JPS6036047A - 遅効性作用装置 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は、ウシ、ヒツジまたはヤギなどのような反すう
動物において、例えば、医薬、飼料補充剤または生長促
進剤のような活性成分の放出を調節するのに有用な新規
遅効性作用装置に関する。

また、本発明は本明細書に開示する遅効性作用装置を１
つ以上用いた、初期量の活性成分を放出後、予め設定し
た時間計画に基づき、追加量を放出する薬剤投与装置に
も関する，。

発明の背景 反すう動物の治療における巨丸剤の使用は、獣医学分野
でよく知られている。かかる製品は、しばしば、前胃に
おける医薬の放出を持続させるために鉄や砂のような高
密度の物質で重量を重くしている。徐放ｉ生コーティン
グが存在する場合、その放出は、医薬源が尽きるまで徐
々に行なわれる。

このような先行技術の例としては、ドイツ特許第１１１
７８２５号、米国特許第３５０７９５２号または第３０
５６７２４号およびケミカルアプストラクツ、７６．１
０８０７４Ｋ（１９７２年）が挙げられる・ 本発明の遅効性作用装置は、その最も重要な具体例にお
いて、前胃に残留する間シて活性成分の放出を調節する
ように設計されているので、反ｒう動物用巨丸剤して似
てはいるが、本発明の新規な遅効性作用装置および該装
置を含有する投与装置は、構造および機能共に、かかる
先行技術とは明確に区別されるものと考えられる。

【図面の簡単な説明】

第１図は、遅効性反すう動物用巨丸剤として具体化した
本発明装置の模式的側面図で、一部切欠断面図七してあ
り、本発明の単一の遅効性作用装置の使用を説明するも
のである。 第２図は、第１図装置の遅延放出装置部分の部分断面側
面図で、発射状態にあるところを示す。 第３図は、第１図および第２図の遅効性作用装置用の変
形水密栓を示す部分断面側面図である。 第４Ａ図〜第４Ｄ図は、第１図の巨丸剤から活性成分を
遅延放出させるための本発明の実施方法を説明する連続
的模式図である。 第５図は、本発明の、即時放出および遅延放出作用を有
する変形例の模式的部分断面側面図である。 第６図は、発射状態における第５図の遅効作用装置の非
生分解性部分の部分断面側面図である。 第７図および第８図は本発明の遅効性作用装置の他の変
形例の模式的側面図で、詳細を示すため、一部を断面図
としである。 第９図は、１つの遅効放出装置が発射状態である第８図
の遅効性作用装置の非生分解性部分の部分断面側面図で
ある。 第１０図は、一対の回路システムを有する並列した遅効
作用装置を有する薬剤投与装置用の他の変形例の部分断
面側面図である。 第１１図は第１０図の１１−１１線に沿った断面図で、
３室の放出装置を示す。 第１２図は、その１つの室が連続発射状態にある複式遅
効性作用装置の側断面図である。 第１３図は、時間を限定し、遅延電気インパルスを与え
て圧力放出機構を作動させ、非生分解遅効ｉ生作用装置
の栓をはずし、ついでそこから活性成分を放出させるた
めに用いるマイクロ回路のブロックダイアグラムである
。一点鎖線で囲んだ長方形には、４つのクロージヤー開
放手段全発射させるのに用いる時限−開放機構用のマイ
クロ制御部の部材が含まれている。 発明の説明 本発明は計量された量の活性成分を放出するための装置
からなる。本発明の１つの具体例は反すう動物の分野で
有用な活性成分全曲胃内に放出し、ついで、所望により
変化させた間隔で追加用量全回じ環境に放出するもので
ある。従って、本発明を用いる活（生成分の放出様式は
、徐放様式におけるよりも多い時間を限定し、遅延させ
た一連の活１生成分の標準的投与単位の放出からなる。 このことは、多くの従来の徐放性製品よりも、投与学位
の空間当り、より長い時間にわたり効率的な治療ｆ：可
能にする。 かかる製品形の１つの・例（第１図参照）は、カプセル
様容器、その中に分散された即時用量の活性成分３およ
び１つまたはそれ以上の遅効性作用装置部材４〜１０か
らなる。この装置の外側容器の壁ハ、ハードゼラチン、
ソフトゼラチシまたは、メチルセルロース、エチルセル
ロースまたはナトリウムカルボキシメチルセ、ルロース
のような水溶性セルロース誘導体のごとき、製剤分野で
公知の生分解性高分子物質からなる。本明細書において
用いる「生分解性」なる語は、前胃中で溶解するか、ま
たは前胃内容物により容易に崩壊されて、即時投与単位
および遅効作用装置を放出する物質を意味する。 この容器は初期放出用の活性成分の膜力単位３および前
記のような、活性成分の第２の単位金運らせて放出する
ための、本発明の遅効性作用装置中に入れられたもう１
つの投与単位全保持する。 初期または遅延放出用投与乍位の各々における活性成分
は、粉末、顆粒またはスラッグの形とし、種々の製剤用
助剤音用いて容易に溶解できるか、または容易に分散で
きるものとすべきである。 かかる助剤には、カオリン、マンニトール、粉末状また
は顆粒状の糖、リン酸二カルシウム、澱粉、微結晶性セ
ルロース、乳糖捷たはリン酸カルシウムのような製剤用
賦形剤、ゼラチン、ガム寸たは糖類のような結合剤、金
属ステアリン酸塩、脂肪１責、タルク、グラファイト寸
たはカカオバターのような滑剤またはゼイン、アカシア
、トラガカント、ゼラブーシ、アルギン酸ナトリウム、
セルロース誘導体またはステアリン酸マグネシウムのよ
うな顆粒化剤が包含されろう 顆粒化１几は錠剤用に製剤の分野で用いられる崩壊剤ま
たは吸上剤（ｗｉｃｋｊ、ｎｇ　ａｇｅｎｔ　）は・と
くに、該活１＝＋成分の初期区画また？−Ｊ：、該遅効
性作用装置の取外可能なカバーが内部取外手段により取
外された後の遅延放出区画がらの放出全保証するのに有
用である。かかる化合物には、バレイショ澱粉、トウモ
ロコシ澱粉、「ビーガム（Ｖｅｅｇｕｍ　）［１，Ｖ　
Ｊ、メチルセルロース、寒天、ベントナイト、スポンジ
物質、陽イオン交換樹脂、アルギン酸、グアーガム、シ
トラスバルブ、カルボキシメチルセルロースおよび、特
に澱粉グリコール酸ナトリウムが包含される。二酸化炭
素発生剤、例えば、重炭酸ナトリウム−クエン酸のよう
な他の薬剤も用いることができる。該崩壊剤は、活性成
分を含有する処方中、２〜１０重ｔ％存在させる。非活
性物質は最少量に保つようにする。 本発明の遅効性作用装置は、第１図の部材４〜１０によ
り例示される。６〜１０の各部材は、非生分解性容器５
の中に含１れ、該容器５は、通常、開口部を有するカプ
セルまたはシリンダー形に成形される。この開口部は、
ダイヤフラム、栓、キャブまたはカバーのような水密の
、ただし、容易に取外しできるクロージヤー４によって
密閉されている。第２図は、該活性成分を放出中の該遅
効１生作用装置の作動図である。 各遅効性作用装置の外側寸法は、例えば、長さ１〜５イ
ンチ、直径１／２・〜２インチで、壁厚約１／１６〜１
／２インチである。好ましくは、全体の大きさは約２×
１インチである。反すう動物に用いる巨丸剤は、全長２
〜６インチ、直径１〜３インチである１、この製品の大
きさは用量数および活性成分の遅延放出を用いるべき対
象によって決定される。 非生分解性容器壁５および取外し可能万クロージヤー４
は、好ましくは、高分子量ポリエチレンまたはポリグロ
ピレンポリマーからなる。１だ、シラスデー１ツク’、
’　”５ｉｌａｓｔ：ｉ、ｃ”　、　Ｉ）ｏｗ−Ｃｏｒ
ｎｉｎｇＣｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ、　Ｍｊ、ｄ、１ａｎ
ｄ、　Ｍｊ、ｃｈｉｇａｎ　４８６４０　）のようなシ
リコーンエラストマーも用いることができる。別の壁材
には軟質ポリスチレン、ポリカーボネート、ポリビニル
クロライド、ポリスルホン、ポリエチレンテシまたはポ
リイミドポリマーが包含される。非有機物質にはステン
レス・スチールのような耐蝕性金属、セラミック捷たは
非脆砕注ガラスが包含される。「非生分解注」なる語は
壁材が成分の放出に所望の期間にわたり、その目的とす
る環境、例えば、敵背環境に対して耐性である意味（′
こ用いる。もちろん、該容器壁は、放出サイクルの間、
目的とする環境の液体が不浸透性のものでなければなら
ない。 該遅効性作用装置の外部殻５は、公知の方法に従い１選
択した形態、通常、カプセルまたは巨丸剤様シリンダー
形に製造することができる。例えば、好ましいポリマー
が用いられる場合、射出成形が都合よい。 取外し可能なりロージャー４は、通常、外部壁と同じ物
質で製造されるが、該クロージヤーは、液密性で、かつ
、内部圧力（でよって容易に取外しできるものとすべき
である。第１図′Ｆ３−よび第２図に示すように、スナ
ップ嵌め用の溝をつけることができる。ダイヤフラムの
ような他のクロージヤーは、接着剤または軽いクリンピ
ングで取り付けることができる。また、キャブまたは栓
は、壁材よりもよシ低いジュロメータ−硬度を有するも
のとすることもできる。通常、該クロージヤーは、外部
液体圧力によび容器開口部に対する付着により定位置に
保持される単純なシリンダー状の栓である。該栓ｌｌｉ
、圧力発生用回路の構成部材の大部分音含有してもよい
（第５図および第６図参照）。 内部配室のクロージヤーを第２図に、外部配置のクロー
ジヤーを第３図に示す。 成分７ｉｌ−１，１つまたはそれ以上の活性成分がらな
り、所望Ｃてより、前記のごとく、分散剤、崩壊剤、充
填剤、顆粒化剤または滑剤を含有してもよい。 活１イ１成分が水に難溶けの場合、該活性成分の粒子径
は、医薬７が、発射された場合に、該装置の開放された
開口部を通って標的区域に強く放出されるようなものと
すべきである。該成分７は、粉末、スラッグ、顆粒、徐
放性顆粒または小巨丸剤の形とすることができる。 おもり手段１１は、砂、ベシトナイト、鉄ペレットまた
（は鉄屑、ガラスペレットのような高密度物質、硫酸カ
ルシウム三水和物のような重金属塩、セメント様物質ま
たはクレー・ボールを加えてなる。かかる手段は活性成
分が放出される液体媒体よりも該装置を高密度とすべき
場合や、該装置全標的中に残留させたい場合に所望によ
り用いられる・該おも９手段は壁５の中に組込むか、ま
たは活性成分７と共に分布させることができる。反すう
動物用遅効性巨丸剤中のお鳴り手段は、該装置金、そ）
を自体′また１゛よ活性成分のそれ以前の役馬単位がす
でに放出された巨丸剤全体の一部として、治療期間全通
１．て前胃袋中Ｑて残存させるのに十分なものとすべき
である。全単位または各遅効性作用装置は、反すう動物
〔でおける場合、該装置が、薬剤投与期間が完了するま
で前胃中に保持されるに十分な、約１．５〜５．０、好
ま［７くは２０〜３．０の密度（比重）を有する。おも
り手段（−ｊ：、全ての適用について、該装置の必須部
材ではない。 第４Ａ図〜第４Ｃ図は、ゼラチンカプセル中に封入され
た単一の遅効性作用装置からなる第１図に示す本発明の
具体例の作動状態を示す。第４Ａ図は、標的区域（ｔｌ
）に到着した後の生分解性コーティングの分解を示す。 ９３４Ｂ図（・ニジ、該遅効性作用装置の休止状態を示
し、この間、例えば３０日間（ｔｒ）、時限機構は作動
状態（（ある。第４Ｃ図は、遅延用量の調節した発射を
示す。第４Ｄ図は、使用済の該装置のケージジグを示す
。 敵背に適用きれる独立１７た各遅効性作用装置は所望に
より、医薬の放出後、前胃液と接触して該投与単位の空
になった内部空間液で膨張するヒドロコロイドまたは他
の膨張性物質を含有することができる。軽くなった該単
位は、ついで前胃液表面に上昇して排泄されることがで
きる。この機構はおも９手段を医薬組成物と共に分布さ
せた場合（（とくに効果的である。別法として、かかる
浮力能力なしに、該投与単位を、動物が市場（・て出る
才で前胃内にとどめることもできる。 本発明の遅効性作用装置のことに注目すべき１つの特徴
部分は、時間全限定１２、ついで発射・もしくけ爆発Ｉ
−で該遅効性作用装置内に内部圧力を生じさせ、取外し
できるクロージヤ一手段４を押［７出し、それ（（よっ
て活性成分の遅延単位全随意に放出させるのに用いる電
気回路（第１図の６．８．９および１０）である、第１
３図は、該回路の外部および内部構成部材を示す。この
回路は、火薬または電気的マツチを用いて容器内でガス
を放出させたり、またはスプリング・ロッド機構を用い
るような内部からのクロージヤーに対する機械的圧力に
より、必要な内部圧力を発生させる。 かかる圧力発生手段の１っ８８−１、他の分野で用いら
れている火薬またはマツチからなる。かがる発火装置ｉ
ｊ、フィー’／−−フイ仕（■ＣＩ　Ａｍｎｒｉ、ｃａ
ｓＩｎｃ、、　Ｖａ、１’ｌｅｙ　Ｆｏｒｇｅ、　Ｐｅ
ｎｎ５ｙｌｖａｎｉａ　１９４８２　）によって提供さ
れている。該火薬は、内部高抵抗線からの熱との接触に
より反応する。電流によって熱が発生し、起爆剤全爆発
させて該装置内（・てガスおよび熱を放出させる。］、
、　５−３ボルトの電位と、十分な電流を用いて火薬を
爆発させる。該火薬の使用では、薬剤成分および残留物
は非毒性であることが好ましいが、爆発後に放出される
副産物の量はごく少量であって、用いる火薬のタイプは
かなり選択の余地がある。 火薬手段８の具体例として、ニトロセルロースラッカー
を塗布した９０％カリウムジニトロベノゾフロキザン（
Ｐ　Ｄ　Ｂ　Ｆ）約５〜２０１１９のビーズ金、０．５
Ａの電流を１〜１０Ωの抵抗のニクロム線に５ミリ秒間
通じて爆発させる。バリウムスチフネートの火薬（−Ｊ
：他の満足すべき圧力発生手段の例である。 別の手段は、取外しカバ一手段４（（接触したロンドを
入れた管からなる機械装置で、該ロンドは少なく古もそ
の低端で王縮スプリングと連結１７ている。このスプリ
ングは、標的環境の温度より高い融点、すなわち約３５
〜１００°Ｃまたは家畜動物の標的種の体温より高い融
点、例えば１０５〜１１５°Ｆ合有する耐蝕性金属また
は合金により、圧縮された状態に保持されている。通常
、亜鉛合金、カドミウム合金などの工うな市販のハンダ
を固定金属に用いる。電力を前記したよう（で用いて金
属またはプラスチックの保持または固定手段を溶解させ
て、それによってスプリングを開放し、ロンドをクロー
ジヤー４に向けて推進させる。・該装置における利用空
間が限られているので、火薬爆発手段が好′ましい。 時限−作動−爆発回路における電源９をタイマー−作動
手段１０を介して圧力発生手段８と連結する９、市販の
リチウム、マグネシウムまたは銀酸化物タイプのマイク
ロ電池′またはボタン電池が、時間を限定し、圧力発生
手段の爆発に必要な回路電流を発生させるために用いら
れる。特に、アルカリ電解質および水酸化カリウムまた
はすトリウムの４５チ溶ｏ、全含有する二酸化マグネシ
ウム−亜鉛捷たは酸化鋏−亜鉛のようなボタン電池が発
生システムに用いられる。かかる電池の例は、電気時計
用、計算機用または補聴器用の電池である。 これらの電池は直径が約８〜２３關で、厚さは６６ｍｒ
ａまでである。一般に、前記したように、約１５〜４．
ＯＶ’を供給できるような電池で充分である。 時間限定機能Ｑてついて、電池の必要条件は３ボルトで
２５マイクロアンペア−の電流を供給することでａる。 時間限定および圧力作動手段１０は、第１図の遅効性作
用装置内のミニ回路の重要部分であり、攻撃部位におい
て投与単位用量を複数回（１〜１２回）放出するように
役割されている。該手段け、単チップ・マイクロ制御器
からなり、これは、時間限定期間の進行を開始させ、時
間を測り、電池手段９から十分なエネルギ−１圧力発生
手段８に伝えて活性成分の放出を作動させるために定め
られた制御機能を実行するのに必要なシステム・タイミ
ング、内部論理、Ｉｔ、　ＯＭおよび入出力を含む実質
的にはマイクロコンピュータ−である。第１３図は、４
つの単位作動システム用の時限および圧力作動手段に含
まれる構成部材金示す。 かかる時限手段は商業的（・こ入手できるものである。 計数機能に要する動力がほんのわずかであるので［Ｃ０
Ｐ８　Ｊ　４１１−Ｃまたは４１０−Ｃ（Ｎａｔｉｏｎ
ａｌ　Ｓｅｍ１ｃｏｎｄｕｃｔｏｒ　Ｃｏｒｐｏｒａｔ
ｉｏｎ）のような単一チックのＣＭＯＳマイクロ制御器
が有用である。時間限定の間隔は、例えば、１０分、２
週間、４週問および６週間またはそれ以上とすることが
できる。該電池手段あ・よび時限手段の能力の範囲内で
、公知の方法に従って第１３図のグログラミジグ端子を
調節丈ることにＪ：す、いずれもの所望の時系列をも得
ることができる。 １つの具体例において、第１図の回路に電流を流１７始
める回路手段６は動物による摂取前または後直ちに、該
回路の連結部を閉じ、徐放プログラムの運転全開始させ
る必要がある。該作動手段は、投与前に作動させるマイ
クロスイッチとすることができる。回路を閉じるス・ｆ
ツチ作動手段に連結したボタン、ブルータブまたはコー
ドのような接触手段が都合、Ｊ：い。かかる接触手段（
ｌよ、通常、とくに、装置が第１０捷たは１２図に示す
よう（（底部または取外しクロージヤーの反対側の壁を
形成する場合には、該遅効性作用発射装置用のグラスチ
ック製支持体中に埋め込外れる。該ブルータブは、水密
状態で該ユニット中に取付けられなければならない。 獣医用または同様な適用における該作動手段６の好まし
い具体例は、回路の２本の電線を水密状態で、容器壁を
通１．て該巨丸剤単位の外部表面全史らせるこ七である
。かくして、敵背ｔＬ全通じる導電性が該回路を完成さ
せて時限−発射系を作動させ、ついで、所望により、指
示に従って、例えば、１０分後に遮断することができる
。ついで、電池によって動力を与えられた回路は、時間
限定および圧力発生手段の発射のための操作を行なう。 該作動手段の前胃液への露出は、例えば、第１．７．８
捷たは１０図に示したような、１だ、第１３図に示すよ
うないずれの形にもすることができる。 この好ましい回路作動手段を用いれば、時限−発射系の
作動は導電性を支持する液体との接触により自然に起る
ので、該徐放性巨丸剤を意識的な行為（・てよって作動
させる特別な工程は不要である。 また、各遅効性作用装置は、内部作動手段としてマイク
ロレシーバ−を用いることにより、外部ラジオ波によっ
ても作動することができる。かかる装置においては、該
レシーバ−がスイッチ手段となる。同様な装置は、爆破
作業における爆発のリモート・コントロールや銀行から
の不法な略奪の際の現金にマーカーを伺す工うな分野で
用いられている。異なるラジオ周波数を用いて複式ヘッ
ド圧力発生装置内または数個の装置内のいずれかで、各
発射を調節することができる・ 第５図は本発明の獣医用装置の変形例を示し、即時放出
成分が生分解性壁１２内に含有され、第１図の場合のよ
うに遅効性作用装置をとり囲むよりはむしろ該装置の一
部に付属している。該容器の底部（は、所望によりおも
りと混合された分散性作動手段１６、タイマーおよび電
池１７ならびに内部圧発生手段１５からなる制御放出回
路（、−Ｉ：、不活性プラスチック材中に密封されてい
る。このプラスチック体は、即時放出成分区画と徐放成
分区画の間の壁全形成する。放出回路を含む該プラスチ
ック体は、また、該回路により低部または徐放区画内で
の圧力の発生により開放される取り外し可能な栓をも形
成している。一般に、時限−発射機構の内部ユニットは
、第６図の栓手段または該栓手段と反対の壁または端部
のような、プラスチック中に埋め込まれる。 前記したユニットは、第７図に示すような、２つの栓２
０および２６．３つの投与単位空間２１．２５および２
７ならびに、各々、前記したような露出電線回路作動手
段全含有する２つの、単一種時限化合物放出装置２２お
よび２３を有する円形あるいは非刺激＋”ｔ：を有する
シリンダー状容器内に組込むことができる。容器壁に接
着された２つの、単一種時限化合物放出装置は、単一の
二種あるいは双子タイマー装置に置き換えることができ
る。 本発明のこの変形例の使用は、所望の時間間隔での医薬
のローマキャンドル様放出を与える。該シリンダー壁は
、非生分解性物質でつくられている。 内壁の一端捷たは両端は生分ＭｔｔＥ物質でつくること
もできる。第８図は、対向するクロージヤーを異なる時
間で取υ外すための一対の発射装置の使用全示す。第９
図は、１回目の発射状態を示す。 第２の変形例は、第１０図または第１２図に示ｆ、ｌ：
’］Ｃ、ミザイル様放出を生じるようにユニットを並列
に組み介せると七である。硬いプラスチック管２８を、
各々取り外ｌ〜できる栓３種の時限放出装置（３２，３
３および３４）または３つの単一の１種ユニッ）１有す
る３本の発射管２９と組合せる・そのうちの１つはすぐ
に放出に用いてもよい。おもりまたは即時放出用医薬金
各管の間しで加えることもできる。露出電線タイプの回
路用トリガー３４がこの装置に有用である。第１２図−
は、３つの区画のうちの最初の区画の発射状態を示す。 この装置は、シリンダー壁の溶解でｉ６！Ｉ　ｌ１Ｉｌ
される活性成分の即時放出を用いる必要はない。第１０
図の具体例（・ま、部分的にゼラチン製の壁を用いた場
合の活性成分の即時放出用の壁を有する例を示す。第１
０図および第１２図の両方において、第３の放出装置は
、第１１図の横断面図によって示されるように、第１０
および１２図の紙面の向側に存在する。 ウシ、ヒツジまたはヤギのような反すう動物（ｔ［５複
数回の用量数で長期間ｅこわたって投与することを所望
するいずれの医薬または成長促進剤もが本発明の適当な
活性成分である。最も有用な反すう動物用活性成分には
、アルベンダゾール、フェンベンダン°−ル、オキシフ
ニジダン゛−ル、イベルメクチシ、チアベンダン゛−ル
、メベンダソ゛−ル、カムベシダゾール、ピランチル、
モランテルまたはレバミゾールのような駆虫剤、ストレ
プトマイシシ、パージニアマイシシ、バシコマ・ｒシシ
様グリコペプチド、テトラザイクリシまたはイノホール
のような抗生物質、ザルファ剤、とくにスルファメタジ
シ、セレニウム、銅、亜鉛またはコバルトの工うな代謝
（／？Ｓ必要な微量金属、ビタミンまたは獣医学分野で
有用な経口ワクチンが包含される。 明らかなごとく、活性成分が水に易溶性でない場合ＶＣ
は、該成分を公知の、または本明細書に記　。 載する容易に分散される形とすべきである。これは、こ
の要望全解決するために（ｒ′ｉスラッグまたはミニ巨
丸剤が動物に用いることができないこと全意味するもの
ではない。 本発明の反すう動物用装置の活性成分区画に充填するの
に有用な投与単位形の代表的分散性医薬調製物は、微粉
砕アルベンダゾール１．９２Ｎ、ポリオキシエチレン（
２０）ソルビタシモノオレー）０．０６！ｉおよびセン
トロファース（Ｃｅｎｔｒｏｐｈａｓｅ）ＯＯ，２，！
ｉ’（レシチン＋湿潤剤）からなる。他の組１戊物は、
アルベンダゾール粉末７０．０％φ、ステアリン酸マグ
ネシウムｊＯ％、澱粉８．０％およびリン酸二カルシウ
ムニ水和物２１％を含有する。これらの投与単位のいず
れか１つを、１０分、３０日および６０日１に放出する
ように設定１７た第１２図の３区画イ］ユニット装置の
各区画に充填する。この巨丸剤単位はネマト−ダに感染
しているか、または感染しやすいウシ（（投与する。 本発明の主目的（は、当該分野で公知のような医薬の徐
放よりも、むしろ敵背−直腸内において投与単位の定期
的放出ＴＫ、Ｊ−９医薬の繰り返し作用を達成すること
である。しかし、公知のタイプの薬剤・作用も、当該分
野で公知の方法に従って調製１７た徐放１生スラツグ、
ペレットまたは顆粒を本発明の巨丸剤の医薬室に入れて
、本発明の該投与用装置およびザブ−装置に用いること
により、容易に達成できる。 さらに、第１２図のような遅効性作用装置を用いて受精
促進剤、殺虫薬、カタツムリ等の撲滅剤、抗菌剤、殺藻
剤または非反すう動物用医薬のような他の活性成分も放
出することができる。除草剤による栄養欠如の治療のよ
うな水生環境における成分の放出も、本発明の別の態様
で必る。 ４、図面の簡単な説明 第１図は、遅効性反すう動物用巨九剤として具体化した
本発明装置の模式的側面図で、一部切欠断面図としてｌ
、本発明の単一の遅効性作用装置の使用を説明するもの
である。 第２図は、第１図装置の遅延放出装置部分の部分断面側
面図で、発射状態（ｌこあるところを示す。 第３図は、第１図および第２図の遅効性作用装置用の変
形！’＜密栓を示す部分断面側面一である。 第４Ａ図〜第４Ｄ図は、第゛１図の巨丸剤から活ｉ住成
分を遅延放出させるための本発明の実施方法を説明する
連続的模式図である。 第５図は、本発明の即時放出および遅延放出作用を有す
る変形例の模式的部分断面側面図である。 第６図は、発射状態における第５図の遅効作用装置の非
生分解性部分の部分ｌ折面側面図である。 第７図および第８図は本発明の遅効性作用装置の他の変
形例の模式的側面図で、詳細を示すため、一部を断面図
としである。 第９図（ｌま、１つの遅効放出装置が発射状態でらる第
８図の遅効性作用装置の非生分解性部分の部分断面側面
図である。 第１０図は、一対の回路システムを有する並列した遅効
性作用袋ｆｌ有する薬剤投与装置用の他の変形例の部分
断面側面図である。。 第１１図は、第１０図の１１−１１線に沿った断面図で
、３室の放出装置を示す。 第１２図は、その１つの室が連続発射状態にある複式遅
効性作用装置の側断面図でらる。 第１３図は、時間を限定し、遅延電気インパルスを与え
て圧力放出機構全作動させ、非生分解性遅効性作用装置
の栓をはずし、ついでそこから活性成分を放出させるた
めに用いるマイクロ回路のブロックダイアグラムである
。 図面中、主な符号はつぎのものを意味する。 １：生分解性外壁、３：初期放出用活性成分、４：クロ
ージヤー、５：卵生分解性容器、６：電気回路作動用手
段、７：遅延放出用活性成分、８：圧力発生手段、９゛
電源、１０：電気回路、１１：おもシ手段◎ 第４．Ａ図 第４Ｃ図 ｔ＋　＋　ｔｒ−◆ 第４Ｂ図 第４Ｄ図 ｔｒ　− 第５図 第６図 ６ 図 第９図

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 （１）非生分解性外壁 該容器中に配置した分散形の単位活性成分、該容器を密
   閉し、該単位活性成分を該容器内１で封入する取ｐ外し
   可能な卵生分解性クロージャ該クロージヤーに作動して
   、そｈを該容器から取り外し、該単位成分の分散させる
   ための作動手段、および 該クロージヤーに作動する手段全操作するための調節手
   段 からなること全特徴とする単位活性成分放出用遅効性作
   用装置。 （２）非生分解性外壁および該外壁の開口を覆う非生分
   解性クロージヤーを含有し、該クロージヤーが該密閉容
   器内で生じた圧力によって膣壁から取９外しできるよう
   に構成された密閉容器、該容器内に一含有させた分散形
   の単位活性成分、該クロージーヤー全膣壁から取り外す
   に十分な圧力を発生させるための圧力発生手段、および
   該容器中に設けられた圧力発生手段全作動させる電気回
   路を有し、該回路の作動に応じ、該容器内に配置された
   該圧力発′を手段が作動し、該クロージヤーの取り外し
   および該単位活性成分の分散が起る前記第（１）項の遅
   効性作用装置。 （３）該内部圧力発生手段が火薬である前記第（２）項
   の装置。 （４）該火薬が、ニトロセルロースラッカーを塗布ジ した９０チカリウムニトロベシゾフロキサン５〜△ ２０〜からなる前記第（３）項の装置。 （５）非生分解性外壁および、その密閉容器内で生じた
   圧力によって膣壁から取り外せるように構成された該外
   壁の開口部を覆う非生分解注クロージヤー全含有する密
   閉容器、 該容器内に含有させた分散形の単位活性成分、該クロー
   ジヤーを膣壁から取り外ｔのに十分な圧力を発生させる
   ための圧力発生手段、および、設定した時間経過後、そ
   の電気回路手段ｉ／ｉｌ：Ｊ：る作動に反応する該容器
   内に配置した該圧力手段を活性化するのに用いる時間限
   定手段を含有する、該クロージヤーの取り外しおよび該
   単位成分の分散用ＥＥ力発生手段の活性化用電気回路か
   らなる活性成分放出用の前記第（２）項の遅効性作用装
   置。 （６）該内部圧力発生手段が火薬である前記第（５）項
   の装置。 （７）　該火薬が、ニトロセルロースラッカーを塗布し
   た９０係カリウムジニトロベシゾフロキサン５〜２０ｍ
   ９からなる前記第（６）項の装置。 （８）該生分解性、外壁およびクロジャー物質が、ポリ
   エチレンまたはポリプロピレンでらる前記第（５）項の
   装置・ （９）即時放出用の投与形活＋１１成分、該即時放出用
   投与単位活性成分を覆うその壁の少なくとも一部が生分
   解性ポリマーからなる外壁、および 少なくとも１つの遅効性作用装置を有し、該遅効性作用
   装置が、 密閉した非生分解性外壁、 該壁内における分散形の投与単位活性成分、該非生分解
   性外壁を覆う、内部圧力によって移動できろ水密カバー
   または栓、 該非生分解性外壁内に配置された、該遅効性作用装置全
   曲胃内に保持するに十分なおもり手段、および 連結された電源、該取り外し７可能なカバーまたは栓を
   取り外すのに十分な内部圧力の発生用手段、時限および
   該圧力発生手段作動手段およびその回路の作動手段から
   なる電気回路を有することを特徴とする遅効性反すう動
   物用投与形。 σ０該内部圧力発生用手段が火薬である前記第（９）項
   の単位形。 ０１）該火薬が、ニトロセルロースラッカーを塗布した
   ９０％カリウムジニトロベンツ゛フロキサン５〜２０ｍ
   ｇからなる前記第００項の単位。 σａ該電気回路の電力が約１．５〜４０ボルトである前
   記第（６）項の単位。 αａ該導電性回路の作動手段が、その単位形の表面に露
   出する、前胃内容物の手段により導電性回路全完成させ
   る２本の電線である前記第（５）項の単位。 ０４）該非生分解１生壁の物質がポリエチレンまたはポ
   リプロピレンポリマーである前記第（６）項の単位。 ０９該生物分解性壁の物質がハードゼラチンである前記
   第（９）項の単位。 ００該時限および圧力発生手段作動用手段が、単一チッ
   プ・マイクロ制御器である前記第（６）項の単位。 α力該活を主成分が駆虫剤である前記第（５）項の単位
   。 σａ該活性成分がアルベンダゾールである前記第１１３
   項の単位。 ａ９該電気回路手段が、時限手段および圧力発生手段を
   作動させ、運転するのに十分な電源ならびに該電気回路
   手段の作動用スイッチ手段からなる活性成分放出用の前
   記第（５）項の遅効性作用装置。 （３））該電気回路の作動用スイッチ手段が、その各々
   が膣壁の外部表面に露出された、該回路全完成させるよ
   うな状態で該回路と連結する２本の電線である前記第０
   ９項の装置。