JPS61130221A - 抗腫瘍剤 - Google Patents
抗腫瘍剤Info
- Publication number
- JPS61130221A JPS61130221A JP25318184A JP25318184A JPS61130221A JP S61130221 A JPS61130221 A JP S61130221A JP 25318184 A JP25318184 A JP 25318184A JP 25318184 A JP25318184 A JP 25318184A JP S61130221 A JPS61130221 A JP S61130221A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- antitumor agent
- active component
- substance
- formula
- pyrazolidinedione
- Prior art date
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- Granted
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は抗腫瘍剤に関する。
本発明は、下記一般式（Ｉ）で表わされる化合物（以下
、本物質と略称する）および該化合物を活性成分として
含有する抗腫瘍剤に関する。
、本物質と略称する）および該化合物を活性成分として
含有する抗腫瘍剤に関する。
式中のＲ，Ｒ１はＨ又はハロゲンを表わす。
尚、本物質中には、最近の新薬、３５集、１５３〜１５
５頁、１９８４．薬事日報社；薬名検索辞典、薬業時報
社、１９８１等に記載されている公知物質も含まれ、そ
の安全性は十分確認されている。
５頁、１９８４．薬事日報社；薬名検索辞典、薬業時報
社、１９８１等に記載されている公知物質も含まれ、そ
の安全性は十分確認されている。
表 １
本物質の物理学的並びに毒物学的特性を前頁の表１に示
した。
した。
本物質は動物又は人腫瘍に有効である。
本物質は、腫瘍細胞数の減少、延命率、増殖抑制率等に
おいてその効果を確認し有効性を判断した。
おいてその効果を確認し有効性を判断した。
本物質を抗腫瘍剤として用いる場合、症状に応じて薬効
を、得るのに十分な量の有効成分が含有された投薬単位
形態で提供することができる。その形態としては経口用
として散剤、細粒剤、顆粒剤、錠剤、緩衝錠剤、糖衣錠
剤、カプセル剤、シロップ剤、乳剤、懸濁剤、液剤、乳
剤などの形態をとり得る。非経口用として注射液として
のアンプル、ビンなどの形態をとり得る。廃剤、軟膏の
形態でもよい。
を、得るのに十分な量の有効成分が含有された投薬単位
形態で提供することができる。その形態としては経口用
として散剤、細粒剤、顆粒剤、錠剤、緩衝錠剤、糖衣錠
剤、カプセル剤、シロップ剤、乳剤、懸濁剤、液剤、乳
剤などの形態をとり得る。非経口用として注射液として
のアンプル、ビンなどの形態をとり得る。廃剤、軟膏の
形態でもよい。
本物質は単独又は製薬上許容し得る希釈剤及び他の薬剤
と混合して用いてもよく、希釈剤とじて固体、液体、半
固体の賦形剤、増最剤、結合剤、湿潤化剤、崩壊剤、表
面活性剤、滑沢剤、分散剤、緩衝剤、香料、保存料、溶
解補助剤、溶剤等が使用され得る。
と混合して用いてもよく、希釈剤とじて固体、液体、半
固体の賦形剤、増最剤、結合剤、湿潤化剤、崩壊剤、表
面活性剤、滑沢剤、分散剤、緩衝剤、香料、保存料、溶
解補助剤、溶剤等が使用され得る。
本物質を製剤の形で用いる場合、製剤中に活性成分は一
般に０．０１〜ｉｏｏｉｍ％、好ましくは０．０５〜８
０重量％含まれる。
般に０．０１〜ｉｏｏｉｍ％、好ましくは０．０５〜８
０重量％含まれる。
本物質は人間及び動物に経口的または非経口的に投与さ
れる。経口的投与は舌下投与を包含する。
れる。経口的投与は舌下投与を包含する。
非経口的投与は注射投与（例えば皮下、筋肉、静脈注射
、点滴）、直腸投与などを含む。塗布してもよい。
、点滴）、直腸投与などを含む。塗布してもよい。
本物質の投与量は動物か人間により、また年齢、個人差
、病状などに影響されるので場合によっては下記範囲外
聞を投与する場合もあるが、一般に人間を対象とする場
合、本物質の投与ａは１日当り０．１〜１５００Ｉｎｇ
／Ｋｇ、好ましくは１〜５００■／Ｋｇである。１日２
〜４回に分けて投与してもよい。
、病状などに影響されるので場合によっては下記範囲外
聞を投与する場合もあるが、一般に人間を対象とする場
合、本物質の投与ａは１日当り０．１〜１５００Ｉｎｇ
／Ｋｇ、好ましくは１〜５００■／Ｋｇである。１日２
〜４回に分けて投与してもよい。
以下、実施例により本発明をざらに説明する。
実施例１ ｓａｒｃｏｍａ−ｉａｏに対する抗腫瘍効
果５ａｒｃｏｌａ−１８０細胞１Ｘ１０６個をＩＣＲ−
ＪＣＬ ？ウスの腋下部皮下に移植し、移植２４時間後
より隔日に１０回、０．５％ＣＭＣ溶液中に溶解もしく
はｉ濁させた本物質の所定爪を経口投与した。移植後２
５日０に腫瘍結節を摘出し、次式により増殖抑制率（１
，Ｒ，％）を算出した。
果５ａｒｃｏｌａ−１８０細胞１Ｘ１０６個をＩＣＲ−
ＪＣＬ ？ウスの腋下部皮下に移植し、移植２４時間後
より隔日に１０回、０．５％ＣＭＣ溶液中に溶解もしく
はｉ濁させた本物質の所定爪を経口投与した。移植後２
５日０に腫瘍結節を摘出し、次式により増殖抑制率（１
，Ｒ，％）を算出した。
（１−Ｔ／Ｃ）ｘ１００＝１．Ｒ，（％）Ｔ：投与群平
均腫瘍重量 Ｃ：対照群平均腫瘍重量 結果を表２に示す。尚１群１０匹ずつ用いてその平均値
を用いた。
均腫瘍重量 Ｃ：対照群平均腫瘍重量 結果を表２に示す。尚１群１０匹ずつ用いてその平均値
を用いた。
表２から明らかな如く、本物質に腫瘍縮小効果がみられ
、抗腫瘍効果が認められた。
、抗腫瘍効果が認められた。
表２゜本物質のＳａｒｃｏｍａ−１８０に対する抗腫瘍
作用製剤化例１ ４−（３−メチル−２−ブテニル）−１，２−ジフェニ
ル−３，５−ピラゾリジンジオン１．５重器部、単シロ
ップ８．０重量部、精製水１００重量部を加えて経口剤
とした。
作用製剤化例１ ４−（３−メチル−２−ブテニル）−１，２−ジフェニ
ル−３，５−ピラゾリジンジオン１．５重器部、単シロ
ップ８．０重量部、精製水１００重量部を加えて経口剤
とした。
製剤化例２
４−（３−メチル−２−ブテニル）−１，２−ジフェニ
ル−３，５−ピラゾリジンジオンを滅菌した生理食塩水
に加え１０ｄの注射剤とした。
ル−３，５−ピラゾリジンジオンを滅菌した生理食塩水
に加え１０ｄの注射剤とした。
Claims (2)
- （１）一般式： ▲数式、化学式、表等があります▼ （式中、Ｒ、Ｒ＿１はＨ又はハロゲンを表わす。）で示
される化合物を活性成分として含有する抗腫瘍剤。 - （２）活性成分が式： ▲数式、化学式、表等があります▼ で示される化合物であることを特徴とする特許請求の範
囲第１項に記載の抗腫瘍剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP25318184A JPS61130221A (ja) | 1984-11-30 | 1984-11-30 | 抗腫瘍剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP25318184A JPS61130221A (ja) | 1984-11-30 | 1984-11-30 | 抗腫瘍剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS61130221A true JPS61130221A (ja) | 1986-06-18 |
| JPH0425933B2 JPH0425933B2 (ja) | 1992-05-06 |
Family
ID=17247668
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP25318184A Granted JPS61130221A (ja) | 1984-11-30 | 1984-11-30 | 抗腫瘍剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS61130221A (ja) |
-
1984
- 1984-11-30 JP JP25318184A patent/JPS61130221A/ja active Granted
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH0425933B2 (ja) | 1992-05-06 |
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