JPS61129126A - 抗腫瘍剤 - Google Patents
抗腫瘍剤Info
- Publication number
- JPS61129126A JPS61129126A JP25128384A JP25128384A JPS61129126A JP S61129126 A JPS61129126 A JP S61129126A JP 25128384 A JP25128384 A JP 25128384A JP 25128384 A JP25128384 A JP 25128384A JP S61129126 A JPS61129126 A JP S61129126A
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- JP
- Japan
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- antitumor agent
- active ingredient
- day
- tumor
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- Prior art date
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- Granted
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- Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は抗腫瘍剤に関する゛。
本発明は、下記一般式（１）で表わされる化合物および
該化合物を活性成分として含有する抗腫瘍剤に関する。
該化合物を活性成分として含有する抗腫瘍剤に関する。
（式中１．Ｒ１及びＲ２は夫々Ｈ又はＣＨ３である）な
お、上記一般式（１）で表わされる本発明物質の中には
、新開発医薬品便覧 第２版、８９〜９０＠（１９８１
年）、薬業時報社二日本医療薬日本区薬品集 第５版、
４１４頁（１９７９年）、薬業時報社等に、抗炎症作用
を有する物質として記載されている公知物質も含まれる
。
お、上記一般式（１）で表わされる本発明物質の中には
、新開発医薬品便覧 第２版、８９〜９０＠（１９８１
年）、薬業時報社二日本医療薬日本区薬品集 第５版、
４１４頁（１９７９年）、薬業時報社等に、抗炎症作用
を有する物質として記載されている公知物質も含まれる
。
本物質の代表的な化合物である２−アミノ−３−ニトキ
シカルボニルル−６−ペンジル− ４．５，６．７−チ
トラヒドローチエノ［２，３−・Ｃ］ピリジン塩酸塩（
一般式（１）中Ｒ及びＲ２が共にＨの化合物である）の
物理化学的性質及び毒性は次の通りである。
シカルボニルル−６−ペンジル− ４．５，６．７−チ
トラヒドローチエノ［２，３−・Ｃ］ピリジン塩酸塩（
一般式（１）中Ｒ及びＲ２が共にＨの化合物である）の
物理化学的性質及び毒性は次の通りである。
分子式 ＣＣ１７Ｈ２ｏＮ２０２Ｓ−ＨＣ分子量
３５２．８９ 帯黄白色〜黄色粉末、無臭、苦味。
３５２．８９ 帯黄白色〜黄色粉末、無臭、苦味。
水、エーテル、アセトン、ベンゼンに溶けにくい。
ｍ、 ｐ、 約２２０℃（分解）
ＬＤ５ｏ（経口、マウス） ２０５０＃ｌｆｆ
／Ｎｆ本ｖＡ質は、動物又はヒトの腫瘍における腫ｒｆ
Ａ細胞数の減少、延命、腫瘍増殖抑制等の効果を有し、
抗ｉｉｍ剤として有用である。
／Ｎｆ本ｖＡ質は、動物又はヒトの腫瘍における腫ｒｆ
Ａ細胞数の減少、延命、腫瘍増殖抑制等の効果を有し、
抗ｉｉｍ剤として有用である。
本物質を抗腫瘍剤として用いる場合、症状に応じて薬効
を得るのに十分な蚤の有効成分が含有された投薬単位形
で提供することができる。その形態としては経口用とし
て散剤、細粒剤、顆粒剤、錠剤、緩衝錠、糖衣錠剤、カ
プセル剤、シロツブ剤、乳剤、懸濁剤、液剤、乳剤など
の形態をとり得゛る。非経口用として注射液としてのア
ンプル、ビンなどの形態をとり得る。療剤、軟膏の形態
でもよい。
を得るのに十分な蚤の有効成分が含有された投薬単位形
で提供することができる。その形態としては経口用とし
て散剤、細粒剤、顆粒剤、錠剤、緩衝錠、糖衣錠剤、カ
プセル剤、シロツブ剤、乳剤、懸濁剤、液剤、乳剤など
の形態をとり得゛る。非経口用として注射液としてのア
ンプル、ビンなどの形態をとり得る。療剤、軟膏の形態
でもよい。
本物質は単独又は製薬上許容し得る希釈剤及び他の薬剤
と混合して用いてもよく、希釈剤として固体、液体、半
固体の賦形剤、増量剤、結合剤、湿潤化剤、崩壊剤、表
面活性剤、滑沢剤、分散剤、゛Ｎ衝剤、香料、保存料、
溶解補助剤、溶剤等が使用され得る。
と混合して用いてもよく、希釈剤として固体、液体、半
固体の賦形剤、増量剤、結合剤、湿潤化剤、崩壊剤、表
面活性剤、滑沢剤、分散剤、゛Ｎ衝剤、香料、保存料、
溶解補助剤、溶剤等が使用され得る。
本物質を製剤の形で用いる場合、製剤中に活性成分は一
般に０．０１〜１００重量％、好ましくは０．０５〜８
０市ω％含まれる。
般に０．０１〜１００重量％、好ましくは０．０５〜８
０市ω％含まれる。
本物質は人間及び初物に経口的または非経口的に投与さ
れる。経″口的投与は舌下投与を包含する。
れる。経″口的投与は舌下投与を包含する。
非経口的投与は注射投与（例えば皮下、筋肉、静脈注射
、点滴）、直腸投与などを含む。塗布してもよい。
、点滴）、直腸投与などを含む。塗布してもよい。
本物質の投与量は動物か人間により、また年齢、個人差
、病状などに影響されるので場合によっては下記範囲外
ｍを投与する場合もあるが、一般に人間を対粂とする場
合、本物質の投与♀は１日当り ０．１〜１０００ａ＋
ｇ／ Ｒ９、好ましくは１〜５００■／Ｋｇである。１
日２〜４回に分けて投与してもよい。
、病状などに影響されるので場合によっては下記範囲外
ｍを投与する場合もあるが、一般に人間を対粂とする場
合、本物質の投与♀は１日当り ０．１〜１０００ａ＋
ｇ／ Ｒ９、好ましくは１〜５００■／Ｋｇである。１
日２〜４回に分けて投与してもよい。
以下、実施例により本発明をさらに説明する。
３ ａｒｃｏｍａ−１８０細胞ｌＸ１０６個を１ＣＲ−
Ｊ ＣＬマウスの腋下部皮下に移植し、移植２４時間後
より隔日に１０回、０．５％ＣＭＣ溶液中に溶解もしく
は懸濁させた２−アミノ−３−エトキシカルボニル−６
−ベンジル−４，５，６，７−チトラヒドローチエノ［
２，３−Ｃ］ピリジン塩酸塩の所定量（５００１！Ｉ！
ｉＩ／Ｎｇ・回）を経口投与した。一方、対照群にはＣ
ＭＣ溶液のみを経口投与した。
Ｊ ＣＬマウスの腋下部皮下に移植し、移植２４時間後
より隔日に１０回、０．５％ＣＭＣ溶液中に溶解もしく
は懸濁させた２−アミノ−３−エトキシカルボニル−６
−ベンジル−４，５，６，７−チトラヒドローチエノ［
２，３−Ｃ］ピリジン塩酸塩の所定量（５００１！Ｉ！
ｉＩ／Ｎｇ・回）を経口投与した。一方、対照群にはＣ
ＭＣ溶液のみを経口投与した。
移植後２５日目に！！瘍結節を摘出し、次式に従って各
群１０匹の腫瘍重量の平均値から増殖抑制率（１，Ｒ，
）を算出した。
群１０匹の腫瘍重量の平均値から増殖抑制率（１，Ｒ，
）を算出した。
（１−Ｔ／Ｃ）Ｘ１００ ＝ ［、Ｒ，Ｃ％）Ｔ：投与
群の平均腫瘍重量 Ｃ：対照群の平均腫瘍中量 増殖抑制率４２．３％の結果を得た。この結果から明ら
かな如く、本物質は腫瘍縮少効果を有し、抗１１［剤と
して有効であること、が確認された。
群の平均腫瘍重量 Ｃ：対照群の平均腫瘍中量 増殖抑制率４２．３％の結果を得た。この結果から明ら
かな如く、本物質は腫瘍縮少効果を有し、抗１１［剤と
して有効であること、が確認された。
男子口り溺」−
２−アミノ−３−エトキシカルボニル−６−べンジルー
４，５，６．７−チラヒドローヂエノ［２，３−Ｃ１
ピリジン塩酸塩１．５重量部、単シロップ８．０重湯部
、精製水１００重量部を加えて、経口剤とした。
４，５，６．７−チラヒドローヂエノ［２，３−Ｃ１
ピリジン塩酸塩１．５重量部、単シロップ８．０重湯部
、精製水１００重量部を加えて、経口剤とした。
Claims (2)
- （１）一般式 ▲数式、化学式、表等があります▼ （式中、Ｒ＿１及びＲ＿２は夫々Ｈ又はＣＨ＿３である
） で表わされる化合物を活性成分として含有する抗腫瘍剤
。 - （２）式 ▲数式、化学式、表等があります▼ で表わされる化合物を活性成分として含有する特許請求
の範囲第１項に記載の抗腫瘍剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP25128384A JPS61129126A (ja) | 1984-11-28 | 1984-11-28 | 抗腫瘍剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP25128384A JPS61129126A (ja) | 1984-11-28 | 1984-11-28 | 抗腫瘍剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS61129126A true JPS61129126A (ja) | 1986-06-17 |
| JPH0548207B2 JPH0548207B2 (ja) | 1993-07-20 |
Family
ID=17220496
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP25128384A Granted JPS61129126A (ja) | 1984-11-28 | 1984-11-28 | 抗腫瘍剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS61129126A (ja) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2008542243A (ja) * | 2005-05-25 | 2008-11-27 | ニコメッド ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング | 新規のテトラヒドロピリドチオフェン |
| JP2008542242A (ja) * | 2005-05-25 | 2008-11-27 | ニコメッド ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング | 新規のテトラヒドロピリドチオフェン |
-
1984
- 1984-11-28 JP JP25128384A patent/JPS61129126A/ja active Granted
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2008542243A (ja) * | 2005-05-25 | 2008-11-27 | ニコメッド ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング | 新規のテトラヒドロピリドチオフェン |
| JP2008542242A (ja) * | 2005-05-25 | 2008-11-27 | ニコメッド ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング | 新規のテトラヒドロピリドチオフェン |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH0548207B2 (ja) | 1993-07-20 |
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