JPS61129138A - 被覆製剤 - Google Patents
被覆製剤Info
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- JPS61129138A JPS61129138A JP59242800A JP24280084A JPS61129138A JP S61129138 A JPS61129138 A JP S61129138A JP 59242800 A JP59242800 A JP 59242800A JP 24280084 A JP24280084 A JP 24280084A JP S61129138 A JPS61129138 A JP S61129138A
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- Japan
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- cyclodextrin
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
＆６１剤で被覆した製剤（以下本発明製剤と略称するこ
ともある）に関する。
ともある）に関する。
本発明製剤は、例えば医薬、ａ薬２食品等の製剤として
用いられる。
用いられる。
器周辺に昇華による結晶の析出、成長が生じ、保存中に
薬物の含量の変化が生じ、品質の均一性をなくし、その
製剤を使用する消費者に不快感を与えるなど不都合なこ
とが生じ、製造直後の品質を長期間安定（−保存するこ
とができなかった。
薬物の含量の変化が生じ、品質の均一性をなくし、その
製剤を使用する消費者に不快感を与えるなど不都合なこ
とが生じ、製造直後の品質を長期間安定（−保存するこ
とができなかった。
これまで、昇華性薬物を高分子含有の被覆膜でフィルム
コーティングする方法や糖衣層で被覆する方法、又は昇
華性薬物と吸着剤とを配合して昇華現象！防止する方法
等が行なわれてきている。
コーティングする方法や糖衣層で被覆する方法、又は昇
華性薬物と吸着剤とを配合して昇華現象！防止する方法
等が行なわれてきている。
しかし、フィルムコーティング法は、微細な空隙まで完
全に防ぐことが困難であり、又、薬物によってはフィル
ム層を拡散・透過するなど昇華防止効果は十分とはいえ
ない。又、糖衣層（例えば、砂糖、マンニット）で被覆
する方法は、糖衣層重量が、昇華性薬物含桟剤重量の７
０％〜１００％（ＩＦ”＝１．７〜２．０）程度になる
様被覆するために、製造に時間がかかり原価高（二なる
、作業に熟練を要する、錠剤が大型化し服用しく二くく
なるなどの欠点がある。
全に防ぐことが困難であり、又、薬物によってはフィル
ム層を拡散・透過するなど昇華防止効果は十分とはいえ
ない。又、糖衣層（例えば、砂糖、マンニット）で被覆
する方法は、糖衣層重量が、昇華性薬物含桟剤重量の７
０％〜１００％（ＩＦ”＝１．７〜２．０）程度になる
様被覆するために、製造に時間がかかり原価高（二なる
、作業に熟練を要する、錠剤が大型化し服用しく二くく
なるなどの欠点がある。
牢Ｉ Ｆ ＝ Ｉｎｃｒｅａｓｅ Ｆａｃｔｏｒ裸錠重
量＋被覆重量 裸錠重量 また、吸着剤を昇華性薬物に混合する方法は、昇華防止
効果が満足すべきものでなく、：十分な効１１４を得る
ため（二は吸着物質を昇華性薬物に対して牧倍から数十
借用いなければならないので、製剤がかなりかさ高くな
るなどの欠点を有している。
量＋被覆重量 裸錠重量 また、吸着剤を昇華性薬物に混合する方法は、昇華防止
効果が満足すべきものでなく、：十分な効１１４を得る
ため（二は吸着物質を昇華性薬物に対して牧倍から数十
借用いなければならないので、製剤がかなりかさ高くな
るなどの欠点を有している。
問題点を解決するための手段
本発明者等は、昇華性薬物の昇華を防止し、昇華性薬物
を長期間安定（＝保存できる製剤につき、鋭意研究を続
けていたところ、昇華性薬物を、シクロデキストリン類
含宵被覆剤で被覆すること（二より、昇華性薬物の昇華
が防止でき、昇華による結晶の析出、成長が起きず、安
定に長期間保存できることを知見し、さらに、これらの
知見に基づき種々検討した結果、本発明を完成した。
を長期間安定（＝保存できる製剤につき、鋭意研究を続
けていたところ、昇華性薬物を、シクロデキストリン類
含宵被覆剤で被覆すること（二より、昇華性薬物の昇華
が防止でき、昇華による結晶の析出、成長が起きず、安
定に長期間保存できることを知見し、さらに、これらの
知見に基づき種々検討した結果、本発明を完成した。
本発明製剤は、長期間保存しても昇華性薬物特有の昇華
による結晶の析出、成長が起らず、製造直後の製剤の品
質が長期間安定（＝保持される。
による結晶の析出、成長が起らず、製造直後の製剤の品
質が長期間安定（＝保持される。
本発明製剤で用いられる昇華性薬物は、室温（１から３
０℃）で固体の昇華性を有する薬物、好ましくは常温（
１５から２５°Ｃ）で固体の昇華性を有する薬物であり
、例えばメントール、カフェイン、トリグリセライド、
エテンザミド、カンファー、アントラセン、ナフタリン
、サリチル酸、ンクランデレート（商品名：カビラン）
、５−メチ／ｌ／−２−（１−ｉｆルシクロヘキンル）
−４−４キサゾール酢酸等があげられる。
０℃）で固体の昇華性を有する薬物、好ましくは常温（
１５から２５°Ｃ）で固体の昇華性を有する薬物であり
、例えばメントール、カフェイン、トリグリセライド、
エテンザミド、カンファー、アントラセン、ナフタリン
、サリチル酸、ンクランデレート（商品名：カビラン）
、５−メチ／ｌ／−２−（１−ｉｆルシクロヘキンル）
−４−４キサゾール酢酸等があげられる。
これらの昇華性薬物は１種または２種以上の適宜の混合
割合で用いられ、さら（：これらに必要（二より製剤分
野（二おいて通常用いられる自体公知の薬学的に許容さ
れる賦形剤（例、デンプン、乳糖。
割合で用いられ、さら（：これらに必要（二より製剤分
野（二おいて通常用いられる自体公知の薬学的に許容さ
れる賦形剤（例、デンプン、乳糖。
炭酸カルシウム、リン酸カルシウムなど）、結合剤（デ
ンプン、アラビアゴム、カルボキシメチルセルロース、
ヒドロキシプロピルセルロース、結晶セルロースなど）
、滑沢剤（例、ステアリン酸マグネシウム、タルク等）
、崩壊剤（例えばカルボキンメチルセルロースカルシウ
ム、テンフン等）と÷崎混合して、常法（二より錠剤、
散剤、細粒剤。
ンプン、アラビアゴム、カルボキシメチルセルロース、
ヒドロキシプロピルセルロース、結晶セルロースなど）
、滑沢剤（例、ステアリン酸マグネシウム、タルク等）
、崩壊剤（例えばカルボキンメチルセルロースカルシウ
ム、テンフン等）と÷崎混合して、常法（二より錠剤、
散剤、細粒剤。
顆粒剤、欠削などの剤型として用いられる。
本発明製剤で用いられる被覆剤は、通常の医薬の製剤化
に用いられるものであれば、どのようなものでも良く、
例えばその基剤としては、セラック、ゼラチン、砂糖ｉ
−←マンニットなどの天然物、エチルセルロース、ヒド
ロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチル
セルロース。
に用いられるものであれば、どのようなものでも良く、
例えばその基剤としては、セラック、ゼラチン、砂糖ｉ
−←マンニットなどの天然物、エチルセルロース、ヒド
ロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチル
セルロース。
ヒドロキン１０ビルメチルセルロースフタレート。
ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセチ−トナクン
ネート、ｊルボキシメチルエチルセルロース。
ネート、ｊルボキシメチルエチルセルロース。
鉢去シセルロースアセテートフタレートなどのセルロー
ス系誘導体、アクリル系誘導体、ビニル系誘導体などを
１種又は２種以上組合わせて用いられ、更にこれら基剤
には必要に応じて可塑剤（例えばポリエチレングリコー
ル、グリセリン、ヒマン油など）、界面活性剤（例えば
ポリオキシエチレンソルビクンモノオレート、フルビタ
ンモノオレートなど）、増量剤（例えば乳糖、でんぷん
、タルク、リン酸水素カルシウム、沈降炭酸カルシウム
など）、結合剤（例えばアラビアゴム、ヒドロキシプロ
ピルセルローズなど）、着色剤（例えばタール色素、カ
ラメル、ベンガラなど）、基６隠歇剤（例えば酸化チタ
ンなど）など夕加えても良い。
ス系誘導体、アクリル系誘導体、ビニル系誘導体などを
１種又は２種以上組合わせて用いられ、更にこれら基剤
には必要に応じて可塑剤（例えばポリエチレングリコー
ル、グリセリン、ヒマン油など）、界面活性剤（例えば
ポリオキシエチレンソルビクンモノオレート、フルビタ
ンモノオレートなど）、増量剤（例えば乳糖、でんぷん
、タルク、リン酸水素カルシウム、沈降炭酸カルシウム
など）、結合剤（例えばアラビアゴム、ヒドロキシプロ
ピルセルローズなど）、着色剤（例えばタール色素、カ
ラメル、ベンガラなど）、基６隠歇剤（例えば酸化チタ
ンなど）など夕加えても良い。
本発明製剤で用いられるンクロデキストＩＪン類として
はデンプンに、特定の微生物〔例、バチルス・マセラン
ス・アミラーゼ（１３ａｃｉｌｌｕｓ ｍａｃｅｒａｎ
ｓｍＪが産／をするシクロデキストリン生成酵素を作用
させて得られる種々のりクロデキストリンの外、各種の
シクロデキストリン誘導体が用いられる。
はデンプンに、特定の微生物〔例、バチルス・マセラン
ス・アミラーゼ（１３ａｃｉｌｌｕｓ ｍａｃｅｒａｎ
ｓｍＪが産／をするシクロデキストリン生成酵素を作用
させて得られる種々のりクロデキストリンの外、各種の
シクロデキストリン誘導体が用いられる。
該シクロデキストリンとしては、たとえばα（重合度６
）、β（重合度７）、ｒ（重合度８）のものが用いられ
る〔ファルマシアＶｏｌ、 １６ 。
）、β（重合度７）、ｒ（重合度８）のものが用いられ
る〔ファルマシアＶｏｌ、 １６ 。
１Ｖｈｌ（１９８０）、ｉ学雑誌Ｖｏｔ 、 １ｏ ｉ
、（ｔ ｏ ） ｔ８５７−８７３（１９８１）、特
公昭５３−３１２２３号公報参照」。
、（ｔ ｏ ） ｔ８５７−８７３（１９８１）、特
公昭５３−３１２２３号公報参照」。
該シクロデキストリン誘導体としては、例えばトリーロ
ーメチルシクロデキストリン〔ケミカル・ファーマシウ
テイカル・ブレティン（Ｃｈｅｍｔｃａｌ＆ Ｐｈａｒ
ｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｂｕｌｌｅｔｉｎ）第２８巻１
５５２−１５５８頁（１９８吻）参照〕、レジ−−メチ
ルシクロデキス）ＩＪン〔薬業時報、第６４５２号。
ーメチルシクロデキストリン〔ケミカル・ファーマシウ
テイカル・ブレティン（Ｃｈｅｍｔｃａｌ＆ Ｐｈａｒ
ｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｂｕｌｌｅｔｉｎ）第２８巻１
５５２−１５５８頁（１９８吻）参照〕、レジ−−メチ
ルシクロデキス）ＩＪン〔薬業時報、第６４５２号。
昭和５８年３月２８日発行参照〕及びトリアミノンクロ
デキストリン〔アンゲバンテ・ヘミ−・インターナショ
ナル・エデインヨン・イン・イングリフ ｙ、 （Ａｎ
ｇｅｗａｎｄｔｅ Ｃｈｅｍｉｅ ： Ｉｎｔｅｒｎａ
ｔｉｏｎａｌＦ４ｉｔｉｏｎ ｉｎ ＦＡｇｌｉｓｈ）
、第１９巻、第３４４−３６２頁（１９８０年）参照〕
などが用いられる。
デキストリン〔アンゲバンテ・ヘミ−・インターナショ
ナル・エデインヨン・イン・イングリフ ｙ、 （Ａｎ
ｇｅｗａｎｄｔｅ Ｃｈｅｍｉｅ ： Ｉｎｔｅｒｎａ
ｔｉｏｎａｌＦ４ｉｔｉｏｎ ｉｎ ＦＡｇｌｉｓｈ）
、第１９巻、第３４４−３６２頁（１９８０年）参照〕
などが用いられる。
本発明で用いられるシクロデキストリン類は、α−１β
−またはｒ−シクロデキストリン及び上記したシクロデ
キストリン誘導体の１種或いはこれらの２種以上を適宜
の割合で混合して用いても良い。
−またはｒ−シクロデキストリン及び上記したシクロデ
キストリン誘導体の１種或いはこれらの２種以上を適宜
の割合で混合して用いても良い。
本発明製剤において、シクロデキストリン類は被覆剤に
対して、通常約１から約５０重量％、好ましくは約３か
ら約４０重量％用いられる。この場合シクロデキストリ
ン類は、昇華性薬物（二対して好。。よ約３□％之：’
ｔｏｏｉｉｔ勅ユヶ、ように配合して用いる。
対して、通常約１から約５０重量％、好ましくは約３か
ら約４０重量％用いられる。この場合シクロデキストリ
ン類は、昇華性薬物（二対して好。。よ約３□％之：’
ｔｏｏｉｉｔ勅ユヶ、ように配合して用いる。
シクロデキストリン類はあらかじめ被覆剤と配合して用
いる。
いる。
本発明製剤は、自体公知の方法により、昇華性薬物また
は、昇華性薬物を含有する上記の製剤を、シクロデキス
トリン類を含有する被覆剤で被覆し、錠剤、散剤、細粒
剤、顆粒剤、欠削などの剤型（二製剤化される。
は、昇華性薬物を含有する上記の製剤を、シクロデキス
トリン類を含有する被覆剤で被覆し、錠剤、散剤、細粒
剤、顆粒剤、欠削などの剤型（二製剤化される。
例えば、本発明製剤は、昇華性薬物または、昇華性薬物
を含有する製剤に、シクロデキストリン類含有の被覆剤
を溶媒（例えば、水またはメタノール、エタノール、イ
ソプロピルアルコール、メチレンクロリド、アセトンな
どの有機溶媒）（＝溶解または分散させた液を、スプレ
ーコーティングすること（二より製造することができる
。ここ（−おいて用いられる昇華性薬物を含有する製剤
は、製剤化において通常用いられる湿式造粒法、乾式法
等に従って、常法（二より製造することができる。
を含有する製剤に、シクロデキストリン類含有の被覆剤
を溶媒（例えば、水またはメタノール、エタノール、イ
ソプロピルアルコール、メチレンクロリド、アセトンな
どの有機溶媒）（＝溶解または分散させた液を、スプレ
ーコーティングすること（二より製造することができる
。ここ（−おいて用いられる昇華性薬物を含有する製剤
は、製剤化において通常用いられる湿式造粒法、乾式法
等に従って、常法（二より製造することができる。
スプレーコーティングの場合は、通常のフィルムコーテ
ィング装置（例、エアレスタイプ、二流体方式）を使用
して行なうことができる。スプレーコーティングは、乾
燥状態での被覆重量が昇華性薬物または昇華性薬物を含
有する製剤重量の約０．１〜５０％（ＬＦ＝ｔｏｏ ｌ
〜１．５）になるように行なう。０．１％未満のコーテ
ィングでは十分な被覆効果が得難く、５０％を超える被
覆は錠剤小型化等の目的）二沿わず無駄である。一般（
−好ましい被覆量は昇華性薬物または昇華性薬物を含有
する製剤重量の約３〜３０％であり、昇華性薬物の種類
、特性に応じて適宜その量を調節することができる。
ィング装置（例、エアレスタイプ、二流体方式）を使用
して行なうことができる。スプレーコーティングは、乾
燥状態での被覆重量が昇華性薬物または昇華性薬物を含
有する製剤重量の約０．１〜５０％（ＬＦ＝ｔｏｏ ｌ
〜１．５）になるように行なう。０．１％未満のコーテ
ィングでは十分な被覆効果が得難く、５０％を超える被
覆は錠剤小型化等の目的）二沿わず無駄である。一般（
−好ましい被覆量は昇華性薬物または昇華性薬物を含有
する製剤重量の約３〜３０％であり、昇華性薬物の種類
、特性に応じて適宜その量を調節することができる。
本発明製剤は、そのまま製品としても充分商品価値のあ
るものであるが、さらに艶が要求される場合には、常法
に従ってワックス掛けをするか、またはあらかじめごく
少量（たとえば１錠あたり約１〜２１ｎ９程度）のシロ
ップ層を被覆した後、常法（二従ってワックス掛けをし
て製品としてもよい。
るものであるが、さらに艶が要求される場合には、常法
に従ってワックス掛けをするか、またはあらかじめごく
少量（たとえば１錠あたり約１〜２１ｎ９程度）のシロ
ップ層を被覆した後、常法（二従ってワックス掛けをし
て製品としてもよい。
本発明の製剤は、被覆剤にシクロデキストリン類を配合
し、保存安定性を改良した点（−特徴を有している。従
来から、シクロデキストリン類に含有しない被覆剤で被
覆した製剤或いは被覆剤を使用しない製剤は公知であり
、本発明の保存安定性（１優れた製剤は、従来公知の製
剤と同様にして用いられる。
し、保存安定性を改良した点（−特徴を有している。従
来から、シクロデキストリン類に含有しない被覆剤で被
覆した製剤或いは被覆剤を使用しない製剤は公知であり
、本発明の保存安定性（１優れた製剤は、従来公知の製
剤と同様にして用いられる。
例えば昇華性薬物が、５−メチル−２−（１−メチルシ
クロヘキシル）−４−オキサゾール酢酸の場合、本発明
の製剤は、糖尿病治療薬として経口的（−人間及び哺乳
動物に安全（＝投与することができる。
クロヘキシル）−４−オキサゾール酢酸の場合、本発明
の製剤は、糖尿病治療薬として経口的（−人間及び哺乳
動物に安全（＝投与することができる。
５−メチル−２−（１−メチルシクロヘキシル）−４−
オキサゾール酢酸を糖尿病患者に投与する場合、その患
者の重症度など（二より投与量が決定されるが、通常成
人に経口投与する場合の１日量は体重１ｋｇあたり薬理
活性成分（２−（１−メチルンクロへキシル）−４−オ
キサゾール酢酸）として約１／ｒ９〜約２０■、好まし
くは約２η〜約２０■であり、この量を１日２〜３回（
二分けて投与するのが好ましい。
オキサゾール酢酸を糖尿病患者に投与する場合、その患
者の重症度など（二より投与量が決定されるが、通常成
人に経口投与する場合の１日量は体重１ｋｇあたり薬理
活性成分（２−（１−メチルンクロへキシル）−４−オ
キサゾール酢酸）として約１／ｒ９〜約２０■、好まし
くは約２η〜約２０■であり、この量を１日２〜３回（
二分けて投与するのが好ましい。
本発明製剤の原料である昇華性薬物は、自体公知の方法
で製造される。例えば５−メチル−２−（１−メチルシ
クロヘキシル）−４−７ｒキサゾール酢酸は、特開昭５
８−２１９１６９に記載の方法に従って製造することが
できる。
で製造される。例えば５−メチル−２−（１−メチルシ
クロヘキシル）−４−７ｒキサゾール酢酸は、特開昭５
８−２１９１６９に記載の方法に従って製造することが
できる。
以下（二本発明を実施例および参考例（二よりさらに具
体的に説明するが、本発明の範囲がこれら（−限定され
るものではない。
体的に説明するが、本発明の範囲がこれら（−限定され
るものではない。
実施例１
（ａｌ ５−メチル−２−（ｔ−メチルシクロヘキシ
ル）−４−オキサゾール酢酸（以下化合悔んと略記）
１００■乳 糖
１５０ηコーンスターチ
８８〜カルボキンメチルセルロース
カルシウム６０１ＪＩＩｉ 湿式造粒法（二より錠剤（１１龍φ、１ｓＲ）を製造し
た。
ル）−４−オキサゾール酢酸（以下化合悔んと略記）
１００■乳 糖
１５０ηコーンスターチ
８８〜カルボキンメチルセルロース
カルシウム６０１ＪＩＩｉ 湿式造粒法（二より錠剤（１１龍φ、１ｓＲ）を製造し
た。
（ｂｌ これに、
ヒドロキシフ宅ビルメチルセルロース（Ｑ下、ＨＰＭＣ
と略記する） ２３■酸化チタン
３ηα−またはβ−ンシク
デキストリン ４■の水２８５Ｗｌｖ分散液を、通
気型コーティング装置中二流体方式のスプレーガンで被
覆し、本発明製剤を製造した。
と略記する） ２３■酸化チタン
３ηα−またはβ−ンシク
デキストリン ４■の水２８５Ｗｌｖ分散液を、通
気型コーティング装置中二流体方式のスプレーガンで被
覆し、本発明製剤を製造した。
得られた本発明製剤（４３０Ｉｎ９錠）２０錠をガラス
ビン（直径３０ＭＬ、内容積２４ｍ１）ｉ二人れ、密栓
をした後６０℃／７日間または室温７３〜６カ月間保存
し、本発明製剤の経時変化を調べた。
ビン（直径３０ＭＬ、内容積２４ｍ１）ｉ二人れ、密栓
をした後６０℃／７日間または室温７３〜６カ月間保存
し、本発明製剤の経時変化を調べた。
（Ｃ１比較対照として、上記（ａｌで得られた錠剤及び
これζ： ＨＰＭｏ ２７■酸化チ
タン ３１ｎｇの水２８５
ｗ９分散液を、通気型コーティング装置中二流体方式の
スプレーガンで被覆し、得られた製剤を上記（ｂｌと同
様に６０°Ｃ／７日間または室温７３〜６カ月間保存し
、経時変化７調べた。
これζ： ＨＰＭｏ ２７■酸化チ
タン ３１ｎｇの水２８５
ｗ９分散液を、通気型コーティング装置中二流体方式の
スプレーガンで被覆し、得られた製剤を上記（ｂｌと同
様に６０°Ｃ／７日間または室温７３〜６カ月間保存し
、経時変化７調べた。
結果を表１；ユ示す。
（以下余白）
実施例２
（ａｌ 実施例１ （ａ）と同じ処方で得られた錠剤
にα−シクロデキストリン４〜１５１１？９． ＨＰＭ
Ｃ１２〜２３■（但し、α−シクロデキストリンとＨＰ
ＭＣとの重量合計が２１ｍグとなるようにする）、酸化
チタン３”Ｉｉ’の水２８５”！７分散液を通気型コー
ティング装置中二流体方式のスプレーガンで彼覆し、本
発明製剤を製造した。
にα−シクロデキストリン４〜１５１１？９． ＨＰＭ
Ｃ１２〜２３■（但し、α−シクロデキストリンとＨＰ
ＭＣとの重量合計が２１ｍグとなるようにする）、酸化
チタン３”Ｉｉ’の水２８５”！７分散液を通気型コー
ティング装置中二流体方式のスプレーガンで彼覆し、本
発明製剤を製造した。
これを実施例１ （ｂｌと同様にして６０’Ｃ／７日間
または室温７３〜６カ月間保存し、経時変化を調べた。
または室温７３〜６カ月間保存し、経時変化を調べた。
（ｂｌ 比較対照として、上記（ａｌで得られた錠剤
にＨＰＭＣ２７ｍ？ 酸化チタン ３■の水２８
５ｍ？分散液を通気型コーティング装置中二流体方式の
スプレーガンで被覆し、得られた製剤を上記（勾と同様
に６０℃７７日間または室温／３〜６カ月間保存し、経
時変化を調べた。
にＨＰＭＣ２７ｍ？ 酸化チタン ３■の水２８
５ｍ？分散液を通気型コーティング装置中二流体方式の
スプレーガンで被覆し、得られた製剤を上記（勾と同様
に６０℃７７日間または室温／３〜６カ月間保存し、経
時変化を調べた。
結果を表２に示す。
実施例３
（ａｌ シフランデレート １００
〜乳 糖 ５０１１
９軽質無水ケイ酸 ３０１１１ｇコ
ーンスターチ １８．８ηカルボキシ
メチルセルロース力ルシクム２０■ ステアリン酸マグネシウム １．２’９を混合
し、常法に従い、通常の乾式法により錠剤（１１龍φ、
１５Ｒ）￥製造した。
〜乳 糖 ５０１１
９軽質無水ケイ酸 ３０１１１ｇコ
ーンスターチ １８．８ηカルボキシ
メチルセルロース力ルシクム２０■ ステアリン酸マグネシウム １．２’９を混合
し、常法に従い、通常の乾式法により錠剤（１１龍φ、
１５Ｒ）￥製造した。
（ｂ） これに、
ヒドロキシプロピルセルロース（Ｊａ下、ＲＰＣと略記
する） ２０■β−また
はｒ−シクロデキストリン ５キの９９％アルコー
ル２５０畳分散液を、通気型コーティング装置ウニ流体
方式のスプレーガンで被覆し、本発明製剤を製造した。
する） ２０■β−また
はｒ−シクロデキストリン ５キの９９％アルコー
ル２５０畳分散液を、通気型コーティング装置ウニ流体
方式のスプレーガンで被覆し、本発明製剤を製造した。
得られた本発明製剤（２４５１１９錠）２０錠をガラス
ビン（直径３Ｑｍ、内容ｉ２４ｍＡりに入れ、密栓をし
た後、４０℃／ｌ〜２カ月間または室温７３〜６カ月間
保存し、本発明製剤の経時変化を調べた。
ビン（直径３Ｑｍ、内容ｉ２４ｍＡりに入れ、密栓をし
た後、４０℃／ｌ〜２カ月間または室温７３〜６カ月間
保存し、本発明製剤の経時変化を調べた。
（Ｃ１比較対照として、上記（ａｌで得られた錠剤及び
これＣ二 ＲＰＣ２５■ の９９％アルコール２５０■分散液暑、通気型コーティ
ング装置ウニ流体方式のスプレーガンで被覆して得られ
た製剤を上記（ｂ）と同様に４０”Ｃ／１〜２力月間ま
たは室温／３〜６カ月間保存し、経時変化を調べた。
これＣ二 ＲＰＣ２５■ の９９％アルコール２５０■分散液暑、通気型コーティ
ング装置ウニ流体方式のスプレーガンで被覆して得られ
た製剤を上記（ｂ）と同様に４０”Ｃ／１〜２力月間ま
たは室温／３〜６カ月間保存し、経時変化を調べた。
結果を表３に示す。
（以下金白）
表３
実施例４
（ａ） カフェイン５０１１Ｎｇ
アセトアミノフェン ５００〜乳 糖
１３０η結晶セルロース
１３０ｍグコーンスターチ
１２０ｍグカルポキンメチルセルロースカル
シウム４０キ アルファ化デンプン １ＯＩＩ１９プ
ルロ＝ツクＦ６８■（旭電化■製）１０”ＳＦを混合し
、ついで水２５０〜を加え常法に従い、通常の湿式造粒
法により顆粒剤！製造した。
１３０η結晶セルロース
１３０ｍグコーンスターチ
１２０ｍグカルポキンメチルセルロースカル
シウム４０キ アルファ化デンプン １ＯＩＩ１９プ
ルロ＝ツクＦ６８■（旭電化■製）１０”ＳＦを混合し
、ついで水２５０〜を加え常法に従い、通常の湿式造粒
法により顆粒剤！製造した。
（ｂｌ これに、
ＨＰＭＣ１００１”グ
β−シクロデキストリン ２０１１９の水
１２００ｍ９分散液を、通気型コーティング装置ウニ流
体方式のスプレーガンで被覆し、本発明製剤を製造した
。
１２００ｍ９分散液を、通気型コーティング装置ウニ流
体方式のスプレーガンで被覆し、本発明製剤を製造した
。
得られた本発明製剤ｌｏｇをガラスビン（直径３９ｍａ
、内容積２４ｍ１）に入れ、密栓をした後、６０’Ｃ／
７日間または室温７３〜６カ月間保存し、本発明製剤の
経時変化！調べた。
、内容積２４ｍ１）に入れ、密栓をした後、６０’Ｃ／
７日間または室温７３〜６カ月間保存し、本発明製剤の
経時変化！調べた。
（Ｃ１比較対照として、上記（ａｌで得られた錠剤及び
これ（− ＨＰＭＣ１２０”’９ の水１２００〜分散液ン、通気型コーティング装置ウニ
流体方式のスプレーガンで被覆して得らＪｔだ製剤を上
記（ｂｌと同様に４０°Ｃ／１〜２カ月または室温７３
〜６カ月間保存し、経時変化′ｆ！０：調べた。
これ（− ＨＰＭＣ１２０”’９ の水１２００〜分散液ン、通気型コーティング装置ウニ
流体方式のスプレーガンで被覆して得らＪｔだ製剤を上
記（ｂｌと同様に４０°Ｃ／１〜２カ月または室温７３
〜６カ月間保存し、経時変化′ｆ！０：調べた。
結果を表４（二示す。
表４
参考例１
（ａ） 化合物（Ａ）１００”？、乳糖１５０ｍ’！
、コーンスターチ８８〜．カルボキシメチルセルσ−ヌ
カルシウム６０■、ステアリン酸マグネシウム２ηにβ
−シンクロデキストリン５η〜ｌｏｏｍｙｗ加え、良く
混合した復水２５０１１９を加え常法（二従い、湿式造
粒法により錠剤（１１於ｓ＜φ、１５Ｒ）を製造した。
、コーンスターチ８８〜．カルボキシメチルセルσ−ヌ
カルシウム６０■、ステアリン酸マグネシウム２ηにβ
−シンクロデキストリン５η〜ｌｏｏｍｙｗ加え、良く
混合した復水２５０１１９を加え常法（二従い、湿式造
粒法により錠剤（１１於ｓ＜φ、１５Ｒ）を製造した。
（ｂｌ 上記で得られた製剤４個をガラス瓶（内容積
２４ＷＬｔ、直径３０＋ｗ）ｌ二人れて密栓をした後６
０°Ｃ／７日または室温／３〜６カ月間保存し、経時変
化を調べた。
２４ＷＬｔ、直径３０＋ｗ）ｌ二人れて密栓をした後６
０°Ｃ／７日または室温／３〜６カ月間保存し、経時変
化を調べた。
結果を表５に示す。
表５
Claims (1)
- 昇華性薬物をシクロデキストリン類を含有する被覆剤で
被覆した製剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP59242800A JPS61129138A (ja) | 1984-11-16 | 1984-11-16 | 被覆製剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP59242800A JPS61129138A (ja) | 1984-11-16 | 1984-11-16 | 被覆製剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS61129138A true JPS61129138A (ja) | 1986-06-17 |
| JPH0458453B2 JPH0458453B2 (ja) | 1992-09-17 |
Family
ID=17094472
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP59242800A Granted JPS61129138A (ja) | 1984-11-16 | 1984-11-16 | 被覆製剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS61129138A (ja) |
Cited By (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0595110A1 (de) * | 1992-10-24 | 1994-05-04 | MERCK PATENT GmbH | Hüllmaterial für orale Arzneiformen |
| JP2005162619A (ja) * | 2003-11-28 | 2005-06-23 | Ss Pharmaceut Co Ltd | 揮散防止型固形製剤およびその製造方法 |
| JP2006342189A (ja) * | 2006-09-28 | 2006-12-21 | Rohto Pharmaceut Co Ltd | 苦味を有する薬物を含有する口中溶解型又は咀嚼型固形内服医薬組成物 |
| JP2010174028A (ja) * | 2010-03-18 | 2010-08-12 | Rohto Pharmaceut Co Ltd | 苦味を有する薬物を含有する口中溶解型又は咀嚼型固形内服医薬組成物 |
| JP2013028647A (ja) * | 2012-11-06 | 2013-02-07 | Rohto Pharmaceutical Co Ltd | 苦味を有する薬物を含有する口中溶解型又は咀嚼型固形内服医薬組成物 |
-
1984
- 1984-11-16 JP JP59242800A patent/JPS61129138A/ja active Granted
Cited By (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0595110A1 (de) * | 1992-10-24 | 1994-05-04 | MERCK PATENT GmbH | Hüllmaterial für orale Arzneiformen |
| AU668767B2 (en) * | 1992-10-24 | 1996-05-16 | Merck Patent Gesellschaft Mit Beschrankter Haftung | Oral medicament form |
| CN1055617C (zh) * | 1992-10-24 | 2000-08-23 | 默克专利股份有限公司 | 口服药物剂型 |
| JP2005162619A (ja) * | 2003-11-28 | 2005-06-23 | Ss Pharmaceut Co Ltd | 揮散防止型固形製剤およびその製造方法 |
| JP2006342189A (ja) * | 2006-09-28 | 2006-12-21 | Rohto Pharmaceut Co Ltd | 苦味を有する薬物を含有する口中溶解型又は咀嚼型固形内服医薬組成物 |
| JP2010174028A (ja) * | 2010-03-18 | 2010-08-12 | Rohto Pharmaceut Co Ltd | 苦味を有する薬物を含有する口中溶解型又は咀嚼型固形内服医薬組成物 |
| JP2013028647A (ja) * | 2012-11-06 | 2013-02-07 | Rohto Pharmaceutical Co Ltd | 苦味を有する薬物を含有する口中溶解型又は咀嚼型固形内服医薬組成物 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH0458453B2 (ja) | 1992-09-17 |
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