JPS63102760A - ソフトコンタクトレンズ用の消毒用組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は、約０．５〜約６重量％の過酸化水素含量を有
するソフトコンタクトレンズの消毒において使用する安
定化過酸化水素溶液又はその生理的に許容しうる塩に関
し、該安定化溶液は次式：％式％ ホン酸）約０．００３〜約０．０３重量％する。更に本
発明は、このような溶液を用いたソフトコンタクトレン
ズの消毒方法に関する。

ソフトコンタクトレンズは、例えばエチレングリコール
ジメタクリレー）　（ＥＧＤＭＡ）の如き通常の架橋剤
で架橋されるヒドロキシエチルメタクリレート（ＩＩＨ
ＭＡ）の如き親水性ポリマー、又はＨＥ旧、ＥＧＤＭＡ
、メタクリル酸および／又はポリ−Ｎ−ビニルピロリド
ン等のコポリマーを含む更に複雑なコポリマー系から特
徴的に製造されている。ソフトコンタクトレンズの製造
において各種の量で通常用いられる他の親水性モノマー
は、例えば、Ｎ−ビニルピロリドン、グリセリルメタク
リレート、ジエチレングリコールモノメタクリレート、
トリエチレングリコールモノメタクリレート、アリル２
−ヒドロキシエチルエーテル、アクリル酸、アクリルア
ミド、Ｎ−Ｎ　’−ジメチルアクリルアミド等が含まれ
る。

通常用いられる他の通常の架橋剤には、特にジアリルエ
ーテル、ジビニルベンゼン、ジエチレングリコールジメ
タクリレート、トリエチレングリコールジメタクリレー
ト、ジアリルスクシネート、アリルメタクリレート、グ
リセリントリーメタクリレート等が含まれる。更に、各
種の量の相当に疏水性モノマ一単位が、最終コポリマー
の網状構造が所望の親水性の特性を示す限りにおいて、
ソフトコンタクトレンズ材料の製造において使用できる
。典型的疏水性モノマーには、メチルメタクリレート、
グリシジルメククリレート、Ｎ−（１゜１−ジメチル−
３−オキソブチル）アクリルアミド、シロキサンメタク
リレート、パーフルオロアルキルメタクリレート、パー
フルオロアルコキシパーフルオロアルキル　メタクリレ
ート等が含まれる。一般に、このようなレンズは著るし
い親水性を示し、更に湿潤のときは水を吸収し更に軟か
くかつ柔軟性がある。

これらのレンズは実際は穴は開いていないけれども、そ
れらは十分な程度の分子多孔性を有し水、酸素および涙
液のレンズ構造を通過させる。レンズを装着後、かかる
レンズの消毒を有効あらしめるために、汚染物質は、両
面から、更に汚染物質がレンズ内に存在する限度におい
てレンズの内側から除去されることが重要である。例え
ば、水中約０．５〜６重量％の希釈溶液の形態にある過
酸化水素は汚染微生物を殺すためにレンズと有効に接触
させて使用することは公知である。

しかし、未安定化希釈過酸化水素溶液の有する一つの欠
点は、安定剤又は安定剤の組合わせを用いない場合、過
酸化物水溶液は一定期間にわたって特徴的に分解する。

かかる希釈過酸化水素溶液が分解する速度は、勿論、ｐ
Ｈおよび銅又はクロムの如き、ｉｔの種々の金属不純物
の存在のような因子に依存し、これらは同じものを触媒
的に分解すように作用するであろう。

更に、適度の高温下では、該希釈過酸化水素溶液の分解
速度は、一般に加速される。

錫酸塩、エチレンジアミン四酢酸等を含む微量の触媒的
不純物を失活させるため、多様の安定剤が過酸化水素と
共に提案されてきている。

例えば、米国特許３，８６０，３９１は、過酸化水素お
よび安定剤として、ジエチレントリアミンペンタ（メチ
レンホスホン酸）を含むアミノ低級中アルキレンポリホ
スホネート又はそれらの塩および／又は別の安定剤成分
と共に又はそれなしでヒドロキシアルカンホスホネート
を含有する漂白組成物を開示しており更にこの組成物は
セルロース材料を漂白するため例えば水酸化ナトリウム
で約９．０〜１２．０のｐＨに調節されている。

腐食性成分、例えばスズは著るしい目の刺激をもたらし
更に目の組織を損傷する。

〔問題点を解決するための手段、発明の作用および効果〕

本発明の目的は、ｐＨ約５．５〜約７．５の安定化水性
過酸化水素溶液を用いてソフトコンタクトレンズを消毒
する方法を提供することを目的とし、この方法では安定
剤としてジエチレントリアミンペンタ（メチレンホスホ
ン酸）またはその生理学的に許容しうる塩を用い、該コ
ンタクトレンズの消毒および残留過酸化水素の分解の際
、該レンズに吸収され更に付着する、該生成溶液は目の
周囲に生理学的に許容できるものである。

更に本発明の目的は該方法に用いる安定化水性過酸化水
素溶液を提供することにある。

本発明のこれらの及び他の目的は、次のより詳しい説明
から明らかであろう。

本発明の一つの態様は、ｐａ＋約５．５〜約７．５、過
酸化水素含量約０．５〜６重憧％を有し、更に安定剤と
して約０．００３〜約０．０３重量％のジエチレントリ
アミンペンタ（メチレンホスホン酸）またはその生理学
的に許容しうる塩を含有し、過酸化水素の分解の際、該
溶液が眼球およびその周囲の組織に生理学的に許容しう
るようなそのようなものである、安定化水性過酸化水素
溶液を用いてソフトコンタクトレンズの消毒方法に関す
る。

本発明の別の態様は、ソフトコンタクトレンズの消毒に
おいて使用に適合した安定化水性過酸化水素溶液であっ
て、ｐＨ約５．５〜約７．５、過酸化水素含量約０．５
〜６重量％を有し、更に安定剤として約０．００３〜約
０．０３重量％のジエチレントリアミンペンタ（メチレ
ンホスホン酸）またはその生理学的に許容しうる塩を含
有し、過酸化水素の分解の際、該溶液が眼球およびその
周囲の組織に、生理学的に許容しうるものである、前記
安定化水性過酸化水素溶液に関する。

ジエチレントリアミンペンタ（メチレンホスホン酸）の
製薬的に許容し得る塩には、例えばアルカリ金属、アル
カリ土類金属、アンモニウムおよびアミンカチオンを含
む通常の製薬的に許容しうるカチオン性部分との水溶性
塩が含まれる。適当なアミン塩には、例えばモノ−、ジ
ーもしくはトリー低級アルキルアミン、例えばメチルア
ミン、エチルアミン、ジエチルアミン、トリエチルアミ
ン、ジメチルアミン、トリメチルアミン、プロピルアミ
ン等；更にモノ−、ジーおよびトリー低級ヒドロキシア
ルキルアミン、例えばエタノールアミン、ジェタノール
アミン、トリエタノールアミン、グルカミン、２−ヒド
ロキシプロピルアミン等が含まれる。例えばアルキル基
に関して「低級］とは、６個までの、好ましくは４個ま
での炭素原子を有する基を意味するものとする。

好ましくは、安定剤溶液中の過酸化水素の濃度は処方基
準に対して２〜６重量％である。

好ましくは、ジエチレントリアミンペンタ（メチレンホ
スホン酸）又はその塩は安定剤組成物中、組成物の約０
゜００６〜約０．０２重量％の量で存在する。

所望により、更に通常の安定剤が本発明に従ってジエチ
レントリアミンペンタ（メチレンホスホン酸）又はその
塩と共に用いられる。

適当な通常の安定剤には、水性メタネート、例えばアル
カリ金属もしくは錫酸アンモニウム、例えば錫酸ナトリ
ウム、単独又は水溶性ホスフェート、ポリホスフェート
もしくはメタホスフェート塩、例えばアルカリ金属もし
くはそのアンモニウム塩と組み合わせて；又はアミノポ
リカルボン酸キレート化剤、例えばエチレンジアミン四
酢酸、ニトリロ三酢酸又はその水溶性塩、例えばアルカ
リ金属もしくはアンモニウム塩、特にナトリウム塩、又
はその混合物が含まれる。このように更に添加剤を用い
る場合、それらは一般に生理学的に許容し得る量、例え
ば約０．００２〜約０．１重量％の量で用いられる。

しかるに、更に安定剤の存在は、決して本質的ではない
。米国特許４２９，４５７　；　５２５．２９１　、も
しくは４，６１４，６４６における如く、過酸化水素溶
液の安定剤として使用した場合、ジエチレントリアミン
ペンタ（メチレンホスホン酸）が一般に他の安定剤と共
に組合わせて用いられるような従来技術に反し、更に安
定剤の存在は、本発明方法に従った溶液および方法にお
いて好ましくは制限される。

かくして、本発明の好ましい態様は、先に剪定したよう
な溶液および方法であり、ここにおいてジエチレントリ
アミンペンタ（メチレンホスホン酸）又はその生理的に
許容しうる塩は本質的に有効な安定剤である。更に好ま
しい態様において、安定化アルカリ金属ポリホスフェー
トもしくはポリアルキレンポリカルボン酸が更に存在す
ることは排除される。更により好ましい態様は、先に定
義したような溶液および方法に関し、ここにおいて、ジ
エチレントリアミンペンタ（メチレンホスホン酸）又は
その生理的許容し得る塩がわずかに有効な安定剤である
。

上記のように、安定化溶液のｐＨは、約５．５〜約７．
５である。好ましくは、安定化過酸化水素溶液の９Ｈは
、約６〜約７、最も好ましくは約６．２〜約６．８であ
る。ρＩＩは、用いる量で生理的に許容しうる性質の適
当量の酸又は塩基を導入することにより調節できる。

また、本発明に従つて安定化過酸化水素溶液中に、１種
以上の通常の本質的に不活性の生理的に許容しうる緊張
性増加剤が存在しうる。適当なこのような増加剤には、
例えばアルカリ金属ハロゲン化物、ホスフェート、リン
酸水素塩、およびポレートである。塩化ナトリウム、リ
ン酸−塩基性ナトリウムおよびリン酸二塩基性ナトリウ
ムが好ましい。このような緊張性増加剤の機能は、過酸
化水素の分解後、患者の眼中で、コンタクトレンズに付
着する、コンタクトレンズの消毒中又はその後の溶液の
安定レベルを増加するためである。

好ましくは、十分な緊張性増加剤は、その中で過酸化水
素の分解後、溶液中に存在し、生成溶液は本質的に等張
であり、例えば本質的に０．９重量％の塩化ナトリウム
水溶液に等しい。

使用する場合、消毒すべきコンタクトレンズは、患者の
眼から除去されかつレンズを消毒するため安定化過酸化
水素の溶液に装入される。消毒の際、過酸化水素は例え
ば通常の触媒、例えば支持体に担持したプラチナ又はカ
タラーゼを用い、又は生理的に許容しうる過酸化水素分
解剤、例えばピルビン酸又はその適当な塩例えばナトリ
ウム塩を含めた生理的に許容しうる還元剤を用いて分解
される。しかる後、レンズはしかる後眼に再装着するま
で生成溶液中に貯蔵できる。

一般に、本発明の安定化過酸化水素溶液は、促速された
条件下、例えば溶液を１００℃に２４時間加熱すること
によってその法外な安定性によって特徴づけられる。更
に、本発明の組成物は、過酸化水素分解に続くそれらの
生理的な耐容性によって特徴づけられる。

次に本発明の詳細な説明するが、本発明がこれに限定さ
れないのはもとよりである。

例中部は特に言及しない限り重量部である。

以下余白 〔実施例〕 例１゜ ８０ｎｔｆの蒸留した脱イオン水に、０．８６５５　ｇ
の塩化ナトリウム、０．０６２２　ｇのリン酸二塩基性
す１−リウム（無水）　、０．００７２ｇのリン酸−塩
基性ナトリウム（−水和物）および０．００６　ｇのジ
エチレントリアミンペンタ（メチレンホスホン酸）を攪
拌しながら添加する。

生成溶液に、３１％の過酸化水素を１０−量で添加し、
次いで十分に蒸留した脱イオン水を添加して全量を１０
０ｍｊとした。しかる後、希釈塩酸又は水酸化ナトリウ
ム溶液を滴加してｐｉ＋を６．５に調節する。

生成安定化３％過酸化水素を１００℃に２４時間加熱す
る。溶液は、９５％超の「熱安定性」を有し、すなわち
、加熱前試料に関し、加熱後試料中に存する過酸化水素
の量は９５％を超える。

例２゜ 例１の手順をくりかえす。但し、典型的な脱イオン水を
用いる。再たび生成安定化過酸化水素溶液の熱安定性は
９５％超である。

例３゜ 例１の手順をくりかえす。但し、通常の軟水遣水を用い
る。再たび、生成安定化過酸化水素溶液の熱安定性は９
５％超である。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １、ｐＨ約５．５〜約７．５、過酸化水素含量約０．５
   〜６重量％を有し、更に安定剤として約０．００３〜約
   ０．０３重量％のジエチレントリアミンペンタ（メチレ
   ンホスホン酸）またはその生理学的に許容しうる塩を含
   有し、過酸化水素の分解の際、該溶液が眼球およびその
   周囲の組織に生理学的に許容しうるようなそのようなも
   のである安定化水性過酸化水素溶液を用いてソフトコン
   タクトレンズを消毒する方法。 ２、前記溶液が、溶液基準で約２〜約６重量％の過酸化
   水素含量を有する、特許請求の範囲第１項記載の方法。 ３、ｐＨが約６〜約７である、特許請求の範囲第１項記
   載の方法。 ４、ｐＨが約６．２〜約６．８である、特許請求の範囲
   第１項記載の方法。 ５、ジエチレントリアミンペンタ（メチレンホスホン酸
   ）の濃度が、溶液の重量基準で約０．００６〜約０．０
   ２重量％である、特許請求の範囲第１項記載の方法。 ６、溶液中の過酸化水素の分解の際、該溶液が実質的に
   等張である、特許請求の範囲第１項記載の方法。 ７、溶液中の過酸化水素の分解の際、該溶液が実質的に
   等張である、特許請求の範囲第２項記載の溶液。 ８、前記レンズの消毒の際、前記溶液中の過酸化水素が
   、有効量の過酸化水素分解触媒又は試剤の使用によって
   分解される、特許請求の範囲第１項記載の方法。 ９、過酸化水素分解の際、前記溶液が実質的に等張であ
   る、特許請求の範囲第８項記載の方法。 １０、該溶液が更に約０．００２〜０．１％の水溶性錫
   酸塩もしくはアミノポリカルボン酸キレート化剤を含有
   する、特許請求の範囲第１項記載の方法。 １１、該溶液中、別の安定化剤として、アルカリ金属ポ
   リリン酸塩もしくはポリアルキレンポリカルボン酸の存
   在が排除されている、特許請求の範囲第１項記載の方法
   。 １２、ジエチレントリアミンペンタ（メチレンホスホン
   酸）またはその生理学的に許容し得る塩が唯一有効の安
   定化剤である、特許請求の範囲第１項記載の方法。 １３、ソフトコンタクトレンズの消毒において使用に適
   合した安定化水性過酸化水素溶液であって、ｐＨ約５．
   ５〜約７．５、過酸化水素含量約０．５〜６重量％を有
   し、更に安定剤として約０．００３〜約０．０３重量％
   のジエチレントリアミンペンタ（メチレンホスホン酸）
   またはその生理学的に許容しうる塩を含有し、過酸化水
   素の分解の際、該溶液が眼球およびその周囲の組織に生
   理学的に許容しうるものである、前記安定化水性過酸化
   水素溶液。 １４、前記溶液が、溶液基準で約２〜約６重量％の過酸
   化水素含量を有する、特許請求の範囲第１３項記載の溶
   液。 １５、ｐＨが約６〜約７である、特許請求の範囲第１３
   項記載の溶液。 １６、ジエチレントリアミンペンタ（メチレンホスホン
   酸）の濃度が、溶液の重量基準で約０．００６〜約０．
   ０２重量％である、特許請求の範囲第１３項記載の溶液
   。 １７、溶液中の過酸化水素の分解の際、該溶液が実質的
   に等張である、特許請求の範囲第１３項記載の溶液。 １８、溶液中の過酸化水素の分解の際、該溶液が実質的
   に等張である、特許請求の範囲第１４項記載の溶液。 １９、ｐＨが約６〜約７である、特許請求の範囲第１７
   項記載の溶液。 ２０、更に約０．００２〜０．１％の水溶性錫酸塩もし
   くはアミノポリカルボン酸キレート化剤を含有する、特
   許請求の範囲第１９項記載の溶液。 ２１、別の安定化剤として、アルカリ金属ポリリン酸塩
   もしくはポリアルキレンポリカルボン酸の存在が排除さ
   れている、特許請求の範囲第１３項記載の溶液。 ２２、ジエチレントリアミンペンタ（メチレンホスホン
   酸）またはその生理学的に許容し得る塩が唯一有効の安
   定化剤である、特許請求の範囲第１３項記載の溶液。