JPS61129127A - 抗腫瘍剤 - Google Patents
抗腫瘍剤Info
- Publication number
- JPS61129127A JPS61129127A JP25128184A JP25128184A JPS61129127A JP S61129127 A JPS61129127 A JP S61129127A JP 25128184 A JP25128184 A JP 25128184A JP 25128184 A JP25128184 A JP 25128184A JP S61129127 A JPS61129127 A JP S61129127A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- antitumor agent
- tumor
- active ingredient
- formula
- substance
- Prior art date
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- Granted
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- Thiazole And Isothizaole Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は抗腫瘍剤に関する。
本発明は、下記一般式（１）で表わされる化合物又はそ
の塩および該化合物又はその塩を活性成分として含有す
る抗腫瘍剤に関する。
の塩および該化合物又はその塩を活性成分として含有す
る抗腫瘍剤に関する。
なお、上記一般式（１）で表わされる本発明物質の中に
は、新開発医薬品便覧 第２版、７６〜７７頁（１９８
１年）、薬業時報社二日本医療薬日本医薬品集 第５版
、４０４頁（１９γ９年）、薬業時報社等に、抗炎症作
用を有する物質として記載されている公知物質も含実れ
る。
は、新開発医薬品便覧 第２版、７６〜７７頁（１９８
１年）、薬業時報社二日本医療薬日本医薬品集 第５版
、４０４頁（１９γ９年）、薬業時報社等に、抗炎症作
用を有する物質として記載されている公知物質も含実れ
る。
本物質の代表的な化合物である４−［（５−クロロ−２
−オキソ−３−ベンゾチアゾリニル）アセチル］−１−
ピペラジン エタノール（一般式である）塩酸塩の物理
化学的性質及び毒性は次の通りである。
−オキソ−３−ベンゾチアゾリニル）アセチル］−１−
ピペラジン エタノール（一般式である）塩酸塩の物理
化学的性質及び毒性は次の通りである。
分子式 Ｃ１５Ｈ１８ＣｆｌＮ３０３Ｓ−ＨＣ１！Ｃ
２Ｆ量 ３９２．３１ 白色の結晶性粉末、無臭、苦味。
２Ｆ量 ３９２．３１ 白色の結晶性粉末、無臭、苦味。
水にやや溶けやすく、メタノールまたはエタノールに溶
けにくく、エーテルまたはベンピンにはほとんど溶けな
い。
けにくく、エーテルまたはベンピンにはほとんど溶けな
い。
ｍ、 ｐ、 約２６５℃（分解）
水溶液（１−＋２０）のｐＨは約４、ｐＫａは約６１で
ある。
ある。
ＬＤ５ｏ（経口、マウス） ５６４％／に９本
物質は、動物又はヒトの腫瘍における１１１！瘍細胞数
の減少、延命、腫瘍増殖抑制等の効果を右し、抗腫瘍剤
として有用である。
物質は、動物又はヒトの腫瘍における１１１！瘍細胞数
の減少、延命、腫瘍増殖抑制等の効果を右し、抗腫瘍剤
として有用である。
本物質を抗腫瘍剤として用いる場合、症状に応じて薬効
を得るのに十分な量の有効成分が含有された投薬単位形
で提供することができる。その形態としては経口用とし
て改削、細粒剤、顆粒剤、錠剤、緩衝錠、糖衣錠剤、カ
プセル剤、シロップ剤、乳剤、懸濁剤、液剤、乳剤など
の形態をとり得る。非経口用として注射液としてのアン
プル、ビンなどの形態をとり得る。療剤、軟膏の形態で
もよい。
を得るのに十分な量の有効成分が含有された投薬単位形
で提供することができる。その形態としては経口用とし
て改削、細粒剤、顆粒剤、錠剤、緩衝錠、糖衣錠剤、カ
プセル剤、シロップ剤、乳剤、懸濁剤、液剤、乳剤など
の形態をとり得る。非経口用として注射液としてのアン
プル、ビンなどの形態をとり得る。療剤、軟膏の形態で
もよい。
本物質は単独又は製薬上許容し得る希釈剤及び他の薬剤
と混合して用いてもよく、希釈剤として固体、液体、半
固体の賦形剤、増儂剤、結合剤、湿詞化剤、崩壊剤、表
面活性剤、滑沢剤、分散剤、緩衝剤、香料、保−存料、
溶解補助剤、溶剤等が使用され得る。
と混合して用いてもよく、希釈剤として固体、液体、半
固体の賦形剤、増儂剤、結合剤、湿詞化剤、崩壊剤、表
面活性剤、滑沢剤、分散剤、緩衝剤、香料、保−存料、
溶解補助剤、溶剤等が使用され得る。
本物質を製剤の形で用いる場合、製剤中に活性成分は一
般に０．０１〜１００重量％、好ましくは０．０５〜８
０重量％含まれる。
般に０．０１〜１００重量％、好ましくは０．０５〜８
０重量％含まれる。
本物質は人間及び動物に経口的または非経口的に投与さ
れる。経口的投与は舌下投与を包含する。
れる。経口的投与は舌下投与を包含する。
非経口的投与は注射投与（例えば皮下、筋肉、静脈注射
、点滴）、直膨投与などを含む。塗布してもよい。
、点滴）、直膨投与などを含む。塗布してもよい。
本物質の投与ｍは動物か人間により、また年齢、個人差
、病状などに影響されるので場合によっては下記範囲外
量を投与する場合もあるが、一般に人間を対象とする場
合、本物質の投与量は１日当り ０．１〜１０００■／
Ｋｙ、好ましくは １〜３００η／Ｋｇである。１日
２〜４回に分けて投与してもよい。
、病状などに影響されるので場合によっては下記範囲外
量を投与する場合もあるが、一般に人間を対象とする場
合、本物質の投与量は１日当り ０．１〜１０００■／
Ｋｙ、好ましくは １〜３００η／Ｋｇである。１日
２〜４回に分けて投与してもよい。
以下、実施例により本発明をさらに説明する。
実施例１
本物質の３ ａｒｃｏｉａ −１８０に する
。
。
Ｓ ａｒｃｏｍａ −１８０ＩＩ胞１Ｘ１０６個をＩＣ
Ｒ−、ノＣＬマウスの腋下部皮下に移植し、移植２４時
間後より隔日に１０回、０．５％ＣＭＧ溶液中に溶解ら
しくは懸濁させた４−［（５−クロロ−２−オＹソー３
−ベンゾチアゾリニル）アセチル］−１−ピペラジン
エタノール塩酸塩の所定ｆｆｉ（１００Ｒｇ／に９・回
〉を経口投与した。一方、対照群にはＣＭＣ溶液のみを
経口投与した。
Ｒ−、ノＣＬマウスの腋下部皮下に移植し、移植２４時
間後より隔日に１０回、０．５％ＣＭＧ溶液中に溶解ら
しくは懸濁させた４−［（５−クロロ−２−オＹソー３
−ベンゾチアゾリニル）アセチル］−１−ピペラジン
エタノール塩酸塩の所定ｆｆｉ（１００Ｒｇ／に９・回
〉を経口投与した。一方、対照群にはＣＭＣ溶液のみを
経口投与した。
移植後２５日自転腫瘍結節を摘出し、次式に従って各群
１０匹の腫瘍重量の平均値から増殖抑制率（＋、Ｒ，）
を算出した。
１０匹の腫瘍重量の平均値から増殖抑制率（＋、Ｒ，）
を算出した。
（１−Ｔ／Ｃ）ｘｌｏｏ ＝ Ｉ、Ｒ，（％）Ｔ：投与
群の平均腫瘍重給 Ｃ：対照群の平均腫瘍重量 増殖抑制率４１．０％の結果を得た。この結果から明ら
かな如く、本物質は肺癌縮少効果を有し、抗腫瘍剤とし
て有効であることが確Ａされた。
群の平均腫瘍重給 Ｃ：対照群の平均腫瘍重量 増殖抑制率４１．０％の結果を得た。この結果から明ら
かな如く、本物質は肺癌縮少効果を有し、抗腫瘍剤とし
て有効であることが確Ａされた。
１鯉±■ユ
４−［（５−クロロ−２−オキソ−３・−ベンゾチアゾ
リニル）ア廿チル］−１−ピペラジン エタノール塩酸
塩１．５重量部、単シロップ８．０ず１部、精製水１０
０重量部を加えて、経口剤とした。
リニル）ア廿チル］−１−ピペラジン エタノール塩酸
塩１．５重量部、単シロップ８．０ず１部、精製水１０
０重量部を加えて、経口剤とした。
１反工■ユ
４− ［（５−クロ０−２−オ↑ソー３−ベンゾチアゾ
リニル）アセチル１−１−ピペラジン エタノール塩酸
塩を滅菌した生理食塩水に加えて１０ｄの注射剤とした
。
リニル）アセチル１−１−ピペラジン エタノール塩酸
塩を滅菌した生理食塩水に加えて１０ｄの注射剤とした
。
Claims (2)
- （１）一般式 ▲数式、化学式、表等があります▼ （式中、Ｒは▲数式、化学式、表等があります▼、 ▲数式、化学式、表等があります▼又は ▲数式、化学式、表等があります▼） で表わされる化合物又はその塩を活性成分として含有す
る抗腫瘍剤。 - （２）式 ▲数式、化学式、表等があります▼ で表わされる化合物又はその塩を活性成分として含有す
る特許請求の範囲第１項に記載の抗腫瘍剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP25128184A JPS61129127A (ja) | 1984-11-28 | 1984-11-28 | 抗腫瘍剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP25128184A JPS61129127A (ja) | 1984-11-28 | 1984-11-28 | 抗腫瘍剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS61129127A true JPS61129127A (ja) | 1986-06-17 |
| JPH0528690B2 JPH0528690B2 (ja) | 1993-04-27 |
Family
ID=17220464
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP25128184A Granted JPS61129127A (ja) | 1984-11-28 | 1984-11-28 | 抗腫瘍剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS61129127A (ja) |
-
1984
- 1984-11-28 JP JP25128184A patent/JPS61129127A/ja active Granted
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH0528690B2 (ja) | 1993-04-27 |
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