JP3110050B2 - 敏感肌の治療における少なくとも１つのｎｏシンターゼ阻害剤の使用 - Google Patents

敏感肌の治療における少なくとも１つのｎｏシンターゼ阻害剤の使用

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Description

【発明の詳細な説明】 本発明は、敏感肌の治療および／または防止を目的と
する化粧品組成物中の活性成分としての、あるいは薬理
組成物の調製のための、特に敏感肌の治療を意図する皮
膚科組成物の調製のための、少なくとも１つのNOシンタ
ーゼ阻害剤の使用に関する。
皮膚疾患の分野では、特定のタイプの皮膚が他に比べ
てより敏感であることが知られている。しかしながら、
敏感肌の症状は、これまではあまり性質が調べられてお
らず、このためこれらの皮膚の問題は、あまり定義され
ていなかった。だれも正確に皮膚の敏感性に関連するプ
ロセスを知らなかった。敏感肌は、化粧品に反応する皮
膚であると考える人もいたし、必ずしも化粧品に限らず
多くの外的要因に反応する皮膚の問題であると考える人
もいた。敏感肌はまたアレルギー性皮膚であると分類さ
れていた。
敏感肌を定義するための試験、例えば、乳酸を用いる
試験および刺激性物質として知られるDMSOを用いる試験
が開発された。例えば文献K.Lammintaustaら,Dermatose
s,1988,36,45−49頁;T.AgnerおよびJ.Serup,Clinical a
nd Experimental Dermatology,1989,14,214−217頁の記
事参照。
敏感肌の特性を無視していたため、いままでは治療す
ることは非常に困難であり、ほとんど不可能であった。
事実、それらは間接的に、例えば化粧品のあるいは刺激
性を有する製品の、例えば界面活性剤、保存料、または
香料の、皮膚組成物中の使用を制限することにより治療
されていたし、特定の化粧品のまたは皮膚活性成分（pr
inciple）の制限により治療されていた。
多くの臨床テストの後に、出願人の会社は、敏感肌に
関する症状を決定することができた。特に、これらの症
状は自覚症状であり、本質的に知覚不全感覚（dysaesth
etic sensation）である。知覚不全とは、皮膚領域で感
じられる痛みの感覚に近いもの、例えばひりひりする痛
み（stinging）、ちくちくする痛み（tingling）、かゆ
み（itchingまたはpruritus）、やけるような（burnin
g）感覚、熱さ（heating）、不快感、引っ張り（pullin
g）などを意味すると理解される。
出願人の会社は、さらに敏感肌がアレルギー性肌でな
いことを示した。事実、アレルギー性肌は、外的薬剤、
アレルゲン、アレルギー反応を引き起こすものに反応す
る皮膚である。これはアレルギーが存在したときだけに
起こり、感作された対象だけに影響を及ぼす免疫反応に
関する。これに対し、アレルギー反応の最終的な結果
は、通常浮腫を伴う急性の炎症反応となってもあらわれ
る。これに対して、敏感肌の本質的な性質は、出願人の
会社によれば、他の個人より速く敏感肌を反応させる、
いかなる敏感肌を有する個人、複数の個人にも関与でき
る外的因子に対する反応メカニズムである。このメカニ
ズムは、免疫的でなく非特異的である。
出願人の会社は、敏感肌が２つの主な臨床形態、すな
わち刺激を受けやすい（irritable）および／または反
応性（reactive）肌と、過敏（intolerant）肌に分けら
れることを見いだした。
刺激を受けやすい（irritable）および／または反応
性（reactive）肌は、かゆみにより反応する皮膚であ
り、かゆみ（itching）によりまたはひりひりする痛み
（stinging）により、異なるファクターへ、例えば環
境、感情、食物、風、摩擦、剃り、石鹸、界面活性剤、
高い石灰濃度を有する硬水、温度変化または羊毛であ
る。一般的に、これらの兆候は、乾燥肌を伴い、痛みを
伴う場合も、そうでない場合もあり、紅斑の現れた肌を
伴う場合もある。
過敏（intolerant）肌は、異なる要素への、例えば環
境、感情、食物、および特定の化粧品への、熱さ、引っ
張り、ひりひりする痛みおよび／または発赤感覚に反応
する皮膚である。一般的に、これらの兆候は過剰脂漏症
またはにきび肌を伴い、痛みを伴う場合も、そうでない
場合もあり、紅斑を伴う。
「敏感性」頭皮は、あいまいさの少ない臨床の症状で
ある。かゆみの、および／またはひりひりする痛みの、
および／または熱さの感覚は、局所的な要素、例えば摩
擦、石鹸、界面活性剤、高い石灰濃度を有する硬水、シ
ャンプーまたはローションが実質的なきっかけとなる。
これらの感覚は、環境、感情および／または食物などの
要素がきっかけとなることもなる。頭皮の紅斑と過剰脂
漏性、およびふけ状態はしばしば上記兆候を伴う。
さらに特定の解剖的領域において、例えば主な曲折
部、（鼡径の、生殖器の、腋窩の、膝窩の、肛門の、乳
腺下のまたはひじの領域の曲がり）および脚において、
敏感肌は、特に汗、摩擦、羊毛、界面活性剤、特定の化
粧品調製物、石灰濃度の高い硬水および／または温度変
化に関し、かゆみの感覚および／または知覚不全の感覚
（熱さまたはひりひりする痛み）となってあらわれる。
皮膚が敏感かどうかを決定するために、出願人の会社
は、さらに試験を完成した。実際に、敏感肌を定義する
ことを目的として多数の試験を実施した後、敏感肌を有
する人々と、カプサイシンの局所的適用に対して反応す
る人々とに、関連性が存在することを見いだした。
このカプサイシン試験は、0.075％のカプサイシンを
含む0.05mlのクリームを約4cm2の皮膚へ適用すること、
この適用により、ひりひりする痛み、やけるような感
覚、およびかゆみなどの自覚症状の出現を記録すること
から構成される。敏感肌に関しては、これらの症状は、
適用後３から20分の間に現れ、その後に、適用領域の周
辺部から紅斑が現れる。
これまで、カプサイシンは、特に帯状ヘルペスの痛み
を治療する薬として用いられてきた。カプサイシンは、
神経ペプチドの、特に表皮および真皮中の神経末端から
生じるタキキニンの放出を引き起こす。出願人の会社
は、すべての敏感肌状態に共通する生理病理学的スキー
ムが、感覚皮膚神経繊維（ファイバーＣ）から、異なる
生物的メディエーター、例えばタキキニン、特にサブス
タンスＰ、カルシトニン由来ペプチド（CGRP）および／
または一酸化窒素（NO）（NOは構成NOシンターゼに依存
して遊離される）を遊離する能力であることを知見し
た。さらに、感覚表皮神経末端により遊離されるサブス
タンスＰが、ヒスタミン、セロトニン、インターロイキ
ン、ヘパリン、タイプαの腫瘍壊死因子（TNF−α）な
どの異なるメディエーター遊離を伴って、炎症に含まれ
る血球（肥満細胞、単球、マクロファージ）の脱顆粒を
誘導することが知られている。この生化学イベントのカ
スケードは、一酸化窒素（誘導NOシンターゼ依存のもと
で遊離される）が関与していると考えられる炎症反応を
起こす。このように誘発される知覚不全の出現は、「ニ
ューロジェニック」と呼ばれる。
だれもが、これまで、一酸化窒素（NO）と敏感肌との
間の関連性を確立していなかった。敏感肌の臨床的症状
は、実質的には自覚症状である：刺すような痛み、ひり
ひりする痛み、かゆみ、引っ張り、熱さであり、ときに
は紅斑を伴う。これらのサインは、非特異的外的因子に
よるものである。症状は実質的には顔面、首、頭皮にあ
らわれるが、体のいかなる場所にも現れる可能性があ
る。
こうして出願人は、敏感肌の本質的特性の１つが、一
酸化窒素の遊離に関連していること、したがってこの遊
離に関連する酵素、NOシンターゼの阻害剤の使用によ
り、敏感肌に対する防止的、治療的効果が得られること
を発見した。
NOシンターゼという用語は実際には、組織特異的に、
Ｌ−アルギニンからシトルリンへの酵素的触媒、すなわ
ち多機能を有するガスのメディエーターである、一酸化
窒素またはNOが生産される触媒を確実にする酵素ファミ
リーをカバーする。一酸化窒素は、その構造により、非
常に化学的に反応性を高くする付加的電子を備えてい
る。そのような化合物が有害であることがよく知られて
おり、できるだけその生産を制限するための研究が進め
られている。このため一酸化窒素の場合、NOシンターゼ
阻害剤は広く研究されている。
NOシンターゼは、ニューロンのNOシンターゼ（または
NOS1）と内皮NOシンターゼ（NOS3）を合わせた名である
構成型と、誘導型（またはNOS2）という２つの型で存在
している（Medecine/Sciences,1992,8,843−845頁）。
本発明によれば、構成型または誘導型の阻害剤が用いら
れる。構成型または誘導型の阻害剤を同定するテスト
は、特に米国特許5132453号に記載されている。
したがって、NOシンターゼ阻害剤は、NOシンターゼの
合成を阻害するおよび／または異化作用を促進する化合
物、N0シンターゼを中和する化合物、またはNOシンター
ゼにより変換されるシグナルの減少に関与する化合物か
ら選ばれる。
したがって、本発明によれば、NOシンターゼ阻害剤
が、ヒトのin situで部分的にまたは完全に一酸化窒素
（NO）の合成の阻害を可能にする物質である。こうして
出願人の会社は、敏感肌の治療のためにNOシンターゼ阻
害剤の使用を考えた。実際に、驚くべきことに、局所的
使用を意図する組成物中のNOシンターゼ阻害剤の添加
が、皮膚の刺激および／または知覚不全感覚および／ま
たはかゆみを防ぐことを見いだした。
このように本発明は、特に、敏感肌の治療および／ま
たは防止のための活性素としての化粧品組成物中の、あ
るいは敏感肌の治療を意図する薬理組成物のための調製
のための、少なくとも１つのNOシンターゼ阻害剤の使用
に関する。
ここでNOシンターゼ阻害剤は、任意に修飾された、合
成または天然のペプチド、合成または天然の化学分子、
アンチセンス核酸、リボザイムまたは抗NOシンターゼ抗
体から選ばれることができる。
これらのNOシンターゼ阻害剤中から、NG−モノメチル
−Ｌ−アルギニン（NMMA）、NG−ニトロ−Ｌ−アルギニ
ン、NG−ニトロ−Ｌ−アルギニンのメチルエステル、塩
化ジフェニレンヨードニウム、７−ニトロインダゾー
ル、Ｎ（５）−（１−イミノエチル）−Ｌ−オルニチ
ン、NG,NG−ジメチル−Ｌ−アルギニン、NG,NG−ジメチ
ルアルギニン、２−（４−カルボキシフェニル）−4,4,
5,5−テトラメチルイミダゾリン−１−オキシ ３−オ
キシド、アミノグアニジン、カナバニン、およびエブセ
レン（ebselen）が例示できる。
これらのNOシンターゼ阻害剤中から、NG−ニトロ−Ｌ
−アルギニンのメチルエステルまたはNG,NG−ジメチル
−アルギニンの使用が好ましい。
NOシンターゼ阻害剤は、単独でも混合物としても用い
られる。
本発明はまた、皮膚の刺激および／またはふけおよび
／または紅斑および／または熱さの感覚および／または
知覚不全の感覚および／または皮膚および／または粘膜
のかゆみを防止するおよび／または対処することを意図
した、化粧品組成物中の、あるいは薬理組成物の調製の
ための、少なくとも１つのNOシンターゼの使用に関す
る。
本発明によれば、NOシンターゼ阻害剤は、組成物の全
重量の10-6％から10％で表される量、好ましくは組成物
の全重量の10-4％から１％で表される量で用いられるこ
とができる。
バクテリアの抽出物は、摂取され、接種され、または
皮膚（体のあらゆる皮膚領域にわたって）、髪、爪、ま
たは粘膜（口（buccal）、頬（jugal）、歯肉、生殖
器、肛門、または結膜（conjuctive））に適用されるべ
き組成物中で使用することができる。投与の方法によっ
て、この組成物は通常用いられるすべての薬理的投与形
態で提供され得る。
皮膚への通常の適用としては、組成物は特に水溶液ま
たは油状懸濁液のまたはローションまたは血清タイプの
分散液の、水相中への脂相分散（O/W）またはその逆（W
/O）により得られる液状またはミルクタイプの準液状粘
稠性エマルジョンの、またはクリームのまたは水性また
は無水のゲルタイプの柔らかな粘稠性の懸濁液またはエ
マルジョンの、またはミクロカプセルまたはミクロ粒子
の、またはイオン性および／または非イオン性の小胞の
分散液の形態とすることができる。これらの組成物は、
通常用いられる方法により調製することができる。
それらは髪のために水性、アルコール性または水性／
アルコール性溶液の形態で、またはクリーム、ゲル、エ
マルジョン、またはフォームの形態で、または圧力がか
けられた推進剤（pressurized propellent agent）も含
むアエロゾル組成物の形態で用いることもできる。
接種用として、組成物は、水性ローションまたは油性
懸濁液の形態で、または血清の形態でも提供され得る。
眼の用途では、ドロップの形態で、摂取用として、カプ
セル、顆粒、シロップ、タブレットの形態で、提供され
得る。
本発明の組成物の異なる構成成分の量は、考慮される
分野で従来より用いられている量とされる。
これらの組成物は、特に、顔、手、脚、大きな解剖学
的ひだ（anatomical folds）、または体のための、クレ
ンジング、保護、トリートメント、またはケアクリーム
（例えばデイクリーム、ナイトクリーム、メイクアップ
除去クリーム、ファンデーションクリーム、日除けクリ
ーム）；皮膚ケアのための液状ファンデーション、メイ
クアップ除去乳液、保護またはケア用のボディ乳液、日
除け乳液、ローション、ゲルまたはフォーム、例えばク
レンジングローション、日除けローション、または人工
的な日焼けローション；浴用組成物、殺菌剤を含むデオ
ドラント組成物、アフターシェイブゲルまたはローショ
ン、脱毛クリーム、虫さされに対する組成物、鎮痛組成
物；または皮膚の特定の疾病、例えば湿疹、しゅさ、乾
癬、苔癬、またはひどいかゆみを治療する組成物を構成
する。
本発明の組成物は、石鹸またはクレンジングブロック
を形成する固体調製物を構成することもできる。
本発明の組成物は、圧力がかけられた推進剤を含むエ
アロゾル組成物の形態で包装されることもできる。
本発明に用いられるNOシンターゼ阻害剤は、ヘアケア
のための種々の組成物、特にシャンプー、カーリングロ
ーション、トリートメントローション、整髪用クリーム
またはゲル、染色組成物（特に酸化染色）、任意に染色
シャンプー、髪質改善ローション、パーマネントウェー
ブ組成物（特にパーマネントウェーブの第１工程用組成
物）の形態、保持ローションまたはゲル、寄生虫に対す
るシャンプーなどに加えることができる。
組成物は、または経口用途、例えば歯磨き剤とするこ
ともできる。この場合、組成物は通常の口用組成物のア
ジュバントおよび添加物、特に界面活性剤、増粘剤、保
湿剤、シリカなどの研磨剤、フッ化物、特にフッ化ナト
リウムなどの種々の活性成分、任意にサッカリンナトリ
ウム塩などの甘味料、を含むことができる。
組成物がエマルジョンのとき、脂質相の割合は、組成
物全重量に対して、５〜80重量％、好ましくは５〜50重
量％とすることができる。エマルジョン形態の組成物に
用いられるオイル、ワックス、乳化剤、共乳化剤（coem
ulsifiers）は、化粧品の分野で従来用いられていたも
のから選ばれる。乳化剤と共乳化剤は、組成物中に、組
成物全重量に対し、0.3〜30重量％、好ましくは0.5〜20
重量％の割合で存在する。エマルジョンは、さらに、脂
質ビヒクルを含むこともできる。
組成物が油状ゲルまたは溶液のとき、脂質相は、組成
物全重量に対し90％を越えることができる。
周知のごとく、化粧品組成物は、通常化粧品の分野で
用いられるアジュバント、例えば親水性または親油性ゲ
ル化剤、親水性または親油性添加剤、保存料、抗酸化
剤、溶剤、香料、増量剤、充填剤、遮蔽剤、吸臭剤、着
色材料も含むことができる。これらの異なるアジュバン
トの量は、従来化粧品分野で用いられてきたものとする
が、例えば、組成物全重量に対して、0.01〜10％であ
る。これらのアジュバントは、その性質により、脂質相
中に、水相中におよび／または脂質小球中に導入するこ
とができる。
本発明に用いられるオイルまたはワックスとしては、
鉱物油（ワセリン油）、植物油（カリテバター（karite
butter）の液体分画、ひまわり油）、動物油（パーハ
イドロスクアレン）、合成油（パーセリン（purcelli
n）油）、シリコン油またはワックス（シクロメチコ
ン）およびフッ化油（パーフルオロポリエーテル）、蜜
ろう、カルナウバワックス、またはパラフィンワックス
が挙げられる。脂質アルコールと脂肪酸（ステアリン
酸）はこれらのオイルに加えることができる。
本発明に用いられる乳化剤としては、例えば、ステア
リン酸グリセロール、ポリソルベート60、およびGattef
osse社によりTefose 63（商標）の名で市販されているP
EG−6/PEG−32/ステアリン酸グリコール混合物が挙げら
れる。
本発明に用いられる溶剤としては、低級アルコール、
特にエタノールとイソプロパノールまたはプロピレング
リコールが挙げられる。
本発明に用いら得る親水性ゲル化剤としては、カルボ
キシルビニルポリマー（カーボマー）の、アクリル酸／
アルキルアクリル酸共重合体などのアクリルコポリマ
ー、ポリアクリルアミド；ヒドロキシプロピルセルロー
ス、天然ゴム、および粘土などのポリサッカライドが挙
げられ、親油性のゲル化剤としては、ベントナイトなど
の修飾化粘土、ステアリン酸アルミニウムなどの脂肪酸
の金属塩、および疎水性シリカ、エチルセルロースまた
はポリエチレンが挙げられる。
組成物は、他の親水性活性素を含むことができ、例え
ば、タンパク質またはタンパク質加水分解物、アミノ
酸、ポリオール、尿素、アラントイン、糖および糖誘導
体、水溶性ビタミン、植物抽出物およびヒドロキシ酸が
ある。
親油性の活性素としては、レチノール（ビタミンＡ）
とその誘導体、トコフェノール（ビタミンＥ）とその誘
導体、必須脂肪酸、セラミド、必須オイルまたはサリチ
ル酸とその誘導体が用いられる。
本発明によれば、とりわけ、少なくとも１つのNOシン
ターゼ阻害剤を、特に皮膚病を防止および／または治療
することを意図した他の活性素と組み合わせることが可
能である。
これらの活性素しては、例えば、 −皮膚の分化および／または増殖および／または着色を
調整する薬剤、例えばレチノール酸とその異性体、レチ
ノールとそのエステル、ビタミンＤとその誘導体、エス
テロゲン、例えばエステラジオール、コウジ酸、または
ハイドロキノン； −抗菌剤、例えばクリンダマイシン（clindamycin）リ
ン酸塩、エリスロマイシンまたはテトラマイシンクラス
からの抗生物質； −寄生虫に対する薬剤、特にメトロニダゾール、クロタ
ミトン、またはピレスロイド； −抗真菌剤、特にイミダゾールクラスに属する化合物、
例えばエコナゾール、ケトコナゾール、ミコナゾール、
またはそれらの塩；ポリエン化合物、例えばアンフォテ
リシンB;アリルアミンファミリーの化合物、例えばテル
ビナフィン、またはオクトピロックス； −抗ウィルス剤、例えばアシクロビル； −ステロイド系抗炎症剤、例えばヒドロコルチゾン、吉
草酸ベタメタソン、またはプロピオン酸クロベタゾー
ル；または非ステロイド系抗炎症剤、例えばイブプロフ
ェンとその塩、ジクロフェナックとその塩、アセチルサ
リチル酸、アセトアミノフェンまたはグリシレチン酸
（glycyrrhetic acid）； −麻酔剤、例えばリドカインハイドロクロライドとその
誘導体； −抗かゆみ剤、例えばテナルジン（thenaldine）、トリ
メプラジン（trimeprazine）、またはシプロヘプタジン
（cyproheptadine）； −角質分解剤、例えばα−およびβ−ヒドロキシカルボ
ン酸またはβ−ケトカルボン酸、それらの塩、アミドま
たはエステル、特にヒドロキシ酸、例えばグリコール
酸、乳酸、サリチル酸、クエン酸、および一般的な果酸
（fruit acids）、およびｎ−オクタノイル−５−サリ
チル酸； −抗フリーラジカル剤、例えばα−トコフェノールまた
はそのエステル、スーパーオキサイドジスムターゼ、特
定の金属キレート剤またはアスコルビン酸とそのエステ
ル； −抗脂漏剤、例えばプロゲステロン； −抗ふけ剤、例えばオクトピロックス、またはジンクピ
リチオン； −抗にきび剤、例えばレチノール酸またはベンゾイルパ
ーオキシド。
したがって、特定の実施態様において、本発明は、抗
菌剤、寄生虫に対する薬剤、抗真菌剤、抗ウィルス剤、
抗炎症剤、抗かゆみ剤、麻酔剤、角質溶解剤、抗フリー
ラジカル剤、抗脂漏剤、抗ふけ剤、抗にきび剤、および
／または皮膚の分化および／または増殖および／または
着色を調整する薬剤から選ばれる薬剤を少なくとも１つ
含む組成物中の、少なくとも１つのNOシンターゼ阻害剤
の使用に関する。
以下の例と組成物は、本発明をいかなる意味でも制限
することなしに説明するものである。組成物において、
示した割合は重量パーセントである。これらの組成物は
異なる成分の単純な混合により得た。
組成物1:顔用メイクアップ除去ローション NG−モノメチル−Ｌ−アルギニン（NMMA） 10-5％ 抗酸化剤 0.05％ イソプロパノール 40.00％ 保存料 0.30％ 水 合計で100％となる量 組成物2:顔のケアのためのゲル ７−ニトロインダゾール 10-4％ ヒドロキシプロピルセルロース 1.00％ （Klucel H,Hercules社により市販） 抗酸化剤 0.05％ イソプロパノール 40.00％ 保存料 0.30％ 水 合計で100％となる量 組成物3:顔のケアのためのクリーム（水中油滴型エマル
ジョン） NG,NG−ジメチル−Ｌ−アルギニン 10-2％ ステアリン酸グリセロール 2.00％ ポリソルベート60（Tween 60,ICI社より市販） 1.00％ ステアリン酸 1.40％ トリエタノールアミン 0.70％ カーボマー 0.40％ カリテバターからの液体分画 12.00％ パーヒドロスクアレン 12.00％ 抗酸化剤 0.05％ 香料 0.50％ 保存料 0.30％ 水 合計で100％となる量 組成物4:シャンプー NG,NG−ジメチル−Ｌ−アルギニン 10-5％ 硫酸Naラウリルエーテル（2.2OE） 12.00％ ヒドロキシプロピルセルロース 1.00％ （Klucel H,Hercules社より市販） 香料 0.50％ 保存料 0.30％ 水 合計で100％となる量 組成物5:鎮痛ゲル NG−モノメチル−Ｌ−アルギニン（NMMA） 1.00％ ヒドロキシプロピルセルロース 1.00％ （Klucel H,Hercules社より市販） 抗酸化剤 0.05％ リドカイン ヒドロクロライド 2.00％ イソプロパノール 40.00％ 保存料 0.30％ 水 合計で100％となる量 組成物6:日焼けのためのケアクリーム（水中油滴型エマ
ルジョン） ７−ニトロインダゾール 0.50％ ステアリン酸グリセロール 2.00％ ポリソルベート60（Tween 60,ICI社より市販） 1.00％ ステアリン酸 1.40％ グリシレチン酸 2.00％ トリエタノールアミン 0.70％ カーボマー 0.40％ カリテバターからの液体分画 12.00％ ひまわり油 10.00％ 抗酸化剤 0.05％ 香料 0.50％ 保存料 0.30％ 水 合計で100％となる量
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (58)調査した分野(Int.Cl.7，ＤＢ名) A61K 7/00 - 7/50 ＣＡ（ＳＴＮ) ＭＥＤＬＩＮＥ（ＳＴＮ) ＲＥＧＩＳＴＲＹ（ＳＴＮ)

Claims (6)

    (57)【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】活性成分として少なくとも１つの、エブセ
    レンを除くNOシンターゼ阻害剤を含む敏感肌の処理およ
    び／または防止のための化粧用の組成物。
  2. 【請求項２】皮膚の刺激および／またはふけおよび／ま
    たは紅斑および／または熱さの感覚および／または知覚
    不全の感覚および／または皮膚および／または粘膜のか
    ゆみを防止するおよび／または対処することを意図する
    ものである請求の範囲第１項記載の組成物。
  3. 【請求項３】NOシンターゼ阻害剤が、組成物の全重量の
    10-6％から10％で表される量で用いられることを特徴と
    する請求の範囲第１項又は第２項記載の組成物。
  4. 【請求項４】NOシンターゼ阻害剤が、組成物の全重量の
    10-4％から１％で表される量で用いられることを特徴と
    する請求の範囲第３項記載の組成物。
  5. 【請求項５】NOシンターゼ阻害剤が、NG−モノメチル−
    Ｌ−アルギニン、NG−ニトロ−Ｌ−アルギニンのメチル
    エステル、NG−ニトロ−Ｌ−アルギニン、塩化ジフェニ
    レンヨードニウム、７−ニトロインダゾール、Ｎ（５）
    −（１−イミノエチル）−Ｌ−オルニチン、２−（４−
    カルボキシフェニル）−4,4,5,5−テトラメチルイミダ
    ゾリン−１−オキシ ３−オキシド、NG,NG−ジメチル
    −Ｌ−アルギニン、NG,NG−ジメチルアルギニン、アミ
    ノグアニジン、カナバニンから選ばれることを特徴とす
    る請求の範囲第１項ないし第４項のいずれか１項記載の
    組成物。
  6. 【請求項６】NOシンターゼ阻害剤が、NG−ニトロ−Ｌ−
    アルギニンのメチルエステルまたはNG,NG−ジメチルア
    ルギニンであることを特徴とする請求の範囲第５項記載
    の組成物。
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