JPS59164796A - 放射性コバルト錯体 - Google Patents
放射性コバルト錯体Info
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- JPS59164796A JPS59164796A JP58038621A JP3862183A JPS59164796A JP S59164796 A JPS59164796 A JP S59164796A JP 58038621 A JP58038621 A JP 58038621A JP 3862183 A JP3862183 A JP 3862183A JP S59164796 A JPS59164796 A JP S59164796A
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は、がん、炎症等の診断を目的とした新規な放射
性コバルト錯体および放射性コバルトオキソ錯体に関す
るものである。すなわち、本発明は、エチレンジアミン
−Ｎ、Ｎ−ジ酢酸（以下、Ｕ−ＥＤＤＡと略す）、エチ
レンジアミン−Ｎ、Ｎ’−ジ酢酸（以下、５−ＥＤＤＡ
と略す）、およびプロピレンジアミン−Ｎ、Ｎ−ジ酢酸
（以下、ＰＤＤＡと略す）の放射性コバルト錯体、ｕ−
ＥＤＤＡｌｓ−ＥＤＤＡ、およびＰＤＤＡのコバルトオ
キソ錯体に関するものであり、更には、これらの錯体を
有効成分とする放射性診断剤に関するものである。
性コバルト錯体および放射性コバルトオキソ錯体に関す
るものである。すなわち、本発明は、エチレンジアミン
−Ｎ、Ｎ−ジ酢酸（以下、Ｕ−ＥＤＤＡと略す）、エチ
レンジアミン−Ｎ、Ｎ’−ジ酢酸（以下、５−ＥＤＤＡ
と略す）、およびプロピレンジアミン−Ｎ、Ｎ−ジ酢酸
（以下、ＰＤＤＡと略す）の放射性コバルト錯体、ｕ−
ＥＤＤＡｌｓ−ＥＤＤＡ、およびＰＤＤＡのコバルトオ
キソ錯体に関するものであり、更には、これらの錯体を
有効成分とする放射性診断剤に関するものである。
がん、炎症部位などの核医学的検査を目的として、従来
、クエン酸ガリウム（６７Ｇａ）が広く用いられて来た
。クエン酸ガリウム（６７Ｇａ）は、がんおよび炎症部
位に集積する性質を有しているが、その選択性は低く、
鮮明なシンチグラフィ像を得る上で、種々の欠点を有し
ている。この点を改善すべく、ｕ−ＥＤＤＡのテクネチ
ウム−９９７７１錯体が検討され、がん診断剤としてか
なりの成績を上げたが（特開昭５７−２１２１９８−）
、体内における不安定性および集積性の面で必ずしも満
足すべきものではなかった。がん部位および炎症部位へ
の高い集積性を有し、体内で安定であるような放射性診
断剤の開発が強く望まれている所である。
、クエン酸ガリウム（６７Ｇａ）が広く用いられて来た
。クエン酸ガリウム（６７Ｇａ）は、がんおよび炎症部
位に集積する性質を有しているが、その選択性は低く、
鮮明なシンチグラフィ像を得る上で、種々の欠点を有し
ている。この点を改善すべく、ｕ−ＥＤＤＡのテクネチ
ウム−９９７７１錯体が検討され、がん診断剤としてか
なりの成績を上げたが（特開昭５７−２１２１９８−）
、体内における不安定性および集積性の面で必ずしも満
足すべきものではなかった。がん部位および炎症部位へ
の高い集積性を有し、体内で安定であるような放射性診
断剤の開発が強く望まれている所である。
本発明者らは、より優れたかん診断用、炎症部位診断用
放射性医薬品を開“発する目的で、各種キレート形成化
合物を種々の放射性金属イオンを用いて標識してその生
体内挙動の検索を続行した。
放射性医薬品を開“発する目的で、各種キレート形成化
合物を種々の放射性金属イオンを用いて標識してその生
体内挙動の検索を続行した。
その結果、放射性コバルトで標識した一連のアミンジ酢
酸化合物が、がんおよび炎症部位に高い集積性を示し、
かつ体内安定性も高く、がんおよび炎症部位の検出を目
的とした核医学検査に極めて適したものであ企ことを見
出した。
酸化合物が、がんおよび炎症部位に高い集積性を示し、
かつ体内安定性も高く、がんおよび炎症部位の検出を目
的とした核医学検査に極めて適したものであ企ことを見
出した。
本発明に係る放射性コバルト標識化合物は、化学式、Ｈ
２Ｎ （ＣＨ２）２ Ｎ （ＣＨ２ＣＯＯＨ）２で表わ
さく８） れるｕ−Ｅ Ｄ Ｄ Ａ 、化学式、ＨｏｏＣ−ＣＨ２
・ＮＨ（’ Ｃ’ Ｈ２）２ Ｎ ＨＣＨ２Ｃ００Ｈテ
表わされるｓ −Ｅ ＤＤＡおよび化学式Ｈ２Ｎ （Ｃ
Ｈ２）３Ｎ （ＣＨ２Ｃ００Ｈ）２で表わされるＰＤＤ
Ａの放射性コバルト錯体およびこれらのオキソ錯体であ
る。
２Ｎ （ＣＨ２）２ Ｎ （ＣＨ２ＣＯＯＨ）２で表わ
さく８） れるｕ−Ｅ Ｄ Ｄ Ａ 、化学式、ＨｏｏＣ−ＣＨ２
・ＮＨ（’ Ｃ’ Ｈ２）２ Ｎ ＨＣＨ２Ｃ００Ｈテ
表わされるｓ −Ｅ ＤＤＡおよび化学式Ｈ２Ｎ （Ｃ
Ｈ２）３Ｎ （ＣＨ２Ｃ００Ｈ）２で表わされるＰＤＤ
Ａの放射性コバルト錯体およびこれらのオキソ錯体であ
る。
まず、放射性コバルト錯体であるが、文献記載の方法に
より合成したｕ−ＥＤＤＡ（Ｃａｎ、Ｊ。
より合成したｕ−ＥＤＤＡ（Ｃａｎ、Ｊ。
Ｃｈｅｍ、４８．１６８（１９７０））、市販の５−Ｅ
ＤＤＡおよび文献記載の方法で合成したＰＤＤＡ（Ｃｈ
ｅｍ、Ｐｈａｒｍ、Ｂｕｌｌ、８０ ２５．２９（１９
８２））の水溶液に放射性コバルトイオンを含む溶液を
添加することにより極めて簡単に得ることができる。
ＤＤＡおよび文献記載の方法で合成したＰＤＤＡ（Ｃｈ
ｅｍ、Ｐｈａｒｍ、Ｂｕｌｌ、８０ ２５．２９（１９
８２））の水溶液に放射性コバルトイオンを含む溶液を
添加することにより極めて簡単に得ることができる。
次に放射性コバルトオキソ錯体であるが、上記により生
成した放射性コバルト錯体を酸化することにより容易に
得ることができる。
成した放射性コバルト錯体を酸化することにより容易に
得ることができる。
ここで使用される放射性コバルトであるが、核医学診断
目的に適した放射性コバルト同位体であることが望まれ
、具体的には、コバルト−５５、コバル１−−５６、コ
バル１−−５７、コバルＩ−−５８ｍ１コバルト−６０
ｍなどが挙げられ、特に、ポ（４） シトロンカメラの導入の時代を迎えて、コバルト−５５
（半減期１８時間、ポジトロン放出体）の有用性が強調
されよう。
目的に適した放射性コバルト同位体であることが望まれ
、具体的には、コバルト−５５、コバル１−−５６、コ
バル１−−５７、コバルＩ−−５８ｍ１コバルト−６０
ｍなどが挙げられ、特に、ポ（４） シトロンカメラの導入の時代を迎えて、コバルト−５５
（半減期１８時間、ポジトロン放出体）の有用性が強調
されよう。
次に、オキソ錯体を生成させるための酸化反応であるが
、ここで使用し得る酸化剤としては、薬剤学的に許容し
得る酸化剤であればどのような酸化剤でも用うる事がで
き、具体的には、酸素、過酸化水素、次亜塩素酸ソーダ
などが挙げられるが、これらに限定されるものではない
。
、ここで使用し得る酸化剤としては、薬剤学的に許容し
得る酸化剤であればどのような酸化剤でも用うる事がで
き、具体的には、酸素、過酸化水素、次亜塩素酸ソーダ
などが挙げられるが、これらに限定されるものではない
。
このようにして調製されるｕ−ＥＤＤＡ、、５−ＥＤＤ
ＡおよびＰ Ｄ’ Ｄ Ａの放射性コバルト錯体および
そのオキソ錯体は、必ずしも単一な錯体ではなく、複雑
な化学形をとっているものと考えられるが、これらの調
製液は、ただちに、がんおよび炎症部位の診断剤として
使用し得るものである。
ＡおよびＰ Ｄ’ Ｄ Ａの放射性コバルト錯体および
そのオキソ錯体は、必ずしも単一な錯体ではなく、複雑
な化学形をとっているものと考えられるが、これらの調
製液は、ただちに、がんおよび炎症部位の診断剤として
使用し得るものである。
このようにして得られた調製液（放射性コバルト錯体お
よびそれらのオキソ錯体を含む）かがんおよび炎症部位
の検出を目的とした核医学診断の用途に有用であること
は、実施例５および実施例６で詳しく説明されるが、１
例を挙げると、５７ Ｃ０−ｕ−Ｅ Ｄ Ｄ Ａおよび
、そのオキソ体の担がんマウスにおけるがん／血液集積
比は、投与後３時間においてそれぞれ８．９２および１
７．１２であり、９９”Ｔｃ−ＥＤＤＡについて報告（
特開昭５７−２１２１９３）された値（投与後５時間値
）４．９６ に比して、はるかに高い値であり、本発明
に係る化合物の有用性が示された。また、オキソ ５７
Ｃｏ−ｕ −ＥＤＤＡを、人為的に膿瘍を形成させたマ
ウスに投与した場合、膿瘍／血液比は２７．７０と非常
に高く本発明に係る診断剤の核医学的用途における有用
性が示された。
よびそれらのオキソ錯体を含む）かがんおよび炎症部位
の検出を目的とした核医学診断の用途に有用であること
は、実施例５および実施例６で詳しく説明されるが、１
例を挙げると、５７ Ｃ０−ｕ−Ｅ Ｄ Ｄ Ａおよび
、そのオキソ体の担がんマウスにおけるがん／血液集積
比は、投与後３時間においてそれぞれ８．９２および１
７．１２であり、９９”Ｔｃ−ＥＤＤＡについて報告（
特開昭５７−２１２１９３）された値（投与後５時間値
）４．９６ に比して、はるかに高い値であり、本発明
に係る化合物の有用性が示された。また、オキソ ５７
Ｃｏ−ｕ −ＥＤＤＡを、人為的に膿瘍を形成させたマ
ウスに投与した場合、膿瘍／血液比は２７．７０と非常
に高く本発明に係る診断剤の核医学的用途における有用
性が示された。
核医学診断目的で患者に投与する場合、まず未標識化合
物としてのｕ −Ｅ Ｄ Ｄ Ａ ＸＳ −Ｅ Ｄ Ｄ
ＡおよびＰＤＤＡの量であるが、毒性的にまた製剤的
に許容される範囲で任意であるが、ｏ、 ｔ ｍｙ乃至
１１００ｒｎ程度の量が好ましく、次に、゛標識体とし
ての放射能については、がんおよび炎症部位の核医学診
断に適した、また、被検者の内部被曝線量の評価におい
て許容される放射能の範囲内で任意であるが、好ましく
は、１ｍＣ１乃至２０ ｍｃｉを静脈注射するのが一般
的である。投与後、診断目的に適した時期に継続的にま
たは、スポット的にシンチレーションスキャナまたはシ
ンヂレーンヨンカメラで撮像もしくは放射能測定を実施
することにより、がんおよび炎症部位の核医学的診断に
有効に利用することができる。
物としてのｕ −Ｅ Ｄ Ｄ Ａ ＸＳ −Ｅ Ｄ Ｄ
ＡおよびＰＤＤＡの量であるが、毒性的にまた製剤的
に許容される範囲で任意であるが、ｏ、 ｔ ｍｙ乃至
１１００ｒｎ程度の量が好ましく、次に、゛標識体とし
ての放射能については、がんおよび炎症部位の核医学診
断に適した、また、被検者の内部被曝線量の評価におい
て許容される放射能の範囲内で任意であるが、好ましく
は、１ｍＣ１乃至２０ ｍｃｉを静脈注射するのが一般
的である。投与後、診断目的に適した時期に継続的にま
たは、スポット的にシンチレーションスキャナまたはシ
ンヂレーンヨンカメラで撮像もしくは放射能測定を実施
することにより、がんおよび炎症部位の核医学的診断に
有効に利用することができる。
以下に、実施例をあげて、本発明の内容を詳しく説明す
る。
る。
実施例！、ｕ−ＥＤＤＡのコバルト−５７蹄体を有効成
分とする放射性診断剤の製造 無菌で発熱性物質を含まない水］ ｍｅにｕ−ＥＤＤＡ
３５゜２ ｍｇ （０，２ｍＭ ）を加え溶解する。さ
らに０、ＩＮ水酸化ナトリウム溶液を加えてｐＨを約７
に調節し、この溶液を孔径０．２２μｍフィルターを通
してバイアルに充填する。コバルト−５７（無担体）
１３０ ｐｃｌを塩化コバルト（ＣｏＣ１２）の形で含
む０． Ｉ Ｎ塩酸０．２ ｍｅを前記バイアルに加え
、目的とするｕ−Ｅ Ｄ Ｄ Ａのコバルト−５７錯体
（以下、”Ｃｏ−ｕ−Ｅ Ｄ ＤＡと略す）を有効成分
トス（７） る放射性診断剤を得た。
分とする放射性診断剤の製造 無菌で発熱性物質を含まない水］ ｍｅにｕ−ＥＤＤＡ
３５゜２ ｍｇ （０，２ｍＭ ）を加え溶解する。さ
らに０、ＩＮ水酸化ナトリウム溶液を加えてｐＨを約７
に調節し、この溶液を孔径０．２２μｍフィルターを通
してバイアルに充填する。コバルト−５７（無担体）
１３０ ｐｃｌを塩化コバルト（ＣｏＣ１２）の形で含
む０． Ｉ Ｎ塩酸０．２ ｍｅを前記バイアルに加え
、目的とするｕ−Ｅ Ｄ Ｄ Ａのコバルト−５７錯体
（以下、”Ｃｏ−ｕ−Ｅ Ｄ ＤＡと略す）を有効成分
トス（７） る放射性診断剤を得た。
実施例２ ｕ−ＥＤＤＡのコバルト−５７オキソ錯体を
有効成分とする放射性診断剤の製造実施例１の方法によ
り得たｕ−ＥＤＤＡのコバルト−５７錯体を有効成分と
する放射性診断剤に、さらに３３％過酸化水素水０．０
５ ｍｅを加えることにより目的とするｕ−ＥＤＤＡの
コバルト−５７７ オキソ錯体（以下、オキソ Ｃｏ −ｕ −Ｅ Ｄ Ｄ
Ａと略す）を有効成分とする放射性診断剤を得た。
有効成分とする放射性診断剤の製造実施例１の方法によ
り得たｕ−ＥＤＤＡのコバルト−５７錯体を有効成分と
する放射性診断剤に、さらに３３％過酸化水素水０．０
５ ｍｅを加えることにより目的とするｕ−ＥＤＤＡの
コバルト−５７７ オキソ錯体（以下、オキソ Ｃｏ −ｕ −Ｅ Ｄ Ｄ
Ａと略す）を有効成分とする放射性診断剤を得た。
実施例３． ”７Ｃｏ−ｕ−ＥＤＤＡを有効成分とす
る放射性診断剤の性質 実施例１で得た放射性診断剤に含まれる５７Ｃｏ−ｕ−
ＥＤＤＡの標識率を調べるために、シリカゲル薄層板を
用いて、（＋）７０％エタノール、及び、（２）メタノ
ール＝１０％酢酸アンモニウム水溶液（１：１）を溶媒
として展開し、ラジオクロマトスキャナで走査した。放
射能は、前記（１）の溶媒系ではＲｆ＝０．２６に、（
２）の溶媒系ではＲｆ＝０．６３に単一（８） ピークとして描出され、他に放射能ピークを認めなかっ
た。また、実施例１で示した本放射性診断剤の製造に用
いた５７ＣｏＣＩ！２について、前記と同様の方法でク
ロマトグラフィーを実施すると、ＣＩ ） （２）の溶
媒系において、共に原点に放射能ピークが認められた。
る放射性診断剤の性質 実施例１で得た放射性診断剤に含まれる５７Ｃｏ−ｕ−
ＥＤＤＡの標識率を調べるために、シリカゲル薄層板を
用いて、（＋）７０％エタノール、及び、（２）メタノ
ール＝１０％酢酸アンモニウム水溶液（１：１）を溶媒
として展開し、ラジオクロマトスキャナで走査した。放
射能は、前記（１）の溶媒系ではＲｆ＝０．２６に、（
２）の溶媒系ではＲｆ＝０．６３に単一（８） ピークとして描出され、他に放射能ピークを認めなかっ
た。また、実施例１で示した本放射性診断剤の製造に用
いた５７ＣｏＣＩ！２について、前記と同様の方法でク
ロマトグラフィーを実施すると、ＣＩ ） （２）の溶
媒系において、共に原点に放射能ピークが認められた。
以上の結果から本放射性診断中に含まれる５７Ｃｏ −
ｕ −Ｅ Ｄ Ｄ Ａの標識率はほぼ１００％であるこ
とが確められた。
ｕ −Ｅ Ｄ Ｄ Ａの標識率はほぼ１００％であるこ
とが確められた。
実施例４． オキソ５７Ｃｏ−ｕ −Ｅ Ｄ Ｄ Ａを
有効成分とする放射性診断剤の性質 実施例２で得た放射性診断剤に含まれるオキソ５７Ｃｏ
−ｕ −Ｅ Ｄ Ｄ Ａの標識率を調べるために、実施
例３と同様な方法により試験を行った。実施例３で示し
た溶媒系（１）での放射能はＲｆ＝０．３０に、溶媒系
（２）での放射能はＲｆ＝０．６７にそれぞれ単一ピー
クとして抽出され、他に放射能ピークを認めなかった。
有効成分とする放射性診断剤の性質 実施例２で得た放射性診断剤に含まれるオキソ５７Ｃｏ
−ｕ −Ｅ Ｄ Ｄ Ａの標識率を調べるために、実施
例３と同様な方法により試験を行った。実施例３で示し
た溶媒系（１）での放射能はＲｆ＝０．３０に、溶媒系
（２）での放射能はＲｆ＝０．６７にそれぞれ単一ピー
クとして抽出され、他に放射能ピークを認めなかった。
以上の結果から、本オキソ５７Ｃｏ、−ＥＤＤＡの標識
率はほぼ１００％であることが確かめられた。
率はほぼ１００％であることが確かめられた。
また、別途、担体を含む Ｃｏ Ｃ１ｂを原料として実
施例２と同様な方法で錯体を調製すると、酸化剤の添加
によりその色が変化した。これは、本性によりオキソ錯
体が生成したことを示すものである。なお、この担体を
含む５７Ｃｏのオキソ錯体の上記クロマトグラフィー系
でのＲｆ値は前述のＲｆ値と一致した。このことから、
実施例２で得た錯体はオキソ錯体であることがわかる。
施例２と同様な方法で錯体を調製すると、酸化剤の添加
によりその色が変化した。これは、本性によりオキソ錯
体が生成したことを示すものである。なお、この担体を
含む５７Ｃｏのオキソ錯体の上記クロマトグラフィー系
でのＲｆ値は前述のＲｆ値と一致した。このことから、
実施例２で得た錯体はオキソ錯体であることがわかる。
実施例５５７Ｃｏ−ｕ−ＥＤＤＡおよびオキソ５７ｃ。
−ｕ−ＥＤＤＡを有効成分とする放射性診断剤のマウス
体内分布 実施例Ｉおよび２で得られた放射性診断剤をエールリッ
ヒ腹水がんを右上肢に移植したマウス（体重的３ｏｚ）
および流動パラフィン：テレピン油（１：Ｉ）の０．
Ｉ ｍｅを投与し膿瘍をつくったマウス（体重的３０
ｙ−） ニ０．１ ｍｅ （１０ｐｃｌ）静注し、経時
的に解剖して臓器を摘出して各臓器中の放射能および各
臓器の重量を測定し、血液１ ｍｅ当りの放射能を１と
した場合の各臓器の放射能濃度比を得た（表−Ｉおよび
表−２）。がんの大きさは約１０１１１肩×１０肩肩×
１０肩肩である。
体内分布 実施例Ｉおよび２で得られた放射性診断剤をエールリッ
ヒ腹水がんを右上肢に移植したマウス（体重的３ｏｚ）
および流動パラフィン：テレピン油（１：Ｉ）の０．
Ｉ ｍｅを投与し膿瘍をつくったマウス（体重的３０
ｙ−） ニ０．１ ｍｅ （１０ｐｃｌ）静注し、経時
的に解剖して臓器を摘出して各臓器中の放射能および各
臓器の重量を測定し、血液１ ｍｅ当りの放射能を１と
した場合の各臓器の放射能濃度比を得た（表−Ｉおよび
表−２）。がんの大きさは約１０１１１肩×１０肩肩×
１０肩肩である。
表−１５７Ｃｏ −ｕ −、Ｅ Ｄ Ｄ Ａおよびオキ
ソ５７Ｃｏ−ｕ−ＥＤＤＡの有効成分とする放射性診断
剤の担がんマウス体内分布（投与後３時間における血液
！ ｍｅ当りの放射能を１とした場合の各臓器の放射能 濃度比を示す。） （１１） 表−２オキソ Ｃｏ−ｕ−ＥＤＤＡを有効成分とする放
射性診断剤の膿瘍をつくっ たマウスにおける体内分布（投与後３ 時間における血液１ ｍｅ当りの放射能を１とした場合
の各臓器の放射能濃度比 を示す。） 以上のごとく、５７Ｃｏ −ｕ−Ｅ Ｄ Ｄ Ａおよび
オキソ５７Ｃｏ −ｕ −Ｅ Ｄ Ｄ Ａのがん／血液
比および膿瘍／血液比は非常に高く、さらには５７Ｃｏ
−ｕ −Ｅ Ｄ（１２） ＤＡのがん／筋肉比が１８．５２およびオキソ５７Ｃ０
−ｕ−ＥＤＤＡのがん／筋肉比が２８．５３、膿瘍／筋
肉比が５６．５３と非常に高いことから、５７Ｃ０−ｕ
−Ｅ Ｄ Ｄ Ａおよびオキソ５７Ｃｏ −ｕ −Ｅ
Ｄ Ｄ Ａは非常に高いがんおよび膿瘍集積性を有し
ていることが確められた。
ソ５７Ｃｏ−ｕ−ＥＤＤＡの有効成分とする放射性診断
剤の担がんマウス体内分布（投与後３時間における血液
！ ｍｅ当りの放射能を１とした場合の各臓器の放射能 濃度比を示す。） （１１） 表−２オキソ Ｃｏ−ｕ−ＥＤＤＡを有効成分とする放
射性診断剤の膿瘍をつくっ たマウスにおける体内分布（投与後３ 時間における血液１ ｍｅ当りの放射能を１とした場合
の各臓器の放射能濃度比 を示す。） 以上のごとく、５７Ｃｏ −ｕ−Ｅ Ｄ Ｄ Ａおよび
オキソ５７Ｃｏ −ｕ −Ｅ Ｄ Ｄ Ａのがん／血液
比および膿瘍／血液比は非常に高く、さらには５７Ｃｏ
−ｕ −Ｅ Ｄ（１２） ＤＡのがん／筋肉比が１８．５２およびオキソ５７Ｃ０
−ｕ−ＥＤＤＡのがん／筋肉比が２８．５３、膿瘍／筋
肉比が５６．５３と非常に高いことから、５７Ｃ０−ｕ
−Ｅ Ｄ Ｄ Ａおよびオキソ５７Ｃｏ −ｕ −Ｅ
Ｄ Ｄ Ａは非常に高いがんおよび膿瘍集積性を有し
ていることが確められた。
実施例６． オキソ５７Ｃｏ−ｕ−ＥＤＤＡを有効成分
とする放射性診断剤の担がんマウスにおけるシンチグラ
フィー 実施例２で得た放射性診断剤（１０μＣｉ ）を実施例
５に示したエールリッヒ腹水がんを移植したマウスに静
注し、経時的にピンホールコリメーターを装着したガン
マカメラでシンチグラムを得た。
とする放射性診断剤の担がんマウスにおけるシンチグラ
フィー 実施例２で得た放射性診断剤（１０μＣｉ ）を実施例
５に示したエールリッヒ腹水がんを移植したマウスに静
注し、経時的にピンホールコリメーターを装着したガン
マカメラでシンチグラムを得た。
これによるとがんの描出は投与後１．５時間くらいから
認められ、３時間後からはより明瞭に描出された。この
ことから水剤ががん診断剤として非常に有用であること
が確められた。
認められ、３時間後からはより明瞭に描出された。この
ことから水剤ががん診断剤として非常に有用であること
が確められた。
実施例７．ＰＤＤＡの５７Ｃｏオキソ錯体を有効成分と
する放射性診断剤の製造およびその担がんマウスにおけ
るシンチグラフィー 実施例１および２で示した方法と同様な方法（但し、水
１ ｍｅにＰＤＤＡ３ｇ、Ｏｍｇを溶かす）により、Ｐ
ＤＤＡの５７Ｃｏオキソ錯体を有効成分とする放射性診
断剤を得た。これを実施例６と同様の方法により担がん
マウスのシンチグラフィーを実施すると、オキソ５７Ｃ
ｏ −ｕ−Ｅ Ｄ Ｄ Ａを有効成分とする放射性診断
剤の場合と同様、投与後１．５時間ｊ後からがん描出が
認められ、３時間後からはより明瞭に描出された。この
ことから水剤もがん診断剤として有用であることが確め
られた。
する放射性診断剤の製造およびその担がんマウスにおけ
るシンチグラフィー 実施例１および２で示した方法と同様な方法（但し、水
１ ｍｅにＰＤＤＡ３ｇ、Ｏｍｇを溶かす）により、Ｐ
ＤＤＡの５７Ｃｏオキソ錯体を有効成分とする放射性診
断剤を得た。これを実施例６と同様の方法により担がん
マウスのシンチグラフィーを実施すると、オキソ５７Ｃ
ｏ −ｕ−Ｅ Ｄ Ｄ Ａを有効成分とする放射性診断
剤の場合と同様、投与後１．５時間ｊ後からがん描出が
認められ、３時間後からはより明瞭に描出された。この
ことから水剤もがん診断剤として有用であることが確め
られた。
実施例８． ｕ−ＥＤＤＡＸ ５−ＥＤＤＡおよびＰ
ＤＤＡの毒性 ｕ −Ｅ Ｄ Ｄ ＡおよびＰＤＤＡの毒性については
実施例５乃至７で行った動物実験において、けいれん、
出血増加、各臓器の変色およびショック症状等の副作用
発現は全くみられなかった。また、ｕ −Ｅ Ｄ Ｄ
Ａ 、 Ｓ −Ｅ Ｄ Ｄ ＡおよびＰ Ｄ Ｄ Ａ
ハ、実施例５乃至７の約７倍量（２０〃１ｇ）を体重
約３０１のマウス各５匹ずつに腹腔内投与した場合でも
少なくとも１ケ月間は全く異常は認められず、それらの
毒性はきわめて低いものであることが確認された。
ＤＤＡの毒性 ｕ −Ｅ Ｄ Ｄ ＡおよびＰＤＤＡの毒性については
実施例５乃至７で行った動物実験において、けいれん、
出血増加、各臓器の変色およびショック症状等の副作用
発現は全くみられなかった。また、ｕ −Ｅ Ｄ Ｄ
Ａ 、 Ｓ −Ｅ Ｄ Ｄ ＡおよびＰ Ｄ Ｄ Ａ
ハ、実施例５乃至７の約７倍量（２０〃１ｇ）を体重
約３０１のマウス各５匹ずつに腹腔内投与した場合でも
少なくとも１ケ月間は全く異常は認められず、それらの
毒性はきわめて低いものであることが確認された。
以」−の実施例を示して本発明を説明してきたが当業者
は、これらの実施例が本発明を例示するために意図され
たものであり、その範囲を何ら制限するものでないこと
を理解すべきである。
は、これらの実施例が本発明を例示するために意図され
たものであり、その範囲を何ら制限するものでないこと
を理解すべきである。
特許出願人 日本メジフィンックス株式会社（１５）
手続補正書（方式）
１ 事件の表示 昭和５８年特許願第３８６２１号２
発明の名称 放射性コバルト錯体 ３ 補正をする者 事件との関係 特許出願人
発明の名称 放射性コバルト錯体 ３ 補正をする者 事件との関係 特許出願人
Claims (4)
- （１） エチレンンアミンーＮ、Ｎ−ン酢酸、エチレ
ンジアミン−Ｎ、Ｎ′−ジ酢酸、およびプロピレンジア
ミン−Ｎ、Ｎ−ジ酢酸の放射性コバルト錯体 - （２） エチレンジアミン−Ｎ、Ｎ−ジ酢酸、エチレ
ンンアミンーＮ、Ｎ’−シ酢酸、およびプロピレンジア
ミン−Ｎ、Ｎ−ン酢酸の放射性コバル］・錯体を有効成
分とする放射性診断剤 - （３） エチレンジアミン−Ｎ、Ｎ−ンｒａ 酸、エ
チレンジアミン−Ｎ、Ｎ’−ジ酢酸、およびプロピレン
ジアミン−Ｎ、Ｎ−ジ酢酸の放射性コバルトオキソ錯体 - （４）、エチレンジアミン−Ｎ、Ｎ−ジ酢酸、エチレン
ジアミン−Ｎ、 Ｎ’−ジ酢酸、およびプロピレンジア
ミン−Ｎ、Ｎ−ジ酢酸の放射性コバルトオキソ錯体を有
効成分とする放射性診断剤
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP58038621A JPS59164796A (ja) | 1983-03-09 | 1983-03-09 | 放射性コバルト錯体 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP58038621A JPS59164796A (ja) | 1983-03-09 | 1983-03-09 | 放射性コバルト錯体 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS59164796A true JPS59164796A (ja) | 1984-09-17 |
Family
ID=12530307
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP58038621A Pending JPS59164796A (ja) | 1983-03-09 | 1983-03-09 | 放射性コバルト錯体 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS59164796A (ja) |
-
1983
- 1983-03-09 JP JP58038621A patent/JPS59164796A/ja active Pending
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