JPS6061720A - ソフトコンタクトレンズ保存液調製用製剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】

ソフトコンタクトレンズ（以下ＳＣＬと称す）は水を含
む柔軟な高分子材料で形成されるコンタクトレンズでハ
ードコンタクト、レンズに比較１、て装用感が優れてい
る反面、常用するレンズを常に最良の状態に保持する為
に、ＳＣＬの保存、洗浄、消参等に手間と費用がかかる
事が欠点とされている。特に眼からはず１．たＳＣＬは
保存液中［浸漬

【−て保存１．なはればならない為、Ｓ
ＣＬ保存液と１−１ては通常、生理食塩水またはそれに
近い性質の水溶液が使用される。即ち市販されている生
理食塩水をそのままＳＣＬ保存液として使用するか、又
は塩化ナトリウムを主成分とした市販の保存液調製用製
剤（錠剤又Ｆｉ顆粒剤）を市販の精製水に溶解１−て保
存液を調製１．それを使用するのが通常であるが、この
場合、保存液調製剤を溶解するのに不純物のない精製水
を使用しなければならない事が、ＳＣＬ使用者にとって
不便であり又経済的負担も大であった。従って精製水の
使用を必要とせず、水道水又にそれに準する飲料水（以
下単に水道水と称す）を溶解液と１−て使用１．得るＳ
ＣＬ保存液調製用製剤が強く望まれていた。 水道水がＳＣＬ保存液として使用出来ない主たる理由は
水道水に含まれるカルシウム、マグネシウム、鉄等の各
種金属及び水の消毒の為に添加されている塩素等が眼や
レンズの材質に悪影ｊ＃を及はし、レンズ着色やレンズ
表面の汚れの原因とな為ことが知られているからである
。水道水中に含まれているこれ等の眼やレンズに対する
有害成分の害作用を取り除くことが出来れば、水道水を
使用してＳＣＬの保存液が調製できるものである。 更に又精製水の代わりに水道水を使用【、て保存液を調
製するもう一つの利点は水道水は殆んど無菌になってい
るはずで、それを使って調製すれば、清潔な無菌状態の
保存液が天童に得られることになる。本発明は水道水中
に含まれる有害成分を封鎖あるいは除去し１、水道水を
その１まＳＣＬ保存液として使用できる薬剤を提供する
もので、等張化剤、金属封鎖剤、残留塩素除去剤および
必要に応じてｐＨ緩衝剤を含有することを特徴とするソ
フトコンタクトレンズ保存液調製用製剤である０水道水
質基準（昭オ０５３年８月３１日改正）によれば種々の
金属イオンの含存量が次のように定められている。 Ｃｕ　１．０”ｔ／ｌ以下　Ｆｅ　Ｏ，３Ｗ／／以下Ｍ
ｎ　Ｏ，３１Ｚｎ　１．０　１ Ｐｂ　Ｏ，１＃　六価Ｃｒ　Ｏ，０５１Ｃｄ　Ｏ，０１
＃　Ａｓ　Ｏ，０５＃ Ｆ”　０．８　＃　Ｃａ、Ｍｇ３００　１同市機リン、
水銀、シアンは検出されないこと。 水道水中の金属成分の大部分を占めるのけ、ＳＣＬ汚染
の原因となるカルシウム、マグネシウム等の硬度成分で
あるが、通常都市水道ではその存在量は規制値の１１５
〜ｌ／１０である。カルシウム、マグネシウムの金属成
分以外に最もＳＣＬの汚れの原因となるものは鉄分であ
る。その存在量は、汚染源が最近の建築では殆んど使用
されていないが、主に鉄製の水道配管であるところから
、配管の経過年数によって値は大きく違っており、−概
には言えない。 水道水をＳＣＬ保存液調製剤の溶解液とし、て使用する
為には、これらＳＣＬ汚れの原因となる金属を封鎖する
必要がある。本製剤に使用される金属封鎖剤の代表例と
１５て以下のものがあげられる。 ・エチレンジアミン四酢酸塩（以下ＥＤＴＡと称す）と
し、て、ＥＤＴＡ　・２Ｎａ、ＥＤＴＡ−３Ｎａ、ＥＤ
ＴＡ　・４　Ｎ　ａ　ｓ 二）　ＩＪ口三酢酸塩（以下ＮＴＡと称す）と１．て、
ＮＴＡ　・２Ｎａ、ＮＴＡ　・３Ｎａ。 クエン酸塩と１７で、クエン酸ナトリウム、及びクエン
酸ニアンモニウム、 縮合リン酸塩と１．て、六メタリン酸ナトリウム、四重
合リン酸す）　ＩＪウム、及び三重合リン酸ナトリウム
、 これらの金ｋＡ封鎖剤ＦｉＳＣＬ及び眼に対［７，て無
害であるので特に好ましいものである。これらの金属封
鎖剤は水道水の水質により、必要ｔけ大きく変動するが
、金属封鎖効果を充分発揮する童を配合する必要がある
。水道水の水質が基準値の１／１０付近から上限まで変
動するとして、溶解液中の金属封鎖剤の配合ｉを説”明
すると、コンブレキサン類を代表とするＥＤＴＡおよび
ＮＴＡでけ０．０１％〜１％、クエン酸塩では０．０１
％〜１％、縮合リン酸塩でに０．０００１％〜１％の範
囲で配合すればよい。より打着［７〈けＥＤＴＡ類では
０．０２％〜０．４％、ＮＴＡ類でＵ（１，０１％　〜
０．３％、クエン酸塩では０．０２％〜０．３％、縮合
リン酸塩では０．０１％〜０．５％になるようにすれば
よい。さらに縮合リン酸塩を代表する六メタリン酸ナト
リウムは微量でカルシウム塩の析出を阻止する事はよく
知られており、又六メタリン酸ナトリウムは他の金属封
鎖剤と併用する事により、金属封鎖能力以上のカルシウ
ムイオンが存在［、たと【−でも、ＳＣＬ上にカルシウ
ム塩の結晶が析出するのを阻止する事ができる亀のであ
る。 水道水中の残留塩素除去剤とＬ７てけチオ硫酸ナトリウ
ム、亜硫酸ナトリウムその他種々のものがあげられるが
、チオ硫酸ナトリウムが特に好ましい。一般に水道水中
の残留塩素を除去するには残留塩素除去剤を水道水に対
し、０．１％程度の添加を要するとされているが、実際
はさらに微量の０．０００６％の添加でも残留塩素を除
去する事が可能であることが多い。従って残留塩素除去
剤は０．０００６％〜０．１％の範囲で添加されれば光
分である。 本剤に必要に応じて配合されるｐＨ緩衝剤には特に制限
はないが、微生物の汚染を考慮すると、制菌作用が期待
できるホウ酸緩衝系が望ましい。 又、等張化剤としては、塩化す）　ＩＪウム、塩化カリ
ウム等の無機塩を用いる事ができるが、塩化ナトリウム
が特に好まＩ〜い。 本則けＳＣＬ用保存液調製剤である事がら、本製剤を水
道水に溶解させた場合、ｐＨ１ｊ６．０〜７．４、浸透
圧比は０．９〜１．２の範囲にある事が望ま１．い。 本薬剤を水道水にとかした場合、上記各成分の必要量を
存在させるためには本薬剤は次の組成を有することが必
要である。 等張化剤　２６〜４７ｗｔ％ 金属封鎖剤　１５〜３２　Ｉ 残留塩素除去剤　０．０６〜１４　１ ｐＨ緩衝剤　θ　〜２７　Ｎ その他　０〜ｌＯｌ その他とけ製剤化の為に添加される成分例えば錠剤化の
際の滑沢剤をいう。 本製剤の剤形［ｔｊ特に制限はなく、通常の粉末、顆粒
、錠剤とする事ができる。本製剤の実際の使用方法の一
例を下記に示す。本発明にかかる薬剤の使用の際σ不側
（粉末、顆粒）１包、錠剤の場合１錠を規定量の水道水
に完全に溶解させた後、その溶解液をＳＣＬのリンス液
、保存液又は煮沸消毒用保存液とり、て使用する。本製
剤の効果、配合例等について以下の実施例でもってさら
に詳ｌ。 （説明する。 実施例１゜ 表１に示す様な処方液を調製１．汚れ付着防止効果試験
を実施した。 試験法 使用ＳＣＬ：Ｔ社５ＣＬ３枚 Ｘ５ＣＬを装着した場合、通常涙液中の蛋白がレンズに
付着する。この蛋白付着の状態を人工的に再現した蛋白
付着５ＣＬｏ以下同じ。 下記の３種（Ｉ、Ｉ’ｌｌ、Ｉ［ｌ）６’）各液］　０
０　ｍｅに１枚のＳＣＬを３等分ｌ１．たＳＣＬの各１
片ずつを浸漬する。これを３０分間加熱還流Ｌ、今後Ｓ
ＣＬの各月を取り出［７、生理食塩水を入れた白色磁製
の受皿を背景と１．て、３種の液における汚れの付着の
程度を観察する。これを１サイクルとｌ、てこの操作を
５サイクル行う。 Ｉ液：精製水１００　ｍｌ！に塩化す）　ＩＪウム０．
９　ｙを〆解させたもの。 ■液：汚れ調製液１００ｍ／に塩化す）　ＩＪウム０．
９２を溶解させたもの。 １■液：汚れ調製液１００ｔｉｌ’に表２に示す処方（
ａ〜ｊ）の粉末を処方量だ解させたもの。 汚れ調製液：水溶液中にカルシウム６０ｐｐｍ。 鉄ｌｐｐｍを含む液。 以下余白 表２５サイクル後のＳＣＬの汚れの付着程度評価法　−
・・・レンズに汚れの付着を認めないもの。 ±・・・わずかに汚れの付着を認めるもの。 十・・・明らかに汚れの付着を認めるもの。 →・・・著しい汚れの付着を認めるもの。 実施例２゜ 汚れ付着防止効果 表４に示す様な処方ｋ　−ｐ　Ｋついて粉末を試作１−
１各粉末の溶解液に実施例１と同様汚れ調製液を用いて
試験液を調製ｌ７、汚れ付着防止試験を実施した。 以下余白 表３　溶解液１００−中に含まれる各成分量（９）使用
ＳＣＬ二Ｔ社ＳＣＬ 各処方溶解液につきｌグループ３枚 ＳＣＬ表面にリゾチーム付着処理を施ｌ１．１枚のＳＣ
Ｌを３等分し、にもの。 人工汚れ調製液 液中にカルシウム６０ｐｐｍ、鉄ｌｐｐｍを含む液。 以下に示す３種の液（ＬＩＴ、ＩＩＩ　）の缶液１００
ｍｅ　Ｋ　１枚のＳＣＬを３等分したＳＣＬの各１片、
言１３片を浸漬１１．３０分間加熱還流稜、汚れの付着
１．ている様子を白色磁製の受皿を背景として、３種の
液における汚れの付着の程度を比較観察１２だ。これを
１サイクルとしてこの操作を５サイクル芙施１−だ。 Ｉ液：精製水１００　ｒｕｅに塩化ナトリウム０．９ｙ
を加え溶解はせたもの。 ■液：汚れ調製液１００ｍ７’に塩化す）　ＩＪウム０
．９ノを加え溶解させたもの。 ■液：汚れ調製液１００　ｍｅに表４に示す処方（ｋ〜
ｐ）の粉末を処方量加え溶解させたもの〇評価法　前述
と同じ 以上の試験結果よｈ、人工汚れ調製液による汚れ付着防
止効果試験では、いずれの処方も有効である事がわかっ
た。 実施例３゜ 本則における製剤例（粉末、顆粒、錠剤）を次に示す。 （イ）粉末 処方（］包中に含まれる各成分量） ヘキザメタリン酸ナトリウム　（１，０５ＰＥＤＴＡ・
２Ｎａ　Ｏ，２０ｙ チオ硫酸ナトリウム　０．０００６ｐ ホウ酸　０．０７　ｙ ホウ砂　０．０７５ｙ 塩化ナトリウム　Ｑ、３５　ｆｉｌ 上記処方の原料成分をあらかじめ粉砕１．ておき、処方
に従ってそれぞれの規定量をとり、混合機にて撹拌、混
合して粉末を得た。 （ロ）顆粒 処方（］包中に含まれる各成分量） ヘキサメタリン酸ナトリウム　０．’Ｔ　ＯｆＥＤＴＡ
・２Ｎａ　ｏ、１５　ｆ チオ硫酸ナトリウム　０．００１２ｙ ホウ酸　０．１４ｙ ホウ砂　０．０８ｐ 塩化ナトリウム　０．３２　ｙ 上記処方の各成分原料をあらかじめ粉砕：２ておき、水
：エタノール−１：１の混合溶媒で練り、メツシュを通
１．に後、減圧下で加熱乾燥させ顆粒を得た。 （ハ）錠剤 処方（１錠中に含捷れる各成分量） ヘキサメタリン酸ナトリウム　０．１０　ｙＥＤＴＡ　
・４Ｎ　ａ　Ｏ，１７５ｙ チオ硫酸すトリウム　０．０００６７ ホウ酸　０．２７５ｙ ホウ砂　０．０９９ 塩化ナトリウム　０．２３５ｆ マクロゴール４０００（滑沢剤）　０．００７５ｙ上記
の処方の各成分原料をあらがじめ粉砕１０１．ておき、
処方咳従ってそれぞれの規定量をとり、混合機にて撹拌
、混合１１、造粒後、圧縮打錠して錠剤を得た。 実施例４゜ 実施例３において製作した粉末、顆粒、錠剤について溶
解液に水道水を用いた液を調製１２、汚れ付着防止試験
を実施［７た。 試験法 使用ＳＣＬ：Ｔ社ＳＣＬ　１グル一プ３枚各ＳＣＬ表面
にリゾチーム付着処理を施１１．１枚δＳＣＬを３等分
１、たもの。 以下に示す３種の液（ｌ、■、■）の缶液１００ｍｅを
２００ｍ７！ナス型フラスコに入れ】枚のＳＣＬを３等
分１−だ３枚のＳＣＬの各１片を３種の液に１片ずつ浸
漬する。３０分間加熱還流後冷却し、ＳＣＬ片を取り出
［２て汚れの付着している程度を白色磁製の受皿を背景
として、３種の液における汚れの付着の程度を比較観察
［−だ。これを１サイクルとしてこの操作を１００サイ
クル行った。 Ｉ液：精製水］　００　ｍｅに塩化ナトリウム０．９　
ｆｉ！を加え、等張と１７だもの。 ■液：水道水］００ｔｎｌに塩化ナトリウム０．９ｙ−
を加え、等張としたもの。 ■液：水道水１００ｍ１に実施例３において製作した粉
末２包（１，４９ｙ）、顆粒２包（１，５８ｙ）、錠剤
２錠（１，７７ｙ）を溶解させたもの。 結果 粉末、顆粒、錠剤のいずれの剤形においても表５．６．
７に示す様に汚れの付着防止効果が認められた。 表５　剤形が粉末の場合の汚れ付着防止効果光６　剤形
が顆粒の場合の汚れ付着防止効果光７　剤形が錠剤の場
合の汚れ付着防止効果評価法　前述と同じ 界施例５゜ 実施例３において製作し、た顆粒を用いて、溶解液を調
製１−、カルシウムイオン、鉄イオンカ実際に封鎖され
ているがどうかを確かめた。 ｌ）カルシウムイオンの封鎖 ＥＢＴ　（エリオ　クロム　ブラックＴ）とカルシウム
が錯体を形成すると赤い呈色を示す。１、がしそこにＥ
ＤＴＡが存在すると、ＥＢＴとカルシウムイオンの結合
よりＥＤＴＡとカルシウムイオンの結合が強い為、ＥＢ
Ｔとカルシウムイオンは錯体を形成する事が川来す、赤
い発色を呈しない。そこでこの性質を利用１．て、カル
シウムイオンが本製剤によって完全に封鎖されているが
どぅがを゛観察１．た。 下記の３種の液５　ｍｌにＥＢＴｏ、５％メタノール液
を０．２ｍｅ加えｂｏそれぞれの液について分光光度計
により吸収曲線を測定しまた。 Ｉ液：精製水。 ■液：Ｃａイオン３００　ｐｐｍを含む水溶液。 ■液：実施例３の顆粒の規定溶解液中にＣａイオン３０
０ｐｐｍを含む様に調製した水溶液。 測定結果によればＥＢＴとＣａの錯体の形成によゐ吸収
（５５０ｎｍ付近）が■液には認められるが、■液には
認められず、空試験（Ｉ液）と同様の吸収曲線を描いて
いる。これは本製剤によってＣａイオンが封鎖されＥＢ
Ｔと反応できなかった事を示Ｉ、ている。 ２）鉄イオンの封鎖 鉄イオンとチオシアンイオンが錯体を形成すると赤色を
呈する。１．かし、ＥＤＴＡが存在すると、ＥＤＴＡと
鉄イオンの結合が鉄イオンとチオシアンイオンの結合よ
りも強い為、鉄イオンとチオシアンイオンは錯体を形成
できず赤色の発色を呈［２ない。そこでこの性質を利用
して鉄イオンが本製剤によって完全に封鎖されているか
どうかを観察１゜ｃＯ 下記の３種の液１０ｍｅに過硫酸アンモニウム３０ｑ１
チオシアン酸アンモニウム液（１０％）２Ｔｎｌを加え
る。それぞれの液について分光光度計により吸収曲線を
測定１１０ Ｉ液：精製水。 ■液：鉄イオンｉｐｐｍを含む水溶液。 ■液：実施例３の顆粒の規定溶解液中に鉄イオンｌｐｐ
ｍを含む様に調製１．た水溶液。 測定結果によればチオシアンイオンと鉄の錯体の形成に
よる吸収（４８Ｏｎｍ付近）が■液には認められるが、
ｌｌ液には認めら九ず、■液と同様の吸収曲線を描いて
いる。これは木製剤によって、鉄イオンが封鎖され、チ
オシアンイオンと反応できなかった事を示１７ている。 手続補正書　（自発） 昭和５８年１０月２１日 昭和５８年特許願第１７１６４０号 ２、発明の名称 ソフトコンタクトレンズ保存液調製用製剤３、補正をす
る者 事件との関係　特許出願人 大阪市東淀用区下新庄３丁目９番１９号４、代理人 ６、補正の対象 ７、補正の内容 （１）明細書特許請求の範囲を別紙のように訂正する。 （２）同書第３頁第１８行「Ｃａ、ＭｇＪｋ　ｒ　Ｃａ
。 Ｍｇ等（硬度）」と訂正する。 （３）同書第７頁第７〜１１行を次のように訂正する。 「等張化剤　１０〜８５ｗｔ％好ましくは２６〜８５ｗ
ｔ％金属封鎖剤　０．５〜５０１１１４〜３５１残留塩
素除去剤　０．０３〜１４　ｙ　ｙ　６．ｇｙｙ）４　
＃ｐＨ緩衝剤　Ｏ〜７０〃　Ｉ　Ｏ〜４２１その他　０
〜ｌＯ〃」 別　紙 特許請求の範囲 （１）等張化剤、金属封鎖剤、残留塩素除去斉１および
必要に応じてｐＨ緩衝剤を含有することを特徴とするソ
フトコンタクトレンズ保存液調製用製剤。

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. 等張化剤、金属封鎖剤、残留塩素除去剤および必要に応
   じてｐＨ緩衝剤を含有することを特徴とするソフトコン
   タクトレンズ保存液調製用製剤。