JP2843944B2 - 利胆剤 - Google Patents
利胆剤Info
- Publication number
- JP2843944B2 JP2843944B2 JP2335290A JP2335290A JP2843944B2 JP 2843944 B2 JP2843944 B2 JP 2843944B2 JP 2335290 A JP2335290 A JP 2335290A JP 2335290 A JP2335290 A JP 2335290A JP 2843944 B2 JP2843944 B2 JP 2843944B2
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- bile
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- Nitrogen- Or Sulfur-Containing Heterocyclic Ring Compounds With Rings Of Six Or More Members (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Description
【発明の詳細な説明】 「産業上の利用分野」 本発明は胆汁分泌促進作用を有し、利胆剤として有用
な薬物を提供するものである。
な薬物を提供するものである。
「従来技術」 一般式〔Ｉ〕で表わされる化合物は、 肝障害抑制作用、免疫調節作用、抗リウマチ作用を示す
有用な化合物である事が知られている（特公昭61−4335
0号、特願平１−200832号）。
有用な化合物である事が知られている（特公昭61−4335
0号、特願平１−200832号）。
「発明が解決しようとする課題および課題を解決するた
めの手段」 医薬として有用な式〔Ｉ〕で表わされる化合物の薬効
をさらに見い出すべく研究した結果、胆汁分泌促進作用
を示し、利胆剤として有用である事を見い出し、本発明
を完成した。
めの手段」 医薬として有用な式〔Ｉ〕で表わされる化合物の薬効
をさらに見い出すべく研究した結果、胆汁分泌促進作用
を示し、利胆剤として有用である事を見い出し、本発明
を完成した。
「発明の構成」 本発明は下記一般式〔Ｉ〕で表わされる化合物または
その塩類（以下本化合物という）を有効成分とする利胆
剤に関する。
その塩類（以下本化合物という）を有効成分とする利胆
剤に関する。
〔式中、R1、R2およびR3は同一かまたは異なつて、水素
原子または低級アルキル基を示す。
原子または低級アルキル基を示す。
ｍは０または１を示す。
ｎは１または２を示す。
以下同じ。〕 低級アルキル基とは、メチル、エチル、ヘキシル等の
１〜６個の炭素原子を有するアルキルを示す。
１〜６個の炭素原子を有するアルキルを示す。
塩としては、医薬として許容されるナトリウム塩、カ
リウム塩、カルシウム塩、マグネシウム塩、アンモニウ
ム塩、ジエチルアミン塩、トリエタノールアミン塩等の
無機または有機塩基との塩が利用できる。
リウム塩、カルシウム塩、マグネシウム塩、アンモニウ
ム塩、ジエチルアミン塩、トリエタノールアミン塩等の
無機または有機塩基との塩が利用できる。
胆汁は、主に毛細胆管や遠位胆管で生成され、肝代謝
物の腸内への移動、脂質の消化・吸収促進等、生理的に
重要な役割を示すものである。従つて、胆汁分泌の促進
効果を示すことは、これらの作用を増強し、利胆剤とし
ての有用性を示すものである。詳細なデータは、薬理試
験の項で述べるが、本化合物は優れた胆汁分泌促進効果
を示し、利胆剤として有用なものである。
物の腸内への移動、脂質の消化・吸収促進等、生理的に
重要な役割を示すものである。従つて、胆汁分泌の促進
効果を示すことは、これらの作用を増強し、利胆剤とし
ての有用性を示すものである。詳細なデータは、薬理試
験の項で述べるが、本化合物は優れた胆汁分泌促進効果
を示し、利胆剤として有用なものである。
本化合物の投与は、経口、非経口のどちらでもよく、
剤型としては、錠剤、カプセル剤、顆粒剤、坐剤、注射
剤等があげられる。
剤型としては、錠剤、カプセル剤、顆粒剤、坐剤、注射
剤等があげられる。
投与量は効果が発揮できる量に設定すればよく、特に
限定する必要はないが、通常１日10〜5000mgを１回また
は数回に分けて投与することができる。本化合物の製剤
は、剤型に応じて汎用される製剤技術を用いて製造する
ことができる。
限定する必要はないが、通常１日10〜5000mgを１回また
は数回に分けて投与することができる。本化合物の製剤
は、剤型に応じて汎用される製剤技術を用いて製造する
ことができる。
本化合物の代表例として、（4R）−ヘキサヒドロ−7,
7−ジメチル−６−オキソ−1,2,5−ジチアゾシン−４−
カルボン酸（以下化合物Ａという）を用い、ラット胆汁
分泌量の経時変化を調べた。
7−ジメチル−６−オキソ−1,2,5−ジチアゾシン−４−
カルボン酸（以下化合物Ａという）を用い、ラット胆汁
分泌量の経時変化を調べた。
（実験） ・使用動物：試験前日から絶食させたWistar系雄性ラッ
ト（１群８匹、７〜９週齢、体重180〜300g）を用い
た。
ト（１群８匹、７〜９週齢、体重180〜300g）を用い
た。
・薬物調製および投与方法：化合物Ａを生理食塩水に混
濁し、1N水酸化ナトリウム水溶液を加え溶解した後、生
理食塩水を加えて全量を100mlに合わせ、所定の濃度の
溶液を調製し、体重100g当り0.1mlの割合で静脈内投与
した。尚、コントロール群には生理食塩水を投与した。
濁し、1N水酸化ナトリウム水溶液を加え溶解した後、生
理食塩水を加えて全量を100mlに合わせ、所定の濃度の
溶液を調製し、体重100g当り0.1mlの割合で静脈内投与
した。尚、コントロール群には生理食塩水を投与した。
・実験方法：動物をウレタン（1.5g/Kg、i.p.）により
麻酔し、背位に固定して腹部正中切開を行なつた後、総
胆管にポリエチレンカニューレを挿入した。胆管カニュ
ーレより胆汁を15分間隔でポリエチレンチューブに連続
して集め、胆汁分泌量がほぼ一定していることを確認し
た後、薬物溶液を静脈内投与し、15分間隔で胆汁分泌量
（重量）を測定した。
麻酔し、背位に固定して腹部正中切開を行なつた後、総
胆管にポリエチレンカニューレを挿入した。胆管カニュ
ーレより胆汁を15分間隔でポリエチレンチューブに連続
して集め、胆汁分泌量がほぼ一定していることを確認し
た後、薬物溶液を静脈内投与し、15分間隔で胆汁分泌量
（重量）を測定した。
（結果） 結果を表に示す。
この結果は、化合物Ａ投与群がコントロール群に対
し、胆汁分泌量を有意に増加させ、特にピーク時では、
コントロール群に対し、100mg/Kg投与群では３倍以上、
30mg/Kgでは２倍以上の胆汁分泌量を示している。
し、胆汁分泌量を有意に増加させ、特にピーク時では、
コントロール群に対し、100mg/Kg投与群では３倍以上、
30mg/Kgでは２倍以上の胆汁分泌量を示している。
「発明の効果」 薬理試験の結果より、本化合物は優れた胆汁分泌促進
効果を示し、利胆剤として有用なものである。
効果を示し、利胆剤として有用なものである。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (58)調査した分野(Int.Cl.6，ＤＢ名) C07D 285/00 - 285/38 A61K 31/00 - 31/80 ＣＡ（ＳＴＮ) ＲＥＧＩＳＴＲＹ（ＳＴＮ)
Claims (2)
- 【請求項１】下記一般式〔Ｉ〕で表わされる化合物また
はその塩類を有効成分とする利胆剤。 〔式中、R1、R2およびR3は同一かまたは異なつて、水素
原子または低級アルキル基を示す。 ｍは０または１を示す。 ｎは１または２を示す。〕 - 【請求項２】有効成分がヘキサヒドロ−7,7−ジメチル
−６−オキソ−1,2,5−ジチアゾシン−４−カルボン酸
またはその光学活性体である特許請求の範囲第１項記載
の利胆剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2335290A JP2843944B2 (ja) | 1990-01-31 | 1990-01-31 | 利胆剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2335290A JP2843944B2 (ja) | 1990-01-31 | 1990-01-31 | 利胆剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH03227924A JPH03227924A (ja) | 1991-10-08 |
| JP2843944B2 true JP2843944B2 (ja) | 1999-01-06 |
Family
ID=12108191
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2335290A Expired - Lifetime JP2843944B2 (ja) | 1990-01-31 | 1990-01-31 | 利胆剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2843944B2 (ja) |
-
1990
- 1990-01-31 JP JP2335290A patent/JP2843944B2/ja not_active Expired - Lifetime
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH03227924A (ja) | 1991-10-08 |
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