JPH0616546A - 酢酸誘導体を含有する抗腫瘍剤 - Google Patents
酢酸誘導体を含有する抗腫瘍剤Info
- Publication number
- JPH0616546A JPH0616546A JP5895593A JP5895593A JPH0616546A JP H0616546 A JPH0616546 A JP H0616546A JP 5895593 A JP5895593 A JP 5895593A JP 5895593 A JP5895593 A JP 5895593A JP H0616546 A JPH0616546 A JP H0616546A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- acetic acid
- antitumor agent
- acid derivative
- agent containing
- tumor
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【構成】 一般式
【化1】
(式中、R1 は
【化2】
であり、R2 は水素又はメチルである)で表される酢酸
誘導体又はその塩を活性成分として含有する抗腫瘍剤。 【効果】 本物質は腫瘍縮小効果を有し抗腫瘍剤として
有効である。
誘導体又はその塩を活性成分として含有する抗腫瘍剤。 【効果】 本物質は腫瘍縮小効果を有し抗腫瘍剤として
有効である。
Description
【0001】本発明は抗腫瘍剤に関する。
【0002】本発明は、下記一般式(1)で表わされる
酢酸誘導体又はその塩および該化合物又はその塩を活性
成分として含有する抗腫瘍剤に関する。
酢酸誘導体又はその塩および該化合物又はその塩を活性
成分として含有する抗腫瘍剤に関する。
【0003】
【化4】
【0004】(式中、R1 は
【0005】
【化5】
【0006】であり、R2 は水素又はメチルである)な
お、上記一般式(1)で表わされる本発明物質の中に
は、医薬品要覧 総合新版、薬業時報社(1977
年);医療薬日本医薬品集 第7版、45〜46頁,4
01〜402頁,565〜566頁,572〜573
頁,704〜705頁,705〜706頁,767〜7
68頁(1983年)、薬業時報社;最近の新薬 31
集,204頁(1980年)、32集,219頁,22
0頁(1981年)、33集,246頁,253頁(1
982年)、34集,125〜126頁,135〜13
6頁,287頁(1983年)等に、抗炎症作用を有す
る物質として記載されている公知物質も含まれる。
お、上記一般式(1)で表わされる本発明物質の中に
は、医薬品要覧 総合新版、薬業時報社(1977
年);医療薬日本医薬品集 第7版、45〜46頁,4
01〜402頁,565〜566頁,572〜573
頁,704〜705頁,705〜706頁,767〜7
68頁(1983年)、薬業時報社;最近の新薬 31
集,204頁(1980年)、32集,219頁,22
0頁(1981年)、33集,246頁,253頁(1
982年)、34集,125〜126頁,135〜13
6頁,287頁(1983年)等に、抗炎症作用を有す
る物質として記載されている公知物質も含まれる。
【0007】本物質の物理化学的並びに毒物学的特性を
第1表に示す。
第1表に示す。
【0008】
【表1】
【0009】本物質は、動物又はヒトの腫瘍における腫
瘍細胞数の減少、延命、腫瘍増殖抑制等の効果を有し、
抗腫瘍剤として有用である。
瘍細胞数の減少、延命、腫瘍増殖抑制等の効果を有し、
抗腫瘍剤として有用である。
【0010】本物質を抗腫瘍剤として用いる場合、症状
に応じて薬効を得るのに十分な量の有効成分が含有され
た投薬単位形で提供することができる。その形態として
は経口用として散剤、細粒剤、顆粒剤、錠剤、緩衝錠
剤、糖衣錠剤、カプセル剤、シロップ剤、丸剤、懸濁
剤、液剤、乳剤などの形態をとり得る。非経口用として
注射液としてのアンプル、ビンなどの形態をとり得る。
座剤、軟膏の形態でもよい。
に応じて薬効を得るのに十分な量の有効成分が含有され
た投薬単位形で提供することができる。その形態として
は経口用として散剤、細粒剤、顆粒剤、錠剤、緩衝錠
剤、糖衣錠剤、カプセル剤、シロップ剤、丸剤、懸濁
剤、液剤、乳剤などの形態をとり得る。非経口用として
注射液としてのアンプル、ビンなどの形態をとり得る。
座剤、軟膏の形態でもよい。
【0011】本物質は単独又は製薬上許容し得る希釈剤
及び他の薬剤と混合して用いてもよく、希釈剤として固
体、液体、半固体の賦形剤、増量剤、結合剤、湿潤化
剤、崩壊剤、表面活性剤、滑沢剤、分散剤、緩衝剤、香
料、保存料、溶解補助剤、溶剤等が使用され得る。
及び他の薬剤と混合して用いてもよく、希釈剤として固
体、液体、半固体の賦形剤、増量剤、結合剤、湿潤化
剤、崩壊剤、表面活性剤、滑沢剤、分散剤、緩衝剤、香
料、保存料、溶解補助剤、溶剤等が使用され得る。
【0012】本物質を製剤の形で用いる場合、製剤中に
活性成分は一般に0.01〜100重量%、好ましくは
0.05〜80重量%含まれる。
活性成分は一般に0.01〜100重量%、好ましくは
0.05〜80重量%含まれる。
【0013】本物質は人間及び動物に経口的または非経
口的に投与される。経口的投与は舌下投与を包含する。
非経口的投与は注射投与(例えば皮下、筋肉、静脈注
射、点滴)、直腸投与などを含む。塗布してもよい。
口的に投与される。経口的投与は舌下投与を包含する。
非経口的投与は注射投与(例えば皮下、筋肉、静脈注
射、点滴)、直腸投与などを含む。塗布してもよい。
【0014】本物質の投与量は動物か人間により、また
年齢、個人差、病状などに影響されるので場合によって
は下記範囲外量を投与する場合もあるが、一般に人間を
対象とする場合、本物質の投与量は1日当り0.1〜1
000mg/kg、好ましくは0.5〜500mg/kgであ
る。1日2〜4回に分けて投与してもよい。
年齢、個人差、病状などに影響されるので場合によって
は下記範囲外量を投与する場合もあるが、一般に人間を
対象とする場合、本物質の投与量は1日当り0.1〜1
000mg/kg、好ましくは0.5〜500mg/kgであ
る。1日2〜4回に分けて投与してもよい。
【0015】以下、実施例により本発明をさらに説明す
る。
る。
【0016】
【実施例】実施例1 本物質のSarcoma−180に対する抗腫瘍効果 Sarcoma−180細胞1×106 個をICR−J
CLマウスの腋下部皮下に移植し、移植24時間後より
隔日に10回、0.5%CMC溶液中に溶解もしくは懸
濁させた所定量の本物質を経口投与した。一方、対照群
にはCMC溶液のみを経口投与した。
CLマウスの腋下部皮下に移植し、移植24時間後より
隔日に10回、0.5%CMC溶液中に溶解もしくは懸
濁させた所定量の本物質を経口投与した。一方、対照群
にはCMC溶液のみを経口投与した。
【0017】移植後25日目に腫瘍結節を摘出し、次式
に従って各群10匹の腫瘍重量の平均値から増殖抑制率
(I.R.)を算出した。
に従って各群10匹の腫瘍重量の平均値から増殖抑制率
(I.R.)を算出した。
【0018】(1−T/C)×100=I.R.(%) T:投与群の平均腫瘍重量 C:対照群の平均腫瘍重量 結果を第2表に示す。この結果から明らかな如く、本物
質は腫瘍縮小効果を有し、抗腫瘍剤として有効であるこ
とが確認された。
質は腫瘍縮小効果を有し、抗腫瘍剤として有効であるこ
とが確認された。
【0019】
【表2】 第 2 表 本物質(化合物 No.) 投与量(mg/kg・回) 増殖抑制率(%) 1 200 48.2製剤化例1 本物質250mgをカプセルに入れてカプセル剤とした。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 武藤 成明 東京都葛飾区東堀切3の23の2 (72)発明者 古荘 孝雄 東京都町田市旭町1−6−13 (72)発明者 吉汲 親雄 東京都国立市東2−19−46
Claims (2)
- 【請求項1】 一般式 【化1】 (式中、R1 は 【化2】 であり、R2 は水素又はメチルである)で表される酢酸
誘導体又はその塩を活性成分として含有する抗腫瘍剤。 - 【請求項2】 R1 が 【化3】 R2 が水素である請求項1に記載の抗腫瘍剤。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP5895593A JPH072634B2 (ja) | 1993-03-18 | 1993-03-18 | 酢酸誘導体を含有する抗腫瘍剤 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP5895593A JPH072634B2 (ja) | 1993-03-18 | 1993-03-18 | 酢酸誘導体を含有する抗腫瘍剤 |
Related Parent Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP25318584A Division JPH0649648B2 (ja) | 1984-11-30 | 1984-11-30 | 酢酸誘導体を含有する抗腫瘍剤 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH0616546A true JPH0616546A (ja) | 1994-01-25 |
JPH072634B2 JPH072634B2 (ja) | 1995-01-18 |
Family
ID=13099267
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP5895593A Expired - Lifetime JPH072634B2 (ja) | 1993-03-18 | 1993-03-18 | 酢酸誘導体を含有する抗腫瘍剤 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JPH072634B2 (ja) |
-
1993
- 1993-03-18 JP JP5895593A patent/JPH072634B2/ja not_active Expired - Lifetime
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
JPH072634B2 (ja) | 1995-01-18 |
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