JPS6263518A - 抗アレルギ−剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 （産業上の利用分”Ｉｆ　） 本発明は抗アレルギー剤に関する。

（従来の孜術） 松脂やロジンから得られるアビエチン酸に、抗アレルギ
ー作用があることは知られている（特開昭！；Ｙ−／、
７ユｉｑ号公報参照）。

（発明の目的） 本発明者らは、さらに抗アレルギー作用の向上した化合
物を見出すことを目的とし、種々のアビエチン酸誘導体
について検討を行なった結果、本発明に到達したもので
ある。

すなわち、本発明の要旨は、デヒドロアビエチン酸もし
くは／Ｊβ−Δ−ジヒドロアビエチン酸又はそれらの塩
−もしくはエステルを有効成分とする抗アレルギー剤に
ある。

（発明の構成） 以下、本発明の詳細な説明する。

本発明において用いられるデヒドロアビエチン酸はたと
えばＪ、ｏ、ｃ、、ｙＢ　ｕ２ｅｉ、　（ｌｖ＋＋）に
記載されており、一方、１３β−ｄ−ジヒドロアビエチ
ン酸も、たとえば特公開３Ｂ−／６’７９６号公報に記
載されており、これらは、いずれも公知の方法にしたが
って製造することができる。

これらの化合物の塩としては、ナトリウム、カリウム、
アンモニア、アミン類等との塩類等、また、エステルと
しては、メチルエステル、エチルエステル等のアルキル
エステル等、のいずれも薬剤として許容しうるものが挙
げられる。

本発明に係る抗アレルギー剤の投与方法は、いかなる方
法でもよいが、好適には以下のような方法が実施される
。

すなわち、皮下注射、静脈内注射、筋肉注射、腹腔内注
射等の非経口投与、及び経口投与が採用される。

投与量は患者の年令、健康状態、体重、同時処理がある
ならば、その種類、処置頻度、所望の効果の性質等によ
り決定される。

一般的に有効成分の１日投与量はＱ、ｔ　−／　００ダ
／キ体重、通冨ｌ〜３０■／４体重であり、１回あるい
はそれ以上投与される。

経口投与する場合は錠剤、カプセル剤、粉剤、ｆｆ　剤
、エリキシル剤等の形体で、また非経口投与の場合は、
液体あるいは懸濁等の殺菌した液体の形体で用いられる
。上述のような形体で用いられる場合、固体あるいは液
体の毒性のない製剤的担体が組成に含まれ得る。

固体担体の例としては、通常のゼラチンタイプのカプセ
ルが用いられる。また、有効成分を補助薬とともにある
いはそれなしに錠剤化、粉末包装される。

これらのカブでル、錠剤、粉末は一般的に５〜７５％、
好ましくは２５〜９０％重量の有効成分を含む。

すなわち、これらの投与形式では５〜！ｒ００■、好ま
しくは２５〜コ５０■の有効成分を含有するのがよい。

液状担体としては、水あるいは石油、ピーナツ油、大豆
油、ミネラル油、ゴマ油等の動植物超厚の、または合成
の油等が用いられる。

また、一般に生理食塩水、デキストロースあるいは類似
のショ糖溶液、ポリプロピレングリコール等のグリコー
ル類が液状担体として好ましく、とくに生理食塩水を用
いた注射液の場合には通常Ｏ，Ｓ〜二〇％、好ましくは
１〜ＩＯ％重量の有効成分を含むようにする。

経口投与の液剤の場合、０．Ｊｔ−１０％重曾の有効成
分を含む懸濁液あるいはシロップが工い。

この場合の担体としては香料、シロップ、製剤学的ミセ
ル体等の水様賦形剤を用いる。

（実施例） 以下、実施例により不発明をさらに詳細に説明する。

実施例１ デヒドロアビエチン酸または１３β−ｄ−デヒドロアビ
エチン酸を用いて以下の薬理試験（色素定寸法）全行な
った。

すなわち、自己および同種動物の組織に固着し、その動
物に即時型（■型）アレルギーを起こす抗体には、Ｉｇ
Ｅ抗体とＩｇＧ抗体が存在する。

ヒトではＩｇＥ抗体のエヤアレルギーだおける役割は明
瞭であるが、　　ｒｇｃ抗体の発症に対する関与は明白
ではない。また、マウスのＩｇＷ産生については、ヒト
との類似性が指摘されているので、本薬理試験では、マ
ウスのＩｇＥ抗体を用いたＰＣＡ（受身皮屑アナフィラ
キシ−）反応により抗アレルギー作用の検討を行なった
。

抗血清の作成法二卵白アルブミン（ＯＡ）の生理的食塩
水溶液と水酸化アルミニウムゲル（ＡＩａｍ）との懸濁
ａ′！ｉ−用いて１体重二０１前後の雄性Ｂａ１ｂ／Ｃ
系マウスに腹腔的投与により、ＯＡ／ｐｉ／匹を隔週１
回、計３回感作した。３回目の感作後り日目に全血を採
血し、血清を得、このものを抗０Ａｆｉ清として以下の
実験に使用した。

実験方法：実験前日ぺ、電気バリカンで刺毛した体重二
〇〇９−前後のＷ１ｍｔａｒ系雄性ラットの背部に生理
食塩水を用いてコＳＯ倍布釈した前記抗ＯＡ　−ｒｇＢ
血？＋ｖを５０μｔずつ一ケ所に課内注射した６ダ時間
後、−■のＯＡケ詮む１％Ｅｖａｎｓ　ｂｌｕｅ　　生
理食塩水溶液の０．！；ｎｄｌを静脈内に注射した。３
０分後に放血致死ぞしめ、色素？ノ―出部位の皮ＭＷ金
切り取り、１（ａｒａｄａら（／９７／）の方法に従っ
て漏出色２着を測定した。なお被験系は惹起６０分前に
経口投与した。皮膚に惹起された色素斑の漏田色素碧に
より抗アレルギー作用の８度を判定した。その結果を下
表に示した。

なお、統計的な潰位差は５ｔｕｄｅｎｔ’ｓ　のｔ検定
（ｐ＜０−Ｏｓ、ｐ　：危険率）で行った。

※　　ｐ〈θ、ＱＳ （発明の効果） 本発明は、強いＰＣＡＭ比・抑制効果を発現する有用な
抗アレルギー剤を提供する。

出願人　　荒川化字工業株式会社 三菱化成工条株式会社 代理人　　弁理士　長谷用　　− ほか、／名

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. （１）デヒドロアビエチン酸もしくは１３β−Δ＾３−
   ジヒドロアビエチン酸又はそれらの塩もしくはエステル
   を有効成分とする抗アレルギー剤。