JPS6084301A - 多糖体、その製造方法、及び該多糖体を有効成分とする抗腫瘍剤 - Google Patents
多糖体、その製造方法、及び該多糖体を有効成分とする抗腫瘍剤Info
- Publication number
- JPS6084301A JPS6084301A JP58190824A JP19082483A JPS6084301A JP S6084301 A JPS6084301 A JP S6084301A JP 58190824 A JP58190824 A JP 58190824A JP 19082483 A JP19082483 A JP 19082483A JP S6084301 A JPS6084301 A JP S6084301A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- polysaccharide
- water
- ether
- ooo
- ultrafiltration
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
- Polysaccharides And Polysaccharide Derivatives (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は抗腫瘍性をＭする勅規な多糖体およびその製造
方法、さらには、それを有効成分として含有する抗腫瘍
剤に関する。
方法、さらには、それを有効成分として含有する抗腫瘍
剤に関する。
マメ科ビスクリア属に属する植物の地上部に発生する塊
状瘤は、フジコブ、フジノコプあるいは藤瘤と呼ばれ、
古米から民間薬として健胃系に用いられてきた生薬であ
る。
状瘤は、フジコブ、フジノコプあるいは藤瘤と呼ばれ、
古米から民間薬として健胃系に用いられてきた生薬であ
る。
本発明者等は、種々の生薬の抗腫瘍作用についてのスク
リーニングテストを行った結果、マメ科ビスタリア属に
属する植物の地上部に発生する塊状瘤が動物の実験腫瘍
に対して、すぐれた抗腫瘍作用を示すことを明らかにし
た０この事実に着目し、マメ科ビスタリア属に属する植
物の地上部に糖体が抗１厘瘍作用の本体であることを発
見して本発明を完成した。
リーニングテストを行った結果、マメ科ビスタリア属に
属する植物の地上部に発生する塊状瘤が動物の実験腫瘍
に対して、すぐれた抗腫瘍作用を示すことを明らかにし
た０この事実に着目し、マメ科ビスタリア属に属する植
物の地上部に糖体が抗１厘瘍作用の本体であることを発
見して本発明を完成した。
本発明のマメ科ビスタリア属に属する植物の地上部に発
生する塊状瘤から分離された抗ｍ瘍性な有する新規な多
糖体の代表的な物理的および１Ｌ学的性質は下記の通り
である。
生する塊状瘤から分離された抗ｍ瘍性な有する新規な多
糖体の代表的な物理的および１Ｌ学的性質は下記の通り
である。
■性状：白色或いは微黄色の粉末
■浴解性：水に溶けやす（、メタノール、エタノール、
アセトン、エーテル、シクロヘキサン、石油エーテルお
よび酢酸エチルに？１とんど溶けない。
アセトン、エーテル、シクロヘキサン、石油エーテルお
よび酢酸エチルに？１とんど溶けない。
■安定性二本物質は熱水中で３′時間安定である。
■元素分析値：Ｃ：３り±３係、Ｈ：６±３％、Ｎ：ｌ
±３％を示す。
±３％を示す。
■単一性ニゲルｆ過方ラムを使用した高速液体クロマト
グラフィー〔高速′＃Ｌ体クロマトグラフィー： Ｊａ
ｓｃｏ ｔｒｉ ｒｏｔａｒ＋使用ゲルニド−ヨーソー
ダＧ夕ｏｏｏＰＷ、４１ｔｔ出器： ５１１ｏｄｅｘＲ
ＩＳＥ−、？／、溶媒溶媒：水上り、本物質は第１図に
示すように単一性を示す。
グラフィー〔高速′＃Ｌ体クロマトグラフィー： Ｊａ
ｓｃｏ ｔｒｉ ｒｏｔａｒ＋使用ゲルニド−ヨーソー
ダＧ夕ｏｏｏＰＷ、４１ｔｔ出器： ５１１ｏｄｅｘＲ
ＩＳＥ−、？／、溶媒溶媒：水上り、本物質は第１図に
示すように単一性を示す。
■融点：融点測定器〔ヤナコ（株）ＪＪマイクロメルテ
イングボイントアパラタス〕を使用した測定により、本
物質は明羅な融点あるいは分解点を示さない。
イングボイントアパラタス〕を使用した測定により、本
物質は明羅な融点あるいは分解点を示さない。
■分子量：ａＩ々の分子量のデキストランおよびポリエ
チレンオキサイドを基準物質とし、ゲルｆ過方ラムを使
用した高速液体クロマトグラフィー〔高速液体クロマト
グラフィー：Ｊａａｃｏ ｔｒｉ ｒｏｔａｒ ＋使用
ゲル：トーヨーンーダａｔｏｏｏｐＷ、検出器： ５ｈ
ｏｄｅｘ ＲＩＳＥ −Ｊ／、浴媒：水〕の結果より得
た上記基準物質の溶出点と、同じ高速液体クロマトグラ
フィーによる本物質の分析パターンより、本物質の分子
量範囲は７００，０００〜ｇｏｏ、ｏｏ。
チレンオキサイドを基準物質とし、ゲルｆ過方ラムを使
用した高速液体クロマトグラフィー〔高速液体クロマト
グラフィー：Ｊａａｃｏ ｔｒｉ ｒｏｔａｒ ＋使用
ゲル：トーヨーンーダａｔｏｏｏｐＷ、検出器： ５ｈ
ｏｄｅｘ ＲＩＳＥ −Ｊ／、浴媒：水〕の結果より得
た上記基準物質の溶出点と、同じ高速液体クロマトグラ
フィーによる本物質の分析パターンより、本物質の分子
量範囲は７００，０００〜ｇｏｏ、ｏｏ。
であると推定される（第一図参照〕０
■呈色反応二本物質の水溶液を種々の呈色反応について
試験した結果を第１表に示す。
試験した結果を第１表に示す。
第１表 本物質の呈色反応
■構成糖類：本物質を／ Ｎ ） ＩＪフルオロ酢敵に
溶解後、１００Ｃで２時間加水分解し、トリメチルシリ
ル化後、ガスクロマトグラフィーで分析することにより
、グルコースのみが検出される。
溶解後、１００Ｃで２時間加水分解し、トリメチルシリ
ル化後、ガスクロマトグラフィーで分析することにより
、グルコースのみが検出される。
本発明の物質である抗腫瘍性多糖体を得るには、マメ科
ビスタリア属に属する植物の地上部に発生する瘤状塊を
水性溶媒〔水、希薄な無機塩水浴液（たとえは塩化ナト
リウム、塩１しカリウムなどの水ＩＵ、、弱赦性水浴液
（たとえば０．０ｊモルまでの酢酸、ｏ、ｏｒモ台シュ
ウ醒など）〕で抽出し、この抽出液を譲縮した後、限外
Ｊ１過または透析し又低分子物質を除き、限外１過内孜
または透析内液を濃縮後、フェノール−水系にて分配す
る。更に遠心分離等の方法により水層を分取し、親水性
Ｍ機溶媒を加えて攪拌し、遠心分離して得られる沈殿を
乾燥〔例えば凍結乾燥〕して粉末（細長糖体〕を得る。
ビスタリア属に属する植物の地上部に発生する瘤状塊を
水性溶媒〔水、希薄な無機塩水浴液（たとえは塩化ナト
リウム、塩１しカリウムなどの水ＩＵ、、弱赦性水浴液
（たとえば０．０ｊモルまでの酢酸、ｏ、ｏｒモ台シュ
ウ醒など）〕で抽出し、この抽出液を譲縮した後、限外
Ｊ１過または透析し又低分子物質を除き、限外１過内孜
または透析内液を濃縮後、フェノール−水系にて分配す
る。更に遠心分離等の方法により水層を分取し、親水性
Ｍ機溶媒を加えて攪拌し、遠心分離して得られる沈殿を
乾燥〔例えば凍結乾燥〕して粉末（細長糖体〕を得る。
上記製造過程において、親水性有８Ａ溶媒としてはメタ
ノール、エタノールおよびプロパツールを用いることが
望ましいが、ブタノール、アセトンあるいはこれらの親
水性Ｍ機溶媒の二種以上の混液な使用することもできる
。
ノール、エタノールおよびプロパツールを用いることが
望ましいが、ブタノール、アセトンあるいはこれらの親
水性Ｍ機溶媒の二種以上の混液な使用することもできる
。
上記のようにして得た粉末（細長糖体〕は更にＮ製され
る。Ｎ製には独々の方法が考えられるが、その一つとし
てゲル濾過クロマトグラフィーな用いることができる０
すなわち上記粉末を水にｍｍし、ゲル粒子としてトーヨ
ーパールＨＷ−６よを使用したゲル濾過クロマトグラフ
ィーにかけ、水性溶媒で展開してＫｄ＝θ〜０．夕に相
当する分画を分取する。この分画を直接乾燥するか、減
圧下（ＪＯ肋Ｕ以下〕で濃縮後、乾燥することにより、
白色〜微黄色の本発明の物質を得ることができる。
る。Ｎ製には独々の方法が考えられるが、その一つとし
てゲル濾過クロマトグラフィーな用いることができる０
すなわち上記粉末を水にｍｍし、ゲル粒子としてトーヨ
ーパールＨＷ−６よを使用したゲル濾過クロマトグラフ
ィーにかけ、水性溶媒で展開してＫｄ＝θ〜０．夕に相
当する分画を分取する。この分画を直接乾燥するか、減
圧下（ＪＯ肋Ｕ以下〕で濃縮後、乾燥することにより、
白色〜微黄色の本発明の物質を得ることができる。
ゲルガフ過クロりトグラフィーにおいてゲル粒子として
は、セファデックスＧ−７５、Ｇ＝／ＤＯ１Ｑ−／Ｊ−
７７、Ｇ−−１００，セファロース＋２Ｂ、＆Ｂ、６１
３． ＣＬ−λＢ、ＣＬ−り Ｂ、ＣＬ−６Ｂ。
は、セファデックスＧ−７５、Ｇ＝／ＤＯ１Ｑ−／Ｊ−
７７、Ｇ−−１００，セファロース＋２Ｂ、＆Ｂ、６１
３． ＣＬ−λＢ、ＣＬ−り Ｂ、ＣＬ−６Ｂ。
バイオゲルｐ−／、ＴＯ１ｐ−２００、ｐ−ａｏ。
およびトーヨーバールＨＷ−６６１７Δなどを期用する
ことができ、展開に用いる水性溶媒としては、水、希薄
な無機塩水浴液（たとえば塩１しナトリウム、塩１じカ
リウムなどの水浴ｌ佼）、弱酸性水溶液（たとえば０．
０ｌモルまでの酢ば、０．０才モルまでのシュウ酸など
〕を用いて展開することができる。
ことができ、展開に用いる水性溶媒としては、水、希薄
な無機塩水浴液（たとえば塩１しナトリウム、塩１じカ
リウムなどの水浴ｌ佼）、弱酸性水溶液（たとえば０．
０ｌモルまでの酢ば、０．０才モルまでのシュウ酸など
〕を用いて展開することができる。
ゲル濾過クロマトグラフィー以外の方法としては、透析
、限外濾過などの方法も使用できろ。
、限外濾過などの方法も使用できろ。
次に本物質の抗腫瘍活性おまひ安全性について実験例を
あげて説明する。
あげて説明する。
実験例 １ 本物質の抗１厘場活性
ＩＣＲ系アルピノマウスにエーリツヒ腹水瘤を移植し、
１週間後、腹水を採取し、別のマウスに一匹当りエーリ
ツヒ腹水ｔａ胞／ Ｘ ／ Ｑ７個を腹腔中に移植した
。１群夕匹とし、被験系をそれぞれ楠移植の翌日より７
日１回！日間腹腔内投与した０移植２日後に開腹して腹
水を取り出し、これをコ０ＯＯＧで！分間遠心分離して
＝ａ胞を分離した０この′ＭＪｉＩ＋ｌＩＩ胞の容積（
Ｐａｃｋｅｄ Ｃｅ１ｌ Ｖｏｌｕｍｅ ）を測定し、
対照群のｍ細胞の容積に対する対照群と投与群の癌細胞
の容積の差のパーセンテージをもって、癌細胞成長抑制
率とした０ なお、被験楽は生理食塩水にｍｍしたものを使用し、対
照群には生理食塩水のみを投与した。本発明である多糖
体の癌細胞成長抑制率を第２表に示す。
１週間後、腹水を採取し、別のマウスに一匹当りエーリ
ツヒ腹水ｔａ胞／ Ｘ ／ Ｑ７個を腹腔中に移植した
。１群夕匹とし、被験系をそれぞれ楠移植の翌日より７
日１回！日間腹腔内投与した０移植２日後に開腹して腹
水を取り出し、これをコ０ＯＯＧで！分間遠心分離して
＝ａ胞を分離した０この′ＭＪｉＩ＋ｌＩＩ胞の容積（
Ｐａｃｋｅｄ Ｃｅ１ｌ Ｖｏｌｕｍｅ ）を測定し、
対照群のｍ細胞の容積に対する対照群と投与群の癌細胞
の容積の差のパーセンテージをもって、癌細胞成長抑制
率とした０ なお、被験楽は生理食塩水にｍｍしたものを使用し、対
照群には生理食塩水のみを投与した。本発明である多糖
体の癌細胞成長抑制率を第２表に示す。
第２表 癌細胞成長抑制率
実恢例 ２ 本物質の急性毒性試験
ＩＣＲ系アルピノマウスを１ｎ−ｉｏ匹として用い、こ
れに本物質を経口投与、腹腔内投与、静脈注射した場合
のＬＤＩ、ｏは、いずれも／ ｏ ｏ ｏ ｍｙ ７１
１１以上であった。このことより、本物質の安全性ハ、
極めて高いものと推定される。
れに本物質を経口投与、腹腔内投与、静脈注射した場合
のＬＤＩ、ｏは、いずれも／ ｏ ｏ ｏ ｍｙ ７１
１１以上であった。このことより、本物質の安全性ハ、
極めて高いものと推定される。
本物質の抗腫瘍剤としての有効投与型は、患者の年令、
体重および疾患の程度により異なるが、通常成人で１回
ｊＯ〜ｔｏａｍ？、１日λ〜３回までの内服あるいに、
１回ｌＯ〜コｏｍ９．ｉ日−〜３回までの静脈注射、筋
肉内圧射が適当と思われる０ また、本物質を抗腫瘍剤として用いるにあたり、本物質
に通常の製剤に用いられる賦形剤、補助イ１１などを加
えて製剤製法の常法に従って、圧射イ１］、散剤、細粒
剤、顆粒剤、錠剤、カプセル剤およびシロップ剤などの
製剤にして用いることもできる。
体重および疾患の程度により異なるが、通常成人で１回
ｊＯ〜ｔｏａｍ？、１日λ〜３回までの内服あるいに、
１回ｌＯ〜コｏｍ９．ｉ日−〜３回までの静脈注射、筋
肉内圧射が適当と思われる０ また、本物質を抗腫瘍剤として用いるにあたり、本物質
に通常の製剤に用いられる賦形剤、補助イ１１などを加
えて製剤製法の常法に従って、圧射イ１］、散剤、細粒
剤、顆粒剤、錠剤、カプセル剤およびシロップ剤などの
製剤にして用いることもできる。
経口投与のために少くとも一種の賦形剤、例えばデンプ
ン、乳糖、白糖、マンニット、カルボキシメチルセルロ
ース等を用いて錠剤、火剤、カプセル剤、散剤、顆粒剤
等に処方できる。
ン、乳糖、白糖、マンニット、カルボキシメチルセルロ
ース等を用いて錠剤、火剤、カプセル剤、散剤、顆粒剤
等に処方できる。
この種の製剤には、適宜前記賦形剤の他に、例えばステ
アリン葭マグネシウム、ラウリル硫敵すトリウム、タル
ク等の滑沢剤、デキストリン、結晶セルロース、ポリ与
ビニルピロリドン、アシビ”アゴム、トウモロコシデン
プン、ゼラチン等の結合剤、ハレイショデンプン、カル
ボキシメチルセルロース等の崩壊剤を使用することがで
きる０また懸１ａ ＷＭ 、エマルジョン剤、シロップ
剤、エリキシル剤として投与することができ、これら剤
型には、矯味矯臭剤、着色剤を含有してもよい。
アリン葭マグネシウム、ラウリル硫敵すトリウム、タル
ク等の滑沢剤、デキストリン、結晶セルロース、ポリ与
ビニルピロリドン、アシビ”アゴム、トウモロコシデン
プン、ゼラチン等の結合剤、ハレイショデンプン、カル
ボキシメチルセルロース等の崩壊剤を使用することがで
きる０また懸１ａ ＷＭ 、エマルジョン剤、シロップ
剤、エリキシル剤として投与することができ、これら剤
型には、矯味矯臭剤、着色剤を含有してもよい。
非経口用製剤として、過西な基剤と混オロしてクリーム
、軟膏剤、パップ剤、注射用または坐剤とすることがで
きる。
、軟膏剤、パップ剤、注射用または坐剤とすることがで
きる。
希釈剤として一般に注射用蒸留水、生理食塩水、デキス
トロース水浴液、注射用植物油、プロピレングリコール
、ポリエチレングリコール等を用いろことができる。さ
らに必要に応じて、適宜等張化剤、浴解袖助剤、安定剤
、防腐剤、無痛１ｂ剤等を加えてもよい。また、この種
の剤型の場合、滅菌された注射用媒体に溶解することが
望ましい。
トロース水浴液、注射用植物油、プロピレングリコール
、ポリエチレングリコール等を用いろことができる。さ
らに必要に応じて、適宜等張化剤、浴解袖助剤、安定剤
、防腐剤、無痛１ｂ剤等を加えてもよい。また、この種
の剤型の場合、滅菌された注射用媒体に溶解することが
望ましい。
次に実施例を示して本発明を具体的に説明するが、本発
明はこれによりなんら制限されるものではない。
明はこれによりなんら制限されるものではない。
実施例 ｌ 組長糖体の分離
マメ科ビスクリア属に由来する植物であるノダフジ（Ｗ
ｉｓｔａｒｉａ ｆｌｏｒｉｂｕｎｄａ ＤＣｏ）の地
上部に発生した塊状瘤を採集し、粉砕してｑ日間風乾し
た０このものｉｏｏノに水／Ｉｋを加えて沸騰水浴上で
１時間熱水抽出し、熱部遠心分離して抽出液を得た。残
直に水７ｋを加え、再ひ沸騰水ｍ上で１時間熱水抽出し
、熱時遠ノし分離して抽出フイクを僧、さらにもう１度
この操作を行ない、計３回の抽出液を合せて減圧下で濃
縮し、約３ｏｏｍＬとした０この濃縮液を限外濾過〔ア
ルバックサービス（株）製限外ｆ過装置ＭＣ−ＡＡ、お
よびアミコン（株〕製ダイヤフローメンブレン×Ｍ、３
００限外ｄ−Ｉ過膜使用、分画分子１ＡＪＯ万〕し、限
外ｄ′Ｉ過内液な減圧下で濃縮し、凍結乾燥した。この
乾燥物を一％の濃度になるように精製水に浴解し、５０
％のフェノール−水系にて分配し、−夜放置後、２００
０Ｇ、ＩＯ分間遠心分離して水層を分取し、減圧下で濃
縮して一００劾としたものにアセトンｇ００ｍｂを加え
て攪拌した後、遠心分離した沈殿物を凍結乾燥して粉末
（組長糖体）ｉｏｏｒｎ９を得た。
ｉｓｔａｒｉａ ｆｌｏｒｉｂｕｎｄａ ＤＣｏ）の地
上部に発生した塊状瘤を採集し、粉砕してｑ日間風乾し
た０このものｉｏｏノに水／Ｉｋを加えて沸騰水浴上で
１時間熱水抽出し、熱部遠心分離して抽出液を得た。残
直に水７ｋを加え、再ひ沸騰水ｍ上で１時間熱水抽出し
、熱時遠ノし分離して抽出フイクを僧、さらにもう１度
この操作を行ない、計３回の抽出液を合せて減圧下で濃
縮し、約３ｏｏｍＬとした０この濃縮液を限外濾過〔ア
ルバックサービス（株）製限外ｆ過装置ＭＣ−ＡＡ、お
よびアミコン（株〕製ダイヤフローメンブレン×Ｍ、３
００限外ｄ−Ｉ過膜使用、分画分子１ＡＪＯ万〕し、限
外ｄ′Ｉ過内液な減圧下で濃縮し、凍結乾燥した。この
乾燥物を一％の濃度になるように精製水に浴解し、５０
％のフェノール−水系にて分配し、−夜放置後、２００
０Ｇ、ＩＯ分間遠心分離して水層を分取し、減圧下で濃
縮して一００劾としたものにアセトンｇ００ｍｂを加え
て攪拌した後、遠心分離した沈殿物を凍結乾燥して粉末
（組長糖体）ｉｏｏｒｎ９を得た。
実施例 ２ 多糖体のゲル濾過クロマトグラフィーによ
る精製実施例１で傅られた粉末１００〜をＮ製水ｌＯｍ
ｂに溶解し、トーヨーパールＨＷ−Ａ、ｔをつめたカラ
ム（、ｊ、Ｏ×ｊＯＣｍ）にかけ、流速コＯｍｂ／ｈｒ
、にて００−０ｊの酢酸で展開した。流出液をフラクシ
ョンコレクターにて捕集し、各フチ４ジヨンとした。本
発明の物質ハ、Ｋｄ ＝ ０〜０．夕に含有されている
ので、それに該当するフラクション約ｇ ｔ ｏ ｍｂ
をまとめて、減圧下で−ｚｏｍｂｆで濃縮して凍結乾燥
し、目的とする抗ｊ厘瘍性多糖体である白色粉末２２ｍ
９を得た。
る精製実施例１で傅られた粉末１００〜をＮ製水ｌＯｍ
ｂに溶解し、トーヨーパールＨＷ−Ａ、ｔをつめたカラ
ム（、ｊ、Ｏ×ｊＯＣｍ）にかけ、流速コＯｍｂ／ｈｒ
、にて００−０ｊの酢酸で展開した。流出液をフラクシ
ョンコレクターにて捕集し、各フチ４ジヨンとした。本
発明の物質ハ、Ｋｄ ＝ ０〜０．夕に含有されている
ので、それに該当するフラクション約ｇ ｔ ｏ ｍｂ
をまとめて、減圧下で−ｚｏｍｂｆで濃縮して凍結乾燥
し、目的とする抗ｊ厘瘍性多糖体である白色粉末２２ｍ
９を得た。
このようにして得られた白色粉末は上記の理化学的性質
にすべてに適合するものであった。
にすべてに適合するものであった。
実施例 ３
マメ科ビスクリア属に由来する植物であるシラフジ（Ｗ
ｉｓｔａｒｉａ ｖｅｎｕｓｔａ Ｒｅｈｄ、ｅｔ Ｗ
ｉｌｓ ）の地上部に発生した塊状瘤を採集し、粉砕し
てｑ日間風乾した。このものｊ９に水６ｏｐを加えて抽
出器で１時間熱水抽出し、熱部遠心分離して抽出液を得
た。残渣に水３０．ｉｔを加え、再ひ抽出器で１時間熱
水抽出し、熱部遠心分離して抽出液を得た０この抽出液
を前の抽出液と合せて減圧下で濃縮し、約２０．１７．
とじた。この濃縮液を限外濾過〔アルバックサービス（
株）製限外１過装置ＭＣ−Ａ Ａ、およびアミコン（株
〕製ダイヤフローメンブレンＸＭ３００限外１過膜使用
、分画分子量ＪＯ万〕し、限外濾過内液を成膜流下式濃
縮器で濃縮し、凍結乾燥した。この乾燥物を一％のａ度
になるように精製水に浴解し、３０％のフェノール−水
系にて分配し、−夜放置後、２０００Ｇ、ＩＯ分間遠心
分離して水層を分取し、液膜流下式譲縮器で濃縮してｇ
！としたものにメタノール３コｊを加えて攪拌した後、
遠心分離した沈殿物を凍結乾燥して粉末（組長糖体）６
ノを得た０このわｊ末６ノを精製水２ｊＯｍｂに溶解し
、セファデックスλＢをつめたカラム（１０ｘ１００Ｃ
ｍ）にかけ、流速ｇ ｏ ｏ ｍｌ、／ ｈｒ、にて蒸
留水で展開したＱＫｄ＝０〜０．ｊに相当する流出液ｌ
！を取り、減圧下でｉｏｏｍｂまで濃縮して凍結乾燥し
、目的とする抗腫瘍性多糖体である白色粉末３．７ｆを
得た０このようにして得られた白色粉末は上記の理化学
的性質にすべて適合するものであった。
ｉｓｔａｒｉａ ｖｅｎｕｓｔａ Ｒｅｈｄ、ｅｔ Ｗ
ｉｌｓ ）の地上部に発生した塊状瘤を採集し、粉砕し
てｑ日間風乾した。このものｊ９に水６ｏｐを加えて抽
出器で１時間熱水抽出し、熱部遠心分離して抽出液を得
た。残渣に水３０．ｉｔを加え、再ひ抽出器で１時間熱
水抽出し、熱部遠心分離して抽出液を得た０この抽出液
を前の抽出液と合せて減圧下で濃縮し、約２０．１７．
とじた。この濃縮液を限外濾過〔アルバックサービス（
株）製限外１過装置ＭＣ−Ａ Ａ、およびアミコン（株
〕製ダイヤフローメンブレンＸＭ３００限外１過膜使用
、分画分子量ＪＯ万〕し、限外濾過内液を成膜流下式濃
縮器で濃縮し、凍結乾燥した。この乾燥物を一％のａ度
になるように精製水に浴解し、３０％のフェノール−水
系にて分配し、−夜放置後、２０００Ｇ、ＩＯ分間遠心
分離して水層を分取し、液膜流下式譲縮器で濃縮してｇ
！としたものにメタノール３コｊを加えて攪拌した後、
遠心分離した沈殿物を凍結乾燥して粉末（組長糖体）６
ノを得た０このわｊ末６ノを精製水２ｊＯｍｂに溶解し
、セファデックスλＢをつめたカラム（１０ｘ１００Ｃ
ｍ）にかけ、流速ｇ ｏ ｏ ｍｌ、／ ｈｒ、にて蒸
留水で展開したＱＫｄ＝０〜０．ｊに相当する流出液ｌ
！を取り、減圧下でｉｏｏｍｂまで濃縮して凍結乾燥し
、目的とする抗腫瘍性多糖体である白色粉末３．７ｆを
得た０このようにして得られた白色粉末は上記の理化学
的性質にすべて適合するものであった。
実施例 ４
実施例２で得られた白色粉末３０ノを微結晶セルロース
／、ｆ３Ｐおよびステアリン敵マグネシウム！ノと混合
し、この混合物を単発式打錠機にて打錠して直径７師−
１重量１９０ダの錠剤を製造したＯ 本錠剤１錠中には実施例２において得られた白色粉末を
Ｊ Ｏｍ９＠有する０本錠剤は症状にあわせて１回コ〜
３錠を７日３回服用する〇 デンプンａｑｏ？と混合し水を加えて練合し、ｌ論Ｘ
／、論の網目な肩するスクリーンにて造粒して乾燥し顆
粒剤とした。
／、ｆ３Ｐおよびステアリン敵マグネシウム！ノと混合
し、この混合物を単発式打錠機にて打錠して直径７師−
１重量１９０ダの錠剤を製造したＯ 本錠剤１錠中には実施例２において得られた白色粉末を
Ｊ Ｏｍ９＠有する０本錠剤は症状にあわせて１回コ〜
３錠を７日３回服用する〇 デンプンａｑｏ？と混合し水を加えて練合し、ｌ論Ｘ
／、論の網目な肩するスクリーンにて造粒して乾燥し顆
粒剤とした。
本顆粒剤／９中には実施例２において得られた白色粉末
を一〇Ｉｎ９含有する。本顆粒剤は症状にあわせて１回
３〜夕？を７日３回服ｍ１−ろ０実施例 ６ 実施例３で得られた白色粉末λ０ノを乳糖２θノおヨヒ
ステアリン酸マグネシウムｉｏｇ−と混合し、ｓｏｏｍ
ｇづつ硬カプセルに充填した０本カプセル剤／カプセル
中には実施例３で侍られた白色粉末を１ｏｏｒ夕含有す
る。本カプセル剤は症状にあ５わせで１回ｌカプセルを
７日λ〜３回服用する。
を一〇Ｉｎ９含有する。本顆粒剤は症状にあわせて１回
３〜夕？を７日３回服ｍ１−ろ０実施例 ６ 実施例３で得られた白色粉末λ０ノを乳糖２θノおヨヒ
ステアリン酸マグネシウムｉｏｇ−と混合し、ｓｏｏｍ
ｇづつ硬カプセルに充填した０本カプセル剤／カプセル
中には実施例３で侍られた白色粉末を１ｏｏｒ夕含有す
る。本カプセル剤は症状にあ５わせで１回ｌカプセルを
７日λ〜３回服用する。
実施例 ７
実施例３で得られた白色粉末ｌＯノを水ｇｏｍｔに醪解
し、オレンジエツセンス２１１１９およＯ＼単単口０ツ
ブ加えて全量ｉｏｏｏｍＬのシロップ剤とした０本シロ
ップ剤／ ｍｌ中には実施例３で侮られた白色粉末をｉ
ｏｍ９含肩する０本シロップイリは４ｊ！ｉ状にあわせ
て１回！〜ｉｏｍｂを７日３回服用するＯ実施例 ８ 実施例３で得られた白色粉末タノを注射ｉ１１製造の常
法に従って、注射用蒸留水／、７１に浴解し、塩化ナト
リウムを加えることにより等張化し、１０ｍｂづつバイ
アルに分注して注射剤とした０本注射剤／ ｍｂ中には
実施例３で得られた白色粉末をｌ〜金含有る０本注射剤
は症状にあわせて１回λ〜＜ｔ ｍｂを１日３回静脈注
射あるいは筋肉内注射する０
し、オレンジエツセンス２１１１９およＯ＼単単口０ツ
ブ加えて全量ｉｏｏｏｍＬのシロップ剤とした０本シロ
ップ剤／ ｍｌ中には実施例３で侮られた白色粉末をｉ
ｏｍ９含肩する０本シロップイリは４ｊ！ｉ状にあわせ
て１回！〜ｉｏｍｂを７日３回服用するＯ実施例 ８ 実施例３で得られた白色粉末タノを注射ｉ１１製造の常
法に従って、注射用蒸留水／、７１に浴解し、塩化ナト
リウムを加えることにより等張化し、１０ｍｂづつバイ
アルに分注して注射剤とした０本注射剤／ ｍｂ中には
実施例３で得られた白色粉末をｌ〜金含有る０本注射剤
は症状にあわせて１回λ〜＜ｔ ｍｂを１日３回静脈注
射あるいは筋肉内注射する０
第１図はゲル濾過カラムを使用した高速液坏クロマトグ
ラフィーによる本発明多糖体の分析ノｚターンを示す図
であり、第２図は同じ高速散捧クロマトグラフィーによ
る種々の分子量σ〕基準物質の溶出点と本発明多糖体の
分析ノ（ターンを示す図である０ 出願人 小 菅 卓 夫 株式会社津村順天當 代理人 弁理士 坂 １）順 −
ラフィーによる本発明多糖体の分析ノｚターンを示す図
であり、第２図は同じ高速散捧クロマトグラフィーによ
る種々の分子量σ〕基準物質の溶出点と本発明多糖体の
分析ノ（ターンを示す図である０ 出願人 小 菅 卓 夫 株式会社津村順天當 代理人 弁理士 坂 １）順 −
Claims (3)
- （１）マメ科ビスタリア属に属する植物の地上部に発生
する塊状瘤よ！ｌｌ得られ、構成糖が王としてグルコー
スであり、水に溶けやすぐメタノール、エタノール、ア
セトン、エーテル、シクロヘキサン、石油エーテルおよ
び酢酸エチルにほとんど浴げず、元素分析においてＣ：
３９±３％、Ｈ：６±３％、Ｎ：ｌ±３％であり、分子
量範囲が７００．０００〜ｇ ｏｏ 、ｏｏｏである多
糖１本。 - （２）マメ科ビスタリア属に属する植物の地上部に発生
する塊状瘤の水性溶媒抽出液を限外濾過または透析して
低分子物質を除き、限外濾過内液または透析内液を濃縮
後、フェノール−水の系にて分配し、水層を分取し親水
性有機溶媒を加えてイ０られる沈殿を精製することを特
徴とする、構成糖が王としてグルコースであり、水に溶
けやす（メタノール、エタノール、アセトン、エーテル
、シクロヘキサン、石油エーテルおよび酢酸エチルにほ
とんど溶けず、元素分析においてＣ：Ｊ９±３％、Ｈ：
６土３％、Ｎ：ｌ±３％であり、分子量範囲が７ｏｏ
、ｏｏｏ〜ｚｏｏ 、ｏｏｏである多糖体の製造方法。 - （３）マメ科ビスタリア属に属てろ植物の地上部に発生
する塊状瘤より得られ、構成糖が王としてグルコースで
あり、水に浴゛けやすぐメタノール、エタノール、アセ
トン、エーテル、シクロヘキサン、石油エーテルおよび
酢酸エチルにほとんど浴げず、元素分析において、Ｃ：
、３９±３％、）１：乙±３％、Ｎ：ｌ±３％であり、
分子量範囲が７００．０００〜ｇｏｏ、ｏｏｏである多
糖１本を有効成分とする抗腫瘍剤０
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP58190824A JPS6084301A (ja) | 1983-10-14 | 1983-10-14 | 多糖体、その製造方法、及び該多糖体を有効成分とする抗腫瘍剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP58190824A JPS6084301A (ja) | 1983-10-14 | 1983-10-14 | 多糖体、その製造方法、及び該多糖体を有効成分とする抗腫瘍剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS6084301A true JPS6084301A (ja) | 1985-05-13 |
| JPH052684B2 JPH052684B2 (ja) | 1993-01-13 |
Family
ID=16264367
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP58190824A Granted JPS6084301A (ja) | 1983-10-14 | 1983-10-14 | 多糖体、その製造方法、及び該多糖体を有効成分とする抗腫瘍剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS6084301A (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP4927745B2 (ja) * | 2004-10-04 | 2012-05-09 | アルピナ・ラッギー・エス・ピー・エー | スポークホイール用のスポークとニップルとのアッセンブリと、これら複数のアッセンブリを有するスポークホイール |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN110283256A (zh) * | 2019-06-28 | 2019-09-27 | 湖北民族大学 | 一种从润楠叶中提取润楠多糖的方法 |
-
1983
- 1983-10-14 JP JP58190824A patent/JPS6084301A/ja active Granted
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP4927745B2 (ja) * | 2004-10-04 | 2012-05-09 | アルピナ・ラッギー・エス・ピー・エー | スポークホイール用のスポークとニップルとのアッセンブリと、これら複数のアッセンブリを有するスポークホイール |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH052684B2 (ja) | 1993-01-13 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US4948785A (en) | Plant polysaccharide fractions inducing prolactin in mammals | |
| CN108752497B (zh) | 巴戟天水提物、寡糖和多糖制备，及其应用 | |
| JPH045652B2 (ja) | ||
| CN101244190A (zh) | 一种薤白总甾体皂苷提取物的制备方法及其用途 | |
| CN1210289C (zh) | 两头尖提取物的制备工艺和用途 | |
| WO2008145064A1 (fr) | Procédé d'obtention d'un extrait contenant du séquoyitol à partir d'une espèce du genre trifolium, de soja et de ginkgo biloba, et utilisation de celui-ci | |
| CN107349244B (zh) | 丙二酰基人参皂苷的提取方法 | |
| CN1943569B (zh) | 一种中药活性成分组合物及其制备方法和用途 | |
| CN110117332B (zh) | 一种分离的防风多糖及其用途 | |
| CN108524668B (zh) | 一种对药物性肝损伤具有修复和治疗作用的枸杞提取物的制备方法 | |
| CN101574410A (zh) | 一种牡丹叶有效组分及其制备方法和用途 | |
| CN100536868C (zh) | 高含量丹参多酚酸盐粉针剂及其制备方法 | |
| JPS6084301A (ja) | 多糖体、その製造方法、及び該多糖体を有効成分とする抗腫瘍剤 | |
| JPH0245499A (ja) | オタネニンジン糖タンパク質およびその用途 | |
| US5071839A (en) | Safe pharmaceutical composition for decreasing side effects of antiviral drugs and increasing the immune function (SDI) II | |
| KR100450061B1 (ko) | 홍삼으로부터 분리된 항암 면역 조절효과를 갖는 신규산성다당체 및 이를 함유하는 항암 면역 조절용 조성물 | |
| EP1825860A1 (en) | A panaxatriol saponins composition and its preparing method and the use | |
| CN1068790C (zh) | 含有西洋参茎叶总皂甙的药物组合物 | |
| KR20200128668A (ko) | 분리된 띠 다당류 및 이의 용도 | |
| CN110117333B (zh) | 一种分离的防风多糖及其用途 | |
| CN112717061B (zh) | 一种清热八味胶囊的前处理提取物及其制备方法 | |
| CN101926848B (zh) | 一种治疗心脑血管病的药物组合物及其制剂 | |
| CN111777695B (zh) | 一种黑果枸杞多糖lrp3-s1、其制备方法及其用途 | |
| JPH058174B2 (ja) | ||
| CN102552297B (zh) | 一种药物组合物在制备α-葡萄糖苷酶抑制剂的药物中的应用 |