JPS60224621A - 抗リウマチ剤 - Google Patents
抗リウマチ剤Info
- Publication number
- JPS60224621A JPS60224621A JP8050784A JP8050784A JPS60224621A JP S60224621 A JPS60224621 A JP S60224621A JP 8050784 A JP8050784 A JP 8050784A JP 8050784 A JP8050784 A JP 8050784A JP S60224621 A JPS60224621 A JP S60224621A
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- JP
- Japan
- Prior art keywords
- salt
- antirheumatic
- active constituent
- quinazoline
- oxo
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
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- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
この発明は新規な抗リウマチ剤に関するものである。
さらに詳細にけ4−オキソ−10−(2,3−ジメチル
ペンタンアミド)−4H−ピリミド〔1,2−Clキナ
ゾリン−3−カルボン酸またはその塩類を含有する抗リ
ウマチ剤に関するものである。
ペンタンアミド)−4H−ピリミド〔1,2−Clキナ
ゾリン−3−カルボン酸またはその塩類を含有する抗リ
ウマチ剤に関するものである。
4−オキシー1O−(2,3−ジメチルペンタンアミド
)−4H−ピリミド[1,2−Clキナゾリン−3−カ
ルボン酸(以下、化合物lと称する)は、特開昭56−
95174号公報に記載されている公知化合物である。
)−4H−ピリミド[1,2−Clキナゾリン−3−カ
ルボン酸(以下、化合物lと称する)は、特開昭56−
95174号公報に記載されている公知化合物である。
化合物Iの塩類としては、例えば、ナトリウム塩、カリ
タム塩、エタノールアミン塩等の無atたは有機塩基と
の医薬として許容され得る塩類が挙げられる。
タム塩、エタノールアミン塩等の無atたは有機塩基と
の医薬として許容され得る塩類が挙げられる。
この発明者等は鋭意研究の結果、化合物工またはその塩
類が優れた抗リウマチ作用を有することを見い出し、さ
らに研究の結果この発明を完成した。
類が優れた抗リウマチ作用を有することを見い出し、さ
らに研究の結果この発明を完成した。
化合物Iまたはその塩類は、通常ヒトを含む哺乳動物に
対して、例えばカプセル剤、マイクロカプセル剤、錠剤
、顆粒剤、散剤、トローチ剤、シロップ剤、溶液、注射
剤、懸濁剤、エマルジョン、層剤、軟膏などのような剤
型経口または非経口で投与することができる。
対して、例えばカプセル剤、マイクロカプセル剤、錠剤
、顆粒剤、散剤、トローチ剤、シロップ剤、溶液、注射
剤、懸濁剤、エマルジョン、層剤、軟膏などのような剤
型経口または非経口で投与することができる。
この発明の抗リウマチ剤には、医薬用途に慣用されてい
る各種の有機または無機担体材料が含まれ、その例とし
ては、賦形薬(例えば、ショ糖、でんぷん、マンニット
、ソルビット、乳糖、プドク糖、セルロース、タルク、
リン酸力ルシクム、炭酸カルシウムなど)、結合剤(例
えば、セルロ−ス、メチルセルロース、ヒドロキシプロ
ピルセルロース、ポリプロピルピロリドン、ゼラチン、
アラビアゴム、ポリエチレングリコール、ショ糖、でん
ぷんなど)、崩壊剤(例えば、でんぷん、カルボキシメ
チルセルロース、カルボキシメチルセルロースのカルシ
タム塩、ヒドロキシプロピルでんぷん、ナトリウムグリ
コール−でんぷん、重炭酸ナトリウム、リン酸カルシウ
ム、クエン酸力ルシクムなど)、滑削(例えば、ステア
リン酸マグネシウム、エアロジノペ タルク、ラクリル
硫酸ナトリウムなど)、香味剤(例えば、クエン酸、メ
ントール、グリシルリジンのアンモニクム塩、グリシン
、オレンジ粉末など)、保存剤(例えば、安息香酸ナト
リウム、重亜硫酸ナトリウム、メチルパラベン、プロピ
ルバラジンなど)、安5llJ(例えば、クエン酸、ク
エン酸ナトリウム、酢酸など)、懸濁剤(例えば、メチ
ルセルローズ、ポリビニルピロリドン、ステアリン酸ア
ルミニウムなど)、分散剤[例えば、ポリンルベー)8
0. エマルジン408、エマゾール(いずれも表面活
性剤)なと〕、水性希釈剤(例えば、水)、ロク基剤(
例えば、カカオ脂、ポリエチレングリコール、クイテプ
ソール、白色ワセリンなど)が挙げられる。
る各種の有機または無機担体材料が含まれ、その例とし
ては、賦形薬(例えば、ショ糖、でんぷん、マンニット
、ソルビット、乳糖、プドク糖、セルロース、タルク、
リン酸力ルシクム、炭酸カルシウムなど)、結合剤(例
えば、セルロ−ス、メチルセルロース、ヒドロキシプロ
ピルセルロース、ポリプロピルピロリドン、ゼラチン、
アラビアゴム、ポリエチレングリコール、ショ糖、でん
ぷんなど)、崩壊剤(例えば、でんぷん、カルボキシメ
チルセルロース、カルボキシメチルセルロースのカルシ
タム塩、ヒドロキシプロピルでんぷん、ナトリウムグリ
コール−でんぷん、重炭酸ナトリウム、リン酸カルシウ
ム、クエン酸力ルシクムなど)、滑削(例えば、ステア
リン酸マグネシウム、エアロジノペ タルク、ラクリル
硫酸ナトリウムなど)、香味剤(例えば、クエン酸、メ
ントール、グリシルリジンのアンモニクム塩、グリシン
、オレンジ粉末など)、保存剤(例えば、安息香酸ナト
リウム、重亜硫酸ナトリウム、メチルパラベン、プロピ
ルバラジンなど)、安5llJ(例えば、クエン酸、ク
エン酸ナトリウム、酢酸など)、懸濁剤(例えば、メチ
ルセルローズ、ポリビニルピロリドン、ステアリン酸ア
ルミニウムなど)、分散剤[例えば、ポリンルベー)8
0. エマルジン408、エマゾール(いずれも表面活
性剤)なと〕、水性希釈剤(例えば、水)、ロク基剤(
例えば、カカオ脂、ポリエチレングリコール、クイテプ
ソール、白色ワセリンなど)が挙げられる。
この発明の抗リウマチ作用の化合物Iまたはその塩類の
用量は、患者の体重および(または)年令ならびに(ま
たは)リフマチ疾患の程度、さらには投与経路のような
各種の因子に応じて変わるが、有効投与量は通常は、0
.1q 〜1004/に9y日の範囲から適宜選択され
る。
用量は、患者の体重および(または)年令ならびに(ま
たは)リフマチ疾患の程度、さらには投与経路のような
各種の因子に応じて変わるが、有効投与量は通常は、0
.1q 〜1004/に9y日の範囲から適宜選択され
る。
この発明の抗リウマチ剤の抗リウマチ作用を次の試験例
において抗リウマチ作用の病態モデル系として周知のア
ジュバント関節炎抑制効果を説明する。
において抗リウマチ作用の病態モデル系として周知のア
ジュバント関節炎抑制効果を説明する。
試験例
JCL−8D系8週令雌性ラット(体重約2002)(
1群io匹)に結核死菌青白B株の流動パラフィン懸濁
液(アジュバント)を右後肢足踪皮下に注射(投与量:
0.5 Wlo、 05d/ラツト)する。アジュバ
ント注射後、薬物投与群には23日口重で毎日1回の割
合で化合物Iのナトリクム塩ヲ0.5%メチルセルロー
ス溶液に懸濁した液を経口投与する。対照群には0.5
%メチルセルロ−ス注射後および注射後23日口重後肢
定容積をplethysmometer ( U G
O B A SIL社)により測定した。その測定デー
タから下式により、抑制率を算出した。
1群io匹)に結核死菌青白B株の流動パラフィン懸濁
液(アジュバント)を右後肢足踪皮下に注射(投与量:
0.5 Wlo、 05d/ラツト)する。アジュバ
ント注射後、薬物投与群には23日口重で毎日1回の割
合で化合物Iのナトリクム塩ヲ0.5%メチルセルロー
ス溶液に懸濁した液を経口投与する。対照群には0.5
%メチルセルロ−ス注射後および注射後23日口重後肢
定容積をplethysmometer ( U G
O B A SIL社)により測定した。その測定デー
タから下式により、抑制率を算出した。
結果は次表に示す通りである。
上記結果から、明らかなように化合物Iまたはその塩類
は顕著な抗リウマチ作用を示す。
は顕著な抗リウマチ作用を示す。
実施例1
化合物Iのナトリウム塩2.04p、低置換度ヒドロキ
シプロピルセルロース(商品名: L−4tPC。
シプロピルセルロース(商品名: L−4tPC。
信越化学社製)1.0yおよび乳糖1 5. 9 6
7をヒドロキシプロピルメチルセルロース( 2. O
f )の66チエタノール水溶液(25m/)に懸濁
し、練合した後、真空乾燥して、乾燥物を得る。次いで
、この乾燥物を20メツシユで整粒して、硬カプセルに
充填し、硬カプセル剤とする。
7をヒドロキシプロピルメチルセルロース( 2. O
f )の66チエタノール水溶液(25m/)に懸濁
し、練合した後、真空乾燥して、乾燥物を得る。次いで
、この乾燥物を20メツシユで整粒して、硬カプセルに
充填し、硬カプセル剤とする。
実施例2
化合物Iのナトリウム塩 1.00p
ヒドロキシプロピルメチルセルロース 2.00 g!
シヨ糖 15.50g! 以上の成分を実施例1と同様に処理して顆粒状の製削を
得る。
シヨ糖 15.50g! 以上の成分を実施例1と同様に処理して顆粒状の製削を
得る。
実施例3
化合物Iのナトリウム塩 1.00p
ヒドロキシプロピルメチルセルロース 2.00 P乳
糖 13.30f? 以上の成分を実施例1と同様に処理した後、ステアリン
酸マグネシクム0.209、デングングリコール酸ソー
ダ2. OOyを加えて常法に従って打錠して錠剤を得
る。
糖 13.30f? 以上の成分を実施例1と同様に処理した後、ステアリン
酸マグネシクム0.209、デングングリコール酸ソー
ダ2. OOyを加えて常法に従って打錠して錠剤を得
る。
Claims (1)
- 4−オキシー1O−(2,3−ジメチルペンタンアミド
)−4H−ピリミド[1,2−Clキナゾリン−3−カ
ルボン酸またはその塩類を含有する抗リウマチ剤。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP8050784A JPS60224621A (ja) | 1984-04-20 | 1984-04-20 | 抗リウマチ剤 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP8050784A JPS60224621A (ja) | 1984-04-20 | 1984-04-20 | 抗リウマチ剤 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPS60224621A true JPS60224621A (ja) | 1985-11-09 |
Family
ID=13720225
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP8050784A Pending JPS60224621A (ja) | 1984-04-20 | 1984-04-20 | 抗リウマチ剤 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JPS60224621A (ja) |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
EP0531524A1 (en) * | 1988-12-07 | 1993-03-17 | Ss Pharmaceutical Co., Ltd. | Sustained release suppository |
-
1984
- 1984-04-20 JP JP8050784A patent/JPS60224621A/ja active Pending
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
EP0531524A1 (en) * | 1988-12-07 | 1993-03-17 | Ss Pharmaceutical Co., Ltd. | Sustained release suppository |
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