JPS61130216A - 抗腫瘍剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は抗腫瘍剤に関する。

本発明は、下記一般式（Ｉ＞で表わされる化合物（以下
、本物質と略称する）および該化合物を活性成分として
含有する抗腫瘍剤に関する。

ただし、式中のＲはＣＨ−ＣＨ−ＣＨ２−ＣＨ−、ＣＨ
３−ＣＨ２−ＣＨ２−。

ＣＨ３ＣＨ２ Ｏ，１−１３ 又はＣＨ３−ＣＨ−ＣＨ−’ＣＨ２−を表わす。）尚、
本物質中には新開発医薬品便覧、第２版、９１−９３頁
、１９８１、薬業時報社等に記載されている公知物質も
含まれ、その安全性は十分確認されている。

表　　１ 本物質の物理学的並びに毒物学的特性を前頁の表１に示
した。

本物質は動物又は人腫瘍に有効である。

本物質は、腫瘍細胞数の減少、延命率、増殖抑制率等に
おいてその効果を確認し有効性を判断した。

本物質を抗腫瘍剤として用いる場合、症状に応じて薬効
を得るのに十分な量の有効成分が含有された投薬単位形
態で提供することができる。その形態としては経口用と
して散剤、細粒剤、顆粒剤、錠剤、緩衝錠剤、糖衣錠剤
、カプセル剤、シロップ剤、乳剤、懸濁剤、液剤、乳剤
などの形態をとり得る。非経口用として注射液としての
アンプル、ビンなどの形態をとり得る。座剤、軟きの形
態でもよい。

本物質は単独又は製薬上許容し得る希釈剤及び他の薬剤
と混合して用いてもよく、希釈剤とじて固体、液体、半
固体の賦形剤、増量剤、結合剤、湿潤化剤、崩壊剤、表
面活性剤、滑沢剤、分散剤、緩衝剤、香料、保存料、溶
解補助剤、溶剤等が使用され得る。

本物質を製剤の形で用いる場合、製剤中に活性成分は一
般に０．０１〜１００重■％、好ましくは０．０５〜８
０重量％含まれる。

本物質は人間及び動物に経口的または非経口的に投与さ
れる。経口的投与は舌下投与を包含する。

非経口的投与は注射投与（例えば皮下、筋肉、静脈注射
、点滴）、直腸投与などを含む。塗布してもよい。

本物質の投与量は動物か人間により、また年齢、個人差
、病状などに影響されるので場合によっては下記範囲外
量を投与する場合もあるが、一般に人間を対象とする場
合、本物質の投与ｍは１日当り０．１〜１５００ＩｒＩ
ｇ／Ｋｇ、好ましくは１〜５００１１１９／Ｋｇである
。１日２〜４回に分けて投与してもよい。

以下、実施例により本発明をさらに説明する。

実施例１Ｓａｒｃｏｍａ−１８０に対する抗腫瘍効果５
ａｒｃｏ＋ｎａ−ｉａｏ細胞１Ｘ１０６個をＩＣＲ−Ｊ
ＣＬ　ｖウスの腋下部皮下に移植し、移植２４時間後よ
り隔日に１０回、０．５％ＣＭＣ溶液中に溶解もしくは
懸濁させた本物質の所定岱を経口投与した。移植後２５
日目に腫瘍結節を摘出し、次式により増殖抑制率（１，
Ｒ，％）を算出した。

（１−Ｔ／Ｃ）Ｘ１００＝１．Ｒ，（％）Ｔ：投与群平
均腫瘍重量 Ｃ：対照群平均腫瘍型ω 結果を表２に示す。尚１群１０匹ずつ用いてその平均値
を用いた。

表２から明らかな如く、本物質に腫瘍縮小効果がみられ
、抗腫瘍効果が認められた。

友１９本物質のＳａｒｃｏｍａ−１８０に対する抗腫瘍
作用ｎ−ブチル−４−ジフェニル−１，２−オキソ−３
−ピラゾリシネル−ト−５−デンー（２−ジエチルアミ
ノエチル）−ｐ−クロロフェノキシアセトアミド１．５
ｆ＜ｆｆｉ部、単シロップ８．０重量部、精製水１００
重量部を加えて経口剤とした。

Claims (2)

【特許請求の範囲】
1. （１）一般式： ▲数式、化学式、表等があります▼ （式中、ＲはＣＨ＿３−ＣＨ＿２−ＣＨ＿２−ＣＨ＿２
   −、ＣＨ＿３−ＣＨ＿２−ＣＨ＿２−、 ▲数式、化学式、表等があります▼、▲数式、化学式、
   表等があります▼、 ▲数式、化学式、表等があります▼、又は ＣＨ＿３−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＿２−を表わす。）で示さ
   れる化合物を活性成分として含有する抗腫瘍剤。
2. （２）活性成分が式： ▲数式、化学式、表等があります▼ で示される化合物であることを特徴とする特許請求の範
   囲第１項に記載の抗腫瘍剤。