JPS60184007A - 口腔用組成物 - Google Patents

口腔用組成物

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JPS60184007A
JPS60184007A JP4094084A JP4094084A JPS60184007A JP S60184007 A JPS60184007 A JP S60184007A JP 4094084 A JP4094084 A JP 4094084A JP 4094084 A JP4094084 A JP 4094084A JP S60184007 A JPS60184007 A JP S60184007A
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sodium
propylene glycol
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高橋 昭記
Ryuji Abe
阿部 龍二
Seiji Nakajima
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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は象牙質知覚過敏症を有効に予防しかつ治療する
口腔用組成物に関づる。
象牙質知覚過敏症とは臨床症状に因んだ疾患名であって
、歯のう蝕、咬耗、磨耗などの原因により、或いは歯肉
の退縮などの原因により、歯の象牙質が露出し、この象
牙質に各秤類の刺激、例えば高熱的、化学的、機械的、
物理化学的、電気的刺激が与えられることによって非常
に不快な痛みを一過性に生ずるものである(誘発症)。
この場合、象牙質における痛みの発]Ta 17!横と
しては、上記の電気的刺激や化学的刺激などの誘発因子
が(1)直接象牙質内にある象牙細管を経て、歯髄の神
経を刺激するという考え方と(2)酸2質に存在する象
牙細管において、これら誘発因子の刺激が象牙細管内に
存する象牙細管液を移動させ、神経を刺激するという考
え方があり、現有では、(2)の考え方をエム、ブレン
ストレーム(M、 3ranstrom) [力o !
J ンスカ−i’ ン’)、−r−rテユート1、堀内
博[東北大歯学部]、パツシュレー(P ashley
) [ジョーシア薬入]、ビー・マシ1− (BoMa
tthew) [ブリストル大学]らの学者が支持し、
(2)の考え方が主流を占めている。 なお、ヒト臼歯
における象牙細恒はエナメル側には直径が約1.0μm
Pj!度のものが2〜3万個、また歯髄側には直径が約
3.0μm程度のものが3〜4万個分布しているといわ
れている。
従来、この象牙質知覚過敏症の臨床的な治療法としては
、(a )欠損したエナメルの修復を兼ねて行なう充填
法、(b)腐蝕剤、硬化促進剤、抗炎症剤、第2象牙買
形成促進剤等の貼薬を用いる方法、(C〉8%Zn C
j 2又は1〜2%NaFの水溶液を使用するイオン導
入法、(d)I髄又は裏装による方法、(e )抜髄又
は根管治療法などが採用されている。
また、論牙質知覚過敏症の予防或いは治療を目的とした
口腔用組成物もいくつか提案されているが、従来のこの
種の口腔用組成物はその殆どが象牙細管の狭窄又は閉塞
を企図したものではなく、即ち象牙細管内において、細
管液を移動させて神経を刺激することを妨げるのではな
く、主として神経の鈍麻作用を利用した間接的な予防、
治療、技術であった。
本発明者らは上記事情に鑑み、神経の鈍麻作用を利用し
た間接的な技術に依らず、象牙質内の象牙IlI管を狭
窄又は閉塞することにより象牙質知覚過敏症を予防、治
療することができる口腔用組成物につき鋭意研究を進め
た結果、クロロヒドロキシアルミニウム及び/又はその
プロピレングリコール錯体を口腔用組成物に配合した場
合、上記目的を達成し、象牙質知覚過敏症を有効に予防
すると共にその治療もできることを知見した。
即ち、従来クロロヒドロキシアルミニウムアラントイン
を配合した口腔用組成物が知られて0る(米国特許第3
,514.513号)が、後述する実験例に示したよう
に、クロロヒドロキシアルミニウムアラントインやジヒ
ドロキシアルミニウムアラントイネートは象牙質の象牙
細管の狭窄及び閉塞効果が殆どないにもかかわらず、ク
ロロヒドロキシアルミニウム或いはそのプロピレングリ
コール錯体を用いた場合には、意外にも優れた象牙細管
狭窄閉塞効果を有し、従ってクロロヒドロキシアルミニ
ウム及び/又はそのプロピレングリコール錯体を配合し
lζ口腔用組成物が象牙質知覚過敏症の予防、治療に極
めて有効であることを知見し、本発明をなすに至ったも
のである。
以下、本発明につき更に詳しく説明する。
本発明に係る口腔用組成物は、練歯磨、潤製歯磨等のm
磨類、液状又はゲル状の塗布剤、洗口剤、デンタルフロ
ス、オーラルバンドなどとして用いられるものであって
、クロロヒドロキシアルミニウム及び/又はクロロヒド
ロキシアルミニウムのプロピレンクリコール錯体が配合
されてなるものである。
ここで、クロロヒドロキシアルミニウムやそのプロピレ
ングリコール錯体としては市販のものを使用でることが
できる。例えば、クロロヒドロキシアルミニウムとして
、リハイス・ケミカル・カンパニー(アメリカ)製のタ
ロロバイドロール・マイクロドライやクロロハイドロー
ルウルトラフフ・イン、またクロロヒドロキシアルミニ
ウムのプロピレングリコール錯体として、同社のリハイ
ドロールASCやリハイドロール■などを使用すること
ができる。
クロロヒドロキシアルミニウムやそのプロピレングリコ
ール錯体の配合機は組成物全体の0.05%〜30%(
重量%、以下同じ)、特に 。
0.1〜10%とすることが好ましい。
なお、クロロヒドロキシアルミニウムやそのプロピレン
グリコール錯体は安全性が比較的高いことが知られてい
るもので、例えばクロロヒドロ4ニジアルミニウムのL
Ds oは4785yng/ka(マウス、経口)であ
り、上記配合船範凹にJ5 #fるシ由常の使用法にお
いて安全性に問題は生じないものである。
本発明の口腔用組成物のその他の成分としては、その種
類、使用目的等に応じた適宜な成分が用(Aられる。
例えば、歯磨類の場合には、第2リン酸カルシウム・2
水和物及び無水物、第1リン酸カルシウム、第3リン酸
カルシウム、炭酸カルシウム、ビロリン酸カルシウム、
酸化チタン、アルミナ、水和アルミナ、沈降性シリカ、
その伯のシリカ系研磨剤、ケイ酸アルミニウム、不溶性
メタリン酸す(・リウム、不溶性メタリン酸カリウム、
第3リン酸マグネシウム、炭酸マグネシウム、硫酸カル
シラム、ベントナイト、ケイ酸ジルコニウム、合成樹脂
等の1種又は2種以上を配合し得る(配合量通常3〜9
9%、練歯磨の場合には5〜50%であるが、RDA値
が10〜100程麿、特に30〜40程度になるように
研磨剤、その配合量を選定することが好ましい)。
また、練歯磨等のペースト形態の口腔用組成物の場合に
は、粘結剤としてカラグナン、カルボキシメチルセルロ
ースナトリウム、メチルセルロース、ヒドロキシエチル
セルロース、カルボキシメチルヒドロキシエヂルセルロ
ースナトリウムなどのセルロース誘導体、アルギン酸ナ
トリウムなどのアルカリ金属アルギネート、アルギン酸
プロピレングリコールエステル、キサンタンガム、トラ
ガカントガム、カラヤガム、アラビアガムなどのガム類
、ポリビニルアルコール、ポリアクリル酸ナトリウム、
カルボキシビニルポリマー、ポリビニルピロリドンなど
の合成粘結剤、ゲル化性シリカ、ゲル化性アルミニウム
シリカ、ビーガム、ラポナイトなどの無機粘結剤等の1
種又は2種以上が配合され得る(配合量歯磨の場合通常
0.5〜5%)。
更に、歯磨類、その他の液状、ペースト状口腔用組成物
の製造において、粘稠剤としてソルビット、グリセリン
、エチレングリコール、プロピレングリコール、1,3
−ブチレングリコール、ポリエチレングリコール、ポリ
プロピレングリコール、キシリット、マルチツ1〜.ラ
クチット等の1種又は2種以上を配合し得る(配合量歯
磨の場合通常10〜70%)。
また、ラウリル硫酸ナトリウム、ミリスチル硫酸ナトリ
ウム等のアルキル基の炭素数が8〜18である高級アル
キル硫酸エステルの水溶性塩、水素化ヤシ油脂肪酸モノ
グリセリドモノ硫酸ナトリウム等の水溶性の高級脂肪酸
モノグリセリドモノ硫酸塩、ドデシルベンゼンスルホン
酸ナトリウム等のアルキルアリールスルホン酸塩、高級
アルキルスルホン酸塩、1.2−ジヒドロキシプロパン
スルホン111mの高級脂肪酸ニスデル、N−ラウロイ
ル、N−ミリストイル又はN−バルミトイルザルコシン
のナトリウム、カリウム又はエタノールアミン塩等の低
級脂肪族アミノカルボン酸化合物の実質的に飽和の高級
脂肪族アシルアミドなどのアニオン活性剤、ラウロイル
ジェタノールアミド等のアルキロイルエタノールアミド
、ショ糖モノ及びジラウレート等の脂肪酸基の炭素数が
12〜18であるショ糖脂肪酸エステル、ラクトース脂
肪酸エステル、ラクトース脂肪酸エステル、マルチトー
ル脂肪酸エステル、ステアリン酸モノグリセライド、ポ
リオキシエチレンソルビタンモノラウレート、ポリオキ
シエチレンソルビタンモノステアレート、ポリオキシエ
チレン(10,20゜40.60.80.100モル)
硬化ヒマシ油、エチレンオキサイドとプロピレンオキサ
イドの重合物及びポリオキシエチレンポリオキシプロピ
レンモノラウリルエステル等のポリエチレンオキサイド
と脂肪酸、脂肪アルコール、多価アルコール及びポリプ
ロピレンオニ1す°イドどの縮合生成物などのノニオン
活性剤、ベタイン系、アミノ酸系などの両性活性剤とい
った1種または2種以上の界面活性剤(配合量通常O〜
7%、好7ましくけ0.5〜5%)を配合し得る。
本発明の口腔用組成物には、更にサッカリンナトリウム
、ステビオサイド、ネオヘスベリジルジヒドロカルコン
、クリチルリヂン、ベリラルヂン、タウマチン、アスパ
ラチルフェニルアラニンメチルエステル、p−メトキシ
シンナミックアルデヒド、ショ糖、乳糖、−果糖、サッ
カリンナトリウムなどのU味剤(0〜1%、好ましくは
0.01〜0.5%)、更に必要にJ:すp−ヒドロキ
シエチルベンゾイックアシド、p−ヒドロキシエチルベ
ンゾイックアシド、p−ヒドロキシプロピルベンゾイッ
クアシド、p−ヒドロキシエチルベンゾイックアシド、
安息香酸ナトリウム、低級脂肪酸モノグリセライドなど
の防腐剤、ウィンターグリーン油、スペアミント油、ペ
パーミント油、サツサフラス油、丁字油、ユーカリ油な
どの香料、ゼラチン、ペプトン、アルギニンW!酸塩、
アルブミン、カゼイン、増白剤、シリコーン、色素、そ
の他の成分を配合し得、例えば練歯磨の場合には上記し
た所望の成分を適量の水と練合することにより製造し得
る。
また、他の口腔用組成物を製造する場合も通常用いられ
ている適宜な成分を使用し、常法に従って製造すること
ができる。
更に本発明にJ−3いては、イプシロンアミノカプロン
酸、トラネキサム酸、デキストラナーゼ、アミラーゼ、
プロプアーゼ、ムタナーゼ、リゾデーム、溶菌酵素、リ
ゾツク■ンザイム等の酵素、モノフルオロリンh※ナト
リウム、モノフルオロリン酸カリウムなどのアルカリ金
焉モノフルオロホスフェート、フッ化ナトリウム、フッ
化アンモニウム、フッ化第1錫等のフッ化物、クロルヘ
キシジン塩類、ジヒドロコレステロール、グリチルレチ
ン塩類、クリヂルレヂン煎、グリセロホスフェート、ク
ロロフィル、力ロペブタイド、水溶性無機リン酸化合物
、ビタミン類、歯石防止剤、抗菌剤、歯垢附庄剤等の有
効成分を1種又は2gi以上配合し1qる。
以下、実験例を示し、本発明の効果を具体的にh;1明
する。
[実験例] パンシュレー(P ashley)の装置を用いて各種
薬剤による象牙質の象牙細管の狭窄及び閉塞の程度を評
価した。
ここで、パッシュレーの装置による評価法は、ヒトの歯
牙から得られるデンチンディスクを装置に組み込み、2
ンゲル液を加圧下で送り込んだときのデンチンディスク
の象牙細管を通過する同法リンゲル液の単位時間当りの
液猷を測定するもので、デンチンディスクを薬剤で処置
する前後のリンゲル液の単位時間当りの象牙細管通過液
量から象牙m管の狭窄又はrIjNの程度を評価するも
のである。
なお、本実験において、薬剤としては第1表に示すもの
を第1表に示す通りの濃度及び州において使用し、これ
にデンチンディスクを浸漬することにより処置を施した
第1表に前記パッシュレーの装置を用いた場合における
各種薬剤の象牙細管狭窄閉塞効果の結果を示す。なお、
象牙細管狭窄閉塞効果は下記からめた減少率により評価
した。
減少率(%)=51!!置−Y1のT゛1゛・吊−処′
行1のT゛・・量 X 100処置前の通過量 通過は210分間に通過するリンゲル液量(μJ)第1
表の結果より、クロロヒドロキシアルミニウム及びクロ
0ヒドロキシアルミニウムのプロピレンクリコール31
1体を用い−C処置したデンチンディスクはリンゲル液
の通過量が著しく減少し、象牙細管を効果的に狭窄、閉
塞することが認められ、従って象牙質知覚過敏症の予防
及び治療に極めて有効であることが知見される。
以下、実施例を示づ。
[実施例1] 練 歯 磨 グリセリン 38,0% ソルビット 30.0 とドロキシエチルセルロース 3.0 1ナツカリンナトリウム 0.05 研磨性シリカ 4.0 ラウリル硫酸ナトリウム 0.5 クロ[1ヒドロキシアルミニウムの 2.4プロピレン
グリコ一ル錯体(リハイドロール■)香 料 0.3 LJ 残 計 100.0% P)l:6.0 [実施例2] 練 歯 磨 グリセリン 40.0% ソルビット 25.0 カルボキシメチルヒルロースナトリウム 2.5ザツカ
リンナトリウム 0. 1 研磨性シリカ 6・0 ラウリル硫酸ナトリウム 0.45 クロロヒドロキシアルミニウム 3.9モノフルオロリ
ン酸ナトリウム 0・8香 料 0・ 3 食用前色1号 o、ooi ±1 残゛ 計 100’、O% p)I:5.5 [実施例3] 練 歯 磨 プロピレングリコール 3.0% ソルビット 20.0 グ°リ セ リ ン 40.0 ヒトOキシエチルセルロース 2.5 カルボキシメチルセル サツカリンナトリウム 0.05 研磨性シリカ 6.0 ラウリル硫酸ナトリウム 0.1 クロロヒドロキシアルミニウムの 24.0プロピレン
グリコ一ル錯体(リハイドロールe)フッ化ナトリウム
 O.−2 香 料 0.3 友°水 残 計 100.0% P+l:5.5 [実施例4] 練歯磨 グリセリン 60.0% ヒドロキシエチルセルロース 3.0 サツカリンナトリウム 0. 1 不溶性メタリン酸ナトリウム 5.0 仙;8性シリカ i.。
ラウリル硫酸ナトリウム 1.5 クロロヒドロキシアルミニウム 19.5香 料 0.
 6 精製水 計 100.0% PHニア、1 [実施例5] 洗口剤 グリセリン 30.0% ソルビット 20.5 サツカリンナトリウム 0.15 クロロヒドロギシアルミニウムの 4.8・ プロピレ
ングリコール錯体(1ツハイドロールe)ポリオキシエ
チレン(60モル)ワウ1ノン酸エステル 2.0香 
料 0.5 p)l:5.3

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 1、クロロヒドロキシアルミニウム及び/又はクロロヒ
    ドロキシアルミニウムのプロピレングリコール錯体を配
    合してなることを特徴とする口腔用組成物。 2、り[10ヒドロキシアルミニウム及び/又はクロロ
    ヒドロキシアルミニウムのプロピレングリコール錯体の
    配合量が組成物全体の0.05〜30重量%である特許
    請求の範囲第1項記載の口腔用組成物。
JP4094084A 1984-03-03 1984-03-03 口腔用組成物 Granted JPS60184007A (ja)

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