JPS62223106A - 皮膚の老化防止用化粧料組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は皮膚の老化に抵抗する新規の化粧料組成物に関
する。本発明は特にはシリブム・マリアヌム（Ｓｉｌｙ
ｂｕｍ　Ｍａｒｉａｎｕｍ）の果実の抽出物を活性成分
として含有する化粧料組成物に関する。

シリブム・マリアヌムＬ　、　（Ｇａｅｒｔｎ、）また
はカルドウス・マリアヌム（Ｃａｒｄｕｕｓ　Ｍａｒｉ
ａｎｕｍ）　Ｌ　、の果実の抽出物は、シリビーン（Ｓ
ｉｌｙｂｉｎｅ）の重合によって得られるシリビン（Ｓ
ｊｌｙｂｉｎ）、シリデアニン（Ｓｉｌｙｄｉａｎｉｎ
）、シランドリン（Ｓｉｌａｎｄｒｉｎ）、シリクリス
チン（Ｓｉｌｙｃｈｒｉｓｔｉｎ）　、シリモニン（Ｓ
ｉｌｙｍｏｎｉｎ）、シリピノマー（Ｓｉ　ｌｙｂｉｎ
ｏｍｅｒ）を他の中に含むフラボノリダナンに豊む混合
物である。

前記の成分は各種のポリフェノール例えばタキシホロー
ルおよび他の成分例えばデヒドロジコニフエリリックア
ルコールによって抽出物中で安定化される。

シリブム・マリアヌムの果実の抽出物は、Ｗａｇｎｅｒ
等の［＾ｒｚｎｅｉｍ　ＦｏｒｓｃｈＪ　１　：　８　
、６８８　。

１９６８に記載されているように溶媒例えばメタノール
、エタノールまたはアセトンによって脂質を除去した果
実からの抽出によって得ることができる。

脂質の除去物は、非極性溶媒例えば四塩化炭素または石
油エーテルを使用することによって得ることができる。

前記の植物およびその活性成分は肝臓を保護する活性が
知られており、この目的で従来から医薬中で使用されて
きた。

本発明者は、シリブム・マリアヌムの果実の抽出物がラ
ジカル（遊離基）抑制活性をもつこと、およびシリブム
・マリアヌムの果実の抽出物０．０１〜１重量％特に０
．１〜０．５重量％を含有する局所組成物が、皮膚の老
化に部分的に関係するフリーラジカルの劣化作用に抵抗
することができることを見出した。

フリーラジカルは、細胞の一生涯で非常に少量が通常生
成される。それらはミ紫外線および可視光線スペクトル
内の輻射線の作用によって生成されることかある。皮膚
は、それが直接露出されているので、前記の生成方式に
よって特に影響を受ける。しかしながら、フリーラジカ
ルは、特に生理学的酸化−還元反応において生成される
。こうして生成されたラジカルは、それらを破壊するこ
とのできる酵素系によって通常除去される。しかしなが
ら、過剰のラジカル生成または不完全な解毒機構の結果
として、前記の酵素系の負担が重すぎる場合には、ラジ
カルが細胞成分と反応してそれらを劣化させることにな
る。

フリーラジカルの優先的なターゲットである細胞成分は
、機能上非常に重要なものである。これらの成分は、主
に、細胞膜を形成するホスホリピドの組成の一部分を形
成する多不飽和脂肪酸である。ラジカルが脂肪酸を攻撃
すると、組織破壊が膜全体に拡がって、その機能特に表
皮内のバリヤーとしての役割（これは皮膚の正確な水和
を保証する）を妨害する。

タンパク質例えば酵素タンパク質並びに構造タンパク質
例えばコラーゲンおよびエラスチン（上皮の必須成分で
ある）もフリーラジカルのターゲットである。最後に、
核酸例えばＤＮＡ　（遺伝コードのキャリアー）はフリ
ーラジカルの変性作用に特に感受性が高い。それらの劣
化は、たとえ極微であっても長年に亘って続くので、細
胞の老化に部分的に関連する回復不能の生化学的ｔＡ害
をもたらす。

シリプム・マリアヌムの果実の抽出物は、そのラジカル
抑制活性により、皮膚の老化速度を遅くすることができ
る。

従って、本発明は活性成分としてシリブム・マリアヌム
の果実の抽出物を乾燥抽出物濃度０．０１〜１重量％存
利には０．１〜０．５重量％で含有する、皮膚の老化に
抵抗する化粧料組成物に関する。

本発明者は、α−トコフェロール０．０１〜０．５重量
％を前記組成物に加えることにより、皮膚の老化に対す
る効果を増加することができることも見出した。α−ト
コフェロールはシリプム・マリアヌムの果実の抽出物中
に既に存在しているが低濃度である点に注意されたい。

以下に、本発明で使用する活性成分のラジカル抑制活性
に関する研究を示す。

以下の研究で使用した組成物は、脂質を除去してあるシ
リブム・マリアヌムの果実のエタノール抽出物のポリエ
チレングリコール４００中の／８液（乾燥抽出物含量５
０　ｇ／ｌ＞であった。この溶液を、以下、３Ｍ抽出物
と称する。

超酸化物ラジカルアニオン（０□−）の形成は、酸素の
その他の反応性種の生成およびその後の有機基の生成に
おいて重要な工程である。

酵素例えばキサンチンオキシダーゼによって触媒される
多数の酸化還元反応によって超酸化物ラジカルを生成す
る。

３Ｍ抽出物の保護作用は、チトクロームＣ（その変換を
分光光度法により５５０ｎｍで測定する）の存在下で試
験管内の前記酵素系によって発生する超酸化物アニオン
に関して示す。

結果を第１表に示す。

その結果が示すところによれば、３Ｍ抽出物は超酸化物
アニオンを捕捉することにより、チトクロームＣの変換
を抑制する。

第　　Ｉ　　表 Ｃｒａｐｏ等（Ｍｅｔｈｏｄｓ　ｉｎ　Ｅｎｚｙｍｏｌ
ｏｇｙ　、　５３　。

３８２−３９３．１９７８）に記載の改良法によって測
定したラジカル抑制活性 血小板は、フリーラジカルの生成およびそれを細胞環境
内で捕捉することのできる生成物の研究に非常に有用な
モデルである。実際、血小板は、不飽和脂肪酸の過酸化
を起こす酵素に特に冨んでいる。これらの反応は、ラジ
カル生成によって開始され、“Ｃでラベルした脂肪酸例
えばアラキドン酸から形成される代謝産物のクロマトグ
ラフィー分離によって容易に測定することができる。前
記のものは、代謝されて主にトロンボキサンＢ２　（Ｔ
ｘＢ２）、ヒドロキシへブタデカトリエン酸＋マロニル
ジアルデヒド シ−１２−エイコサテトラエン酸（１２　−　ＨＥＴＥ
）　となる。これらの前駆体は不安定な過酸化物である
。

３Ｍ抽出物は、ＳＭ抽出物濃度０．１０〜０．２５％（
乾燥抽出物として計算）において細胞それ自体の内で過
酸化物のフリーラジカル生成を防止することにより前記
の代謝産物の生成を抑制する。

結果を第■表に示す。　　　ｌａ−Ｆ余白第■表 抗過酸化活性 フリーラジカルが老化過程の原因であるとすることので
きる細胞老化の徴候の１つはＭＩ　ＩＮ内におけるリボ
フシンの蓄積である。これらの顔料は、脂質のフリーラ
ジカル分解によって生成されるマロニルジアルデヒド（
ＭＤＡ）と第１アミンとの反応から得られるシッフ塩基
である。

この過程に関する保護効果を以下の試験（第■表）に示
す。その試験において、化粧料用賦形剤中に５％に希釈
し、毛のないマウスの皮膚に塗布すると、３Ｍ抽出物は
、紫外線照射によって誘発されるＭＤＡの形成を皮膚内
において抑制する。

体重２５〜３０ｇの毛のないマウスを５匹ずつの群に分
け、表に記載のとおりに処理する。３００ｎｍにおける
紫外線照射強度は０．３　Ｊ　／　ｃＪである。

照射を９時間後に止め、背側の皮膚を取り、秤量し、そ
して緩衝化食塩溶液中でホモジナイズする。ホモジネー
トを遠心分離し、上清中のＭＤＡを、チオバルビッール
酸との反応後に分光光度法で測定する。　　　　　　　
　　　以下、コ）白筒■表 毛のないマウスの皮膚に対する紫外線照射によって誘発
されるラジカルに関する保護活性 本発明の化粧料組成物は、適当な場合には、皮膚に対し
て有利な性質をもつ任意の公知物質を含有することもで
きる。それらの物質は例えばコラーゲン、エラスチン、
ヒアルロン酸、不飽和脂肪酸と結合した脂質、湿潤剤（
軟釈剤）、ビタミンに冨む抽出物、香水、保存剤、およ
び着色剤である。前記組成物は更に日光の照射スクリー
ンまたはフィルターを含有することができる。

本発明の化粧料組成物は、化粧料において使用される任
意の剤型をとることができる。例えば、ビンまたは管内
のゲルまたはクリーム、ガラス製またはプラスチック製
のビン内の、そして適当な場合には分配ビンまたはアン
プル内のローションまたは乳液である。

従って、本発明は、特には皮膚用のクリーム、ゲル、乳
液またはローションの形の化粧料組成物に関し、そして
更に特には、賦形剤を顔または首部に塗布できるように
してある化粧料組成物に関する。

個々の具体的な化粧料の剤型には適当な賦形剤が必要と
なる。これらの賦形剤は、必要とされるすべての性質を
もつことが必要である。例えば、ステアリン酸グリセロ
ール、プロピレングリコール、ラノリン、グリセロール
、セチルアルコール、ホリオール、植物油、動物油、鉱
油、ワックス、湿潤剤、濃化剤、安定剤および乳化剤等
の通常使用されるものを挙げることができる。

前記の各種の形の化粧料は当業界で使用されている方法
によって製造する。

本発明は、本発明による前記化粧料組成物を調製するた
めの濃厚組成物にも関し、それはシリブム・マリアヌム
の果実の抽出物１〜１０重量％（乾燥抽出物として）と
有利にはα−トコフェロール０．２〜２重量％とを含有
する。この組成物は、化粧料組成物にとって適切な基剤
中に配合することができる。

前記の濃縮組成物の例としては、脂質を除去してあるシ
リブム・マリアヌムの果実のアルコール抽出物のポリエ
チレングリコール溶液、例えば乾燥抽出物５重量％を含
有する前記３Ｍ抽出物を挙げることができる。前記組成
物の他の例としては、シリブム・マリアヌムの果実の抽
出物５重量％とα−トコフェロール１重量％とをポリエ
チレングリコール４００中に含むＳＭＴ抽出物である。

化粧料組成物の例を以下に挙げる（重量部）。

以］・７１−白 （１）Ｏ／Ｗクリ−４ ・ステアリン酸グリセロール　　　　５・麦芽油　　　
　　　　　　　　　　１０・３Ｍ抽出物またはＳＭＴ抽
出物　　２〜１０・プロピレングリコール　　　　　　
３・カルボキシビニルポリマー　　　　　０．５・トリ
エタノールアミン　　　　　　　０．５・芳香族組成物
　　　　　　　　　　適　量・保存剤　　　　　　　　
　　　　　適　量・水　　　　　　　　　　　　　　　
　１００にする量（２）Ｏ／Ｗミルク ・オレイルアルコールポリエトキシ エーテルホスフェート　　　　　　　２・セチルアルコ
ール　　　　　　　　０．５・無水ラノリン　　　　　
　　　　　　０．５・液体状シリコーン　　　　　　　
　１・麦芽油　　　　　　　　　　　　　２・ステアリ
ン酸　　　　　　　　　　　３・トリエタノールアミン
　　　　　　　０．５・３Ｍ抽出物またはＳＭＴ抽出物
　　２〜６・ケイ酸マグネシウムアルミニウム　０．５
・芳香族組成物　　　　　　　　　　適　量・保存剤　
　　　　　　　　　　　　ｉ！￥ｌ　量・水　　　　　
　　　　　　適　量 （３）水性−アルコール系ローション ・セチルアルコール　　　　　　　　０．５・ステアリ
ン酸　　　　　　　　　　　５・グリセロール　　　　
　　　　　　２・３Ｍ抽出物またはＳＭＴ抽出物　　３
・アルギン酸ナトリウム　　　　　　　０．３・トリエ
タノールアミン　　　　　　　０．５・９４゛アルコー
ル　　　　　　　　　５・水　　　　　　　　　　　８
３．７ （４）アルコール系ヒドロゲル ・４０゛アルコール　　　　　　　　９５・トリエチル
アミン　　　　　　　　　１．５・ＥＤＴＡ　　　　　
　　　　　　　　　　　　Ｏ，０５・３Ｍ抽出物または
ＳＭＴ抽出物　　５・Ｃａｒｂｏｐｏｌ　９４０　　　
　　　　　　　１．５（５）グリセリド化ヒドロゲル ・アルギン酸ナトリウム　　　　　　　８・グリセロー
ル　　　　　　　　　２５・ボラソクス（１５％）の

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １、活性成分としてシリブム・マリアヌムの果実の抽出
   物を乾燥抽出物濃度０．０１〜１重量％で含有する、皮
   膚の老化に抵抗する化粧料組成物。 ２、シリブム・マリアヌムの果実の抽出物の乾燥抽出物
   として計算して０．１〜０．５重量％を含有する特許請
   求の範囲第１項記載の組成物。 ３、シリブム・マリアヌムの果実のアルコール抽出物を
   活性成分として含有する特許請求の範囲第１項または第
   ２項記載の組成物。 ４、脂質を除去してあるシリブム・マリアヌムの果実の
   アルコール抽出物のポリエチレングリコール溶液を含有
   する特許請求の範囲第３項記載の組成物。 ５、α−トコフェロール０．１〜０．２重量％を含有す
   る特許請求の範囲第１項から第４項までのいずれか１項
   に記載の組成物。 ６、活性成分としてシリブム・マリアヌムの果実の抽出
   物を乾燥抽出物濃度０．０１〜１重量％で含有する皮膚
   の老化に抵抗する化粧料組成物を製造するための濃厚組
   成物であって、シリブム・マリアヌムの果実の抽出物を
   １〜１０重量％（乾燥抽出物として）で含有する、前記
   濃厚組成物。 ７、脂質を除去してあるシリブム・マリアヌムの果実の
   アルコール抽出物のポリエチレングリコール溶液からな
   る特許請求の範囲第６項記載の組成物。 ８、α−トコフェロール０．２〜２重量％を含有する特
   許請求の範囲第７項記載の組成物。 ９、適当な化粧料基剤中のシリブム・マリアヌムの果実
   の抽出物を皮膚に与えることを含んでなる、皮膚の老化
   に抵抗する方法。 １０、シリブム・マリアヌムの果実の抽出物を乾燥抽出
   物濃度０．０１〜１重量％で含有する化粧料組成物を皮
   膚に与える特許請求の範囲第９項記載の方法。 １１、α−トコフェロール０．０１〜０．２重量％を更
   に含有する組成物を皮膚に与える特許請求の範囲第１０
   項記載の方法。