JPH11505802A - 高眼圧処置剤としてのシクロペンタンヘプタン(エン)酸,2−ヘテロアリールアルケニル誘導体 - Google Patents
高眼圧処置剤としてのシクロペンタンヘプタン(エン)酸,2−ヘテロアリールアルケニル誘導体Info
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Abstract
Description
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1.高眼圧を処置する方法であって、式I: [式中、ハッチングした線はα結合を表し、三角形に塗り潰した線はβ結合を表 し、波線はαまたはβ結合を表し、破線は二重結合または一重結合を表し、Rは 置換ヘテロアリール基であり、R1は水素または炭素数6までの低級アルキルで あり、Xは−OR1および−N(R1)2から成る群から選択する基であり、Yは= Oまたは2個の水素基である。] で示される化合物の処置有効量を、眼圧の高い哺乳動物に投与することを含んで 成る方法。 2.ヘテロアリール基上の置換基は、低級アルキル、ハロゲン、トリフルオロ メチル(CF3)、COR1、COCF3、SO2NR1、SO2NH2、NO2および CNから成る群から選択する請求項1記載の方法。 3.化合物が、式II: [式中、ZはOおよびSから成る群から選択する基であり、AはN、−CHおよ びCから成る群から選択する基であり、R2は水素、ハロゲンおよび炭素数1〜 6の低級アルキルから成る群から選択する基であり、R3およびR4は水素、ハロ ゲンおよび炭素数1〜6の低級アルキルから成る群から選択する基であるか、ま で示される化合物である請求項2記載の方法。 4.化合物が、式III: [式中、R5は水素またはメチルである。] で示される化合物である請求項3記載の方法。 5.Xが−OHまたは−NH2である請求項4記載の方法。 6.Yが=Oであり、Xが−OHである請求項4記載の方法。 7.Yが=Oであり、Xが−NH2である請求項4記載の方法。 8.ZがSである請求項4記載の方法。 9.R2、R3およびR4の少なくとも1個は、ハロゲン、炭素数1〜4の低級 アルキルおよび炭素数1〜4の低級アルコキシから成る群から選択する請求項8 記載の方法。 10.R2、R3およびR4の少なくとも1個は、クロロおよびブロモから成る 群から選択する請求項8記載の方法。 11.R2、R3およびR4の少なくとも1個はクロロである請求項8記載の方 法。 12.R2、R3およびR4の少なくとも2個はクロロである請求項11記載の 方法。 13.Yが=Oであり、Xが−OHまたは−NH2であり、ZがSである請求 項4記載の方法。 14.R2、R3およびR4の少なくとも1個は、クロロおよびブロモから成る 群から選択する請求項13記載の方法。 15.R2、R3およびR4の少なくとも1個はブロモであるか、またはR2、R3 およびR4の少なくとも2個はクロロである請求項13記載の方法。 16.化合物が、7−[3α,5α−ジヒドロキシ−2−(3α−ヒドロキシ− 5−(2−(4−ブロモ)チエニル)−1E−ペンテニル)シクロペンチル]−5Z− ペプテン酸である請求項15記載の方法。 17.化合物が、7−[3α,5α−ジヒドロキシ−2−(3α−ヒドロキシ− 5−(3−(2,5−ジクロロ)チエニル)−1E−ペンテニル)シクロペンチル]− 5Z−ペプテン酸である請求項15記載の方法。 18.化合物が、7−[3α,5α−ジヒドロキシ−2−(3α−ヒドロキシ− 5−(2−(5−ブロモ)チエニル)−1E−ペンテニル)シクロペンチル]−5Z− ペプテン酸である請求項15記載の方法。 19.化合物が、7−[3α,5α−ジヒドロキシ−2−(3α−ヒドロキシ− 5−(2−(3−クロロ)チエニル)−1E−ペンテニル)シクロペンチル]−5Z− ペプテン酸である請求項15記載の方法。 20.化合物が、7−[3α,5α−ジヒドロキシ−2−(3α−ヒドロキシ− 5−(3−(2−クロロ)チエニル)−1E−ペンテニル)シクロペンチル]−5Z− ペプテン酸である請求項15記載の方法。 21.化合物が、7−[3α,5α−ジヒドロキシ−2−(3α−ヒドロキシ− 5−(3−(2,5−ジクロロ)チエニル)−1E−ペンテニル)シクロペンチル]− 5Z−ペプテンアミドである請求項15記載の方法。 22.R2、R3およびR4の少なくとも1個は、炭素数1〜4の低級アルキル である請求項13記載の方法。 23.R2、R3およびR4の少なくとも1個は、エチル、プロピルまたはブチ ルである請求項22記載の方法。 24.化合物が、7−[3α,5α−ジヒドロキシ−2−(3α−ヒドロキシ− 5−(2−(5−エチル)チエニル)−1E−ペンテニル)シクロペンチル]−5Z− ペプテン酸である請求項23記載の方法。 25.化合物が、7−[3α,5α−ジヒドロキシ−2−(3α−ヒドロキシ− 5−(2−(5−プロピル)チエニル)−1E−ペンテニル)シクロペンチル]−5Z −ペプテン酸である請求項23記載の方法。 26.化合物が、7−[3α,5α−ジヒドロキシ−2−(3α−ヒドロキシ− 5−(2−(5−ブチル)チエニル)−1E−ペンテニル)シクロペンチル]−5Z− ペプテン酸である請求項24記載の方法。 27.請求項1記載の式Iで示される化合物または薬学的に許容し得るその塩 の処置有効量を眼科学的に許容し得る無毒性液体賦形剤と共に含有する、計量適 用に適当な容器に充填された眼用溶液。 28.化合物が式IIIで示される化合物である請求項27記載の眼用溶液。 29.内容物を計量された形態でディスペンスするのに適当な容器;および請 求項1記載の式Iで示される化合物または薬学的に許容し得るその塩を眼科学的 に許容し得る無毒性液体賦形剤と共に含有する、上記容器に充填された眼用溶液 、を含んで成る薬剤生成物。 30.化合物が式IIIで示される化合物である請求項29記載の生成物。 31.式III: [式中、ハッチングした線はα結合を表し、三角形に塗り潰した線はβ結合を表 し、R1は水素または炭素数6までの低級アルキルであり、R2は水素、ハロゲン および炭素数6までの低級アルキルから成る群から選択する基であり、R3およ びR4は水素、ハロゲンおよび炭素数6までの低級アルキルから成る群から選択 形成し、YはOであり、Xは−OHまたは−NH2である。] で示される化合物。 32.ZがSである請求項31記載の化合物。 33.R2、R3およびR4の少なくとも1個は、ハロゲン、炭素数1〜4の低 級アルキルおよび炭素数1〜4の低級アルコキシから成る群から選択する請求項 32記載の化合物。 34.R2、R3およびR4の少なくとも1個は、クロロおよびブロモから成る 群から選択する請求項32記載の化合物。 35.R2、R3およびR4の少なくとも1個はクロロである請求項32記載の 化合物。 36.R2、R3およびR4の少なくとも2個はクロロである請求項35記載の 化合物。 37.Yが=Oであり、Xが−OHまたは−NH2であり、ZがSである請求 項31記載の化合物。 38.R2、R3およびR4の少なくとも1個は、クロロおよびブロモから成る 群から選択する請求項37記載の化合物。 39.R2、R3およびR4の少なくとも1個はブロモであるか、またはR2、R3 およびR4の少なくとも2個はクロロである請求項37記載の化合物。 40.7−[3α,5α−ジヒドロキシ−2−(3α−ヒドロキシ−5−(2−( 4−ブロモ)チエニル)−1E−ペンテニル)シクロペンチル]−5Z−ペプテン酸 である請求項39記載の化合物。 41.7−[3α,5α−ジヒドロキシ−2−(3α−ヒドロキシ−5−(3−( 2,5−ジクロロ)チエニル)−1E−ペンテニル)シクロペンチル]−5Z−ペプ テン酸である請求項39記載の化合物。 42.7−[3α,5α−ジヒドロキシ−2−(3α−ヒドロキシ−5−(2−( 5−ブロモ)チエニル)−1E−ペンテニル)シクロペンチル]−5Z−ペプテン酸 である請求項39記載の化合物。 43.7−[3α,5α−ジヒドロキシ−2−(3α−ヒドロキシ−5−(2−( 3−クロロ)チエニル)−1E−ペンテニル)シクロペンチル]−5Z−ペプテン酸 である請求項39記載の化合物。 44.7−[3α,5α−ジヒドロキシ−2−(3α−ヒドロキシ−5−(3−( 2−クロロ)チエニル)−1E−ペンテニル)シクロペンチル]−5Z−ペプテン酸 である請求項39記載の化合物。 45.7−[3α,5α−ジヒドロキシ−2−(3α−ヒドロキシ−5−(3−( 2,5−ジクロロ)チエニル)−1E−ペンテニル)シクロペンチル]−5Z−ペプ テンアミドである請求項39記載の化合物。 46.R2、R3およびR4の少なくとも1個は、炭素数1〜4の低級アルキル である請求項37記載の化合物。 47.R2、R3およびR4の少なくとも1個は、エチル、プロピルまたはブチ ルである請求項46記載の化合物。 48.7−[3α,5α−ジヒドロキシ−2−(3α−ヒドロキシ−5−(2−( 5 −エチル)チエニル)−1E−ペンテニル)シクロペンチル]−5Z−ペプテン酸で ある請求項47記載の化合物。 49.7−[3α,5α−ジヒドロキシ−2−(3α−ヒドロキシ−5−(2−( 5−プロピル)チエニル)−1E−ペンテニル)シクロペンチル]−5Z−ペプテン 酸である請求項47記載の化合物。 50.7−[3α,5α−ジヒドロキシ−2−(3α−ヒドロキシ−5−(2−( 5−ブチル)チエニル)−1E−ペンテニル)シクロペンチル]−5Z−ペプテン酸 である請求項47記載の化合物。 51.7−[3α,5α−ジヒドロキシ−2−(3α−ヒドロキシ−5−(3−チ エニル)−1E−ペンテニル)シクロペンチル]−5Z−ペプテン酸である請求項 31記載の化合物。 52.高眼圧を処置する方法であって、請求項51記載の化合物の処置有効量 を、眼圧の高い哺乳動物に投与することを含んで成る方法。 53.7−[3α,5α−ジヒドロキシ−2−(3α−ヒドロキシ−5−(3−フ ラニル)−1E−ペンテニル)シクロペンチル]−5Z−ペプテン酸である請求項 31記載の化合物。 54.高眼圧を処置する方法であって、請求項53記載の化合物の処置有効量 を、眼圧の高い哺乳動物に投与することを含んで成る方法。
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