JP5685578B2 - キナゾリンジオン誘導体の心臓血管分野における治療適用 - Google Patents
キナゾリンジオン誘導体の心臓血管分野における治療適用 Download PDFInfo
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- 0 CNCOc(cc1C(N2Cc(cc3)cc(OC)c3OC)=*)ccc1N(C(CC1)CCN1C=*)C2=O Chemical compound CNCOc(cc1C(N2Cc(cc3)cc(OC)c3OC)=*)ccc1N(C(CC1)CCN1C=*)C2=O 0.000 description 2
- GCYPESSSVUOQOQ-UHFFFAOYSA-N COC(c1cc(OCC(F)F)ccc1N)=O Chemical compound COC(c1cc(OCC(F)F)ccc1N)=O GCYPESSSVUOQOQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
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Description
[式中、
− Aは、アリール基またはヘテロアリール基を表し;
− R1は、
■水素原子、
■−C(O)R{Rは水素原子、(C1−C6)アルコキシ基、アリール基、(C3−C6)シクロアルキル基または(C1−C6)アルキル基であり、前記アルキルは、
・1個以上のヒドロキシル基、
・ベンジルオキシ基、
・アリールによって任意に置換されている(C1−C6)アルコキシ基、または
・(C3−C6)シクロアルキル基
によって任意に置換されている。}、
■任意に置換されている(C1−C6)アルキル基、
を表し;
− R2は、
■水素原子、
■ハロゲン原子、
■シアノ基、
■ニトロ基、
■−NH2によって、さもなければ−NHC(O)Rb基{Rbは下記に定義される通りである。}によって任意に置換されている(C1−C6)アルキル基、
■−ORa基{Raは、
・水素原子、
・1個以上のハロゲン原子によって、1個以上のヒドロキシル基によって、アリール基によっておよび/または1個以上のシアノ基によって任意に置換されている(C1−C6)アルキル基、
・(C2−C6)アルキニル基、
・アリール基
を表す。}
を表し;
− R3は、
■水素原子、
■ハロゲン原子、
■ヒドロキシル基、
■シアノ基、
■−SCF3基、
■ニトロ基、
■−S(O)0−2−アルキル基、−S(O)0−2−ヘテロシクロアルキル基、−O−SO2−アリール基(1個以上のハロゲン原子によって任意に置換されている。);
■末端アルキルにおいてそれぞれ任意に置換されているアルキルアミノアルキルまたはシクロアルキルアミノアルキル基、
■任意に置換されているスルホンアミド基、
■アリール基またはヘテロアリール基{前記基は単環式または多環式でありおよびさらに(C1−C6)アルキル基によって、1個以上のハロゲン原子によってまたは(C1−C6)アルコキシ基によって任意に置換されている。}、
■(C1−C6)アルキル基によって任意に置換されているヘテロシクロアルキル基、
■(C1−C6)アルキル基{
−1個以上のハロゲン原子、
−1個以上のハロゲン原子によってまたは1個以上のヒドロキシル基によって置換され得るアリール基、
−ヘテロアリール基、
−アリール基(自身が1個以上のハロゲン原子によって任意に置換されている。)によって置換され得る1個以上のヒドロキシル基、または
−CO(O)Ra基によってまたは(C1−C6)アルキル基(Raは上記に定義される通りである。)によって任意に置換されているヘテロシクロアルキル基
によって任意に置換されている。}、
■−C(O)NRbRc基{RbおよびRcは下記に定義される通りである。}、
■−C(O)ORc基または−O−C(O)ORc基{Rcは下記に定義される通りである。}、
■(C1−C6)アルコキシ基{
−アミノアルキル基、
−アミノシクロアルキル基、
−シクロアルキル基、
−ヘテロシクロアルキル基、
−単環式または多環式ヘテロアリール基、
−1個以上のヒドロキシル基、
−1個以上のハロゲン原子、
−(C1−C6)アルコキシ基、
−C(O)ORc基{Rcは下記に定義される通りである。}、
−C(O)NRbRc基{RbおよびRcは下記に定義される通りである。}、および/または
−自身が1個以上のハロゲン原子、シアノ基、(C1−C6)アルコキシ基、−O−ハロアルキル基および/またはハロアルキル基によって任意に置換されているアリール基
によって任意に置換されている。}、
■−O−シクロアルキル基、−O−アリール基または−O−ヘテロシクロアルキル基{
−自身が1個以上のハロゲン原子によってまたは(C1−C6)アルキル基によって任意に置換されているアリール基、
−1個以上のハロゲン原子、および/または
−自身がアリール基によって置換され得る(C1−C6)アルキル基
によってそれぞれ任意に置換されている。}、
■1個以上のハロゲン原子によって、シアノ基によって、ニトロ基によって、1個以上のヒドロキシル基によってもしくは(C1−C6)アルコキシ基によってそれぞれ任意に置換されている−NH−CO−NH−アリール基、−NH−CO−NH−ヘテロアリール基または−NH−CO−NH−(C1−C6)アルキル基、
■−N−(C1−C6)アルキル基{(C1−C6)アルキル基が、
1個以上のハロゲン原子によっておよび/またはSO2基によって任意に置換されている1個以上のアリール基
によって置換され得る。}、
■1個以上のハロゲン原子によってそれぞれ任意に置換されている−NH−CO−アリール基または−NH−CO−ヘテロアリール基
を表し;
さもなければ、R3は、Aと一緒に、(C1−C6)アルコキシ基または(C1−C6)アルキル基{アリール基(自身が1個以上のハロゲン原子によって置換され得る。)によって任意に置換されている。}によって任意に置換されている多環式ヘテロアリール基を形成し;
− R4は、水素原子または(C1−C6)アルキル基を表し;
− Rbは、
・水素原子、
・1個以上のハロゲン原子によって、1個以上のヒドロキシル、シアノ、アミノ、ヘテロシクロアルキルもしくは(C1−C6)アルコキシ基によってまたはアリール基{1個以上のハロゲン原子によって任意に置換されている。}によって任意に置換されている(C1−C6)アルキル基、
・(C3−C6)シクロアルキル基、
・(C2−C6)アルキニル基、
・(C1−C6)アルコキシ基、
・1個以上のハロゲン原子によって任意に置換されているアリール基
を表し;
− Rcは、水素原子または(C1−C6)アルキル基(1個以上のハロゲン原子によって任意に置換されている。)を表し;
または、RbおよびRcは、これらが結合している窒素原子と一緒に、多環式ヘテロアリール基またはヘテロシクロアルキル基を形成し;
− mおよびnは、互いに独立して値0、1または2を表し、m+nは3以下であり;
− pおよびp’は、互いに独立して値1、2または3を表し、pが2以上である場合、R2基は別個の炭素原子上にありおよび互いに異なることができ、ならびにp’が2以上である場合、R3基は別個の炭素原子上にありおよび互いに異なることができ;
− qは、値0または2を表し、q=0の場合、2,4−ジオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキナゾリン環系の1位に位置している窒素に結合している含窒素ヘテロ環基はもはや架橋しておらず、および
−(C1−C6)において、数値的指標は、鎖または環中に存在する、あり得る炭素原子数を確定する。従って、例として、C1−C6は、1から6個の炭素原子を有することができる炭素鎖を表す。同様に、例として、(C1−C5)は、1から5個の炭素原子を有することができる炭素鎖を表し、または(C3−C6)もまた、3から6個の炭素原子を有することができる飽和炭素環を表すことができる;
−アルコキシ:直鎖状または分枝鎖状の飽和脂肪族鎖を含む−O−アルキル基;
−アルキニル:例えば、1または2個のアセチレン不飽和を含む、直鎖状または分枝鎖状のモノまたはポリ不飽和脂肪族基。例えば、(C2−C6)アルキニル基は、エチニル、プロピニルなどを表すことができる;
−アルキル:直鎖状または分枝鎖状の飽和脂肪族基;例えば、(C1−C6)アルキル基は、1から6個の炭素原子の直鎖状または分枝鎖状の炭素鎖、特にメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、sec−ブチル、tert−ブチルまたはペンチルを表す;
−アミノアルキル:−NH(C1−C6)アルキルまたは−N((C1−C6)アルキル)2基も;
−アリール:1個の環当たり5から14員、好ましくは1個の環当たり5から10員を含む、任意に置換されている単環芳香族系。単環アリール基の例として、フェニルまたはナフチルを挙げることができる;アリール基は、例えば、1個以上のハロゲン原子、ヒドロキシル基、シアノ基、トリフルオロメチルチオ基、ニトロ基、アルキル基、アルコキシ基、アルキルチオ基、メチルスルホニル基、任意に置換されているアルキルアミノアルキル基もしくはアルキルアミノシクロアルキル基、アルキルアミノアルコキシもしくはシクロアルキルアミノアルコキシ基またはスルホンアミド基になり得る基によって置換され得る:
−多環アリール:1個の環当たり5から14員、好ましくは1個の環当たり5から10員を含み、および環の少なくとも1個が芳香族である2から10個の環を含む、任意に置換されている多環芳香族系。多環アリール基の例として、アセアントリレン、アントラセン、アズレン、コロネン、ルビセンまたはナフタレンを挙げることができる;多環アリール基は、例えば、1個以上のハロゲン原子、ヒドロキシル基、シアノ基、トリフルオロメチルチオ基、ニトロ基、アルキル基、アルコキシ基、アルキルチオ基、メチルスルホニル基、任意に置換されているアルキルアミノアルキルもしくはアルキルアミノシクロアルキル基、アルキルアミノアルコキシもしくはシクロアルキルアミノアルコキシ基またはスルホンアミド基になり得る基によって置換され得る:
−架橋した環:本発明によると、二環構造は窒素原子を含み、該構造中では、単結合または2個の炭素原子を含むことができる炭素鎖を介して、少なくとも2個の炭素原子が結合している。例として、上記の環は、
−シクロアルキル:3から8個の炭素原子を含む環状飽和脂肪族基。例として、シクロプロピル、メチルシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシル基を挙げることができる;
−ハロゲン:フッ素、塩素、臭素またはヨウ素;
−ハロアルキル:1から3個のハロゲン原子によって置換されている(C1−C6)アルキル;
−ヘテロアリール:5から14環員、好ましくは5から10環員を含み、および1から数個のヘテロ原子、例えば窒素、酸素または硫黄原子を含む単環芳香族系。窒素原子は、N−オキシドの形態とすることができる。例えば、単環式複素環は、ピラン、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、イソチアゾール、イソオキサゾール、フラン、イミダゾール、モルホリン、チオフェン、ピペラジン、ジアゼチジン、ジヒドロピロリジン、ピペリジン、アゼピンなどとすることができる;二環式複素環は、イソキノリン、プテリジン、クロマンなどとすることができる;三環式複素環は、フェナントロリン、キサンテンなどとすることができる;
−多環ヘテロアリール:1個の環当たり5から14員、好ましくは1個の環当たり5から10員を含み、ならびに環の少なくとも1個が芳香族でありおよび1から数個のヘテロ原子、例えば窒素、酸素または硫黄原子を環の少なくとも1個にさらに含む2から10個の環を含む、任意に置換されている多環芳香族系。多環ヘテロアリール基の例として、インドール、ベンゾフラン、ベンゾイミダゾール、ベンゾチオフェン、ベンゾトリアゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾオキサゾール、キノリン、イソキノリン、インダゾール、キナゾリン、フタラジン、キノキサリン、ナフチリジン、2,3−ジヒドロ−1H−インドール、2、3−ジヒドロベンゾフラン、2、3−ジヒドロインデン、テトラヒドロキノリン、テトラヒドロイソキノリンまたはテトラヒドロイソキナゾリンを挙げることができる;
−ヘテロシクロアルキル:3から8個の原子を含み、および環の少なくとも1個に1から数個のヘテロ原子、例えば窒素、酸素もしくは硫黄原子または互いに同一もしくは異なる数個のヘテロ原子を含む、任意に置換されている飽和環。例えば、ヘテロシクロアルキルは、ピロリジン、モルホリン、ピペラジン、ジアゼチジン、ジヒドロピロリジン、ピペリジン、ピペラジン、アゼパン、イミダゾリジン、チオモルホリン、テトラヒドロピラン、テトラヒドロチオピラン、ピペラジン、アゼパンなどとすることができる;
−ヒドロキシル:−OH基;
−ニトロ:−NO2基;
−オキソ:−C(O)−基;
−スルホンアミド:SO2−N−アルキルまたはSO2−N−シクロアルキル(アルキルおよびシクロアルキルは上記に定義される通りである。)に対応する基;
−トリフルオロメチルチオは式−S−CF3によって定義される。
No.1:2−{[3−(3,4−ジメトキシベンジル)−1−(1−ホルミルピペリジン−4−イル)−2,4−ジオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキナゾリン−6−イル]オキシ}プロパンニトリル
No.2:1−(1−アセチルピペリジン−4−イル)−3−(3,4−ジメトキシベンジル)−6−ヒドロキシキナゾリン−2,4(1H,3H)−ジオン
No.3:{[1−(1−アセチルピペリジン−4−イル)−3−(3,4−ジメトキシベンジル)−2,4−ジオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキナゾリン−6−イル]オキシ}アセトニトリル
No.4:2−{[1−(1−アセチルピペリジン−4−イル)−3−(3,4−ジメトキシベンジル)−2,4−ジオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキナゾリン−6−イル]オキシ}プロパンニトリル
No.5:{[3−(3,4−ジメトキシベンジル)−1−(1−ホルミルピペリジン−4−イル)−2,4−ジオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキナゾリン−6−イル]オキシ}アセトニトリル
No.11:4−[3−(3,4−ジメトキシベンジル)−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.12:1−(1−アセチルピペリジン−4−イル)−3−(3,4−ジメトキシベンジル)−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]キナゾリン−2,4(1H,3H)−ジオン
No.13:4−[3−(3,4−ジメトキシベンジル)−2,4−ジオキソ−6−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.14:1−(1−アセチルピペリジン−4−イル)−6−(2,2−ジフルオロエトキシ)−3−(3,4−ジメトキシベンジル)キナゾリン−2,4(1H,3H)−ジオン
No.16:4−[6−(2,2−ジフルオロエトキシ)−3−(3,4−ジメトキシベンジル)−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.20:N−{[3−(3,4−ジメトキシベンジル)−1−(1−ホルミルピペリジン−4−イル)−2,4−ジオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキナゾリン−6−イル]メチル}アセトアミド
No.22:1−(1−アセチルピペリジン−4−イル)−6−(アミノメチル)−3−(3,4−ジメトキシベンジル)キナゾリン−2,4(1H,3H)−ジオンヒドロクロリド
No.23:N−{[3−(3,4−ジメトキシベンジル)−1−(1−ホルミルピペリジン−4−イル)−2,4−ジオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキナゾリン−6−イル]メチル}ホルムアミド
No.24:N−{[1−(1−アセチルピペリジン−4−イル)−3−(3,4−ジメトキシベンジル)−2,4−ジオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキナゾリン−6−イル]メチル}ホルムアミド
No.25:N−{[1−(1−アセチルピペリジン−4−イル)−3−(3,4−ジメトキシベンジル)−2,4−ジオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキナゾリン−6−イル]メチル}アセトアミド
No.32:4−[6−(2,2−ジフルオロエトキシ)−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.33:4−[3−(3,4−ジクロロベンジル)−6−(2,2−ジフルオロエトキシ)−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.34:4−[3−(4−クロロベンジル)−6−(2,2−ジフルオロエトキシ)−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.35:メチル 4−{[6−(2,2−ジフルオロエトキシ)−1−(1−ホルミルピペリジン−4−イル)−2,4−ジオキソ−1,4−ジヒドロキナゾリン−3(2H)−イル]メチル}ベンゾアート
No.36:4−{[6−(2,2−ジフルオロエトキシ)−1−(1−ホルミルピペリジン−4−イル)−2,4−ジオキソ−1,4−ジヒドロキナゾリン−3(2H)−イル]メチル}安息香酸
No.37:4−{[6−(2,2−ジフルオロエトキシ)−1−(1−ホルミルピペリジン−4−イル)−2,4−ジオキソ−1,4−ジヒドロキナゾリン−3(2H)−イル]メチル}−N−(2−メトキシエチル)ベンズアミド
No.38:4−[3−(3,4−ジメトキシベンジル)−6−メチル−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.39:4−[6−(2,2−ジフルオロエトキシ)−3−(3−ヒドロキシ−4−メトキシベンジル)−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.40:4−[6−(2,2−ジフルオロエトキシ)−3−[3−(2−ヒドロキシエトキシ)−4−メトキシベンジル]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.41:4−[6−(2,2−ジフルオロエトキシ)−3−(3−エトキシ−4−メトキシベンジル)−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.42:4−[6−(2,2−ジフルオロエトキシ)−3−[4−メトキシ−3−(2−メトキシエトキシ)ベンジル]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.43:4−[6−(2,2−ジフルオロエトキシ)−3−(3,4−ジメトキシベンジル)−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]アゼパン−1−カルバルデヒド
No.47:4−[6−(2,2−ジフルオロエトキシ)−3−[3−(3−ヒドロキシプロポキシ)−4−メトキシベンジル]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.48:4−[5−クロロ−3−(3,4−ジメトキシベンジル)−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.49:4−{3−[3−(シクロペンチルオキシ)−4−メトキシベンジル]−6−(2,2−ジフルオロエトキシ)−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.50:2−(5−{[6−(2,2−ジフルオロエトキシ)−1−(1−ホルミルピペリジン−4−イル)−2,4−ジオキソ−1,4−ジヒドロキナゾリン−3(2H)−イル]メチル}−2−メトキシフェノキシ)アセトアミド
No.51:4−[6−(2,2−ジフルオロエトキシ)−3−(3,4−ジメトキシベンジル)−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]−3−メチルピペリジン−1−カルバルデヒド
No.52:3−[6−(2,2−ジフルオロエトキシ)−3−(3,4−ジメトキシベンジル)−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−カルバルデヒド
No.56:4−{3−[4−(シクロペンチルオキシ)−3−メトキシベンジル]−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.57:4−[3−(3−クロロベンジル)−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.58:4−[3−(4−クロロベンジル)−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.59:4−{3−[3−(シクロペンチルオキシ)−4−メトキシベンジル]−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.72:4−[3−(3,4−ジメトキシベンジル)−6−(2−ヒドロキシエトキシ)−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.74:4−[3−(3,4−ジクロロベンジル)−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.76:4−{3−[(6−クロロピリジン−3−イル)メチル]−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.78:4−[3−(3−クロロ−4−メトキシベンジル)−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.79:4−[3−(3,4−ジメトキシベンジル)−6−(2−フルオロエトキシ)−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.89:2−[5−({6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−1−(1−ホルミルピペリジン−4−イル)−2,4−ジオキソ−1,4−ジヒドロキナゾリン−3(2H)−イル}メチル)−2−メトキシフェノキシ]アセトアミド
No.90:4−{6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−3−(3−ヒドロキシ−4−メトキシベンジル)−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.91:4−[3−(3,4−ジメトキシベンジル)−6−エトキシ−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.97:4−[5,7−ジクロロ−3−(3,4−ジメトキシベンジル)−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.102:4−[7−クロロ−3−(3,4−ジメトキシベンジル)−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.108:4−{6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−3−(3−フルオロ−4−メトキシベンジル)−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.111:4−[6−(ジフルオロメトキシ)−3−(3,4−ジメトキシベンジル)−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.112:4−[3−(3,4−ジメトキシベンジル)−6−(1−メチルエトキシ)−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.114:4−{6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−3−[4−メトキシ−3−(1−メチルエトキシ)ベンジル]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.116:4−{6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−3−(3−メトキシベンジル)−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.117:4−{3−[3,5−bis(トリフルオロメチル)ベンジル]−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.118:4−[3−(3−エトキシベンジル)−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.124:4−{3−[3−クロロ−4−(2−メトキシエトキシ)ベンジル]−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.130:4−[3−(3,4−ジエトキシベンジル)−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.131:4−[3−(4−エトキシ−3−メトキシベンジル)−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.133:4−{6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−3−(4−メトキシ−3−メチルベンジル)−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.134:4−{6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3−[4−(トリフルオロメチル)ベンジル]−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.135:4−{6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3−[4−(トリフルオロメチル)ベンジル]−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.143:4−{3−[4−(ベンジルオキシ)−3−メトキシベンジル]−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.145:4−{6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−3−(3−メトキシ−4−ニトロベンジル)−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.155:4−[3−(4−エトキシベンジル)−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.158:4−{6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−3−[4−(モルホリン−4−イルメチル)ベンジル]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.160:4−{6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−3−(4−(モルホリン−4−イル)ベンジル)−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.165:4−[3−(ビフェニル−4−イルメチル)−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.166:4−{6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−3−[4−(メチルスルファニル)ベンジル]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.167:4−{6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3−(4−(ピリジン−3−イル)ベンジル)−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.170:4−{6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−3−(3−メトキシ−4−メチルベンジル)−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.175:2−[2−(シクロペンチルオキシ)−5−({6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−1−(1−ホルミルピペリジン−4−イル)−2,4−ジオキソ−1,4−ジヒドロキナゾリン−3(2H)−イル}メチル)フェノキシ]アセトアミド
No.178:4−{6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−3−(3−メトキシ−4−プロポキシベンジル)−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.183:2−[2−(シクロペンチルオキシ)−5−({6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−1−(1−ホルミルピペリジン−4−イル)−2,4−ジオキソ−1,4−ジヒドロキナゾリン−3(2H)−イル}メチル)フェノキシ]−N−メチルアセトアミド
No.184:2−[2−(シクロペンチルオキシ)−5−({6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−1−(1−ホルミルピペリジン−4−イル)−2,4−ジオキソ−1,4−ジヒドロキナゾリン−3(2H)−イル}メチル)フェノキシ]−N,N−ジメチルアセトアミド
No.185:2−[2−(シクロペンチルオキシ)−5−({6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−1−(1−ホルミルピペリジン−4−イル)−2,4−ジオキソ−1,4−ジヒドロキナゾリン−3(2H)−イル}メチル)フェノキシ]−N−メトキシ−N−メチルアセトアミド
No.186:4−{3−[4−(シクロペンチルオキシ)−3−エトキシベンジル]−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.188:4−{3−[4−(シクロペンチルオキシ)−3−(1−メチルエトキシ)ベンジル]−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.189:4−{3−[4−(シクロペンチルオキシ)−3−プロポキシベンジル]−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.190:4−{3−[4−(シクロペンチルオキシ)−3−ヒドロキシベンジル]−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.193:4−{3−[4−(ジフルオロメトキシ)−3−メトキシベンジル]−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.194:4−{3−[4−(ジフルオロメトキシ)−3−エトキシベンジル]−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.200:4−{6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3−(4−(チオフェン−3−イル)ベンジル)−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.201:4−{6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3−(4−(ピリジン−4−イル)ベンジル)−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.203:4−{6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−3−[(1−メチル−1H−インドール−6−イル)メチル]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.206:4−{3−[4−(シクロプロピルメトキシ)−3−メトキシベンジル]−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.207:2−[4−({6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−1−(1−ホルミルピペリジン−4−イル)−2,4−ジオキソ−1,4−ジヒドロキナゾリン−3(2H)−イル}メチル)−2−メトキシフェノキシ]−N−メチルアセトアミド
No.212:4−{6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3−[4−(1H−ピラゾール−1−イル)ベンジル]−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.213:4−{6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3−(4−(ピリジン−2−イル)ベンジル)−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.215:4−{6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3−(4−(チオフェン−2−イル)ベンジル)−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.216:4−{6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3−(キノリン−7−イルメチル)−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.218:4−{6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−3−[(6−メトキシナフタレン−2−イル)メチル]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.223:4−{3−[4−(1H−ベンゾイミダゾール−1−イル)ベンジル]−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.224:4−{6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−3−[3−メトキシ−4−(2−メチルプロポキシ)ベンジル]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.226:4−{6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−3−[3−メトキシ−4−(テトラヒドロフラン−3−イルオキシ)ベンジル]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.228:4−[3−{4−[(1−ベンジルピロリジン−3−イル)オキシ]−3−メトキシベンジル}−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.230:4−[3−(1−ベンゾチオフェン−5−イルメチル)−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.232:4−{6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−3−[3−メトキシ−4−(1−メチルエトキシ)ベンジル]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.233:4−[3−(3,4−ジメトキシベンジル)−7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.234:4−[3−{4−[(1−アセチルピロリジン−3−イル)オキシ]−3−メトキシベンジル}−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.239:4−[3−{4−[(4−フルオロベンジル)オキシ]−3−メトキシベンジル}−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.240:4−[3−{4−[(4−クロロベンジル)オキシ]−3−メトキシベンジル}−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.242:4−[3−{4−[(3−クロロベンジル)オキシ]−3−メトキシベンジル}−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.243:4−{6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3−(3−(チオフェン−3−イル)ベンジル)−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.245:4−[3−(4−エトキシ−3−メトキシベンジル)−6−(2−ヒドロキシエトキシ)−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.246:4−[3−{4−[2−(2,3−ジヒドロ−1H−インドール−1−イル)−2−オキソエトキシ]−3−メトキシベンジル}−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.250:4−[3−{4−[(3,4−ジクロロベンジル)オキシ]−3−メトキシベンジル}−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.251:4−{6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−3−[3−メトキシ−4−(2−オキソ−2−(ピペリジン−1−イル)エトキシ)ベンジル]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.254:4−{3−[3−エトキシ−4−(チオフェン−2−イルメトキシ)ベンジル]−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.258:4−[3−(3,4−ジメトキシベンジル)−6−[2−フルオロ−1−(ヒドロキシメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.263:(2R)−2−[2−(シクロペンチルオキシ)−5−({6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−1−(1−ホルミルピペリジン−4−イル)−2,4−ジオキソ−1,4−ジヒドロキナゾリン−3(2H)−イル}メチル)フェノキシ]プロパン酸
No.264:4−{6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−3−[(1−メチル−3−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.270:4−{6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−3−[4−(5−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)ベンジル]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.275:4−{6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3−(4−(ピリミジン−5−イル)ベンジル)−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.276:4−{6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−3−[(1−メチル−3−フェニル−1H−ピラゾール−5−イル)メチル]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.278:4−{6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3−{[6−(1H−ピラゾール−1−イル)ピリジン−3−イル]メチル}−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.279:4−{6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3−[(2−(チオフェン−2−イル)ピリミジン−5−イル)メチル]−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.280:4−{6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−3−[4−(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)ベンジル]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.282:4−{6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−3−[4−(3−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)ベンジル]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.283:[2−(シクロペンチルオキシ)−5−({6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−1−(1−ホルミルピペリジン−4−イル)−2,4−ジオキソ−1,4−ジヒドロキナゾリン−3(2H)−イル}メチル)フェノキシ]酢酸
No.285:4−{6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3−(チエノ[2,3−b]ピリジン−2−イルメチル)−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.286:4−{6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3−[(6−フェニルピリジン−3−イル)メチル]−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.287:4−{6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−3−[(6−(モルホリン−4−イル)ピリジン−3−イル)メチル]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.289:4−{6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3−[(6−(チオフェン−2−イル)ピリジン−3−イル)メチル]−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.292:4−{6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−3−[(1−メチル−5−フェニル−1H−ピラゾール−3−イル)メチル]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.294:4−({6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−1−(1−ホルミルピペリジン−4−イル)−2,4−ジオキソ−1,4−ジヒドロキナゾリン−3(2H)−イル}メチル)ビフェニル−2−カルボニトリル
No.295:(2R)−2−[2−(シクロペンチルオキシ)−5−({6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−1−(1−ホルミルピペリジン−4−イル)−2,4−ジオキソ−1,4−ジヒドロキナゾリン−3(2H)−イル}メチル)フェノキシ]−N−メチルプロパンアミド
No.297:4−{7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3−(4−(チオフェン−2−イル)ベンジル)−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.298:4−{6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−3−[3−メトキシ−4−(モルホリン−4−イルメチル)ベンジル]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.299:4−{6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−3−[3−メトキシ−4−(ピペリジン−1−イルメチル)ベンジル]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.300:4−[3−{4−[(3,4−ジクロロベンジル)オキシ]−3−メトキシベンジル}−7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.301:2−[2−(シクロペンチルオキシ)−5−({6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−1−(1−ホルミルピペリジン−4−イル)−2,4−ジオキソ−1,4−ジヒドロキナゾリン−3(2H)−イル}メチル)フェノキシ]−N−エチルアセトアミド
No.302:(2S)−2−[2−(シクロペンチルオキシ)−5−({6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−1−(1−ホルミルピペリジン−4−イル)−2,4−ジオキソ−1,4−ジヒドロキナゾリン−3(2H)−イル}メチル)フェノキシ]プロパン酸
No.305:4−{6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−3−(3−メトキシ−4−{[(3R)−2−オキソ−1−フェニルピロリジン−3−イル]オキシ}ベンジル)−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.306:4−{3−[4−(シクロブチルメトキシ)−3−メトキシベンジル]−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.307:4−{3−[4−(ベンジルオキシ)−3−メトキシベンジル]−7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.308:4−{7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−3−(4−ヒドロキシ−3−メトキシベンジル)−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.309:4−{3−[4−(シクロプロピルメトキシ)−3−メトキシベンジル]−7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.310:4−{7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−3−[3−メトキシ−4−(2−メチルプロポキシ)ベンジル]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.311:4−{7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−3−[3−メトキシ−4−(1−メチルエトキシ)ベンジル]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.312:4−[3−(4−エトキシ−3−メトキシベンジル)−7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.315:4−{7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−3−{[6−(3−メトキシフェニル)ピリジン−3−イル]メチル}−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.316:4−{7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−3−{[6−(2−フルオロフェニル)ピリジン−3−イル]メチル}−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.317:4−{7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−3−{[6−(4−フルオロフェニル)ピリジン−3−イル]メチル}−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.318:4−{7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−3−{[6−(4−メトキシフェニル)ピリジン−3−イル]メチル}−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.319:4−{7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3−[(6−(チオフェン−2−イル)ピリジン−3−イル)メチル]−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.320:4−{3−[3−エトキシ−4−(チオフェン−2−イルメトキシ)ベンジル]−7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.321:4−{7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−3−[4−(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)ベンジル]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.322:4−{7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3−(4−(ピリミジン−5−イル)ベンジル)−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.323:4−{7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−3−[(1−メチル−3−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.324:4−{7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−3−[3−メトキシ−4−(2−オキソ−2−(ピペリジン−1−イル)エトキシ)ベンジル]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.325:4−[3−{4−[2−(2,3−ジヒドロ−1H−インドール−1−イル)−2−オキソエトキシ]−3−メトキシベンジル}−7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.326:4−{7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−3−[4−(5−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)ベンジル]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.327:4−[3−{4−[(3−クロロベンジル)オキシ]−3−メトキシベンジル}−7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.328:4−[3−{[6−(3,5−ジクロロフェニル)ピリジン−3−イル]メチル}−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.329:4−({7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−1−(1−ホルミルピペリジン−4−イル)−2,4−ジオキソ−1,4−ジヒドロキナゾリン−3(2H)−イル}メチル)ビフェニル−2−カルボニトリル
No.330:4−{7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3−[4−(1H−ピラゾール−1−イル)ベンジル]−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.331:4−{7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−3−{[6−(3−フルオロフェニル)ピリジン−3−イル]メチル}−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.332:3−[5−({7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−1−(1−ホルミルピペリジン−4−イル)−2,4−ジオキソ−1,4−ジヒドロキナゾリン−3(2H)−イル}メチル)ピリジン−2−イル]ベンゾニトリル
No.333:4−[3−(3,4−ジエトキシベンジル)−7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.334:4−[3−{4−[(4−クロロベンジル)オキシ]−3−メトキシベンジル}−7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.335:4−{7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−3−[4−(モルホリン−4−イルメチル)ベンジル]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.336:4−{7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3−{[6−(1H−ピラゾール−1−イル)ピリジン−3−イル]メチル}−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.337:4−{7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−3−(4−(モルホリン−4−イル)ベンジル)−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.338:4−{7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−3−(3−メトキシ−4−プロポキシベンジル)−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.339:4−{3−[4−(1H−ベンゾイミダゾール−1−イル)ベンジル]−7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.340:5−({7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−1−(1−ホルミルピペリジン−4−イル)−2,4−ジオキソ−1,4−ジヒドロキナゾリン−3(2H)−イル}メチル)−2−メトキシベンゾニトリル
No.341:3−(3,4−ジメトキシベンジル)−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−1−(1−ホルミルピペリジン−4−イル)−2,4−ジオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキナゾリン−7−カルボニトリル
No.342:4−[3−(4−ブロモベンジル)−7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.343:4−[3−{4−[(3,4−ジクロロベンジル)オキシ]−3−(2−メトキシエトキシ)ベンジル}−7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.344:4−{3−[4−(ベンジルオキシ)ベンジル]−7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.345:4−[3−{4−[(3,4−ジクロロベンジル)オキシ]−3−エトキシベンジル}−7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.349:4−[3−{4−[(3,4−ジクロロベンジル)オキシ]−3−(2−フルオロエトキシ)ベンジル}−7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.350:4−[3−{4−[(2−クロロ−4−フルオロベンジル)オキシ]−3−メトキシベンジル}−7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.351:4−[3−{4−[(2,4−ジクロロベンジル)オキシ]−3−メトキシベンジル}−7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.352:4−[3−{4−[(2−クロロ−6−フルオロベンジル)オキシ]−3−メトキシベンジル}−7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.353:4−[3−{4−[(2,6−ジクロロベンジル)オキシ]−3−メトキシベンジル}−7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.354:4−[3−{4−[(2−クロロベンジル)オキシ]−3−メトキシベンジル}−7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.355:4−[7−フルオロ−3−{4−[(2−フルオロベンジル)オキシ]−3−メトキシベンジル}−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.357:2−[(3,4−ジクロロベンジル)オキシ]−5−({7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−1−(1−ホルミルピペリジン−4−イル)−2,4−ジオキソ−1,4−ジヒドロキナゾリン−3(2H)−イル}メチル)ベンゾニトリル
No.358:4−[3−{4−[(3,4−ジクロロフェノキシ)メチル]−3−メトキシベンジル}−7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.360:4−{7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3−[4−(2−フェニルエチル)ベンジル]−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.362:4−[3−{4−[(4,5−ジクロロ−2−フルオロベンジル)オキシ]−3−メトキシベンジル}−7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.369:4−[3−{4−[(4−クロロフェノキシ)メチル]−3−メトキシベンジル}−7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.371:4−[3−{3−クロロ−4−[(4−クロロベンジル)オキシ]−5−エトキシベンジル}−7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.373:4−[3−{3−クロロ−4−[(2,4−ジクロロベンジル)オキシ]−5−エトキシベンジル}−7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.375:4−[7−フルオロ−3−{4−[(4−フルオロベンジル)オキシ]−3−メトキシベンジル}−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.376:4−[3−{4−[(3,5−ジクロロベンジル)オキシ]−3−メトキシベンジル}−7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.377:4−[3−(4−{[4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ}−3−メトキシベンジル)−7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.379:4−[3−{4−[(3−クロロフェノキシ)メチル]−3−メトキシベンジル}−7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.380:4−[3−{4−[(3,5−ジフルオロベンジル)オキシ]−3−メトキシベンジル}−7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.381:4−{3−[4−(ベンジルオキシ)−3−メトキシベンジル]−7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.382:4−[3−{4−[(3−クロロ−5−フルオロベンジル)オキシ]−3−メトキシベンジル}−7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.383:4−{7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−3−(3−メトキシ−4−{[4−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ}ベンジル)−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.384:4−[3−{4−[(2,5−ジクロロベンジル)オキシ]−3−メトキシベンジル}−7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.385:4−{[4−({7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−1−(1−ホルミルピペリジン−4−イル)−2,4−ジオキソ−1,4−ジヒドロキナゾリン−3(2H)−イル}メチル)−2−メトキシフェノキシ]メチル}ベンゾニトリル
No.386:3−{[4−({7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−1−(1−ホルミルピペリジン−4−イル)−2,4−ジオキソ−1,4−ジヒドロキナゾリン−3(2H)−イル}メチル)−2−メトキシフェノキシ]メチル}ベンゾニトリル
No.387:4−[3−{4−[(4−クロロ−2−フルオロベンジル)オキシ]−3−メトキシベンジル}−7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.388:4−[3−{4−[1−(3,4−ジクロロフェニル)エトキシ]−3−メトキシベンジル}−7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.389:4−{7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−3−{4−[(3−ヒドロキシベンジル)オキシ]−3−メトキシベンジル}−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.390:4−[7−フルオロ−3−{4−[(3−フルオロベンジル)オキシ]−3−メトキシベンジル}−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.391:4−[3−{4−[(3,4−ジフルオロベンジル)オキシ]−3−メトキシベンジル}−7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.392:4−{3−[4−(5,6−ジクロロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−イル)−3−メトキシベンジル]−7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.393:4−({7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−1−(1−ホルミルピペリジン−4−イル)−2,4−ジオキソ−1,4−ジヒドロキナゾリン−3(2H)−イル}メチル)フェニル 3,4−ジクロロベンゼンスルホネート
No.394:4−({7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−1−(1−ホルミルピペリジン−4−イル)−2,4−ジオキソ−1,4−ジヒドロキナゾリン−3(2H)−イル}メチル)−2−メトキシフェニル 3,4−ジクロロベンゼン−スルホネート
No.403:3,4−ジクロロ−N−[4−({7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−1−(1−ホルミルピペリジン−4−イル)−2,4−ジオキソ−1,4−ジヒドロキナゾリン−3(2H)−イル}メチル)−2−メトキシフェニル]ベンズアミド
−質量スペクトルは、Platform LCZタイプ(Waters)またはZQ4000タイプ(Waters)の四重極分光計を用いてポジティブエレクトロスプレーイオン化モードで作成される;
−NMR(核磁気共鳴)スペクトルはフーリエ変換分光計(Bruker)を用いて300℃(交換可能なプロトンは記録されない。)の温度で作成される;
−s=一重項、
−d=二重項、
−m=多重項、
−br=ブロードシグナル
−t=三重項、
−q=四重項
−DMSO−d6=重水素化ジメチルスルホキシド、
−CDCl3=重水素化クロロホルム。
ACN:アセトニトリル
AcOEt:酢酸エチル
AcOH:酢酸
DBU:1,8−ジアザビシクロ[5.4.0]ウンデカ−7−エン
DCM:ジクロロメタン
DCE:1,2−ジクロロエタン
DIAD:ジイソプロピルアゾジカルボキシラート
DIEA:ジイソプロピルアミン
DMF:N,N−ジメチルホルムアミド
EtOH:エタノール
HBTU:O−(ベンゾトリアゾール−1−イル)−N,N,N’,N’−テトラメチルウロニウムヘキサフルオロホスフェート
IBCF:クロロギ酸イソブチル
MeOH:メタノール
NaBH(OAc)3:ナトリウムトリアセトキシボロヒドリド
AT:室温
min:分
THF:テトラヒドロフラン
NEt3:トリエチルアミン
TFA:トリフルオロ酢酸
{[3−(3,4−ジメトキシベンジル)−1−(1−ホルミルピペリジン−4−イル)−2,4−ジオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキナゾリン−6−イル]オキシ}アセトニトリルの調製
1,1−ジメチルエチル 4−{[4−(ベンジルオキシ)−2−(メトキシカルボニル)フェニル]アミノ}ピペリジン−1−カルボキシラート
1,1−ジメチルエチル 4−{[4−(ベンジルオキシ)−2−(メトキシカルボニル)フェニル][(2−メチルプロポキシ)カルボニル]アミノ}ピペリジン−1−カルボキシラート
5−(ベンジルオキシ)−2−({1−[(1,1−ジメチルエトキシ)カルボニル]−ピペリジン−4−イル}[(2−メチルプロポキシ)カルボニル]アミノ)安息香酸のナトリウム塩
1,1−ジメチルエチル 4−[{4−(ベンジルオキシ)−2−[(3,4−ジメトキシベンジル)カルバモイル]フェニル}(イソブトキシカルボニル)アミノ]ピペリジン−1−カルボキシラート
1,1−ジメチルエチル 4−[6−(ベンジルオキシ)−3−(3,4−ジメトキシベンジル)−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルボキシラート
6−(ベンジルオキシ)−3−(3,4−ジメトキシベンジル)−1−(ピペリジン−4−イル)キナゾリン−2,4(1H,3H)−ジオン
4−[6−(ベンジルオキシ)−3−(3,4−ジメトキシベンジル)−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
4−[3−(3,4−ジメトキシベンジル)−6−ヒドロキシ−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
{[3−(3,4−ジメトキシベンジル)−1−(1−ホルミルピペリジン−4−イル)−2,4−ジオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキナゾリン−6−イル]オキシ}アセトニトリル
{[1−(1−アセチルピペリジン−4−イル)−3−(3,4−ジメトキシベンジル)−2,4−ジオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキナゾリン−6−イル]オキシ}アセトニトリルの調製
1−(1−アセチルピペリジン−4−イル)−6−(ベンジルオキシ)−3−(3,4−ジメトキシベンジル)キナゾリン−2,4(1H,3H)−ジオン
1−(1−アセチルピペリジン−4−イル)−3−(3,4−ジメトキシベンジル)−6−ヒドロキシキナゾリン−2,4(1H,3H)−ジオン
{[1−(1−アセチルピペリジン−4−イル)−3−(3,4−ジメトキシベンジル)−2,4−ジオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキナゾリン−6−イル]オキシ}アセトニトリル
4−[3−(4−クロロベンジル)−6−(2,2−ジフルオロエトキシ)−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒドの合成
メチル 5−(2,2−ジフルオロエトキシ)−2−ニトロベンゾアート
メチル 2−アミノ−5−(2,2−ジフルオロエトキシ)ベンゾアート
1,1−ジメチルエチル 4−{[4−(2,2−ジフルオロエトキシ)−2−(メトキシカルボニル)フェニル]アミノ}ピペリジン−1−カルボキシラート
1,1−ジメチルエチル 4−{カルバモイル[4−(2,2−ジフルオロエトキシ)−2−(メトキシカルボニル)フェニル]アミノ}ピペリジン−1−カルボキシラート
1,1−ジメチルエチル 4−[6−(2,2−ジフルオロエトキシ)−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルボキシラート
6−(2,2−ジフルオロエトキシ)−1−(ピペリジン−4−イル)キナゾリン−2,4(1H,3H)−ジオン
4−[6−(2,2−ジフルオロエトキシ)−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
4−[3−(4−クロロベンジル)−6−(2,2−ジフルオロエトキシ)−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
4−{3−[3−(シクロペンチルオキシ)−4−メトキシベンジル]−6−(2,2−ジフルオロエトキシ)−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒドの合成
N−{[3−(3,4−ジメトキシベンジル)−1−(1−ホルミルピペリジン−4−イル)−2,4−ジオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキナゾリン−6−イル]メチル}アセトアミドの合成
メチル 2−アミノ−5−({[(1,1−ジメチルエトキシ)カルボニル]アミノ}メチル)ベンゾアート
ベンジル 4−{[4−({[(1,1−ジメチルエトキシ)カルボニル]アミノ}メチル)−2−(メトキシカルボニル)フェニル]アミノ}ピペリジン−1−カルボキシラート
ベンジル 4−{[4−({[(1,1−ジメチルエトキシ)カルボニル]アミノ}メチル)−2−(メトキシカルボニル)フェニル](エトキシカルボニル)アミノ}ピペリジン−1−カルボキシラート
ベンジル 4−[3−(3,4−ジメトキシベンジル)−6−({[(1,1−ジメチルエトキシ)カルボニル]アミノ}メチル)−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルボキシラート
ベンジル 4−[6−(アミノメチル)−3−(3,4−ジメトキシベンジル)−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルボキシラート
ベンジル 4−{6−[(アセチルアミノ)メチル]−3−(3,4−ジメトキシベンジル)−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルボキシラート
N−{[3−(3,4−ジメトキシベンジル)−2,4−ジオキソ−1−(ピペリジン−4−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロキナゾリン−6−イル]メチル}アセトアミド
N−{[3−(3,4−ジメトキシベンジル)−1−(1−ホルミルピペリジン−4−イル)−2,4−ジオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキナゾリン−6−イル]メチル}アセトアミド
PDE7を阻害する式(I)の化合物の能力を、酵素反応を停止させた後、ポリエチレンイミン(PEI)セルロース上での薄層クロマトグラフィーによって、放射性cAMP(PDE7の基質)を放射性5’−AMP(酵素反応の生成物)から分離することに基づく酵素アッセイを用いて測定する。5’−AMPをPEIセルロースから定量的に抽出し、液体シンチレーションカウンターを用いて放射能を測定する。
[3H]−cAMP(NET275;25から40Ci/mmol)はPerkin−Elmer(NEN Life Sciences、ボストン、米国)から購入し、ロリプラムはSigma(St.Louis、ミズーリ州、米国)から購入し、薄層クロマトグラフィー用プラスチック製のポリエチレンイミンセルロースFのシートはMerck(Darmstadt、ドイツ国)から購入した。すべての使用した他の製品は市販のものである。
BloomおよびBeavo(Prot.Natl.Acad.Sci.米国、(1996)93、14188−14192)に記載されたものと類似の方法に従って、ヒトPDE7を、HUT−78細胞株から部分的に精製した。得られた酵素製剤を、20mMのTris−HCl(pH7.0)、5mMのMgCl2、4mMのEDTA、1mMのジチオトレイトールおよび20%グリセロールを含む緩衝液中に−80℃で保存する。部分精製されたPDE7にPDE4が混入するので、PDE4活性を完全に阻害するために、酵素アッセイにおいて10μMのロリプラム(PDE4の選択的阻害剤)を加える必要がある。下記の放射化学的分析を用いて測定された、cAMPに対するPDE7のミカエリス定数(Km)は、21nMである。
PDE7阻害剤として試験する式(I)の化合物を、10mMの濃度でDMSOに溶解する。続いて、所望の濃度の溶液を得るために、これらの溶液をDMSOに段階的に希釈する。続いて、後者をアッセイ緩衝液で20分の1に希釈して、5%のDMSO溶液を得る。後者を、酵素アッセイで最終的に5分の1に希釈する。
40mMのTris−HCl(pH7.5)、15mMのMgCl2、1mMのEGTA、0.5mg/mlのウシ血清アルブミン、0.063μCiの[3H]−cAMP(15から25nMのcAMP濃度に対応する。)、10μMのロリプラムおよびPDE7を最終容量100μlで含む1.5mlエッペンドルフチューブ中で、アッセイを行う。アッセイは、PDE7阻害剤として試験する化合物の非存在下(対照試料)または存在下(処理試料)で行う。アッセイにおけるDMSOの最終濃度は2%である。酵素を加えることによって反応を開始し、試料を室温で30分間維持する。10から15%の転化率を得るように、酵素の希釈を調整する。栓をしたエッペンドルフチューブを100℃の湯浴に3分間浸すことによって、酵素反応を停止する。ブランク(酵素の追加直後に停止された反応)は各実験に含まれる。続いて、試料を10000xgで1分間遠心分離機にかけ、10μgのcAMPおよび10μgの5’−AMPを前もって付けたPEIセルロースシートの底縁から2cmに、上清10μlの分割量の一部を付ける。後で行う移動を容易にし、5’−AMPを含むPEIセルロースのストリップの切り取りをより簡単にするために、幅1mmより大きいスパチュラでセルロースをこすることによって、プレート1枚につき、幅1cmを有する18個の移動レーンを定める。上昇クロマトグラフィーによって、プレートを、0.30MのLiCl水溶液で全長にわたり展開させる。5’−AMP(Rf=0.20)およびcAMP(Rf=0.47)を、254nmのUV光下で可視化する。5’−AMPを含むPEIセルロースのストリップを切り取り、2mlの、16Mギ酸および2Mギ酸アンモニウムの水中の水溶液(回転撹拌機で15分)で、ヌクレオチドを計量フラスコに定量的に抽出する。10mlのシンチレーション液体(Perkin−Elmer/WallacのOptiPhase HiSafe 3)の追加後、液体シンチレーション計数器(モデル1414(Perkin−Elmer/Wallac))を用いて、放射能をカウントする。各アッセイを繰り返して行う。酵素反応において形成された5’−AMPと特異的に関連する放射能を、対照(または処理試料)の平均値からブランクの平均値を差し引くことによって得る。
例示であり限定されない実施例として、以下のキナゾリンジオンは以下に示されるIC50値でPDE7を阻害する:
化合物
No.16:4−[6−(2,2−ジフルオロエトキシ)−3−(3,4−ジメトキシベンジル)−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.11:4−[3−(3,4−ジメトキシベンジル)−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.72:4−[3−(3,4−ジメトキシベンジル)−6−(2−ヒドロキシエトキシ)−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.77:N−{[3−(3,4−ジメトキシベンジル)−1−(1−ホルミルピロリジン−3−イル)−2,4−ジオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキナゾリン−6−イル]メチル}アセトアミド
No.97:4−[5,7−ジクロロ−3−(3,4−ジメトキシベンジル)−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.111:4−[6−(ジフルオロメトキシ)−3−(3,4−ジメトキシベンジル)−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
PDE7について記載されたものと同等の酵素アッセイをPDE8について用いることによって、以下のIC50値を得る:
雄のC57B6マウス(23−26g)を麻酔し(ケタミン1g/kg+キシラジン0.02g/kg、IP)、心臓を露出させるための開胸術に供する前に、呼吸補助下に置く。次いで、左冠状動脈を一時的に結紮することによって、心虚血を誘導する。45分間の冠動脈閉塞後、虚血性にした領域の再かん流を可能にするために、結紮糸を除去する。胸部を閉じて胸腔を元に戻した後、動物をリバイバルケージに置く。
化合物番号1(2−{[3−(3,4−ジメトキシベンジル)−1−(1−ホルミルピペリジン−4−イル)−2,4−ジオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキナゾリン−6−イル]オキシ}プロパンニトリル) 50.0mg
マンニトール 223.75mg
クロスカルメロースナトリウム 6.0mg
トウモロコシでんぷん 15.0mg
ヒドロキシプロピルメチルセルロース 2.25mg
ステアリン酸マグネシウム 3.0mg
1人当たり0.5mgから800mgの有効成分、より具体的には0.5mgから200mgの連日投与を可能にするために、前記単位形態は、薬の剤形に従って、投与量を含む。
Claims (15)
- 少なくとも1つの心臓血管疾患を治療することおよび/または少なくとも1つの心臓血管疾患の発症を予防することを目的とする薬剤の調製のための、塩基または酸付加塩の形態の一般式(I)
− Aは、アリール基またはヘテロアリール基を表し;
− R1は、
■水素原子、
■−C(O)R{Rは水素原子、(C1−C6)アルコキシ基、アリール基、(C3−C6)シクロアルキル基または(C1−C6)アルキル基であり、前記アルキルは、
・1個以上のヒドロキシル基、
・ベンジルオキシ基、
・アリールによって任意に置換されている(C1−C6)アルコキシ基、または
・(C3−C6)シクロアルキル基
によって任意に置換されている。}、
■任意に置換されている(C1−C6)アルキル基、
を表し;
− R2は、
■水素原子、
■ハロゲン原子、
■シアノ基、
■ニトロ基、
■−NH2によって、さもなければ−NHC(O)Rb基{Rbは下記に定義される通りである。}によって任意に置換されている(C1−C6)アルキル基、
■−ORa基{式中、Raは、
・水素原子、
・1個以上のハロゲン原子によって、1個以上のヒドロキシル基によって、アリール基によっておよび/または1個以上のシアノ基によって任意に置換されている(C1−C6)アルキル基、
・(C2−C6)アルキニル基、
・アリール基
を表す。}
を表し;
− R3は、
■水素原子、
■ハロゲン原子、
■ヒドロキシル基、
■シアノ基、
■−SCF3基、
■ニトロ基、
■−S(O)0−2−アルキル基、−S(O)0−2−ヘテロシクロアルキル基、−O−SO2−アリール基(1個以上のハロゲン原子によって任意に置換されている。);
■末端アルキルにおいてそれぞれ任意に置換されているアルキルアミノアルキルまたはシクロアルキルアミノアルキル基、
■任意に置換されているスルホンアミド基、
■アリール基またはヘテロアリール基{前記基は単環式または多環式でありおよびさらに(C1−C6)アルキル基によって、1個以上のハロゲン原子によってまたは(C1−C6)アルコキシ基によって任意に置換されている。}、
■(C1−C6)アルキル基によって任意に置換されているヘテロシクロアルキル基、
■(C1−C6)アルキル基{
−1個以上のハロゲン原子、
−1個以上のハロゲン原子によってまたは1個以上のヒドロキシル基によって置換され得るアリール基、
−ヘテロアリール基、
−アリール基(自身が1個以上のハロゲン原子によって任意に置換されている。)によって置換され得る1個以上のヒドロキシル基、または
−CO(O)Ra基によってまたは(C1−C6)アルキル基(Raは上記に定義される通りである。)によって任意に置換されているヘテロシクロアルキル基
によって任意に置換されている。}、
■−C(O)NRbRc基{RbおよびRcは下記に定義される通りである。}、
■−C(O)ORc基または−O−C(O)ORc基{Rcは下記に定義される通りである。}、
■(C1−C6)アルコキシ基{
−アミノアルキル基、
−アミノシクロアルキル基、
−シクロアルキル基、
−ヘテロシクロアルキル基、
−単環式または多環式ヘテロアリール基、
−1個以上のヒドロキシル基、
−1個以上のハロゲン原子、
−(C1−C6)アルコキシ基、
−C(O)ORc基{Rcは下記に定義される通りである。}、
−C(O)NRbRc基{RbおよびRcは下記に定義される通りである。}、および/または
−自身が1個以上のハロゲン原子、シアノ基、(C1−C6)アルコキシ基、−O−ハロアルキル基および/またはハロアルキル基によって任意に置換されているアリール基
によって任意に置換されている。}、
■−O−シクロアルキル基、−O−アリール基または−O−ヘテロシクロアルキル基{
−自身が1個以上のハロゲン原子によってまたは(C1−C6)アルキル基によって任意に置換されているアリール基、
−1個以上のハロゲン原子、および/または
−自身がアリール基によって置換され得る(C1−C6)アルキル基
によってそれぞれ任意に置換されている。}、
■1個以上のハロゲン原子によって、シアノ基によって、ニトロ基によって、1個以上のヒドロキシル基によってもしくは(C1−C6)アルコキシ基によってそれぞれ任意に置換されている−NH−CO−NH−アリール基、−NH−CO−NH−ヘテロアリール基または−NH−CO−NH−(C1−C6)アルキル基、
■−N−(C1−C6)アルキル基{(C1−C6)アルキル基が、
1個以上のハロゲン原子によっておよび/またはSO2基によって任意に置換されている1個以上のアリール基
によって置換され得る。}、
■1個以上のハロゲン原子によってそれぞれ任意に置換されている−NH−CO−アリール基または−NH−CO−ヘテロアリール基
を表し;
さもなければ、R3は、Aと一緒に、(C1−C6)アルコキシ基または(C1−C6)アルキル基{アリール基(自身が1個以上のハロゲン原子によって置換され得る。)によって任意に置換されている。}によって任意に置換されている、環A部分が5又は6員環数で構成される二環式ヘテロアリール基を形成し;
− R4は、水素原子または(C1−C6)アルキル基を表し;
− Rbは、
・水素原子、
・1個以上のハロゲン原子によって、1個以上のヒドロキシル、シアノ、アミノ、ヘテロシクロアルキルもしくは(C1−C6)アルコキシ基によってまたはアリール基{1個以上のハロゲン原子によって任意に置換されている。}によって任意に置換されている(C1−C6)アルキル基、
・(C3−C6)シクロアルキル基、
・(C2−C6)アルキニル基、
・(C1−C6)アルコキシ基、
・1個以上のハロゲン原子によって任意に置換されているアリール基
を表し;
− Rcは、水素原子または(C1−C6)アルキル基(1個以上のハロゲン原子によって任意に置換されている。)を表し;
または、RbおよびRcは、これらが結合している窒素原子と一緒に、多環式ヘテロアリール基またはヘテロシクロアルキル基を形成し;
− mおよびnは、互いに独立して値0、1または2を表し、m+nは3以下であり;
− pおよびp’は、互いに独立して値1、2または3を表し、pが2以上である場合、R2基は別個の炭素原子上にありおよび互いに異なることができ、ならびにp’が2以上である場合、R3基は別個の炭素原子上にありおよび互いに異なることができ;
− qは、値0または2を表し、q=0の場合、2,4−ジオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキナゾリン環系の1位に位置している窒素に結合している含窒素ヘテロ環基はもはや架橋しておらず、および
の型であり、
− rは、値0または1を表す。]
に対応する化合物の使用。 - 心臓血管疾患が(i)冠動脈疾患、(ii)心筋の疾患、(iii)心臓弁の疾患、(iv)心膜の疾患、(v)心臓の鼓動の疾患および心臓伝導の疾患、ならびに(vi)血管系の疾患から選択されることを特徴とする、請求項1に記載の使用。
- 心臓血管疾患が心筋梗塞、心筋および/または骨格筋の再かん流傷害に関連する疾患、肺高血圧症、肝線維症、ステントを取り付けるまたは取り付けない血管形成術後の動脈再狭窄、アテローム性動脈硬化症およびこの合併症、心不全、拡張型心臓病ならびにウイルス性および/または細菌性の心筋炎から選択されることを特徴とする、請求項1または2に記載の使用。
- 心臓血管疾患が、心筋梗塞の結果として生じる心収縮機能障害であることを特徴とする、請求項3に記載の使用。
- Aがフェニル基またはピリジル基を表すことを特徴とする、請求項1から4のいずれか一項に記載の使用。
- q=0ならびにmおよびnがそれぞれ1を表すことを特徴とする、請求項1から5のいずれか一項に記載の使用。
- R2が(C1−C6)アルキル基を表すことを特徴とする、請求項1から6のいずれか一項に記載の使用。
- R 2 が−NH−CO−Rb基(Rbは請求項1に定義される通りである。)によって置換されているメチルを表すことを特徴とする、請求項7に記載の使用。
- R2が−ORa基(Raは請求項1に定義される通りである。)を表すことを特徴とする、請求項1から6のいずれか一項に記載の使用。
- R2がハロゲン原子またはシアノまたは水素またはヒドロキシルまたは(C1−C6)アルキル{−NH2によってさもなければ−NHC(O)Rb基(Rbは請求項1に定義される通りである。)によって任意に置換されている。}であることを特徴とする、請求項1から6のいずれか一項に記載の使用。
- Aがフェニルであり、R1が−C(O)R基(Rは水素原子を表す。)であり、qが0に等しく、nおよびmがそれぞれ値1を有し、ならびにR2が−ORa(Raは請求項1に定義される通りである。)を表すことを特徴とする、請求項1から6のいずれか一項に記載の使用。
- Aがフェニルであり、R1が−C(O)R基(Rは水素原子を表す。)であり、qが0に等しく、nおよびmがそれぞれ値1を有し、p=1であり、ならびにR2が−NH−CO−Rb基(Rbは請求項1に定義される通りである。)によって置換されているメチルを表すことを特徴とする、請求項1から6のいずれか一項に記載の使用。
- Aがフェニルであり、R1が−C(O)R基(Rは水素原子を表す。)であり、qが0に等しく、nおよびmがそれぞれ値1を有し、pが2に等しく、R2基の1個が−ORa(Raは請求項1に定義される通りである。)であり、ならびに他のR2基がハロゲン原子であることを特徴とする、請求項1から6のいずれか一項に記載の使用。
- R2基が2,4−ジオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキナゾリン環系の6位に存在すること、および上記R2基と同一のまたは異なるR2基が2,4−ジオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキナゾリン環系の7位にさらに存在してもよく、前記式(I)の化合物が塩基、水和物もしくは溶媒和物の形態、異性体の形態またはこれらの混合物の形態であることを特徴とする、請求項1から13のいずれか一項に記載の使用。
- 式(I)の化合物が、塩基または酸付加塩の形態の化合物
No.1:2−{[3−(3,4−ジメトキシベンジル)−1−(1−ホルミルピペリジン−4−イル)−2,4−ジオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキナゾリン−6−イル]オキシ}プロパンニトリル
No.2:1−(1−アセチルピペリジン−4−イル)−3−(3,4−ジメトキシベンジル)−6−ヒドロキシキナゾリン−2,4(1H,3H)−ジオン
No.3:{[1−(1−アセチルピペリジン−4−イル)−3−(3,4−ジメトキシベンジル)−2,4−ジオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキナゾリン−6−イル]オキシ}アセトニトリル
No.4:2−{[1−(1−アセチルピペリジン−4−イル)−3−(3,4−ジメトキシベンジル)−2,4−ジオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキナゾリン−6−イル]オキシ}プロパンニトリル
No.5:{[3−(3,4−ジメトキシベンジル)−1−(1−ホルミルピペリジン−4−イル)−2,4−ジオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキナゾリン−6−イル]オキシ}アセトニトリル
No.6:{[3−(3,4−ジメトキシベンジル)−1−(1−ホルミルピペリジン−4−イル)−2,4−ジオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキナゾリン−6−イル]オキシ}アセトニトリル
No.11:4−[3−(3,4−ジメトキシベンジル)−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.12:1−(1−アセチルピペリジン−4−イル)−3−(3,4−ジメトキシベンジル)−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]キナゾリン−2,4(1H,3H)−ジオン
No.13:4−[3−(3,4−ジメトキシベンジル)−2,4−ジオキソ−6−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.14:1−(1−アセチルピペリジン−4−イル)−6−(2,2−ジフルオロエトキシ)−3−(3,4−ジメトキシベンジル)キナゾリン−2,4(1H,3H)−ジオン
No.16:4−[6−(2,2−ジフルオロエトキシ)−3−(3,4−ジメトキシベンジル)−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.20:N−{[3−(3,4−ジメトキシベンジル)−1−(1−ホルミルピペリジン−4−イル)−2,4−ジオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキナゾリン−6−イル]メチル}アセトアミド
No.22:1−(1−アセチルピペリジン−4−イル)−6−(アミノメチル)−3−(3,4−ジメトキシベンジル)キナゾリン−2,4(1H,3H)−ジオンヒドロクロリド
No.23:N−{[3−(3,4−ジメトキシベンジル)−1−(1−ホルミルピペリジン−4−イル)−2,4−ジオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキナゾリン−6−イル]メチル}ホルムアミド
No.24:N−{[1−(1−アセチルピペリジン−4−イル)−3−(3,4−ジメトキシベンジル)−2,4−ジオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキナゾリン−6−イル]メチル}ホルムアミド
No.25:N−{[1−(1−アセチルピペリジン−4−イル)−3−(3,4−ジメトキシベンジル)−2,4−ジオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキナゾリン−6−イル]メチル}アセトアミド
No.32:4−[6−(2,2−ジフルオロエトキシ)−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.33:4−[3−(3,4−ジクロロベンジル)−6−(2,2−ジフルオロエトキシ)−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.34:4−[3−(4−クロロベンジル)−6−(2,2−ジフルオロエトキシ)−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.35:メチル 4−{[6−(2,2−ジフルオロエトキシ)−1−(1−ホルミルピペリジン−4−イル)−2,4−ジオキソ−1,4−ジヒドロキナゾリン−3(2H)−イル]メチル}ベンゾアート
No.36:4−{[6−(2,2−ジフルオロエトキシ)−1−(1−ホルミルピペリジン−4−イル)−2,4−ジオキソ−1,4−ジヒドロキナゾリン−3(2H)−イル]メチル}安息香酸
No.37:4−{[6−(2,2−ジフルオロエトキシ)−1−(1−ホルミルピペリジン−4−イル)−2,4−ジオキソ−1,4−ジヒドロキナゾリン−3(2H)−イル]メチル}−N−(2−メトキシエチル)ベンズアミド
No.38:4−[3−(3,4−ジメトキシベンジル)−6−メチル−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.39:4−[6−(2,2−ジフルオロエトキシ)−3−(3−ヒドロキシ−4−メトキシベンジル)−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.40:4−[6−(2,2−ジフルオロエトキシ)−3−[3−(2−ヒドロキシエトキシ)−4−メトキシベンジル]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.41:4−[6−(2,2−ジフルオロエトキシ)−3−(3−エトキシ−4−メトキシベンジル)−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.42:4−[6−(2,2−ジフルオロエトキシ)−3−[4−メトキシ−3−(2−メトキシエトキシ)ベンジル]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.43:4−[6−(2,2−ジフルオロエトキシ)−3−(3,4−ジメトキシベンジル)−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]アゼパン−1−カルバルデヒド
No.47:4−[6−(2,2−ジフルオロエトキシ)−3−[3−(3−ヒドロキシプロポキシ)−4−メトキシベンジル]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.48:4−[5−クロロ−3−(3,4−ジメトキシベンジル)−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.49:4−{3−[3−(シクロペンチルオキシ)−4−メトキシベンジル]−6−(2,2−ジフルオロエトキシ)−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.50:2−(5−{[6−(2,2−ジフルオロエトキシ)−1−(1−ホルミルピペリジン−4−イル)−2,4−ジオキソ−1,4−ジヒドロキナゾリン−3(2H)−イル]メチル}−2−メトキシフェノキシ)アセトアミド
No.51:4−[6−(2,2−ジフルオロエトキシ)−3−(3,4−ジメトキシベンジル)−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]−3−メチルピペリジン−1−カルバルデヒド
No.52:3−[6−(2,2−ジフルオロエトキシ)−3−(3,4−ジメトキシベンジル)−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−カルバルデヒド
No.55:4−{6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.56:4−{3−[4−(シクロペンチルオキシ)−3−メトキシベンジル]−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.57:4−[3−(3−クロロベンジル)−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.58:4−[3−(4−クロロベンジル)−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.59:4−{3−[3−(シクロペンチルオキシ)−4−メトキシベンジル]−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.72:4−[3−(3,4−ジメトキシベンジル)−6−(2−ヒドロキシエトキシ)−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.74:4−[3−(3,4−ジクロロベンジル)−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.76:4−{3−[(6−クロロピリジン−3−イル)メチル]−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.78:4−[3−(3−クロロ−4−メトキシベンジル)−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.79:4−[3−(3,4−ジメトキシベンジル)−6−(2−フルオロエトキシ)−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.89:2−[5−({6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−1−(1−ホルミルピペリジン−4−イル)−2,4−ジオキソ−1,4−ジヒドロキナゾリン−3(2H)−イル}メチル)−2−メトキシフェノキシ]アセトアミド
No.90:4−{6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−3−(3−ヒドロキシ−4−メトキシベンジル)−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.91:4−[3−(3,4−ジメトキシベンジル)−6−エトキシ−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.97:4−[5,7−ジクロロ−3−(3,4−ジメトキシベンジル)−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.102:4−[7−クロロ−3−(3,4−ジメトキシベンジル)−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.108:4−{6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−3−(3−フルオロ−4−メトキシベンジル)−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.111:4−[6−(ジフルオロメトキシ)−3−(3,4−ジメトキシベンジル)−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.112:4−[3−(3,4−ジメトキシベンジル)−6−(1−メチルエトキシ)−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.114:4−{6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−3−[4−メトキシ−3−(1−メチルエトキシ)ベンジル]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.116:4−{6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−3−(3−メトキシベンジル)−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.117:4−{3−[3,5−bis(トリフルオロメチル)ベンジル]−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.118:4−[3−(3−エトキシベンジル)−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.124:4−{3−[3−クロロ−4−(2−メトキシエトキシ)ベンジル]−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.130:4−[3−(3,4−ジエトキシベンジル)−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.131:4−[3−(4−エトキシ−3−メトキシベンジル)−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.133:4−{6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−3−(4−メトキシ−3−メチルベンジル)−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.134:4−{6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3−[4−(トリフルオロメチル)ベンジル]−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.135:4−{6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3−[4−(トリフルオロメチル)ベンジル]−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.143:4−{3−[4−(ベンジルオキシ)−3−メトキシベンジル]−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.145:4−{6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−3−(3−メトキシ−4−ニトロベンジル)−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.155:4−[3−(4−エトキシベンジル)−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.158:4−{6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−3−[4−(モルホリン−4−イルメチル)ベンジル]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.160:4−{6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−3−(4−(モルホリン−4−イル)ベンジル)−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.165:4−[3−(ビフェニル−4−イルメチル)−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.166:4−{6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−3−[4−(メチルスルファニル)ベンジル]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.167:4−{6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3−(4−(ピリジン−3−イル)ベンジル)−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.170:4−{6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−3−(3−メトキシ−4−メチルベンジル)−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.175:2−[2−(シクロペンチルオキシ)−5−({6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−1−(1−ホルミルピペリジン−4−イル)−2,4−ジオキソ−1,4−ジヒドロキナゾリン−3(2H)−イル}メチル)フェノキシ]アセトアミド
No.178:4−{6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−3−(3−メトキシ−4−プロポキシベンジル)−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.183:2−[2−(シクロペンチルオキシ)−5−({6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−1−(1−ホルミルピペリジン−4−イル)−2,4−ジオキソ−1,4−ジヒドロキナゾリン−3(2H)−イル}メチル)フェノキシ]−N−メチルアセトアミド
No.184:2−[2−(シクロペンチルオキシ)−5−({6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−1−(1−ホルミルピペリジン−4−イル)−2,4−ジオキソ−1,4−ジヒドロキナゾリン−3(2H)−イル}メチル)フェノキシ]−N,N−ジメチルアセトアミド
No.185:2−[2−(シクロペンチルオキシ)−5−({6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−1−(1−ホルミルピペリジン−4−イル)−2,4−ジオキソ−1,4−ジヒドロキナゾリン−3(2H)−イル}メチル)フェノキシ]−N−メトキシ−N−メチルアセトアミド
No.186:4−{3−[4−(シクロペンチルオキシ)−3−エトキシベンジル]−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.188:4−{3−[4−(シクロペンチルオキシ)−3−(1−メチルエトキシ)ベンジル]−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.189:4−{3−[4−(シクロペンチルオキシ)−3−プロポキシベンジル]−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.190:4−{3−[4−(シクロペンチルオキシ)−3−ヒドロキシベンジル]−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.193:4−{3−[4−(ジフルオロメトキシ)−3−メトキシベンジル]−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.194:4−{3−[4−(ジフルオロメトキシ)−3−エトキシベンジル]−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.200:4−{6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3−(4−(チオフェン−3−イル)ベンジル)−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.201:4−{6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3−(4−(ピリジン−4−イル)ベンジル)−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.203:4−{6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−3−[(1−メチル−1H−インドール−6−イル)メチル]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.206:4−{3−[4−(シクロプロピルメトキシ)−3−メトキシベンジル]−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.207:2−[4−({6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−1−(1−ホルミルピペリジン−4−イル)−2,4−ジオキソ−1,4−ジヒドロキナゾリン−3(2H)−イル}メチル)−2−メトキシフェノキシ]−N−メチルアセトアミド
No.212:4−{6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3−[4−(1H−ピラゾール−1−イル)ベンジル]−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.213:4−{6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3−(4−(ピリジン−2−イル)ベンジル)−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.215:4−{6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3−(4−(チオフェン−2−イル)ベンジル)−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.216:4−{6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3−(キノリン−7−イルメチル)−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.218:4−{6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−3−[(6−メトキシナフタレン−2−イル)メチル]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.223:4−{3−[4−(1H−ベンゾイミダゾール−1−イル)ベンジル]−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.224:4−{6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−3−[3−メトキシ−4−(2−メチルプロポキシ)ベンジル]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.226:4−{6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−3−[3−メトキシ−4−(テトラヒドロフラン−3−イルオキシ)ベンジル]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.228:4−[3−{4−[(1−ベンジルピロリジン−3−イル)オキシ]−3−メトキシベンジル}−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.230:4−[3−(1−ベンゾチオフェン−5−イルメチル)−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.232:4−{6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−3−[3−メトキシ−4−(1−メチルエトキシ)ベンジル]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.233:4−[3−(3,4−ジメトキシベンジル)−7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.234:4−[3−{4−[(1−アセチルピロリジン−3−イル)オキシ]−3−メトキシベンジル}−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.239:4−[3−{4−[(4−フルオロベンジル)オキシ]−3−メトキシベンジル}−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.240:4−[3−{4−[(4−クロロベンジル)オキシ]−3−メトキシベンジル}−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.242:4−[3−{4−[(3−クロロベンジル)オキシ]−3−メトキシベンジル}−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.243:4−{6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3−(3−(チオフェン−3−イル)ベンジル)−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.245:4−[3−(4−エトキシ−3−メトキシベンジル)−6−(2−ヒドロキシエトキシ)−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.246:4−[3−{4−[2−(2,3−ジヒドロ−1H−インドール−1−イル)−2−オキソエトキシ]−3−メトキシベンジル}−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.250:4−[3−{4−[(3,4−ジクロロベンジル)オキシ]−3−メトキシベンジル}−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.251:4−{6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−3−[3−メトキシ−4−(2−オキソ−2−(ピペリジン−1−イル)エトキシ)ベンジル]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.254:4−{3−[3−エトキシ−4−(チオフェン−2−イルメトキシ)ベンジル]−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.258:4−[3−(3,4−ジメトキシベンジル)−6−[2−フルオロ−1−(ヒドロキシメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.263:(2R)−2−[2−(シクロペンチルオキシ)−5−({6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−1−(1−ホルミルピペリジン−4−イル)−2,4−ジオキソ−1,4−ジヒドロキナゾリン−3(2H)−イル}メチル)フェノキシ]プロパン酸
No.264:4−{6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−3−[(1−メチル−3−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.270:4−{6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−3−[4−(5−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)ベンジル]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.275:4−{6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3−(4−(ピリミジン−5−イル)ベンジル)−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.276:4−{6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−3−[(1−メチル−3−フェニル−1H−ピラゾール−5−イル)メチル]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.278:4−{6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3−{[6−(1H−ピラゾール−1−イル)ピリジン−3−イル]メチル}−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.279:4−{6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3−[(2−(チオフェン−2−イル)ピリミジン−5−イル)メチル]−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.280:4−{6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−3−[4−(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)ベンジル]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.282:4−{6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−3−[4−(3−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)ベンジル]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.283:[2−(シクロペンチルオキシ)−5−({6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−1−(1−ホルミルピペリジン−4−イル)−2,4−ジオキソ−1,4−ジヒドロキナゾリン−3(2H)−イル}メチル)フェノキシ]酢酸
No.285:4−{6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3−(チエノ[2,3−b]ピリジン−2−イルメチル)−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.286:4−{6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3−[(6−フェニルピリジン−3−イル)メチル]−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.287:4−{6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−3−[(6−(モルホリン−4−イル)ピリジン−3−イル)メチル]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.289:4−{6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3−[(6−(チオフェン−2−イル)ピリジン−3−イル)メチル]−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.292:4−{6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−3−[(1−メチル−5−フェニル−1H−ピラゾール−3−イル)メチル]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.294:4−({6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−1−(1−ホルミルピペリジン−4−イル)−2,4−ジオキソ−1,4−ジヒドロキナゾリン−3(2H)−イル}メチル)ビフェニル−2−カルボニトリル
No.295:(2R)−2−[2−(シクロペンチルオキシ)−5−({6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−1−(1−ホルミルピペリジン−4−イル)−2,4−ジオキソ−1,4−ジヒドロキナゾリン−3(2H)−イル}メチル)フェノキシ]−N−メチルプロパンアミド
No.297:4−{7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3−(4−(チオフェン−2−イル)ベンジル)−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.298:4−{6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−3−[3−メトキシ−4−(モルホリン−4−イルメチル)ベンジル]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.299:4−{6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−3−[3−メトキシ−4−(ピペリジン−1−イルメチル)ベンジル]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.300:4−[3−{4−[(3,4−ジクロロベンジル)オキシ]−3−メトキシベンジル}−7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.301:2−[2−(シクロペンチルオキシ)−5−({6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−1−(1−ホルミルピペリジン−4−イル)−2,4−ジオキソ−1,4−ジヒドロキナゾリン−3(2H)−イル}メチル)フェノキシ]−N−エチルアセトアミド
No.302:(2S)−2−[2−(シクロペンチルオキシ)−5−({6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−1−(1−ホルミルピペリジン−4−イル)−2,4−ジオキソ−1,4−ジヒドロキナゾリン−3(2H)−イル}メチル)フェノキシ]プロパン酸
No.305:4−{6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−3−(3−メトキシ−4−{[(3R)−2−オキソ−1−フェニルピロリジン−3−イル]オキシ}ベンジル)−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.306:4−{3−[4−(シクロブチルメトキシ)−3−メトキシベンジル]−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.307:4−{3−[4−(ベンジルオキシ)−3−メトキシベンジル]−7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.308:4−{7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−3−(4−ヒドロキシ−3−メトキシベンジル)−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.309:4−{3−[4−(シクロプロピルメトキシ)−3−メトキシベンジル]−7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.310:4−{7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−3−[3−メトキシ−4−(2−メチルプロポキシ)ベンジル]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.311:4−{7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−3−[3−メトキシ−4−(1−メチルエトキシ)ベンジル]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.312:4−[3−(4−エトキシ−3−メトキシベンジル)−7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.315:4−{7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−3−{[6−(3−メトキシフェニル)ピリジン−3−イル]メチル}−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.316:4−{7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−3−{[6−(2−フルオロフェニル)ピリジン−3−イル]メチル}−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.317:4−{7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−3−{[6−(4−フルオロフェニル)ピリジン−3−イル]メチル}−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.318:4−{7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−3−{[6−(4−メトキシフェニル)ピリジン−3−イル]メチル}−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.319:4−{7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3−[(6−(チオフェン−2−イル)ピリジン−3−イル)メチル]−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.320:4−{3−[3−エトキシ−4−(チオフェン−2−イルメトキシ)ベンジル]−7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.321:4−{7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−3−[4−(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)ベンジル]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.322:4−{7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3−(4−(ピリミジン−5−イル)ベンジル)−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.323:4−{7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−3−[(1−メチル−3−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.324:4−{7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−3−[3−メトキシ−4−(2−オキソ−2−(ピペリジン−1−イル)エトキシ)ベンジル]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.325:4−[3−{4−[2−(2,3−ジヒドロ−1H−インドール−1−イル)−2−オキソエトキシ]−3−メトキシベンジル}−7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.326:4−{7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−3−[4−(5−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)ベンジル]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.327:4−[3−{4−[(3−クロロベンジル)オキシ]−3−メトキシベンジル}−7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.328:4−[3−{[6−(3,5−ジクロロフェニル)ピリジン−3−イル]メチル}−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.329:4−({7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−1−(1−ホルミルピペリジン−4−イル)−2,4−ジオキソ−1,4−ジヒドロキナゾリン−3(2H)−イル}メチル)ビフェニル−2−カルボニトリル
No.330:4−{7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3−[4−(1H−ピラゾール−1−イル)ベンジル]−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.331:4−{7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−3−{[6−(3−フルオロフェニル)ピリジン−3−イル]メチル}−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.332:3−[5−({7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−1−(1−ホルミルピペリジン−4−イル)−2,4−ジオキソ−1,4−ジヒドロキナゾリン−3(2H)−イル}メチル)ピリジン−2−イル]ベンゾニトリル
No.333:4−[3−(3,4−ジエトキシベンジル)−7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.334:4−[3−{4−[(4−クロロベンジル)オキシ]−3−メトキシベンジル}−7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.335:4−{7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−3−[4−(モルホリン−4−イルメチル)ベンジル]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.336:4−{7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3−{[6−(1H−ピラゾール−1−イル)ピリジン−3−イル]メチル}−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.337:4−{7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−3−(4−(モルホリン−4−イル)ベンジル)−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.338:4−{7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−3−(3−メトキシ−4−プロポキシベンジル)−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.339:4−{3−[4−(1H−ベンゾイミダゾール−1−イル)ベンジル]−7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.340:5−({7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−1−(1−ホルミルピペリジン−4−イル)−2,4−ジオキソ−1,4−ジヒドロキナゾリン−3(2H)−イル}メチル)−2−メトキシベンゾニトリル
No.341:3−(3,4−ジメトキシベンジル)−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−1−(1−ホルミルピペリジン−4−イル)−2,4−ジオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキナゾリン−7−カルボニトリル
No.342:4−[3−(4−ブロモベンジル)−7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.343:4−[3−{4−[(3,4−ジクロロベンジル)オキシ]−3−(2−メトキシエトキシ)ベンジル}−7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.344:4−{3−[4−(ベンジルオキシ)ベンジル]−7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.345:4−[3−{4−[(3,4−ジクロロベンジル)オキシ]−3−エトキシベンジル}−7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.349:4−[3−{4−[(3,4−ジクロロベンジル)オキシ]−3−(2−フルオロエトキシ)ベンジル}−7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.350:4−[3−{4−[(2−クロロ−4−フルオロベンジル)オキシ]−3−メトキシベンジル}−7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.351:4−[3−{4−[(2,4−ジクロロベンジル)オキシ]−3−メトキシベンジル}−7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.352:4−[3−{4−[(2−クロロ−6−フルオロベンジル)オキシ]−3−メトキシベンジル}−7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.353:4−[3−{4−[(2,6−ジクロロベンジル)オキシ]−3−メトキシベンジル}−7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.354:4−[3−{4−[(2−クロロベンジル)オキシ]−3−メトキシベンジル}−7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.355:4−[7−フルオロ−3−{4−[(2−フルオロベンジル)オキシ]−3−メトキシベンジル}−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.357:2−[(3,4−ジクロロベンジル)オキシ]−5−({7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−1−(1−ホルミルピペリジン−4−イル)−2,4−ジオキソ−1,4−ジヒドロキナゾリン−3(2H)−イル}メチル)ベンゾニトリル
No.358:4−[3−{4−[(3,4−ジクロロフェノキシ)メチル]−3−メトキシベンジル}−7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.360:4−{7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3−[4−(2−フェニルエチル)ベンジル]−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.362:4−[3−{4−[(4,5−ジクロロ−2−フルオロベンジル)オキシ]−3−メトキシベンジル}−7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.369:4−[3−{4−[(4−クロロフェノキシ)メチル]−3−メトキシベンジル}−7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.371:4−[3−{3−クロロ−4−[(4−クロロベンジル)オキシ]−5−エトキシベンジル}−7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.373:4−[3−{3−クロロ−4−[(2,4−ジクロロベンジル)オキシ]−5−エトキシベンジル}−7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.375:4−[7−フルオロ−3−{4−[(4−フルオロベンジル)オキシ]−3−メトキシベンジル}−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.376:4−[3−{4−[(3,5−ジクロロベンジル)オキシ]−3−メトキシベンジル}−7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.377:4−[3−(4−{[4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ}−3−メトキシベンジル)−7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.379:4−[3−{4−[(3−クロロフェノキシ)メチル]−3−メトキシベンジル}−7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
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No.381:4−{3−[4−(ベンジルオキシ)−3−メトキシベンジル]−7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.382:4−[3−{4−[(3−クロロ−5−フルオロベンジル)オキシ]−3−メトキシベンジル}−7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.383:4−{7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−3−(3−メトキシ−4−{[4−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ}ベンジル)−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル}ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.384:4−[3−{4−[(2,5−ジクロロベンジル)オキシ]−3−メトキシベンジル}−7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.385:4−{[4−({7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−1−(1−ホルミルピペリジン−4−イル)−2,4−ジオキソ−1,4−ジヒドロキナゾリン−3(2H)−イル}メチル)−2−メトキシフェノキシ]メチル}ベンゾニトリル
No.386:3−{[4−({7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−1−(1−ホルミルピペリジン−4−イル)−2,4−ジオキソ−1,4−ジヒドロキナゾリン−3(2H)−イル}メチル)−2−メトキシフェノキシ]メチル}ベンゾニトリル
No.387:4−[3−{4−[(4−クロロ−2−フルオロベンジル)オキシ]−3−メトキシベンジル}−7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
No.388:4−[3−{4−[1−(3,4−ジクロロフェニル)エトキシ]−3−メトキシベンジル}−7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロキナゾリン−1(2H)−イル]ピペリジン−1−カルバルデヒド
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No.393:4−({7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−1−(1−ホルミルピペリジン−4−イル)−2,4−ジオキソ−1,4−ジヒドロキナゾリン−3(2H)−イル}メチル)フェニル 3,4−ジクロロベンゼンスルホネート
No.394:4−({7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−1−(1−ホルミルピペリジン−4−イル)−2,4−ジオキソ−1,4−ジヒドロキナゾリン−3(2H)−イル}メチル)−2−メトキシフェニル 3,4−ジクロロベンゼンスルホネート
No.403:3,4−ジクロロ−N−[4−({7−フルオロ−6−[2−フルオロ−1−(フルオロメチル)エトキシ]−1−(1−ホルミルピペリジン−4−イル)−2,4−ジオキソ−1,4−ジヒドロキナゾリン−3(2H)−イル}メチル)−2−メトキシフェニル]ベンズアミド
から選択されることを特徴とする、請求項1から3のいずれか一項に記載の使用。
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