JPWO2013146917A1 - 酸型カルボキシメチルセルロースを含む崩壊性粒子組成物の製造方法、並びに、該組成物及び該組成物を含む口腔内崩壊錠剤 - Google Patents
酸型カルボキシメチルセルロースを含む崩壊性粒子組成物の製造方法、並びに、該組成物及び該組成物を含む口腔内崩壊錠剤 Download PDFInfo
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Abstract
Description
[態様1]
酸型カルボキシメチルセルロースからなる第一の崩壊剤成分、酸型カルボキシメチルセルロース以外の第二の崩壊剤成分、及び、賦形剤の三成分を含む崩壊性粒子組成物の製造方法であって、該三成分の中の任意の二成分を用いる第一湿式造粒工程、及び、第一湿式造粒工程で得られた造粒物と第一湿式造粒工程で用いられなかった残りの一成分を少なくとも用いる第二湿式造粒工程を含むことを特徴とする、前記製造方法。
[態様2]
更に、第四成分として結晶セルロースを含む態様1記載の崩壊性粒子組成物の製造方法であって、該四成分の中の任意の二もしくは三成分を用いる第一湿式造粒工程、第一湿式造粒工程で得られた造粒物と該四成分の中の第一湿式造粒工程で使用しなかった残りの一もしくは二成分を少なくとも用いる第二湿式造粒工程を含むことを特徴とする、前記製造方法。
[態様3]
更に、第四成分として結晶セルロースを含む態様1記載の崩壊性粒子組成物の製造方法であって、結晶セルロース以外の該三成分の中の任意の二成分を用いる第一湿式造粒工程、第一湿式造粒工程で得られた造粒物と第一湿式造粒工程で用いられなかった残りの一成分を少なくとも用いる第二湿式造粒工程、及び、第二湿式造粒工程で得られた造粒物に結晶セルロースを混合する第三工程を含むことを特徴とする、前記製造方法。
[態様4]
四成分の中のいずれの成分も一つの造粒工程においてのみ用いられることを特徴とする、態様1〜3のいずれか一項に記載の製造方法。
[態様5]
該三成分の中の任意の二成分を用いる第一湿式造粒工程、及び、第一湿式造粒工程で得られた造粒物と第一湿式造粒工程で用いられなかった残りの一成分のみを用いる第二湿式造粒工程を含む、態様4記載の崩壊性粒子組成物の製造方法。
[態様6]第二の崩壊剤成分がクロスポビドン、クロスカルメロースナトリウム、カルボキシメチルスターチナトリウム、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、カルボキシメチルセルロースカルシウムから選択される1成分以上である、求項1〜5のいずれか一項に記載の製造方法。
[態様7]賦形剤が糖又は糖アルコールである、1〜6のいずれか一項に記載の製造方法。
[態様8]第一及び第二の湿式造粒工程が流動層造粒法で行われる、1〜7のいずれか一項に記載の製造方法。
[態様9]第一の崩壊剤成分又は第二の崩壊剤成分のいずれかと賦形剤とを用いて第一湿式造粒工程が行われる、態様1〜8のいずれか一項に記載の製造方法。
[態様10]噴霧液が水または崩壊性粒子組成物の成分を10%未満で溶解させた水溶液である、態様1〜9のいずれか一項に記載の製造方法。
[態様11]態様1〜10のいずれか一項に記載の製造方法で得られた崩壊性粒子組成物。
[態様12]態様11に記載の崩壊性粒子組成物、及び、薬効成分を含む、口腔内崩壊錠剤。
[態様13]硬度が45〜100(N)、及び、水中崩壊時間が10〜30(秒)である、態様12記載の口腔内崩壊錠剤。
[態様14]硬度が50〜100(N)、水中崩壊時間が10〜30(秒)、及び、口腔内崩壊時間が10〜30(秒)である、態様13記載の口腔内崩壊錠剤。
(2)該四成分の中の任意の二もしくは三成分を用いる第一湿式造粒工程、第一湿式造粒工程で得られた造粒物と該四成分の中の第一湿式造粒工程で使用しなかった残りの一もしくは二成分を少なくとも用いる第二湿式造粒工程を含むことを特徴とする、崩壊性粒子組成物の製造方法(本発明の第二の方法);及び
(3)結晶セルロース以外の該三成分の中の任意の二成分を用いる第一湿式造粒工程、第一湿式造粒工程で得られた造粒物と第一湿式造粒工程で用いられなかった残りの一成分を少なくとも用いる第二湿式造粒工程、及び、第二湿式造粒工程で得られた造粒物に結晶セルロースを混合する第三工程を含むことを特徴とする、崩壊性粒子組成物の製造方法(本発明の第三の方法)。
(1)平均粒子径:50〜200ミクロン、例えば、50〜150ミクロン、(2)水分:0.5〜6重量%、例えば、0.5〜3重量%。
平均粒子径:崩壊性粒子組成物2gを、φ75mm自動振とう篩器(M−2型、筒井理化学器械株式会社)を用いて測定する。尚、本願明細書中、「R」は曲率半径を意味する。
水分:崩壊性粒子組成物5gをハロゲン水分測定器(HB43型、メトラートレド株式会社)を用いて測定する。
実施例および比較例で得た各錠剤について、以下の方法によって硬度及び水中崩壊時間及び口腔内崩壊時間を測定した。硬度及び崩壊時間の測定結果を表1から表6に示す。
硬度 :木屋式硬度計( 株式会社藤原製作所)を用いて、硬度(kgf)を測定し、以下の式に従って硬度を求めた。
硬度(N)=測定硬度(kgf)×9.8
水中崩壊時間:日本薬局方記載の方法(ただし、補助盤なし)に従い、崩壊試験器(NT-4HF、富山産業株式会社)を用いて、水中崩壊時間を測定した
硬度および崩壊時間はそれぞれ6回の測定を行い、それらの平均値を測定結果とした。
マンニトール(D−マンニトール、メルク株式会社)375g、カルメロース(NS−300、五徳薬品株式会社)100g、クロスポビドン(ポリプラスドンINF−10、ISPジャパン)20gを流動層造粒機(LAB−1、株式会社パウレック)に投入し、精製水240gを12g/minの速度で噴霧することによって、一つの造粒工程によって造粒物を得た。得られた造粒物を用いて、実施例1と同様に打錠し、直径8.0mm、R6.5、重量250mgの錠剤を得た。
精製水240gを24g/minの速度で噴霧すること以外は、比較例1と同様の条件で造粒物を得た。得られた造粒物を用いて、実施例1と同様に打錠し、直径8.0mm、R6.5、重量250mgの錠剤を得た。
比較例1のD-マンニトール375gの代わりにD-マンニトール370gおよびエリスリトール5gとし、その他は比較例1と同様の条件で一つの造粒工程によって造粒物を得た。得られた造粒物を用いて、実施例1と同様に打錠した。直径8.0mm、R6.5、重量250mgの錠剤を得た。
比較例1のD-マンニトール375gの代わりにD-マンニトール356gおよびトレハロース19gとし、その他は比較例1と同様の条件で一つの造粒工程によって造粒物を得た。得られた造粒物を用いて、実施例1と同様に打錠した。直径8.0mm、R6.5、重量250mgの錠剤を得た。
比較例1のD-マンニトール375gの代わりにD-マンニトール300gおよびマルチトール75gとし、その他は比較例1と同様の条件で一つの造粒工程によって造粒物を得た。得られた造粒物を用いて、実施例1と同様に打錠した。直径8.0mm、R6.5、重量250mgの錠剤を得た。
比較例1のD-マンニトール375gの代わりにD-マンニトール356gおよびソルビトール19gとし、その他は比較例1と同様の条件で一つの造粒工程によって造粒物を得た。得られた造粒物を用いて、実施例1と同様に打錠した。直径8.0mm、R6.5、重量250mgの錠剤を得た。
第一湿式造粒工程として、マンニトール(D−マンニトール、メルク株式会社)280g、カルメロース(NS−300、五徳薬品株式会社)75g、結晶セルロース(セオラスPH−101、旭化成ケミカルズ)100gを流動層造粒機(LAB−1、株式会社パウレック)に投入し、精製水240gを24g/minの速度で噴霧することによって造粒し、さらに、第二湿式造粒工程として、クロスポビドン(ポリプラスドンINF−10、ISPジャパン)40gを添加し、精製水300gを10g/minにて噴霧することによって、造粒物(本発明の崩壊性粒子組成物)を得た。得られた造粒物99.5重量部に、ステアリン酸マグネシウム(太平化学産業株式会社)0.5重量部を加え混合し、簡易錠剤成形機(HANDTAB−100、市橋精機株式会社)を用い、打錠圧縮力6.0kN、8.0kNにおいて打錠し、直径8.0mm、R6.5、重量250mgの錠剤を得た。尚、造粒物は以下の物性値を有していた。(1)平均粒子径:93ミクロン、(2)水分:2.3重量%。
第一湿式造粒工程として、マンニトール(D−マンニトール、メルク株式会社)280g、カルメロース(NS−300、五徳薬品株式会社)75gを流動層造粒機(LAB−1、株式会社パウレック)に投入し、精製水227gを24g/minの速度で噴霧することによって造粒し、さらに、第二湿式造粒工程として、クロスポビドン(ポリプラスドンINF−10、ISPジャパン)40g、結晶セルロース(セオラスPH−101、旭化成ケミカルズ)100gを添加し、精製水300gを10g/minにて噴霧することによって、造粒物(本発明の崩壊性粒子組成物)を得た。得られた造粒物を用いて、実施例8と同様に打錠し、直径8.0mm、R6.5、重量250mgの錠剤を得た。尚、造粒物は以下の物性値を有していた。(1)平均粒子径:93ミクロン、(2)水分:1.8重量%。
実施例8の第一湿式造粒工程におけるD−マンニトールの量を255g、結晶セルロースの量を125gとし、その他は実施例8と同様の条件で造粒を実施し、造粒物(本発明の崩壊性粒子組成物)を得た。得られた造粒物を用いて、実施例8と同様に打錠した。直径8.0mm、R6.5、重量250mgの錠剤を得た。尚、造粒物は以下の物性値を有していた。(1)平均粒子径:87ミクロン、(2)水分:2.2重量%。
実施例8の第一湿式造粒工程におけるD−マンニトールの量を270g、さらに第二湿式造粒工程においてクロスポビドンの量を50gとし、その他は実施例8と同様の条件で造粒を実施し、造粒物(本発明の崩壊性粒子組成物)を得た。得られた造粒物を用いて、実施例8と同様に打錠した。直径8.0mm、R6.5、重量250mgの錠剤を得た。尚、造粒物は以下の物性値を有していた。(1)平均粒子径:100ミクロン、(2)水分:2.1重量%。
第一湿式造粒工程として、マンニトール(D−マンニトール、メルク株式会社)280g、クロスポビドン(ポリプラスドンINF−10、ISPジャパン)40gを流動層造粒機(LAB−1、株式会社パウレック)に投入し、精製水179gを12g/minの速度で噴霧することによって造粒し、さらに、第二湿式造粒工程として、カルメロース(NS−300、五徳薬品株式会社)75g、結晶セルロース(セオラス PH−101、旭化成ケミカルズ)100gを添加し、精製水300gを12g/minにて噴霧することによって、造粒物(本発明の崩壊性粒子組成物)を得た。得られた造粒物を用いて、実施例8と同様に打錠し、直径8.0mm、R6.5、重量250mgの錠剤を得た。尚、造粒物は以下の物性値を有していた。(1)平均粒子径:81ミクロン、(2)水分:2.5重量%。
第一湿式造粒工程として、マンニトール(D−マンニトール、メルク株式会社)140g、結晶セルロース(セオラス PH−101、旭化成ケミカルズ)100g、クロスポビドン(ポリプラスドンINF−10、ISPジャパン)40gを流動層造粒機(LAB−1、株式会社パウレック)に投入し、精製水155gを12g/minの速度で噴霧することによって造粒し、さらに、第二湿式造粒工程として、マンニトール(D−マンニトール、メルク株式会社)140g、カルメロース(NS−300、五徳薬品株式会社)75gを添加し、精製水300gを12g/minにて噴霧することによって、造粒物(本発明の崩壊性粒子組成物)を得た。得られた造粒物99.5重量部に、ステアリン酸マグネシウム(太平化学産業株式会社)0.5重量部を加え混合し、簡易錠剤成形機(HANDTAB−100、市橋精機株式会社)を用い、打錠圧縮力6.0kN、8.0kNにおいて打錠し、直径8.0mm、R6.5、重量250mgの錠剤を得た。尚、造粒物は以下の物性値を有していた。(1)平均粒子径:90ミクロン、(2)水分:2.5重量%。
マンニトール(D−マンニトール、メルク株式会社)280g、カルメロース(NS−300、五徳薬品株式会社)75g、結晶セルロース(セオラスPH−101、旭化成ケミカルズ)100g、クロスポビドン(ポリプラスドンINF−10、ISPジャパン)40gを流動層造粒機(LAB−1、株式会社パウレック)に投入し、精製水300gを12g/minの速度で噴霧することによって、一つの造粒工程によって造粒物を得た。得られた造粒物を用いて、実施例8と同様に打錠し、直径8.0mm、R6.5、重量250mgの錠剤を得た。
第一湿式造粒工程として、カルメロース(NS−300、五徳薬品株式会社)75g、クロスポビドン(ポリプラスドンINF−10、ISPジャパン)40gを流動層造粒機(LAB−1、株式会社パウレック)に投入し、精製水240gを12g/minの速度で噴霧することによって造粒し、さらに、第二湿式造粒工程として、マンニトール(D−マンニトール、メルク株式会社)380gを添加し、精製水300gを18g/minにて噴霧することによって、造粒物(I)を得た。尚、造粒物(I)は以下の物性値を有していた。(1)平均粒子径:108ミクロン、(2)水分:0.9重量%。第三工程として、こうして得られた造粒物(I)49.5重量部、結晶セルロース(セオラスPH−101、旭化成ケミカルズ)20重量部を混合し本発明の崩壊性粒子組成物を得た。尚、この崩壊性粒子組成物は以下の物性値を有していた。(1)平均粒子径:98ミクロン、(2)水分:2.0重量%。さらに、該崩壊性粒子組成物69.5重量部に対し、N-(4-ヒドロキシフェニル)アセタミド(アセトアミノフェン)30重量部、ステアリン酸マグネシウム(太平化学産業株式会社)0.5重量部を加え混合し、油圧式ハンドプレス(株式会社大阪ジャッキ製作所)を用い、打錠圧縮力6.6kN、8.3kNにおいて打錠し、直径8.0mm、R6.5、重量250mgの錠剤を得た。
第三工程として、実施例14で得られた造粒物(I)39.5重量部と結晶セルロース(セオラスPH−101、旭化成ケミカルズ)30重量部を混合し本発明の崩壊性粒子組成物を得た。尚、この崩壊性粒子組成物は以下の物性値を有していた。(1)平均粒子径:88ミクロン、(2)水分:2.3重量%。該崩壊性粒子組成物69.5重量部に対し、アセトアミノフェン30重量部、ステアリン酸マグネシウム(太平化学産業株式会社)0.5重量部を加え混合し、油圧式ハンドプレス(株式会社大阪ジャッキ製作所)を用い、打錠圧縮力6.6kN、8.3kNにおいて打錠し、直径8.0mm、R6.5、重量250mgの錠剤を得た。
第三工程として、実施例14で得られた造粒物(I)69.5重量部と、結晶セルロース(セオラスPH-101、旭化成ケミカルズ)30重量部を混合し、本発明の崩壊性粒子組成物を得た。尚、この崩壊性粒子組成物は以下の物性値を有していた。(1)平均粒子径:102ミクロン、(2)水分:1.8重量%。該崩壊性粒子組成物に対しステアリン酸マグネシウム(太平化学産業株式会社)0.5重量部を加え混合し、油圧式ハンドプレス(株式会社大阪ジャッキ製作所)を用い、打錠圧縮力6.6kN、8.3kNにおいて打錠し、直径8.0mm、R6.5、重量250mgの錠剤を得た。
実施例14の第一湿式造粒工程におけるクロスポビドン40gの代わりにカルボキシメチルセルロースカルシウム(ECG−505、五徳薬品工業株式会社)40gとし、その他は実施例14と同様の条件で造粒を実施し、造粒物(II)を得た。尚、造粒物(II)は以下の物性値を有していた。(1)平均粒子径:89ミクロン、(2)水分:1.1%。第三工程として、得られた造粒物(II)79.5重量部と、結晶セルロース(セオラス PH−101、旭化成ケミカルズ)20重量部を混合し、本発明の崩壊性粒子組成物を得た。尚、この崩壊性粒子組成物は以下の物性値を有していた。(1)平均粒子径:102ミクロン、(2)水分:2.0重量%。該崩壊性粒子組成物に対しステアリン酸マグネシウム(太平化学産業株式会社)0.5重量部を加え混合し、簡易錠剤成形機(HANDTAB−100、市橋精機株式会社)を用い、打錠圧縮力6.0kN、8.0kNにおいて打錠し、直径8.0mm、R6.5、重量250mgの錠剤を得た。
実施例14の第一湿式造粒工程におけるクロスポビドン40gの代わりにクロスカルメロースナトリウム(ND−2HS、旭化成ケミカルズ株式会社)40gとし、その他は実施例14と同様の条件で造粒を実施し、造粒物(III)を得た。尚、造粒物(III)は以下の物性値を有していた。(1)平均粒子径:89ミクロン、(2)水分:1.0%。第三工程として、得られた造粒物(III)79.5重量部と、結晶セルロース(セオラス PH−101、旭化成ケミカルズ)20重量部を混合し、本発明の崩壊性粒子組成物を得た。尚、この崩壊性粒子組成物は以下の物性値を有していた。(1)平均粒子径:95ミクロン、(2)水分:2.1重量%。該崩壊性粒子組成物に対しステアリン酸マグネシウム(太平化学産業株式会社)0.5重量部を加え混合し、簡易錠剤成形機(HANDTAB−100、市橋精機株式会社)を用い、打錠圧縮力6.0kN、8.0kNにおいて打錠し、直径8.0mm、R6.5、重量250mgの錠剤を得た。
実施例14で得られた造粒物(I)99.5重量部と、ステアリン酸マグネシウム(太平化学産業株式会社)0.5重量部を混合し、実施例1と同様の方法により錠剤を得た。
実施例17で得られた造粒物(II)99.5重量部と、ステアリン酸マグネシウム(太平化学産業株式会社)0.5重量部を混合し、実施例1と同様の方法により錠剤を得た。
実施例18で得られた造粒物(III)99.5重量部と、ステアリン酸マグネシウム(太平化学産業株式会社)0.5重量部を混合し、実施例1と同様の方法により錠剤を得た。
Claims (14)
- 酸型カルボキシメチルセルロースからなる第一の崩壊剤成分、酸型カルボキシメチルセルロース以外の第二の崩壊剤成分、及び、賦形剤の三成分を含む崩壊性粒子組成物の製造方法であって、該三成分の中の任意の二成分を用いる第一湿式造粒工程、及び、第一湿式造粒工程で得られた造粒物と第一湿式造粒工程で用いられなかった残りの一成分を少なくとも用いる第二湿式造粒工程を含むことを特徴とする、前記製造方法。
- 更に、第四成分として結晶セルロースを含む請求項1記載の崩壊性粒子組成物の製造方法であって、該四成分の中の任意の二もしくは三成分を用いる第一湿式造粒工程、第一湿式造粒工程で得られた造粒物と該四成分の中の第一湿式造粒工程で使用しなかった残りの一もしくは二成分を少なくとも用いる第二湿式造粒工程を含むことを特徴とする、前記製造方法。
- 更に、第四成分として結晶セルロースを含む請求項1記載の崩壊性粒子組成物の製造方法であって、結晶セルロース以外の該三成分の中の任意の二成分を用いる第一湿式造粒工程、第一湿式造粒工程で得られた造粒物と第一湿式造粒工程で用いられなかった残りの一成分を少なくとも用いる第二湿式造粒工程、及び、第二湿式造粒工程で得られた造粒物に結晶セルロースを混合する第三工程を含むことを特徴とする、前記製造方法。
- 四成分の中のいずれの成分も一つの造粒工程においてのみ用いられることを特徴とする、請求項1〜3のいずれか一項に記載の製造方法。
- 該三成分の中の任意の二成分を用いる第一湿式造粒工程、及び、第一湿式造粒工程で得られた造粒物と第一湿式造粒工程で用いられなかった残りの一成分のみを用いる第二湿式造粒工程を含む、請求項4記載の崩壊性粒子組成物の製造方法。
- 第二の崩壊剤成分がクロスポビドン、クロスカルメロースナトリウム、カルボキシメチルスターチナトリウム、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、カルボキシメチルセルロースカルシウムから選択される1成分以上である、求項1〜5のいずれか一項に記載の製造方法。
- 賦形剤が糖又は糖アルコールである、1〜6のいずれか一項に記載の製造方法。
- 第一及び第二の湿式造粒工程が流動層造粒法で行われる、1〜7のいずれか一項に記載の製造方法。
- 第一の崩壊剤成分又は第二の崩壊剤成分のいずれかと賦形剤とを用いて第一湿式造粒工程が行われる、請求項1〜8のいずれか一項に記載の製造方法。
- 噴霧液が水または崩壊性粒子組成物の成分を10%未満で溶解させた水溶液である、請求項1〜9のいずれか一項に記載の製造方法。
- 請求項1〜10のいずれか一項に記載の製造方法で得られた崩壊性粒子組成物。
- 請求項11に記載の崩壊性粒子組成物、及び、薬効成分を含む、口腔内崩壊錠剤。
- 硬度が45〜100(N)、及び、水中崩壊時間が10〜30(秒)である、請求項12記載の口腔内崩壊錠剤。
- 硬度が50〜100(N)、水中崩壊時間が10〜30(秒)、及び、口腔内崩壊時間が10〜30(秒)である、請求項13記載の口腔内崩壊錠剤。
Applications Claiming Priority (9)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
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