JPH0616546A - 酢酸誘導体を含有する抗腫瘍剤 - Google Patents

酢酸誘導体を含有する抗腫瘍剤

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JPH0616546A
JPH0616546A JP5895593A JP5895593A JPH0616546A JP H0616546 A JPH0616546 A JP H0616546A JP 5895593 A JP5895593 A JP 5895593A JP 5895593 A JP5895593 A JP 5895593A JP H0616546 A JPH0616546 A JP H0616546A
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acetic acid
antitumor agent
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tumor
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JP5895593A
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JPH072634B2 (ja
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Masanori Ubusawa
政則 生沢
Tamotsu Kano
保 狩野
Kenichi Matsunaga
謙一 松永
Takami Fujii
孝美 藤井
Shigeaki Muto
成明 武藤
Takao Furusho
孝雄 古荘
Chikao Yoshikumi
親雄 吉汲
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Abstract

(57)【要約】 【構成】 一般式 【化1】 (式中、R1 は 【化2】 であり、R2 は水素又はメチルである)で表される酢酸
誘導体又はその塩を活性成分として含有する抗腫瘍剤。 【効果】 本物質は腫瘍縮小効果を有し抗腫瘍剤として
有効である。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】本発明は抗腫瘍剤に関する。
【0002】本発明は、下記一般式(1)で表わされる
酢酸誘導体又はその塩および該化合物又はその塩を活性
成分として含有する抗腫瘍剤に関する。
【0003】
【化4】
【0004】(式中、R1
【0005】
【化5】
【0006】であり、R2 は水素又はメチルである)な
お、上記一般式(1)で表わされる本発明物質の中に
は、医薬品要覧 総合新版、薬業時報社(1977
年);医療薬日本医薬品集 第7版、45〜46頁,4
01〜402頁,565〜566頁,572〜573
頁,704〜705頁,705〜706頁,767〜7
68頁(1983年)、薬業時報社;最近の新薬 31
集,204頁(1980年)、32集,219頁,22
0頁(1981年)、33集,246頁,253頁(1
982年)、34集,125〜126頁,135〜13
6頁,287頁(1983年)等に、抗炎症作用を有す
る物質として記載されている公知物質も含まれる。
【0007】本物質の物理化学的並びに毒物学的特性を
第1表に示す。
【0008】
【表1】
【0009】本物質は、動物又はヒトの腫瘍における腫
瘍細胞数の減少、延命、腫瘍増殖抑制等の効果を有し、
抗腫瘍剤として有用である。
【0010】本物質を抗腫瘍剤として用いる場合、症状
に応じて薬効を得るのに十分な量の有効成分が含有され
た投薬単位形で提供することができる。その形態として
は経口用として散剤、細粒剤、顆粒剤、錠剤、緩衝錠
剤、糖衣錠剤、カプセル剤、シロップ剤、丸剤、懸濁
剤、液剤、乳剤などの形態をとり得る。非経口用として
注射液としてのアンプル、ビンなどの形態をとり得る。
座剤、軟膏の形態でもよい。
【0011】本物質は単独又は製薬上許容し得る希釈剤
及び他の薬剤と混合して用いてもよく、希釈剤として固
体、液体、半固体の賦形剤、増量剤、結合剤、湿潤化
剤、崩壊剤、表面活性剤、滑沢剤、分散剤、緩衝剤、香
料、保存料、溶解補助剤、溶剤等が使用され得る。
【0012】本物質を製剤の形で用いる場合、製剤中に
活性成分は一般に0.01〜100重量%、好ましくは
0.05〜80重量%含まれる。
【0013】本物質は人間及び動物に経口的または非経
口的に投与される。経口的投与は舌下投与を包含する。
非経口的投与は注射投与(例えば皮下、筋肉、静脈注
射、点滴)、直腸投与などを含む。塗布してもよい。
【0014】本物質の投与量は動物か人間により、また
年齢、個人差、病状などに影響されるので場合によって
は下記範囲外量を投与する場合もあるが、一般に人間を
対象とする場合、本物質の投与量は1日当り0.1〜1
000mg/kg、好ましくは0.5〜500mg/kgであ
る。1日2〜4回に分けて投与してもよい。
【0015】以下、実施例により本発明をさらに説明す
る。
【0016】
【実施例】実施例1 本物質のSarcoma−180に対する抗腫瘍効果 Sarcoma−180細胞1×106 個をICR−J
CLマウスの腋下部皮下に移植し、移植24時間後より
隔日に10回、0.5%CMC溶液中に溶解もしくは懸
濁させた所定量の本物質を経口投与した。一方、対照群
にはCMC溶液のみを経口投与した。
【0017】移植後25日目に腫瘍結節を摘出し、次式
に従って各群10匹の腫瘍重量の平均値から増殖抑制率
(I.R.)を算出した。
【0018】(1−T/C)×100=I.R.(%) T:投与群の平均腫瘍重量 C:対照群の平均腫瘍重量 結果を第2表に示す。この結果から明らかな如く、本物
質は腫瘍縮小効果を有し、抗腫瘍剤として有効であるこ
とが確認された。
【0019】
【表2】 第 2 表 本物質(化合物 No.) 投与量(mg/kg・回) 増殖抑制率(%) 1 200 48.2製剤化例1 本物質250mgをカプセルに入れてカプセル剤とした。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 武藤 成明 東京都葛飾区東堀切3の23の2 (72)発明者 古荘 孝雄 東京都町田市旭町1−6−13 (72)発明者 吉汲 親雄 東京都国立市東2−19−46

Claims (2)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 一般式 【化1】 (式中、R1 は 【化2】 であり、R2 は水素又はメチルである)で表される酢酸
    誘導体又はその塩を活性成分として含有する抗腫瘍剤。
  2. 【請求項2】 R1 が 【化3】 2 が水素である請求項1に記載の抗腫瘍剤。
JP5895593A 1993-03-18 1993-03-18 酢酸誘導体を含有する抗腫瘍剤 Expired - Lifetime JPH072634B2 (ja)

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JPH072634B2 JPH072634B2 (ja) 1995-01-18

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