JPWO2005089742A1 - 頻尿または尿失禁の予防または治療用医薬 - Google Patents
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(1)一般式
(2)一般式(I)で表されるフェノキシ酢酸誘導体が、(−)−2−[4−[2−[[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−2−(4−ヒドロキシフェニル)−1−メチルエチル]アミノ]エチル]−2,5−ジメチルフェノキシ]酢酸エチルである、前記(1)記載の医薬;
(3)α1アドレナリン受容体遮断薬が、シロドシン、タムスロシン、プラゾシン、テラゾシンもしくはナフトピジルまたはその薬理学的に許容される塩である、前記(1)または(2)記載の医薬;
(5)プラゾシンまたはその薬理学的に許容される塩の投与量が、塩酸プラゾシンの成人に対する経口投与量として1〜12mg/日である、前記(3)記載の医薬;
(6)ナフトピジルまたはその薬理学的に許容される塩の投与量が、ナフトピジルの成人に対する経口投与量として25〜150mg/日である、前記(3)記載の医薬;
(7)シロドシンまたはその薬理学的に許容される塩の投与量が、シロドシンの成人に対する経口投与量として1〜16mg/日である、前記(4)記載の医薬;
(8)タムスロシンまたはその薬理学的に許容される塩の投与量が、塩酸タムスロシンの成人に対する経口投与量として0.1〜0.8mg/日である、前記(4)記載の医薬;
(10)α1-AR遮断薬を有効成分として含有する、一般式(I)で表されるフェノキシ酢酸誘導体もしくはその薬理学的に許容される塩またはその水和物もしくは溶媒和物の頻尿または尿失禁の予防または治療効果の増強剤;
(11)一般式(I)で表されるフェノキシ酢酸誘導体もしくはその薬理学的に許容される塩またはその水和物もしくは溶媒和物と、α1-AR遮断薬とを組み合わせて使用することを特徴とする頻尿または尿失禁の予防または治療方法;等に関するものである。
雄性ラットをウレタン麻酔し、気管、大腿静脈カニューレを挿入した。腹部を正中切開し、両側尿管を結紮し、結紮部の中枢端を切開した。尿道結紮後、膀胱頂部よりカニューレを挿入し、三方活栓を介し加温した生理食塩液を膀胱内圧が約10 cmH2Oとなるように注入した。膀胱カニューレの他端に圧トランスデューサーを接続し、膀胱内圧を測定した。大腿静脈カニューレより塩酸ミドドリン3 mg/kgを投与した。塩酸ミドドリン投与10分後、塩酸タムスロシン(5 mg/kg, iv)または化合物1(10 mg/kg, iv)を静脈内投与し、単独投与による膀胱内圧低下作用を検討した。次に、塩酸タムスロシン(5 mg/kg, iv)を投与した標本に、投与15分後に化合物1(10 mg/kg, iv)を静脈内投与し、併用効果を検討した。最後にイソプロテレノールを10 mg/kg静脈内投与し、その最大低下作用を100%とした。その結果、図1に示したとおり、ラット膀胱内圧低下作用は、塩酸タムスロシン単独、化合物1単独、塩酸タムスロシンと化合物1併用で、それぞれ26%、37%、74%であった。
雌性ラットをウレタン麻酔し、腹部を正中切開し、両側尿管を結紮し切断した後、腎臓側断端は開放とした。膀胱頂部よりカニューレを挿入し、三方活栓を介して膀胱内圧測定路及び膀胱内注入路を確保した。膀胱カニューレの他端に圧トランスデューサーを接続し、膀胱内圧を測定した。生理食塩液を膀胱内へ持続注入(3.6 mL/hr)した。酢酸溶液(0.25%)を膀胱内へ持続注入(3.6 mL/hr)し、排尿間隔の短縮を誘発した。安定した排尿間隔が得られた後に、シロドシン(0.03 mg/kg)、(−)−2−[4−[2−[[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−2−(4−ヒドロキシフェニル)−1−メチルエチル]アミノ]エチル]−2,5−ジメチルフェノキシ]酢酸(以下、「化合物2」という)(1 mg/kg)、またはシロドシン(0.03 mg/kg)及び化合物2(1 mg/kg)の両剤を、それぞれ大腿静脈カニューレより投与し、排尿が起きてから次の排尿が誘発されるまでの時間(排尿間隔)を測定した。各薬物投与前2回の平均排尿間隔と、薬物投与後30分間に起きた全排尿の平均排尿間隔をそれぞれ求め、投与前平均値に対する変化率を検討した。その結果、図2に示したとおり、排尿間隔の変化率は、溶媒投与群(対照群)、シロドシン投与群、化合物2投与群で、それぞれ99.5%、115.2%、116.3%であったのに対し、併用群では、163.8%であった。
Claims (11)
- 一般式(I)で表されるフェノキシ酢酸誘導体が、(−)−2−[4−[2−[[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−2−(4−ヒドロキシフェニル)−1−メチルエチル]アミノ]エチル]−2,5−ジメチルフェノキシ]酢酸エチルである、請求項1記載の医薬。
- α1アドレナリン受容体遮断薬が、シロドシン、タムスロシン、プラゾシン、テラゾシンもしくはナフトピジルまたはその薬理学的に許容される塩である、請求項1または2記載の医薬。
- α1アドレナリン受容体遮断薬が、シロドシンもしくはタムスロシンまたはその薬理学的に許容される塩である、請求項3記載の医薬。
- プラゾシンまたはその薬理学的に許容される塩の投与量が、塩酸プラゾシンの成人に対する経口投与量として1〜12mg/日である、請求項3記載の医薬。
- ナフトピジルまたはその薬理学的に許容される塩の投与量が、ナフトピジルの成人に対する経口投与量として25〜150mg/日である、請求項3記載の医薬。
- シロドシンまたはその薬理学的に許容される塩の投与量が、シロドシンの成人に対する経口投与量として1〜16mg/日である、請求項4記載の医薬。
- タムスロシンまたはその薬理学的に許容される塩の投与量が、塩酸タムスロシンの成人に対する経口投与量として0.1〜0.8mg/日である、請求項4記載の医薬。
- 一般式(I)で表されるフェノキシ酢酸誘導体もしくはその薬理学的に許容される塩またはその水和物もしくは溶媒和物およびα1アドレナリン受容体遮断薬からなる、頻尿または尿失禁の予防または治療用の組合せ製剤。
- α1アドレナリン受容体遮断薬を有効成分として含有する、一般式(I)で表されるフェノキシ酢酸誘導体もしくはその薬理学的に許容される塩またはその水和物もしくは溶媒和物の頻尿または尿失禁の予防または治療効果の増強剤。
- 一般式(I)で表されるフェノキシ酢酸誘導体もしくはその薬理学的に許容される塩またはその水和物もしくは溶媒和物と、α1アドレナリン受容体遮断薬とを組み合わせて使用することを特徴とする頻尿または尿失禁の予防または治療方法。
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