JPS63185933A - フイルムコ−テイング製剤の製造方法 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は、薬剤の外表面にコーティング層を有するフィ
ルムコーティング製剤の製造方法に関するものである。

〔従来の技術〕

従来より錠剤など固形薬剤は、表面にフィルムコーティ
ングがされている。このようなコーティングは、薬剤の
不快な味を隠蔽するとともに、含有する薬成分を変質さ
せないようにしたり、服用後の消化器官での溶出挙動を
調整するためのものである。そしてフィルムコーティン
グは、薬剤に対する信頼感や視覚的な面から得られる飲
みやすさを増すため、純白に美麗に仕」二っていること
が望まれている。またフィルムコーティングに際してコ
ーティング層を形成する基剤（コーティング基剤）に着
色剤を混合し、着色している場合もある。このような場
合には、色調が鮮やかに仕且っていることが望まれてい
る。

〔発明が解決しようとする問題点〕

しかし、従来から用いられているコーティング基剤は、
純白のものが得られ難く、僅かに灰色あるいは黄色にな
っている。そのコーティング基剤を用いたフィルムコー
ティング製剤は、完全な白色ではなく僅かながら着色し
てしまう、またコーティング基剤に着色剤を混合した場
合には、コーティング基剤の色がｐＪ％して、フィルム
コーティング製剤の着色が鮮明にならないことが多い。

そのため視覚から得られる薬剤に対する信頼感を損ね、
商品価値の上からも好ましくない。

白色度を改善するために、コーティング基、剤に白色顔
料を混合することもあるが、コーティング層の強度が低
下してしまうという欠点がある。

本発明は、従来のフィルムコーティング製剤の上記した
欠点を改善するためになされたもので、コーティング層
の強度を落すことなく、白色度乃至は着色の鮮明度が優
れたフィルムコーティング製剤の製造方法を提供するも
のである。

〔問題点を解決するための手段〕　′ 木発明者らは、フィルムコーティング製剤ノコ−ティン
グ基剤の物質について研究を続けた結果、以下の知見を
得た０例えばコーティング基剤として使われているヒド
ロキシプロピルメチルセルロースでは、その固体の着色
はその水溶液の着色と相関関係があり、その水溶液の着
色は、水溶液の紫外線吸収特性と相関関係がある。コー
ティング基剤の水溶液は、黄色みを帯びているが、波長
２７８ｎｍ（ナノメートル）付近の紫外線を含む光が照
射されると、その波長が溶液によって吸収され、黄色み
が減少する。このようにして得られた溶液を固化して得
られるコーティング基剤の固体は、より純白に近いもの
となる。

このような知見の下になされた本発明の構成は、以下の
通りである。

すなわち本発明のフィルムコーティング製剤の製造方法
は、薬剤の外表面に、少なくともメチルセルロース（Ｍ
Ｃ）、ヒドロキシプロピルメチルセルロース（ｌ（ＰＭ
Ｃ）、ヒドロキシプロピルセルロース（ＲＰＣ）　、ヒ
ドロギシプロビルメチルセルロースフタレート（ＨＰＭ
ＣＰ）　、　　ヒドロキシプロピルメチルセルロースア
セテートサクシネート（ＨＰＭＣＡＳ）、カルボキシメ
チルエチルセルロース（ＣＭＥＣ）およヒ酢酸フタル酸
セルロース（ＣＡＰ）から選ばれるｌまたは２以上の物
質からなるコーティング層を塗布する操作中または（お
よび）塗布した該コーティング層を乾燥する操作中に、
紫外線を含む光を照射することを特徴とするものである
。

上記に挙げられた各物質はコーティング基剤として知ら
れているものではあるが、本発明を適用した製造方法で
使用するのに好ましいものである。コーティング層を塗
布するには、これら各物質のコーティング基剤を可塑剤
や顔料など必要な添加物と共に溶解または分散してコー
テイング液が調製される。溶媒としては、水または有機
溶媒、もしくはこれらの混合溶媒のいずれでもよい、コ
ーテイング液に色素を加える着色製剤では、着色剤とＥ
７て、各種食用色素、レーキ色素、ベンガラ等が用いら
れるが、光に対して安定なベンガラの使用が好ましい。

コーティング操作については、従来の手法をそのまま用
いればよく、通常のコーティング操作または乾燥操作を
通じて光照射することができ、必要に応じて照射時間、
強度を調製してやればよい、コーティング装置としては
、例えばパンコーティング装置、通気乾燥機構を備えた
コーティング装置、流動コーティング装置など従来公知
のものを用いることができる。光照射の方法としては、
製剤になるべく均一に且つ効率よく照射するため、例え
ばコーティングパンの内部に光源を設置し、パンを回転
させる。または流動層内部に光源を設置するなどの方法
がある。

光に含まれる紫外線は、波長が３８０ｎｍ以下であるこ
とが好ましい、光源の具体例としては、太陽光、水銀燈
（低圧水銀燈、高圧水銀燈、超高圧水銀燈など）、蛍光
燈、ハロゲン燈、キセノン燈を用いることができる。好
ましくは紫外領域の分光強度の強い水銀燈が使われる０
例えば低圧水銀燈ではピーク波長が２５３．７ｎｍ　、
高圧水銀燈ではピーク波長が３８５．０ｎｍである。

なおフィルムコーティング製剤は、固形薬剤の表面にフ
ィルムコーティングがされているもので、錠剤に限らず
、顆粒剤、粉末剤でもよい。

〔作用〕

本発明を適用した製造方法で得られたフィルムコーティ
ング製剤は、上記各物質のコーティング基剤に紫外線を
含む光が照射されることで白色度が改善される。その理
由は必ずしも明確ではないが、一応、以下のように考え
られる。光が未照射のフィルムコーティング製剤は、コ
ーチインク基剤を構成する物質中に存在する共役な二重
結合の吸収により黄色に見える。光が照射されると、下
記式のようにその二重結合が部分的に酸化され、共役系
が崩れる。

−ｃ＝ｃ−ｃ＝ｃ−ｃ＝ａ　　−ユ」二重　−ｃ＝ｃ−
ｃ−ｃ−ｃ＝。

これに従って吸収は低波長側にずれ、黄色みが消えてみ
えるものと考えられる。そのため白はより純白に、着色
した色はより鮮やかに仕上る。

上記の光照射を通常のコーティング操作、乾燥操作を通
じて行なうことで、製造工程上、特別な過程を経ること
なく白色度の改善された製剤を製造できる。

〔実施例〕

実施例１ パンコーティング装ｆｉＦＭ−２（フロイント産業社製
、商品名）の内部に６Ｗの低圧水銀燈ＵＬＯ−８０Ｑ（
ウシオ電機社製、商品名）を設置しておく。

ＨＰＭＣＪＣニー５Ｒ（信越化学工業社製、商品名）の
６％コーティング水溶液を調製し、径が８＋ａｍで１錠
当り重量が２００ｍｍｇの乳糖およびデンプンを主成分
とする白色未コティング錠剤２Ｋｇに、そのパンコーテ
ィング装置で低圧水銀燈の光を照射しながら１錠当り８
ｍｇのコーティングを行なってコーティング錠剤Ｂを得
る（本発明を適用例）。

一方、上記の白色未コーティング錠剤２Ｋｇに。

そのパンコーティング装置で光を照射せｆに１錠当り８
ｍｇのコーティングを行なってコーティング錠剤Ａを得
る（本発明を適用外の対照例）。

得られたコーティング錠剤Ａおよびコーティング錠剤Ｂ
についてＳＮカラーコンピュータ（スガ試験機社製、商
品名）を用いて黄色度ＹＩを測定した。なお黄色度ＹＩ
は、三成分刺激値（ｘ、ｙ、ｚ）を測定し、ＹＩ＝１θ
Ｏ（１，２８ｘ−１，０８ｚ）／ｙにより求められる。

この結果、コーティング錠剤Ａの黄色度ＹＩは１０．５
、コーティング錠剤Ｂの黄色度ＹＩは８．５であり、本
発明の方法で製造した錠剤の方がより白かった。

実施例２ 乳糖およびでんぷんを主成分とする径８■で１錠当りｆ
ｆｉｆｆｉ２００１１ｇの白色未コーティング錠剤に、
ＨＰＭＧＡＳ　ＡＱＯＡＴ　ＡＳ−ＭＦ　（信越化学工
業社製商品名）を用いて次の条件によりコーティングを
行なった。

コーテイング液処方 ＡＱＯＡＴ　ＡＳ−ＭＦ　　　　　　１０部クエン酸ト
リエチル　　３部 水を加えて全量を　１００部とする。

コーティング方法 ２４インチアクセラコータ（英国マネステイー社製、商
品名）に２０Ｗ低圧水銀燈ＵＬＩ−２ＤＱ（ウシオ電機
社製、商品名）を設置してコーティング装置を用意する
。その装置を用いて光照射をせずに、上記の白色未コー
ティング錠剤１０Ｋｇに１錠当り固形分で２２ｍｇのコ
ーティングをしてコーティング錠剤Ｃを得た。同じ装４
を用いて低圧水銀燈で光を照射しながら、同じく白色未
コーティング錠剤１０Ｋｇに１錠当り固形分で２２ｍｇ
のコーティングをしてコーティング錠剤りを得た。同じ
装置を用いて低圧水銀燈で光を照射しながら、同じく白
色未コーティング錠剤１０Ｋｇに１錠当り固形分で２２
ｍｇのコーティングをし、さらに光を照射したま一乾燥
してコーティング錠剤Ｅを得た。

得られたコーティング錠剤Ｃの値色度ＹＩは１２．３、
コーティング錠剤りの黄色度ＹＩは７．２、コーティン
グ錠剤Ｅの黄色度ＹＩは５．１で１本発明の方法で製造
した錠剤の方がより白かった。

〔発明の効果〕

以上説明したように本発明の方法で製置したフィルムコ
ーティング製剤は、白色度や着色の鮮明度が改善された
ものとなる。そのため醇化チタン等の顔料をコーティン
グ層に添加する必要がある場合でも、添加量を非常に僅
かにしても白色度の良い製剤を得ることができるので、
コーティング層のフィルム強度の低下を防ぐことができ
る。

製剤の安定性上好ましいものであり、コーティング層の
崩壊により中の薬剤が変質しやすくなったり、外観が見
苦しくなることを未然に防止することができる。

また本発明のフィルムコーティング製剤の製造方法によ
れば、製造工程上、特別な過程を経る必要がなく、簡便
な方法で白色度や着色の鮮明度の良いフィルムコーティ
ング製剤が製造できる。

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. １、薬剤の外表面に、少なくともメチルセルロース、ヒ
   ドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピ
   ルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフ
   タレート、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテ
   ートサクシネート、カルボキシメチルエチルセルロース
   および酢酸フタル酸セルロースから選ばれる１または２
   以上の物質からなるコーティング層を塗布する操作中ま
   たは／および塗布した該コーティング層を乾燥する操作
   中に、紫外線を含む光を照射することを特徴とするフィ
   ルムコーティング製剤の製造方法。