JPH11322567A - 皮膚の落屑促進薬剤とその組成物 - Google Patents
皮膚の落屑促進薬剤とその組成物Info
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- JPH11322567A JPH11322567A JP11101855A JP10185599A JPH11322567A JP H11322567 A JPH11322567 A JP H11322567A JP 11101855 A JP11101855 A JP 11101855A JP 10185599 A JP10185599 A JP 10185599A JP H11322567 A JPH11322567 A JP H11322567A
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- Cosmetics (AREA)
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Abstract
(57)【要約】
【課題】 効果的でかつ快適な使用感で副作用のない、
皮膚の落屑の促進及び／又は表皮の再生の刺激及び／又
は内因性及び／又は外因性の皮膚加齢へ抗するための薬
剤を提供する。 【解決手段】 活性化合物として、少なくとも１種のヒ
ドロキシスチルベンを有効量使用する。
皮膚の落屑の促進及び／又は表皮の再生の刺激及び／又
は内因性及び／又は外因性の皮膚加齢へ抗するための薬
剤を提供する。 【解決手段】 活性化合物として、少なくとも１種のヒ
ドロキシスチルベンを有効量使用する。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、活性化合物として
少なくとも１種のヒドロキシスチルベンを有効量、組成
物において又は組成物の調製のために使用することに関
し、このヒドロキシスチルベン又は組成物は皮膚の落屑
の促進及び／又は表皮の再生の刺激及び／又は皮膚加齢
へ抗することを意図したものである。また、皮膚の落屑
の促進及び／又は表皮の再生の刺激及び／又は内因性及
び／又は外因性の皮膚加齢へ抗するための組成物、並び
に落屑の促進及び／又は皮膚加齢へ抗することを意図し
た皮膚の非治療方法にも関する。
少なくとも１種のヒドロキシスチルベンを有効量、組成
物において又は組成物の調製のために使用することに関
し、このヒドロキシスチルベン又は組成物は皮膚の落屑
の促進及び／又は表皮の再生の刺激及び／又は皮膚加齢
へ抗することを意図したものである。また、皮膚の落屑
の促進及び／又は表皮の再生の刺激及び／又は内因性及
び／又は外因性の皮膚加齢へ抗するための組成物、並び
に落屑の促進及び／又は皮膚加齢へ抗することを意図し
た皮膚の非治療方法にも関する。
【０００２】
【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】落屑
は、皮膚の表層を構成している表皮が絶えず再生されて
いるという事実に関連した自然現象である。表皮は複数
の細胞層からなり、その最も深い層は未分化細胞からな
る基底層である。時間が経過すると、これらの細胞は分
化して表皮表面に移動して種々の層を構成し、その後、
落屑により除去される死細胞である角質細胞が表皮表面
に形成される。表面におけるこの損失は基底層から表皮
表面への細胞の移動により補われる。これが皮膚の永続
的な再生に関連している。角質層（horny layer）を強
制的に除去すると表皮の再生が促進され、加齢に抗する
ことができる。
は、皮膚の表層を構成している表皮が絶えず再生されて
いるという事実に関連した自然現象である。表皮は複数
の細胞層からなり、その最も深い層は未分化細胞からな
る基底層である。時間が経過すると、これらの細胞は分
化して表皮表面に移動して種々の層を構成し、その後、
落屑により除去される死細胞である角質細胞が表皮表面
に形成される。表面におけるこの損失は基底層から表皮
表面への細胞の移動により補われる。これが皮膚の永続
的な再生に関連している。角質層（horny layer）を強
制的に除去すると表皮の再生が促進され、加齢に抗する
ことができる。
【０００３】同時に、これらの細胞は分化し続け、その
最終段階で角質細胞になる。この細胞は死細胞であり、
表皮の最後の層、つまり角質層（stratum corneum）と
称される最外層を構成する。
最終段階で角質細胞になる。この細胞は死細胞であり、
表皮の最後の層、つまり角質層（stratum corneum）と
称される最外層を構成する。
【０００４】皮膚の内的又は外的要因の影響の結果生じ
る皮膚の加齢により、シワやコジワが現れ、皮膚が黄変
して、特に縮んだような外観になり、場合によっては色
素沈着による斑点を伴い、弾性、柔軟性及び張りの喪失
の原因となるコラーゲンとエラスチン線維が崩壊され、
また毛細管拡張症状が発現する。
る皮膚の加齢により、シワやコジワが現れ、皮膚が黄変
して、特に縮んだような外観になり、場合によっては色
素沈着による斑点を伴い、弾性、柔軟性及び張りの喪失
の原因となるコラーゲンとエラスチン線維が崩壊され、
また毛細管拡張症状が発現する。
【０００５】これらの加齢の徴候のいくつかは、特に内
因性又は生理学的加齢、すなわち年齢に関連した「正常
な」加齢、つまり時間生物学的加齢であるのに対し、他
のものは外因的加齢、すなわち一般に環境に起因する加
齢である；これは特に、太陽、光又は他のあらゆる光線
にさらされることによる光加齢である。本発明は、内因
的又は生理学的加齢並びに外因的加齢に関する。
因性又は生理学的加齢、すなわち年齢に関連した「正常
な」加齢、つまり時間生物学的加齢であるのに対し、他
のものは外因的加齢、すなわち一般に環境に起因する加
齢である；これは特に、太陽、光又は他のあらゆる光線
にさらされることによる光加齢である。本発明は、内因
的又は生理学的加齢並びに外因的加齢に関する。
【０００６】内因的加齢による皮膚の変化は、内的要因
が関連した遺伝的にプログラムされた加齢の結果による
ものである。この内因的加齢は、特に皮膚細胞の再生速
度の低下を引起こし、例えば皮下脂肪組織の減少及び細
かいシワやコジワの出現といった臨床的変化、並びに、
例えば弾性線維の数や厚みの増加、弾性線維膜の垂直線
維の喪失、及び該弾性線維の細胞中における大きく不規
則な線維芽細胞の存在といった組織病理学的変化が発現
するようになる。
が関連した遺伝的にプログラムされた加齢の結果による
ものである。この内因的加齢は、特に皮膚細胞の再生速
度の低下を引起こし、例えば皮下脂肪組織の減少及び細
かいシワやコジワの出現といった臨床的変化、並びに、
例えば弾性線維の数や厚みの増加、弾性線維膜の垂直線
維の喪失、及び該弾性線維の細胞中における大きく不規
則な線維芽細胞の存在といった組織病理学的変化が発現
するようになる。
【０００７】これに対し、外因的加齢は、深いシワや張
りがなく及び／又は日焼けしたような皮膚が形成される
といった臨床的変化、及び真皮上部における弾性物質の
過度の蓄積及びコラーゲン線維の退化といった組織病理
学的変化を引起こす。
りがなく及び／又は日焼けしたような皮膚が形成される
といった臨床的変化、及び真皮上部における弾性物質の
過度の蓄積及びコラーゲン線維の退化といった組織病理
学的変化を引起こす。
【０００８】皮膚加齢に抗するための種々の薬剤が従来
から知られている。例えば、ＵＳ−Ａ−４６０３１４６
には、皮膚加齢に抗する化粧品組成物にレチノイン酸及
びその誘導体を使用することが記載されている。更に、
多くの特許及び刊行物（例えばＥＰ−Ａ−４１３５２８
を参照）、並びに多くの市販化粧品組成物においては、
皮膚加齢を処理するためにα−ヒドロキシ酸、例えば乳
酸、グリコール酸又は代りにクエン酸を使用することが
記載されている。最後に、β−ヒドロキシ酸、特にサリ
チル酸並びにその誘導体は、その落屑特性が知られてい
る（文献ＷＯ−Ａ−９３／１０７５６及びＵＳ−Ａ−４
７６７７５０を参照のこと）。
から知られている。例えば、ＵＳ−Ａ−４６０３１４６
には、皮膚加齢に抗する化粧品組成物にレチノイン酸及
びその誘導体を使用することが記載されている。更に、
多くの特許及び刊行物（例えばＥＰ−Ａ−４１３５２８
を参照）、並びに多くの市販化粧品組成物においては、
皮膚加齢を処理するためにα−ヒドロキシ酸、例えば乳
酸、グリコール酸又は代りにクエン酸を使用することが
記載されている。最後に、β−ヒドロキシ酸、特にサリ
チル酸並びにその誘導体は、その落屑特性が知られてい
る（文献ＷＯ−Ａ−９３／１０７５６及びＵＳ−Ａ−４
７６７７５０を参照のこと）。
【０００９】これら全ての化合物は落屑を促進させる、
すなわち表皮の角質層の表面にある「死」細胞を除去す
ることにより皮膚加齢に抗するように作用する。また、
この「落屑」特性は、多くの場合は不適当であるが、角
質溶解性と称されている。しかしながら、従来の化合物
は、使用者にとって不快な副作用、例えば刺すような痛
み、突っ張って引きつるような感覚、ほてり及び／又は
赤みが生じるという不具合があった。よって、上述した
欠点を示すことなく、少なくとも従来の化合物と同程度
に効果的な作用を有する抗加齢剤がなお必要とされてい
る。
すなわち表皮の角質層の表面にある「死」細胞を除去す
ることにより皮膚加齢に抗するように作用する。また、
この「落屑」特性は、多くの場合は不適当であるが、角
質溶解性と称されている。しかしながら、従来の化合物
は、使用者にとって不快な副作用、例えば刺すような痛
み、突っ張って引きつるような感覚、ほてり及び／又は
赤みが生じるという不具合があった。よって、上述した
欠点を示すことなく、少なくとも従来の化合物と同程度
に効果的な作用を有する抗加齢剤がなお必要とされてい
る。
【００１０】
【課題を解決するための手段及び発明の実施の形態】本
発明の目的は、従来技術の不具合を解消し、使用して
も、使用者に不快な刺すような痛み、突っ張って引きつ
るような感覚、ほてり及び／又は赤みを誘発することが
なく、皮膚の落屑を促進及び／又は表皮の再生を刺激す
る組成物を提供することである。本出願人は、予期しな
いことに、少なくとも１種のヒドロキシスチルベンを有
効量適用すると、皮膚の落屑を促進し及び／又は表皮の
再生を刺激し、よって加齢に抗することができることを
見出した。
発明の目的は、従来技術の不具合を解消し、使用して
も、使用者に不快な刺すような痛み、突っ張って引きつ
るような感覚、ほてり及び／又は赤みを誘発することが
なく、皮膚の落屑を促進及び／又は表皮の再生を刺激す
る組成物を提供することである。本出願人は、予期しな
いことに、少なくとも１種のヒドロキシスチルベンを有
効量適用すると、皮膚の落屑を促進し及び／又は表皮の
再生を刺激し、よって加齢に抗することができることを
見出した。
【００１１】ヒドロキシスチルベンは、次の一般式Ｉ：
【化１】 （上式Ｉ中、ｎは０〜４の整数であり、ｍは０〜５の整
数である）に相当する化合物である。これらの化合物
は、シス又はトランス形をとってもよい。本発明におい
て、ヒドロキシスチルベンという用語は、式Ｉの化合物
とそのヒドロキシアルキル化誘導体の双方を含むもので
ある。ヒドロキシスチルベンは、種子植物科の植物中に
天然の状態で存在し、特にブドウの木（grapevine）と
ブドウ中及びワイン中に存在する化合物である。
数である）に相当する化合物である。これらの化合物
は、シス又はトランス形をとってもよい。本発明におい
て、ヒドロキシスチルベンという用語は、式Ｉの化合物
とそのヒドロキシアルキル化誘導体の双方を含むもので
ある。ヒドロキシスチルベンは、種子植物科の植物中に
天然の状態で存在し、特にブドウの木（grapevine）と
ブドウ中及びワイン中に存在する化合物である。
【００１２】従来の技術においては、ヒドロキシスチル
ベンは、とりわけ色素脱失剤（ＪＰ８７−１９２０４
０）として、血管拡張剤（ＥＰ９６−８３０５１７）と
して、種々の心臓疾患の治療（ＣＡ２１８７９９０）に
おいて、突然変異誘発阻害剤（ＪＰ０６０２４９６７）
として、抗血栓症剤（ＪＰ０５０１６４１３）として使
用されるか、又は酸化防止剤として開示されている。
ベンは、とりわけ色素脱失剤（ＪＰ８７−１９２０４
０）として、血管拡張剤（ＥＰ９６−８３０５１７）と
して、種々の心臓疾患の治療（ＣＡ２１８７９９０）に
おいて、突然変異誘発阻害剤（ＪＰ０６０２４９６７）
として、抗血栓症剤（ＪＰ０５０１６４１３）として使
用されるか、又は酸化防止剤として開示されている。
【００１３】これらの化合物の中でもリスベラトロール
すなわち３，４’，５−トリヒドロキシスチルベンが、
主として、ブドウの皮又はワイン中に存在している天然
の化合物であるという理由から、上述した活性について
特に研究されている。この点については、この化合物及
びヒドロキシスチルベン類に関する技術の状況を完全に
要約したＳｏｌｅａｓらのレビュー（Clinical Biochem
istry、第３０巻、第２号、９１−１１３頁、１９９
７）を参考にすることができる。しかしながら、皮膚の
落屑を促進及び／又は表皮の再生を刺激及び／又は内因
的及び／又は外因的な皮膚加齢に抗するというヒドロキ
シスチルベン類の能力については、今日まで何ら開示さ
れていない。
すなわち３，４’，５−トリヒドロキシスチルベンが、
主として、ブドウの皮又はワイン中に存在している天然
の化合物であるという理由から、上述した活性について
特に研究されている。この点については、この化合物及
びヒドロキシスチルベン類に関する技術の状況を完全に
要約したＳｏｌｅａｓらのレビュー（Clinical Biochem
istry、第３０巻、第２号、９１−１１３頁、１９９
７）を参考にすることができる。しかしながら、皮膚の
落屑を促進及び／又は表皮の再生を刺激及び／又は内因
的及び／又は外因的な皮膚加齢に抗するというヒドロキ
シスチルベン類の能力については、今日まで何ら開示さ
れていない。
【００１４】よって、本発明の第１の主題は、活性化合
物として少なくとも１種のヒドロキシスチルベンを有効
量、組成物中に又は組成物の調製に対して使用すること
にあり、このヒドロキシスチルベン又は組成物は皮膚の
落屑の促進及び／又は表皮の再生の刺激及び／又は内因
性及び／又は外因性の皮膚加齢へ抗することを意図した
ものである。本組成物は好ましくは化粧品用又は皮膚科
学用に使用され、有利には化粧品用に使用されるもので
ある。
物として少なくとも１種のヒドロキシスチルベンを有効
量、組成物中に又は組成物の調製に対して使用すること
にあり、このヒドロキシスチルベン又は組成物は皮膚の
落屑の促進及び／又は表皮の再生の刺激及び／又は内因
性及び／又は外因性の皮膚加齢へ抗することを意図した
ものである。本組成物は好ましくは化粧品用又は皮膚科
学用に使用され、有利には化粧品用に使用されるもので
ある。
【００１５】ヒドロキシスチルベン類としては、モノ
−、ジ−、トリ−、テトラ−、ペンタ−、ヘキサ−、ヘ
プタ−、オクタ−、ノナヒドロキシスチルベン、又はそ
れらのヒドロキシアルキル化誘導体を挙げることができ
る。活性成分又は活性化合物とは、少なくとも１種の与
えられた生物学的システムの機能を改変もしくは調節し
得る任意の分子又は組成物を意味するものと理解され
る。
−、ジ−、トリ−、テトラ−、ペンタ−、ヘキサ−、ヘ
プタ−、オクタ−、ノナヒドロキシスチルベン、又はそ
れらのヒドロキシアルキル化誘導体を挙げることができ
る。活性成分又は活性化合物とは、少なくとも１種の与
えられた生物学的システムの機能を改変もしくは調節し
得る任意の分子又は組成物を意味するものと理解され
る。
【００１６】また本発明は、少なくとも１種のヒドロキ
シスチルベンを含有せしめてなる、皮膚の落屑の促進及
び／又は表皮の再生の刺激及び／又は内因性及び／又は
外因性の皮膚加齢へ抗するための組成物に関する。
シスチルベンを含有せしめてなる、皮膚の落屑の促進及
び／又は表皮の再生の刺激及び／又は内因性及び／又は
外因性の皮膚加齢へ抗するための組成物に関する。
【００１７】本発明の他の主題は、少なくとも１種のヒ
ドロキシスチルベン又はこれを含有する組成物を皮膚に
塗布することにより、皮膚の落屑の促進及び／又は表皮
の再生の刺激及び／又は内因性及び／又は外因性の皮膚
加齢に抗することを意図した皮膚の非治療的処理方法に
ある。
ドロキシスチルベン又はこれを含有する組成物を皮膚に
塗布することにより、皮膚の落屑の促進及び／又は表皮
の再生の刺激及び／又は内因性及び／又は外因性の皮膚
加齢に抗することを意図した皮膚の非治療的処理方法に
ある。
【００１８】本発明において、ヒドロキシスチルベンは
単独で又は任意の種類の混合物の形態で使用することが
でき、また天然又は合成由来のものとすることができ
る。本発明で使用可能なヒドロキシスチルベンは：４’
−ヒドロキシスチルベン、２’，４’−ジヒドロキシス
チルベン、３’，４’−ジヒドロキシスチルベン、４，
４’−ジヒドロキシスチルベン、２’，４’，４−トリ
ヒドロキシスチルベン、３’，４’，４−トリヒドロキ
シスチルベン、２，４，４’−トリヒドロキシスチルベ
ン、３，４，４’−トリヒドロキシスチルベン、３，
４’，５−トリヒドロキシスチルベン、２’，３，４−
トリヒドロキシスチルベン、２，３’，４−トリヒドロ
キシスチルベン、２’，２，４’−トリヒドロキシスチ
ルベン、２，４，４’，５−テトラヒドロキシスチルベ
ン、２’，３，４’，５−テトラヒドロキシスチルベ
ン、２，２’，４，４’−テトラヒドロキシスチルベ
ン、３，３’，４’，５−テトラヒドロキシスチルベ
ン、２，３’，４，４’−テトラヒドロキシスチルベ
ン、３，３’，４，４’−テトラヒドロキシスチルベ
ン、３，３’，４’，５，５’−ペンタヒドロキシスチ
ルベン、２，２’，４，４’，６−ペンタヒドロキシス
チルベン、２，３’，４，４’，６−ペンタヒドロキシ
スチルベン、２，２’，４，４’，６，６’−ヘキサヒ
ドロキシスチルベン、から選択される。好ましくは、
３，４’，５−トリヒドロキシスチルベン（すなわちリ
スベラトロールと称されるもの）が本発明において使用
される。
単独で又は任意の種類の混合物の形態で使用することが
でき、また天然又は合成由来のものとすることができ
る。本発明で使用可能なヒドロキシスチルベンは：４’
−ヒドロキシスチルベン、２’，４’−ジヒドロキシス
チルベン、３’，４’−ジヒドロキシスチルベン、４，
４’−ジヒドロキシスチルベン、２’，４’，４−トリ
ヒドロキシスチルベン、３’，４’，４−トリヒドロキ
シスチルベン、２，４，４’−トリヒドロキシスチルベ
ン、３，４，４’−トリヒドロキシスチルベン、３，
４’，５−トリヒドロキシスチルベン、２’，３，４−
トリヒドロキシスチルベン、２，３’，４−トリヒドロ
キシスチルベン、２’，２，４’−トリヒドロキシスチ
ルベン、２，４，４’，５−テトラヒドロキシスチルベ
ン、２’，３，４’，５−テトラヒドロキシスチルベ
ン、２，２’，４，４’−テトラヒドロキシスチルベ
ン、３，３’，４’，５−テトラヒドロキシスチルベ
ン、２，３’，４，４’−テトラヒドロキシスチルベ
ン、３，３’，４，４’−テトラヒドロキシスチルベ
ン、３，３’，４’，５，５’−ペンタヒドロキシスチ
ルベン、２，２’，４，４’，６−ペンタヒドロキシス
チルベン、２，３’，４，４’，６−ペンタヒドロキシ
スチルベン、２，２’，４，４’，６，６’−ヘキサヒ
ドロキシスチルベン、から選択される。好ましくは、
３，４’，５−トリヒドロキシスチルベン（すなわちリ
スベラトロールと称されるもの）が本発明において使用
される。
【００１９】本発明で使用可能なヒドロキシスチルベン
の量は所望する効果に依存することは明らかであるが、
皮膚の落屑の促進及び／又は表皮の再生の刺激及び／又
は内因性及び／又は外因性の皮膚加齢へ抗するために有
効な量とするべきである。例えば、本発明で使用可能な
ヒドロキシスチルベンの量は、組成物の全重量に対して
０．００１％〜１０％、好ましくは０．００５％〜５％
の範囲とすることができる。
の量は所望する効果に依存することは明らかであるが、
皮膚の落屑の促進及び／又は表皮の再生の刺激及び／又
は内因性及び／又は外因性の皮膚加齢へ抗するために有
効な量とするべきである。例えば、本発明で使用可能な
ヒドロキシスチルベンの量は、組成物の全重量に対して
０．００１％〜１０％、好ましくは０．００５％〜５％
の範囲とすることができる。
【００２０】本発明の他の側面では、本発明の主題は、
上述した少なくとも１種のヒドロキシスチルベンを含有
せしめてなる、皮膚の落屑の促進及び／又は表皮の再生
の刺激及び／又は内因性及び／又は外因性の皮膚加齢へ
抗するための組成物にある。よって、本発明のヒドロキ
シスチルベンは、皮膚の落屑の促進及び／又は表皮の再
生の刺激及び／又は内因性及び／又は外因性の皮膚加齢
への抵抗を意図した薬剤として、特に髪に使用される組
成物又は身体及び／又は顔の皮膚用の組成物に使用する
ことができる。
上述した少なくとも１種のヒドロキシスチルベンを含有
せしめてなる、皮膚の落屑の促進及び／又は表皮の再生
の刺激及び／又は内因性及び／又は外因性の皮膚加齢へ
抗するための組成物にある。よって、本発明のヒドロキ
シスチルベンは、皮膚の落屑の促進及び／又は表皮の再
生の刺激及び／又は内因性及び／又は外因性の皮膚加齢
への抵抗を意図した薬剤として、特に髪に使用される組
成物又は身体及び／又は顔の皮膚用の組成物に使用する
ことができる。
【００２１】前記組成物は、エマルション、特に水中油
型又は油中水型エマルションの形態、又は複エマルショ
ンの形態でも提供することができる。またゲル化してい
てもよい水溶液、又はローション、例えば２相ローショ
ン、クリーム、ミルク又はフォームの形態で提供するこ
ともできる。
型又は油中水型エマルションの形態、又は複エマルショ
ンの形態でも提供することができる。またゲル化してい
てもよい水溶液、又はローション、例えば２相ローショ
ン、クリーム、ミルク又はフォームの形態で提供するこ
ともできる。
【００２２】本発明の組成物は動物性、植物性、鉱物
性、シリコーン、フッ化及び／又は合成油をベースとし
た油相を含有してもよい。油相は、脂肪アルコール又は
脂肪酸、並びに界面活性剤を更に含有していてもよい。
特に炭化水素油、例えばパラフィン油又は流動ワセリ
ン；ペルヒドロスクワレン、アララ油、スイートアルモ
ンド油、カロフィラム油、パーム油、ヒマシ油、アボカ
ド油、ホホバ油、オリブ油又は穀類胚芽油；アルコー
ル、例えばオレイルアルコール、リノレイル又はリノレ
ニルアルコール、イソステアリルアルコール又はオクチ
ルドデカノールを挙げることができる。またシリコーン
油、例えばフェニル化していてもよいＰＤＭＳ類、特に
フェニルトリメチコーンを挙げることもできる。
性、シリコーン、フッ化及び／又は合成油をベースとし
た油相を含有してもよい。油相は、脂肪アルコール又は
脂肪酸、並びに界面活性剤を更に含有していてもよい。
特に炭化水素油、例えばパラフィン油又は流動ワセリ
ン；ペルヒドロスクワレン、アララ油、スイートアルモ
ンド油、カロフィラム油、パーム油、ヒマシ油、アボカ
ド油、ホホバ油、オリブ油又は穀類胚芽油；アルコー
ル、例えばオレイルアルコール、リノレイル又はリノレ
ニルアルコール、イソステアリルアルコール又はオクチ
ルドデカノールを挙げることができる。またシリコーン
油、例えばフェニル化していてもよいＰＤＭＳ類、特に
フェニルトリメチコーンを挙げることもできる。
【００２３】油相はメークアップ除去用油、例えば脂肪
酸エステル、特に１〜１７の炭素原子を有する直鎖状又
は分枝状鎖のアルコールと、３〜１８の炭素原子を有す
る直鎖状又は分枝状鎖の脂肪酸から得られるエステルを
更に含有してもよい。このようなエステルは、特にアジ
ピン酸ジオクチル、２−エチルヘキシルパルミタート、
アジピン酸ジイソプロピル、２−エチルヘキシルヘキサ
ノアート、ラウリン酸エチル、ミリスチン酸メチル、オ
クタン酸オクチルドデシル、ネオペンタン酸イソデシ
ル、ミリスチン酸エチル、プロピオン酸ミリスチル、２
−エチルヘキシル−２−エチルヘキサノアート、２−エ
チルヘキシルオクタノアート、２−エチルヘキシルカプ
ラート／カプリラート、パルミチン酸メチル、ミリスチ
ン酸ブチル、ミリスチン酸イソブチル、パルミチン酸エ
チル、ラウリン酸イソヘキシル、ラウリン酸ヘキシル及
びイソステアリン酸イソプロピルからなる群から選択す
ることができる。エマルションの場合、油相は５〜９５
重量％の量とすることができる。
酸エステル、特に１〜１７の炭素原子を有する直鎖状又
は分枝状鎖のアルコールと、３〜１８の炭素原子を有す
る直鎖状又は分枝状鎖の脂肪酸から得られるエステルを
更に含有してもよい。このようなエステルは、特にアジ
ピン酸ジオクチル、２−エチルヘキシルパルミタート、
アジピン酸ジイソプロピル、２−エチルヘキシルヘキサ
ノアート、ラウリン酸エチル、ミリスチン酸メチル、オ
クタン酸オクチルドデシル、ネオペンタン酸イソデシ
ル、ミリスチン酸エチル、プロピオン酸ミリスチル、２
−エチルヘキシル−２−エチルヘキサノアート、２−エ
チルヘキシルオクタノアート、２−エチルヘキシルカプ
ラート／カプリラート、パルミチン酸メチル、ミリスチ
ン酸ブチル、ミリスチン酸イソブチル、パルミチン酸エ
チル、ラウリン酸イソヘキシル、ラウリン酸ヘキシル及
びイソステアリン酸イソプロピルからなる群から選択す
ることができる。エマルションの場合、油相は５〜９５
重量％の量とすることができる。
【００２４】本発明の組成物は、 ・脂肪相の懸濁を可能にする薬剤、例えば、Ｃ１０−Ｃ
３０アクリル酸アルキルとアクリル酸又はメタクリル酸
又はそれらのエステルとのコポリマー［グッドリッチ
（GOODRICH）社のカルボポール（Carbopol）１３４２、
ペミュレン（Pemulen）ＴＲ１、ペミュレンＴＲ２］；
又はアクリルアミド／メチルプロパンスルホン酸のコポ
リマー［セピック（SEPPIC）社のセピゲル（Sepige
l）］、及び／又は、 ・脂肪相を分散させるための薬剤、例えば、イオン性脂
質（リポソーム類）又は非イオン性脂質からなり、ナノ
メートルサイズであってもよい、小胞体をベースとした
小胞体系又は乳化系、特に、ステアリン酸グリセリル／
ＰＥＧ１００ステアラ−ト（ＣＴＦＡ）、セチルアルコ
ール及びステアリルアルコールからなり、当業者によく
知られている乳化系；を更に含有してもよい。
３０アクリル酸アルキルとアクリル酸又はメタクリル酸
又はそれらのエステルとのコポリマー［グッドリッチ
（GOODRICH）社のカルボポール（Carbopol）１３４２、
ペミュレン（Pemulen）ＴＲ１、ペミュレンＴＲ２］；
又はアクリルアミド／メチルプロパンスルホン酸のコポ
リマー［セピック（SEPPIC）社のセピゲル（Sepige
l）］、及び／又は、 ・脂肪相を分散させるための薬剤、例えば、イオン性脂
質（リポソーム類）又は非イオン性脂質からなり、ナノ
メートルサイズであってもよい、小胞体をベースとした
小胞体系又は乳化系、特に、ステアリン酸グリセリル／
ＰＥＧ１００ステアラ−ト（ＣＴＦＡ）、セチルアルコ
ール及びステアリルアルコールからなり、当業者によく
知られている乳化系；を更に含有してもよい。
【００２５】本発明の組成物は、粘度を変え、多かれ少
なかれゲル化したテクスチャーを得るための薬剤、例え
ば： ・セルロース誘導体（カルボキシメチルセルロース、ヒ
ドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチル
セルロース）、 ・天然ガム、例えばキサンタンガム、グアガム及びキャ
ロブガム（carob gum）、スクレログルカン、キチン又
はキトサン誘導体、カラゲナン、 ・カーボマー（Carbomer）型のポリカルボキシビニル誘
導体［カルボポール（Carbopol）９４０、９５１および
９８０の名称でグッドリッチ社から販売されているも
の、もしくはシンサレン（Synthalen）Ｋ又はシンサレ
ンＬの名称で３Ｖ−シグマ（SIGMA）社から販売されて
いるもの］、を更に含有してもよい。
なかれゲル化したテクスチャーを得るための薬剤、例え
ば： ・セルロース誘導体（カルボキシメチルセルロース、ヒ
ドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチル
セルロース）、 ・天然ガム、例えばキサンタンガム、グアガム及びキャ
ロブガム（carob gum）、スクレログルカン、キチン又
はキトサン誘導体、カラゲナン、 ・カーボマー（Carbomer）型のポリカルボキシビニル誘
導体［カルボポール（Carbopol）９４０、９５１および
９８０の名称でグッドリッチ社から販売されているも
の、もしくはシンサレン（Synthalen）Ｋ又はシンサレ
ンＬの名称で３Ｖ−シグマ（SIGMA）社から販売されて
いるもの］、を更に含有してもよい。
【００２６】また、本発明の組成物は、公知の方法で、
考慮される分野において通常使用されるアジュバント、
例えば、防腐剤、酸化防止剤、香料、フィラー、例えば
カオリン又はデンプン、又は中空ミクロスフェア、顔
料、ＵＶ遮蔽剤、金属イオン封鎖剤、精油、着色物質、
親水性又は親油性の活性剤、例えば保湿剤、特にグリセ
リン、ブチレングリコール、抗炎症剤、例えばアラント
イン、ビサボロール（bisabolol）、抗フリーラジカル
剤、例えばビタミンＥ又はそれらの誘導体、鎮静剤（so
othing agent）、例えばヤグルマソウ水、アヤメ抽出
物、色素脱失剤、生物学的活性剤、例えば尿素、アミノ
酸、ビタミン類とその誘導体、タンパク質、サリチル酸
とその誘導体、α−ヒドロキシ酸、ピロリドンカルボン
酸とその塩類、セラミド類を更に含有してもよい。
考慮される分野において通常使用されるアジュバント、
例えば、防腐剤、酸化防止剤、香料、フィラー、例えば
カオリン又はデンプン、又は中空ミクロスフェア、顔
料、ＵＶ遮蔽剤、金属イオン封鎖剤、精油、着色物質、
親水性又は親油性の活性剤、例えば保湿剤、特にグリセ
リン、ブチレングリコール、抗炎症剤、例えばアラント
イン、ビサボロール（bisabolol）、抗フリーラジカル
剤、例えばビタミンＥ又はそれらの誘導体、鎮静剤（so
othing agent）、例えばヤグルマソウ水、アヤメ抽出
物、色素脱失剤、生物学的活性剤、例えば尿素、アミノ
酸、ビタミン類とその誘導体、タンパク質、サリチル酸
とその誘導体、α−ヒドロキシ酸、ピロリドンカルボン
酸とその塩類、セラミド類を更に含有してもよい。
【００２７】もちろん、当業者であれば、考慮される添
加によって、本発明の組成物の有利な特性が、悪影響を
受けないか実質的に受けないように留意して、これら任
意に添加される化合物及び／又はそれらの量を選択する
であろう。
加によって、本発明の組成物の有利な特性が、悪影響を
受けないか実質的に受けないように留意して、これら任
意に添加される化合物及び／又はそれらの量を選択する
であろう。
【００２８】組成物は、皮膚にダメージを与えないよう
なｐＨ、一般的には５〜８、好ましくは５．５〜７．５
のｐＨを有する。
なｐＨ、一般的には５〜８、好ましくは５．５〜７．５
のｐＨを有する。
【００２９】
【実施例】本発明を以下の実施例により更に詳しく例証
する。 実施例１：リスベラトロールの落屑促進能を本実施例に
おいて調べた。落屑に対する活性剤のインビトロ効果の
本試験を、分化したヒトケラチン細胞について実施し
た。試験の原理は、落屑が角質細胞の剥離を誘発すると
いう事実に基づく。剥離した角質細胞の数が多くなれば
なる程、被験物質の落屑力が大きくなる。
する。 実施例１：リスベラトロールの落屑促進能を本実施例に
おいて調べた。落屑に対する活性剤のインビトロ効果の
本試験を、分化したヒトケラチン細胞について実施し
た。試験の原理は、落屑が角質細胞の剥離を誘発すると
いう事実に基づく。剥離した角質細胞の数が多くなれば
なる程、被験物質の落屑力が大きくなる。
【００３０】試験手順は以下の通りである：ヒトの皮膚
をバイオプシーとして出発し、表皮から分離することで
得られたケラチン細胞をトリプシンの酵素作用により解
離させ、２×１０５細胞／ｍｌの濃度で培養した。特定
の培地中で１０〜２０日間培養して、ケラチン細胞を成
長させ分化させた。培地を除去した後、被験物質の活性
を評価した。このため、Ｔ０およびＴ６０、すなわち物
質の添加前と添加６０分後において、２つのサンプルを
収集した。このようにして収集したサンプルを、角質細
胞の個体数を計測するために、フローサイトメトリーに
より分析した。フローサイトメトリーでは、細胞中のＤ
ＮＡに特異的なアクリジンオレンジで処理することによ
り、角質細胞とケラチン細胞の個体数を識別することが
できる。この染色は、正常な角質細胞には核がなく、よ
ってＤＮＡが存在しないために、ケラチン細胞に特異的
なものである。細胞剥離指数はＴ６０とＴ０との差によ
り決定した。実験においては、活性剤が存在しなくても
不可避的に角質細胞の剥離が生じるため、同じ測定を被
験物質を含まない対照についても実施した。
をバイオプシーとして出発し、表皮から分離することで
得られたケラチン細胞をトリプシンの酵素作用により解
離させ、２×１０５細胞／ｍｌの濃度で培養した。特定
の培地中で１０〜２０日間培養して、ケラチン細胞を成
長させ分化させた。培地を除去した後、被験物質の活性
を評価した。このため、Ｔ０およびＴ６０、すなわち物
質の添加前と添加６０分後において、２つのサンプルを
収集した。このようにして収集したサンプルを、角質細
胞の個体数を計測するために、フローサイトメトリーに
より分析した。フローサイトメトリーでは、細胞中のＤ
ＮＡに特異的なアクリジンオレンジで処理することによ
り、角質細胞とケラチン細胞の個体数を識別することが
できる。この染色は、正常な角質細胞には核がなく、よ
ってＤＮＡが存在しないために、ケラチン細胞に特異的
なものである。細胞剥離指数はＴ６０とＴ０との差によ
り決定した。実験においては、活性剤が存在しなくても
不可避的に角質細胞の剥離が生じるため、同じ測定を被
験物質を含まない対照についても実施した。
【００３１】これらの調査の結果を次の表にまとめた。
【表１】 *参照：落屑を促進させることが知られている２−ヒド
ロキシ−５−オクタノイル安息香酸（本出願人名義の特
許ＦＲ−８５−０６９５３） 対照：ＰＢＳバッファー単独 ｐ：分散解析−ダネット多重比較テスト
ロキシ−５−オクタノイル安息香酸（本出願人名義の特
許ＦＲ−８５−０６９５３） 対照：ＰＢＳバッファー単独 ｐ：分散解析−ダネット多重比較テスト
【００３２】結果は、化合物を含有しないこと以外は同
様に培養された対照に対する％活性として示した。この
ように、細胞剥離に対するリスベラトロールの活性は十
分である。この用量依存性活性は、参照のものに（％対
応で）近似している。
様に培養された対照に対する％活性として示した。この
ように、細胞剥離に対するリスベラトロールの活性は十
分である。この用量依存性活性は、参照のものに（％対
応で）近似している。
【００３３】実施例２：本発明を例証する組成物の具体
例。これらの組成物は種々の成分を単に混合することに
より得られたものである。組成物１ ：顔用ミルク −流動ワセリン ７．０ｇ −リスベラトロール ０．１ｇ −モノステアリン酸グリセリル、ポリエチレン グリコールステアラート（１００ＥＯ） ３．０ｇ −カルボキシビニルポリマー ０．４ｇ −ステアリルアルコール ０．７ｇ −大豆タンパク質 ３．０ｇ −ＮａＯＨ ０．４ｇ −防腐剤 適量 −水 全体を１００ｇにする量 この組成物は顔用ミルクの形態で提供され、良好な化粧
品特性と、ソフトで快適な使用感を有するものであっ
た。組成物のｐＨは約５．５であった。
例。これらの組成物は種々の成分を単に混合することに
より得られたものである。組成物１ ：顔用ミルク −流動ワセリン ７．０ｇ −リスベラトロール ０．１ｇ −モノステアリン酸グリセリル、ポリエチレン グリコールステアラート（１００ＥＯ） ３．０ｇ −カルボキシビニルポリマー ０．４ｇ −ステアリルアルコール ０．７ｇ −大豆タンパク質 ３．０ｇ −ＮａＯＨ ０．４ｇ −防腐剤 適量 −水 全体を１００ｇにする量 この組成物は顔用ミルクの形態で提供され、良好な化粧
品特性と、ソフトで快適な使用感を有するものであっ
た。組成物のｐＨは約５．５であった。
【００３４】組成物２ ：ローション −リスベラトロール ０．５ｇ −２−エチルヘキシルパルミタート １０．０ｇ −シクロペンタジメチルシロキサン ２０．０ｇ −ブチレングリコール ５．０ｇ −防腐剤 適量 −水 全体を１００ｇにする量 界面活性剤を含有しないこのローションにより皮膚の落
屑が促進された。
屑が促進された。
【００３５】組成物３ ：ミルク −パルミチン酸オクチル ３５．０ｇ −グリセリン ２．０ｇ −リスベラトロール ０．８ｇ −Ｃ１０−Ｃ３０−アクリラート／アクリル酸アル キルの架橋ポリマー ０．１ｇ −トリエタノールアミン ０．１ｇ −小麦アミノ酸 １．０ｇ −防腐剤 適量 −水 全体を１００ｇにする量 界面活性剤を含有しない得られたミルクは、良好な化粧
品特性を有するものであった。
品特性を有するものであった。
【００３６】組成物４ ：顔用ゲル −グリセリン １０．０ｇ −リスベラトロール １．０ｇ −ココアンホ二酢酸二ナトリウム １．０ｇ （Disodium cocoamphodiacetate） −防腐剤 適量 −水 全体を１００ｇにする量 得られたゲルは、良好な化粧品特性を有するものであっ
た。
た。
【００３７】組成物５ ：水性ベースのクレンジングゲル −ブチレングリコール ７．０ｇ −サルコシン酸ラウロイルナトリウム ４．０ｇ −リスベラトロール ５．０ｇ −トリエタノールアミン ０．８ｇ −カーボマー ０．５ｇ −防腐剤 適量 −水 全体を１００ｇにする量 得られたゲルは、良好な化粧品特性を有するものであっ
た。
た。
Claims (8)
- 【請求項１】 少なくとも１種の有効量のヒドロキシス
チルベンからなる、皮膚の落屑の促進及び／又は表皮の
再生の刺激及び／又は内因性及び／又は外因性の皮膚加
齢へ抗するための薬剤。 - 【請求項２】 ヒドロキシスチルベンが：４’−ヒドロ
キシスチルベン、２’，４’−ジヒドロキシスチルベ
ン、３’，４’−ジヒドロキシスチルベン、４，４’−
ジヒドロキシスチルベン、２’，４’，４−トリヒドロ
キシスチルベン、３’，４’，４−トリヒドロキシスチ
ルベン、２，４，４’−トリヒドロキシスチルベン、
３，４，４’−トリヒドロキシスチルベン、３，４’，
５−トリヒドロキシスチルベン、２’，３，４−トリヒ
ドロキシスチルベン、２，３’，４−トリヒドロキシス
チルベン、２’，２，４’−トリヒドロキシスチルベ
ン、２，４，４’，５−テトラヒドロキシスチルベン、
２’，３，４’，５−テトラヒドロキシスチルベン、
２，２’，４，４’−テトラヒドロキシスチルベン、
３，３’，４’，５−テトラヒドロキシスチルベン、
２，３’，４，４’−テトラヒドロキシスチルベン、
３，３’，４，４’−テトラヒドロキシスチルベン、
３，３’，４’，５，５’−ペンタヒドロキシスチルベ
ン、２，２’，４，４’，６−ペンタヒドロキシスチル
ベン、２，３’，４，４’，６−ペンタヒドロキシスチ
ルベン、２，２’，４，４’，６，６’−ヘキサヒドロ
キシスチルベン、から選択されることを特徴とする請求
項１に記載の薬剤。 - 【請求項３】 ヒドロキシスチルベンが３，４’，５−
トリヒドロキシスチルベンであることを特徴とする請求
項１又は２に記載の薬剤。 - 【請求項４】 ヒドロキシスチルベンが組成物の全重量
に対して０．００１％〜１０％の範囲の量で存在するこ
とを特徴とする請求項１ないし３のいずれか１項に記載
の薬剤。 - 【請求項５】 ヒドロキシスチルベンが組成物の全重量
に対して０．００５％〜５％の範囲の量で存在すること
を特徴とする請求項４に記載の薬剤。 - 【請求項６】 エマルション、ゲル化されていてもよい
水溶液、２相ローション等のローション、クリーム、ミ
ルク又はフォームの形態で提供される組成物に使用され
ることを特徴とする請求項１ないし５のいずれか１項に
記載の薬剤。 - 【請求項７】 請求項１ないし６のいずれか１項に記載
の薬剤を含有することを特徴とする皮膚の落屑の促進及
び／又は表皮の再生の刺激及び／又は内因性及び／又は
外因性の皮膚加齢へ抗するための組成物。 - 【請求項８】 請求項１ないし６のいずれか１項に記載
の薬剤又は請求項７に記載の組成物を皮膚に適用するこ
とを特徴とする皮膚の落屑の促進及び／又は表皮の再生
の刺激及び／又は内因性及び／又は外因性の皮膚加齢に
抗するための非治療的方法。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| FR9804569 | 1998-04-10 | ||
| FR9804569A FR2777183B1 (fr) | 1998-04-10 | 1998-04-10 | Utilisation d'au moins un hydroxystilbene dans une composition destinee a favoriser la desquamation de la peau et composition le comprenant |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH11322567A true JPH11322567A (ja) | 1999-11-24 |
| JP3204948B2 JP3204948B2 (ja) | 2001-09-04 |
Family
ID=9525158
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP10185599A Expired - Lifetime JP3204948B2 (ja) | 1998-04-10 | 1999-04-08 | 皮膚の落屑促進薬剤とその組成物 |
Country Status (8)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US6124364A (ja) |
| EP (1) | EP0953344B1 (ja) |
| JP (1) | JP3204948B2 (ja) |
| AT (1) | ATE267578T1 (ja) |
| CA (1) | CA2266763C (ja) |
| DE (1) | DE69917526T2 (ja) |
| ES (1) | ES2222671T3 (ja) |
| FR (1) | FR2777183B1 (ja) |
Cited By (6)
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|---|---|---|---|---|
| JP2001322943A (ja) * | 2000-05-12 | 2001-11-20 | Kao Corp | ニキビ予防治療剤 |
| JP2003512412A (ja) * | 1999-10-22 | 2003-04-02 | ユニリーバー・ナームローゼ・ベンノートシヤープ | レスベラトロール及びレチノイドを含有する化粧品組成物 |
| JP2005501062A (ja) * | 2001-08-09 | 2005-01-13 | カラー アクセス，インコーポレイティド | 皮膚の落屑方法 |
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| JP2012140428A (ja) * | 2010-12-28 | 2012-07-26 | Sami Labs Ltd | オレアノイルペプチド組成物および皮膚の加齢を治療する方法 |
| JP2013241399A (ja) * | 2012-04-27 | 2013-12-05 | Fujifilm Corp | β−グルコセレブロシダーゼ活性増強剤 |
Families Citing this family (27)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR2783517B1 (fr) | 1998-09-22 | 2001-02-09 | Oreal | Nouveaux derives de l'acide 10-hyroxy-2-decenoique et utilisation dans une composition destinee a favoriser la desquamation de la peau, et composition le comprenant |
| FR2795643B1 (fr) | 1999-07-02 | 2004-06-11 | Oreal | Composition cosmetique raffermissante comprenant au moins un hydroxystilbene en association avec de l'acide ascorbique |
| FR2796278B1 (fr) * | 1999-07-16 | 2002-05-03 | Oreal | Utilisation d'au moins un hydroxystilbene comme agent anti-glycation |
| US7321050B2 (en) | 1999-12-06 | 2008-01-22 | Welichem Biotech Inc. | Anti-inflammatory and psoriasis treatment and protein kinase inhibition by hydroxy stilbenes and novel stilbene derivatives and analogues |
| ITNA20000036A1 (it) * | 2000-06-02 | 2001-12-02 | Dev Biotechnological Proces Se | Nuovi approcci terapeutici per il trattamento della forfora. |
| ITNA20000037A1 (it) * | 2000-06-02 | 2001-12-02 | Dev Biotechnological Proces Se | Filtro solare multifunzione innovativo. |
| FR2811568B1 (fr) * | 2000-07-13 | 2003-01-17 | Oreal | Composition, notamment cosmetique, comprenant la dhea et/ou un precurseur ou derive de celle-ci, en association avec au moins un agent anti-glycation |
| FR2820975B1 (fr) * | 2001-02-21 | 2004-03-12 | Oreal | Composition pour application topique comprenant au moins un hydroxystilbene et au moins un polyol pour solubiliser l'hydroxystilbene |
| US20030118617A1 (en) * | 2001-12-21 | 2003-06-26 | Avon Products, Inc. | Resveratrol analogues |
| US7026518B2 (en) * | 2002-06-25 | 2006-04-11 | Laila Impex | Resveratrol analogs |
| FR2848844B1 (fr) * | 2002-12-18 | 2005-05-06 | Oreal | Utilisation d'un alkylether d'hydroxystilbene pour le traitement des peaux seches |
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