JPH0344049B2 - - Google Patents
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- JPH0344049B2 JPH0344049B2 JP25128784A JP25128784A JPH0344049B2 JP H0344049 B2 JPH0344049 B2 JP H0344049B2 JP 25128784 A JP25128784 A JP 25128784A JP 25128784 A JP25128784 A JP 25128784A JP H0344049 B2 JPH0344049 B2 JP H0344049B2
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Landscapes
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Description
【発明の詳細な説明】
本願は抗腫瘍剤、詳しくは一般式（）
で示される物質を含有する抗腫瘍剤に関する。
本発明者らは、抗腫瘍剤の開発における研究に
おいて、腫瘍に対し一般式（）で示される物質
を用いると抗腫瘍作用がある事を見い出し本願を
完成した。
おいて、腫瘍に対し一般式（）で示される物質
を用いると抗腫瘍作用がある事を見い出し本願を
完成した。
本願で用いられる物質は一般式（）：
ただし式中、R1＝Ｈ、R2＝アセチル又はプロ
ピオニル、R3＝CH2CON（CH3）2である で示されれるアニリン誘導体（以下本物質と称
す） である。
ピオニル、R3＝CH2CON（CH3）2である で示されれるアニリン誘導体（以下本物質と称
す） である。
本物質には医療薬日本医薬品集、第７版、695
頁、1983年、薬業時報社等に記載されている公知
の抗炎症作用を有する物質も含まれており、この
安全性も十分確認されている。
頁、1983年、薬業時報社等に記載されている公知
の抗炎症作用を有する物質も含まれており、この
安全性も十分確認されている。
本物質は動物又は人腫瘍に有効である。本物質
は腫瘍細胞数の減少、腫瘍増殖抑制率等におい
て、その効果を確認し有効性を判断した。
は腫瘍細胞数の減少、腫瘍増殖抑制率等におい
て、その効果を確認し有効性を判断した。
本物質を抗腫瘍剤として用いる場合、症状に応
じて薬効を得るのに都合のよい形状で使用するこ
とが出来る。そして単独又は製薬上許容し得る希
釈剤及び他の薬剤と混合して用いてもよい。
じて薬効を得るのに都合のよい形状で使用するこ
とが出来る。そして単独又は製薬上許容し得る希
釈剤及び他の薬剤と混合して用いてもよい。
本物質は有効薬量の有効成分が含有される投薬
単位形で提供することができる。その形態として
は経口用として散剤、細粒剤、顆粒剤、錠剤、緩
衝錠剤、糖衣錠剤、カプセル剤、シロツプ剤、丸
剤、懸濁剤、液剤、乳剤、などである。非経口用
としては注射液としてのアンプル、ビン形態など
をとり得る。又座剤、軟膏もとり得る。希釈剤と
として固体、液体、半固体でもよく、例えば次の
ものがあげられる。すなわち、賦形剤、増量剤、
結合剤、湿潤化剤、崩壊剤、表面活性剤、滑沢
剤、分散剤、緩衝剤、香料、保存料、溶解補助
剤、溶剤等である。
単位形で提供することができる。その形態として
は経口用として散剤、細粒剤、顆粒剤、錠剤、緩
衝錠剤、糖衣錠剤、カプセル剤、シロツプ剤、丸
剤、懸濁剤、液剤、乳剤、などである。非経口用
としては注射液としてのアンプル、ビン形態など
をとり得る。又座剤、軟膏もとり得る。希釈剤と
として固体、液体、半固体でもよく、例えば次の
ものがあげられる。すなわち、賦形剤、増量剤、
結合剤、湿潤化剤、崩壊剤、表面活性剤、滑沢
剤、分散剤、緩衝剤、香料、保存料、溶解補助
剤、溶剤等である。
本発明において用いれる組成物中、活性成分は
一般に0.01から100wt.％、好ましくは0.05から
80wt.％含まれる。
一般に0.01から100wt.％、好ましくは0.05から
80wt.％含まれる。
本物質は人間及び動物に経口的または非経口的
に投与される。経口的投与は舌下投与を包含す
る。非経口的投与は注射投与（例えば皮不、筋
肉、静脈注射、点滴）、直腸投与などを含む。又
塗布であつてもよい。
に投与される。経口的投与は舌下投与を包含す
る。非経口的投与は注射投与（例えば皮不、筋
肉、静脈注射、点滴）、直腸投与などを含む。又
塗布であつてもよい。
本物質は投与対象が動物か人間かにより、また
年齢、個人差、病状などに影響されるので、場合
によつては下記範囲外量を投与する場合も生ずる
が、一般に人間を対象とする場合本物質の投与量
は１日当り0.1〜500mg／Kg、好ましくは0.5〜200
mg／Kgである。２回〜４回に分けて投与してもよ
い。
年齢、個人差、病状などに影響されるので、場合
によつては下記範囲外量を投与する場合も生ずる
が、一般に人間を対象とする場合本物質の投与量
は１日当り0.1〜500mg／Kg、好ましくは0.5〜200
mg／Kgである。２回〜４回に分けて投与してもよ
い。
実施例 １
Sarcoma−180に対する抗腫瘍効果
Sarcoma−180細胞１×106個をICR−JCL系マ
ウスの腋下部皮下に移植し、移植24時間後より隔
日に10回、0.5％CMC溶液中に溶解もしくは懸濁
させた本物質 （R1＝Ｈ、R2＝COCH3、 R3＝CH2CON（CH3）2）500mg／Kgを経口投与
した。移植後25日目に腫瘍結節を摘出し、次式に
より増殖抑制率（I.R.％）を算出した。
ウスの腋下部皮下に移植し、移植24時間後より隔
日に10回、0.5％CMC溶液中に溶解もしくは懸濁
させた本物質 （R1＝Ｈ、R2＝COCH3、 R3＝CH2CON（CH3）2）500mg／Kgを経口投与
した。移植後25日目に腫瘍結節を摘出し、次式に
より増殖抑制率（I.R.％）を算出した。
（１−Ｔ／Ｃ）×100＝I.R.（％）
Ｔ：投与群平均腫瘍重量
Ｃ：対照群平均腫瘍重量
尚１群10匹ずつ用いてその平均値を用いた。増
殖抑制率は37.3％であつた。又この本物質のLD50
はマウス腹腔内投与で1.4ｇ／Kgである。
殖抑制率は37.3％であつた。又この本物質のLD50
はマウス腹腔内投与で1.4ｇ／Kgである。
実施例 ２
Ehrlich癌に対する抗腫瘍作用
５週令のICR−JCL系マウスにEhrlich癌細胞
２×106個を腹腔内に移植し、移植24時間後より
連日14回、0.5％CMC溶液中に溶解もしくは懸濁
させた本物質 （R1＝Ｈ、R2＝COCH3、 R3＝CH2CON（CH3）2）500mg／Kgを経口投与
した。移植後14日目に屠殺し、屠殺後腹水を採取
し腹水中の癌細胞数を測定した。
２×106個を腹腔内に移植し、移植24時間後より
連日14回、0.5％CMC溶液中に溶解もしくは懸濁
させた本物質 （R1＝Ｈ、R2＝COCH3、 R3＝CH2CON（CH3）2）500mg／Kgを経口投与
した。移植後14日目に屠殺し、屠殺後腹水を採取
し腹水中の癌細胞数を測定した。
尚、１群10匹ずつの平均値で求めた、対照群は
18.3×107個／mlの腹水中Ehrilich癌細胞を示した
が、本物質投与群では11.9×107個／mlであつた。
18.3×107個／mlの腹水中Ehrilich癌細胞を示した
が、本物質投与群では11.9×107個／mlであつた。
製剤化例
本物質（R1＝Ｈ、R2＝COCH3、
R3＝CH2CON（CH3）2）１ｇを生理食塩水に溶
解し10mlとし、注射剤とした。
解し10mlとし、注射剤とした。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １ 式 （ただし式中、 R1＝Ｈ、 R2＝アセチル又はプロピオニル、 R3＝CH2CON（CH3）2である） で示されるアニリン誘導体を含有する事を特徴と
する抗腫瘍剤。 ２ R1＝Ｈ、R2＝COCH3、R3＝CH2CON
（CH3）2である特許請求の範囲第１項に記載の抗
腫瘍剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP25128784A JPS61129120A (ja) | 1984-11-28 | 1984-11-28 | アニリン誘導体よりなる抗腫瘍剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP25128784A JPS61129120A (ja) | 1984-11-28 | 1984-11-28 | アニリン誘導体よりなる抗腫瘍剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS61129120A JPS61129120A (ja) | 1986-06-17 |
| JPH0344049B2 true JPH0344049B2 (ja) | 1991-07-04 |
Family
ID=17220558
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP25128784A Granted JPS61129120A (ja) | 1984-11-28 | 1984-11-28 | アニリン誘導体よりなる抗腫瘍剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS61129120A (ja) |
-
1984
- 1984-11-28 JP JP25128784A patent/JPS61129120A/ja active Granted
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS61129120A (ja) | 1986-06-17 |
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