JPH045652B2 - - Google Patents

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JPH045652B2
JPH045652B2 JP59067943A JP6794384A JPH045652B2 JP H045652 B2 JPH045652 B2 JP H045652B2 JP 59067943 A JP59067943 A JP 59067943A JP 6794384 A JP6794384 A JP 6794384A JP H045652 B2 JPH045652 B2 JP H045652B2
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JP
Japan
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aloe
miller
hypoglycemic
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vera
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Hiroshi Hikino
Teruaki Hayashi
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Toyo Yakushoku Kogyo Co Ltd
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Toyo Yakushoku Kogyo Co Ltd
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    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/715—Polysaccharides, i.e. having more than five saccharide radicals attached to each other by glycosidic linkages; Derivatives thereof, e.g. ethers, esters
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
    • A61K36/18—Magnoliophyta (angiosperms)
    • A61K36/88—Liliopsida (monocotyledons)
    • A61K36/886—Aloeaceae (Aloe family), e.g. aloe vera
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis

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Description

【発明の詳細な説明】
この発明は、ユリ科に属する植物のアロエ類が
含有する血糖降下作用を有する多糖類を有効成分
として含有する血糖降下剤に関する。 ユリ科（Liliaceae）に属するアロエ類の生薬
が緩下剤として用いられていることはよく知られ
ているところであるが、その他の薬効については
明らかにされていない。 この発明の発明者らはアロエ類の生薬が血糖降
下作用を有することを見出しさらに研究を進めた
結果、ユリ科に属するアロエ類の水可溶性成分で
透析によつて24オングストローム以下の大きさも
のを除去した血糖降下作用を有する多糖類を得、
この発明に到達したのである。 得られた多糖類の特性は、原料のアロエ類の種
類によつて若干異なるが、いずれも下記のような
特異な性能を有する。 (i) 水可溶性 (ii) 血糖降下性 (iii) ２％フエノール水溶液と濃硫酸との混液で淡
黄赤色を呈しかつ銀鏡反応とフエーリング試薬
に陽性（多糖類であることを示す） (iv) 水溶液中で24オングストロームを超える大き
さを有する。 かくしてこの発明は、ユリ科に属するアロエ類
の水可溶性成分で血糖降下作用を有することによ
つて特徴づけられる多糖類を有効成分として含有
することを特徴とする血糖降下剤を提供するもの
である。 この発明の多糖類を含有するユリ科のアロエ類
としては次のようなものが挙げられる。 キダチアロエ（アロエ・アルボレセンス・ミラ
ー：Aloe arborescens Mill.）、ケープアロエ類
（アロエ・フエロツクス・ミラー：Aloe ferox
Mill.，アロエ・ベラ・エル：Aloe vera L.，ア
ロエ・アフリカーナ・ミラー：Aloe africana
Mill.）、ナタルアロエ類（アロエ・バルベラ・ダ
イアー：Aloe barberae Dyer，アロエ・ソコト
リナ・ラム：Aloe soccotrina Lam.）、ザンジバ
ー・アロエ（アロエ・ペリイ・ベーカー：Aloe
perryi Baker）、キユラサオアロエ（アロエ・バ
ルバデンシス・ミラー：Aloe barbadensis
Miller）、ジヤフアラバツドアロエ類（アロエ・
ベラ・エル・バル・シネンシス・ハウ：Aloe
vera L.chinensis Haw.，アロエ・ストリアツ
ラ・ハウ：Aloe striatula Haw.）などが挙げら
れ、このうちアロエ・アルボレセンス・ミラーは
最近栽培されており入手しやすい原料である。 この発明のアロエの有効成分の原料としては、
上記植物の全草もしくは全体の生もしくは乾燥物
が用いられる。 そして有効成分は次のようにして得られる。 まず上記原料を脱脂しないままか又は通常の脂
溶性溶媒を用いて脱脂後、水又は水性有機溶媒で
抽出される。（生原料の1.5〜４倍量相当）抽出は
水で十分行えるが、抽出液の腐敗を防止しまた抽
出を促進するために水性有機溶媒を用いてもよ
い。また両方で抽出してもよい。水性有機溶媒の
有機溶媒としてはメタノール、エタノールなどの
低級アルコールが用いられ、原料の種類などによ
つて50％以下、好ましくは30％以下の有機溶媒含
有のものが用いられる。またこの抽出は加温する
ことによつて促進され、原料は破砕もしくは粉砕
するのが好ましい。 得られた抽出液そのまま、これを減圧下濃縮し
た濃縮液、又は該抽出液や濃縮液に低級アルコー
ルを添加して血糖降下性物質を沈澱させこれを
別しエタノールで洗滌して得た沈澱物を水もしく
は水性有機溶媒に溶解した溶液をそれぞれ内液と
して、24オングストローム以下の大きさの物質を
除去するセルロース透析膜〔ビスキング社製の3
６／３２型〕によつて、水を外液として用い（内液の
４〜６倍量）、２〜３日間にわたつて（１日に１
回程度水をとりかえる）透析される。また上記抽
出液を減圧下乾固して得たエキスを水に溶解し不
溶物を除去した溶液を透析に付してもよい。 上記のようにして得られた透析内液を減圧下乾
燥して褐色粉末のこの発明の有効成分が得られ
る。 上記のようにして得られた多糖類は後記のよう
に優れた血糖降下作用を有しかつ副作用がほとん
ど認められないことが判明したのである。 この発明の血糖降下剤の投与量は病状に応じて
異なるが成人に対する内服の場合、上記有効成分
として１日当り10〜300mg、好ましくは30〜100mg
を２〜３回に分けて投与することによつて効力を
発揮することができる。 この発明による血糖降下剤は上記多糖類の単体
又はその混合物と、固体もしくは液体の賦形剤と
からなるものである。そして投与法ならびに投与
の剤型としては、通常、散剤、舌下錠を含む錠
剤、乳剤、カプセル剤、薬剤、顆粒剤、液剤（流
エキス剤、シロツプ剤などを含む）などの内服の
形がある。また注射剤の形であつてもよい。ここ
に使用される固体または液体の賦形剤としては、
当該分野で公知のものが使用される。ただ前述し
たような１回の投与量に必要なこの発明の化合物
を含むように製剤化するのが望ましい。 いくつかの具体例を挙げると散剤、その他の内
服用粉末剤における賦形剤としては、乳糖、澱
粉、デキストリン、リン酸カルシウム、炭酸カル
シウム、合成および天然ケイ酸アルミニウム、酸
化マグネシウム、乾燥水酸化アルミニウム、ステ
アリン酸マグネシウム、重炭酸ナトリウム、乾燥
酵母などが挙げられる。 この他通常の賦形剤を添加して作製した経皮吸
収剤もこの発明に含まれる。 この発明の多糖類は医薬的な治療効果を現さな
い量で健康維持のための量で健康食品として用い
ることができる。その剤形としては液剤、カプセ
ル剤、軟カプセル剤、顆粒剤、茶剤などが好適で
ある。 次に実施例と動物実験によつてこの発明を説明
する。 実施例 ケープアロエ類のアロエベラ（ユリ科・アロ
エ・ベラ・エル）の生のもの２Kgを若干風乾して
破砕し、約５の水：メタノール（１：１）混合
液に常温で一夜浸漬して抽出する。この抽出を２
回行つた後、同様にして水で３回抽出する。抽出
液を過して合し、減圧下溶媒を留去し約２ま
で濃縮する（発泡する場合ｎ−ブタノールを少量
加えて消泡する）。得られた濃縮液を過して不
溶物を除去する。この液をビスキング社製の3
６／３２型セルロース透析膜中に入れ、約10の水を
外液として３昼夜透析を行う（１日に少なくとも
１回外液を取り換える）。得られた透析内液を減
圧下溶媒を留去し、デシケータ中で一夜乾燥後褐
色粉末（4.9ｇ）を得た。この生成物は下記の物
性を有する多糖類であり、後記のような血糖降下
作用を有する。 赤外吸収スペクトル（KBr法） νmax：3370，1730，1600，1235及び1040cm-1 紫外線吸収 λH2O nax 275nm Ｅ0.05％ １cm：12 λH2O nax 295nm Ｅ0.05％ １cm：12 核磁気共鳴スペクトル（90MHz，D2O） 5.12（ｓ）、5.03〜4.64（ｍ）、4.59（ｓ）、 4.43（ｓ）、4.13（ｓ）、3.49（ｓ）、2.05（ｓ）、 1.88（ｓ）、1.49（ｓ）及び1.27（ｄ，ｊ＝７） PH 100mgを蒸留水10mlに溶解した時のPHは4.75で
ある。 分解温度 240℃ 溶解性 水に可溶、ベンゼン、エーテル、クロロホル
ム、アルコール及びアセトンに不溶。 呈色反応 ２％フエノール水溶液・濃硫酸混液で淡黄赤色
を呈し、銀鏡反応及びフエーリング 試薬に陽性 上記と同様にしてキダチアロエ（ユリ科・アロ
エ・アルボレセンス・ミラー）から褐色粉末を得
た。この生成物も下記物性を有する多糖類であ
り、後記のような血糖降下作用を有する。 赤外線吸収スペクトル（KBr法） νmax：3300，1590，1410，1240，1050及び
600（ブロード）cm-1 紫外線吸収 λH2O nax 275nm Ｅ0.01％ １cm：50 λH2O nax 305nm Ｅ0.01％ １cm：50 核磁気共鳴スペクトル（90MHz，D2O） 5.25（ｓ）、5.21〜4.35（ｍ）、4.21（ｓ）、 3.92〜3.45（ｍ）、2.39（ｓ）、2.07（ｓ）、 1.85（ｓ）、1.50（ｓ）、1.25（ｓ） PH 100mgを蒸留水10mlに溶解したときのPHは4.95
である。 分解温度 240℃ 溶解性 水に可溶、ベンゼン、エーテル、クロロホル
ム、アルコール及びアセトンに不溶。 呈色反応 ２％フエノール水溶液・濃硫酸混液で淡黄赤色
を呈し銀鏡反応及びフエーリング試液に陽性。 薬理効果試験 マウス（Std.ddY系体重25〜30ｇ）の５匹から
なる群をつくり、各マウスの眼底静脈からへマト
クリツト管を用いて採血し、直ちに12000rpmで
５分間遠心分離して血漿を得る。この血漿中のグ
ルコース量をグルコースアナライザー（ヤトロン
Ｍ−7000、ヤトロン社製）を用いて測定し未投与
時（Ohr）の血糖値とする。このOhrの採血後直
ちに生理食塩水に溶解した検体を腹腔内に投与す
る。 検体投与後7hr及び24hr後に採血を行い、血漿
中のグルコース量を測定し、0hrの血糖値を100と
した時の相対値を求め、相対血糖値とし、第１表
に示した。結果は平均値±標準誤差値で表し有意
差は一次元分散分析により求めた。
【表】 上記の結果からアロエ類の多糖類がすぐれた血
糖降下作用を有することは明らかである。

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 １ ユリ科に属するアロエ類の水可溶性成分で血
    糖降下作用を有することによつて特徴づけられる
    多糖類を有効成分として含有することを特徴とす
    る血糖降下剤。 ２ ユリ科に属するアロエ類が、キダチアロエ
    （アロエ・アルボレセンス・ミラー）、ケープアロ
    エ類（アロエ・フエロツクス・ミラー、アロエ・
    ベラ・エル及びアロエ・アフリカーナ・ミラー）、
    ナタルアロエ類（アロエ・バルベラ・ダイアー、
    アロエ・ソコトリナ・ラム）、ザンジバー・アロ
    エ（アロエ・ペリイ・ベーカー）、キユラサオア
    ロエ（アロエ・バルバデンシス・ミラー）、又は
    ジヤフアラバツドアロエ類（アロエ・ベラ・エ
    ル・バル・シネンシス・ハウ及びアロエ・ストリ
    アツラ・ハウ）である特許請求の範囲第１項記載
    の血糖降下剤。 ３ ユリ科に属するアロエ類がキダチアロエ（ア
    ロエ・アルボレセンス・ミラー）又はケープアロ
    エ（アロエ・ベラ・エル）である特許請求の範囲
    第２項記載の血糖降下剤。
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