JPWO2019200202A5 - - Google Patents

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JPWO2019200202A5
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等価物
当業者は、日常的な実験のみを使用して、本明細書に記載の本発明の特定の実施形態に対する多くの等価物を認識するか、または確認することができるであろう。そのような等価物は、以下の特許請求の範囲によって網羅されることが意図される。
本発明の実施形態として例えば以下を挙げることができる。
［実施形態１］
式（Ｉ）によって表される化合物であって、
Figure 2019200202000055
 式中、
Ｒ １ が、Ｈ、アルキル、アルキレン－シクロアルキル、ヘテロシクリル、アルキレン－Ｏ－アルキル、アリール、ヘテロアリール、またはアルキレン－ＣＦ ３ であり、
Ｒ ２ が、ヘテロシクリルであり、
Ｒ ３ が、
Figure 2019200202000056
 であり、
Ｒ ４ が、Ｈ、または（Ｃ １ －Ｃ ６ ）－アルキルであり、
Ｒ ａ が、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ＣＮ、または－Ｏ－アルキルであり、
Ｒ ｂ が、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、－Ｏ－シクロアルキル、－Ｏ－アリール、または－Ｏ－ヘテロシクリルであり、
Ｒ ｃ が、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはアルキレン－ＣＦ ３ であり、
Ｒ ｄ が、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、－Ｏ－シクロアルキル、－Ｏ－アリール、または－Ｏ－ヘテロシクリルであり、及び
Ｒ ｅ が、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルである、
前記化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［実施形態２］
Ｒ １ が、アルキルである、実施形態１に記載の化合物。
［実施形態３］
アルキルが、メチル、エチル、イソプロピル、ｎ－プロピル、ｉ－ブチル、ｎ－ブチル、またはｔ－ブチルである、実施形態２に記載の化合物。
［実施形態４］
Ｒ １ が、アルキレン－シクロアルキルである、実施形態１に記載の化合物。
［実施形態５］
アルキレン－シクロアルキルが、メチレン－シクロプロピルである、実施形態４に記載の化合物。
［実施形態６］
Ｒ １ が、ヘテロシクリルである、実施形態１に記載の化合物。
［実施形態７］
ヘテロシクリルが、Ｎを含むヘテロシクリルである、実施形態６に記載の化合物。
［実施形態８］
ヘテロシクリルが、置換ヘテロシクリルである、実施形態６または７に記載の化合物。
［実施形態９］
Ｒ １ が、アルキレン－Ｏ－アルキルである、実施形態１に記載の化合物。
［実施形態１０］
－アルキレン－Ｏ－アルキルが、－メチレン－Ｏ－メチルである、実施形態９に記載の化合物。
［実施形態１１］
Ｒ １ が、アリールである、実施形態１に記載の化合物。
［実施形態１２］
アリールが、フェニルである、実施形態１１に記載の化合物。
［実施形態１３］
フェニルが、非置換フェニルである、実施形態１２に記載の化合物。
［実施形態１４］
フェニルが、置換フェニルである、実施形態１２に記載の化合物。
［実施形態１５］
置換フェニルが、アルキル及びハロゲンから選択される１つ以上の置換基で置換される、実施形態１４に記載の化合物。
［実施形態１６］
Ｒ １ が、アルキレン－ＣＦ ３ である、実施形態１に記載の化合物。
［実施形態１７］
アルキレン－ＣＦ ３ が、メチレン－ＣＦ ３ である、実施形態１６に記載の化合物。
［実施形態１８］
Ｒ ２ が、ヘテロシクリルである、実施形態１～１７のいずれかに記載の化合物。
［実施形態１９］
ヘテロシクリルが、置換ヘテロシクリルである、実施形態１８に記載の化合物。
［実施形態２０］
ヘテロシクリルが、Ｎ含有ヘテロシクリルである、実施形態１８または１９に記載の化合物。
［実施形態２１］
前記Ｎ含有ヘテロシクリルが、６員～１２員のヘテロシクリルである、実施形態２０に記載の化合物。
［実施形態２２］
Ｒ ２ が、アミノ、アルキル、及びアルコキシから選択される１つ以上の置換基で置換され、アルキルまたはアルコキシが、モルフィリノ、環状アミノ、または非環状アミノで置換され、ならびに前記アルキル、アルコキシ、モルホリノ、環状アミノ、または非環状アミノ部分が、１つ以上のアルコキシルまたはフッ素で任意に置換される、実施形態１９～２１のいずれかに記載の化合物。
［実施形態２３］
Ｒ ２ が、非置換ピリジノニルである、実施形態２１に記載の化合物。
［実施形態２４］
Ｒ ２ が、置換ピリジノニルである、実施形態２１に記載の化合物。
［実施形態２５］
置換ピリジノニルが、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、及びＣＦ ３ から選択される１つ以上の置換基で置換される、実施形態２４に記載の化合物。
［実施形態２６］
Ｒ ２ が、
Figure 2019200202000057
Figure 2019200202000058
から選択される、実施形態１８に記載の化合物。
［実施形態２７］
Ｒ ２ が、
Figure 2019200202000059
Figure 2019200202000060
から選択される、実施形態１８に記載の化合物。
［実施形態２８］
Ｒ ３ が、
Figure 2019200202000061
 である、実施形態１～２７のいずれかに記載の化合物。
［実施形態２９］
Ｒ ａ が、メチル、シクロプロピル、ＣＮ、または－ＯＭｅである、実施形態２８に記載の化合物。
［実施形態３０］
Ｒ ｂ が、アルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、－Ｏ－シクロアルキル、－Ｏ－アリール、または－Ｏ－ヘテロアリールである、実施形態１～２９のいずれかに記載の化合物。
［実施形態３１］
Ｒ ｂ が、アルキルである、実施形態３０に記載の化合物。
［実施形態３２］
アルキルが、メチル、エチル、ｎ－プロピル、イソプロピル、ｎ－ブチル、ｉ－ブチル、またはｔ－ブチルである、実施形態３１に記載の化合物。
［実施形態３３］
アルキルが、ｔ－ブチルである、実施形態３２記載の化合物。
［実施形態３４］
Ｒ ｂ が、アリールまたはヘテロアリールである、実施形態３０に記載の化合物。
［実施形態３５］
Ｒ ｂ が、置換アリールである、実施形態３４に記載の化合物。
［実施形態３６］
Ｒ ｂ が、置換ヘテロアリールである、実施形態３４に記載の化合物。
［実施形態３７］
置換アリールまたは置換ヘテロアリールが、アルキル、ハロゲン、ＯＨ、－Ｏ－アルキル、ＣＮ、シクロアルキル、及びヘテロシクロアルキルから選択される１つ以上の置換基で置換される、実施形態３５または３６に記載の化合物。
［実施形態３８］
Ｒ ｂ が、
Figure 2019200202000062
 から選択される、実施形態３４に記載の化合物。
［実施形態３９］
Ｒ ｂ が、ヘテロシクリルである、実施形態３０に記載の化合物。
［実施形態４０］
ヘテロシクリルが、置換ヘテロシクリルである、実施形態３９記載の化合物。
［実施形態４１］
置換ヘテロシクリルが、アルキル、シクロアルキル、ＯＨ、及び－Ｏ－アルキルから選択される１つ以上の置換基で置換される、実施形態４０に記載の化合物。
［実施形態４２］
Ｒ ｂ が、
Figure 2019200202000063
 から選択される、実施形態４１に記載の化合物。
［実施形態４３］
Ｒ ｂ が、
Figure 2019200202000064
 から選択される、実施形態３９に記載の化合物。
［実施形態４４］
Ｒ ｂ が、－Ｏ－シクロアルキルである、実施形態３０に記載の化合物。
［実施形態４５］
－Ｏ－シクロアルキルが、－Ｏ－シクロブチルである、実施形態４４に記載の化合物。
［実施形態４６］
Ｒ ｂ が、－Ｏ－アリールである、実施形態３０に記載の化合物。
［実施形態４７］
－Ｏ－アリールが、－Ｏ－フェニルである、実施形態４６に記載の化合物。
［実施形態４８］
Ｒ ３ が、
Figure 2019200202000065
 である、実施形態１～２７のいずれかに記載の化合物。
［実施形態４９］
Ｒ ｃ が、アルキル、シクロアルキル、（ヘテロシクリル）アルキル、ハロゲン、またはＣＦ ３ である、実施形態４８に記載の化合物。
［実施形態５０］
アルキルが、メチルまたはエチルである、実施形態４９に記載の化合物。
［実施形態５１］
Ｒ ｃ が、ＣＦ ３ である、実施形態４９に記載の化合物。
［実施形態５２］
Ｒ ３ が、
Figure 2019200202000066
 である、実施形態１～２７のいずれかに記載の化合物。
［実施形態５３］
Ｒ ｄ が、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルである、実施形態４８～５２のいずれかに記載の化合物。
［実施形態５４］
Ｒ ｄ が、アリールである、実施形態５３に記載の化合物。
［実施形態５５］
アリールが、置換アリールである、実施形態５４に記載の化合物。
［実施形態５６］
置換アリールが、アルキル、シクロアルキル、（ヘテロシクリル）アルキル、ハロゲン、ＯＨ、ＯＭｅ、ＣＦ ３ 、及びＣＮから選択される１つ以上の置換基で置換される、実施形態５５に記載の化合物。
［実施形態５７］
Ｒ ｄ が、
Figure 2019200202000067
 から選択される、実施形態５４に記載の化合物。
［実施形態５８］
Ｒ ｄ が、ヘテロシクリルである、実施形態５３に記載の化合物。
［実施形態５９］
ヘテロシクリルが、置換ヘテロシクリルである、実施形態５８に記載の化合物。
［実施形態６０］
Ｒ ｄ が、ヘテロアリールである、実施形態５３に記載の化合物。
［実施形態６１］
ヘテロアリールが、置換ヘテロアリールである、実施形態６０に記載の化合物。
［実施形態６２］
Ｒ ｄ が、
Figure 2019200202000068
 である、実施形態６１に記載の化合物。
［実施形態６３］
置換ヘテロシクリルまたは置換ヘテロアリールが、アルキル及びシクロアルキルから選択される１つ以上の置換基で置換される、実施形態５９または６１に記載の化合物。
［実施形態６４］
Ｒ ｄ が、
Figure 2019200202000069
 から選択される、実施形態５３に記載の化合物。
［実施形態６５］
Ｒ ３ が、
Figure 2019200202000070
 である、実施形態１～２７のいずれかに記載の化合物。
［実施形態６６］
Ｒ ｅ が、アリールである、実施形態６５に記載の化合物。
［実施形態６７］
アリールが、フェニルである、実施形態６６に記載の化合物。
［実施形態６８］
フェニルが、置換フェニルである、実施形態６７に記載の化合物。
［実施形態６９］
置換フェニルが、アルキル置換フェニルである、実施形態６８に記載の化合物。
［実施形態７０］
Ｒ ｅ が、
Figure 2019200202000071
 である、実施形態６９に記載の化合物。
［実施形態７１］
Ｒ ｅ が、ヘテロシクリルである、実施形態６５に記載の化合物。
［実施形態７２］
ヘテロシクリルが、置換ピロリジニルである、実施形態７１に記載の化合物。
［実施形態７３］
置換ピロリジニルが、アルキル置換ピロリジニルである、実施形態７２に記載の化合物。
［実施形態７４］
Ｒ ｅ が、
Figure 2019200202000072
 である、実施形態７３に記載の化合物。
［実施形態７５］
Ｒ ４ が、Ｈである、実施形態１～７４のいずれかに記載の化合物。
［実施形態７６］
Ｒ ４ が、（Ｃ １ －Ｃ ６ ）－アルキルである、実施形態１～７４のいずれかに記載の化合物。
［実施形態７７］
Ｒ ４ が、メチル、エチル、イソ－プロピル、ｎ－プロピル、イソ－ブチル、ｎ－ブチル、またはｔｅｒｔ－ブチルである、実施形態７６に記載の化合物。
［実施形態７８］
前記化合物が、
Figure 2019200202000073
Figure 2019200202000074
Figure 2019200202000075
Figure 2019200202000076
からなる群から選択される、実施形態１に記載の化合物。
［実施形態７９］
前記化合物が、
Figure 2019200202000077
Figure 2019200202000078
Figure 2019200202000079
Figure 2019200202000080
Figure 2019200202000081
からなる群から選択される、実施形態１に記載の化合物。
［実施形態８０］
前記化合物が、
Figure 2019200202000082
Figure 2019200202000083
Figure 2019200202000084
からなる群から選択される、実施形態１に記載の化合物。
［実施形態８１］
前記化合物が、
Figure 2019200202000085
Figure 2019200202000086
Figure 2019200202000087
からなる群から選択される、実施形態１に記載の化合物。
［実施形態８２］
前記化合物が、
Figure 2019200202000088
Figure 2019200202000089
Figure 2019200202000090
からなる群から選択される、実施形態１に記載の化合物。
［実施形態８３］
前記化合物が、
Figure 2019200202000091
Figure 2019200202000092
からなる群から選択される、実施形態１に記載の化合物。
［実施形態８４］
前記化合物が、
Figure 2019200202000093
 からなる群から選択される、実施形態１に記載の化合物。
［実施形態８５］
前記化合物が、
Figure 2019200202000094
Figure 2019200202000095
Figure 2019200202000096
Figure 2019200202000097
からなる群から選択される、実施形態１に記載の化合物。
［実施形態８６］
前記化合物が、
Figure 2019200202000098
 からなる群から選択される、実施形態１に記載の化合物。
［実施形態８７］
前記化合物が、
Figure 2019200202000099
 からなる群から選択される、実施形態１に記載の化合物。
［実施形態８８］
前記化合物が、
Figure 2019200202000100
 からなる群から選択される、実施形態１に記載の化合物。
［実施形態８９］
前記化合物が、
Figure 2019200202000101
Figure 2019200202000102
Figure 2019200202000103
Figure 2019200202000104
からなる群から選択される、実施形態１に記載の化合物。
［実施形態９０］
前記化合物が、
Figure 2019200202000105
Figure 2019200202000106
Figure 2019200202000107
Figure 2019200202000108
からなる群から選択される、実施形態１に記載の化合物。
［実施形態９１］
実施形態１～９０のいずれかに記載の化合物と、薬学的に許容される賦形剤と、を含む、薬学的組成物。
［実施形態９２］
炎症性腸疾患、回腸肛門吻合、好酸球性食道炎、膵炎、インスリン依存型糖尿病、乳房炎、胆嚢炎、胆管炎、胆管周囲炎、慢性気管支炎、慢性副鼻腔炎、喘息、移植片対宿主病、肺の慢性炎症性疾患、ＨＩＶ、及び血液腫瘍からなる群から選択される、疾患または状態を治療する方法であって、それを必要とする対象に、治療有効量の実施形態１～９０のいずれかに記載の化合物を投与することを含む、前記方法。
［実施形態９３］
前記疾患または状態が、炎症性腸疾患である、実施形態９２記載の方法。
［実施形態９４］
前記炎症性腸疾患が、大腸炎、クローン病、回腸炎、セリアック病、非熱帯性スプルー、血清陰性関節症に関連する腸症、胃腸炎、または嚢炎である、実施形態９３に記載の方法。
［実施形態９５］
前記疾患または状態が、大腸炎であり、前記大腸炎が、潰瘍性大腸炎、顕微鏡的大腸炎、または膠原性大腸炎である、実施形態９４に記載の方法。
［実施形態９６］
前記疾患または状態が、嚢炎であり、前記嚢炎が、直腸結腸切除術から生じる、実施形態９４に記載の方法。
［実施形態９７］
前記疾患または状態が、胃腸炎である、実施形態９２に記載の方法。
［実施形態９８］
胃腸炎が、好酸球性胃腸炎である、実施形態９７に記載の方法。
［実施形態９９］
前記疾患または状態が、好酸球性食道炎である、実施形態９２に記載の方法。
［実施形態１００］
前記疾患または状態が、肺の慢性炎症性疾患である、実施形態９２記載の方法。
［実施形態１０１］
前記肺の慢性炎症性疾患が、間質性線維症である、実施形態１００に記載の方法。
［実施形態１０２］
前記間質性線維症が、過敏性肺炎、膠原病、またはサルコイドーシスである、実施形態１０１に記載の方法。
［実施形態１０３］
前記疾患または状態が、血液腫瘍である、実施形態９２に記載の方法。
［実施形態１０４］
前記血液腫瘍が、急性リンパ性白血病、急性骨髄性白血病、慢性リンパ性白血病、慢性骨髄性白血病、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、及び多発性骨髄腫からなる群から選択される、実施形態１０３に記載の方法。

Claims (57)

  1. 式（Ｉ）によって表される化合物であって、
    Figure 2019200202000001
     式中、
    Ｒ１が、Ｈ、アルキル、アルキレン－シクロアルキル、ヘテロシクリル、アルキレン－Ｏ－アルキル、アリール、ヘテロアリール、またはアルキレン－ＣＦ３であり、
    Ｒ２が、ヘテロシクリルであり、
    Ｒ３が、
    Figure 2019200202000002
     であり、
    Ｒ４が、Ｈ、または（Ｃ１－Ｃ６）－アルキルであり、
    Ｒａが、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ＣＮ、または－Ｏ－アルキルであり、
    Ｒｂが、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、－Ｏ－シクロアルキル、－Ｏ－アリール、または－Ｏ－ヘテロシクリルであり、
    Ｒｃが、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはアルキレン－ＣＦ３であり、
    Ｒｄが、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、－Ｏ－シクロアルキル、－Ｏ－アリール、または－Ｏ－ヘテロシクリルであり、及び
    Ｒｅが、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルである、
    前記化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  2. Ｒ１が、アルキル、好ましくはメチル、エチル、イソプロピル、ｎ－プロピル、ｉ－ブチル、ｎ－ブチル、またはｔ－ブチルである、請求項１に記載の化合物。
  3. Ｒ１が、アルキレン－シクロアルキル、好ましくはメチレン－シクロプロピルである、請求項１に記載の化合物。
    の化合物。
  4. Ｒ１が、ヘテロシクリル、好ましくはＮを含むヘテロシクリルであり、
    場合により、ヘテロシクリルが置換ヘテロシクリルである、請求項１に記載の化合物。
  5. Ｒ１が、アルキレン－Ｏ－アルキル、好ましくは－メチレン－Ｏ－メチルである、請求項１に記載の化合物。
  6. Ｒ１が、アリール、好ましくはフェニルであり、ここで、フェニルが、非置換フェニルまたは置換フェニルであり、ここで、置換フェニルが、好ましくはアルキル及びハロゲンから選択される１つ以上の置換基で置換される、請求項１に記載の化合物。
  7. Ｒ１が、アルキレン－ＣＦ３ 、好ましくはメチレン－ＣＦ ３ である、請求項１に記載の化合物。
  8. Ｒ２が、ヘテロシクリル、好ましくは置換ヘテロシクリルであり、
    場合により、ヘテロシクリルが、Ｎ含有ヘテロシクリル、好ましくは６員～１２員のＮ含有ヘテロシクリルである、請求項１～７のいずれか１項に記載の化合物。
  9. Ｒ２が、アミノ、アルキル、及びアルコキシから選択される１つ以上の置換基で置換され、アルキルまたはアルコキシが、モルフィリノ、環状アミノ、または非環状アミノで置換され、ならびに前記アルキル、アルコキシ、モルホリノ、環状アミノ、または非環状アミノ部分が、１つ以上のアルコキシルまたはフッ素で任意に置換される、請求項８に記載の化合物。
  10. ６員～１２員のＮ含有ヘテロシクリルが、非置換ピリジノニル又は置換ピリジノニルであり、ここで、置換ピリジノニルが、好ましくはアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、及びＣＦ ３ から選択される１つ以上の置換基で置換される、請求項８に記載の化合物。
  11. Ｒ２が、
    Figure 2019200202000003
    Figure 2019200202000004
    から選択される、請求項８に記載の化合物。
  12. Ｒ２が、
    Figure 2019200202000005
    Figure 2019200202000006
    から選択される、請求項８に記載の化合物。
  13. Ｒ３が、
    Figure 2019200202000007
     である、請求項１～１２のいずれか１項に記載の化合物。
  14. Ｒａが、メチル、シクロプロピル、ＣＮ、または－ＯＭｅである、請求項１３に記載の化合物。
  15. Ｒｂが、アルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、－Ｏ－シクロアルキル、－Ｏ－アリール、または－Ｏ－ヘテロアリールである、請求項１～１４のいずれか１項に記載の化合物。
  16. Ｒｂが、アルキル、好ましくはメチル、エチル、ｎ－プロピル、イソプロピル、ｎ－ブチル、ｉ－ブチル、またはｔ－ブチル、より好ましくはｔ－ブチルである、請求項１５に記載の化合物。
  17. Ｒｂが、アリールまたはヘテロアリール、好ましくは置換アリール又は置換ヘテロアリールであり、ここで、置換アリールまたは置換ヘテロアリールは、好ましくはアルキル、ハロゲン、ＯＨ、－Ｏ－アルキル、ＣＮ、シクロアルキル、及びヘテロシクロアルキルから選択される１つ以上の置換基で置換される、請求項１５に記載の化合物。
  18. Ｒｂが、
    Figure 2019200202000008
     から選択される、請求項１７に記載の化合物。
  19. Ｒｂが、ヘテロシクリル、好ましくは置換ヘテロシクリルであり、ここで、置換ヘテロシクリルは、好ましくはアルキル、シクロアルキル、ＯＨ、及び－Ｏ－アルキルから選択される１つ以上の置換基で置換される、請求項１５に記載の化合物。
  20. Ｒｂが、
    Figure 2019200202000009
     から選択される、請求項１９に記載の化合物。
  21. Ｒｂが、
    Figure 2019200202000010
     から選択される、請求項１９に記載の化合物。
  22. Ｒｂが、－Ｏ－シクロアルキル、好ましくは－Ｏ－シクロブチルである、請求項１５に記載の化合物。
  23. Ｒｂが、－Ｏ－アリール、好ましくは－Ｏ－フェニルである、請求項１５に記載の化合物。
  24. Ｒ３が、
    Figure 2019200202000011
     である、請求項１～１２のいずれか１項に記載の化合物。
  25. Ｒｃが、アルキル、好ましくはメチルまたはエチル、シクロアルキル、（ヘテロシクリル）アルキル、ハロゲン、またはＣＦ３であり、好ましくはＣＦ ３ である、請求項２４に記載の化合物。
  26. Ｒ３が、
    Figure 2019200202000012
     である、請求項１～１２のいずれか１項に記載の化合物。
  27. Ｒｄが、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルである、請求項２４～２６のいずれか１項に記載の化合物。
  28. Ｒｄが、アリール、好ましくは置換アリールであり、ここで、置換アリールは、好ましくはアルキル、シクロアルキル、（ヘテロシクリル）アルキル、ハロゲン、ＯＨ、ＯＭｅ、ＣＦ ３ 、及びＣＮから選択される１つ以上の置換基で置換される、請求項２７に記載の化合物。
  29. Ｒｄが、
    Figure 2019200202000013
     から選択される、請求項２８に記載の化合物。
  30. Ｒｄが、ヘテロシクリルまたはヘテロアリール、好ましくは置換ヘテロシクリルまたは置換ヘテロアリールであり、ここで、置換ヘテロシクリルまたは置換ヘテロアリールは、好ましくはアルキル及びシクロアルキルから選択される１つ以上の置換基で置換される、請求項２７に記載の化合物。
  31. Ｒｄが、
    Figure 2019200202000014
     である、請求項３０に記載の化合物。
  32. Ｒｄが、
    Figure 2019200202000015
     から選択される、請求項２７に記載の化合物。
  33. Ｒ３が、
    Figure 2019200202000016
     である、請求項１～１２のいずれか１項に記載の化合物。
  34. Ｒｅが、アリール、好ましくはフェニル、より好ましくは置換フェニル、さらに好ましくはアルキル置換フェニル、最も好ましくは：
    Figure 2019200202000017
     である、請求項３３に記載の化合物。
  35. Ｒｅが、ヘテロシクリル、好ましくは置換ピロリジニル、より好ましくはアルキル置換ピロリジニル、さらに好ましくは：
    Figure 2019200202000018
     である、請求項３３に記載の化合物。
  36. Ｒ４が、Ｈである、請求項１～３５のいずれか１項に記載の化合物。
  37. Ｒ４が、（Ｃ１－Ｃ６）－アルキル、好ましくはメチル、エチル、イソ－プロピル、ｎ－プロピル、イソ－ブチル、ｎ－ブチル、またはｔｅｒｔ－ブチルである、請求項１～３５のいずれか１項に記載の化合物。
  38. 前記化合物が、
    Figure 2019200202000019
    Figure 2019200202000020
    Figure 2019200202000021
    Figure 2019200202000022
    からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
  39. 前記化合物が、
    Figure 2019200202000023
    Figure 2019200202000024
    Figure 2019200202000025
    Figure 2019200202000026
    Figure 2019200202000027
    からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
  40. 前記化合物が、
    Figure 2019200202000028
    Figure 2019200202000029
    Figure 2019200202000030
    からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
  41. 前記化合物が、
    Figure 2019200202000031
    Figure 2019200202000032
    Figure 2019200202000033
    からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
  42. 前記化合物が、
    Figure 2019200202000034
    Figure 2019200202000035
    Figure 2019200202000036
    からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
  43. 前記化合物が、
    Figure 2019200202000037
    Figure 2019200202000038
    からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
  44. 前記化合物が、
    Figure 2019200202000039
     からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
  45. 前記化合物が、
    Figure 2019200202000040
    Figure 2019200202000041
    Figure 2019200202000042
    Figure 2019200202000043
    からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
  46. 前記化合物が、
    Figure 2019200202000044
     からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
  47. 前記化合物が、
    Figure 2019200202000045
     からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
  48. 前記化合物が、
    Figure 2019200202000046
     からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
  49. 前記化合物が、
    Figure 2019200202000047
    Figure 2019200202000048
    Figure 2019200202000049
    Figure 2019200202000050
    からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
  50. 前記化合物が、
    Figure 2019200202000051
    Figure 2019200202000052
    Figure 2019200202000053
    Figure 2019200202000054
    からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
  51. 請求項１～５０のいずれか１項に記載の化合物と、薬学的に許容される賦形剤と、を含む、薬学的組成物。
  52. 炎症性腸疾患、回腸肛門吻合、好酸球性食道炎、膵炎、インスリン依存型糖尿病、乳房炎、胆嚢炎、胆管炎、胆管周囲炎、慢性気管支炎、慢性副鼻腔炎、喘息、移植片対宿主病、肺の慢性炎症性疾患、ＨＩＶ、及び血液腫瘍からなる群から選択される、疾患または状態を治療するための薬学的組成物であって、請求項１～５０のいずれか１項に記載の化合物を含む、前記薬学的組成物。
  53. 前記疾患または状態が、炎症性腸疾患であり、好ましくは大腸炎、クローン病、回腸炎、セリアック病、非熱帯性スプルー、血清陰性関節症に関連する腸症、胃腸炎、または嚢炎であり、より好ましくは、潰瘍性大腸炎、顕微鏡的大腸炎、または膠原性大腸炎である大腸炎、或いは直腸結腸切除術から生じる嚢炎である、請求項５２記載の薬学的組成物。
  54. 前記疾患または状態が、胃腸炎、好ましくは好酸球性胃腸炎である、請求項５２に記載の薬学的組成物。
  55. 前記疾患または状態が、好酸球性食道炎である、請求項５２に記載の薬学的組成物。
  56. 前記疾患または状態が、肺の慢性炎症性疾患であり、好ましくは間質性線維症であり、より好ましくは過敏性肺炎、膠原病、またはサルコイドーシスである、請求項５２記載の薬学的組成物。
  57. 前記疾患または状態が、血液腫瘍であり、好ましくは急性リンパ性白血病、急性骨髄性白血病、慢性リンパ性白血病、慢性骨髄性白血病、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、及び多発性骨髄腫からなる群から選択される血液腫瘍である、請求項５２に記載の薬学的組成物。
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