JPS59172420A - 肝疾患治療剤 - Google Patents
肝疾患治療剤Info
- Publication number
- JPS59172420A JPS59172420A JP4587883A JP4587883A JPS59172420A JP S59172420 A JPS59172420 A JP S59172420A JP 4587883 A JP4587883 A JP 4587883A JP 4587883 A JP4587883 A JP 4587883A JP S59172420 A JPS59172420 A JP S59172420A
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- JP
- Japan
- Prior art keywords
- compound
- formula
- remedy
- glycyrrhetinic acid
- salt
- Prior art date
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- Granted
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は、新規な肝疾患治療剤に関する。
肝疾患は病原菌、ビールス、薬物、免疫性疾患等を原因
とし、急性症状及び慢性症状があり、近年社会環境の多
様化とともに急増傾向を示している。肝疾患の治療剤と
しては一般にはビタる。
とし、急性症状及び慢性症状があり、近年社会環境の多
様化とともに急増傾向を示している。肝疾患の治療剤と
しては一般にはビタる。
本発明者らは、さきに１１−デオキングリルチン酸水素
マレートが潰瘍治療剤及び抗炎症剤として有用であるこ
とを見出した（特願昭５６−１０４４０６号明細書参照
）。そしてさらに研究を進めた結果、この物質が肝疾患
に対してきわめて優れた効果を有することを見出した。
マレートが潰瘍治療剤及び抗炎症剤として有用であるこ
とを見出した（特願昭５６−１０４４０６号明細書参照
）。そしてさらに研究を進めた結果、この物質が肝疾患
に対してきわめて優れた効果を有することを見出した。
本発明は、次式
で表わされる１１−デオキソグリチルレチン酸水素マレ
ート又はその塩を有効成分として含有する肝疾患治療剤
である。
ート又はその塩を有効成分として含有する肝疾患治療剤
である。
グリチルレチン酸は偽アルドステロン作用により、ナト
リウム貯留及びカリウム排泄を促進し、浮腫、低カリウ
ム血症、高血圧症、筋無力症等の重篤な副作用を生ずる
おそれがあるが、式■の化合物はこれと異なり、これら
の副作用のおそれがなく、長期投与に適するきわめて安
全な化合物である。
リウム貯留及びカリウム排泄を促進し、浮腫、低カリウ
ム血症、高血圧症、筋無力症等の重篤な副作用を生ずる
おそれがあるが、式■の化合物はこれと異なり、これら
の副作用のおそれがなく、長期投与に適するきわめて安
全な化合物である。
式■の化合物は、１１−デオキソグリチルレチン酸を無
水マレイン酸と反応させることにより得られる。この化
合物は常法により薬理学的に許容される非毒性塩とする
ことができる。塩としては、無機塩例えばアルカリ金属
塩、アルカリ土類金属塩又はアンモニウム塩、有機塩例
えばリジン、アルギニン等のアミノ酸塩、トリメチルア
ミン塩、ジクロロヘキシルアミン塩などがあげられる。
水マレイン酸と反応させることにより得られる。この化
合物は常法により薬理学的に許容される非毒性塩とする
ことができる。塩としては、無機塩例えばアルカリ金属
塩、アルカリ土類金属塩又はアンモニウム塩、有機塩例
えばリジン、アルギニン等のアミノ酸塩、トリメチルア
ミン塩、ジクロロヘキシルアミン塩などがあげられる。
式■の化合物は単独で、又は普通の賦形剤、希釈剤、補
助剤と共に、散剤、顆粒剤、錠剤、カプセル剤、注射剤
その他の製剤の形で用いられる。これらの製剤は常法に
より製造できる。その場合ビタミン、ホルモンその他適
宜の薬物ヲ配合して製剤化してもよい。
助剤と共に、散剤、顆粒剤、錠剤、カプセル剤、注射剤
その他の製剤の形で用いられる。これらの製剤は常法に
より製造できる。その場合ビタミン、ホルモンその他適
宜の薬物ヲ配合して製剤化してもよい。
式■の化合物の使用量は、普通は１日当り、注射剤とし
ては１〜５０ｍ９、経口用剤としては１０〜ｓ ｏ ｏ
ｍｙである。
ては１〜５０ｍ９、経口用剤としては１０〜ｓ ｏ ｏ
ｍｙである。
試験例１
急性四塩化炭素肝障害に対する被検薬の短期経口投与の
効果。
効果。
体重１５０ｇ前後のＳＰＦ、Ｗｉｓｔａｒ系雄ラット（
１群８例）を用い、２４時間絶食させたのち、０、６２
５％の四塩化炭素−オリーブ油溶液２ｍφｇを腹腔内投
与し、肝障害を誘発させた。被検薬は５％アラビアゴム
懸濁液とし、５ｍ１７’ｋｇを四塩化炭素投与の６０分
前及び５．５時間後に経口投与（合計２回）した。対照
群は５％アラビアゴム懸濁液のみを経口投与した。四塩
化炭素の投与２°４時間後に採血し、３ Ｄ Ｄ Ｄ
ｒｐｍで１０ 。
１群８例）を用い、２４時間絶食させたのち、０、６２
５％の四塩化炭素−オリーブ油溶液２ｍφｇを腹腔内投
与し、肝障害を誘発させた。被検薬は５％アラビアゴム
懸濁液とし、５ｍ１７’ｋｇを四塩化炭素投与の６０分
前及び５．５時間後に経口投与（合計２回）した。対照
群は５％アラビアゴム懸濁液のみを経口投与した。四塩
化炭素の投与２°４時間後に採血し、３ Ｄ Ｄ Ｄ
ｒｐｍで１０ 。
分間遠心分離して血清を採取し、トランスアミナーゼ（
ＧＯＴ 、 ＧＰＴ ）を測定した。測定は常法により
、イアトロセットＴＡ−ＥＣヤトロン社製）を用いて行
った。その結果を第１表に示す。
ＧＯＴ 、 ＧＰＴ ）を測定した。測定は常法により
、イアトロセットＴＡ−ＥＣヤトロン社製）を用いて行
った。その結果を第１表に示す。
第 １ 表
□
□
□□□□□□□□□□□□□□□□□□□□□□□□□
□□□□□□□□□−１１試験例２ 急性Ｄ−ガラクトサミン肝障害に対する被検薬の短期経
口投与の効果 体重１４０ｇ前後のＳＰＦ、 Ｗｉｓｔａｒ系の雄ラッ
ト（１群１１例）を用い、２４時間絶食させたのち、被
検薬を２回に分け６時間間隔で経口投与した。肝障害誘
発のためＤ−ガラクトサミン４００ ｍｙ ７ｋｇを生
理食塩水に溶解し一１ｍ６７ｋｇの割合で腹腔内、に被
検薬投与の６０分後に投与（合計２回）した。以下試験
例１と同様の操作により第２表に示す結果を得た。
□□□□□□□□□−１１試験例２ 急性Ｄ−ガラクトサミン肝障害に対する被検薬の短期経
口投与の効果 体重１４０ｇ前後のＳＰＦ、 Ｗｉｓｔａｒ系の雄ラッ
ト（１群１１例）を用い、２４時間絶食させたのち、被
検薬を２回に分け６時間間隔で経口投与した。肝障害誘
発のためＤ−ガラクトサミン４００ ｍｙ ７ｋｇを生
理食塩水に溶解し一１ｍ６７ｋｇの割合で腹腔内、に被
検薬投与の６０分後に投与（合計２回）した。以下試験
例１と同様の操作により第２表に示す結果を得た。
第２表
試験例３
急性Ｄ−ガラクトサミン肝障害に対する被検薬短期静注
投与の効果 体重１４５ｇ前後のＳＰＦ、 Ｗｉｓｔａｒ系の雄ラッ
ト（１群１０例）を用い、２４時間絶食させたのち、被
検薬を生理食塩水（溶解し、１ ｍｌ ／ ｋｇの割合
で６時間間隔で静脈内投与（合計２回）した。対照群は
生理食塩水のみを静脈内投与しに０肝障害誘発のため、
Ｄ−ガラクトサミン４ｏｏｒｖ／ｋｙを生理食塩水に溶
解し、１ｍｌ／ｋｇの割合で腹腔内に被検薬投与６０分
後に膜力（合計２回）した。
投与の効果 体重１４５ｇ前後のＳＰＦ、 Ｗｉｓｔａｒ系の雄ラッ
ト（１群１０例）を用い、２４時間絶食させたのち、被
検薬を生理食塩水（溶解し、１ ｍｌ ／ ｋｇの割合
で６時間間隔で静脈内投与（合計２回）した。対照群は
生理食塩水のみを静脈内投与しに０肝障害誘発のため、
Ｄ−ガラクトサミン４ｏｏｒｖ／ｋｙを生理食塩水に溶
解し、１ｍｌ／ｋｇの割合で腹腔内に被検薬投与６０分
後に膜力（合計２回）した。
１以下試験例１と同様に処理し、第６表の結果を得た。
第 ６ 表
試験例４
急性四塩化炭素肝障害に対する被検薬１週間経口連投に
おける効果 与した。６白目に１日絶食し、７白目に１０％四塩化炭
素−オリーブ油溶液を２ ｒｎｌ／ ｋｇ腹腔内投与し
肝障害を誘発させた。被検薬は四塩化炭素投与３０分前
と、その６時間後に経口投与（合計２回）した。以下試
験例１と同様に処理し、第４表の結果を得た。
おける効果 与した。６白目に１日絶食し、７白目に１０％四塩化炭
素−オリーブ油溶液を２ ｒｎｌ／ ｋｇ腹腔内投与し
肝障害を誘発させた。被検薬は四塩化炭素投与３０分前
と、その６時間後に経口投与（合計２回）した。以下試
験例１と同様に処理し、第４表の結果を得た。
第 ４ 表
試験例５
急性Ｄ−ガラクトサミン肝障害に対する被検薬１週間経
口連投における効果 体重１５０ｇ前後のＳＰＦ、 Ｗｉｓｔａｒ系雄ラット
（１群８例）を用い、被検薬を１日１回６日間経ロ投与
した。６日目に１日絶食し、７日目に被検薬を２回に分
け６時間間隔で経口投与した。
口連投における効果 体重１５０ｇ前後のＳＰＦ、 Ｗｉｓｔａｒ系雄ラット
（１群８例）を用い、被検薬を１日１回６日間経ロ投与
した。６日目に１日絶食し、７日目に被検薬を２回に分
け６時間間隔で経口投与した。
肝障害誘発のためＤ−ガラクトサミン４００ｍｇ／ｋｇ
を生理食塩水に溶解し、１ ｒｎｌ／ ｋｇの割合で７
日目の被検薬投与６０分後に投与（合計２回）した。以
下試験例１と同様に処理し、第５表の結果を得た。
を生理食塩水に溶解し、１ ｒｎｌ／ ｋｇの割合で７
日目の被検薬投与６０分後に投与（合計２回）した。以
下試験例１と同様に処理し、第５表の結果を得た。
第 ５ 表
試験例６
慢性四塩化炭素肝障害に対する被検薬６週間経ロ連投に
おける効果 体重１５０Ｉ前後のＳ Ｐ Ｆ −ＷＩ Ｇ ｔａｒ系
雄ラット（１群８例）を用い、２０％四塩化炭素−オリ
ーブ油溶液を１ ｍｅ ／ ｋｇの割合で週２回６週間
うット背部皮下に検力することにより肝障害を惹起させ
た。被検薬は１日１回６週間経ロ膜力した。四塩化炭素
最終投与後２日目に採血し、以下試験例１と同様に処理
し、第６表の結果を得た。
おける効果 体重１５０Ｉ前後のＳ Ｐ Ｆ −ＷＩ Ｇ ｔａｒ系
雄ラット（１群８例）を用い、２０％四塩化炭素−オリ
ーブ油溶液を１ ｍｅ ／ ｋｇの割合で週２回６週間
うット背部皮下に検力することにより肝障害を惹起させ
た。被検薬は１日１回６週間経ロ膜力した。四塩化炭素
最終投与後２日目に採血し、以下試験例１と同様に処理
し、第６表の結果を得た。
第 ６ 表
１６錠剤
１錠中に下記の成分を有する。
式■の化合物のす） ＩＪウム塩 ５０ ｍ９
乳 糖 ６
８ｍｇ結晶セルロース ５ ｇ
ｍｇコーンスターチ ｉ ｏ ｍ９
力ルボキシメチルセルロースカルシウム１ｏｍｇ計
１９ ［１ｍり２
、カプセル剤 １カプセル中に下記の成分を有する。
乳 糖 ６
８ｍｇ結晶セルロース ５ ｇ
ｍｇコーンスターチ ｉ ｏ ｍ９
力ルボキシメチルセルロースカルシウム１ｏｍｇ計
１９ ［１ｍり２
、カプセル剤 １カプセル中に下記の成分を有する。
式■の化合物のナトリウム塩 ５０ｍｇ乳糖
３６ ｍｇ コーンスターチ ４０ｍ９結晶セルロ
ース ５０ｍ９計
１８０ｍり３、顆粒剤 １包中に下記の成分を有する。
３６ ｍｇ コーンスターチ ４０ｍ９結晶セルロ
ース ５０ｍ９計
１８０ｍり３、顆粒剤 １包中に下記の成分を有する。
式Ｉの化合物のナトリウム塩 ５０ｍｇ乳糖
２００ ｍ９ コーンスターチ ｉ ｏ ｏ ｍｇ結晶
セルロース ｉ ｏ ｏ ｍｇカルボ
キシメチルセルロースカルシウム ６５ｍｇヒドロ
キシグロヒルセルロース １５ ｍ’；１計
５００ ｍ９４、注
射剤 １アンプル中に下記の成分を有する。
２００ ｍ９ コーンスターチ ｉ ｏ ｏ ｍｇ結晶
セルロース ｉ ｏ ｏ ｍｇカルボ
キシメチルセルロースカルシウム ６５ｍｇヒドロ
キシグロヒルセルロース １５ ｍ’；１計
５００ ｍ９４、注
射剤 １アンプル中に下記の成分を有する。
式■の化合物のすＩ−ＩＪウム塩 ５ ｍｇ
食塩 Ｂ ｍｇ 出願人 株式会社三和化学研究所外１名代理人 弁理士
小 林 正 雄
食塩 Ｂ ｍｇ 出願人 株式会社三和化学研究所外１名代理人 弁理士
小 林 正 雄
Claims (1)
- で表わされる１１−デオキソグリチルレチン酸水素マレ
ート又はその塩を有効成分として含有−する肝疾患治療
剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP4587883A JPS59172420A (ja) | 1983-03-22 | 1983-03-22 | 肝疾患治療剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP4587883A JPS59172420A (ja) | 1983-03-22 | 1983-03-22 | 肝疾患治療剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS59172420A true JPS59172420A (ja) | 1984-09-29 |
| JPS64923B2 JPS64923B2 (ja) | 1989-01-10 |
Family
ID=12731477
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP4587883A Granted JPS59172420A (ja) | 1983-03-22 | 1983-03-22 | 肝疾患治療剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS59172420A (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2010139253A1 (zh) * | 2009-05-31 | 2010-12-09 | 江苏正大天晴药业股份有限公司 | 甘草次酸酯类衍生物合成方法以及脱氧甘草次酸酯化合物 |
-
1983
- 1983-03-22 JP JP4587883A patent/JPS59172420A/ja active Granted
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2010139253A1 (zh) * | 2009-05-31 | 2010-12-09 | 江苏正大天晴药业股份有限公司 | 甘草次酸酯类衍生物合成方法以及脱氧甘草次酸酯化合物 |
| JP2012528801A (ja) * | 2009-05-31 | 2012-11-15 | チャンスー チア−タイ ティアンチン ファーマシューティカル カンパニー リミテッド | グリチルレチン酸エステル誘導体の合成方法及びデオキシグリチルレチン酸エステル化合物 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS64923B2 (ja) | 1989-01-10 |
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