JPS61129125A - 抗腫瘍剤 - Google Patents
抗腫瘍剤Info
- Publication number
- JPS61129125A JPS61129125A JP25128984A JP25128984A JPS61129125A JP S61129125 A JPS61129125 A JP S61129125A JP 25128984 A JP25128984 A JP 25128984A JP 25128984 A JP25128984 A JP 25128984A JP S61129125 A JPS61129125 A JP S61129125A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- formula
- substance
- antitumor agent
- administration
- antitumor
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本願は抗腫瘍剤、詳しくは一般式（Ｉ）で示される物質
を含有する抗腫瘍剤に関する。
を含有する抗腫瘍剤に関する。
本発明者らは、抗腫瘍剤の開発における研究において、
腫瘍に対し一般式（Ｉ）式で示される物質を用いると抗
腫瘍作用がある事を見い出し本願完成した。
腫瘍に対し一般式（Ｉ）式で示される物質を用いると抗
腫瘍作用がある事を見い出し本願完成した。
本願は下記一般式（１）：
（式中、Ｒ１はＣＨ３又はＣＨ２−ＣＨを、Ｒ２はＨ又
はＣ！２を、 Ｒ３はＨ，ＣＨ３，又はＣＲ２Ｓ Ｏ３Ｎ ａを表わす
） で表される化学物質（以下本物質と称す）および該化学
物質を活性成分として含有する抗腫瘍剤に関する。
はＣ！２を、 Ｒ３はＨ，ＣＨ３，又はＣＲ２Ｓ Ｏ３Ｎ ａを表わす
） で表される化学物質（以下本物質と称す）および該化学
物質を活性成分として含有する抗腫瘍剤に関する。
本物質中には医療薬日本医薬品集、第７版、３５−３６
頁、４０４−４０５頁、１９８３年、薬業時報社、新開
発医薬品便覧、第２版、５５−５６頁、１９８１年、薬
業時報社等に記載されている公知の抗炎症作用を有する
物質も含まれる。
頁、４０４−４０５頁、１９８３年、薬業時報社、新開
発医薬品便覧、第２版、５５−５６頁、１９８１年、薬
業時報社等に記載されている公知の抗炎症作用を有する
物質も含まれる。
その安全性も十分確認されている。
本物質の物理学的並びに毒物学的特性を次の表１に示す
。
。
Ｌｉ−」一
本物質は動物又は人腫瘍に有効である。本物質は腫瘍細
胞数の減少、延命率、腫瘍増殖抑制率等においてその効
果を確認し有効性を判断した。
胞数の減少、延命率、腫瘍増殖抑制率等においてその効
果を確認し有効性を判断した。
本物質を抗腫瘍剤として用いる場合、症状に応じて薬効
を得るのに十分な最の有効成分が含有された投薬単位形
で提供することができる。その形削、乳剤、懸濁剤、液
剤、乳剤などの形態をとり得る。非経口用としては注射
液としてのアンプル、ピンなどの形態をとり得る。廃剤
、軟膏の形態でもよい。
を得るのに十分な最の有効成分が含有された投薬単位形
で提供することができる。その形削、乳剤、懸濁剤、液
剤、乳剤などの形態をとり得る。非経口用としては注射
液としてのアンプル、ピンなどの形態をとり得る。廃剤
、軟膏の形態でもよい。
本物質は単独又は製薬上許容し得る希釈剤及び他の薬剤
と混合して用いてもよく、希釈剤として固体、液体、半
固体の賦形剤、増ｍ剤、結合剤、湿潤化剤、崩壊剤、表
面活性剤、滑沢剤、分散剤、緩衝剤、香料、保存料、溶
解補助剤、溶剤等が使用され得る。
と混合して用いてもよく、希釈剤として固体、液体、半
固体の賦形剤、増ｍ剤、結合剤、湿潤化剤、崩壊剤、表
面活性剤、滑沢剤、分散剤、緩衝剤、香料、保存料、溶
解補助剤、溶剤等が使用され得る。
本物質を製剤の形で用いる場合、製剤中に活性成分は一
般にｏ、ｏｉ〜１００重量％、好ましくは０．０５で８
０重量％含まれる。
般にｏ、ｏｉ〜１００重量％、好ましくは０．０５で８
０重量％含まれる。
本物質は人間及び動物に経口的または非経口的に投与さ
れる。経口的投与は舌下投与を包含する。
れる。経口的投与は舌下投与を包含する。
非経口的投与は注射投与（例えば皮下、筋肉、静脈注射
、点滴）、直腸投与などを含む。塗布じてもよい。
、点滴）、直腸投与などを含む。塗布じてもよい。
本物質の投与侶は投与対象が動物か人間かにより、また
年齢、個人差、病状などに影響されるので場合によって
は下記範囲外量を投与する場合もあるが、一般に人間を
対象とする場合、本物質の投与４１は１日当り０．１〜
１５００ｑ／Ｋｇ、好ましくは１〜５００Ｑ／に９であ
る。１日２〜４回に分けて投与してもよい。
年齢、個人差、病状などに影響されるので場合によって
は下記範囲外量を投与する場合もあるが、一般に人間を
対象とする場合、本物質の投与４１は１日当り０．１〜
１５００ｑ／Ｋｇ、好ましくは１〜５００Ｑ／に９であ
る。１日２〜４回に分けて投与してもよい。
以下、実施例により本発明をさらに説明する。
実施例１
Ｓａｒｃｏｍａ−１８０に対する抗腫瘍効果Ｓａｒｃｏ
ｍａ−１８０細胞１Ｘ１０６個をＩＣＲ−ＪＣＬ系マウ
スの腋下部皮下に移植し、移植２４時間後より隔日に１
０回、０．５％ＣＭＧ溶液中に溶解もしくは懸濁させた
本物質の所定量を経口投与した。
ｍａ−１８０細胞１Ｘ１０６個をＩＣＲ−ＪＣＬ系マウ
スの腋下部皮下に移植し、移植２４時間後より隔日に１
０回、０．５％ＣＭＧ溶液中に溶解もしくは懸濁させた
本物質の所定量を経口投与した。
移植後２５日目に腫瘍結節を摘出し、次式により増殖抑
制率（１，Ｒ，％）を算出した。
制率（１，Ｒ，％）を算出した。
（１−Ｔ／Ｃ）Ｘ１００−１．８．（％）Ｔ：投与群平
均腫瘍重量 Ｃ：対照群平均腫瘍重量 結果は表２に示す。尚１群１０匹ずつ用いてその平均値
を用いた。
均腫瘍重量 Ｃ：対照群平均腫瘍重量 結果は表２に示す。尚１群１０匹ずつ用いてその平均値
を用いた。
表２から明らかな如く、本物質にＩＩＩ縮小効果がみら
れ、抗腫瘍効果が認められた。
れ、抗腫瘍効果が認められた。
表１ 本物質のＳａｒｃｏｍａ−１８０に対する抗腫瘍
作用製剤化例１ ４−ジメチルアミノ−１−フェニル−２，３−ジメチル
−５−ピラゾロン又は１−フェニル−２゜３−ジメチル
−５−ピラゾロン−４−メチル−アミノメタンスルホン
酸ナトリウム １．５重ｆｆ１部、単シロップ８．０重
量部に精製水１１００ｆｆ１部を加えて経口剤とした。
作用製剤化例１ ４−ジメチルアミノ−１−フェニル−２，３−ジメチル
−５−ピラゾロン又は１−フェニル−２゜３−ジメチル
−５−ピラゾロン−４−メチル−アミノメタンスルホン
酸ナトリウム １．５重ｆｆ１部、単シロップ８．０重
量部に精製水１１００ｆｆ１部を加えて経口剤とした。
Claims (3)
- （１）一般式（ I ）： ▲数式、化学式、表等があります▼（ I ） （式中、Ｒ＿１はＣＨ＿３又はＣＨ＿２＝ＣＨを、Ｒ＿
２はＨ又はＣｌを、 Ｒ＿３はＨ、ＣＨ＿３又はＣＨ＿２ＳＯ＿３Ｎａを表わ
す） で示される抗腫瘍剤。 - （２）式：▲数式、化学式、表等があります▼ で示される特許請求の範囲第１項に記載の抗腫瘍剤。
- （３）式：▲数式、化学式、表等があります▼ で示される特許請求の範囲第１項に記載の抗腫瘍剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP25128984A JPS61129125A (ja) | 1984-11-28 | 1984-11-28 | 抗腫瘍剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP25128984A JPS61129125A (ja) | 1984-11-28 | 1984-11-28 | 抗腫瘍剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS61129125A true JPS61129125A (ja) | 1986-06-17 |
| JPH0528704B2 JPH0528704B2 (ja) | 1993-04-27 |
Family
ID=17220589
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP25128984A Granted JPS61129125A (ja) | 1984-11-28 | 1984-11-28 | 抗腫瘍剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS61129125A (ja) |
-
1984
- 1984-11-28 JP JP25128984A patent/JPS61129125A/ja active Granted
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH0528704B2 (ja) | 1993-04-27 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| IE44927B1 (en) | Tumor antidote | |
| RU2002101622A (ru) | Нафтохиноновые производные и их использование для лечения и борьбы с туберкулезом | |
| JPH0430924B2 (ja) | ||
| WO1991002529A2 (en) | Product and method for killing abnormal vertebrate cells | |
| JPS61129125A (ja) | 抗腫瘍剤 | |
| US3129137A (en) | Method of inhibiting gastro-intestinal irritation | |
| JPS61129124A (ja) | 抗腫瘍剤 | |
| JPS61129126A (ja) | 抗腫瘍剤 | |
| JPH06135836A (ja) | コントラサプレッサー細胞の誘導剤 | |
| EP0005074A1 (en) | A material and composition for reducing blood pressure | |
| JPS61130221A (ja) | 抗腫瘍剤 | |
| JPS61130222A (ja) | 抗腫瘍剤 | |
| JPS61130218A (ja) | 抗腫瘍剤 | |
| US3222253A (en) | Antimitotic colchicines | |
| JPS61130216A (ja) | 抗腫瘍剤 | |
| JPS61130217A (ja) | 酢酸誘導体を含有する抗腫瘍剤 | |
| JPS61130224A (ja) | 抗腫瘍剤 | |
| JPS61129122A (ja) | アントラニル酸誘導体よりなる抗腫瘍剤 | |
| JPS61129120A (ja) | アニリン誘導体よりなる抗腫瘍剤 | |
| JPS61129121A (ja) | 抗腫瘍剤 | |
| KR100753709B1 (ko) | 씨형 만성 간염 치료제 | |
| JPS61129128A (ja) | 抗腫瘍剤 | |
| JPS61129127A (ja) | 抗腫瘍剤 | |
| JPS61129131A (ja) | サリチル酸誘導体よりなる抗腫瘍剤 | |
| KR830000903A (ko) | 고혈압과 장장애를 억제하는 방법과 조성물 |