JPH0649648B2 - 酢酸誘導体を含有する抗腫瘍剤 - Google Patents
酢酸誘導体を含有する抗腫瘍剤Info
- Publication number
- JPH0649648B2 JPH0649648B2 JP25318584A JP25318584A JPH0649648B2 JP H0649648 B2 JPH0649648 B2 JP H0649648B2 JP 25318584 A JP25318584 A JP 25318584A JP 25318584 A JP25318584 A JP 25318584A JP H0649648 B2 JPH0649648 B2 JP H0649648B2
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- Japan
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- antitumor agent
- acetic acid
- acid derivative
- agent containing
- containing acetic
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- Nitrogen- Or Sulfur-Containing Heterocyclic Ring Compounds With Rings Of Six Or More Members (AREA)
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Description
【発明の詳細な説明】 本発明は抗腫瘍剤に関する。
本発明は、下記一般式（１）で表わされる酢酸誘導体又
はその塩および該化合物又はその塩を活性成分として含
有する抗腫瘍剤に関する。
はその塩および該化合物又はその塩を活性成分として含
有する抗腫瘍剤に関する。
（式中、Ｒ１は であり、 Ｒ２は水素又はメチルである） なお、上記一般式（１）で表わされる本発明物質の中に
は、医薬品要覧 総合新版、薬業時報社（１９７７
年）；医療薬品日本医薬品集 第７版、４５〜４６頁，
４０１〜４０２頁，５６５〜５６６頁，５７２〜５７３
頁，７０４〜７０５頁，７０５〜７０６頁，７６７〜７
６８頁（１９８３年）、薬業時報社；最近の新薬 ３１
集，２０４頁（１９８０年）、３２集，２１９頁，２２
０頁（１９８１年）、３３集，２４６頁，２５３頁（１
９８２年）、３４集，１２５〜１２６頁，１３５〜１３
６頁，２８７頁（１９８３年）等に、抗炎症作用を有す
る物質として記載されている公知物質も含まれる。
は、医薬品要覧 総合新版、薬業時報社（１９７７
年）；医療薬品日本医薬品集 第７版、４５〜４６頁，
４０１〜４０２頁，５６５〜５６６頁，５７２〜５７３
頁，７０４〜７０５頁，７０５〜７０６頁，７６７〜７
６８頁（１９８３年）、薬業時報社；最近の新薬 ３１
集，２０４頁（１９８０年）、３２集，２１９頁，２２
０頁（１９８１年）、３３集，２４６頁，２５３頁（１
９８２年）、３４集，１２５〜１２６頁，１３５〜１３
６頁，２８７頁（１９８３年）等に、抗炎症作用を有す
る物質として記載されている公知物質も含まれる。
本物質の物理化学的並びに毒物学的特性を第１表に示
す。
す。
本物質は、動物又はヒトの腫瘍における腫瘍細胞数の減
少、延命、腫瘍増殖抑制等の効果を有し、抗腫瘍剤とし
て有用である。
少、延命、腫瘍増殖抑制等の効果を有し、抗腫瘍剤とし
て有用である。
本物質を抗腫瘍剤として用いる場合、症状に応じて薬効
を得るのに十分な量の有効成分が含有された投薬単位形
で提供することができる。その形態としては経口用とし
て散剤、細粒剤、顆粒剤、錠剤、緩衝錠剤、糖衣錠剤、
カプセル剤、シロップ剤、丸剤、懸濁剤、液剤、乳剤な
どの形態をとり得る。非経口用として注射液としてのア
ンプル、ビンなどの形態をとり得る。座剤、軟膏の形態
でもよい。
を得るのに十分な量の有効成分が含有された投薬単位形
で提供することができる。その形態としては経口用とし
て散剤、細粒剤、顆粒剤、錠剤、緩衝錠剤、糖衣錠剤、
カプセル剤、シロップ剤、丸剤、懸濁剤、液剤、乳剤な
どの形態をとり得る。非経口用として注射液としてのア
ンプル、ビンなどの形態をとり得る。座剤、軟膏の形態
でもよい。
本物質は単独又は製薬上許容し得る希釈剤及び他の薬剤
と混合して用いてもよく、希釈剤として固体、液体、半
固体の賦形剤、増量剤、結合剤、湿潤化剤、崩壊剤、表
面活性剤、滑沢剤、分散剤、緩衝剤、香料、保存料、溶
解補助剤、溶剤等が使用され得る。
と混合して用いてもよく、希釈剤として固体、液体、半
固体の賦形剤、増量剤、結合剤、湿潤化剤、崩壊剤、表
面活性剤、滑沢剤、分散剤、緩衝剤、香料、保存料、溶
解補助剤、溶剤等が使用され得る。
本物質を製剤の形で用いる場合、製剤中に活性成分は一
般に０．０１〜１００重量％、好ましくは０．０５〜８
０重量％含まれる。
般に０．０１〜１００重量％、好ましくは０．０５〜８
０重量％含まれる。
本物質は人間及び動物に経口的または非経口的に投与さ
れる。経口的投与は舌下投与を包含する。非経口的投与
は注射投与（例えば皮下、筋肉、静脈注射、点滴）、直
腸投与なとを含む。塗布してもよい。
れる。経口的投与は舌下投与を包含する。非経口的投与
は注射投与（例えば皮下、筋肉、静脈注射、点滴）、直
腸投与なとを含む。塗布してもよい。
本物質の投与量は動物か人間により、また年齢、個人
差、病状などに影響されるので場合によっては下記範囲
外量を投与する場合もあるが、一般に人間を対象とする
場合、本物質の投与量は１日当り０．１〜１０００mg/k
g、好ましくは０．５〜５００mg/kgである。１日２〜４
回に分けて投与してもよい。
差、病状などに影響されるので場合によっては下記範囲
外量を投与する場合もあるが、一般に人間を対象とする
場合、本物質の投与量は１日当り０．１〜１０００mg/k
g、好ましくは０．５〜５００mg/kgである。１日２〜４
回に分けて投与してもよい。
以下、実施例により本発明をさらに説明する。
実施例 実施例１ 本物質のＳａｒｃｏｍａ−１８０に対する抗腫瘍効果 Ｓａｒｃｏｍａ−１８０細胞１×１０６個をＩＣＲ−Ｊ
ＣＬマウスの腋下部皮下に移植し、移植２４時間後より
隔日に１０回、０．５％ＣＭＣ溶液中に溶解もしくは懸
濁させた所定量の本物質を経口投与した。一方、対照群
にはＣＭＣ溶液のみを経口投与した。
ＣＬマウスの腋下部皮下に移植し、移植２４時間後より
隔日に１０回、０．５％ＣＭＣ溶液中に溶解もしくは懸
濁させた所定量の本物質を経口投与した。一方、対照群
にはＣＭＣ溶液のみを経口投与した。
移植後２５日目に腫瘍結節を摘出し、次式に従って各群
１０匹の腫瘍重量の平均値から増殖抑制率（Ｉ．Ｒ．）
を算出した。
１０匹の腫瘍重量の平均値から増殖抑制率（Ｉ．Ｒ．）
を算出した。
（１−Ｔ／Ｃ）×１００＝Ｉ．Ｒ．（％） Ｔ：投与群の平均腫瘍重量 Ｃ：対照群の平均腫瘍重量 結果を第２表に示す。この結果から明らかな如く、本物
質は腫瘍縮小効果を有し、抗腫瘍剤として有効であるこ
とが確認された。
質は腫瘍縮小効果を有し、抗腫瘍剤として有効であるこ
とが確認された。
製剤化例１ 本物質（化合物No.２）２５０mgをカプセルに入れてカ
プセル剤とした。
プセル剤とした。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.5 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ｃ０７Ｄ 279/22 (72)発明者 古荘 孝雄 東京都町田市旭町１−６―13 (72)発明者 吉汲 親雄 東京都国立市東２―19―46 (56)参考文献 特開 昭58−134024（ＪＰ，Ａ) 特開 昭58−194813（ＪＰ，Ａ) 最新の新薬，30集，Ｐ．187〜188，Ｐ. 204〜205，（株）薬事日報社（昭和54年発 行) 最新の新薬，28集，Ｐ．193〜194, （株）薬事日報社（昭和52年発行) 最新の新薬，34集，Ｐ．125〜127, （株）薬事日報社（昭和58年発行)
Claims (5)
- 【請求項１】一般式 （式中、Ｒ１は であり、Ｒ２は水素又はメチルである） で表される酢酸誘導体又はその塩を活性成分として含有
する抗腫瘍剤。 - 【請求項２】Ｒ１が Ｒ２が水素 である特許請求の範囲第１項に記載の抗腫瘍剤。
- 【請求項３】Ｒ１が Ｒ２がメチル である特許請求の範囲第１項に記載の抗腫瘍剤。
- 【請求項４】Ｒ１が Ｒ２が水素 である特許請求の範囲第１項に記載の抗腫瘍剤。
- 【請求項５】Ｒ１が Ｒ２が水素 である特許請求の範囲第１項に記載の抗腫瘍剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP25318584A JPH0649648B2 (ja) | 1984-11-30 | 1984-11-30 | 酢酸誘導体を含有する抗腫瘍剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP25318584A JPH0649648B2 (ja) | 1984-11-30 | 1984-11-30 | 酢酸誘導体を含有する抗腫瘍剤 |
Related Child Applications (3)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP5895593A Division JPH072634B2 (ja) | 1993-03-18 | 1993-03-18 | 酢酸誘導体を含有する抗腫瘍剤 |
| JP5058954A Division JPH0735329B2 (ja) | 1993-03-18 | 1993-03-18 | 酢酸誘導体を含有する抗腫瘍剤 |
| JP5895393A Division JPH072633B2 (ja) | 1993-03-18 | 1993-03-18 | 酢酸誘導体を含有する抗腫瘍剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS61130217A JPS61130217A (ja) | 1986-06-18 |
| JPH0649648B2 true JPH0649648B2 (ja) | 1994-06-29 |
Family
ID=17247726
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP25318584A Expired - Lifetime JPH0649648B2 (ja) | 1984-11-30 | 1984-11-30 | 酢酸誘導体を含有する抗腫瘍剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH0649648B2 (ja) |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1993003729A1 (en) * | 1991-08-12 | 1993-03-04 | Research Corporation Technologies, Inc. | N-substituted phenoxazines for treating multidrug resistant cancer cells |
-
1984
- 1984-11-30 JP JP25318584A patent/JPH0649648B2/ja not_active Expired - Lifetime
Non-Patent Citations (3)
| Title |
|---|
| 最新の新薬，２８集，Ｐ．１９３〜１９４，（株）薬事日報社（昭和５２年発行） |
| 最新の新薬，３０集，Ｐ．１８７〜１８８，Ｐ．２０４〜２０５，（株）薬事日報社（昭和５４年発行） |
| 最新の新薬，３４集，Ｐ．１２５〜１２７，（株）薬事日報社（昭和５８年発行） |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS61130217A (ja) | 1986-06-18 |
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