JPS5823366B2 - 安定化された薬物含有部材 - Google Patents
安定化された薬物含有部材Info
- Publication number
- JPS5823366B2 JPS5823366B2 JP55071893A JP7189380A JPS5823366B2 JP S5823366 B2 JPS5823366 B2 JP S5823366B2 JP 55071893 A JP55071893 A JP 55071893A JP 7189380 A JP7189380 A JP 7189380A JP S5823366 B2 JPS5823366 B2 JP S5823366B2
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- Japan
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- drug
- parts
- group
- viscous material
- copolymer
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Description
【発明の詳細な説明】
本発明は皮膚に対して好適な接着性を示す粘性物をステ
ロイド１７位炭素にエステル基を有する薬物の保持母体
として用いてなる薬物含有部材の薬物の安定化に関する
ものである。
ロイド１７位炭素にエステル基を有する薬物の保持母体
として用いてなる薬物含有部材の薬物の安定化に関する
ものである。
ステロイド骨格１７位炭素にエステル基を有する薬物は
、その化学構造上、カルボキシル基又はヒドロキシル基
の如き活性力の高い極性基を含有する高分子物質に添加
すると、経口で薬物が分解し、安定なテープ製剤を得る
ことができないという問題があり、その改善が要望され
ている。
、その化学構造上、カルボキシル基又はヒドロキシル基
の如き活性力の高い極性基を含有する高分子物質に添加
すると、経口で薬物が分解し、安定なテープ製剤を得る
ことができないという問題があり、その改善が要望され
ている。
本発明者達はかかる問題を解決するために種々研究を重
ねた結果、粘性物とじて化合物中にカルボキシル基又は
ヒドロキシル基を実質的に含有しない系のものを用いる
ことによって、安定な薬物含有部材を製することができ
ることを見い出し、本発明に至ったものである。
ねた結果、粘性物とじて化合物中にカルボキシル基又は
ヒドロキシル基を実質的に含有しない系のものを用いる
ことによって、安定な薬物含有部材を製することができ
ることを見い出し、本発明に至ったものである。
即ち本発明は、ステロイド骨格１７位炭素にエステル基
を有する薬物の保持母体として、ポリビニルアルキルエ
ーテル系粘性物、（メタ）アクリル酸エステルとビニル
エステルとの共重合物からなる粘性物及び（メタ）アク
リル酸エステルとアミ７基、アミド基を少なくとも一種
布する重合可能な官能性単量体との共重合物からなる粘
性物の群から選ばれた１種以上を用いたことを特徴とす
る安定化された薬物含有部材を提供するものである。
を有する薬物の保持母体として、ポリビニルアルキルエ
ーテル系粘性物、（メタ）アクリル酸エステルとビニル
エステルとの共重合物からなる粘性物及び（メタ）アク
リル酸エステルとアミ７基、アミド基を少なくとも一種
布する重合可能な官能性単量体との共重合物からなる粘
性物の群から選ばれた１種以上を用いたことを特徴とす
る安定化された薬物含有部材を提供するものである。
本発明の安定化された薬物含有部材は、例えばポリエチ
レン、ポリプロピレン、ポリエステルなどのプラスチッ
クフィルム、紙、不織布、布などの柔軟な支持部材上に
、粘性物と薬物との混合物が約０．０１〜０．５７Ｉ！
Ｉｌの厚さを有するように展延されたものであり、身体
外皮に貼着され全身的に活性なステロイド骨格１７位炭
素にエステル基を有する薬物を連続的に供給するのに用
いられる。
レン、ポリプロピレン、ポリエステルなどのプラスチッ
クフィルム、紙、不織布、布などの柔軟な支持部材上に
、粘性物と薬物との混合物が約０．０１〜０．５７Ｉ！
Ｉｌの厚さを有するように展延されたものであり、身体
外皮に貼着され全身的に活性なステロイド骨格１７位炭
素にエステル基を有する薬物を連続的に供給するのに用
いられる。
本発明を実施するに当り用いられるステロイド骨格１７
位炭素にエステル基を有する薬物とじては、吉草酸ベタ
メタシン、プロピオン酸ベタメタシン、プロピオン酸ベ
クロメタゾンなどが挙げられる。
位炭素にエステル基を有する薬物とじては、吉草酸ベタ
メタシン、プロピオン酸ベタメタシン、プロピオン酸ベ
クロメタゾンなどが挙げられる。
また本発明の実施に当って用いられる一つの粘性物は、
ポリビニルメチルエーテル、ポリビニルエチルエーテル
、ポリビニルイソブチルエーテル、ビニルアルキルエー
テル−塩化ビニル共重合体の如きポリビニルアルキルエ
ーテル系粘着性組成物単独、又は該組成物の粘着性を失
なわない程度にカルボキシル基又はヒドロキシル基を含
有しない特定のポリマーを均−又は不均一系で混合した
組成物である。
ポリビニルメチルエーテル、ポリビニルエチルエーテル
、ポリビニルイソブチルエーテル、ビニルアルキルエー
テル−塩化ビニル共重合体の如きポリビニルアルキルエ
ーテル系粘着性組成物単独、又は該組成物の粘着性を失
なわない程度にカルボキシル基又はヒドロキシル基を含
有しない特定のポリマーを均−又は不均一系で混合した
組成物である。
他の一つの粘性物は、エステル部分としてエチル、ｎ−
ブチル、１ｓｏ−ブチル、１ｓｏ−アミル、ヘキシル、
２−エチルヘキシル、インオクチル、デシル、ドデシル
、トリデシル、ステアリルなどを有する（メタ）アクリ
ル酸エステルと、酢酸ビニル、プロピオン酸ビニルなど
の前記エステルと共重合可能なビニルエステルとの共重
合物からなるアクリル系粘着性組成物である。
ブチル、１ｓｏ−ブチル、１ｓｏ−アミル、ヘキシル、
２−エチルヘキシル、インオクチル、デシル、ドデシル
、トリデシル、ステアリルなどを有する（メタ）アクリ
ル酸エステルと、酢酸ビニル、プロピオン酸ビニルなど
の前記エステルと共重合可能なビニルエステルとの共重
合物からなるアクリル系粘着性組成物である。
もう一つの粘性物は、Ｎ−Ｎ−ジメチルアミンエチルア
クリレート、Ｎ−ダーシャリープチルアミノエチルアク
リレート、Ｎ−１−ブチルアクリルアミドの如きアミン
基を持つ重合性単量体、（メタ）アクリルアミドの如き
アミド基を持つ重合性単量体の群から選ばれた重合可能
な官能性単量体と前記（メタ）アクリル酸エステルとの
共重合物からなるアクリル系粘着性組成物である。
クリレート、Ｎ−ダーシャリープチルアミノエチルアク
リレート、Ｎ−１−ブチルアクリルアミドの如きアミン
基を持つ重合性単量体、（メタ）アクリルアミドの如き
アミド基を持つ重合性単量体の群から選ばれた重合可能
な官能性単量体と前記（メタ）アクリル酸エステルとの
共重合物からなるアクリル系粘着性組成物である。
なお上記のビニルエステル及び官能性単量体は併用して
、アクリル系粘着性組成物には前記の薬物が配合される
が、その配合量はｃｄ当り２〜１００μｇ１好ましくは
４〜５０μｇとなるようにするのが薬理活性を発揮させ
る点から望ましいものである。
、アクリル系粘着性組成物には前記の薬物が配合される
が、その配合量はｃｄ当り２〜１００μｇ１好ましくは
４〜５０μｇとなるようにするのが薬理活性を発揮させ
る点から望ましいものである。
粘性物と薬物との混合系には、薬物への人体面への放出
及び放出された薬物の人体内への吸収を促進するために
助剤を配合するのが望ましい。
及び放出された薬物の人体内への吸収を促進するために
助剤を配合するのが望ましい。
かかる助剤としては、例えばＣ数４〜１４のモルカルホ
ン酸のＣ数１〜５のアルコールエステル、Ｃ数３〜１０
のジカルボン酸のＣ数０１〜８のアルコールジエステル
例えばエチルカプロエート、ジエチルセバケート、ジオ
クチルセバケート、グリセリンステアレート、ジイソプ
ロピルアジペートなどまた分子量２００〜１０００のグ
リコール類、ポリエチレングリコール−ポリプロピレン
グリコール共重合体などが挙げられ、これらは前記混合
系１００重量部に対して０〜５０重量部、好ましくは５
〜３０重量部の範囲で添加することができる。
ン酸のＣ数１〜５のアルコールエステル、Ｃ数３〜１０
のジカルボン酸のＣ数０１〜８のアルコールジエステル
例えばエチルカプロエート、ジエチルセバケート、ジオ
クチルセバケート、グリセリンステアレート、ジイソプ
ロピルアジペートなどまた分子量２００〜１０００のグ
リコール類、ポリエチレングリコール−ポリプロピレン
グリコール共重合体などが挙げられ、これらは前記混合
系１００重量部に対して０〜５０重量部、好ましくは５
〜３０重量部の範囲で添加することができる。
本発明の安定化された薬物含有粘性物には、より安定度
を向上させるために、補助的な安定化成分例えばチオグ
リセロール、チオエタノールの如きチオール系化合物、
ブチルヒドロキシアニソール、ブチルヒドロキシトルエ
ンの如きフェノール系化合物などを適量添加することが
できる。
を向上させるために、補助的な安定化成分例えばチオグ
リセロール、チオエタノールの如きチオール系化合物、
ブチルヒドロキシアニソール、ブチルヒドロキシトルエ
ンの如きフェノール系化合物などを適量添加することが
できる。
このように構成された本発明の安定化された薬物含有部
材は、その製造時から有効期間終了時まで粘性物中の薬
物が反応などによって分解したり、改質されたりするこ
とがないという特徴を有する。
材は、その製造時から有効期間終了時まで粘性物中の薬
物が反応などによって分解したり、改質されたりするこ
とがないという特徴を有する。
かかる特徴は以下に示す本発明の実施例からより具体的
に実証される。
に実証される。
文中部とあるのは重量部を示す。
実施例 １
ガラス転移温度（Ｔｇ）が−３０℃のポリビニルエチル
エーテル６０部とＴ、９が一６０℃のポリビニルエチル
エーテル４０部とをメチルエチルケトンに溶解し、ベー
ス３０％の溶液を得る。
エーテル６０部とＴ、９が一６０℃のポリビニルエチル
エーテル４０部とをメチルエチルケトンに溶解し、ベー
ス３０％の溶液を得る。
該溶液の固型分１００部に対して吉草酸ベタメタシンを
０．０２５部添加し、これをコロナ放電処理を施した厚
さ４０μのポリエチレンフィルムの処理面に乾燥後の厚
みが４０μとなるように塗布乾燥して、本発明の薬物含
有部材（薬物含有量１０μｇ／ｃｄ）を得る。
０．０２５部添加し、これをコロナ放電処理を施した厚
さ４０μのポリエチレンフィルムの処理面に乾燥後の厚
みが４０μとなるように塗布乾燥して、本発明の薬物含
有部材（薬物含有量１０μｇ／ｃｄ）を得る。
実施例 ２
実施例１で用いたポリビニルエチルエーテル溶液の固型
分１００部に対してアクリル酸エチル−酢酸ビニル共重
合体（重量比で３：２）を２部添加して混合組成物を得
る。
分１００部に対してアクリル酸エチル−酢酸ビニル共重
合体（重量比で３：２）を２部添加して混合組成物を得
る。
次にこの組成物の固型分１００部に対して吉草酸ベタメ
タシンを０．０２５部添加し、厚さ２５μのポリエステ
ルフィルムの片面に乾燥後の厚みが４０μとなるように
塗布乾燥し、本発明の薬物含有部材を得る。
タシンを０．０２５部添加し、厚さ２５μのポリエステ
ルフィルムの片面に乾燥後の厚みが４０μとなるように
塗布乾燥し、本発明の薬物含有部材を得る。
実施例 ３
２−エチルへキシルアクリレート６０部と酢酸ビニル４
０部とを重合開始剤としてのアゾビスイソブチロニトリ
ルを０．２部用いて酢酸エチル中で常法にて重合し、共
重合物を得る。
０部とを重合開始剤としてのアゾビスイソブチロニトリ
ルを０．２部用いて酢酸エチル中で常法にて重合し、共
重合物を得る。
該共重合物の固型分１００部に対してジイソプロピルア
ジペ−１・５部及び吉草酸ベタメタシンを０．０２５部
添加して充分に混合し、これをコロナ放電処理した厚さ
５０μのポリエチレンフィルムの処理面に乾燥後の厚み
が４０μとなるように塗布乾燥し、本発明の薬物含有部
材を得る。
ジペ−１・５部及び吉草酸ベタメタシンを０．０２５部
添加して充分に混合し、これをコロナ放電処理した厚さ
５０μのポリエチレンフィルムの処理面に乾燥後の厚み
が４０μとなるように塗布乾燥し、本発明の薬物含有部
材を得る。
実施例 ４
２−エチルへキシルアクレート７０部と酢酸ビニル２５
部とＮ−ｔ−ブチルアクリルアミド５部とを重合開始剤
としてのアゾビスイソブチロニトリルを０．１部用いて
酢酸エチル中で常法にて重合し、共重合物を得る。
部とＮ−ｔ−ブチルアクリルアミド５部とを重合開始剤
としてのアゾビスイソブチロニトリルを０．１部用いて
酢酸エチル中で常法にて重合し、共重合物を得る。
該共重合物の固型分１００部に対して吉草酸ベタメタシ
ンを０．０２５部添加して充分に混合し、これをコロナ
放電処理した厚さ４０μのポリエチレンフィルムの処理
面に乾燥後の厚みが４０μとなるように塗布乾燥して、
本発明の薬物含有部材を得る。
ンを０．０２５部添加して充分に混合し、これをコロナ
放電処理した厚さ４０μのポリエチレンフィルムの処理
面に乾燥後の厚みが４０μとなるように塗布乾燥して、
本発明の薬物含有部材を得る。
実施例 ５
実施例１において、ポリビニルエチルエーテル溶液に０
．０２５部（固型分１００部に対して）のブチルヒドロ
キシアニソールを添加した以外は、実施例１と同様の操
作にて、本発明の薬物含有部材を得る。
．０２５部（固型分１００部に対して）のブチルヒドロ
キシアニソールを添加した以外は、実施例１と同様の操
作にて、本発明の薬物含有部材を得る。
比較例 １
イソオクチルアクリレート９５部とアクリル酸５部とを
重合開初剤としてのアゾビスイソブチロニトリルを０．
２部添加して酢酸エチル中で常法にて重合し、共重合物
を得る。
重合開初剤としてのアゾビスイソブチロニトリルを０．
２部添加して酢酸エチル中で常法にて重合し、共重合物
を得る。
以下実施例４と同様の操作にて薬物含有部材を得る。
比較例 ２
２−エチルへキシルアクリレート９５部とヒドロキシエ
チルアクリレート５部とを用い、以下比較例１と同様の
操作にて薬物含有部材を得る。
チルアクリレート５部とを用い、以下比較例１と同様の
操作にて薬物含有部材を得る。
薬物（吉草酸ベタメタシン）の安定性を観るために、所
定形状の薬物含有部材を密封性良好なアルミニュウムラ
ミネート袋に封入し、４０℃（第１表）及び７０℃（第
２表）の条件下で所定日数保存して、部材中の吉草酸ベ
タメタシンの残存率を測定する。
定形状の薬物含有部材を密封性良好なアルミニュウムラ
ミネート袋に封入し、４０℃（第１表）及び７０℃（第
２表）の条件下で所定日数保存して、部材中の吉草酸ベ
タメタシンの残存率を測定する。
薬物含有部材の薬効を試験するためにカラゲニン足浮腫
抑制率を測定する。
抑制率を測定する。
その結果は第３表に示す通りである。
カラゲニン足浮腫抑制率の試験は、体重２００ＩのＷ
ｉ ｓ ｔ ａ ｒ系雄ラットを一群１０匹として使用
し、各ラット右後肢容積を測定したのち、右後肢足に約
２ｃｒｔｉの部材試料片を貼り付け、２時間経過後に取
り除いて同部位に０．５％カラゲニン生理食塩液を０．
０５ｍ１皮下注射し、３時間後に右後肢容積を測定し、
試料片貼り付は前と右後肢容積との差を足浮腫容積とし
、下式にて求める。
ｉ ｓ ｔ ａ ｒ系雄ラットを一群１０匹として使用
し、各ラット右後肢容積を測定したのち、右後肢足に約
２ｃｒｔｉの部材試料片を貼り付け、２時間経過後に取
り除いて同部位に０．５％カラゲニン生理食塩液を０．
０５ｍ１皮下注射し、３時間後に右後肢容積を測定し、
試料片貼り付は前と右後肢容積との差を足浮腫容積とし
、下式にて求める。
但しＶｃ及びＶｔはそれぞれコントロール群及び試料片
貼り付は群の平均足浮腫容積を示す。
貼り付は群の平均足浮腫容積を示す。
本発明の薬物含有部材は上記各実施例から明らかな如く
、ポリビニルアルキルエーテル系粘性物及び特定のアク
リル系粘性物を用いてなる部材はステロイド骨格１７位
炭素にエステル基を有する薬物に対して安定化せしめる
事実が顕著である。
、ポリビニルアルキルエーテル系粘性物及び特定のアク
リル系粘性物を用いてなる部材はステロイド骨格１７位
炭素にエステル基を有する薬物に対して安定化せしめる
事実が顕著である。
Claims (1)
- １ ステロイド骨格１７位炭素にエステル基を有する薬
物の保持母体として、ポリビニルアルキルエーテル系粘
性物、（メタ）アクリル酸エステルとこれと共重合可能
なビニルエステルとの共重合物からなる粘性物及び（メ
タ）アクリル酸エステルとアミノ基、アミド基を少なく
とも一種布する重合可能な官能性単量体との共重合物か
らなる粘性物の群から選ばれた１種以上を用いたことを
特徴とする安定化された薬物含有部材。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP55071893A JPS5823366B2 (ja) | 1980-05-28 | 1980-05-28 | 安定化された薬物含有部材 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP55071893A JPS5823366B2 (ja) | 1980-05-28 | 1980-05-28 | 安定化された薬物含有部材 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS56167620A JPS56167620A (en) | 1981-12-23 |
| JPS5823366B2 true JPS5823366B2 (ja) | 1983-05-14 |
Family
ID=13473663
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP55071893A Expired JPS5823366B2 (ja) | 1980-05-28 | 1980-05-28 | 安定化された薬物含有部材 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS5823366B2 (ja) |
Families Citing this family (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS59141531U (ja) * | 1983-03-10 | 1984-09-21 | ニチバン株式会社 | 経皮吸収貼付剤 |
| JPS6066759A (ja) * | 1983-09-21 | 1985-04-16 | 日東電工株式会社 | 医薬製剤 |
| JPH07108854B2 (ja) * | 1993-12-01 | 1995-11-22 | 日東電工株式会社 | 親水性医薬部材 |
Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS5218813A (en) * | 1975-08-05 | 1977-02-12 | Teijin Ltd | Plasters for the relief of cutaneous diseases |
-
1980
- 1980-05-28 JP JP55071893A patent/JPS5823366B2/ja not_active Expired
Patent Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS5218813A (en) * | 1975-08-05 | 1977-02-12 | Teijin Ltd | Plasters for the relief of cutaneous diseases |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS56167620A (en) | 1981-12-23 |
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