JPS627172B2

JPS627172B2 -

Info

Publication number: JPS627172B2
Application number: JP59227159A
Authority: JP
Inventors: Hiroshi Hikino; Teruaki Hayashi
Original assignee: KOSHIRO SEIYAKU KK; OOSAKA YAKUHIN KENKYUSHO KK
Current assignee: KOSHIRO SEIYAKU KK; OOSAKA YAKUHIN KENKYUSHO KK
Priority date: 1984-10-29
Filing date: 1984-10-29
Publication date: 1987-02-16
Also published as: JPS61106516A

Description

【発明の詳細な説明】

この発明はヤマノイモ科（Dioscoreaceae）ヤ
マノイモ属（Dioscorea）に属する植物が含有す
る血糖降下作用を有する多糖類を有効成分として
含有する血糖降下剤に関する。ヤマノイモ料ヤマノイモ属に属する植物の特に
ナガイモの生薬（山薬）は強精強壮剤、鎮静剤、
下熱剤、止〓剤、漢方の補薬などとして古くから
用いられているが、これが血糖降下作用を有する
ことは知られていない。この発明の発明者らは上記の生薬が血糖降下作
用を有することを見出しさらに研究を進めた結
果、ヤマノイモ科ヤマノイモ属に属するナガイモ
の生薬（山薬）の水可溶性成分でエタノールにて
沈澱し血糖降下作用を有する多糖類を得、この発
明に到達したものである。得られた多糖類の特性は、原料植物の種類によ
つて若干異なるが、いずれも下記のような特異な
性質を有する。 (i) 水可溶性 (ii) 血糖降下性 (iii) ２％フエノール水溶液と濃硫酸との混液で淡
黄赤色を呈しかつ銀鏡反応とフエーリング試液
に陽性（多糖類であることを示す）かくしてこの発明はヤマノイモ科ヤマノイモ属
に属する植物の水可溶性成分で血糖降下作用を有
することによつて特徴づけられる多糖類を有効成
分として含有することを特徴とする血糖降下剤を
提供するものである。この発明の多糖類を含有するヤマノイモ科ヤマ
ノイモ属に属する植物としては次のようなものが
挙げられる。ヤマノイモ（デイオスコリア・ジヤポニカ・ス
ンベ：Dioscorea japonica Thunb.）、ナガイモ
（デイオスコリア・バタタス・デクネ：Dioscorea
Batatas Decne.）、ニガカシユウ（デイオスコリ
ア・ブルビフエラ・リン：Dioscorea bulbifera
Linn.）、タチドコロ（デイオスコリア・グラシリ
マ・ミク：Dioscorea gracillima Miq.）、ツクシ
タチドコロ（Dioscorea asclepiadea Prain et
Burkill.）などが挙げられ、このうちヤマノイモ
とナガイモは入手しやすく好都合である。この発明の有効成分の原料としては、上記植物
の根茎もしくはムカゴの生もしくは乾燥物が用い
られる。勿論、ナガイモの根茎を原料とする生薬
の山薬もこの発明の原料として使用できる。この発明の有効成分である多糖類は次のように
して得られる。まず上記原料植物の根茎又はむかごを水洗し、
なまか乾燥したものを破砕もしくは粉砕し水又は
水性有機溶媒（原料の1.5〜４倍量相当）で抽出
される。抽出は水で十分行えるが、抽出液の腐敗
を防止しまた抽出を促進するために水性有機溶媒
を用いてもよい。また両方で抽出してもよい。水
性有機溶媒の有機溶媒としてはメタノール、エタ
ノールなどの低級アルコールが用いられ、原料の
種類などによつて50％以下、好ましくは30％以下
の有機溶媒含有のものが用いられる。またこの抽
出は加温することによつて促進される。得られた抽出液を40℃以下の温度にて減圧下で
濃縮乾固する。このときに発泡する場合はｎ−ブ
タノールを添加して消泡することができる。得ら
れた粉末をその20〜40倍量の水に投入して充分撹
拌して溶解する。得られた溶液をヌツチエ、グラ
スフイルターなどを用いて減圧濾過して不溶物を
除去した後、その濾液を４〜６倍量のメタノー
ル、エタノールなどの低級アルコールに少量づつ
滴下する。このエタノール液を放置して充分沈澱
を生成させる。この沈澱をヌツチエ、グラスフイ
ルターなどを用いて減圧濾過し、少量の水を混合
した低級アルコール例えば水：エタノール（１：
５）混合液で洗浄し、次いでデシケータ中で乾燥
して粉末状のこの発明の有効成分である多糖類が
得られる。上記のようにして得られた多糖類は後記のよう
に優れた血糖降下作用を有しかつ副作用がほとん
ど認められないことが判明したのである。この発明の血糖降下剤の投与量は病状に応じて
異なるが成人に対する内服の場合、上記有効成分
として１日当り10〜300mg、好ましくは30〜100mg
を２〜３回に分けて投与することによつて効力を
発揮することができる。この発明による血糖降下剤は上記多糖類の単体
又はその混合物と、固体もしくは液体の賦形剤と
からなるものである。そして投与法ならびに投与
の剤型としては、通常、散剤、舌下錠を含む錠
剤、乳剤、カプセル剤、薬剤、顆粒剤、液剤（流
エキス剤、シロツプ剤などを含む）などの内服の
形がある。また注射剤の形であつてもよい。ここ
に使用される固体または液体の賦形剤としては、
当該分野で公知のものが使用される。ただ前述し
たような１回の投与量に必要なこの発明の化合物
を含むように製剤化するのが望ましい。いくつかの具体例を挙げると散剤、その他の内
服用粉末剤における賦形剤としては、乳糖、澱
粉、デキストリン、リン酸カルシウム、炭酸カル
シウム、合成および天然ケイ酸アルミニウム、酸
化マグネシウム、乾燥水酸化アルミニウム、ステ
アリン酸マグネシウム、重炭酸ナトリウム、乾燥
酵母などが挙げられる。この他通常の賦形剤を添加して作製した経皮呼
収剤もこの発明に含まれる。この発明の多糖類は医療的な治療効果を現さな
い量で健康維持のための量で健康食品として用い
ることができる。その形剤としては液剤、カプセ
ル剤、軟カプセル剤、顆粒剤、茶剤などが好適で
ある。次に製造例と動物実験によつてこの発明を説明
する。多糖類製造例１ナガイモ（デイオスコリア・バタタス・デク
ネ）の根茎の日本産山薬（450ｇ）の乾燥物（410
ｇ）を粉砕し、得られた粉末を800mlのメタノー
ル：水（１：１）混合液に常温で一夜浸漬して抽
出した。この抽出を２回行つた後、同様にして
800mlづつの水で３回抽出した。各抽出液を合し
セライトで濾過し、濾液を40℃以下にて減圧下で
濃縮乾固し46.9ｇの淡褐色の粉末を得た。この粉
末を1400mlの水に投入し充分撹拌して溶解し、グ
ラスフイルターで吸引濾過して不溶物を除去しこ
の濾液を7000mlのエタノール中に撹拌しながら滴
下した。このエタノール液を一夜放置後、生成し
た沈澱をガラスフイルターで吸引濾取し、少量の
エタノール：水（５：１）混合液で洗浄した。次
いでデシケータ中で一夜乾燥して白色粉末のこの
発明の多糖類28.2ｇを得た。なお上記エタノール
濾液を蒸発乾固して10.0ｇのエタノール可溶性の
淡黄色粉末を得た。前記白色粉末の多糖類の物性は次のとおりであ
り、後記のような血糖降下作用を有する (i) 赤外吸収スペクトル（KBr法） νmax：3380（ブロード）、1720、1590、
1400、1130、1070及び625cm^1- (ii) 核磁気共鳴スペクトル（90MHz、D₂05.24
（ｓ）、4.97（Ｓ）、4.87〜4.42（ｍ）、4.39
（ｓ）、4.12（ｓ）、3.65（ｓ）、３，49（ｓ）、
3.24（ｓ）、2.42（ｓ）及び1.15（ｔ、ｊ＝
7.16） (iii) 分解温度 165℃ (iv) PH 100mgを蒸留水10mlに溶解した溶液のPHは
5.45である。 (v) 比旋光度〔α〕^２５ _Ｄ＋1.8゜（ｃ＝0.5、H₂O） (vi) 溶解性水に可溶、ベンゼン、エーテル、クロロホル
ム、アルコール及びアセトンに不溶。 (vii) 呈色反応２％フエノール水溶液、濃硫酸混液で混黄赤
色を呈し、銀鏡反応及びフエーリング試液に陽
性。多糖類製造例２ヤマノイモ（デイオスコリア・ジヤポニカ・ス
ンベ）のむかご（360ｇ）の乾燥物（124.2ｇを粉
砕し、得られた粉末を500mlのメタノール：水
（１：１）混合液に常温で一夜浸漬して抽出し
た。この抽出を２回行つた後、同様にして500ml
づつの水で３回抽出した。各抽出液を合しセライ
トで濾過し、濾液を40℃以下にて減圧下で濃縮乾
固し10.3ｇの淡褐色の粉末を得た。この粉末を
300mlの水に投入し充分撹拌して溶解しグラスフ
イルターで吸引濾過して不溶物を除去し、この濾
液を1500mlのエタノール中に滴下した。このエタ
ノール液を一夜放置後、生成した沈澱をガラスフ
イルターで吸引濾取し、少量のエタノール：水
（５：１）混合液で洗浄した。次いでデシケータ
中で一夜乾燥して淡黄褐色のこの発明の多糖類
3.7ｇを得た。なお上記エタノール濾液を蒸発乾
固して3.9ｇのエタノール可溶性の淡黄褐色粉末
を得た。得られた多糖類は次のような物性を有し、後記
のような血糖降下作用を有する。 (i) 溶解性水に可溶、ベンゼン、エーテル、クロロホル
ム、アルコール及びアセトンに不溶。 (ii) 呈色反応２％フエノール水溶液、濃硫酸混液で淡黄赤
色を呈し、銀鏡反応及びフエーリング試液に陽
性。薬理効果試験マウス（Std.ddY系体重25〜30ｇ）の５匹から
なる群をつくり、各マウスの眼底静脈からへマト
クリツト管を用いて採血し、直ちに12000rpmで
５分間遠心分離して血漿を得る。この血漿中のグ
ルコース量をグルコースアナライザー（ヤトロン
Ｍ−7000、ヤトロン社製）を用いて測定し未投与
時（Ohr）の血糖値とする。このOhrの採血後直
ちに生理食塩水に溶解した検体を腹腔内に投与す
る。検体投与後7hr及び24hr後に採血を行い、血漿
中のグルコース量を測定し、0hrの血漿値を100と
した時の相対値を求め、相対血糖値とし、第１表
に示した。結果は平均値±標準誤差値で表し有意
差は一次元分散分析により求めた。

【表】

【表】上記の結果からヤマノイモ属の植物の多糖類が
すぐれた血糖降下作用を有することは明らかであ
る。

Claims

【特許請求の範囲】１ヤマノイモ科ヤマノイモ属に属する植物の水
可溶性成分で血糖降下作用を有することによつて
特徴づけられる多糖類を有効成分として含有する
ことを特徴とする血糖降下剤。２ヤマノイモ科ヤマノイモ属に属する植物がヤ
マノイモ（デイオスコリア・ジヤポニカ・スン
ベ）、ナガイモ（デイオスコリア・バタタス・デ
クネ）、ニガカシユウ（デイオスコリア・ブルビ
フエラ・リン）、タチドコロ（デイオスコリア・
グラシリマ・ミク）及びツクシタチドコロ（デイ
オスコリア・アスクレピアデイア・プレン・エ・
バーキル）である特許請求の範囲第１項記載の血
糖降下剤。