクロアルキレンであり、
R 2f が、C 1 ~C 6 アルキル、C 3 ~C 8 シクロアルキル、3~12員ヘテロシクリル、C 6 ~C 14 アリール、または5~10員ヘテロアリールであり、R 2f の前記C 1 ~C 6 アルキル、C 3 ~C 8 シクロアルキル、3~12員ヘテロシクリル、C 6 ~C 14 アリール、および5~10員ヘテロアリールが、独立して、R 2i によって任意に置換されており、
R 2g およびR 2h が、各々独立して、水素、重水素、C 1 ~C 6 アルキル、C 3 ~C 8 シクロアルキル、3~12員ヘテロシクリル、C 6 ~C 14 アリール、または5~10員ヘテロアリールであり、R 2g およびR 2h の前記C 1 ~C 6 アルキル、C 3 ~C 8 シクロアルキル、3~12員ヘテロシクリル、C 6 ~C 14 アリール、および5~10員ヘテロアリールが、独立して、R 2j によって任意に置換されており、
各R 2a 、R 2b 、R 2c 、R 2d 、R 2e 、R 2i 、R 2j 、R 3a 、R 3b 、R 3c 、R 3d 、R 3e 、およびY a が、独立して、オキソまたはR 4 であり、
各R 4 が、独立して、重水素、ハロゲン、C 1 ~C 6 アルキル、C 2 ~C 6 アルケニル、C 2 ~C 6 アルキニル、C 3 ~C 8 シクロアルキル、3~12員ヘテロシクリル、C 6 ~C 14 アリール、5~10員ヘテロアリール、-CN、-OR 5 、-SR 5 、-NR 6 R 7 、-NO 2 、-C=NH(OR 5 )、-C(O)R 5 、-OC(O)R 5 、-C(O)OR 5 、-C(O)NR 6 R 7 、-NR 5 C(O)R 6 、-NR 5 C(O)OR 6 、-NR 5 C(O)NR 6 R 7 、-S(O)R 5 、-S(O) 2 R 5 、-NR 5 S(O)R 6 、-NR 5 S(O) 2 R 6 、-S(O)NR 6 R 7 、-S(O) 2 NR 6 R 7 、または-P(O)(OR 5 )(OR 6 )であり、R 4 の前記C 1 ~C 6 アルキル、C 2 ~C 6 アルケニル、C 2 ~C 6 アルキニル、C 3 ~C 8 シクロアルキル、3~12員ヘテロシクリル、C 6 ~C 14 アリール、および5~10員ヘテロアリールが、独立して、R 4a によって任意に置換されており、
各R 4a が、独立して、重水素、ハロゲン、オキソ、-OR 8 、-NR 8 R 9 、-C(O)R 8 、-C(O)OR 8 、-NR 8 C(O)OR 10 、-CN、-S(O)R 8 、-S(O) 2 R 8 、-P(O)(OR 8 )(OR 9 )、C 3 ~C 8 シクロアルキル、3~12員ヘテロシクリル、5~10員ヘテロアリール、C 6 ~C 14 アリール、またはC 1 ~C 6 アルキルであり、R 4a の前記3~12員ヘテロシクリル、5~10員ヘテロアリール、C 6 ~C 14 アリール、およびC 1 ~C 6 アルキルが、独立して、R 4b によって任意に置換されており、
各R 4b が、独立して、重水素、オキソ、-OH、-O( 2 H)、ハロゲン、または重水素、ハロゲン、-OH、-O( 2 H)、もしくはオキソで任意に置換されたC 1 ~C 6 アルキルであり、
各R 5 が、独立して、水素、重水素、C 1 ~C 6 アルキル、C 2 ~C 6 アルケニル、C 2 ~C 6 アルキニル、C 3 ~C 6 シクロアルキル、C 6 ~C 14 アリール、5~10員ヘテロアリール、または3~10員ヘテロシクリルであり、R 5 の前記C 1 ~C 6 アルキル、C 2 ~C 6 アルケニル、C 2 ~C 6 アルキニル、C 3 ~C 6 シクロアルキル、C 6 ~C 14 アリール、5~10員ヘテロアリール、および3~10員ヘテロシクリルが、各々独立して、R 5a によって任意に置換されており、
各R 5a が、独立して、ハロゲン、重水素、オキソ、-CN、-OR 10 、-NR 11 R 12 、-P(O)(OR 11 )(OR 12 )、3~12員ヘテロシクリル、または重水素、ハロゲン、-OH、-O( 2 H)、もしくはオキソによって任意に置換されたC 1 ~C 6 アルキルであり、
各R 6 が、独立して、水素、重水素、C 1 ~C 6 アルキル、C 2 ~C 6 アルケニル、C 2 ~C 6 アルキニル、C 3 ~C 6 シクロアルキル、C 6 ~C 14 アリール、5~10員ヘテロアリール、または3~6員ヘテロシクリルであり、R 6 の前記C 1 ~C 6 アルキル、C 2 ~C 6 アルケニル、C 2 ~C 6 アルキニル、C 3 ~C 6 シクロアルキル、C 6 ~C 14 アリール、5~10員ヘテロアリール、および3~6員ヘテロシクリルが、独立して、重水素、ハロゲン、オキソ、-CN、-OR 10 、-NR 11 R 12 、または重水素、ハロゲン、-OH、-O( 2 H)、もしくはオキソによって任意に置換されたC 1 ~C 6 アルキルによって任意に置換されており、
各R 7 が、独立して、水素、重水素、C 1 ~C 6 アルキル、C 2 ~C 6 アルケニル、C 2 ~C 6 アルキニル、C 3 ~C 6 シクロアルキル、C 6 ~C 14 アリール、5~10員ヘテロアリール、または3~6員ヘテロシクリルであり、R 7 の前記C 1 ~C 6 アルキル、C 2 ~C 6 アルケニル、C 2 ~C 6 アルキニル、C 3 ~C 6 シクロアルキル、C 6 ~C 14 アリール、5~10員ヘテロアリール、および3~6員ヘテロシクリルが、独立して、重水素、ハロゲン、オキソ、-CN、-OR 10 、-NR 11 R 12 、または重水素、ハロゲン、-OH、-O( 2 H)、もしくはオキソによって任意に置換されたC 1 ~C 6 アルキルによって任意に置換されており、
あるいは、R 6 およびR 7 が、それらが付着した前記原子と一緒になって、重水素、ハロゲン、オキソ、-OR 10 、-NR 11 R 12 、または重水素、ハロゲン、オキソ、-OH、もしくは-O( 2 H)によって任意に置換されたC 1 ~C 6 アルキルによって任意に置換された3~10員ヘテロシクリルを形成し、
各R 8 が、独立して、水素;重水素;重水素、ハロゲン、もしくはオキソによって任意に置換されたC 1 ~C 6 アルキル;重水素、ハロゲン、もしくはオキソによって任意に置換されたC 2 ~C 6 アルケニル;または重水素、ハロゲン、もしくはオキソによって任意に置換されたC 2 ~C 6 アルキニルであり、
各R 9 が、独立して、水素;重水素;重水素、ハロゲン、もしくはオキソによって任意に置換されたC 1 ~C 6 アルキル;重水素、ハロゲン、もしくはオキソによって任意に置換されたC 2 ~C 6 アルケニル;または重水素、ハロゲン、もしくはオキソによって任意に置換されたC 2 ~C 6 アルキニルであり、
各R 10 が、独立して、水素;重水素;重水素、ハロゲン、もしくはオキソによって任意に置換されたC 1 ~C 6 アルキル;重水素、ハロゲン、もしくはオキソによって任意に置換されたC 2 ~C 6 アルケニル;または重水素、ハロゲン、もしくはオキソによって任意に置換されたC 2 ~C 6 アルキニルであり、
各R 11 が、独立して、水素;重水素;重水素、ハロゲン、もしくはオキソによって任意に置換されたC 1 ~C 6 アルキル;重水素、ハロゲン、もしくはオキソによって任意に置換されたC 2 ~C 6 アルケニル;または重水素、ハロゲン、もしくはオキソによって任意に置換されたC 2 ~C 6 アルキニルであり、
各R 12 が、独立して、水素;重水素;重水素、ハロゲン、もしくはオキソによって任意に置換されたC 1 ~C 6 アルキル;重水素、ハロゲン、もしくはオキソによって任意に置換されたC 2 ~C 6 アルケニル;または重水素、ハロゲン、もしくはオキソによって任意に置換されたC 2 ~C 6 アルキニルであり、
あるいは、R 11 およびR 12 が、それらが付着した前記原子と一緒になって、重水素、ハロゲン、オキソ、または重水素、オキソ、もしくはハロゲンによって任意に置換されたC 1 ~C 6 アルキルによって任意に置換された3~6員ヘテロシクリルを形成する、化合物、またはその塩。
[態様2]
L 1 が、R 10 によって任意に置換されたC 2 アルキレンである、態様1に記載の化合物、またはその塩。
[態様3]
L 1 が、-CH 2 CH 2 -である、態様2に記載の化合物、またはその塩。
[態様4]
R 2g 、R 2h 、R 2a 、R 2b 、R 2c 、R 2d 、R 2e 、R 2i 、R 2j 、R 3a 、R 3b 、R 3c 、R 3d 、R 3e 、Y a 、R 4a 、R 4b 、R 5 、R 5a 、R 6 、R 7 、R 8 、R 9 、R 10 、R 11 、またはR 12 のうちの少なくとも1つが、重水素である、態様1に記載の化合物、またはその塩。
[態様5]
-L 1 -O-L 2 -Y-L 3 -が、一緒になって、
[態様6]
-L 1 -O-L 2 -Y-L 3 -が、一緒になって、
[態様7]
-L 1 -O-L 2 -Y-L 3 -が、一緒になって、
[態様8]
-L 1 -O-L 2 -Y-L 3 -が、一緒になって、
[態様9]
Gが、-C(O)R 2 である、態様1~8のいずれか一つに記載の化合物、またはその塩。
[態様10]
R 2 が、0~5つのR 2a 基によって置換されたC 1 ~C 6 アルキルである、態様9に記載の化合物、またはその塩。
[態様11]
R 2 が、非置換のC 1 ~C 6 アルキルである、態様9に記載の化合物、またはその塩。
[態様12]
R 2 が、非置換のC 4 ~C 6 アルキルである、態様9に記載の化合物、またはその塩。
[態様13]
R 2 が、1~5つのR 2a 基によって置換されたC 1 ~C 5 アルキルであり、各R 2a が、独立して、ハロゲン、C 1 ~C 6 アルキル、C 3 ~C 8 シクロアルキル、3~12員ヘテロシクリル、C 6 ~C 14 アリール、5~10員ヘテロアリール、-CN、-OR 5 、-NR 6 R 7 、-NR 5 C(O)OR 6 、および-S(O) 2 R 5 から選択され、R 2a の前記C 1 ~C 6 アルキル、C 3 ~C 8 シクロアルキル、3~12員ヘテロシクリル、C 6 ~C 14 アリール、および5~10員ヘテロアリールが、独立して、R 4a によって任意に置換されている、態様9に記載の化合物、またはその塩。
[態様14]
R 2 が、1~5つのR 2a 基によって置換されたC 2 ~C 5 アルキルであり、前記R 2a 基のうちの少なくとも1つが、ハロゲンである、態様12に記載の化合物、またはその塩。
[態様15]
R 2 が、1~5つのR 2a 基によって置換されたC 1 ~C 5 アルキルであり、前記R 2a 基のうちの少なくとも1つが、C 3 ~C 8 シクロアルキルである、態様12に記載の化合物、またはその塩。
[態様16]
R 2 が、C 3 ~C 6 シクロアルキルによって置換されたC 1 ~C 3 アルキルであり、前記C 3 ~C 6 シクロアルキルが、ハロゲン、C 1 ~C 6 アルキル、および-OR 5 からなる群から選択される0~5つの基によって置換されている、態様12に記載の化合物、またはその塩。
[態様17]
R 2 が、C 3 ~C 6 シクロアルキルによって置換されたC 1 ~C 3 アルキルであり、前記C 3 ~C 6 が、非置換のシクロアルキルである、態様12に記載の化合物、またはその塩。
[態様18]
R 2 が、1~5つのR 2a 基によって置換されたC 1 ~C 5 アルキルであり、前記R 2a 基のうちの少なくとも1つが、3~12員ヘテロシクリルである、態様12に記載の化合物、またはその塩。
[態様19]
R 2 が、6員ヘテロシクリルによって置換されたC 1 アルキルである、態様12に記載の化合物、またはその塩。
[態様20]
R 2 が、1~5つのR 2a 基によって置換されたC 1 ~C 5 アルキルであり、前記R 2a 基のうちの少なくとも1つが、C 6 ~C 14 アリールであり、前記C 6 ~C 14 アリールが、独立して、ハロゲン、または0~5つのハロゲンによって置換されたC 1 ~C 6 アルキルによって任意に置換されている、態様12に記載の化合物、またはその塩。
[態様21]
R 2a が、非置換のフェニル、または1~5つのハロゲンによって置換されたフェニルである、態様19に記載の化合物、またはその塩。
[態様22]
R 2 が、1~5つのR 2a 基によって置換されたC 2 ~C 5 アルキルであり、前記R 2a 基のうちの少なくとも1つが、0~5つのR 4a 基によって置換された5~10員ヘテロアリールである、態様12に記載の化合物、またはその塩。
[態様23]
R 2a が、非置換のピリジニルである、態様21に記載の化合物、またはその塩。
[態様24]
R 2 が、1~5つのR 2a 基によって置換されたC 1 ~C 5 アルキルであり、前記R 2a 基のうちの少なくとも1つが、-OR 5 であり、各R 5 が、独立して、水素、C 1 ~C 6 アルキル、およびC 6 ~C 14 アリールから選択される、態様12に記載の化合物、またはその塩。
[態様25]
R 5 が、0~5つのハロゲンによって置換されたC 6 ~C 14 アリールである、態様23に記載の化合物、またはその塩。
[態様26]
R 2 が、1~5つのR 2a 基によって置換されたC 1 ~C 5 アルキルであり、前記R 2a 基のうちの少なくとも1つが、-CN、-NR 6 R 7 、-NR 5 C(O)OR 6 、または-S(O) 2 R 5 である、態様12に記載の化合物、またはその塩。
[態様27]
R 2 が、2~5つのR 2a 基によって置換されたC 1 ~C 5 アルキルであり、各R 2a が、独立して、ハロゲン、C 1 ~C 6 アルキル、C 3 ~C 8 シクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C 6 ~C 14 アリール、-CN、-OR 5 、および-NR 5 C(O)OR 6 から選択される、態様12に記載の化合物、またはその塩。
[態様28]
R 2 が、2~5つのR 2a 基によって置換されたC 1 ~C 5 アルキルであり、少なくとも1つのR 2a 基が、0~5つのハロゲンによって置換されたフェニルであり、少なくとも1つのR 2a 基が、OR 5 であり、各R 5 が、独立して、水素およびC 1 ~C 6 アルキルから選択される、態様26に記載の化合物、またはその塩。
[態様29]
R 2 が、0~5つのR 2b 基によって置換されたC 3 ~C 8 シクロアルキルである、態様9に記載の化合物、またはその塩。
[態様30]
R 2 が、非置換のC 3 ~C 8 シクロアルキルである、態様28に記載の化合物、またはその塩。
[態様31]
R 2 が、1~5つのR 2b 基によって置換されたC 3 ~C 8 シクロアルキルであり、各R 2b が、独立して、ハロゲン、C 1 ~C 6 アルキル、3~12員ヘテロシクリル、C 6 ~C 14 アリール、5~10員ヘテロアリール、および-OR 5 から選択される、態様28に記載の化合物、またはその塩。
[態様32]
R 2 が、1~5つのR 2b 基によって置換されたC 3 ~C 6 シクロアルキルであり、前記R 2b 基のうちの少なくとも1つが、ハロゲンである、態様30に記載の化合物、またはその塩。
[態様33]
R 2 が、1~5つのR 2b 基によって置換されたC 3 ~C 6 シクロアルキルであり、前記R 2b 基のうちの少なくとも1つが、C 1 ~C 6 アルキルであり、R 2b の前記C 1 ~C 6 アルキルが、0~5つのR 4a 基によって置換されている、態様30に記載の化合物、またはその塩。
[態様34]
R 2b が、1~5つのR 4a 基によって置換されたC 1 ~C 2 アルキルであり、各R 4a 基が、独立して、0~5つのハロゲンによって置換されたフェニルおよび0~5つのハロゲンによって置換された6員ヘテロアリールから選択される、態様30に記載の化合物、またはその塩。
[態様35]
R 2 が、1~5つのR 2b 基によって置換されたC 3 ~C 6 シクロアルキルであり、前記R 2b 基のうちの少なくとも1つが、3~12員ヘテロシクリルである、態様30に記載の化合物、またはその塩。
[態様36]
R 2b が、テトラヒドロ-2H-ピラニルまたはベンゾジオキソリルである、態様34に記載の化合物、またはその塩。
[態様37]
R 2 が、1~5つのR 2b 基によって置換されたC 3 ~C 4 シクロアルキルであり、前記R 2b 基のうちの少なくとも1つが、0~5つのR 4a 基によって置換されたC 6 ~C 14 アリールであり、各R 4a が、独立して、ハロゲン、C 1 ~C 6 アルキル、および-OR 8 から選択される、態様30に記載の化合物、またはその塩。
[態様38]
R 2 が、1~5つのR 2b 基によって置換されたC 3 ~C 7 シクロアルキルであり、前記R 2b 基のうちの少なくとも1つが、5~10員ヘテロアリールである、態様30に記載の化合物、またはその塩。
[態様39]
R 2b が、ピリジニルまたはイソキノリニルである、態様37に記載の化合物、またはその塩。
[態様40]
R 2 が、2~5つのR 2b 基によって置換されたC 3 ~C 6 シクロアルキルであり、各R 2b が、独立して、ハロゲン、C 1 ~C 6 アルキル、C 6 ~C 14 アリール、および-OR 5 から選択される、態様30に記載の化合物、またはその塩。
[態様41]
R 2 が、2~5つのR 2b 基によって置換されたC 3 ~C 6 シクロアルキルであり、少なくとも1つのR 2b 基が、ハロゲンであり、少なくとも1つのR 2b 基が、0~5つのC 1 ~C 6 アルキルによって置換されたフェニルである、態様39に記載の化合物、またはその塩。
[態様42]
R 2 が、0~5つのR 2c 基によって置換された3~12員ヘテロシクリルである、態様9に記載の化合物、またはその塩。
[態様43]
R 2 が、非置換の4~10員ヘテロシクリル、態様41に記載の化合物、またはその塩。
[態様44]
R 2 が、1~5つのR 2c 基によって置換された3~12員ヘテロシクリルであり、各R 2c が、独立して、オキソ、ハロゲン、C 1 ~C 6 アルキル、C 6 ~C 14 アリール、5~10員ヘテロアリール、-CN、-OR 5 、-C(O)R 5 、-C(O)OR 5 、および-S(O) 2 R 5 から選択される、態様41に記載の化合物、またはその塩。
[態様45]
R 2 が、1~5つのR 2c 基によって置換された4~6員ヘテロシクリルであり、前記R 2c 基のうちの少なくとも1つが、C 1 ~C 6 アルキルであり、R 2c のC 1 ~C 6 アルキルが、0~5つのR 4a 基によって置換されている、態様43に記載の化合物、またはその塩。
[態様46]
R 2c が、1~5つのR 4a 基によって置換されたC 1 ~C 2 アルキルであり、各R 4a 基が、独立して、ハロゲン;0~5つのハロゲンによって置換されたフェニル;0~5つのハロゲンによって置換された6員ヘテロアリール;および-NR 8 C(O)OR 10 から選択される、態様44に記載の化合物、またはその塩。
[態様47]
R 2 が、1~5つのR 2c 基によって置換された4~6員ヘテロシクリルであり、前記R 2c 基のうちの少なくとも1つが、非置換のC 6 ~C 14 アリールである、態様43に記載の化合物、またはその塩。
[態様48]
R 2 が、1~5つのR 2c 基によって置換された5員ヘテロシクリルであり、前記R 2c 基のうちの少なくとも1つが、0~5つのC 1 ~C 6 アルキルによって置換された5~10員ヘテロアリールである、態様43に記載の化合物、またはその塩。
[態様49]
R 2 が、1~5つのR 2c 基によって置換された4~6員ヘテロシクリルであり、少なくとも1つのR 2c 基が、-C(O)R 5 、-C(O)OR 5 、または-S(O) 2 R 5 であり、各R 5 が、独立して、C 1 ~C 6 アルキルである、態様41に記載の化合物、またはその塩。
[態様50]
R 2 が、1~5つのR 2c 基によって置換された4~6員ヘテロシクリルであり、少なくとも1つのR 2c 基が、オキソである、態様41に記載の化合物、またはその塩。
[態様51]
R 2 が、2~5つのR 2c 基によって置換された4~6員ヘテロシクリルであり、各R 2c が、独立して、ハロゲン、C 1 ~C 6 アルキル、-C(O)R 5 、および-C(O)OR 5 から選択される、態様41に記載の化合物、またはその塩。
[態様52]
R 2 が、2~5つのR 2c 基によって置換された4~6員ヘテロシクリルであり、少なくとも1つのR 2c 基が、0~5つのハロゲンによって置換されたC 1 ~C 6 アルキルであり、少なくとも1つのR 2c 基が、-C(O)R 5 または-C(O)OR 5 である、態様49に記載の化合物、またはその塩。
[態様53]
R 2 が、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、オキサビシクロヘキサニル、オキサビシクロオクタニル、テトラヒドロ-2H-チオピラニル、モルホリニル、またはベンゾジオキサニルであり、その各々が、0~5つのR 2c 基によって置換されている、態様41に記載の化合物、またはその塩。
[態様54]
R 2 が、0~5つのR 2d 基によって置換されたC 6 ~C 14 アリールである、態様9に記載の化合物、またはその塩。
[態様55]
R 2 が、非置換のC 6 ~C 10 アリールである、態様54に記載の化合物、またはその塩。
[態様56]
R 2 が、1~5つのR 2d 基によって置換されたC 6 ~C 10 アリールであり、各R 2d が、独立して、ハロゲン、C 1 ~C 6 アルキル、C 3 ~C 8 シクロアルキル、3~12員ヘテロシクリル、5~10員ヘテロアリール、-CN、および-OR 5 から選択され、R 2d の前記C 1 ~C 6 アルキル、C 3 ~C 8 シクロアルキル、3~12員ヘテロシクリル、および5~10員ヘテロアリールが、各々独立して、0~5つのハロゲン、C 1 ~C 6 アルキル、またはOR 8 によって置換されている、態様54に記載の化合物、またはその塩。
[態様57]
R 2 が、1~5つのR 2d 基によって置換されたC 6 ~C 10 アリールであり、前記R 2d 基のうちの少なくとも1つが、ハロゲンである、態様56に記載の化合物、またはその塩。
[態様58]
R 2 が、1~5つのR 2d 基によって置換されたC 6 ~C 10 アリールであり、前記R 2d 基のうちの少なくとも1つが、C 1 ~C 6 アルキルであり、R 2d の前記C 1 ~C 6 アルキルが、0~5つのR 4a 基によって置換されている、態様56に記載の化合物、またはその塩。
[態様59]
R 2d が、1~5つのR 4a 基によって置換されたC 1 ~C 2 アルキルであり、各R 4a 基が、独立して、ハロゲンおよびOR 8 から選択される、態様58に記載の化合物、またはその塩。
[態様60]
R 2 が、1~5つのR 2d 基によって置換されたフェニルであり、前記R 2d 基のうちの少なくとも1つが、C 3 ~C 6 シクロアルキルである、態様56に記載の化合物、またはその塩。
[態様61]
R 2 が、1~5つのR 2d 基によって置換されたフェニルであり、前記R 2d 基のうちの少なくとも1つが、6員ヘテロシクリルである、態様56に記載の化合物、またはその塩。
[態様62]
R 2 が、1~5つのR 2d 基によって置換されたフェニルであり、前記R 2d 基のうちの少なくとも1つが、5~6員ヘテロアリールであり、R 2d の前記ヘテロアリールが、0~5つのC 1 ~C 6 アルキル基によって置換されている、態様56に記載の化合物、またはその塩。
[態様63]
R 2 が、1~5つのR 2d 基によって置換されたフェニルであり、前記R 2d 基のうちの少なくとも1つが、-OR 5 であり、各R 5 が、独立して、ハロゲンおよび-OR 10 から選択される0~5つの基によって置換されたC 1 ~C 2 アルキルから選択される、態様56に記載の化合物、またはその塩。
[態様64]
R 2 が、2~5つのR 2d 基によって置換されたフェニルであり、各R 2d が、独立して、ハロゲン、C 1 ~C 6 アルキル、-CN、および-OR 5 から選択される、態様56に記載の化合物、またはその塩。
[態様65]
R 2 が、2~5つのR 2d 基によって置換されたフェニルであり、前記R 2d 基のうちの少なくとも2つが、ハロゲンである、態様64に記載の化合物、またはその塩。
[態様66]
R 2 が、2~5つのR 2d 基によって置換されたフェニルであり、前記R 2d 基のうちの少なくとも1つが、C 1 ~C 6 アルキルであり、前記R 2d 基のうちの少なくとも1つが、ハロゲン、-CN、および-OR 5 からなる群から選択される、態様64に記載の化合物、またはその塩。
[態様67]
R 2 が、フェニル、インダニル、または1,2,3,4-テトラヒドロナフタレニルであり、その各々が、0~5つのR 2d 基によって置換されている、態様54に記載の化合物、またはその塩。
[態様68]
R 2 が、0~5つのR 2e 基によって置換された5~10員ヘテロアリールである、態様9に記載の化合物、またはその塩。
[態様69]
R 2 が、非置換の5~10員ヘテロアリールである、態様68に記載の化合物、またはその塩。
[態様70]
R 2 が、1~5つのR 2e 基によって置換された5~10員ヘテロアリールであり、各R 2e が、独立して、ハロゲン、C 1 ~C 6 アルキル、および-OR 5 から選択される、態様68に記載の化合物、またはその塩。
[態様71]
R 2 が、1~5つのR 2e 基によって置換された5~10員ヘテロアリールであり、前記R 2e 基のうちの少なくとも1つが、ハロゲンである、態様70に記載の化合物、またはその塩。
[態様72]
R 2 が、1~5つのR 2e 基によって置換された5~10員ヘテロアリールであり、前記R 2e 基のうちの少なくとも1つが、C 1 ~C 4 アルキルであり、R 2e のC 1 ~C 4 アルキルが、0~5つのハロゲン基によって置換されている、態様70に記載の化合物、またはその塩。
[態様73]
R 2 が、2~5つのR 2e 基によって置換された5~10員ヘテロアリールであり、各R 2e が、独立して、ハロゲン、C 1 ~C 6 アルキル、および-CNから選択される、態様70に記載の化合物、またはその塩。
[態様74]
R 2 が、2~5つのR 2e 基によって置換された5~10員ヘテロアリールであり、前記R 2e 基のうちの少なくとも2つが、ハロゲンである、態様73に記載の化合物、またはその塩。
[態様75]
R 2 が、2~5つのR 2e 基によって置換された5~10員ヘテロアリールであり、前記R 2e 基のうちの少なくとも2つが、C 1 ~C 6 アルキルである、態様73に記載の化合物、またはその塩。
[態様76]
R 2 が、3~5つのR 2e 基によって置換された5~10員ヘテロアリールであり、各R 2e が、独立して、ハロゲン、C 1 ~C 6 アルキル、および-CNから選択される、態様73に記載の化合物、またはその塩。
[態様77]
R 2 が、ピラゾリル、ピリジル、ピリミジニル、インダゾリル、ピロロピリジニル、キノリニル、または4,5,6,7-テトラヒドロ-インダゾリルであり、その各々が、0~5つのR 2e 基によって置換されている、態様68に記載の化合物、またはその塩。
[態様78]
R 2 が、-OR 2f である、態様9に記載の化合物、またはその塩。
[態様79]
R 2 が、-OR 2f であり、R 2f が、C 1 ~C 6 アルキル、C 3 ~C 8 シクロアルキル、3~12員ヘテロシクリル、C 6 ~C 14 アリール、および5~10員ヘテロアリールからなる群から選択される、態様78に記載の化合物、またはその塩。
[態様80]
R 2f が、0~5つのR 2i 基によって置換されたC 1 ~C 6 アルキルである、態様79に記載の化合物、またはその塩。
[態様81]
R 2f が、非置換のC 1 ~C 6 アルキルである、態様80に記載の化合物、またはその塩。
[態様82]
R 2f が、1~5つのR 2i 基によって置換されたC 1 ~C 6 アルキルであり、各R 2i が、独立して、ハロゲン、C 1 ~C 6 アルキル、C 3 ~C 8 シクロアルキル、3~12員ヘテロシクリル、C 6 ~C 14 アリール、5~10員ヘテロアリール、-OR 5 、-NR 5 C(O)R 6 、 および-NR 5 C(O)OR 6 からなる群から選択され、R 2i の前記C 1 ~C 6 アルキル、C 3 ~C 8 シクロアルキル、3~12員ヘテロシクリル、C 6 ~C 14 アリール、および5~10員ヘテロアリールが、ハロゲン、-CN、-OR 8 、およびハロゲンによって任意に置換されたC 1 ~C 6 アルキルからなる群から選択される0~5つの基によって置換されている、態様80に記載の化合物、またはその塩。
[態様83]
R 2f が、1~5つのR 2i 基によって置換されたC 1 ~C 6 アルキルであり、前記R 2i 基のうちの少なくとも1つが、ハロゲンである、態様82に記載の化合物、またはその塩。
[態様84]
R 2f が、1~5つのR 2i 基によって置換されたC 1 ~C 6 アルキルであり、前記R 2i 基のうちの少なくとも1つが、フェニルである、態様82に記載の化合物、またはその塩。
[態様85]
R 2f が、1~5つのR 2i 基によって置換されたC 1 ~C 6 アルキルであり、前記R 2i 基のうちの少なくとも1つが、-NR 5 C(O)OR 6 であり、R 5 が、水素であり、R 6 が、C 1 ~C 6 アルキルである、態様82に記載の化合物、またはその塩。
[態様86]
R 2f が、0~5つのR 2i 基によって置換されたC 3 ~C 8 シクロアルキルである、態様79に記載の化合物、またはその塩。
[態様87]
R 2f が、非置換のC 3 ~C 8 シクロアルキルである、態様86に記載の化合物、またはその塩。
[態様88]
R 2f が、1~5つのR 2i 基によって置換されたC 3 ~C 8 シクロアルキルであり、各R 2i が、独立して、ハロゲン、C 1 ~C 6 アルキル、C 2 ~C 6 アルキニル、C 6 ~C 14 アリール、および5~10員ヘテロアリールからなる群から選択され、R 2i の前記C 1 ~C 6 アルキル、C 2 ~C 6 アルキニル、C 6 ~C 14 アリール、および5~10員ヘテロアリールが、C 1 ~C 6 アルキルおよびC 6 ~C 14 アリールからなる群から選択される0~5つの基によって置換されている、態様86に記載の化合物、またはその塩。
[態様89]
R 2f が、1~5つのR 2i 基によって置換されたC 3 ~C 6 シクロアルキルであり、少なくとも1つのR 2i 基が、C 1 アルキルである、態様88に記載の化合物、またはその塩。
[態様90]
R 2f が、1~5つのR 2i 基によって置換されたC 3 ~C 6 シクロアルキルであり、少なくとも1つのR 2i 基が、0~1つのフェニル基によって置換されたC 2 アルキニルである、態様88に記載の化合物、またはその塩。
[態様91]
R 2f が、1~5つのR 2i 基によって置換されたC 3 ~C 6 シクロアルキルであり、少なくとも1つのR 2i 基が、0~3つのC 1 ~C 6 アルキル基によって置換されたフェニルであるか、または0~3つのC 1 ~C 6 アルキル基によって置換されたピラゾリルであり、R 2i のフェニルまたはピラゾリル上のC 1 ~C 6 アルキル基が、同じであっても、異なっていてもよい、態様88に記載の化合物、またはその塩。
[態様92]
R 2f が、0~5つのR 2i 基によって置換された3~12員ヘテロシクリルである、態様79に記載の化合物、またはその塩。
[態様93]
R 2f が、非置換の3~12員ヘテロシクリルである、態様92に記載の化合物、またはその塩。
[態様94]
R 2f が、1~5つのR 2i 基によって置換された3~12員ヘテロシクリルであり、各R 2i が、独立して、C 1 ~C 6 アルキル、C 2 ~C 6 アルキニル、C 6 ~C 14 アリール、-C(O)R 5 、-C(O)OR 5 、および-S(O) 2 R 5 からなる群から選択される、態様92に記載の化合物、またはその塩。
[態様95]
R 2f が、1~5つのR 2i 基によって置換された3~12員ヘテロシクリルであり、少なくとも1つのR 2i 基が、C 1 ~C 6 アルキルまたはC 2 ~C 6 アルキニルであり、その各々が、0~1つのフェニル基によって置換されている、態様94に記載の化合物、またはその塩。
[態様96]
R 2f が、1~5つのR 2i 基によって置換された3~12員ヘテロシクリルであり、少なくとも1つのR 2i 基が、0~5つのR 4a 基によって置換されたC 6 ~C 14 アリールであり、各R 4a が、独立して、ハロゲンおよびC 1 ~C 6 アルキルからなる群から選択される、態様94に記載の化合物、またはその塩。
[態様97]
R 2f が、1~5つのR 2i 基によって置換された3~12員ヘテロシクリルであり、少なくとも1つのR 2i 基が、-C(O)R 5 であり、R 5 が、C 1 ~C 6 アルキルである、態様94に記載の化合物、またはその塩。
[態様98]
R 2f が、1~5つのR 2i 基によって置換された3~12員ヘテロシクリルであり、少なくとも1つのR 2i 基が、-C(O)OR 5 であり、R 5 が、C 1 ~C 6 アルキルである、態様94に記載の化合物、またはその塩。
[態様99]
R 2f が、1~5つのR 2i 基によって置換された3~12員ヘテロシクリルであり、少なくとも1つのR 2i 基が、-S(O) 2 R 5 であり、R 5 が、C 1 ~C 6 アルキルである、態様94に記載の化合物、またはその塩。
[態様100]
R 2f が、2~5つのR 2i 基によって置換された3~12員ヘテロシクリルであり、少なくとも1つのR 2i 基が、-C(O)R 5 、-C(O)OR 5 、または-S(O) 2 R 5 であり、各R 5 が、C 1 ~C 6 アルキルである、態様94に記載の化合物、またはその塩。
[態様101]
R 2f が、アゼチジニル、ピロリジニル、またはテトラヒドロフラニルであり、その各々が、0~5つのR 2i によって任意に置換されている、態様92に記載の化合物、またはその塩。
[態様102]
R 2f が、0~5つのR 2i 基によって置換されたC 6 ~C 14 アリールである、態様79に記載の化合物、またはその塩。
[態様103]
R 2f が、非置換のC 6 ~C 14 アリールである、態様102に記載の化合物、またはその塩。
[態様104]
R 2 が、-NR 2g R 2h である、態様9に記載の化合物、またはその塩。
[態様105]
R 2g が、水素であり、R 2h が、0~5つのハロゲンによって置換されたC 1 ~C 6 アルキルである、態様104に記載の化合物、またはその塩。
[態様106]
R 2g が、0~5つのハロゲンによって置換されたC 1 ~C 6 アルキルであり、R 2h が、0~5つのハロゲンによって置換されたC 1 ~C 6 アルキルである、態様104に記載の化合物、またはその塩。
[態様107]
Gが、-C(O)R 2 であり、R 2 が、
[態様108]
Gが、-C(O)R 2 であり、R 2 が、
[態様109]
Gが、-C(O)R 2 であり、R 2 が、
[態様110]
Gが、R 3 である、態様1~8のいずれか一つに記載の化合物、またはその塩。
[態様111]
R 3 が、0~5つのR 3e 基によって置換された5~10員ヘテロアリールであり、各R 3e 基が、独立して、ハロゲン;ハロゲンによって任意に置換されたC 1 ~C 6 アルキル;ハロゲンまたはC 1 ~C 6 アルキルによって任意に置換された5~10員ヘテロアリール;およびC 1 ~C 6 アルコキシから選択される、態様110に記載の化合物、またはその塩。
[態様112]
R 3 が、非置換の5~10員ヘテロアリールである、態様110に記載の化合物、またはその塩。
[態様113]
R 3 が、ピリミジニルまたはキナゾリニルである、態様110に記載の化合物、またはその塩。
[態様114]
R 3 が、1~5つのR 3e 基によって置換された5~10員ヘテロアリールであり、各R 3e 基が、独立して、ハロゲン、C 1 ~C 6 アルキル、およびC 6 ~C 14 アリールから選択される、態様110に記載の化合物、またはその塩。
[態様115]
R 3 が、1~5つのR 3e 基によって置換された5~10員ヘテロアリールであり、少なくとも1つのR 3e 基が、ハロゲンである、態様110に記載の化合物、またはその塩。
[態様116]
R 3 が、1~5つのR 3e 基によって置換された5~10員ヘテロアリールであり、少なくとも1つのR 3e 基が、C 1 ~C 4 アルキルである、態様110に記載の化合物、またはその塩。
[態様117]
R 3 が、1~5つのR 3e 基によって置換された5~10員ヘテロアリールであり、少なくとも1つのR 3e 基が、フェニルである、態様110に記載の化合物、またはその塩。
[態様118]
R 3 が、2~5つのR 3e 基によって置換された5~10員ヘテロアリールであり、少なくとも1つのR 3e 基が、C 1 ~C 6 アルキルであり、少なくとも1つのR 3e 基が、C 6 ~C 14 アリールである、態様110に記載の化合物、またはその塩。
[態様119]
Gが、R 3 であり、R 3 が、
[態様120]
Gが、R 3 であり、R 3 が、
[態様121]
Gが、R 3 であり、R 3 が、
[態様122]
R 2 が、R 4 によって任意に置換された5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イルである、態様1~121のいずれか一つに記載の化合物、またはその塩。
[態様123]
前記化合物が、
[態様124]
前記化合物が、
[態様125]
表1の化合物番号1~209、もしくはその塩、
表2の化合物番号210~329、もしくはその塩、または
表1および2の化合物番号1~329のうちの1つから選択される、化合物。
[態様126]
N-(2-クロロ-3-フルオロベンゾイル)-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)ホモセリン、N-(1-メチル-1H-インダゾール-4-カルボニル)-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)ホモセリン、N-(4,4-ジフルオロシクロヘキサン-1-カルボニル)-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)ホモセリン、N-ペンタノイル-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)ホモセリン、N-(3-フルオロ-5-(トリフルオロメチル)ベンゾイル)-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)ホモセリン、N-(3-フルオロ-5-(トリフルオロメチル)ベンゾイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-ペンタノイル-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(tert-ブトキシカルボニル)-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)ホモセリン、N-(4-フルオロベンゾイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(4-クロロベンゾイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(3-フルオロベンゾイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(3-クロロベンゾイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(2-クロロベンゾイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(2-フルオロベンゾイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(2,3-ジフルオロベンゾイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(2,4-ジフルオロベンゾイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(2-クロロ-4-フルオロベンゾイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(3-クロロ-5-フルオロベンゾイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(3-クロロ-2-フルオロベンゾイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(3,5-ジフルオロベンゾイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(2,3-ジクロロベンゾイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(2-クロロ-6-フルオロベンゾイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(2,6-ジフルオロベンゾイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(2,5-ジフルオロベンゾイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(3,4-ジクロロベンゾイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-ピコリノイル-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-ニコチノイル-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(1-メチル-1H-インダゾール-4-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(2-メチル-2H-インダゾール-6-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(2-メチル-2H-インダゾール-5-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(1-メチル-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-4-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(2-エチルブタノイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(1-メチル-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-5-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(3-(ヒドロキシメチル)ベンゾイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(キノリン-5-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(2-シクロプロピルベンゾイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(キノリン-7-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(キノリン-6-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(キノリン-8-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(3-シクロプロピルベンゾイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(4-シクロプロピルベンゾイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-イソニコチノイル-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-ホモセリン、N-(3-エチルペンタノイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-ホモセリン、N-(2-クロロ-3-フルオロベンゾイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(3,4-ジフルオロベンゾイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、
N-(3-エチルペンタノイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-イソニコチノイル-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-N-(3-(チアゾール-5-イル)ベンゾイル)ホモセリン、N-(3-ヒドロキシ-2-フェニルプロパノイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(3-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)ベンゾイル)-O-(3-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(3-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)ベンゾイル)-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)ホモセリン、N-(2-ヒドロキシ-2-フェニルアセチル)-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)ホモセリン、N-(2-ヒドロキシ-2-フェニルアセチル)-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)-ホモセリン、N-(2-ヒドロキシ-2-フェニルアセチル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(1-フェニルシクロプロパン-1-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(2-メチル-2-フェニルプロパノイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(1-フェニルシクロブタン-1-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(2,2-ジメチル-3-フェニルプロパノイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(tert-ブトキシカルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(2-(4-フルオロフェニル)-2-メチルプロパノイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(3-メチルオキセタン-3-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(3-ヒドロキシ-2,2-ジメチルプロパノイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(3-メトキシ-2,2-ジメチルプロパノイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(2-メチル-2-(ピリジン-3-イル)プロパノイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(3-シアノ-2,2-ジメチルプロパノイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-ピバロイル-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-((ネオペンチルオキシ)カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-((1-メチルシクロプロポキシ)カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、
N-((1-メチルシクロブトキシ)カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-N-((((1,1,1-トリフルオロ-2-メチルプロパン)-2-イル)オキシ)カルボニル)ホモセリン、N-(イソプロポキシカルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(ジエチルカルバモイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(tert-ブチルカルバモイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(tert-ブチル(メチル)カルバモイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(イソプロピル(メチル)カルバモイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(ジイソプロピルカルバモイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(3,3-ジメチルブタノイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(3-メチルブタノイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(2-シクロブチルアセチル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(2-(1-メチルシクロプロピル)アセチル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(2-シクロプロピルアセチル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(((1-(tert-ブトキシカルボニル)-3-メチルアゼチジン-3-イル)オキシ)カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン)-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(((3-メチル-1-(メチルスルホニル)アゼチジン-3-イル)オキシ)カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(((1-アセチル-3-メチルアゼチジン-3-イル)オキシ)カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(((3-メチルアゼチジン-3-イル)オキシ)カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-((シクロヘキシルオキシ)カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(イソブトキシカルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(((ピロリジン-3-イル)オキシ)カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(4-(メチルスルホニル)ブタノイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(((1-(メチルスルホニル)ピロリジン-3-イル)オキシ)カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(((1-(tert-ブトキシカルボニル)ピロリジン-3-イル)オキシ)カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(((1-アセチルピロリジン-3-イル)オキシ)カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-((1-フェニルエトキシ)カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-((2-フェニルシクロブトキシ)カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-((3-フェニルシクロブトキシ)カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、2-((tert-ブトキシカルボニル)アミノ)-3-メチル-4-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブトキシ)ブタン酸、N-(((2-フェニルシクロヘキシル)オキシ)カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(((1-(tert-ブトキシカルボニル)アゼチジン-3-イル)オキシ)カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(((4-フェニルシクロヘキシル)オキシ)カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(((1-アセチルアゼチジン-3-イル)オキシ)カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(((1-((tert-ブトキシカルボニル)アミノ)プロパン-2-イル)オキシ)カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(((1-アセトアミドプロパン-2-イル)オキシ)カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(((2-(3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-1-イル)シクロペンチル)オキシ)カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-ホモセリン、N-(((2-(3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-1-イル)シクロヘキシル)オキシ)カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-ホモセリン、N-(((1-(tert-ブトキシカルボニル)-3-(3-クロロフェニル)アゼチジン-3-イル)オキシ)カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(((1-(tert-ブトキシカルボニル)-3-(4-イソプロピルフェニル)アゼチジン-3-イル)オキシ)カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、
N-(((1-(tert-ブトキシカルボニル)-3-(フェニルエチニル)アゼチジン-3-イル)オキシ)カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(1-(tert-ブトキシカルボニル)ピペリジン-4-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(3,3-ジフルオロシクロヘキサン-1-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(2-エチル-4,4-ジフルオロブタノイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-ホモセリン、N-(((2-(フェニルエチニル)シクロヘキシル)オキシ)カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-ホモセリン、N-(2-シクロヘキシル-2-メチルプロパノイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(2-(ピリジン-2-イル)ベンゾイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(2-エチル-4,4,4-トリフルオロブタノイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(2-モルホリノベンゾイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(2-エチル-2-フェニルブタノイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(1H-ピロロ[3,2-b]ピリジン-7-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(4-シアノテトラヒドロ-2H-ピラン-4-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(1-(tert-ブトキシカルボニル)-3-メチルアゼチジン-3-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(1-(tert-ブトキシカルボニル)アゼチジン-3-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-3-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-ホモセリン、O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-N-(4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-インダゾール-6-カルボニル)-ホモセリン、O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-N-(4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-インダゾール-7-カルボニル)ホモセリン、N-(4-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(1-メチル-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-インダゾール-6-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-ホモセリン、N-(1-エチル-4,4-ジフルオロシクロヘキサン-1-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(1-(6-メチルインドリン-1-カルボニル)シクロプロパン-1-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(4-(((tert-ブトキシカルボニル)アミノ)メチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-4-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(1-(ピリジン-3-イルメチル)シクロプロパン-1-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(3-クロロ-5-メチルイソニコチノイル)-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)ホモセリン、N-(4-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-カルボニル)-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)ホモセリン、N-(2,6-ジクロロベンゾイル)-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)ホモセリン、N-(3,5-ジクロロイソニコチノイル)-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)ホモセリン、N-(1-(4-(tert-ブチル)フェニル)シクロブタン-1-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(4-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-N-(4-(トリフルオロメチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-4-カルボニル)ホモセリン、N-(3-クロロ-5-メチルイソニコチノイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(3,5-ジクロロイソニコチノイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(ビシクロ[2.2.2]オクタン-2-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(2-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-2-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-((メチルスルホニル)プロリル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(2,4-ジメチルニコチノイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(4-フェニルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(4-シアノ-2,6-ジメチルベンゾイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-N-(2,4,6-トリメチルピリミジン-5-カルボニル)ホモセリン、O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-N-(2,4,6-トリメチルニコチノイル)ホモセリン、N-(3-クロロ-5-フルオロイソニコチノイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(1-(イソキノリン-1-イル)シクロプロパン-1-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(2-(ピリジン-2-イル)スピロ[3.3]ヘプタン-2-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(2-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)テトラヒドロフラン-2-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(2,4-ジメチル-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(4,6-ジメチルピリミジン-5-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(2,6-ジクロロ-4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(1-(2-フルオロフェニル)シクロプロパン-1-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(1-(ベンゾ[d][1,3]ジオキソール-5-イル)シクロヘキサン-1-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(2,2-ジフルオロ-1-(m-トリル)シクロプロパン-1-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-)イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-N-(1-(テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)シクロプロパン-1-カルボニル)ホモセリン、N-(4-メトキシ-2,6-ジメチルベンゾイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、
N-(1-アセチル-4-(トリフルオロメチル)ピペリジン-4-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-2-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(1-(3-クロロベンジル)シクロペンタン-1-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-N-(1-(3-(トリフルオロメトキシ)フェニル)シクロプロパン-1-カルボニル)ホモセリン、N-(4-フルオロ-2,6-ジメチルベンゾイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(3,5-ジメチルイソニコチノイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(2-(tert-ブチル)ピリミジン-4-イル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(4-(tert-ブチル)ピリミジン-2-イル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、O-(3-(2-(1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-N-(キナゾリン-4-イル)ホモセリン、N-(6-(tert-ブチル)ピリミジン-4-イル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、2-[(4-アミノ-2,6-ジクロロ-ベンゾイル)アミノ]-4-[3-[2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル]シクロブトキシ]ブタン酸、N-(4-クロロ-2,6-ジメチルニコチノイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-ホモセリン、2-[(3-クロロ-6-メチル-ピリジン-2-カルボニル)アミノ]-4-[3-[2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル]シクロブトキシ]ブタン酸、N-(2,6-ジメチルピペリジン-1-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-ホモセリン、N-(2,5-ジメチルピロリジン-1-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-ホモセリン、N-(2,6-ジクロロ-4-シアノベンゾイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-ホモセリン、N-(2,6-ジクロロ-3-ニトロベンゾイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-ホモセリン、
4-[3-[2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル]シクロブトキシ]-2-[(1,2,4-トリメチル-6-オキソ-ピリジン-3-カルボニル)アミノ]ブタン酸、N-(2-クロロ-4-シアノ-6-メチルベンゾイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-ホモセリン、N-(3-ブロモ-5-クロロ-2-フルオロイソニコチノイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-ホモセリン、O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-N-(5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-1-カルボニル)-ホモセリン、N-(3-ブロモ-2,6-ジメチルベンゾイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-ホモセリン、2-[(3-クロロ-5-メトキシ-ピリジン-4-カルボニル)アミノ]-4-[3-[2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル]シクロブトキシ]ブタン酸、2-[(2,6-ジクロロ-4-フルオロ-ベンゾイル)アミノ]-4-[3-[2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル]シクロブトキシ]ブタン酸、2-[(2-クロロ-6-フルオロ-ベンゾイル)アミノ]-4-[3-[2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル]シクロブトキシ]ブタン酸、N-(3-ブロモ-2-クロロ-6-フルオロベンゾイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-ホモセリン、N-(2,4-ジメチル-6-オキソ-1-フェニル-1,6-ジヒドロピリジン-3-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-ホモセリン、N-(5-ブロモ-2-ヒドロキシイソニコチノイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-ホモセリン、N-(3-クロロ-5-シクロプロピルイソニコチノイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-ホモセリン、N-(3-クロロ-5-エチルイソニコチノイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-ホモセリン、N-(3-シアノ-2,6-ジメチルベンゾイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-ホモセリン、N-(3-ブロモ-5-フルオロイソニコチノイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-ホモセリン、N-(2-メトキシ-3,5-ジメチルイソニコチノイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-ホモセリン、N-(3-クロロ-5-(トリフルオロメチル)イソニコチノイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-ホモセリン、N-(3-ブロモ-5-クロロイソニコチノイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-ホモセリン、N-(2-(ジメチルアミノ)-3,5-ジメチルイソニコチノイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-ホモセリン、N-(3-クロロ-5-フルオロ-2-メチルイソニコチノイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-ホモセリン、N-(2,6-ジクロロ-3-シアノベンゾイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-ホモセリン、N-(3-メチル-5-(トリフルオロメチル)イソニコチノイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-ホモセリン、N-(2-ヒドロキシ-3,5-ジメチルイソニコチノイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-ホモセリン、N-(3-シアノ-2-ヒドロキシ-6-メチルイソニコチノイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-ホモセリン、N-(5-クロロ-3-フルオロ-2-メチルイソニコチノイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-ホモセリン、2-[(6-メトキシ-2,4-ジメチル-ピリジン-3-カルボニル)アミノ]-4-[3-[2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル]シクロブトキシ]ブタン酸、2-[[2,6-ジメチル-4-[(4-メチルピペラジン-1-イル)メチル]ベンゾイル]アミノ]-4-[3-[2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル]シクロブトキシ]ブタン酸、N-(3,5-ジメチルモルホリン-4-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-ホモセリン、2-[[5-クロロ-3-フルオロ-2-[(4-メチルピペラジン-1-イル)メチル]ピリジン-4-カルボニル]アミノ]-4-[3-[2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル]シクロブトキシ]ブタン酸、メチル2-[(7-クロロ-5-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-インドリジン-8-カルボニル)アミノ]-4-[3-[2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル]シクロブトキシ]ブタノエート、2-[(2,6-ジフルオロ-4-ヒドロキシ-ベンゾイル)アミノ]-4-[3-[2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル]シクロブトキシ]ブタン酸、2-[(4-クロロ-2-メチル-ピラゾール-3-カルボニル)アミノ]-4-[3-[2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル]シクロブトキシ]ブタン酸、2-[(2-メチルピラゾール-3-カルボニル)アミノ]-4-[3-[2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル]シクロブトキシ]ブタン酸、N-(1-(フェニルスルホニル)ピペリジン-2-カルボニル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-ホモセリン、2-(3,3-ジメチルブタノイルアミノ)-4-[3-[2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル]シクロブトキシ]ブタン酸、2-[(2-フェニルアセチル)アミノ]-4-[3-[2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル]シクロブトキシ]ブタン酸、4-[3-[2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル]シクロブトキシ]-2-[(4,4,4-トリフルオロ-3,3-ジメチル-ブタノイル)アミノ]ブタン酸、2-[(4,4-ジフルオロ-3,3-ジメチル-ブタノイル)アミノ]-4-[3-[2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル]シクロブトキシ]ブタン酸、
2-[[2-フェニルプロパノイル]アミノ]-4-[3-[2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル]シクロブトキシ]ブタン酸、2-[[2-(3,5-ジフルオロフェニル)アセチル]アミノ]-4-[3-[2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル]シクロブトキシ]ブタン酸、2-[[2-(tert-ブトキシカルボニルアミノ)-1-メチル-エトキシ]カルボニルアミノ]-4-[3-[2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル]シクロブトキシ]ブタン酸、2-[(3,6-ジメチルピリジン-2-カルボニル)アミノ]-4-[3-[2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル]シクロブトキシ]ブタン酸、2-[(6-フルオロクロマン-2-カルボニル)アミノ]-4-[3-[2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル]シクロブトキシ]ブタン酸、4-[3-[2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル]シクロブトキシ]-2-[2-[3-(トリフルオロメチル)フェニル]ブタノイルアミノ]ブタン酸、2-[(3-クロロ-5-メチル-ピリジン-4-カルボニル)アミノ]-4-[3-[2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル]シクロブトキシ]ブタン酸、2-[(3-クロロ-5-フルオロ-ピリジン-4-カルボニル)アミノ]-4-[3-[2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル]シクロブトキシ]ブタン酸、2-[(4-シアノ-2,6-ジメチル-ベンゾイル)アミノ]-4-[3-[2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル]シクロブトキシ]ブタン酸、2-[[4-(2-クロロフェニル)テトラヒドロピラン-4-カルボニル]アミノ]-4-[3-[2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル]シクロブトキシ]ブタン酸、2-[(2-ヒドロキシインダン-2-カルボニル)アミノ]-4-[3-[2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル]シクロブトキシ]ブタン酸、2-[(1-シクロプロピルシクロプロパンカルボニル)アミノ]-4-[3-[2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル]シクロブトキシ]ブタン酸、2-[[3-(ジフルオロメチル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-6-カルボニル]アミノ]-4-[3-[2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル]シクロブトキシ]ブタン酸、2-[(1-シクロプロピルシクロブタンカルボニル)アミノ]-4-[3-[2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル]シクロブトキシ]ブタン酸、2-[[1-(4-イソプロピルフェニル)シクロペンタンカルボニル]アミノ]-4-[3-[2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル]シクロブトキシ]ブタン酸、2-(ビシクロ[2.2.2]オクタン-4-カルボニルアミノ)-4-[3-[2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル]シクロブトキシ]ブタン酸、2-(3,4,5,6,7,7a-ヘキサヒドロ-2H-ベンゾフラン-3a-カルボニルアミノ)-4-[3-[2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル]シクロブトキシ]ブタン酸、2-[[1-(2-フェニルエチル)シクロプロパンカルボニル]アミノ]-4-[3-[2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル]シクロブトキシ]ブタン酸、2-[[4-(3-メチルイソキサゾール-5-イル)テトラヒドロピラン-4-カルボニル]アミノ]-4-[3-[2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル]シクロブトキシ]ブタン酸、2-[[1-(ベンゼンスルホニル)シクロプロパンカルボニル]アミノ]-4-[3-[2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル]シクロブトキシ]ブタン酸、2-[(1-フェニルシクロヘプタンカルボニル)アミノ]-4-[3-[2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル]シクロブトキシ]ブタン酸、2-[(4-メチルスルホニルテトラヒドロピラン-4-カルボニル)アミノ]-4-[3-[2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル]シクロブトキシ]ブタン酸、2-[[1-(4-スルファモイルフェニル)シクロプロパンカルボニル]アミノ]-4-[3-[2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル]シクロブトキシ]ブタン酸、N-((フェニルスルホニル)プロリル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-ホモセリン、N-(5-クロロ-3-フルオロ-2-((4-メチルピペラジン-1-イル)メチル)イソニコチノイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-ホモセリン、N-(3-クロロ-5-フルオロ-2-((4-メチルピペラジン-1-イル)メチル)イソニコチノイル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-ホモセリン、2-(ピリミジン-4-イルアミノ)-5-(3-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)プロポキシ)ペンタン酸、2-[(3-クロロ-5-メチル-ピリジン-4-カルボニル)アミノ]-4-[4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブトキシ]ブタン酸、2-[(2,4-ジメチルピリジン-3-カルボニル)アミノ]-4-[4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブトキシ]ブタン酸、2-[(4-シアノ-2,6-ジメチル-ベンゾイル)アミノ]-4-[4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブトキシ]ブタン酸、2-[(3,5-ジクロロピリジン-4-カルボニル)アミノ]-4-[4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブトキシ]ブタン酸、2-[(3-クロロ-5-フルオロ-ピリジン-4-カルボニル)アミノ]-4-[4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブトキシ]ブタン酸、N-(3,5-ジメチルモルホリン-4-カルボニル)-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)-ホモセリン、N-(2,6-ジクロロベンゾイル)-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)-ホモセリン、N-(3,5-ジメチルイソニコチノイル)-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)-ホモセリン、2-[(2,4-ジクロロ-6-フルオロ-ベンゾイル)アミノ]-4-[4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブトキシ]ブタン酸、2-[(2,4-ジメチル-6-オキソ-1H-ピリジン-3-カルボニル)アミノ]-4-[4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブトキシ]ブタン酸、N-(3-クロロ-5-メトキシイソニコチノイル)-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)-ホモセリン、2-[(2-クロロ-6-フルオロ-ベンゾイル)アミノ]-4-[4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブトキシ]ブタン酸、N-(tert-ブトキシカルボニル)-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)-ホモセリン、N-(5-ブロモ-2-ヒドロキシイソニコチノイル)-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)-ホモセリン、N-(3-ブロモ-5-クロロ-2-フルオロイソニコチノイル)-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)-ホモセリン、N-(2,4-ジメチル-6-オキソ-1-フェニル-1,6-ジヒドロピリジン-3-カルボニル)-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)-ホモセリン、O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)-N-(5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-1-カルボニル)-ホモセリン、N-(3-ブロモ-2,6-ジメチルベンゾイル)-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)-ホモセリン、N-(3-クロロ-5-フルオロイソニコチノイル)-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)-ホモセリン、N-(3-ブロモ-2-クロロ-6-フルオロベンゾイル)-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)-ホモセリン、2-[(3-クロロ-5-メトキシ-ピリジン-4-カルボニル)アミノ]-4-[2-メチル-4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブトキシ]ブタン酸、
2-[(3-クロロ-5-フルオロ-ピリジン-4-カルボニル)アミノ]-4-[2-メチル-4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブトキシ]ブタン酸、N-(3-クロロ-5-フルオロイソニコチノイル)-O-(2-メチル-4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)-ホモセリン、N-(2,6-ジクロロベンゾイル)-O-(2-メチル-4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)-ホモセリン、N-(2-クロロ-6-フルオロベンゾイル)-O-(2-メチル-4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)-ホモセリン、N-(4-フルオロ-2-メチルニコチノイル)-O-(2-メチル-4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)-ホモセリン、2-[(3-クロロ-5-フルオロ-ピリジン-4-カルボニル)アミノ]-4-[2-ヒドロキシ-4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブトキシ]ブタン酸、2-(1-メチル-1H-インダゾール-4-カルボキサミド)-5-(3-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)プロポキシ)ペンタン酸、2-(3-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)ベンズアミド)-5-(3-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)プロポキシ)ペンタン酸、2-(2-クロロ-3-フルオロベンズアミド)-6-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エトキシ)ヘキサン酸、2-(3-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)ベンズアミド)-6-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エトキシ)ヘキサン酸、2-(2-エチルブタナミド)-6-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エトキシ)ヘキサン酸、2-(1-メチル-1H-インダゾール-4-カルボキサミド)-6-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エトキシ)ヘキサン酸、2-((tert-ブトキシカルボニル)アミノ)-5-(3-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)プロポキシ)ペンタン酸、N-ベンゾイル-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(キナゾリン-4-イル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(8-フルオロキナゾリン-4-イル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(7-フルオロキナゾリン-4-イル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(7-メチルキナゾリン-4-イル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(6-フルオロキナゾリン-4-イル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(5-フルオロキナゾリン-4-イル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(6-メチルキナゾリン-4-イル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、およびN-(6-(tert-ブチル)-2-フェニルピリミジン-4-イル)-O-(3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-ホモセリン、
からなる群から選択される、化合物、またはその塩。
[態様127]
前記化合物が、以下のいずれか1つによって表され、
態様1に記載の化合物、またはその塩。
[態様128]
前記化合物が、
またはその塩。
[態様129]
前記化合物が、
またはその塩。
[態様130]
前記化合物が、
またはその塩。
[態様131]
前記化合物が、
またはその塩。
[態様132]
前記化合物が、
またはその塩。
[態様133]
前記化合物が、
またはその塩。
[態様134]
前記化合物が、
またはその塩。
[態様135]
前記化合物が、
またはその塩。
[態様136]
前記化合物が、
またはその塩。
[態様137]
前記化合物が、
またはその塩。
[態様138]
前記化合物が、
式中、jおよびkがそれぞれ、2および4、3および3、または4および2である、
態様1に記載の化合物、またはその塩。
[態様139]
前記化合物が、
[態様140]
前記化合物が、
またはその塩。
[態様141]
態様1~140のいずれか一つに記載の化合物、またはその塩と、薬学的に許容される担体または賦形剤と、を含む、医薬組成物。
[態様142]
線維性疾患の治療を必要とする個体において線維性疾患を治療する方法であって、態様1~140のいずれか一つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、方法。
[態様143]
前記線維性疾患が、肺線維症、肝線維症、皮膚線維症、心臓線維症、腎臓線維症、胃腸線維症、原発性硬化性胆管炎、または胆管線維症である、態様142に記載の方法。
[態様144]
態様1~140のいずれか一つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を含む、キット。
[態様145]
前記線維性疾患の治療のための説明書をさらに含む、態様144に記載のキット。
[態様146]
個体においてα V β 6 インテグリンを阻害する方法であって、態様1~140のいずれか一つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、方法。
[態様147]
細胞内のTGFβ活性化を阻害する方法であって、態様1~140のいずれか一つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を前記細胞に投与することを含む、方法。
[態様148]
前記線維性疾患の治療のための薬剤の製造における、態様1~140のいずれか一つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用。
[態様149]
対象において少なくとも1つのインテグリンを調節する方法であって、前記少なくとも1つのインテグリンが、α V サブユニットを含み、前記方法が、有効量の態様1~140のいずれか一つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を前記対象に投与することを含む、方法。
[態様150]
前記調節することが、前記対象において前記少なくとも1つのインテグリンを阻害することを含む、態様149に記載の方法。
[態様151]
前記少なくとも1つのインテグリンが、α V β 1 インテグリンおよびα V β 6 インテグリンのうちの少なくとも1つを含む、態様149に記載の方法。
[態様152]
前記対象が、特発性肺線維症(IPF)、間質性肺疾患、放射線誘発性肺線維症、非アルコール性脂肪性肝疾患(NAFLD)、非アルコール性脂肪性肝炎(NASH)、アルコール性肝疾患誘発性線維症、アルポート症候群、原発性硬化性胆管炎(PSC)、原発性胆汁性胆管炎、胆汁閉鎖症、全身性硬化症関連の間質性肺疾患、強皮症、糖尿病性腎症、糖尿病性腎疾患、限局性分節性糸球体硬化症、慢性腎臓病、およびクローン病からなる群から選択される線維性疾患を有するか、またはそのリスクがあり、
前記方法が、前記対象においてα V β 1 インテグリンおよびα V β 6 インテグリンの一方または両方を阻害することを含み、それにより、前記対象において前記線維性疾患を治療する、態様149に記載の方法。
[態様153]
前記対象が、NASHの治療を必要とし、前記対象に投与される前記有効量が、少なくともα v β 1 インテグリンを阻害するのに有効であり、それにより、前記対象をNASHに対して治療する、態様149~152のいずれかに記載の方法。
[態様154]
前記対象が、IPFの治療を必要とし、前記対象に投与される前記有効量が、少なくともα v β 6 インテグリンを阻害するのに有効であり、それにより、前記対象をIPFに対して治療する、態様149~152のいずれかに記載の方法。
[態様155]
前記対象が、PSCの治療を必要とし、前記対象に投与される前記有効量が、α V β 1 インテグリンおよびα V β 6 インテグリンのうちの少なくとも1つを阻害するのに有効であり、それにより、前記対象をPSCに対して治療する、態様149~152のいずれかに記載の方法。
[態様156]
細胞内のTGFβ活性化を調節する方法であって、前記細胞を、態様1~140のいずれか一つに記載の化合物、もしくはその薬学的に許容される塩、または
態様141に記載の医薬組成物と接触させることを含む、方法。
[態様157]
前記調節することが、前記細胞内のTGFβ活性化を阻害することを含む、態様156に記載の方法。
[態様158]
前記TGFβ活性化が、α v β 1 インテグリンおよびα V β 6 のうちの少なくとも1つによって前記細胞内で仲介される、態様156に記載の方法。
[態様159]
治療を必要とする対象を治療する方法であって、
前記対象に、治療有効量の態様1~140のいずれか一つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を投与することを含み、前記対象が、療法を必要とする少なくとも1つの組織を有し、前記組織が、少なくとも1つの上昇したレベルの
TGFβ活性化および/もしくは発現、
α V β 1 インテグリン活性および/もしくは発現、または
α V β 6 インテグリン活性および/もしくは発現を有し、
前記少なくとも1つの上昇したレベルが、前記組織の健康な状態と比較して上昇している、方法。
[態様160]
前記方法が、前記対象において、α V β 6 インテグリンと比較して、α V β 1 インテグリンを選択的に阻害する、態様159に記載の方法。
[態様161]
前記方法が、前記対象において、α V β 1 インテグリンと比較して、α V β 6 インテグリンを選択的に阻害する、態様159に記載の方法。
[態様162]
前記方法が、前記対象において、α V β 1 インテグリンおよびα V β 6 インテグリンの両方を阻害する、態様159に記載の方法。
[態様163]
前記方法が、前記対象において、少なくとも1つの他のα V を含有するインテグリンと比較して、α V β 1 インテグリンおよびα V β 6 の両方を選択的に阻害する、態様159に記載の方法。
[態様164]
前記α V β 1 インテグリンが、前記対象における1つ以上の線維芽細胞内で阻害される、態様159に記載の方法。
[態様165]
前記α V β 6 インテグリンが、前記対象における1つ以上の上皮細胞内で阻害される、態様159に記載の方法。
[態様166]
前記対象における前記少なくとも1つの組織が、肺組織、肝臓組織、皮膚組織、心臓組織、腎臓組織、胃腸組織、胆嚢組織、および胆管組織のうちの1つ以上を含む、態様159に記載の方法。
Claims (19)
- 式(I):
R1が、
Gが、-C(O)R 2 であり、
(i)
であり、
R 2 が、ピリジルであり、前記ピリジルが、0~5つの独立して選択されるR 2e 置換基によって置換されており、
各R 2e が、独立して、R 4 であるか;または
(ii)
R 2 が、フェニルであり、前記フェニルが、0~5つの独立して選択されるR 2d 置換基によって置換されており、
各R 2d が、独立して、R 4 であるか;または
(iii)
R 2 が、テトラヒドロピラニルであり、前記テトラヒドロピラニルが、0~5つの独立して選択されるR 2c 置換基によって置換されており、
各R 2c が、独立して、R 4 またはオキソであり;
R 4 が、ハロゲン、C1~C6アルキル、C 3 ~C8シクロアルキル、3~12員ヘテロシクリル、C6~C14アリール、5~10員ヘテロアリール、-CN、-OR5 、-C(O)R5 、-C(O)OR5、-C(O)NR6R7 、-NR5C(O)OR6 、または-S(O)2 R 5 であり、R4の前記C1~C6アルキル、C 3 ~C8シクロアルキル、3~12員ヘテロシクリル、C6~C14アリール、および5~10員ヘテロアリールが、独立して、R4aによって置換されていてもよく、
R 4a が、ハロゲン、-OR8、-NR8R9 、-C(O)OR8、-NR8C(O)OR10、-CN、5~10員ヘテロアリール、C6~C14アリール、またはC1~C6アルキルであり、
R 8 が、水素、またはハロゲンによって置換されていてもよいC 1 ~C 6 アルキルであり、
R 9 が、水素であり、
R 10 が、ハロゲンによって置換されていてもよいC 1 ~C 6 アルキルであり、
各R5が、独立して、水素、重水素、C1~C6アルキル、C2~C6アルケニル、C2~C6アルキニル、C3~C6シクロアルキル、C6~C14アリール、5~10員ヘテロアリール、または3~10員ヘテロシクリルであり、R5の前記C1~C6アルキル、C2~C6アルケニル、C2~C6アルキニル、C3~C6シクロアルキル、C6~C14アリール、5~10員ヘテロアリール、および3~10員ヘテロシクリルが、各々独立して、R5aによって置換されていてもよく、
各R5aが、独立して、ハロゲン、重水素、オキソ、-CN、-OR10、-NR11R12、-P(O)(OR11)(OR12)、3~12員ヘテロシクリル、または重水素、ハロゲン、-OH、-O(2H)、もしくはオキソ/(=O)によって置換されていてもよいC1~C6アルキルであり、
各R6が、独立して、水素、重水素、C1~C6アルキル、C2~C6アルケニル、C2~C6アルキニル、C3~C6シクロアルキル、C6~C14アリール、5~10員ヘテロアリール、または3~6員ヘテロシクリルであり、R6の前記C1~C6アルキル、C2~C6アルケニル、C2~C6アルキニル、C3~C6シクロアルキル、C6~C14アリール、5~10員ヘテロアリール、および3~6員ヘテロシクリルが、独立して、重水素、ハロゲン、オキソ、-CN、-OR10、-NR11R12、または重水素、ハロゲン、-OH、-O(2H)、もしくはオキソ/(=O)によって置換されていてもよいC1~C6アルキルによって置換されていてもよく、
各R7が、独立して、水素、重水素、C1~C6アルキル、C2~C6アルケニル、C2~C6アルキニル、C3~C6シクロアルキル、C6~C14アリール、5~10員ヘテロアリール、または3~6員ヘテロシクリルであり、R7の前記C1~C6アルキル、C2~C6アルケニル、C2~C6アルキニル、C3~C6シクロアルキル、C6~C14アリール、5~10員ヘテロアリール、および3~6員ヘテロシクリルが、独立して、重水素、ハロゲン、オキソ、-CN、-OR10、-NR11R12、または重水素、ハロゲン、-OH、-O(2H)、もしくはオキソ/(=O)によって置換されていてもよいC1~C6アルキルによって置換されていてもよく、
各R11が、独立して、水素;重水素;重水素、ハロゲン、もしくはオキソによって置換されていてもよいC1~C6アルキル;重水素、ハロゲン、もしくはオキソによって置換されていてもよいC2~C6アルケニル;または重水素、ハロゲン、もしくはオキソによって置換されていてもよいC2~C6アルキニルであり、
各R12が、独立して、水素;重水素;重水素、ハロゲン、もしくはオキソによって置換されていてもよいC1~C6アルキル;重水素、ハロゲン、もしくはオキソによって置換されていてもよいC2~C6アルケニル;または重水素、ハロゲン、もしくはオキソによって置換されていてもよいC2~C6アルキニルであり、
化合物、またはその薬学的に許容される塩、立体異性体もしくは互変異性体。 - R 2 が、テトラヒドロピラニルであり、前記テトラヒドロピラニルが、1~3つの独立して選択されるR 2c 基によって置換されている、請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、立体異性体もしくは互変異性体。
- R 2 が、1~5つのR 2c 基によって置換されたテトラヒドロピラニルであり、各R 2c 基が、C 1 ~C 6 アルキルであり、R 2c の前記C 1 ~C 6 アルキルが、0~5つのR 4a 基によって置換されている、請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、立体異性体もしくは互変異性体。
- R 2c が、1~5つのR 4a 基によって置換されたC 1 ~C 2 アルキルであり、各R 4a 基が、独立して、F、Cl、BrまたはIである、請求項3に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、立体異性体もしくは互変異性体。
- R 2 が、2つのR 2d 基によって置換されたフェニルであり、好ましくは、前記R 2d 基の各々がハロゲンである、請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、立体異性体もしくは互変異性体。
- R 2 が、1~5つのR 2e 基によって置換されたピリジルであり、各R 2e が、独立して、ハロゲン、C 1 ~C 6 アルキル、および-OR 5 から選択される、請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、立体異性体もしくは互変異性体。
- a)R 2e 基の少なくとも1つが、ハロゲンであるか、またはb)R 2e 基の少なくとも2つが、ハロゲンである、請求項7に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、立体異性体もしくは互変異性体。
- R 2e が、ハロゲン、C 1 ~C 6 アルキル、またはC 1 ~C 6 ハロアルキルである、請求項9に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、立体異性体もしくは互変異性体。
- 化合物が、N-(2-クロロ-3-フルオロベンゾイル)-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)ホモセリン、N-(2-クロロ-3-フルオロベンゾイル)-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)-L-ホモセリン、N-(2-クロロ-3-フルオロベンゾイル)-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)-D-ホモセリン、N-ベンゾイル-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)ホモセリン、N-ベンゾイル-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)-L-ホモセリン、N-ベンゾイル-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)-D-ホモセリン、N-(3-フルオロ-5-(トリフルオロメチル)ベンゾイル)-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)ホモセリン、N-(3-フルオロ-5-(トリフルオロメチル)ベンゾイル)-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)-L-ホモセリン、N-(3-フルオロ-5-(トリフルオロメチル)ベンゾイル)-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)-D-ホモセリン、N-ピコリノイル-O-(シス-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-ピコリノイル-O-(シス-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-L-ホモセリン、N-ピコリノイル-O-(シス-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-D-ホモセリン、N-ニコチノイル-O-(シス-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-ニコチノイル-O-(シス-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-L-ホモセリン、N-ニコチノイル-O-(シス-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-D-ホモセリン、N-イソニコチノイル-O-(シス-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-イソニコチノイル-O-(シス-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-L-ホモセリン、N-イソニコチノイル-O-(シス-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-D-ホモセリン、N-(4-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-カルボニル)-O-(シス-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(4-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-カルボニル)-O-(シス-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-L-ホモセリン、N-(4-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-カルボニル)-O-(シス-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-D-ホモセリン、N-(4-シアノテトラヒドロ-2H-ピラン-4-カルボニル)-O-(シス-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(4-シアノテトラヒドロ-2H-ピラン-4-カルボニル)-O-(シス-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-L-ホモセリン、N-(4-シアノテトラヒドロ-2H-ピラン-4-カルボニル)-O-(シス-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-D-ホモセリン、O-(シス-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-N-(4-(トリフルオロメチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-4-カルボニル)ホモセリン、O-(シス-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-N-(4-(トリフルオロメチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-4-カルボニル)-L-ホモセリン、O-(シス-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-N-(4-(トリフルオロメチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-4-カルボニル)-D-ホモセリン、N-(2,6-ジクロロベンゾイル)-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)ホモセリン、N-(2,6-ジクロロベンゾイル)-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)-L-ホモセリン、N-(2,6-ジクロロベンゾイル)-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)-D-ホモセリン、N-(3,5-ジメチルイソニコチノイル)-O-(シス-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(3,5-ジメチルイソニコチノイル)-O-(シス-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-L-ホモセリン、N-(3,5-ジメチルイソニコチノイル)-O-(シス-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-D-ホモセリン、N-(3-クロロ-5-メチルイソニコチノイル)-O-(シス-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(3-クロロ-5-メチルイソニコチノイル)-O-(シス-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-L-ホモセリン、N-(3-クロロ-5-メチルイソニコチノイル)-O-(シス-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-D-ホモセリン、N-(3,5-ジクロロイソニコチノイル)-O-(シス-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(3,5-ジクロロイソニコチノイル)-O-(シス-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-L-ホモセリン、N-(3,5-ジクロロイソニコチノイル)-O-(シス-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-D-ホモセリン、N-(2,4-ジメチルニコチノイル)-O-(シス-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(2,4-ジメチルニコチノイル)-O-(シス-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-L-ホモセリン、N-(2,4-ジメチルニコチノイル)-O-(シス-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-D-ホモセリン、O-(シス-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-N-(2,4,6-トリメチルニコチノイル)ホモセリン、O-(シス-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-N-(2,4,6-トリメチルニコチノイル)-L-ホモセリン、O-(シス-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-N-(2,4,6-トリメチルニコチノイル)-D-ホモセリン、N-(3-クロロ-5-フルオロイソニコチノイル)-O-(シス-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(3-クロロ-5-フルオロイソニコチノイル)-O-(シス-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-L-ホモセリン、N-(3-クロロ-5-フルオロイソニコチノイル)-O-(シス-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-D-ホモセリン、N-(2-フルオロ-4-シアノ-6-メチルベンゾイル)-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)ホモセリン、N-(2-フルオロ-4-シアノ-6-メチルベンゾイル)-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)-L-ホモセリン、N-(2-フルオロ-4-シアノ-6-メチルベンゾイル)-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)-D-ホモセリン、N-(2-クロロ-6-フルオロ-4-シアノベンゾイル)-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)ホモセリン、N-(2-クロロ-6-フルオロ-4-シアノベンゾイル)-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)-L-ホモセリン、N-(2-クロロ-6-フルオロ-4-シアノベンゾイル)-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)-D-ホモセリン、N-(2,6-ジクロロベンゾイル)-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)ホモセリン、N-(2,6-ジクロロベンゾイル)-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)-L-ホモセリン、N-(2,6-ジクロロベンゾイル)-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)-D-ホモセリン、N-(4-クロロ-2,6-ジメチルニコチノイル)-O-((1r,3R)-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、
N-(4-クロロ-2,6-ジメチルニコチノイル)-O-((1r,3R)-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-L-ホモセリン、N-(4-クロロ-2,6-ジメチルニコチノイル)-O-((1r,3R)-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-D-ホモセリン、N-(3-クロロ-6-メチルピコリノイル)-O-((1r,3R)-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(3-クロロ-6-メチルピコリノイル)-O-((1r,3R)-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-L-ホモセリン、N-(3-クロロ-6-メチルピコリノイル)-O-((1r,3R)-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-D-ホモセリン、N-(3-ブロモ-5-クロロ-2-フルオロイソニコチノイル)-O-((1r,3R)-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(3-ブロモ-5-クロロ-2-フルオロイソニコチノイル)-O-((1r,3R)-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-L-ホモセリン、N-(3-ブロモ-5-クロロ-2-フルオロイソニコチノイル)-O-((1r,3R)-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-D-ホモセリン、N-(3-クロロ-5-メトキシイソニコチノイル)-O-((1r,3R)-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(3-クロロ-5-メトキシイソニコチノイル)-O-((1r,3R)-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-L-ホモセリン、N-(3-クロロ-5-メトキシイソニコチノイル)-O-((1r,3R)-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-D-ホモセリン、N-(5-ブロモ-2-ヒドロキシイソニコチノイル)-O-((1r,3R)-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(5-ブロモ-2-ヒドロキシイソニコチノイル)-O-((1r,3R)-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-L-ホモセリン、N-(5-ブロモ-2-ヒドロキシイソニコチノイル)-O-((1r,3R)-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-D-ホモセリン、N-(3-クロロ-5-シクロプロピルイソニコチノイル)-O-((1r,3R)-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(3-クロロ-5-シクロプロピルイソニコチノイル)-O-((1r,3R)-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-L-ホモセリン、N-(3-クロロ-5-シクロプロピルイソニコチノイル)-O-((1r,3R)-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-D-ホモセリン、N-(3-クロロ-5-エチルイソニコチノイル)-O-((1r,3R)-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(3-クロロ-5-エチルイソニコチノイル)-O-((1r,3R)-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-L-ホモセリン、N-(3-クロロ-5-エチルイソニコチノイル)-O-((1r,3R)-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-D-ホモセリン、N-(3-ブロモ-5-フルオロイソニコチノイル)-O-((1r,3R)-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(3-ブロモ-5-フルオロイソニコチノイル)-O-((1r,3R)-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-L-ホモセリン、N-(3-ブロモ-5-フルオロイソニコチノイル)-O-((1r,3R)-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-D-ホモセリン、N-(2-メトキシ-3,5-ジメチルイソニコチノイル)-O-((1r,3R)-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(2-メトキシ-3,5-ジメチルイソニコチノイル)-O-((1r,3R)-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-L-ホモセリン、N-(2-メトキシ-3,5-ジメチルイソニコチノイル)-O-((1r,3R)-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-D-ホモセリン、N-(3-クロロ-5-(トリフルオロメチル)イソニコチノイル)-O-((1r,3R)-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、
N-(3-クロロ-5-(トリフルオロメチル)イソニコチノイル)-O-((1r,3R)-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-L-ホモセリン、N-(3-クロロ-5-(トリフルオロメチル)イソニコチノイル)-O-((1r,3R)-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-D-ホモセリン、N-(3-ブロモ-5-クロロイソニコチノイル)-O-((1r,3R)-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(3-ブロモ-5-クロロイソニコチノイル)-O-((1r,3R)-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-L-ホモセリン、N-(3-ブロモ-5-クロロイソニコチノイル)-O-((1r,3R)-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-D-ホモセリン、N-(3-クロロ-5-フルオロ-2-メチルイソニコチノイル)-O-((1r,3R)-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(3-クロロ-5-フルオロ-2-メチルイソニコチノイル)-O-((1r,3R)-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-L-ホモセリン、N-(3-クロロ-5-フルオロ-2-メチルイソニコチノイル)-O-((1r,3R)-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-D-ホモセリン、N-(3-メチル-5-(トリフルオロメチル)イソニコチノイル)-O-((1r,3R)-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(3-メチル-5-(トリフルオロメチル)イソニコチノイル)-O-((1r,3R)-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-L-ホモセリン、N-(3-メチル-5-(トリフルオロメチル)イソニコチノイル)-O-((1r,3R)-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-D-ホモセリン、N-(2-ヒドロキシ-3,5-ジメチルイソニコチノイル)-O-((1r,3R)-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(2-ヒドロキシ-3,5-ジメチルイソニコチノイル)-O-((1r,3R)-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-L-ホモセリン、N-(2-ヒドロキシ-3,5-ジメチルイソニコチノイル)-O-((1r,3R)-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-D-ホモセリン、N-(3-シアノ-2-ヒドロキシ-6-メチルイソニコチノイル)-O-((1r,3R)-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(3-シアノ-2-ヒドロキシ-6-メチルイソニコチノイル)-O-((1r,3R)-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-L-ホモセリン、N-(3-シアノ-2-ヒドロキシ-6-メチルイソニコチノイル)-O-((1r,3R)-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-D-ホモセリン、N-(5-クロロ-3-フルオロ-2-メチルイソニコチノイル)-O-((1r,3R)-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(5-クロロ-3-フルオロ-2-メチルイソニコチノイル)-O-((1r,3R)-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-L-ホモセリン、N-(5-クロロ-3-フルオロ-2-メチルイソニコチノイル)-O-((1r,3R)-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-D-ホモセリン、N-(6-メトキシ-2,4-ジメチルニコチノイル)-O-((1r,3R)-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(6-メトキシ-2,4-ジメチルニコチノイル)-O-((1r,3R)-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-L-ホモセリン、N-(6-メトキシ-2,4-ジメチルニコチノイル)-O-((1r,3R)-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-D-ホモセリン、N-(3-クロロ-5-フルオロイソニコチノイル)-O-((1r,3S)-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(3-クロロ-5-フルオロイソニコチノイル)-O-((1r,3S)-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-L-ホモセリン、N-(3-クロロ-5-フルオロイソニコチノイル)-O-((1r,3S)-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-D-ホモセリン、N-(3,6-ジメチルピコリノイル)-O-((1r,3R)-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)ホモセリン、N-(3,6-ジメチルピコリノイル)-O-((1r,3R)-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-L-ホモセリン、N-(3,6-ジメチルピコリノイル)-O-((1r,3R)-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-D-ホモセリン、N-(4-シアノ-2,6-ジメチルベンゾイル)-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)ホモセリン、N-(4-シアノ-2,6-ジメチルベンゾイル)-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)-L-ホモセリン、N-(4-シアノ-2,6-ジメチルベンゾイル)-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)-D-ホモセリン、N-(2,6-ジクロロベンゾイル)-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)ホモセリン、
N-(2,6-ジクロロベンゾイル)-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)-L-ホモセリン、N-(2,6-ジクロロベンゾイル)-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)-D-ホモセリン、N-(2,4-ジクロロ-6-フルオロベンゾイル)-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)ホモセリン、N-(2,4-ジクロロ-6-フルオロベンゾイル)-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)-L-ホモセリン、N-(2,4-ジクロロ-6-フルオロベンゾイル)-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)-D-ホモセリン、N-(2-クロロ-6-フルオロベンゾイル)-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)ホモセリン、N-(2-クロロ-6-フルオロベンゾイル)-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)-L-ホモセリン、N-(2-クロロ-6-フルオロベンゾイル)-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)-D-ホモセリン、N-(3-ブロモ-2,6-ジメチルベンゾイル)-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)ホモセリン、N-(3-ブロモ-2,6-ジメチルベンゾイル)-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)-L-ホモセリン、N-(3-ブロモ-2,6-ジメチルベンゾイル)-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)-D-ホモセリン、N-(3-ブロモ-2-クロロ-6-フルオロベンゾイル)-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)ホモセリン、N-(3-ブロモ-2-クロロ-6-フルオロベンゾイル)-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)-L-ホモセリン、及びN-(3-ブロモ-2-クロロ-6-フルオロベンゾイル)-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)-D-ホモセリンからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物、またはその塩。 - 化合物が、
N-(4-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-カルボニル)-O-(シス-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-L-ホモセリン;
O-((1r,3R)-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-N-(4-(トリフルオロメチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-4-カルボニル)-L-ホモセリン;
N-(3-クロロ-5-フルオロイソニコチノイル)-O-((1r,3R)-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-L-ホモセリン;
N-(4-クロロ-2,6-ジメチルニコチノイル)-O-((1r,3R)-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-L-ホモセリン;
N-(3-ブロモ-5-クロロイソニコチノイル)-O-((1r,3R)-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-L-ホモセリン;
N-(2-ヒドロキシ-3,5-ジメチルイソニコチノイル)-O-((1r,3R)-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-L-ホモセリン;
N-(5-クロロ-3-フルオロ-2-メチルイソニコチノイル)-O-((1r,3R)-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-L-ホモセリン;
N-(3-クロロ-5-フルオロイソニコチノイル)-O-((1r,3S)-3-(2-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)エチル)シクロブチル)-D-ホモセリン;
N-(2-クロロ-6-フルオロベンゾイル)-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)-L-ホモセリン;
及び
N-(3-ブロモ-2,6-ジメチルベンゾイル)-O-(4-(5,6,7,8-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-2-イル)ブチル)-L-ホモセリン
からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物、またはその塩。 - 請求項1~15のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、立体異性体もしくは互変異性体と、薬学的に許容される担体または賦形剤と、を含む、医薬組成物。
- 線維性疾患の治療において用いるためのものであって、好ましくは、前記線維性疾患が、肺線維症、肝線維症、皮膚線維症、心臓線維症、腎臓線維症、胃腸線維症、原発性硬化性胆管炎、または胆管線維症である、請求項16に記載の医薬組成物。
- 特発性肺線維症(IPF)、間質性肺疾患、放射線誘発性肺線維症、非アルコール性脂肪性肝疾患(NAFLD)、非アルコール性脂肪性肝炎(NASH)、アルコール性肝疾患誘発性線維症、アルポート症候群、原発性硬化性胆管炎(PSC)、原発性胆汁性胆管炎、胆汁閉鎖症、全身性硬化症関連の間質性肺疾患、強皮症、糖尿病性腎症、糖尿病性腎疾患、限局性分節性糸球体硬化症、慢性腎臓病、またはクローン病の治療において用いるためのものである、請求項16に記載の医薬組成物。
- 請求項1~15のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を含む、キット。
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