JPS62252711A

JPS62252711A - 養毛剤

Info

Publication number: JPS62252711A
Application number: JP9578386A
Authority: JP
Inventors: Hideharu Tamaki; 玉来　英晴
Original assignee: Individual
Current assignee: Individual
Priority date: 1986-04-24
Filing date: 1986-04-24
Publication date: 1987-11-04

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】［産業上の利用分野１本発明は、育ｔ−養毛のための医薬品および化粧１１に
関する。［従来の技術］従来、実施された養毛剤は、末梢血管拡張剤、たとえば
、塩化シルア１フニウム（特公昭４２−５Ｃ１８０）、
ビタミン１ら、ぜんぶり抽出液（特公昭３６−９６００
　＞　、等の成分、あるいは、毛根への栄養補給を目的
として、各種ビタミン・各柱アミノ酸たとえば、ビタミ
ン１１２．ビタミン１１６、メチオニン等（特公昭５６
３９２８４　、特公昭５９−１４４４４．特公昭６０−
３４９２１　）が配合されているが、す、体的な医学的
根拠がなく、従［発明が解決しようとする問題点］最近では、脱毛の因子および毛の成長を１ｒ１１制する
囚ｒは、男性ホルモンであることがわがってきた高島ら
は、男性ホルモン作用の強いデスｌ−ステロンとサルに
長期間投快すると、脱毛が誘発された。ことを報告しており（Ａｒｃｌ＋　Ｄａｒ＋＋、　　１
０３１！ｒ　　８２７ページ　１９７１イｒ）、また、
’：＋安らは成長期の皮膚においてはテストステロン−
５α−リダクターゼの活性が（：：；いことを報告して
いる（　Ｊ、Ｃｌ１ｎ、Ｉ：ｎｄｏｃｒｉｎｏｌ、Ｍａ
Ｌａｂ、　　３　／Ｉ巻　１０９８ページ１９７２年）
、一方、６１個らは毛の発生と皮脂腺との研究において
、テストスデ１］ンー５α−リダクターゼの活性により
作られた５α−ジヒドロデストスゾロンが脱毛の原因で
あるとの仮＝１トを売人している（　Ｊ、Ｉ）ｃｒ自ａ
Ｌｏ１．ｓｕｒｇ、０ｎｃｏ１．　７巻　２４’）／（
−ジ　１９８１年）、これらの学説に基づ〈発明は、幾
つか提案されている。（特開昭５７−９９５１６　、特
開昭５０−８８４０７　、特開昭５９−８８／ｌ０Ｑ）
Ｌかし、これらの物質は効果がなく、副作用が大である
との報告がある。プリンスら（八ｒｃｈ、Ｄａｒｍａｔ
、ｏ１．　１１１巻　１４９６ベージ　ｌ　９７５年）
一方、安全な物質として油脂類があるものの（１，？開
開５９　１４１５１４　、　ＩＩｒｂｄ昭５９−１５２
３０７　、特開昭５９−１５２３０８　、　＃、’ｉ開
昭５９−１７２４］０．持闇昭５９−１７２４１１）こ
れらの物質は、既に養毛剤やヘアートニック等の基剤と
して配合されているが、明らかな効果があるとは思いに
くい、従って、効果があり、かつ副作用が少ないもので
はないといえる。［問題点を解決するための手段］発明者廓は、効果が高くしかも副作用の少ない物質を、
鋭意ω１究した結果、特許請求の範囲第（１）項乃至第
（２４）項に記載した物質が適当であることを見い出し
、本発明を完成するに至った。［作用］男性型脱毛症、脂漏性膜り症の原因は、男性ホルモンで
あるテストステロンが、皮脂腺や毛包に存在するデス１
−ステロン−５α−リダクターゼにより還元されて、よ
り強力な５α−ジヒドロテストステロンとなる。この５
α−ジヒドロテストステロンは毛根に存在するりセブタ
ーと結合するとアデニルサイクラーゼの活性を低下させ
て、毛母細胞の分裂を抑制する。（友達ほか、　１１１
ｏｃｈｓ　ｉ　、　Ｉｔ　１ｏｐｂｙｓ、Ｒｅｓ、ｃｏ
ｍｍｕｎ、、　４１巻　８８４ページ　１９７０年）ま
た、高安らは、成長期の皮膚においてはテストスデロン
ー５α−リダクターゼの活性が高いことを報告している
。一方、稲葉らは毛の発生と皮脂腺との研究において、
テストステＩ７ンー５α−リダクターゼの活性により作
られたら

【ｘ−ジしドロテストステロンが脱毛の原因で
あるとの仮説を発表している。従って、テストステロン
−５ａ−リダクターゼの活性を阻害させるような物質は
、男性型脱毛症、脂漏性脱毛症等の脱毛症に対して有効
であるといえる。また、５α−ジヒドロテストステロン
とりセ１ターの結合を今阻害せる様な物質も有効である
といえる。従って、特許請求の範囲第（１）項乃至第（
２４）項記載のｅＩ質はテストステロン−５α−リダク
ターゼ阻害作用または、５α−ジしドロテストステロン
とりセプターの結び付きを阻害するものである。（志［
ロ　ホルモンと臨床　２８巻　８９９ページ　１９８０
年）　（申出　ホルモンと臨床　３３巻　１０３７ペー
ジ　１９８５年）また、これらの文献には、前立腺肥大
に対する効果は述べられているが、養毛効果については
何ら述べられていない。［発明の効果コ実験方法：小川らの方法（Ｎｏｒｓａ　Ｉ　ａｎｄ　Ａ
ｂｎｏｍａ　ｌ［ｐｉｄａｒｍａｌ　　Ｄｉｒｆｃｒｅ
ｎいａｔｉｏｎ、Ｕｎｉｖ、　　Ｔｏｋｙｏ　　Ｐｒｅ
ｓｓＴｏｋｙｏ、　Ｊａｐａｎ、　１９８２．　１５９
−１７０ページ）に基づき実験した。すなわち、生後５
８　日日の体として、活性物質の０．５％エタノール溶
液を１０１回、連日塗布し、その毛再生に及ばず効果（
毛再生域の面積比の算出）を写真撮影により行なった。マウスの剃毛全域に完全な再生毛を認めるのに要した日
数で評価した。その結果を表１に示す。また副作用にしても、実験中に死亡又は何らかの異常を
認めるものはなかった。従ってきわめて有用であり、か
つ副作用が少なく臨床適用しても安全かつ有用であると
いえる。人　１［実施例］（Ａ）　　外用液剤成　　　　　　　　　　　５　　　　　　　　　　　二
陛ｉｉ＋　　（’７１　１７Ｊ）ン♂９性　物質　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　〔１，
１酢酸トコフコ−ロールエタノール　　　　　　　　　　　７５．Ｏｆ／を製水
　　　　　　　　　　金星を１００とする（８）　　外
用軟膏ユ゛　　　　　　　分　　　　　　　　３１ジ（容１，
ｊ　７　）活性物質　　　　　　　　　　　　υ１サラ
シミツ１″：１ウ　　　　　　　　８（１ステアリルア
ルコール　　　　　３〔１コレステロール　　　　　　
　　　３．（）白色ワセリン　　　　　　全１１（をｌ
　ｆｌ　（ｌとする（Ｃ）　　乳液剤成　　　　　　　　　　　ｆｉ　　　　　　　　　　　
　４−星　（　等地りｌ占　性　１勿　１丁　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　〔１　　ｌステアリン酸　　　　　　　　７。セタノール　　　　　　　　　　ｌ　、　ｆｌアラビア
ゴム木　　　　　　　１゜エタノール　　　　　　　　　　５゜ｔ１’ｔ　’！＜！水　　　　　　　　　ｆｂ！を１旧
１とする（Ｉ））ヘアートニック一國−±　　　　　　　　ゴ（Ｌユゴ［隻りｌ古　性　
）勿　１丁　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　【１　１酢酸トコフエ１フール
　　　　　０．１ジブチルヒドロギシトルエン　５゜オキシベンゾン　　　　　　　　５．１）香ｆ’ｌ　　
　　　　　　　　　　　　＋　、　。エタノール　　　　　　　　　　８００精製水　　　　
　　　　全Ｖを１００とする（Ｅ）　　シャンプー一戊　　　　　　　　　号　　　　　　　　　孟」Ｌ二
１］聾土活性物質　　　　　　　　　　　【１．１ラウ
リル硫酸トリエタノールアミン　２０．０ラウリルＩｉ々酸すトリウム　　　５．０積製氷　　　
　　　　　　仝諺を１０【】とする（１：）リンス成　　　　　　　　　　−分　　　　　　　　　　−ｒ
りに　（容　縫χ）ｌ古　性　１勿　’ｔ１　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　［１，１ポリオキシエチレンオレイルニーデル　７　Ｕ　、　（１

Claims

【特許請求の範囲】

（１）化学名　６−クロロ−４，６−プレグナジエン−
１６−メチレン−１７α−オール−３，２０−ジオン−
１７−アセテート、式 ▲数式、化学式、表等があります▼ で表わされる物質を成分として含有する養毛剤。
（２）化学名　１７β−ヒドロキシ−１７−メチル−Ｂ
−ノルアンドロスト−４−エン−３−オン、式▲数式、
化学式、表等があります▼ で表わされる物質を成分として含有する養毛剤。
（３）化学名　Ｎ−（２−クロロメチル−２−ヒトドロ
キシ−プロピニル）−３，４，５−トリクロロアニリン
、式 ▲数式、化学式、表等があります▼ で表わされる物質を成分として含有する養毛剤。
（４）化学名　１７α−アセトキシ−６α−クロロ−４
−プレグネン−３，２０−ジオン、式 ▲数式、化学式、表等があります▼ で表わされる物質を成分として含有する養毛剤。
（５）化学名　３β−クロロ−５−アンドロステン−１
７β−オール、式 ▲数式、化学式、表等があります▼ で表わされる物質を成分として含有する養毛剤。
（６）化学名　４，１６−プレグナジエン−３，２０−
ジオン、式 ▲数式、化学式、表等があります▼ で表わされる物質を成分として含有する養毛剤。
（７）化学名　１６−エチル−１７β−ヒドロキシ−４
−アンドロステン−３−オン、式 ▲数式、化学式、表等があります▼ で表わされる物質を成分として含有する養毛剤。
（８）化学名　３α−，５−シクロ−５α−アンドロス
タン−１７β−オール、式 ▲数式、化学式、表等があります▼ で表わされる物質を成分として含有する養毛剤。
（９）化学名　１７β−ヒドロキシ−１α−，４，４−
トリエチル−５−アンドロステン−３−オン、式▲数式
、化学式、表等があります▼ で表わされる物質を成分として含有する養毛剤。
（１０）化学名　６β，１８−ジメチル−１，４−プレ
グネン−３，２０−ジオン、式 ▲数式、化学式、表等があります▼ で表わされる物質を成分として含有する養毛剤。
（１１）化学名　１７α−ヒドロキシ−４−アンドロス
テン−３−オン、式 ▲数式、化学式、表等があります▼ で表わされる物質を成分として含有する養毛剤。
（１２）化学名　１７β−アセトキシ−３−クロロ−５
α−アンドロスト−２−エン、式 ▲数式、化学式、表等があります▼ で表わされる物質を成分として含有する養毛剤。
（１３）化学名　１６α−ビニル−４−プレグネン−３
，２０−ジオン　式 ▲数式、化学式、表等があります▼ で表わされる物質を成分として含有する養毛剤。
（１４）化学名　６β−クロロ−１６α−ビニル−４−
プレグネン−３，２０−ジオン、式 ▲数式、化学式、表等があります▼ で表わされる物質を成分として含有する養毛剤。
（１５）化学名　２０β−ヒドロキシ−３−オキソ−４
−プレグネン−１８−オイックアシッドラクトン、式 ▲数式、化学式、表等があります▼ で表わされる物質を成分として含有する養毛剤。
（１６）化学名　１７α−アセトキシ−３，５−プレグ
ナジエン−２０−オン、式 ▲数式、化学式、表等があります▼ で表わされる物質を成分として含有する養毛剤。
（１７）化学名　６α−，１０β，１７，１７−テトラ
メチル−４，１２−ゴナジエン−３−オン、式 ▲数式、化学式、表等があります▼ で表わされる物質を成分として含有する養毛剤。
（１８）化学名　１８−メチル−５−プレグネン−３β
，２０β−ジオール、式 ▲数式、化学式、表等があります▼ で表わされる物質を成分として含有する養毛剤。
（１９）化学名　３β，２０β−ジアセトキシ−１８−
メチル−５−プレグネン、式 ▲数式、化学式、表等があります▼ で表わされる物質を成分として含有する養毛剤。
（２０）化学名　１８−メチル−４−プレグネン−３，
２０−ジオン、式 ▲数式、化学式、表等があります▼ で表わされる物質を成分として含有する養毛剤。
（２１）化学名　２，２１−ジヒドロキシ−４，４−ジ
メチル−１，５−プレグナジエン−３，２０−ジオン、
式▲数式、化学式、表等があります▼ で表わされる物質を成分として含有する養毛剤。
（２２）化学名　１６β−メチル−１７β−ヒドロキシ
−４−エストレン−３−オン、式 ▲数式、化学式、表等があります▼ で表わされる物質を成分として含有する養毛剤。
（２３）化学名　１６β−イソプロピル−１７β−ヒド
ロキシ−４−エストレン−３−オン、式 ▲数式、化学式、表等があります▼ で表わされる物質を成分として含有する養毛剤。
（２４）化学名　１６β−エチル−１７β−アセトキシ
−４−エストレン−３−オン、式 ▲数式、化学式、表等があります▼ で表わされる物質を成分として含有する養毛剤。