JPS62221693A - 新規テクネチウム標識化合物 - Google Patents
新規テクネチウム標識化合物Info
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Landscapes
- Medicines Containing Antibodies Or Antigens For Use As Internal Diagnostic Agents (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
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Description
【発明の詳細な説明】
〈産業上の利用分野〉
本発明は、Ｎ−（４−アミノベンゾイル）−Ｌ−グルタ
ミン酸とニトリロ三酢酸との結合体から成る非放射性キ
ャリアーをテクネチウム−９９ｍ（以下９９″’ Ｔｃ
と略す）で標識した化合物およびこれを有効成分とする
腎尿路系疾患の診断を目的とした放射性診断剤に関する
ものである。
ミン酸とニトリロ三酢酸との結合体から成る非放射性キ
ャリアーをテクネチウム−９９ｍ（以下９９″’ Ｔｃ
と略す）で標識した化合物およびこれを有効成分とする
腎尿路系疾患の診断を目的とした放射性診断剤に関する
ものである。
〈従来の技術〉
腎尿路系疾患の核医学的動態検査を目的として、従来ヨ
ード１３１で標識されたヨウ化ヒプル酸ナトリウムなど
の放射性診断剤が広く臨床に用いられてきた。この薬剤
は、選択的に腎に集積し、かつ尿中に急速に排泄される
という性質を有してはいるが、反面１３１■の有する物
理学的性質すなわち半減期が８日と長く、またβ線を放
出することにより、被検者への被曝が大きく、従って投
与量が制限されるため鮮明なシンチグラフィーの映像が
得にくいという欠点を有している。より被曝の少ない核
種として半減期１３時間でγ線のみを放出する１２灯に
よるヨウ化ヒプル酸ナトリウムは、１２３１が高価であ
ることから、普及には到っていない。
ード１３１で標識されたヨウ化ヒプル酸ナトリウムなど
の放射性診断剤が広く臨床に用いられてきた。この薬剤
は、選択的に腎に集積し、かつ尿中に急速に排泄される
という性質を有してはいるが、反面１３１■の有する物
理学的性質すなわち半減期が８日と長く、またβ線を放
出することにより、被検者への被曝が大きく、従って投
与量が制限されるため鮮明なシンチグラフィーの映像が
得にくいという欠点を有している。より被曝の少ない核
種として半減期１３時間でγ線のみを放出する１２灯に
よるヨウ化ヒプル酸ナトリウムは、１２３１が高価であ
ることから、普及には到っていない。
〈発明が解決しようとする問題点〉
従来の１３１）製剤は、半減期が８日と長く、またβ線
を放出することにより、被検者への被曝が大きく、従っ
て投与量が制限されるため鮮明なシンチグラフィーの映
像が得にくいという欠点がある。又、１２４Ｉ製剤は、
半減期が１３時間と短く被検者への被曝は軽減されるが
、１２３Ｉが高価であるという欠点を有している。本発
明は、体内に投与する放射性診断剤用核種として現在量
も汎用されている９９″’ Ｔｃを使用することにより
、従来の方法の有する問題点を解決した。
を放出することにより、被検者への被曝が大きく、従っ
て投与量が制限されるため鮮明なシンチグラフィーの映
像が得にくいという欠点がある。又、１２４Ｉ製剤は、
半減期が１３時間と短く被検者への被曝は軽減されるが
、１２３Ｉが高価であるという欠点を有している。本発
明は、体内に投与する放射性診断剤用核種として現在量
も汎用されている９９″’ Ｔｃを使用することにより
、従来の方法の有する問題点を解決した。
く問題点を解決するための手段〉
本発明者らは、優れた腎尿路系の診断剤を開発する目的
で、いくつかのヒプル酸誘導体とキレート剤としてのＩ
ＤＡ系化合物との結合物について９９ｓ ７ｃを標識し
検討した結果、従来品に比して極めて優れた性質を示す
９９′″Ｔｃ標識腎尿路系診断用製剤を発明した。
で、いくつかのヒプル酸誘導体とキレート剤としてのＩ
ＤＡ系化合物との結合物について９９ｓ ７ｃを標識し
検討した結果、従来品に比して極めて優れた性質を示す
９９′″Ｔｃ標識腎尿路系診断用製剤を発明した。
本発明の９９′″Ｔｃ標識化合物は、
−ＮＩＩＣＯＣＩ（ｔＮ（ＣＨｚＣＯＯＨ） ｚで示す
Ｎ−（４−アミノベンゾイル）−Ｌ−グルタミン酸とニ
トリロ三酢酸の結合体（以下ＧＬＨＩＤ＾と略す）の９
９１″Ｔｃ標識体である。
Ｎ−（４−アミノベンゾイル）−Ｌ−グルタミン酸とニ
トリロ三酢酸の結合体（以下ＧＬＨＩＤ＾と略す）の９
９１″Ｔｃ標識体である。
〈作 用〉
本発明品は、被検者に静注投与後選択的に腎尿細管から
排泄され、腎孟、尿管を経て膀胱に排泄される。従って
本発明品の尿中濃度、血中濃度、腎臓部濃度の経時的変
化を測定することによって腎機能の検査を行なうことが
できる。又静注後シンチグラムメラチグラムが得られる
。
排泄され、腎孟、尿管を経て膀胱に排泄される。従って
本発明品の尿中濃度、血中濃度、腎臓部濃度の経時的変
化を測定することによって腎機能の検査を行なうことが
できる。又静注後シンチグラムメラチグラムが得られる
。
〈実施例１〉
ＧＬＨＩＤ＾の合成
蒸留ピリジン５ Ｑ ｍ １２にニトリロ三酢酸４ｇを
加え、５０℃、３０分加熱後、無水酢酸２．３ｇを加え
、更に１００℃で３０分加熱する。放冷後、Ｎ−（４−
アミノベンゾイル）−Ｌ−グルタミン酸２．８ｇを加え
て１００℃で１〜２時間反応させる。反応が完了したら
減圧留去し、結晶を得る。エタノールで再結晶を行いＧ
ＬＩＩＩＤＡを得た。
加え、５０℃、３０分加熱後、無水酢酸２．３ｇを加え
、更に１００℃で３０分加熱する。放冷後、Ｎ−（４−
アミノベンゾイル）−Ｌ−グルタミン酸２．８ｇを加え
て１００℃で１〜２時間反応させる。反応が完了したら
減圧留去し、結晶を得る。エタノールで再結晶を行いＧ
ＬＩＩＩＤＡを得た。
元素分析 Ｃ＋ｓＨｚ＋ＮｓＯ＋ｏとして計算値 Ｃ４
９，２１ＩＩ ４．８２ Ｎ ９．５６分析イ
直 Ｃ５０，１０Ｈ４，６６Ｎ ９．８５〈実
施例２〉 ９９・Ｔｃ−ＧＬＨＩＤＡの血中消失、腎臓への集積及
び尿中排泄 実施例１で製したＧＬＩＩＩＤＡＩ塩化第一スズの存在
下デ で過手りネチウム酸溶液を添加する事により’ｌｅｅ
７Ｃ−ＧＬＨＩＤＡを製する。
９，２１ＩＩ ４．８２ Ｎ ９．５６分析イ
直 Ｃ５０，１０Ｈ４，６６Ｎ ９．８５〈実
施例２〉 ９９・Ｔｃ−ＧＬＨＩＤＡの血中消失、腎臓への集積及
び尿中排泄 実施例１で製したＧＬＩＩＩＤＡＩ塩化第一スズの存在
下デ で過手りネチウム酸溶液を添加する事により’ｌｅｅ
７Ｃ−ＧＬＨＩＤＡを製する。
この様にして製された”” Ｔｃ−ＧＬＨＩＤＡ約２ｍ
Ｃ１を正常家兎に静注し、その後経時的に放射能の心臓
（血中）からの消失及び腎尿路系への排泄の動態を調べ
た。（図１） ９９’ Ｔｃ−ＧＬＨＩＤ＾は、投与４〜５分で腎臓の
放射能がピークとなり、その俊速やかに尿中に排泄され
る。
Ｃ１を正常家兎に静注し、その後経時的に放射能の心臓
（血中）からの消失及び腎尿路系への排泄の動態を調べ
た。（図１） ９９’ Ｔｃ−ＧＬＨＩＤ＾は、投与４〜５分で腎臓の
放射能がピークとなり、その俊速やかに尿中に排泄され
る。
血中からの消失は、非常に速やかである。
又、尿細管再吸収抑制剤であるプロベネシドと”” Ｔ
ｃ−ＧＬ旧ＯＡの同時投与においては、図２の如き結果
が得られ、９９′″Ｔｃ−ＧＬＨＩＤＡの高い腎選択性
が示された。（図２） 尚、当実施例の実験中に於て、けいれん、出血増加、シ
ョック症状等の副作用の発現は、全く観察されなかった
。
ｃ−ＧＬ旧ＯＡの同時投与においては、図２の如き結果
が得られ、９９′″Ｔｃ−ＧＬＨＩＤＡの高い腎選択性
が示された。（図２） 尚、当実施例の実験中に於て、けいれん、出血増加、シ
ョック症状等の副作用の発現は、全く観察されなかった
。
〈発明の効果〉
実施例２で示された様に、血中からの消失の速やかな点
、高い腎選択性、及び９９′″Ｔｃで標識する事による
被検者への被曝の軽減等から本発明の９’１ｍ ７Ｃ−
ＧＬＨＩＤＡは優れた腎尿路系診断剤である。
、高い腎選択性、及び９９′″Ｔｃで標識する事による
被検者への被曝の軽減等から本発明の９’１ｍ ７Ｃ−
ＧＬＨＩＤＡは優れた腎尿路系診断剤である。
図１は、９９” Ｔｃ−ＧＬＨＩＤＡの家兎における心
臓、腎亀 臓、膀胱の経時的放射性推移である。 図２は、９９″’ Ｔｃ−ＧＬＨＩＤＡとプロペ）シト
同時投与における家兎の心臓、腎臓、膀胱の経時的放射
能推移である。 ＫＣＰＭ Ａ’膀胱時間粉）
ＭＩＮ
臓、腎亀 臓、膀胱の経時的放射性推移である。 図２は、９９″’ Ｔｃ−ＧＬＨＩＤＡとプロペ）シト
同時投与における家兎の心臓、腎臓、膀胱の経時的放射
能推移である。 ＫＣＰＭ Ａ’膀胱時間粉）
ＭＩＮ
Claims (2)
- （１）式 ▲数式、化学式、表等があります▼標識化合物
- （２）式 ▲数式、化学式、表等があります▼標識体 を有効成分とする腎尿路系診断剤
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP61060687A JPS62221693A (ja) | 1986-03-20 | 1986-03-20 | 新規テクネチウム標識化合物 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP61060687A JPS62221693A (ja) | 1986-03-20 | 1986-03-20 | 新規テクネチウム標識化合物 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS62221693A true JPS62221693A (ja) | 1987-09-29 |
Family
ID=13149462
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP61060687A Pending JPS62221693A (ja) | 1986-03-20 | 1986-03-20 | 新規テクネチウム標識化合物 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS62221693A (ja) |
-
1986
- 1986-03-20 JP JP61060687A patent/JPS62221693A/ja active Pending
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