JPWO2020071464A1 - グリチルレチン酸誘導体を構成成分とするαゲル、αゲルを含む組成物、αゲルの製造方法、αゲルを含む化粧料 - Google Patents
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Abstract
(B)炭素数14〜18の脂肪族アルコール及び脂肪酸から選ばれる1種以上、
(C)アニオン性界面活性剤、カチオン性界面活性剤、ノニオン性界面活性剤及び両性界面活性剤から選ばれる1種以上、
(D)ジプロピレングリコール、及び
(E)水
を構成成分として有するαゲルとすることで、水が高配合される剤型へのグリチルレチン酸誘導体の配合を可能とし、さらにグリチルレチン酸誘導体の経皮吸収を促進させる技術を提供する。
Description
1.(A)グリチルレチン酸誘導体、
(B)炭素数14〜18の脂肪族アルコール及び脂肪酸から選ばれる1種以上、
(C)アニオン性界面活性剤、カチオン性界面活性剤、ノニオン性界面活性剤及び両性界面活性剤から選ばれる1種以上、
(D)ジプロピレングリコール、及び
(E)水
を構成成分として有するαゲル。
2.(A)グリチルレチン酸誘導体:0.05〜1質量%、
(B)炭素数14〜18の脂肪族アルコール及び脂肪酸から選ばれる1種以上、
(C)アニオン性界面活性剤、カチオン性界面活性剤、ノニオン性界面活性剤及び両性界面活性剤から選ばれる1種以上:(B)成分及び(C)成分の合計量0.5〜20質量%、
(D)ジプロピレングリコール2.5〜40質量%、及び
(E)水
を配合してなり、αゲルを含む組成物。
3.(A)グリチルレチン酸誘導体:0.05〜1質量%、
(B)炭素数14〜18の脂肪族アルコール及び脂肪酸から選ばれる1種以上、
(C)アニオン性界面活性剤、カチオン性界面活性剤、ノニオン性界面活性剤及び両性界面活性剤から選ばれる1種以上:(B)成分及び(C)成分の合計量0.5〜20質量%、
(D)ジプロピレングリコール2.5〜40質量%、及び
(E)水
を加熱下で溶解した後に均一に混合し、室温まで冷却する工程を含む、αゲル又はαゲルを含む組成物の製造方法。
4.1記載のαゲルを有効成分として含有する、(A)グリチルレチン酸誘導体の経皮吸収促進剤。
5.1記載のαゲルを含む化粧料。
[αゲル]
本発明におけるαゲルとは、(A)グリチルレチン酸誘導体と、(B)炭素数14〜18の脂肪族アルコール及び脂肪酸から選ばれる1種以上と、(C)アニオン性界面活性剤、カチオン性界面活性剤、ノニオン性界面活性剤及び両性界面活性剤から選ばれる1種以上とが、(D)ジプロピレングリコール、(E)水との共存下で形成するラメラ状の2分子膜からなる会合体をいう。具体的には、上記(B)脂肪族アルコール又は脂肪酸のアルキル鎖と、(A)グリチルレチン酸誘導体及び(C)界面活性剤のアルキル鎖が六方晶を形成している。また、この六方晶構造は二分子膜の積層構造を有しており、α型水和結晶を構造している。α型水和結晶は、その2分子積層構造の層間に大量の水や(D)ジプロピレングリコールを保持し、2分子膜のネットワーク構造により水分が保持されることでゲル状態の性状を示す。
グリチルレチン酸誘導体としては、グリチルレチン酸ステアリル、ステアリン酸グリチルレチニル等が挙げられ、1種単独で又は2種以上を適宜組み合わせて用いることができる。これらはいずれも、親水基と疎水基を有するものである。
本発明の(B)成分は、炭素数14〜18の脂肪族アルコール及び脂肪酸から選ばれる1種以上であり、1種単独で又は2種以上を適宜組み合わせて用いることができる。これらの脂肪族基は直鎖であることが好ましい。このような特定の成分を選択することで、αゲル構造を構成することができる。
炭素数14〜18の脂肪族アルコールとしては、ミリスチルアルコール(1−テトラデカノール)、セチルアルコール(1−ヘキサデカノール)、セトステアリルアルコール、ステアリルアルコール(オクタデシルアルコール)、オレイルアルコール等が挙げられる。中でも、セチルアルコールが好ましい。
炭素数14〜18の脂肪酸としては、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、オレイン酸等が挙げられる。
本発明の(C)成分は、アニオン性界面活性剤、カチオン性界面活性剤、ノニオン性界面活性剤及び両性界面活性剤から選ばれる1種以上であり、1種単独で又は2種以上を適宜組み合わせて用いることができる。
本発明の(D)成分はジプロピレングリコールである。ジプロピレングリコールを用いることで、グリチルレチン酸誘導体を含むαゲルを形成させることができる。
本発明の(E)成分は水であり、精製水等、水であれば特に限定されない。
本発明は、(A)グリチルレチン酸誘導体:0.05〜1質量%、
(B)炭素数14〜18の脂肪族アルコール及び脂肪酸から選ばれる1種以上、
(C)アニオン性界面活性剤、カチオン性界面活性剤、ノニオン性界面活性剤及び両性界面活性剤から選ばれる1種以上:(B)成分及び(C)成分の合計量0.5〜20質量%、
(D)ジプロピレングリコール2.5〜40質量%、及び
(E)水
を配合してなり、αゲルを含む組成物を提供する。
この組成物には、上記αゲルが含まれており、αゲル形成の観点から、各成分の含有量は下記の通りとなる。なお、下記含有量には、αゲルを構成するものも含まれる。
(B)成分及び(C)成分の合計含有量は、組成物中0.5〜20質量%であり、0.5〜12質量%が好ましい。また、(B):(C)の質量比は界面活性剤の種類によって異なるが、0.5:1〜5:1が好ましく、1:1〜4:1がより好ましく、1.3:1〜3:1が最も好ましい。(B)成分の含有量は、組成物中0.3〜16.0質量%が好ましく、(C)成分の含有量は、組成物中0.2〜8.0質量%が好ましい。
(D)成分の含有量は組成物中2.5〜40質量%であり、2.5〜20質量%が好ましい。
(C)成分が、N−アシル−N−メチルタウリンナトリウムの場合は、
(A)成分の含有量は、組成物中0.05〜1質量%が好ましく、0.05〜0.5質量%がより好ましい。
(B)成分及び(C)成分の合計含有量は、組成物中0.5〜20質量%が好ましく、0.5〜12質量%がより好ましい。(B):(C)の質量比は、1:1〜5:1が好ましい。
(D)成分の含有量は組成物中2.5〜40質量%が好ましく、2.5〜20質量%がより好ましく、2.5〜10質量%がさらに好ましい。
(A)成分の含有量は、組成物中0.05〜1質量%が好ましく、0.05〜0.5質量%がより好ましい。
(B)成分及び(C)成分の合計含有量は、組成物中0.5〜20質量%が好ましい。(B):(C)の質量比は、1:1〜3:1が好ましい。
(D)成分の含有量は、組成物中2.5〜40質量%が好ましく、2.5〜30質量%がより好ましい。
(A)成分の含有量は、組成物中0.05〜1質量%が好ましく、0.05〜0.5質量%がより好ましい。
(B)成分及び(C)成分の合計含有量は、組成物中0.5〜20質量%が好ましい。また、(B):(C)の質量比は、1:1〜6:1が好ましい。
(D)成分の含有量は組成物中2.5〜40質量%が好ましく、2.5〜30質量%がより好ましい。
(A)成分の含有量は、組成物中0.05〜1質量%が好ましく、0.05〜0.5質量%がより好ましい。
(B)成分及び(C)成分の合計含有量は、組成物中0.5〜20質量%が好ましい。また、(B):(C)の質量比は、1:1〜6:1が好ましい。
(D)成分の含有量は組成物中2.5〜40質量%が好ましく、2.5〜30質量%がより好ましい。
(A)成分の含有量は、組成物中0.05〜1質量%が好ましく、0.05〜0.5質量%がより好ましい。
(B)成分及び(C)成分の合計含有量は、組成物中0.5〜20質量%が好ましい。また、(B):(C)の質量比は、1:1〜6:1が好ましい。
(D)成分の含有量は組成物中2.5〜40質量%が好ましく、2.5〜30質量%がより好ましい。
(A)成分の含有量は、組成物中0.05〜1質量%が好ましく、0.05〜0.5質量%がより好ましい。
(B)成分及び(C)成分の合計含有量は、組成物中0.5〜20質量%が好ましい。また、(B):(C)の質量比は1:1〜6:1が好ましい。
(D)成分の含有量は組成物中2.5〜40質量%が好ましく、2.5〜30質量%がより好ましい。
(A)成分の含有量は、組成物中0.05〜1質量%が好ましく、0.05〜0.5質量%がより好ましい。
(B)成分及び(C)成分の合計含有量は、組成物中0.5〜20質量%が好ましい。また、(B):(C)の質量比は1:1〜6:1が好ましい。
(D)成分の含有量は組成物中2.5〜40質量%が好ましく、2.5〜30質量%がより好ましい。
(A)成分の含有量は、組成物中0.05〜1質量%が好ましく、0.05〜0.5質量%がより好ましい。
(B)成分及び(C)成分の合計含有量は、組成物中0.5〜20質量%が好ましい。また、(B):(C)の質量比は1:1〜6:1が好ましい。
(D)成分の含有量は組成物中2.5〜40質量%が好ましく、2.5〜30質量%がより好ましい。
(A)成分の含有量は、組成物中0.05〜1質量%が好ましく、0.05〜0.5質量%がより好ましい。
(B)成分及び(C)成分の合計含有量は、組成物中0.5〜20質量%が好ましい。また、(B):(C)の質量比は1:1〜6:1が好ましい。
(D)成分の含有量は組成物中2.5〜40質量%が好ましく、2.5〜30質量%がより好ましい。
(A)成分の含有量は、組成物中0.05〜1質量%が好ましく、0.05〜0.5質量%がより好ましい。
(B)成分及び(C)成分の合計含有量は、組成物中0.5〜20質量%が好ましい。また、(B):(C)の質量比は1:1〜6:1が好ましい。
(D)成分の含有量は組成物中2.5〜40質量%であり、2.5〜30質量%がより好ましい。
(A)成分の含有量は、組成物中0.05〜1質量%が好ましく、0.05〜0.5質量%がより好ましい。
(B)成分及び(C)成分の合計含有量は、組成物中0.5〜20質量%が好ましい。また、(B):(C)の質量比は1:1〜6:1が好ましい。
(D)成分の含有量は組成物中2.5〜40質量%が好ましく、2.5〜30質量%がより好ましい。
任意成分としては、化粧料、育毛剤、医薬品、医薬部外品等に配合し得る様々な成分を本発明の効果を損なわない範囲で適量配合することができる。このような成分としては、例えば、シリコーン油、エステル油、植物油等の油剤、シリコーン粉体、高分子化合物、エタノール等の溶剤、低級アルコール(炭素数2〜5)、高級アルコール(炭素数6〜22)等のアルコール、増粘剤、粉体、美白剤、抗老化剤、保湿剤、防腐剤、抗菌剤、酵素、植物抽出物等の機能性成分の他、香料、色素、pH調整剤等が挙げられる。これらは、それぞれ1種単独で又は2種以上を適宜組み合わせて用いることができる。
αゲルを含む組成物の25℃における粘度は1,000〜10,000mPa・sが好ましい。なお、粘度の測定はB型粘度計、例えばBROOKFILD社製で測定する。
αゲル又はαゲルを含む組成物は、
(A)グリチルレチン酸誘導体:0.05〜1質量%、
(B)炭素数14〜18の脂肪族アルコール及び脂肪酸から選ばれる1種以上、
(C)アニオン性界面活性剤、カチオン性界面活性剤、ノニオン性界面活性剤及び両性界面活性剤から選ばれる1種以上:(B)成分及び(C)成分の合計量0.5質量%以上、
(D)ジプロピレングリコール2.5〜40質量%、及び
(E)水
を加熱溶解後に均一混合し、室温まで冷却する工程を含むことで、製造することができる。
加熱温度は特に限定されないが、70〜90℃が好ましい。混合は特に限定されず、公知の混合装置を用いて混合することができる。混合速度、混合装置、混合時間は特に限定されず、1相増粘物が形成されればよいが、混合速度は150rpm以上が好ましく、200rpm以上がより好ましい。上限は特に限定されないが、混合装置等により、10,000rpm以下の範囲で適宜選定することができる。混合時間は1分以上が好ましく、2〜10分がより好ましい。その後、室温(約20℃)まで冷却する。
本発明のゲル構造体は(A)グリチルレチン酸誘導体の経皮吸収を促進させる優れた効果を有する。このため、このαゲルを有効成分として含有する、(A)グリチルレチン酸誘導体の経皮吸収促進剤を提供する。好適な成分、含有量等は上記の通りである。
上記αゲルは化粧料に配合することができ、上記αゲルを含む化粧料を提供することができる。この化粧料は上記αゲルを含む組成物を化粧料としてもよい。さらに、育毛剤、医薬品、医薬部外品等にも配合することができる。αゲルの化粧料中の配合量は、特に限定されず、5〜100質量%の範囲で適宜選択される。
下記組成を90℃で加熱した後、混合し、振盪機を用いて10分混合した後、室温(20℃)まで冷却して組成物を得た。得られた組成物について、下記基準で、組成物の外観及びDSC測定結果からαゲルの形成を確認した。粘度はB型粘度計(BROOKFILD社製)で測定した。
[αゲルの形成]
○:組成物が増粘した均一の1相状態の外観を有し、DSCで単一の相転移温度を確認できた。
△:組成物が均一の1相状態の外観を有し、DSCで単一の相転移温度を確認できた。
×:組成物が2相又は結晶物が確認できた。
△及び○をゲルが形成したとする。
(試料)
(1)ブランク(表14のジェル組成):下記組成を混合して調製した。
(2)サンプル(表15のαゲル組成):上記実施例と同様の方法で調製した。
○条件(N=4)
皮膚モデル:3次元培養表皮モデル(EqiSkin TM−large Model)
レシーバー液:20%PEG400/PBS(−):6時間、24時間後に回収した。
◆透過量(皮膚モデル中への移行量、N=4の平均)
グリチルレチン酸ステアリルの量を高速液体クロマトグラフィー(HPLC)で測定した。
○HPLC測定条件
カラム:YMC−Pack Pro C18 (150×4.6mmI.D.)
移動相:メタノール/エタノール 混液(4:1)
カラム温度:40℃
注入量:10μL
測定波長:248nm
(1)ブランク(ジェル組成):0.93025μg/mL
(2)サンプル(αゲル組成):8.00075μg/mL
Claims (5)
- (A)グリチルレチン酸誘導体、
(B)炭素数14〜18の脂肪族アルコール及び脂肪酸から選ばれる1種以上、
(C)アニオン性界面活性剤、カチオン性界面活性剤、ノニオン性界面活性剤及び両性界面活性剤から選ばれる1種以上、
(D)ジプロピレングリコール、及び
(E)水
を構成成分として有するαゲル。 - (A)グリチルレチン酸誘導体:0.05〜1質量%、
(B)炭素数14〜18の脂肪族アルコール及び脂肪酸から選ばれる1種以上、
(C)アニオン性界面活性剤、カチオン性界面活性剤、ノニオン性界面活性剤及び両性界面活性剤から選ばれる1種以上:(B)成分及び(C)成分の合計量0.5〜20質量%、
(D)ジプロピレングリコール2.5〜40質量%、及び
(E)水
を配合してなり、αゲルを含む組成物。 - (A)グリチルレチン酸誘導体:0.05〜1質量%、
(B)炭素数14〜18の脂肪族アルコール及び脂肪酸から選ばれる1種以上、
(C)アニオン性界面活性剤、カチオン性界面活性剤、ノニオン性界面活性剤及び両性界面活性剤から選ばれる1種以上:(B)成分及び(C)成分の合計量0.5〜20質量%、
(D)ジプロピレングリコール2.5〜40質量%、及び
(E)水
を加熱下で溶解した後に均一に混合し、室温まで冷却する工程を含む、αゲル又はαゲルを含む組成物の製造方法。 - 請求項1記載のαゲルを有効成分として含有する、(A)グリチルレチン酸誘導体の経皮吸収促進剤。
- 請求項1記載のαゲルを含む化粧料。
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