JPS62164609A - 皮膚化粧料 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 （産業上の利用分野） 本発明は、後記特定のアスコルビンａｉｆｊ導体とビタ
ミンＥ系化合物を含有する皮膚化粧料に関し更書こ詳し
くは、人体に好ましくない副作用や皮膚刺激を有さず、
長期保存しても安定で、しかも優れた肌荒れ防止効果、
皮膚の老化防止効果および優れた美白効果を同時に発現
、付与し得る皮膚化粧料に島する。

（従来の技術） 老化した皮膚は柔軟性、弾力性を失い、皮膚のシワが増
大し、乾燥して滑らかさのない荒れ肌で、角質細胞剥離
現象が認められる。

最近、皮膚老化防止に関する化粧料が僅かに提案されて
いるが、十分な効果を有するものが見あたらない。

一方、日焼けした肌を健常な肌色に回復するには、増加
形成しているメラニン色素の献色漁白やメラニン生成過
程でのチロシナーゼ活性の阻害等が必要であるとされて
いる。

これらの原理を応用した美白化粧料の活性物質として、
いくつかのアスコルビン酸誘導体が研究され、アスコル
ビン酸の３−モノ直鎮脂肪酸エステル、２，６−ジ直鎮
脂肪酸エステル等が提案されている（特公昭４５−１５
８９１号、特公昭４５−２３６３４号）。しかしながら
、化粧料に応用した場合、経日安定性に問題があったり
、変色、変臭の原因となったり、また優れた美白効果が
得られないという欠点がある。

このように、皮膚老化防止効果と美白効果を発現、付与
し得る優れた皮膚化粧料は未だ見られない。

（発明が解決しようとする問題点） 本発明の目的は、長期保存しても安定で、変色、変臭、
活性低下等を起こすことなく、使用時には皮膚刺激なく
良好な感触を与えながら身体を美化し、魅力を増し、皮
膚をすこやかに保ち、皮膚老化防止効果と美白効果とを
同時に発現、付与し得る優れた皮膚化粧料を提供するこ
とにある。

（問題点を解決するための手段） 上述の目的は、 下記一般式 （式中、ＸＩ　＋　Ｘ２１　Ｘ８１　Ｘ４（Ｄうち少な
くとも１つはピバロイル基を示し、残余は水素原子を示
す。）で表わされるアスコルビン酸誂導体（以下、便宜
上ピバロイルアスコルビン酸という）の少なくとも一つ
と、ビタミンＥ、ビタミンＥアセテート。

ビタミンＥニコチネート、ビタミンＥオロテート膚化粧
料によって達成される。

本発明に使用する前記のピバロイルアスコルビン酸は、
例えばアスコルビン酸とピバリンΔシ、またはアスコル
ビン酸とピバロイルクロリドとを反応させることによっ
て得られる。

前記のピバロイルアスコルビン酸としては、２−〇−ピ
パロイルアスコルビン酸、８−０−ピバロイルアスコル
ビンｊｌｌｌ、５−０−ピバロイルアスコルビン酸、６
−０−ピバロイルアスコルビン酸。

２、　６−’）−０−に：’バロイルアスコルビンＭ、
　　８゜６−ジーＯ−ピバロイルアスコルビン酸、　　
５．　６−ジーｏ−ピバロイルアスコルビン酸、２．８
−ジー０−ピバロイルアスコルビン酸、２，５．６−ト
リー〇−ピバロイルアスコルビンＬ　　３，５゜６−ト
！Ｊ−０−ピバロイルアスコルビンｉｌ、２゜８．５．
６−チトラーＯ−ピバロイルアスコルビン酸等である。

本発明において、前記のピバロイルアスコルビン酸は、
各々単独でもしくはその２つ以上の混合物として皮膚化
粧料基剤に配合される。その配合量は、皮膚化粧料の形
態（種類）によって異なるけれども、総括的な配合量は
、当該化粧料の処方成分全量を基準として（以下同様）
、通常０．０５〜１０重愈％、好ましくは０゜５〜３重
景％の範囲内である。

本発明に使用する前記のビタミンＥ系化合物としては、
ビタミンＥ、ビタミンＥアセテート、ビタミンＥニコチ
ネート、ビタミンＥオロテートである。ビタミンＥとは
、α−トコフェロール、β−トコフェロール、γ−トコ
フェロール、δ−トコフェロールまたはこれらの混合物
を指す。これらのビタミンＥ系化合物は、各々単独でも
しくはその２つ以上の混合物として皮膚化粧料基剤に配
合される。その総括的な配合量は、通常０．０１〜５重
量％、好ましくは０．１〜２重量％の範囲内である。ま
た、ピバロイルアスコルビン酸（Ａ）とビタミンＥ系化
合物（Ｂ）との配合割合は、（Ａ）　：　（Ｂ）＝　８
　：１〜１：２の範囲が好ましい。

本発明の皮膚化粧料の剤型は、特に限定されるものでな
く、クリーム状、乳液状、ローション状。

パウダー状等々の通常の化粧料の剤型を適用することが
出来る。

本発明の化粧料は、他の成分として、乳化剤。

油性物質、保湿剤、香料、防腐剤２着色料、皮膚栄養剤
などを本発明の目的を達成する範囲内で適宜配合し得る
。

（発明の効果） 本発明の皮膚化粧料は、皮膚機能を冗進し、肌のしわを
防止し、肌理（きめ）こまかなかつはりのある皮膚にす
ると共に、優れた美白効果等を発現し得る。

（作　用） 本発明におけるピバロイルアスコルビン酸は、適度な親
水性と親油性を有し化粧料の系中での安定性、化粧＄４
基材との相溶性、乳化性、人体に対する安全性が高く良
好であるので、皮膚化粧料の処方設計が容易となり、そ
して経口安定性が良好で、皮膚刺激なくフィーリングの
良い良好な感触を与える化粧料を提供することができる
。

本発明の皮膚化粧料を皮膚に塗布すると前記ピバロイル
アスコルビン酸は速やかに皮脂中にだ解、拡散して容易
に皮肉に浸透して、皮膚組織の活性および代謝を促進す
る。そして、同様に皮肉に浸透したビタミンＥ系化合物
との相補的、相乗的な作用により、前記の顕著な効果を
奏し得る。

（実施例） 以下、実施例について説明する。

なお、実施例に示す％とは重置％を意味する。

実施例に記載の角質層のターンオーバー速度測定方法、
官能効果のパネルテスト、美白効果のパネルテスト、皮
膚明度回復試験法は下記の通りである。

（１）角質層のターンオーバー速度測定方法蛍光色素の
ダンジルクロライドを白色ワセリン中に５ｆｆｉｍ％配
合した軟膏を作り、被検者の前腕部の皮膚に２４時間閉
塞貼布し、角質層にダンジルクロライドを浸透結合させ
る。その後向じ部位に１日２回（朝・夕）被検試料を塗
布し、毎日ダンジルクロライドの蛍光をしらべ、その蛍
光が消滅するまでの日数を皮膚角質層のターンオーバー
速度とした。なお、通常の皮膚角質層のターンオーバー
速度は１４〜１６日であるが、老化した皮膚においては
１８日前後にのびる。それに対して老化防止効果が現わ
れると１２日前後にまで短縮される。今回は被検者５名
により行ない、平均値を算出した。

（２）官能効果のパネルテスト ５０名の中年（８０〜５０才）女子パネラ−の顔面に試
料を１日２回、２ケ月間連続塗布し、パネラ一本人が試
駆開始前および終了後の皮膚の状態を、「シわ伸ばし効
果」、「はりに対する効果」、「きめに対する効果」に
つきそれぞれ評価した。

（３）美白効果のパネルテスト 日焼けに悩む被験者（女子）２０名のパネラ−に試料を
毎日朝・ター回２ケ月塗布し、「有効」、「やや有効」
または「無効」のいずれかをパネラ一本人が判定した。

（４）皮膚色明度（ｇｌ回復験 被試験者２０名の背部皮膚にＵＶ−Ｂ領域の紫外線を最
小紅斑盪の２倍量照射し、１週間の後、その照射部に試
料塗布部位と非塗布部位とを設定して各々の皮膚の基準
明度（Ｖｏ値、ｖｏ′値）を測定した。引続いて塗布部
位には試料を１日１回ずつ３ケ月間連続塗布し、１８週
間後の塗布部位及び非塗布部位の皮膚の明度（ｖｎ・・
・値、■ｏ′・・・値）を測定して、第１表の判定基準
により、皮膚色の回復評価を実施した。

尚、皮膚の明度（Ｖ値）は高速分光色彩計で測定して得
られたマンセル値より算出した。また、評価は被試験者
２０名の１８週間後の評価点の平均値で示した。

第　　１　　表 実施例１〜４、比較例１〜４ 〔二層型ローシ冒ン〕 下記の組成に於いて第２，８表に示す通りにアスコルビ
ン酸の誘導体とビタミンＥ系化合物の種類及び配合量を
変えて、実施例、比較例である二層型ローン）ンを調製
して諸試験を災施した。その結果を第２，８表に示した
。

組成 実施例５〜７、比較例５〜６ 〔スキンクリーム〕 実施例１と同様に、下記の組成に於いて種々の実施例、
比較例のスキンクリームを調製して諸試験を実施した。

その結果を第４表に示した。

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. （１）下記一般式 ▲数式、化学式、表等があります▼ （式中、Ｘ＿１、Ｘ＿２、Ｘ＿３、Ｘ＿４のうち少なく
   とも１つはピバロイル基を示し、残余は水素原子を示す
   。） で表わされるアスコルビン酸誘導体の少な くとも一つと、ビタミンＥ、ビタミンＥアセテート、ビ
   タミンＥニコチネート、ビタミンＥオロテートからなる
   群から選択された化合物の少なくとも一つとを配合して
   なる皮膚化粧料。