JPS5867625A - サバル・セルラトウムの実を原料とする抗前立腺炎用脱臭安定抽出物の製造方法 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は、ビニール、ファープル研究センターで行なわ
れたものであるが、医薬製剤において主要有効物として
使用し得るサバル・セルラトラム（ｉｌａｂａｔ−・ｒ
ｎｉｌａｔｓｎｎ　）を原料とする脱臭安定抽出物を製
造する新方法に関する。

サバル・セルラトラムは、ミシシツビー河口と北カロラ
イナの　はぼ中間の米国東南諸州に多生する高さ１〜７
ｍの米国性の小しゅろ科植物であ。

る、乾′燥荒撫砂地地域においてこの植物を見る。

本発明の目的の抽出物を作るのに使用する部分は、赤味
のある黒色の長さ１３ないし２ｔｓ、直径１ないし１．
５ｍの埋伏の単種子核果の実である。

その種子は、滑らかで卵形で密実で長さ約１１直径０．
４ないし０，６儂で、一様な胚乳中に横向胚子を有する
硬い外殻から成るものである。

この果実は、地域に応じて８月から１月の熟来期に収穫
される。

現在に至る迄、サバル・セルラトラムからの薬剤の抽出
はアルコール抽出によって行われていた。

ナショナル・フォーミニラリ（ＮａｔｉｏｒｉａｊＴｈ
ｒｍｕｈｒｙ　）第７巻第１８７頁に示すこのタイプの
流体抽出は、第１出頁に記載のＡ法によれば、従来、実
をエタノール４容と水１容とよりなる溶液へ浸漬するこ
とによって、行われていた。この植物の実は、遊離脂肪
酸が多いために、これをアルコール抽出した化学組成物
は、時間と共にエステル化が進行し、変化する。更に、
不飽和脂肪族アルコールと不飽和脂肪酸が高濃度である
ことを考え合わせると、これらの抽出物は、固有の刺激
臭を生じることとなる酸化を受ける可能性が多い。

本発明の目的である新方法は、脂肪酸の全組成を変化す
ることなく、不快臭を除去した安定な抽出物を得ると共
に上述の不都合を抑えるものである一 本発明は、 （１）イ）サパル・セルラトラムの実を、抗酸化剤の存
在下で不活性雰囲気下で酸に対して不活性な非極性溶媒
で抽出し、 ｌａｌステップ（４ｒの液相から」媒を除いた液相を回
収し、主要有効物を含む油状抽出物を得る、ことを特徴
とする、サバル・セルラトラムの実を原料とする脱臭安
定抽出物の製造方法、である。

酸に対して不活性で非極性な溶媒としては、例えば、ヘ
キサンまたは石油エーテルの様な炭化水素およびハロゲ
ン化炭化水素をあげることができるー 抽出は、例えば、窒素の様な不活性ガス下で実施する。

′　　　　　　　　□、１゜ 抗酸化剤は、バルミチン酸アスコルビン、トコフェロー
ル、没食子酸インプロピル、プテヒドロシトルエン（ｂ
ａｔ＊ｈｙｄｒｏａｙｔ山ｊａ・）の中から選定する。

製品の特性改善のために、溶媒は完全に除去せねばなら
ないこと、即ち、その濃度は１０００ｐｐａ＊以下、好
ましくは、５００　ｐｐｍ以下にしなければならないこ
とに注意しなければならない。

溶媒は、好ましくは、真空下で５０ないし１２０’Ｃの
温度の窒素気流中で蒸発させてもよい。得られた油状物
は、カーボンブラックで脱色し得る、本発明の理解を容
易にするために実施例について説明する。

実施例 サバル・セルラトラムの実をディスク粉砕機で粉砕する
。

６００ｔの反応器で粒度０５〜１，５０の上記植物性粉
末の７０に＃ヲ５ｔのパルミチン酸アスコルビンヲキ有
する３００ｔのヘキサン中にけん濁させる。窒素雰囲気
で１時間攪拌し、次いで、しぼりかすを分離して５０ｔ
のヘキサンで洗浄する。−緒にしたヘキサン溶液なルヮ
（ＬＩＪｗＡ）形の連続蒸発装置で予備濃縮し、次いで
、溶媒を、水銀柱２５５■の反応器中で６０〜７０℃に
加熱した窒素を連続還流して、仕上蒸発を行い除く。

コノ様にして青味を帯びた油状物を得る゛が、これを窒
素雰囲気内で約５０′Ｇでセ・工・セ・ア（ＣＫＣＡ）
、２ニス・ア（２８Ａ）または３ニス・ア（３Ｂム）の
形の炭素の２ｑＩ４で処理する。ｆ遇すると、橙黄色の
脱色油状物が得られる。残留溶媒の有無は気相クロマト
グラフィによって分析し管理する。最大存在量は３００
　ｐｐｍである。この様にして得た製品は次記の特性を
有する。

１・感覚的（ｏｒｇａｎｏｌ＠ｐｔ１ｑｗｅ　）特性：
２０℃で透明な液、橙黄色の油、 ２、密度；約０．９００ ３、屈折率：約１．４５２（２０℃で）４、溶解度：有
機溶媒およびアルコールに可溶、水には不溶。

５、天変指数：４５ないし５５ ＆けん化指数：約２３０ １不けん化分：１．８ないし３３２／１００ｔ８、脂肪
酸の同定： 気−液クロマトグラフィ（ＣＧＬ）で実施：カラム４　
ＩＩ　ＤＥＧＳ、吸着剤（Ｃｈｒｏｗａｏｒｂ　）上３
ｍインジェクターデテクタ温度　　　２５０℃炉温１０
０ないし２１０℃（４℃麿） 検出酸類：　Ｃ＠　ｇ（４ｔ　ｃｔｏ　＊　Ｃｌ８（０
＝’　＊　Ｃｔｓ”＝’及びｃ、で、主としてＣＩＩ＊
Ｃ１４ｅＣ饅及びＣＩＩ（１＝＝３、セ・べ・ジーニス
・エム（ｃｐＧ−ａＭ）Ｋよる本発明の目的製品の分析
の結果、サパル・セルラトラム内で従来から明らかであ
ったβ−シトステロール（／−Ｂ口ｏａｔ・ｒｏｌ　）
　Ｋ加えて、スティグマステロール（ｓｔｔｇｔａａ＠
を軒ｏ１　）およびカンペステロール（Ｃｗｐ＠ｓｔ＠
ｒｏｌ’）　＠びにシクロアルテノール（Ｃｙｅｔ４ａ
ｒｔ＠ｎｏｌ）、ルピン−５オン（ｊａｐａ「３ｏｎｅ
　）、ヘキサコサノール（ｈ＊ｘａａｏｍａｎｏｊ　）
、オクタコサノール（Ｏｅｔａｅｏｓａｎａｊ　）およ
びトリアコンタノール（ｔｒｉａｏｏｎｔａｎｏｊ　）
および３５０ないし６００の高分子量アルコールの存在
が証明された。

この製品は、安定性があり不快臭がないという長所を有
する。前立腺疾患の治療に使用できる医薬調剤に使用で
きる。

比較のために、５０゛ジ・エル（ＯＬ）でのアルコール
による抽出物は、不けん化性分を０．１８−含むのみで
あるが、これに対し本発明の目的をなす抽出物はこれを
２５チ含み、前記ＧＬの１４倍であり゛、有用な植物性
主要物質はこの２者の場合同一である。

更に、２不けん化物の薄層クロマトグラライによると、
−次４スボッ）　（ｔａｅｈ・）二次５スポツトを各製
品に対して示すが反対Ｋ　ＲｆＯの強い吸収を示す水−
アルコール抽出物の場合は、非常に弱かった。

クロマトグラツクステムの条件は次の通りである；シリ
ス・メルク（ｓｓｌｉｅ・ｋｈｒｏｋ　）、ヘキサン−
エチルエーテル（１−１）、＊たは、ベンゼン−アセト
ン（９−１）　ｊ発色剤　濃硫酸中へのフォルムアルデ
ヒド２１１溶液で１１０℃に１０分加熱、この観察は気
相クロマトグラフィ（条件は次の通り＝３１ｓニス・イ
ー　（ｓｇ）３ｏり０　モ”）　ルブＱ　８０−１００
メツシユ上で、２　　ｍ、　　丁Ｌ　Ｉｌ　＝　２６０
°、　　Ｔ、＝＝ｘ１６０°−１０分、１６０°−２３
ＣＰ　。

１５°／分）Ｋよって確認された。

この製品は、また、抗脂漏剤の中に化粧ないし皮膚科の
領域で使用することができる。

本発明の実施態様な次に記載する。

（１）特許請求の範囲第（１）項食いし第＋５１項のい
ずれかの項に記載の方法によって得られた製品、（２）
前立腺障害処置への、治療学範囲への、前記第（１）項
に記載の製品の応用、 １３）美容学、皮膚科学領域への前記第（宜）項に記載
の製品の応用。

（４）前記第（１１項ないし第（３）項のいずれかの項
に記載の製品を含有する医療用および化粧用組成物。

代理人　弁理士　佐　藤　正　年

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 ＋ｌ）（イ）サバル・セルラトラムの実を、抗酸化剤の
   存在下で不活性雰囲気下で酸に対して不活性な非極性溶
   媒で抽出し、 （口１ステップｕ１の液相から溶媒を除いた液相を回収
   し、主要有効物を含む油状抽出物を得る、ことを特徴と
   する、サバル・セルラトラムの実を原料とする脱臭安定
   抽出物の製造方法、（２）使用する溶媒は炭化水素、ノ
   １０ゲン化炭化水素またはこれらの溶媒の混合物である
   、特許請求の範囲第（１）項に記載の方法、 （３）前記抗酸化剤はパル電チン酸アスコルビン、・ト
   コフェロール、没食子酸インプロピル、プテヒドロシト
   ルエン、または、没食子酸イソプロビルノ中から選定さ
   れるものである、特許請求の範囲第（１）項または第（
   ２１項に記載の方法。 （４）油状物を脱色用ブラ、り（ｎｏｌｒａ。。ａｌｏ
   ｒａｎｔ）で処理することを含む、特許請求の範囲第（
   １）　虜ないし第（３）項のいずれかの項に記載の方法
   。 （６）主要有効物を含有する油状生成物を揮発性不純物
   の除去のために、真空下で、好ましくは、温度５０食い
   し１２０℃で窒素流にさらす、特許請求の範囲第（１）
   項ないし第（４）項のいずれかの項に記載の方法。