CN106265488A - 白藜芦醇外用凝胶及其制备方法 - Google Patents

白藜芦醇外用凝胶及其制备方法 Download PDF

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Abstract

本发明公开了一种白藜芦醇外用凝胶及其制备方法，白藜芦醇外用凝胶包括：白藜芦醇0.01%～5%，卡波姆0.2%～1.5%，丙二醇5%～15%，偏重亚硫酸钠0.01%～0.1%，三乙醇胺0.5%～2.0%，对羟基苯甲酸甲酯0.05%～1%，月桂氮卓酮0.02%～2%，纯净水73.4%～94.21%。本发明运用现代制剂技术，采用卡波姆作为凝胶基质，制备得到白藜芦醇外用凝胶剂，扩大了白藜芦醇给药途径，改善了该药物用于治疗体表皮肤疾病的生物利用度。本发明的白藜芦醇外用凝胶适用于人皮肤及粘膜局部用药，相比口服用药，大大提高了局部患处有效血药浓度，改善了药物生物利用度。

Description

白藜芦醇外用凝胶及其制备方法
技术领域
本发明属于药物技术领域，具体地说，涉及一种白藜芦醇外用凝胶及其制备方法。
背景技术
白藜芦醇是一类非黄酮类多酚化合物。该类物质广泛存在于自然界高等植物中，是植物抵御自然危害如真菌感染、紫外线照射等不利条件时产生的植物防御素，对植物本身起保护作用。现代研究表明，白藜芦醇具有多种药理活性，如抑制细胞增殖、抗炎、抗细菌和真菌感染、抗氧化、抗衰老及免疫的双向调节作用等。
白藜芦醇具有多种药理活性，然而，在实际应用中却存在巨大的阻力。传统白藜芦醇口服生物利用率低，其在体内代谢迅速，血药浓度远远低于体外实验的有效浓度，因此不足以发挥相应的药理活性。因此，改变白藜芦醇用药途径，特别针对体表局部用药制备相应的制剂，可以避免药物因口服导致的到达用药部位血药浓度不足的现象，改善其生物利用度。
发明内容
有鉴于此，本发明所要解决的技术问题是提供一种白藜芦醇外用凝胶及其制备方法。
本发明公开了一种白藜芦醇外用凝胶，包括：白藜芦醇0.01％～5％，卡波姆0.2％～1.5％，丙二醇5％～15％，偏重亚硫酸钠0.01％～0.1％，三乙醇胺0.5％～2.0％，对羟基苯甲酸甲酯0.05％～1％，月桂氮卓酮0.02％～2％，纯净水73.4％～94.21％。
优选的，所述白藜芦醇外用凝胶，包括：白藜芦醇0.5％，卡波姆0.7％，丙二醇8％，偏重亚硫酸钠0.05％，三乙醇胺1.2％，对羟基苯甲酸甲酯0.5％，月桂氮卓酮0.1％，纯净水88.95％。
进一步的，所述卡波姆包括卡波姆934、卡波姆940和卡波姆941中的任意一种。
本发明还公开了一种白藜芦醇外用凝胶的制备方法，包括以下步骤：
(1)取卡波姆溶于纯净水中，搅拌得到透明凝胶；
(2)向所述透明凝胶中加入偏重亚硫酸钠和丙二醇，搅拌匀均；
(3)取白藜芦醇溶于乙醇，得到白藜芦醇溶液；
(4)取所述白藜芦醇溶液，加入步骤(2)得到的溶液中，再加入对羟基苯甲酸甲酯、月桂氮卓酮和三乙醇胺，搅拌匀均后得到所述白藜芦醇外用凝胶。
进一步的，包括所述白藜芦醇0.01％～5％，卡波姆0.2％～1.5％，丙二醇5％～15％，偏重亚硫酸钠0.01％～0.1％，三乙醇胺0.5％～2.0％，对羟基苯甲酸甲酯0.05％～1％，月桂氮卓酮0.02％～2％，纯净水73.4％～94.21％。
进一步的，所述卡波姆包括卡波姆934、卡波姆940和卡波姆941中的任意一种。
进一步的，三次搅拌过程中，搅拌条件均为：搅拌转速100-300r/min，温度25-30℃。
与现有技术相比，本发明可以获得包括以下技术效果：
1)本发明运用现代制剂技术，采用卡波姆作为凝胶基质，制备得到白藜芦醇外用凝胶剂，扩大了白藜芦醇给药途径，改善了该药物用于治疗体表皮肤疾病的生物利用度。
2)本发明的白藜芦醇外用凝胶适用于人皮肤及粘膜局部用药，相比口服用药，大大提高了局部患处有效血药浓度，改善了药物生物利用度。
当然，实施本发明的任一产品必不一定需要同时达到以上所述的所有技术效果。
具体实施方式
以下将配合实施例来详细说明本发明的实施方式，藉此对本发明如何应用技术手段来解决技术问题并达成技术功效的实现过程能充分理解并据以实施。
实施例1
一种白藜芦醇外用凝胶剂，其配方组分为：虎杖提取物白藜芦醇0.05g，卡波姆9400.14g，偏重亚硫酸钠0.01g，丙二醇1.6g，三乙醇胺0.24g，对羟基苯甲酸甲酯0.2g，月桂氮卓酮0.02g，纯净水17.74g。
(1)取0.14g卡波姆940溶于17.74g纯净水中，搅拌成透明凝胶；
(2)向步骤(1)得到的透明凝胶中加入0.01g偏重亚硫酸钠及1.6g丙二醇，搅拌匀均；
(3)取0.05g虎杖提取物白藜芦醇溶于适量乙醇中，得到白藜芦醇溶液；
(4)将步骤(3)得到的白藜芦醇溶液，加入步骤(2)得到的溶液中，再加入0.2g对羟基苯甲酸甲酯、0.24g三乙醇胺和0.02g月桂氮卓酮，搅拌匀均后得到所述白藜芦醇外用凝胶。
制备过程中，搅拌时，搅拌转速为100～300r/min，温度为25～30℃。
实施例2
一种白藜芦醇外用凝胶剂，其配方组分为：化工合成白藜芦醇0.1g，卡波姆9400.14g，偏重亚硫酸钠0.01g，丙二醇1.6g，三乙醇胺0.24g，对羟基苯甲酸甲酯0.1g，月桂氮卓酮0.02g，纯净水17.79g。
(1)取0.14g卡波姆940溶于17.79g纯净水中，搅拌成透明凝胶；
(2)向步骤(1)得到的透明凝胶中加入0.01g偏重亚硫酸钠及1.6g丙二醇，搅拌匀均；
(3)取0.1g化工合成白藜芦醇溶于适量乙醇中，得到白藜芦醇溶液；
(4)将步骤(3)得到的白藜芦醇溶液，加入步骤(2)得到的溶液中，再加入0.1g对羟基苯甲酸甲酯、0.24g三乙醇胺和0.02g月桂氮卓酮，搅拌匀均后得到所述白藜芦醇外用凝胶。
制备过程中，搅拌时，搅拌转速为100～300r/min，温度为25～30℃。
实施例3
一种白藜芦醇外用凝胶剂，其配方组分为：白藜芦醇0.02g，卡波姆934 0.4g，偏重亚硫酸钠0.02g，丙二醇10g，三乙醇胺1.0g，对羟基苯甲酸甲酯0.1g，月桂氮卓酮0.04g，纯净水188.42g。
(1)取0.4g卡波姆934溶于188.42g纯净水中，搅拌成透明凝胶；
(2)向步骤(1)得到的透明凝胶中加入0.02g偏重亚硫酸钠及10g丙二醇，搅拌匀均；
(3)取0.02g白藜芦醇溶于适量乙醇中，得到白藜芦醇溶液；
(4)将步骤(3)得到的白藜芦醇溶液，加入步骤(2)得到的溶液中，再加入0.1g对羟基苯甲酸甲酯、1.0g三乙醇胺和0.04g月桂氮卓酮，搅拌匀均后得到所述白藜芦醇外用凝胶。
制备过程中，搅拌时，搅拌转速为100～300r/min，温度为25～30℃。
实施例4
一种白藜芦醇外用凝胶剂，其配方组分为：白藜芦醇1.0g，卡波姆941 0.3g，偏重亚硫酸钠0.02g，丙二醇3.0g，三乙醇胺0.4g，对羟基苯甲酸甲酯0.2g，月桂氮卓酮0.4g，纯净水14.68g。
(1)取0.3g卡波姆941溶于14.68g纯净水中，搅拌成透明凝胶；
(2)向步骤(1)得到的透明凝胶中加入0.02g偏重亚硫酸钠及3.0g丙二醇，搅拌匀均；
(3)取1.0g白藜芦醇溶于适量乙醇中，得到白藜芦醇溶液；
(4)将步骤(3)得到的白藜芦醇溶液，加入步骤(2)得到的溶液中，再加入0.2g对羟基苯甲酸甲酯、0.4g三乙醇胺和0.4g月桂氮卓酮，搅拌匀均后得到所述白藜芦醇外用凝胶。
制备过程中，搅拌时，搅拌转速为100～300r/min，温度为25～30℃。
对以上4个实施例中制备的白藜芦醇进行外观、40℃的药剂状态和家兔皮肤刺激性实验分析，结果如表1所示。
表1白藜芦醇凝胶分析结果
实施例 凝胶剂外观 40℃凝胶状态 家兔皮肤刺激性
1 质地均匀、白色半透明凝胶状 均匀凝胶 无
2 质地均匀、白色半透明凝胶状 均匀凝胶 无
3 质地均匀、白色半透明凝胶状 均匀凝胶 无
4 质地均匀、白色半透明凝胶状 均匀凝胶 无
通过表1可以看出，本发明的方法制备得到的白藜芦醇外用凝胶，外观质地均匀，呈白色半透明凝胶状，40℃环境中保存3个月，外观性状稳定。在家兔皮肤刺激性实验中，敷药后24h、48h和72h，家兔皮肤无红斑、水肿等刺激性反应。
本发明运用现代制剂技术，采用卡波姆作为凝胶基质，制备得到白藜芦醇外用凝胶剂，扩大了白藜芦醇给药途径，改善了该药物用于治疗体表皮肤疾病的生物利用度。本发明的白藜芦醇外用凝胶适用于人皮肤及粘膜局部用药，相比口服用药，大大提高了局部患处有效血药浓度，改善了药物生物利用度。
如在说明书及权利要求当中使用了某些词汇来指称特定成分或方法。本领域技术人员应可理解，不同地区可能会用不同名词来称呼同一个成分。本说明书及权利要求并不以名称的差异来作为区分成分的方式。如在通篇说明书及权利要求当中所提及的“包含”为一开放式用语，故应解释成“包含但不限定于”。“大致”是指在可接收的误差范围内，本领域技术人员能够在一定误差范围内解决所述技术问题，基本达到所述技术效果。说明书后续描述为实施本发明的较佳实施方式，然所述描述乃以说明本发明的一般原则为目的，并非用以限定本发明的范围。本发明的保护范围当视所附权利要求所界定者为准。
还需要说明的是，术语“包括”、“包含”或者其任何其他变体意在涵盖非排他性的包含，从而使得包括一系列要素的商品或者系统不仅包括那些要素，而且还包括没有明确列出的其他要素，或者是还包括为这种商品或者系统所固有的要素。在没有更多限制的情况下，由语句“包括一个……”限定的要素，并不排除在包括所述要素的商品或者系统中还存在另外的相同要素。
上述说明示出并描述了本发明的若干优选实施例，但如前所述，应当理解本发明并非局限于本文所披露的形式，不应看作是对其他实施例的排除，而可用于各种其他组合、修改和环境，并能够在本文所述发明构想范围内，通过上述教导或相关领域的技术或知识进行改动。而本领域人员所进行的改动和变化不脱离本发明的精神和范围，则都应在本发明所附权利要求的保护范围内。

Claims (7)

1.一种白藜芦醇外用凝胶，其特征在于，包括：白藜芦醇0.01％～5％，卡波姆0.2％～1.5％，丙二醇5％～15％，偏重亚硫酸钠0.01％～0.1％，三乙醇胺0.5％～2.0％，对羟基苯甲酸甲酯0.05％～1％，月桂氮卓酮0.02％～2％，纯净水73.4％～94.21％。
2.如权利要求1所述的白藜芦醇外用凝胶，其特征在于，包括：白藜芦醇0.5％，卡波姆0.7％，丙二醇8％，偏重亚硫酸钠0.05％，三乙醇胺1.2％，对羟基苯甲酸甲酯0.5％，月桂氮卓酮0.1％，纯净水88.95％。
3.如权利要求2所述的白藜芦醇外用凝胶，其特征在于，所述卡波姆包括卡波姆934、卡波姆940和卡波姆941中的任意一种。
4.一种白藜芦醇外用凝胶的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
(1)取卡波姆溶于纯净水中，搅拌得到透明凝胶；
(2)向所述透明凝胶中加入偏重亚硫酸钠和丙二醇，搅拌匀均；
(3)取白藜芦醇溶于乙醇，得到白藜芦醇溶液；
(4)取所述白藜芦醇溶液，加入步骤(2)得到的溶液中，再加入对羟基苯甲酸甲酯、月桂氮卓酮和三乙醇胺，搅拌匀均后得到所述白藜芦醇外用凝胶。
5.如权利要求4所述的白藜芦醇外用凝胶的制备方法，其特征在于，包括所述白藜芦醇0.01％～5％，卡波姆0.2％～1.5％，丙二醇5％～15％，偏重亚硫酸钠0.01％～0.1％，三乙醇胺0.5％～2.0％，对羟基苯甲酸甲酯0.05％～1％，月桂氮卓酮0.02％～2％，纯净水73.4％～94.21％。
6.如权利要求4所述的白藜芦醇外用凝胶的制备方法，其特征在于，所述卡波姆包括卡波姆934、卡波姆940和卡波姆941中的任意一种。
7.如权利要求4所述的白藜芦醇外用凝胶的制备方法，其特征在于，三次搅拌过程中，搅拌条件均为：搅拌转速100-300r/min，温度25-30℃。
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