JPS58913A - 局所系医薬製剤 - Google Patents

局所系医薬製剤

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JPS58913A
JPS58913A JP10034581A JP10034581A JPS58913A JP S58913 A JPS58913 A JP S58913A JP 10034581 A JP10034581 A JP 10034581A JP 10034581 A JP10034581 A JP 10034581A JP S58913 A JPS58913 A JP S58913A
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JP
Japan
Prior art keywords
pharmaceutical preparation
vasodilator
spasm
drug layer
adhesive substance
Prior art date
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Pending
Application number
JP10034581A
Other languages
English (en)
Inventor
Yusuke Ito
祐輔 伊藤
Saburo Otsuka
大塚 三郎
Toshiyuki Yoshikawa
利之 吉川
Shoichi Tokuda
祥一 徳田
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Nitto Denko Corp
Original Assignee
Nitto Electric Industrial Co Ltd
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Publication date
Application filed by Nitto Electric Industrial Co Ltd filed Critical Nitto Electric Industrial Co Ltd
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Publication of JPS58913A publication Critical patent/JPS58913A/ja
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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本ll@はhoss*vcpa脛に起生す為痙縮ヲ帳滅
又は予防するOK用いられ為局所用の@18員剤に−す
り。
1纏(鋳ff1))がJlO履籐、伸筋K11l生する
ことは1欽によ(知られて−ha ζ〇−纏は持縫鉤であ蒙、運動時以外に1夜間Km生ず
hことが多く、九び九び起生すると犠不凰とな)、傭康
画から薯滅又は予防することが■壜れ・ha 1−の膳ローー県として線、04裏II1.ビタミン1
1びll1l傘1−mbtして1為が、畠・ずし−光分
に満足する治療効果が得られていないのが現状であ為・ 一方、鳳硝lIl系血管拡張剤であるニトログリセリン
を舌下投与して、−に夜間o*111を予防する報文(
例えばJournal Of tMムml@ri(11
Ln M@ai@1mム5soaiatton Mo、
150 VOXa、630 [ost 11,1913
J)と。
エシログリセリン、グリコールシナイトレート。
マニトールへキナニトレ−)、イソソルバイトシナイト
レート、トリエタノ−ルア々ントリナイトレー)O如自
鳳硝酸系血管拡張剤を液剤又は軟腎蓋とし、外用投与す
る文献(例え)Iiυa P 41x211i )とが
知られている。
しかして、経口剤の場会、血中−Ilを有効域まで上昇
させる必要があhために、頭痛中血圧低下といり良問作
用を示し、痙縮O如龜局所otia−には有効でないば
か〕か、夜間の一纏予紡という点からの持続性(少なく
とも8時間必1りa期待で111/14016為◎ 重えi[lllスは軟膏−としえ場金で線、薬物が機関
着龜どに繍)暖られ為&−り禽こ&%棚倫りて。
投与量が4$1!できないといつ九問題と、夜間中薬効
が期待で自るといつ九保iEが得られにくいものである
本発明看遁はかかる従来技術の情況に鎌み、少なくとも
8時間以上siI効釆が持続する局所系の製剤について
鋭意費究し九結果、粘着性物質との拠金系にすると共に
、11鉗療法的KlI用することがで龜るチーブ属調状
とすることによって、最時間蘂鳳効来が得られることを
見い出し、本発fiK遍つえものである◇ yes本発−は、粘着性物質と筋肉のII縮を軽減又は
予防す為鳳lll1l系血管拡張剤とを必須成分とす!
li!会物層と、随層な担持する柔軟な支持体とからな
る局所系iim、immを提供す、i4のである。
本発−O烏所系gimsi剤は、!1縮が予期畜れる個
所例えば脹脛に貼着されると、配置物層中KE含されて
いる亜硝酸系血管拡張剤が100時間上持続釣に提供さ
れて血管拡張作用を蝙生さぜ、脹脛の1lIIiiを有
効に防止するという効果を発揮する。
本発fIt実施するKmって用いられゐ粘着性物質中、
皮膚に対して良好な接着性を有すると共に、皮膚に対し
て無刺激性である仁と、皮膚に対す為接着力がSO〜5
00g/−の範囲で/hhこと、及びさらに望ましくは
常温での見掛けの弾性率がO18暴〜8ゆ/−で#)2
+ことが必要であ)1例えば(メタ)アクリル1ln−
ブチン、(メタ)アクリル酸ヘキシル、(メタ)アクリ
ルl12−エチルブチル、(メタ)アクリル酸イソオク
チル、(メタ)アクリル酸2−エチルへ中シル% (メ
タ)アクリル酸デシル、(メタ)アクリル酸デシル(メ
タ)アクリル駿トリデシルO如!(メタ)アタリfiy
#エステルと、咳エステル類と共重會可能な(メタ)ア
クリル酸、イタコン酸、マレイン酸、無水マレイン酸、
アタ□ル蒙ヒドロキエチル、アクリル酸とド藺キシグロ
ビル、アクリルア電ド、ジメチルアIリルア建ド、メタ
クリル蒙メチルア電ノエチル、(メタ)アクリル駿メト
中ジエチルO如自盲簡懺モノマー及び/又はアクリシニ
)9に、酢酸ビニル、プロピオン酸ビニルの如きビニル
七ツマ−とO共重舎物であるアクリル系組成物、ゴム例
えばシリコーンゴム、ポリイソプレンゴム、ポリイソブ
チレンゴム、スチレン−ブタジェン(又社イソプレン)
−スチレンブロック共重合体ゴム、アクリルゴム、天然
ゴムなどを主成分とするゴム系粘性組成物、ビニル系ポ
リマー例えばポリビニルエーテル、ポリビニルアルコー
ル、ポリ酢酸ビニル、ポリビニールピロリドンなどを主
成分とするビニル系粘性組成物虞いはセルロース誘導体
、ポリウレタン弾性体、ポリブタジェン弾性体、ポリエ
ステル弾性体なでを主成分とする粘性組成−などの中か
ら前記畳件を具備するものを選択できる。
これらの粘着性物質は、架橋剤又は架橋手段を用いて凝
集性と接着性の1和を計ると共に、必要に応じて用いら
れる浸透助剤及び/又は活性な薬物との組み合せt厳選
することによって、テープ又は片状製剤の身体外皮への
密着状態を持続ならしめ、充分な薬効を提供する。
i九亜硝酸系血管拡張剤としては、前述し九例示薬物以
外にグロパチルニトレート、ペンタエリスリトールテト
ラニトレート、亜硝酸アミルなどを挙げることができる
0骸拡張剤は単独で使用することができるが、例えば讐
すテル酸メチル%サリチル酸篭ノグリコールエステルの
如きサリチル酸エステル畢鎮廖消炎剤を併用すると、筋
肉に対して刺激を与えることによって血行をよくすると
共に皮膚面を膨化せしめて薬物の吸収を促進する効果を
発揮する。
粘着性物質と亜硝酸系血管拡張剤とを必須成分とする配
食物中における咳拡張剤のa度は、粘着性物質中におけ
る鋏拡張剤の拡散移動能、諌拡″張剤の薬理有効量及び
分配係数などによりて異なる。
例えば粘着性物質としてアクリル系組成物を用いた場合
は、ニトログリセリンであれば0.3〜5重量−の範囲
で、ヌイソソルバイトジナイトレートであれば1〜Is
重量嘔の範囲で夫々用いることができる。亜硝酸系血管
拡張剤で拡概して0.1〜20重量−の範囲で用いるこ
とかで亀る。、−−m−を九粘着性物質と、亜硝酸系血
管拡張剤と、必要に応じ′て配合されるサリナヌ酸エス
テルとのI&合系には、更に皮膚への薬物の吸収を助長
する浸透助剤及び事物を疹解しうる111解剤を適量添
加することができる。
浸透助剤として用いられる物質としては、ジメチルスル
ホキサイド、ドデシルスルホキサイド、メチルオクチル
スルホキサイド、ジメチルデシルホスホキサイド、モノ
又はジエチルアセタミド、N−ヒドロキ7エチルラクタ
ミド、ジメチルアセトアミド、N−M−ジメチルドデカ
ミド、ジメチルホルムアミド、トルイル酸ジエチルアミ
ド、テトラヒドロフルフリルアルコール、テトラヒドロ
7ラン、ノルビトール、ドデシルピロリドン、メチルピ
ロリドン、尿素、グリセリン、アジピン酸ジエチル、ス
クアレン、スクアラン、アセチル化ラノリン、セチルラ
クテート、オリーブ油、ヒマシ油、ジオクチルセバケー
ト、エトキシ化ステアリルアルコール、2ノリン*、 
 ラノリンアルコール、高級脂肪酸アルコール、サリチ
ル酸、流動バラフイ/、ワセリン、アミノIIm、 3
1日分解特素、ニコチン酸ベンジル、j−メントール、
カンファー、サロツール、硫歇うウリルンーダ、ラウリ
ル酸ソ一〆、ステアリングリセリンステアレート、高級
脂肪酸トリグリセリド、ポリオキシアルキレングリコー
ル、脂肪酸モノ(又はジ)エタノールアミド、エチレ/
グリコールモノエチルエーテル、ポリオキシプロピレン
アルキルエーテル、高級アルキルスルホ/などが6.6
゜ 溶解剤としては、べ/ジルアルコール、ブチルベンゾエ
ート、キリスチン酸イソプロピル、オクタツール、1・
3−ブタンジオール、(ポリ)プロビレ/グリゴール、
(ポリ)エチレングリコールなどがある。
このように構成された薬物を含有する粘着性の配合物は
、柔軟な支持体上に、概して10〜300μmの厚みと
なるように形成される。
支持体としては、配合物中に含有されている薬物などが
移行しにくい材料単独か、或いはこれらの材料にて少な
くとも一方の面が被債された複合材料が使用され、例え
ば前者にはセpハン、酢酸セルロース、ポリエステル、
ポリフロピレン、ボリアミド、ポリ塩化ビニリデン、ポ
リビニルアルコール、金属などからなるフィルム又は箔
などがおり、彼省にはポリエチレン、ボリウレタ/、ポ
リアクリルなどからなるフィルム、または各種プラスチ
ックからなる不織布、織布、発泡体などのシート状基材
面に、前記非移行性材料がラミネートされ九複會材料な
どがある。
本Jjk明のJie所系医薬製剤は1以上のように、柔
軟な担持体上に、亜硝II系血管拡張剤を含有する粘着
性の配付物を形成したものであるから、5iJillが
予期される11111所に貼着することによって、血行
障害を有効に防止し、痙縮を確実に予防するという4’
l黴を発揮する。
以下本発明の実施例を示し、痙縮予防の効果を例証する
。なお文中部とあるのは重量部を意味する0 実施f4i アクリル酸インオクチル:アクリル酸=96:4(重量
比)からなる混合物を、重合開始剤としての過酸化ベン
ゾイルを用いて酢酸エチル中で重合し、共重合吻lie
液(25%ペース)を得る0該溶液の固形分1”00部
に対し、サリチル酸モノf IJコツー:ニトログリセ
ン=1:1の混合薬物を2部添加して充分に混合し、こ
れを厚さ12μのボリエスティレフイルム面に50II
/&(固形分)の量で均一に塗布し、減圧乾燥して本発
明の局所系医薬剤を得る。
実施例2 スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体ゴム
100部、流動パラフ・fン200部及びロジン50部
からなるゴム系粘着性物質に、イソソルバイトジナイレ
ートを39部添加して配合−を得る。
一方、ポリビニルアルコールフィルムとポリエチレンフ
イル−ムとを2=3の厚さ比で貼シ合せた複合フィルム
(厚さ50μm)を用意する。
次に#フィルムのポリエチレンフィルム面に、前記配合
物′に100g/ll/の量で均一に一布して、本発明
の局所系医薬製剤を得る。
実施例3 ポリビニルイソブチルエーテル100部、ボリビニルエ
チルエーテル50 YA及ヒ水添o シy 30部から
なるポリビニルエーテル系粘着性物質に、プロパチルニ
トレートを9.5部添加して配合物を得る。
一方、ポリビニルアルコールフィルムとボリウVり/フ
ィルムとを2:3の厚さ比で貼9合せた複合フィルム(
厚さ50μIn)′に用意する。
次に該フィルムのポリウレタンフィルム面に、前記配合
物を100.@/11/の意で均一に塗布して、本発明
の局所系医薬製剤t!する。
第1表は実施例1〜3の試験結果を示すものである。第
1表の比較例1は、ワセリン−ラノリン混合系軟膏に、
実施例1の混合薬物を2部添加して作成し九軟膏を、比
較例2は0.3■のニトログリセリンを含有する舌下錠
を、比較例3はlO重量慢のインソルバイトシナイトレ
ートを含有する軟膏を、比較例4は5W&のイソンルバ
イトナイトレートを含Mする舌下錠を夫々用いたもので
ある〇第     1     表 第1表の試験は、パネラ一群の11111!に:痙縮剤
′を注射して痙縮を起生させ、次いで脹脛に医薬製剤又
は軟膏を適用するか、或いは舌下錠を投与して、痙縮の
治療効果、薬−による予防時間(持続時間)、副作用な
どを観察したものである。
特許出願人 日東電気工業株式会社 代表者土方三部

Claims (1)

    【特許請求の範囲】
  1. 粘着性物質と筋肉O痙St@滅又は予防する亜硝酸第血
    管拡張剤とを必澗威分とする配金物層と、鋏層を担持す
    る県歌な支持体とからなる局所系医県纒剤0
JP10034581A 1981-06-26 1981-06-26 局所系医薬製剤 Pending JPS58913A (ja)

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