JPWO2019203296A1 - サルコペニアの予防剤及び治療剤 - Google Patents
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Abstract
Description
項1、プロスタグランジンD2産生抑制剤を有効成分とする、サルコペニアの予防剤及び/又は治療剤。
本発明における「プロスタグランジンD2産生抑制剤」は、プロスタグランジンD2(本明細書においてはPGD2と記載する場合もある)の合成を阻害する薬剤であれば特に制限されない。
サルコペニアとは、進行性および全身性の骨格筋量および筋力の低下を特徴とする疾患である。European Working Group on Sarcopenia in Older People(EWGSOP)が提唱する分類において、筋肉量の低下の所見のみ見られる場合を「プレ・サルコペニア」、筋肉量の低下の所見、並びに、筋力の低下又は身体能力の低下のいずれか1つの計2つの所見が見られる場合を「サルコペニア」、筋肉量の低下の所見、筋力の低下の所見及び身体能力の低下の所見の3つの所見が見られる場合を「重症サルコペニア」とそれぞれ称する。本明細書においていう「サルコペニア」には、「プレ・サルコペニア」、「サルコペニア」、「重症サルコペニア」のいずれもが含まれる。
本明細書において、「治療」とは、通常、サルコペニアに伴う症状の治癒又は改善、或いは症状の抑制を意味する。「予防」とは、サルコペニアに伴う症状の発現を未然に防ぐことを意味する。
プロスタグランジンD2産生抑制剤を有効成分とする、サルコペニアの予防剤及び/又は治療剤。
プロスタグランジンD2産生抑制剤を含有する、サルコペニアを予防及び/又は治療するための医薬組成物。
プロスタグランジンD2産生抑制剤の有効量を必要とする対象に投与することを含む、サルコペニアの予防方法及び/又は治療方法。
サルコペニアの予防及び/又は治療に使用するための、プロスタグランジンD2産生抑制剤。
サルコペニアの予防剤及び/又は治療剤を製造するため、プロスタグランジンD2産生抑制剤の使用。
8週齢のC57/BL6J雄性マウス(日本エスエルシー株式会社、静岡、日本)に尾部懸垂処置を施し、下肢の廃用性筋萎縮モデルとした。
0.01、0.1及び0.3質量%の化合物(1)を含む混合飼料を7週齢のC57BL/6マウス(雄性、日本チャールスリバー株式会社、体重20.7−23.7g)に13日間混合飼料を摂食させた。
8週齢のC57/BL6J雄性マウス(日本エスエルシー株式会社、静岡、日本)に尾部懸垂処置を施し、下肢の廃用性筋萎縮モデルとした。
8週齢のC57/BL6J雄性マウス(日本エスエルシー株式会社、静岡、日本)に尾部懸垂処置を施し、下肢の廃用性筋萎縮モデルとした。
Claims (20)
- プロスタグランジンD2産生抑制剤を有効成分とする、サルコペニアの予防剤及び/又は治療剤。
- プロスタグランジンD2産生抑制剤がH−PGDS阻害剤である、請求項1に記載の予防剤及び/又は治療剤。
- プロスタグランジンD2産生抑制剤が4−{(1−メチル−1H−ピロール−2−イル)カルボニル}−N−[4−{4−(4−モルホリニルカルボニル)−1−ピペリジニル}フェニル]−1−ピペラジンカルボキサミド、N−メトキシ−N−メチル−4−(5−ベンゾイルベンズイミダゾール−2−イル)−3,5−ジメチルピロール−2−カルボキサミド、4−(ジフェニルメトキシ)−1−[3−(2H−テトラゾール−5−イル)プロピル]ピペリジン、N−(4−(3−(2−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)エチル)ピロリジン−1−イル)フェニル)−4−(ピリジン−2−イルメチレン)ピペリジン−1−カルボキサミド又は4−((1−メチルピロール−2−イル)−カルボニル)−N−(1−(4−(2−(1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)−エチル)−フェニル)−ピペリジン−4−イル)−1−ピペラジンカルボキサミドである、請求項1又は2に記載の予防剤及び/又は治療剤。
- プロスタグランジンD2産生抑制剤が4−{(1−メチル−1H−ピロール−2−イル)カルボニル}−N−[4−{4−(4−モルホリニルカルボニル)−1−ピペリジニル}フェニル]−1−ピペラジンカルボキサミドである、請求項3に記載の予防剤及び/又は治療剤。
- プロスタグランジンD2産生抑制剤を含む、サルコペニアを予防及び/又は治療するための医薬組成物。
- プロスタグランジンD2産生抑制剤がH−PGDS阻害剤である、請求項5に記載の医薬組成物。
- プロスタグランジンD2産生抑制剤が4−{(1−メチル−1H−ピロール−2−イル)カルボニル}−N−[4−{4−(4−モルホリニルカルボニル)−1−ピペリジニル}フェニル]−1−ピペラジンカルボキサミド、N−メトキシ−N−メチル−4−(5−ベンゾイルベンズイミダゾール−2−イル)−3,5−ジメチルピロール−2−カルボキサミド、4−(ジフェニルメトキシ)−1−[3−(2H−テトラゾール−5−イル)プロピル]ピペリジン、N−(4−(3−(2−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)エチル)ピロリジン−1−イル)フェニル)−4−(ピリジン−2−イルメチレン)ピペリジン−1−カルボキサミド又は4−((1−メチルピロール−2−イル)−カルボニル)−N−(1−(4−(2−(1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)−エチル)−フェニル)−ピペリジン−4−イル)−1−ピペラジンカルボキサミドである、請求項5又は6に記載の医薬組成物。
- プロスタグランジンD2産生抑制剤が4−{(1−メチル−1H−ピロール−2−イル)カルボニル}−N−[4−{4−(4−モルホリニルカルボニル)−1−ピペリジニル}フェニル]−1−ピペラジンカルボキサミドである、請求項7に記載の医薬組成物。
- プロスタグランジンD2産生抑制剤の有効量を投与する工程を含む、サルコペニアの予防方法及び/又は治療方法。
- プロスタグランジンD2産生抑制剤がH−PGDS阻害剤である、請求項9に記載の予防方法及び/又は治療方法。
- プロスタグランジンD2産生抑制剤が4−{(1−メチル−1H−ピロール−2−イル)カルボニル}−N−[4−{4−(4−モルホリニルカルボニル)−1−ピペリジニル}フェニル]−1−ピペラジンカルボキサミド、N−メトキシ−N−メチル−4−(5−ベンゾイルベンズイミダゾール−2−イル)−3,5−ジメチルピロール−2−カルボキサミド、4−(ジフェニルメトキシ)−1−[3−(2H−テトラゾール−5−イル)プロピル]ピペリジン、N−(4−(3−(2−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)エチル)ピロリジン−1−イル)フェニル)−4−(ピリジン−2−イルメチレン)ピペリジン−1−カルボキサミド又は4−((1−メチルピロール−2−イル)−カルボニル)−N−(1−(4−(2−(1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)−エチル)−フェニル)−ピペリジン−4−イル)−1−ピペラジンカルボキサミドである、請求項9又は10に記載の予防方法及び/又は治療方法。
- プロスタグランジンD2産生抑制剤が4−{(1−メチル−1H−ピロール−2−イル)カルボニル}−N−[4−{4−(4−モルホリニルカルボニル)−1−ピペリジニル}フェニル]−1−ピペラジンカルボキサミドである、請求項11に記載の予防方法及び/又は治療方法。
- サルコペニアの予防及び/又は治療に使用するための、プロスタグランジンD2産生抑制剤。
- プロスタグランジンD2産生抑制剤がH−PGDS阻害剤である、請求項13に記載のプロスタグランジンD2産生抑制剤。
- 4−{(1−メチル−1H−ピロール−2−イル)カルボニル}−N−[4−{4−(4−モルホリニルカルボニル)−1−ピペリジニル}フェニル]−1−ピペラジンカルボキサミド、N−メトキシ−N−メチル−4−(5−ベンゾイルベンズイミダゾール−2−イル)−3,5−ジメチルピロール−2−カルボキサミド、4−(ジフェニルメトキシ)−1−[3−(2H−テトラゾール−5−イル)プロピル]ピペリジン、N−(4−(3−(2−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)エチル)ピロリジン−1−イル)フェニル)−4−(ピリジン−2−イルメチレン)ピペリジン−1−カルボキサミド又は4−((1−メチルピロール−2−イル)−カルボニル)−N−(1−(4−(2−(1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)−エチル)−フェニル)−ピペリジン−4−イル)−1−ピペラジンカルボキサミドである、請求項13又は14に記載のプロスタグランジンD2産生抑制剤。
- プロスタグランジンD2産生抑制剤が4−{(1−メチル−1H−ピロール−2−イル)カルボニル}−N−[4−{4−(4−モルホリニルカルボニル)−1−ピペリジニル}フェニル]−1−ピペラジンカルボキサミドである、請求項15に記載のプロスタグランジンD2産生抑制剤。
- サルコペニアの予防剤及び/又は治療剤の製造に用いるための、プロスタグランジンD2産生抑制剤の使用。
- プロスタグランジンD2産生抑制剤がH−PGDS阻害剤である、請求項17に記載の使用。
- プロスタグランジンD2産生抑制剤が4−{(1−メチル−1H−ピロール−2−イル)カルボニル}−N−[4−{4−(4−モルホリニルカルボニル)−1−ピペリジニル}フェニル]−1−ピペラジンカルボキサミド、N−メトキシ−N−メチル−4−(5−ベンゾイルベンズイミダゾール−2−イル)−3,5−ジメチルピロール−2−カルボキサミド、4−(ジフェニルメトキシ)−1−[3−(2H−テトラゾール−5−イル)プロピル]ピペリジン、N−(4−(3−(2−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)エチル)ピロリジン−1−イル)フェニル)−4−(ピリジン−2−イルメチレン)ピペリジン−1−カルボキサミド又は4−((1−メチルピロール−2−イル)−カルボニル)−N−(1−(4−(2−(1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)−エチル)−フェニル)−ピペリジン−4−イル)−1−ピペラジンカルボキサミドである、請求項17又は18に記載の使用。
- プロスタグランジンD2産生抑制剤が4−{(1−メチル−1H−ピロール−2−イル)カルボニル}−N−[4−{4−(4−モルホリニルカルボニル)−1−ピペリジニル}フェニル]−1−ピペラジンカルボキサミドである、請求項19に記載の使用。
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