JPS63185932A

JPS63185932A - フイルムコ−テイング製剤の改質方法

Info

Publication number: JPS63185932A
Application number: JP62017846A
Authority: JP
Inventors: Hiroyasu Kokubo; 小久保　宏恭; Fujio Sekikawa; 富士夫関川; Toru Chiba; 徹千葉; Yoshiro Onda; 恩田　吉郎
Original assignee: Shin Etsu Chemical Co Ltd
Current assignee: Shin Etsu Chemical Co Ltd
Priority date: 1987-01-28
Filing date: 1987-01-28
Publication date: 1988-08-01

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】〔産業上の利用分野〕本発明は、薬剤の外表面にコーティング層を有するフィ
ルムコーティング製剤の外観を向上させるための改質方
法に関するものである。

〔従来の技術〕

従来より錠剤などの固形薬剤は、表面にフィルムコーテ
ィングがされている。このようなコーティングは、薬剤
の不快な味を隠蔽するとともに、含有する薬成分を変質
させないようにしたり、服用後の消化器官での溶出挙動
を調整するためのものである。そしてフィルムコーティ
ングは、薬剤に対する信頼感や視覚的な面から得られる
飲みやすさを増すため、純白に美麗に仕上っていること
が望まれている。またフィルムコーティングに際してコ
ーティング層を形成する基剤（コーティング基剤）に着
色剤を混合し、着色している場合もある。このような場
合には、色調が鮮やかに仕上っていることが望まれてい
る。

〔発明が解決しようとする問題点〕

しかし、従来から用いられているコーティング基剤は、
純白のものが得られ難く、僅かに灰色あるいは杭色にな
っている。そのコーティング基剤を用いたフィルムコー
ティング製剤は、完全な白色ではなく僅かながら着色し
てしまう、またコーティング基剤に着色剤を混合した場
合には、コーティング基剤の色が影響して、フィルム、
コーティング製剤の着色が鮮明にならないことが多い、
そのため視覚から得られる薬剤に対する信頼感を損ね、
商品価値の上からも好ましくない。

白色度を改善するために、コーティング基剤に白色顔料
を混合することもあるが、コーティング層の強度が低下
してしまうという欠点がある。

本発明は、従来のフィルムコーティング製剤の上記した
欠点を改善するためになされたもので、コーティング層
の強度を落すことなくフィルムコーティング製剤の白色
度乃至は着色の鮮明度をより優れたものにするための改
質方法を提供するものである。

〔問題点を解決するための手段〕

本発明者らは、フィルムコーティング製剤のコーティン
グ基剤の物質について研究を続けた結果、以下の知見を
得た。例えばコーティング基剤として使われているヒド
ロキシプロピルメチルセルロースでは、その固体の着色
はその水溶液の着色と相関関係があり、その水溶液の着
色は水溶液の紫外線吸収特性と相関関係がある。コーテ
ィング基剤の水溶液は、黄色みを帯びているが、波長２
７８ｎｍ（十ツメートル）付近の紫外線を含む光が照射
されると、その波長が溶液によって吸収され、黄色みが
減少する。このようにして得られた溶液を固化して得ら
れるコーティング基剤の固体は、より純白に近いものと
なる。このような知見の下になされた本発明の構成は、
以下の通りである。

第１の発明のフィルムコーティング製剤の改質方法は、
薬剤の外表面に、少なくともメチルセルロース（ＭＯ）
、ヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＨＰＭＣ）、
ヒドロキシプロピルセルロース（ｎｐｃ）、ヒドロキシ
プロピルメチルセルロースフタレート（）ＩＰＭＣＰ）
　、　　ヒドロキシプロビルメチルセルロースアセテー
トサクシネー）　（ＨＰＭＣＡＳ）、カルボキシメチル
エチルセルロース（ＣＭＥＣ）および酢酸フタル酸セル
ロース（ＣＡＰ）から選ばれるｌまたは２以上の物質か
らなるコーティング層を有するフィルムコーティング製
剤に、紫外線を含む光を照射することを特徴としている
。

第２の発明のフィルムコーティング製剤の改質方法は、
薬剤の外表面に、少なくともメチルセルロース、ヒドロ
キシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセ
ルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレ
ート、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテート
サクシネート、カルボキシメチルエチルセルロースおよ
び酢酸フタル酸セルロースから選ばれるｌまたは２以上
の物質からなるコーティング層を有し、水分が０．３％
以上含まれているフィルムコーティング製剤に、紫外線
を含む光を照射することを特徴としている。

上記に挙げられた各物質はコーティング基剤として知ら
れているものではあるが、本発明の改質方法を適用する
のに好ましいものである。

紫外線は、波長が３８０ｎｍ以下であることが好ましい
、光源の具体例としては、太陽光、水銀燈（低圧水銀燈
、高圧水銀燈、超高圧水銀燈など）、蛍光燈、ハロゲン
燈、キセノン燈を用いることができる。好ましくは紫外
領域の分光強度の強い水銀燈が使われる６例えば低圧水
銀燈ではピーク波長が２５３．？ｎｍ　、高圧水銀燈で
はピーク波長が３６５゜Ｏｎｅである。

光の照射方法は、例えばベルトコンベア上にフィルムコ
ーティング製剤をおいて反転させながら光の下を通過さ
せる方法、コーティングパンなどの容器中にあるフィル
ムコーティング製剤に光を照射しながら回転又は攪拌す
る方法などかある、いずれにしろフィルムコーティング
製剤の表面には均等に光が照射されるようにすればよい
。

フィルムコーティング製剤は、固形薬剤の表面にフィル
ムコーティングがされているもので、錠剤に限らず、顆
粒剤、粉末剤でもよい。

〔作用〕

フィルムコーティング製剤は、と記各物質のコーティン
グ基剤に紫外線を含む光が照射されることで白色度が改
みされる。その理由は必ずしも明確ではないが、一応、
以下のように考えられる。光が未照射のフィルムコーテ
ィング製剤は、コーティング基剤を構成する物質中に存
在する共役な二重結合の吸収により黄色に見える。光が
照射されると、下記式のようにその二重結合が部分的に
酸化され、共役系が崩れる。

−ｃ−ｃ−ｃ−ｃ−ｃ−ｏ　　−ユ」！す　−ｃ＝ｃ−
ｃ−ｃ−ｃ−ａこれに従って吸収は低波長側にずれ、黄
色みが消えてみえるものと考えられる。そのため白はよ
り純白に、着色した色はより鮮やかに仕上る。

〔実施例〕

実施例１乳糖および日本薬局方低置換度ヒドロギシプロビルセル
ロースを主成分とする径が８■でｌｆｆＭす、ＩＥ　Ｈ
２００Ｂの白色未コーティング錠剤に、ＨＰｌ’１ＣＴ
Ｃニー５Ｒ（信越化学工業社製、商品名、日本薬局方ヒ
ドロキシプロピルメチルセルロース　２９１０）の６％
水溶液により１錠当り８ｍｇのコーティングを行なって
コーティング錠剤Ａを得る。コーティング錠剤Ａの２Ｋ
ｇを、パンコーティング装置ＦＭ−２（フロイント産業
社製、商品名）の内部に６Ｗの低圧水銀燈ＵＬＯＪＤＱ
（ウシオ電機社製、商品名）を設置したパンに入れ、毎
分８回転で混合しながら、水銀燈で２時間照射してコー
ティング錠剤Ｂを得た。得られたコーティング錠剤Ａお
よびコーティング錠剤ＢについてＳＮカラーコンピュー
タ（スガ試験機社製、商品名）を用いて黄色度ＹＩを測
定した。なお黄色度ＹＩは、三成分刺激値（ｘ、ｙ、ｚ
）を測定し、Ｙ　Ｉ　＝　１００（１，２８ｘ−１，０
６ｚ）／ｙにより求められる。

この結果、コーティング錠剤Ａ（光照射をしなかったも
の）の黄色度ＹＩは１０．５、コーティング錠剤Ｂ（光
照射をしたもの）の黄色度ＹＩは６．８で本発明の改質
方法を実施した方が錠剤面の黄色度は改善された。また
照射を行なったコーティング錠剤の水分は１．８％であ
った。

実施例２実施例１と同様にして得られた光来照射のコーティング
錠剤Ａの２Ｋｇについて、Ｇｌａｆｆ流動コーティング
装置ｆｉＷｓＧ−１（大川原製作所製、商品名）中で、
室温下、２．０履３／ｓｉｎの空気を送りコーティング
錠剤を流動させ、上面より６Ｗの低圧水銀燈で光を１時
間照射してコーティング錠剤Ｃを得た。同じようにして
光を２時間照射してコーティング錠剤りを得た。コーテ
ィング錠剤Ｃの黄色度ＹＩは？、１、コーティング錠剤
りの黄色度ＹＩは６．０であった。また、これらの水分
はそれぞれ、１．８％、１．３％であった。

実施例３乳糖および日本薬局方低置換度ヒドロキシプロピルセル
ロースを主成分とする径８ｍｍ−ｃ１錠当り４１ｍ２０
０１ｇの白色未コーティング錠剤に、ＨＰＭＣＡＳＡＱ
ＯＡＴ　ＡＳ−ＭＦ　（信越化学工業社製商品名）を用
いて次の条件によりコーティングを行なった。

コーテイング液処方ＡＱＯＡＴ　ＡＳ−ＭＦ　　　　　　１０部クエン酸ト
リエチル　　３部水を加えて全量を　１００部とする。

コーティング方法未コーティング錠剤１０Ｋｇを２４インチアクセラコー
タ（英国マネスティー社製、商品名）を用いて、１錠当
り固形分で２２ｍｇのコーティングをしてコーティング
錠剤Ｅを得た。コーティング錠剤Ｅをコーティング装置
内に設置した２０Ｗ低圧水銀燈ＵＬＩ−２ＤＱ（ウシオ
電機社製、商品名）で照射してコーティング錠剤Ｆを得
た。コーティング錠剤Ｅの黄色度ＹＩは１２．３、コー
ティング錠剤Ｆの黄色度ＹＩは７．５０であった。また
、これらの水分はそれぞれ、２，５％、２．６％であっ
た。

実施例４実施例３で得られた光来照射のコーティング錠剤Ｅの２
Ｋｇを、実施例１と同じパンコーティング装置ＦＭ−２
の内部に６Ｗの低圧水銀燈を設置したパンを入れ、毎分
８回転で混合しながら光を２時間照射してコーティング
錠剤Ｇを得た。コーティング錠剤Ｇの黄色度ＹＩは７．
５０であった。また、この水分は２．６％であった。

実施例５実施例１で得られた光来照射のコーティング錠剤Ａを、
真空デシケータで乾燥し水分量が夫々異なるコーティン
グ錠剤Ｈｏ　　（水分０．２２％）、コーティング錠剤
工ｏ　（水分０．４５％）、コーティング錠剤Ｊａ　　
（水分０．８１％）およびコーティング錠剤Ｋｙ　　（
水分１．３％）を調製した。光来照射のま賢夫々の黄色
度ＹＩを測定したところ、コーティング錠剤Ｈｏの黄色
度ＹＩは！０．ｌ、コーティング錠剤ＩＱの黄色度ＹＩ
は１０．３、コーティング錠剤、ｙｕの黄色度ＹＩが１
Ｏ１４、コーティング錠剤Ｋ。

の黄色度ＹＩは１０，４であった。

このコーティング錠剤Ｈｏ　−Ｋｏ　について、夫々実
施例１と同じように光照射をして、コーティング錠剤Ｈ
−Ｋを得た。それらの黄色度ＹＩを測定した結果、コー
ティング錠剤Ｈの黄色度ＹＩは９．８、コーティング錠
剤Ｉの黄色度ＹＺは７．４．コーティング錠剤Ｊの黄色
度ＹＩは７．２、コーティング錠剤にの黄色度ＹＩはＥ
ｉ、９であった。光来照射の錠剤中の水分が多いほど、
光照射による黄色度の改善効果は大きくなった。

〔発明の効果〕

以上説明したように本発明のフィルムコーティング製剤
の改質方法によれば、製剤の白色度や着色の鮮明度が改
善されるものである。そのため酸化チタン等の顔料の添
加量を非常に僅かにしても白色度の良い製剤を得ること
ができるので、コーティング層のフィルム強度の低下を
防ぐことができる。製剤の安定性上好ましい、ものであ
り、コーティング層の崩壊により中の）剤が変質しやす
くなることを未然に防止することができる。

Claims

【特許請求の範囲】１、薬剤の外表面に、少なくともメチルセルロース、ヒ
ドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピ
ルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフ
タレート、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテ
ートサクシネート、カルボキシメチルエチルセルロース
および酢酸フタル酸セルロースから選ばれる１または２
以上の物質からなるコーティング層を有するフィルムコ
ーティング製剤に、紫外線を含む光を照射することを特
徴とするフィルムコーティング製剤の改質方法。２、薬剤の外表面に、少なくともメチルセルロース、ヒ
ドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピ
ルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフ
タレート、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテ
ートサクシネート、カルボキシメチルエチルセルロース
および酢酸フタル酸セルロースから選ばれる１または２
以上の物質からなるコーティング層を有し、水分が０．
３％以上含まれているフィルムコーティング製剤に、紫
外線を含む光を照射することを特徴とするフィルムコー
ティング製剤の改質方法。