JPS61268621A - シロツプ製剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は２−（４−（２−オキソシクロペンタン−１−
イルメチル）′フェニル〕フロピオン酸（以下、「ロキ
ソブロフエン」という。）の塩のシロップ製剤に関する
。

ロキソプロ７エンは優れた解熱鎮痛作用を有する化合物
であシ、既に錠剤または細粒剤として提供されている。

しかし、ロキンプロフエン自体は水に不溶である。そこ
で、ロキソプロフエンのシロップ製剤の開発を目的とし
て、常法に従ってロキソブロフエンのナトリウム塩をシ
ョ糖溶液に溶解してシロップ製剤を作製した。

ところが、ショ糖に由来する甘味が消失し、却つて若干
の苦味が生じた。甘味剤を他のものに変えても同様であ
った。

そこで、本発明者らは、上記問題点を解決するために鋭
意研究した結果、本発明を光取した。

本発明は甘味剤を加えたロキソプロ７エンの塩にシクロ
デキストリン類を添加することからなるシロップ製剤で
ある。シクロデキストリン類自体の水溶液は無味である
が、本製剤によシせ味は回復した。

本発明に使用されるロキソプロフエンの塩としては薬理
上許容される塩であれば特に限定はなく、例えばナトリ
ウム、カリウム、カルシウムのようなアルカリ金属また
はアルカリ土類金属の塩；アルミニウム塩；アンモニウ
ム塩；トリエチルアミン、ジシクロヘキシルアミン、ジ
ベンジルアミン、モルホリン、ピペリジン、Ｎ−エチル
ビペリジンのような有機塩基；リジン、アルギニンのよ
うな塩基性アミノ酸の塩をあげることができる。

また、甘味剤としてはショ糖、果抛のような糖質甘味剤
；ソルビトール、マルチトールのような糖アルコール系
甘味剤：ステビア抽出物、グルチルリチンのような非糖
質天然甘味剤；サッカリン、アスパルテームのような合
成またははｒ−シクロデキストリンのいずれもが使用さ
れる。

本発明のシロップ製剤は常法に従って炸裂される。即ち
、シロップ製剤として當用量の甘味剤を加えたロキソプ
ロフエンの塩に対シ、０．３〜５倍、好ましくは０．６
〜３倍、のモル濃度量のシクロデキストリン類を添加す
ることによって作製される。

次に実施例、対照例および試験例をあげて本発明を更に
詳細に説明する。

実施例１ 精製水約５０−にロキソブロフエンナトリウム１１を溶
解した後、ショ糖５ｏＩｉを添加して溶解した。次いで
β−シクロテキストリン２ｇを添加し溶解した後、精製
水を加えて全ｔを１００−に調整し作製した。

以下、実施例２〜９を下記により実施例１と同様に実施
した。

対照例１〜９ 各実施例において、シクロテキストリン類無添加の製剤
を作製した。

試験−１ 実施例の製剤と同一番号の対照例の製剤とにおいて、ど
ちらが甘いかを１０人のパネルによる一対比較法で官能
検査によシ実施した。

結果を表１に示す。

表１から明らかの如く、全ての人が実施例の製剤を対照
例の製剤よシも甘いと判定した。

試験−２ 実施例の製剤および対照例の製剤の全てについて、甘味
のランクを１０人のパネルによる官能検査によシ実施し
た。

結果を表１に示す。

表１から明らかの如く、実施例の製剤については全ての
人が「非常に甘い〜やや甘い」と判定したのに対し、対
照例の製剤については大部分の人が「甘みなし」と判定
した。

表　　１ ＋十＋：非常に甘い ＋＋：甘い 十　：やや甘い −：甘味なし

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. 甘味剤を加えたロキソプロフエンの塩にシクロデキスト
   リン類を添加することを特徴とするシロップ製剤。