JPS6213921B2

JPS6213921B2 -

Info

Publication number: JPS6213921B2
Application number: JP15773980A
Authority: JP
Inventors: Tokitaka Mori
Original assignee: Individual
Current assignee: Individual
Priority date: 1980-11-11
Filing date: 1980-11-11
Publication date: 1987-03-30
Also published as: JPS5781410A

Description

【発明の詳細な説明】本発明は、皮ふ色素沈着症治療剤に関するもの
である。更に詳しくは、しみ（肝斑）等の後天的
な原因により発生する皮ふ色素沈着症の治療に適
した治療剤に関するものである。

しみ等の後天的な原因による皮ふ色素沈着症の
原因、発生機構については必ずしも明確には解明
されていないが、一般には、体内のホルモンのバ
ランスの異常、日光等の光の照射による刺激等が
原因となつてメラニン色素が形成され、これが沈
着するものと考えられている。このため、通常採
用されている皮ふ色素沈着症の治療法はメラニン
形成を抑制する効果を持つ物質を体内に投与する
か、もしくは局所に外部より塗布して浸み込ませ
る方法であり、あるいは、はく離漂白剤を局所に
接触させる方法から成るものである。

メラニン形成を抑制させる物質としては、ビタ
ミンＣ、ビタミンB₂、副腎ホルモン製剤（イン
テレニン）等が知られており、注射または内服に
より投与が行なわれている。このうちビタミンＣ
については、例えば、軟こう、クリーム等の形態
に調製して、皮ふの局所に、塗布により浸み込ま
せる方法も知られている。

はく離漂白剤としては水銀系製剤
（HgNH₂Cl）及びイオウ製剤が知られている。

これらの治療用物質の内、前者のメラニン形成
抑制物質は、その効果の発現が遅く、かつ治療効
果が充分でないことが多いという欠点を有してお
り、一方、後者のはく離漂白剤は皮ふに対する刺
激が強いため、皮ふ炎を起こす場合もあり、実際
の使用については特別な注意を必要とする等の欠
点がある。

本発明は、皮ふに対する刺激性が少なく、かつ
効果の優れた皮ふ色素沈着症の治療剤を提供する
ことを目的とするもので、本発明の要旨とすると
ころは：一般式（）：（但し、Ｒは炭素数１−５のアルキル基を表わ
す）で表わされるフエノール誘導体を含有することを
特徴とする皮ふ色素沈着症治療剤にある。

上記の一般式（）においてアルキル基は直鎖
状もしくは分岐鎖状のいずれでも良い。

本発明の目的とする治療剤において好ましい化
合物は、上記の一般式（）においてＲが１−３
個の炭素原子を有するアルキル基である化合物で
ある。この内、アルキル基は置換基を持たない化
合物が特に好ましい。

従つて、本発明において好ましい化合物の例と
しては、次の化合物を挙げることができる。

(1) ｐ−ヒドロキシプロピオフエノン（ｐ−プロ
ピオニルフエノール） (2) ｏ−ヒドロキシプロピオフエノン (3) ｐ−アセチルフエノール (4) ｐ−ブチリルフエノール (5) ｐ−イソブチリルフエノール上記化合物のうち、効果及び皮ふ刺激性の面か
ら、最も好ましいものは(1)のｐ−ヒドロキシプロ
ピオフエノンである。

本発明の治療剤は軟こう、クリーム、ローシヨ
ン等の形態にて、色素沈着が発生している皮ふの
局所に外部より塗布して適用するものである。本
発明の治療剤に含有されるフエノール誘導体の量
は、該治療剤が外用塗布剤であるため特に制限は
ない、均質な塗布剤として調製することが可能で
あれば、その含有量に上限はなく、また、外用塗
布剤は、その性質上繰り返し塗布するため、有効
成分としての本発明のフエノール誘導体の含有量
は低くても差しつかえないが、一般には該フエノ
ール誘導体の皮ふ色素沈着症治療剤中の含有量は
0.2〜10重量％であり、１〜５重量％が好まし
い。

本発明の治療剤は前述のように各種の形態を取
り得る。以下に、その処方例を挙げる。

処方例１３重量％ｐ−ヒドロキシプロピオンフエノン含
有クリーム (1) 組成物Ａ（配合量は全て重量部、以下同じ）ソルビタンモノステアレート 2.0 ポリオキシエチレン（EO＝20）・ソルビタンス
テアレート 6.0 ステアリン酸 24.0 セタノール 2.0 ワツクス 4.0 ラノリン 2.0 イソプロピル・ミリステート 10.0 ミネラルオイル 20.0 70.0 (2) 組成物Ｂプロピレングリコール 30.0 ｐ−ヒドロキシプロピオフエノン 6.0 ピリドキシン・ジオクタネート 0.2 36.2 (3) 組成物Ｃホウ砂 2.0 防腐剤 0.8 脱イオン水 91.0 93.8 組成物Ａ、Ｂ、Ｃをそれぞれ約60−80℃に加温
し、組成物ＡとＢとを混合した後これを組成物Ｃ
に加えて室温下に冷却する。

処方例２２重量％ｐ−ヒドロキシプロピオフエノン含有
クリーム処方例１において、プロピレングリコールを
25.0重量部、ｐ−ヒドロキシプロピオフエノンを
4.0重量部、そして脱イオン水を98.0重量部とし
た以外は同一の処方及び方法で調製する。

処方例３１重量％ｐ−ヒドロキシプロピオフエノン含有
クリーム処方例１において、プロピレングリコールを20
重量部、ｐ−ヒドロキシプロピオフエノンを2.0
重量部、そして脱イオン水を105重量部とした以
外は同一の処方及び方法で調製する。

上述の処方例に示されているように、本発明の
フエノール誘導体、特にｐ−ヒドロキシプロピオ
フエノンをクリーム、ローシヨンに調製するため
には、それらを良く溶解し、かつ皮ふ刺激性の少
ない溶媒であるプロピレングリコールを用いて、
先ず溶液とした後に配合を行なうのが好ましい。

前記の処方例１、２及び３により調製したクリ
ーム（各々を３％クリーム、２％クリーム、１％
クリームと名付ける）を用いた各種の皮ふ色素沈
着症の治療例、（実施例）を次に示す。

実施例１治療対象：女性の顔面の色素沈着性（肝斑）治療：１％クリームを２−３回／日（以下同じ）
の頻度で患部に塗布する作業を２週間続け、次
いで２％クリームを用いて同様に２週間塗布を
続け、皮ふかぶれが発生しないことを確認した
後、３％クリームが用いて同様に塗布を続け
た。最初の塗布から約２ケ月後に色素沈着は薄
くなり、第１年後に色素沈着は完全に消えた。

実施例２治療対象：女性の炎症性色素沈着治療：最初から３％クリームを用いて実施例１と
同様に塗布を続けた。塗布開始後約２ケ月後に
色素沈着は完全に消えた。

実施例３治療対象：女性の顔面黒斑（化粧用クリームにか
ぶれて発生した色素沈着）治療：実施例１と同様に１％クリームから塗布を
開始し、次いで２％クリーム、更に３％クリー
ムの塗布を続けた。約１年で色素沈着の半分が
消えた。

実施例４治療対象：女性の老人性色素沈着治療：実施例１と同様に１％クリームから塗布を
開始し、次いで２％クリーム、更に３％クリー
ムの塗布を続けた。第３年で色素沈着の半分が
消えた。

実施例５治療対象：女性の顔面の手術後の色素沈着治療：実施例１と同様に１％クリームから塗布を
開始し、次いで２％クリーム、更に３％クリー
ムの塗布を続けた。第２ケ月で色素沈着は完全
に消えた。

Claims

【特許請求の範囲】１一般式（）：（但し、Ｒは炭素数１−５のアルキル基を表わ
す）で表わされるフエノール誘導体を含有することを
特徴とする皮ふ色素沈着症治療剤。２一般式（）のＲが炭素数１−３の置換もし
くは非置換のアルキル基であることを特徴とする
特許請求の範囲第１項記載の皮ふ色素沈着症治療
剤。３一般式（）で表わされるフエノール誘導体
がヒドロキシプロピオフエノンであることを特徴
とする特許請求の範囲第１項記載の皮ふ色素沈着
症治療剤。